JP2016183128A - 液状口腔用組成物 - Google Patents

液状口腔用組成物 Download PDF

Info

Publication number
JP2016183128A
JP2016183128A JP2015064356A JP2015064356A JP2016183128A JP 2016183128 A JP2016183128 A JP 2016183128A JP 2015064356 A JP2015064356 A JP 2015064356A JP 2015064356 A JP2015064356 A JP 2015064356A JP 2016183128 A JP2016183128 A JP 2016183128A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
allantoin
oral composition
liquid
liquid oral
derivatives
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2015064356A
Other languages
English (en)
Other versions
JP6832616B2 (ja
Inventor
悠湖 石川
Yuko Ishikawa
悠湖 石川
由菜 湯川
Yuna Yukawa
由菜 湯川
佐藤 慎也
Shinya Sato
慎也 佐藤
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Nippon Zettoc Co Ltd
Original Assignee
Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Nippon Zettoc Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd, Nippon Zettoc Co Ltd filed Critical Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Priority to JP2015064356A priority Critical patent/JP6832616B2/ja
Publication of JP2016183128A publication Critical patent/JP2016183128A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6832616B2 publication Critical patent/JP6832616B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

【課題】本発明の目的は、液状口腔用組成物において、アラントイン及び/又はその誘導体の安定化、並びに口腔内でのべたつきの抑制及び滞留性の向上を可能にする製剤技術を提供することである。【解決手段】アラントイン及び/又はその誘導体、並びに水と共に、ポリビニルピロリドンを含有する液状口腔用組成物は、アラントイン及び/又はその誘導体の安定性が向上しており、優れた保存安定性を備え得る。更に、前記液状口腔用組成物は、口腔内でのべたつきが抑制されていながら、滞留性が向上しており、優れた使用感も備え得る。【選択図】なし

Description

本発明は、アラントイン及び/又はその誘導体の安定性が向上しており、保存安定性に優れ、しかも口腔内でのべたつきが抑制されていながら滞留性が向上している液状口腔用組成物に関する。
アラントイン及びその誘導体には、抗炎症作用、細胞賦活作用、止血作用、殺菌作用、抗潰瘍作用等があり、口腔用組成物に使用されている。しかしながら、アラントイン及びその誘導体は、水との共存下で分解が生じ易く、液状口腔用組成物に配合すると保存安定性が劣るという欠点が知られている(例えば、非特許文献1参照)。
そこで、従来、液状口腔用組成物において、アラントイン及び/又はその誘導体の安定性を向上させる製剤技術が種々検討されている。例えば、特許文献1には、(A)イソプロピルメチルフェノール、(B)アラントイン、(C)エチレンオキサイドの平均付加モル数が40〜100モルのポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、並びに(D)クエン酸とクエン酸塩もしくはクエン酸塩以外のアルカリ剤、又はクエン酸塩とクエン酸もしくはクエン酸以外の酸とを組合せたものを、所定量配合した液体口腔用組成物が、アラントインの加水分解を抑制し得ることが開示されている。また、特許文献2には、(A)アラントイン又はその塩、(B)乳酸及びそのアルカリ金属塩、並びに(C)水を所定量配合し、且つpHを4.5〜6に調整した透明液体口腔用組成物によっても、アラントインの加水分解を抑制し得ることが開示されている。更に、従来、水との共存下でのアラントイン及びその誘導体の分解は、エタノール等の低級アルコールの配合によっても、ある程度は抑制し得ることが知られている。
しかしながら、液状口腔用組成物において、アラントイン及び/又はその誘導体の安定化を図る従来の製剤技術では、処方に制約があるため、近年の多様化する液状口腔用組成物の処方に対応できないケースがある。
更に、液状口腔用組成物において、アラントイン及び/又はその誘導体の薬効を効果的に発揮させる上で、口腔内での滞留性が優れていることが重要になる。従来、液状口腔用組成物の口腔内での滞留性は、増粘剤の配合によって向上させ得ることが知られている。しかしながら、増粘剤の配合による滞留性の向上は、通常はべたつきを伴うため、使用感が低下するという欠点がある。
山本信也等、アラントインの安定性とその分解生成物の同定、薬学雑誌、113(7)、515−524、1993年
特開2010−143889号公報 特開2013−1651号公報
本発明の目的は、液状口腔用組成物において、アラントイン及び/又はその誘導体の安定化、並びに口腔内でのべたつきの抑制及び滞留性の向上を可能にする製剤技術を提供することである。
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、アラントイン及び/又はその誘導体、並びに水と共に、ポリビニルピロリドンを含有する液状口腔用組成物は、アラントイン及び/又はその誘導体の安定性が向上しており、優れた保存安定性を備え得ることを見出した。更に、前記液状口腔用組成物は、口腔内でのべたつきが抑制されていながら、滞留性が向上しており、優れた使用感も備え得ることをも見出した。本発明は、これらの知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。
即ち、本発明は、以下に掲げる態様の発明を提供する。
項1. (A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有することを特徴とする、液状口腔用組成物。
項2. pHが4〜6である、項1に記載の液状口腔用組成物。
項3. 前記(B)成分の重量平均分子量が5千〜300万である、項1又は2に記載の液状口腔用組成物。
項4. 前記(B)成分の含有量が0.1〜20重量%である、項1〜3のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
項5. 前記(A)成分の含有量が0.001〜1重量%である、項1〜4のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
項6.更に、クエン酸、及びその塩よりなる群から選択される少なくとも1種を含む、請求項1〜5のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
項7. 液体歯磨剤である、項1〜6のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
項8. (A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物に、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を配合することを特徴とする、当該液状口腔用組成物中のアラントイン及び/又はその誘導体を安定化する方法。
項9. (A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物に、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を配合することを特徴とする、当該液状口腔用組成物の口腔内での滞留性を向上させる方法。
本発明の液状口腔用組成物は、アラントイン及び/又はその誘導体の安定性が向上しており、長期間保存しても、アラントイン及び/又はその誘導体の含有量の低下を抑制し、良好な外観性状を維持させることができる。特に、本発明の液状口腔用組成物は、エタノール等の1価の低級アルコールを配合しなくても、アラントイン及び/又はその誘導体の安定化を図ることができるので、製剤処方の制約が少なく、1価の低級アルコールの刺激を回避し、アルコール過敏症の人の使用に適した製剤処方にすることもできる。
また、本発明の液状口腔用組成物は、口腔内でのべたつきを抑制しつつ、滞留性を向上できるので、良好な使用感を得ることもできる。
1.液状口腔用組成物
本発明の液状口腔用組成物は、アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種(以下、(A)成分と表記することもある)、ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種(以下、(B)成分と表記することもある)、並びに水(以下、(C)成分と表記することもある)を含有することを特徴とする。以下、本発明の液状口腔用組成物について詳述する。
(A)成分
本発明の液状口腔用組成物は、(A)成分として、アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を含有する。アラントイン及び/又はその誘導体には、安定性が劣るという欠点があるが、本発明によれば、後述する(B)成分を配合することによって、水存在下でのアラントイン及び/又はその誘導体の安定性の向上を図りながら、口腔内でのべたつきを抑制しつつ滞留性を向上させることが可能になる。
アラントインは、5−ウレイドヒダントインとも称される化合物であり、抗炎症作用、細胞賦活作用、止血作用、殺菌作用、抗潰瘍作用等を有することが知られている公知の薬剤である。
アラントインの誘導体としては、薬学的に許容できることを限度として特に制限されないが、具体的には、アラントインクロルヒドロキシアルミニウム、アラントインヒドロキシアルミニウム等が挙げられる。これらのアラントインの誘導体は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の液状口腔用組成物において、(A)成分として、アラントイン及びその誘導体の中から、1種を選択して使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの(A)成分の中でも、より一層効果的に安定性を向上させるという観点から、好ましくはアラントインが挙げられる。
本発明の液状口腔用組成物において、(A)成分の含有量については、当該液状口腔用組成物に備えさせるべき薬効、当該液状口腔用組成物の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.001〜1重量%、好ましくは0.005〜0.8重量%、更に好ましくは0.01〜0.5重量%が挙げられる。
(B)成分
本発明の液状口腔用組成物は、(B)成分としてポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を含有する。本発明の液状口腔用組成物において、ポリビニルピロリドン及び/又はその誘導体は、水存在下でのアラントイン及び/又はその誘導体の安定性の向上に寄与すると共に、口腔内でのべたつきを抑制しつつ滞留性を向上させる役割をも果たす。
ポリビニルピロリドンとは、N−ビニル−2−ピロリドンが重合した水溶性の高分子化合物である。
ポリビニルピロリドンの誘導体としては、水溶性を示し、薬学的に許容できることを限度として特に制限されないが、例えば、N−ビニル−2−ピロリドンを構成モノマーとして含む共重合体が挙げられる。ポリビニルピロリドンの誘導体として、具体的には、N−ビニル−2−ピロリドンと、N−ビニル−2−ピロリドンと共重合可能なビニル基を有するビニルモノマーとの共重合体が挙げられる。
ポリビニルピロリドンの誘導体において、ビニルピロリドンと共重合させるビニルモノマーとしては、例えば、アクリル酸、メタクリル酸等のエチレン性不飽和カルボン酸及びその塩が挙げられる。ポリビニルピロリドンの誘導体において、これらのビニルモノマーは、1種単独で使用されていてもよく、2種以上を組み合わせて使用されていてもよい。
これらのポリビニルピロリドンの誘導体は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
本発明の液状口腔用組成物において、(B)成分として、ポリビニルピロリドン及びその誘導体の中から、1種を選択して使用してもよく、2種以上を組み合わせて使用してもよい。これらの(B)成分の中でも、より一層効果的にアラントイン及び/又はその誘導体の安定性の向上、べたつき抑制、並びに滞留性の向上を図るという観点から、好ましくはポリビニルピロリドンが挙げられる。
ポリビニルピロリドン及び/又はその誘導体の重量分子量については、特に制限されないが、より一層効果的にアラントイン及び/又はその誘導体の安定性の向上、べたつき抑制、並びに滞留性の向上を図るという観点から、好ましくは5千〜300万、更に好ましくは4万〜300万が挙げられる。ここで、ポリビニルピロリドン及び/又はその誘導体の重量平均分子量は、ゲルろ過クロマトグラフィー/多角度光散乱光度計(GPC/MALLS)によって測定される値を指す。
本発明の液状口腔用組成物において、(B)成分の含有量については、当該液状口腔用組成物の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、0.1〜20重量%が挙げられる。特に、より一層効果的にアラントイン及び/又はその誘導体の安定性の向上、べたつき抑制、並びに滞留性の向上を図るという観点から、(B)成分の含有量として、好ましくは0.15〜20重量%、更に好ましくは0.15〜5重量%が挙げられる。
また、本発明の液状口腔用組成物において、(A)成分に対する(B)成分の比率については、前述する(A)成分及び(B)成分の含有量の範囲内を充足し得る範囲であればよいが、具体的には、(A)成分1重量部当たり、(B)成分が通常0.1〜20000重量部、好ましくは0.18〜1000重量部、更に好ましくは0.3〜500重量部が挙げられる。
(C)成分
本発明の液状口腔用組成物は、(C)成分として水を含有する。アラントイン及び/又はその誘導体は、水との共存下で安定性が低下する傾向を示すが、本発明の液状口腔用組成物によれば、水との共存下で引き起こされるアラントイン及び/又はその誘導体の安定性の低下を効果的に抑制することができる。
本発明の液状口腔用組成物において、水の含有量については、その製剤形態等に応じて適宜設定されるが、例えば、50〜99.3重量%、好ましくは51〜99.3重量%、更に好ましくは51〜99重量%が挙げられる。
1価の低級アルコール
本発明の液状口腔用組成物は、前記(A)〜(C)成分に加えて、必要に応じて1価の低級アルコールが含まれていてもよい。このような1価の低級アルコールとしては、具体的には、エタノール、プロパノール、ブタノール、ペンタノール、ヘキサノール、イソプロパノール等の炭素数1〜6の1価アルコールが挙げられる。これらの1価の低級アルコールは、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組み合わせて使用してもよい。
1価の低級アルコールは、水存在下でのアラントイン及び/又はその誘導体の安定化に寄与できる反面、口腔内で刺激を与える要因になる、アルコール過敏症の人に対しては使用が禁忌となる等の欠点がある。これに対して、本発明の液状口腔用組成物によれば、1価の低級アルコールが少量であったり、含まれていなかったりしても、前記(B)成分によって水存在下でのアラントイン及び/又はその誘導体の安定化を図ることができるので、1価の低級アルコールの前記欠点を低減又は排除することが可能になる。このような本発明の効果を鑑みれば、本発明の液状口腔用組成物における1価の低級アルコールの含有量として、好ましくは10重量%未満、更に好ましくは5重量%未満、より好ましくは1重量%未満が挙げられ、特に、1価の低級アルコールが実質的に含まれていないことが最も好ましい。ここで、1価の低級アルコールが実質的に含まれていないとは、不可避的に混入する微量の1価の低級アルコール以外は、1価の低級アルコールが配合されていないことを意味し、具体的には、1価の低級アルコールが0.1重量%未満であることを指す。
クエン酸及び/又はその塩
更に、本発明の液状口腔用組成物は、前述する成分に加えて、クエン酸及び/又はその塩が含まれていてもよい。クエン酸及び/又はその塩を含有することにより、水存在下でのアラントイン及び/又はその誘導体の安定化効果を増強させることが可能になる。
本発明で使用されるクエン酸の塩としては、薬学的に許容されることを限度として、特に制限されないが、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩;カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩;アルミニウム塩;アンモニウム塩等が挙げられる。これらのクエン酸の塩は、1種単独で使用してもよく、また2種以上を組わせて使用してもよい。
クエン酸及びその塩の中でも、より一層効果的に水存在下でのアラントイン及び/又はその誘導体の安定化効果を増強させるという観点から、好ましくはクエン酸及びその塩、更に好ましくはクエン酸、クエン酸ナトリウムが挙げられる。
本発明の液状口腔用組成物において、クエン酸及び/又はその塩の含有量については、特に制限されないが、例えば、0.05〜2.0重量%、好ましくは0.1〜1.8重量%、更に好ましくは0.1〜1.5重量%が挙げられる。
また、本発明の液状口腔用組成物において、(A)成分に対するクエン酸及び/又はその塩の比率については、前述する(A)成分、並びにクエン酸及び/又はその塩の含有量の範囲内を充足し得る範囲であればよいが、具体的には、(A)成分1重量部当たり、クエン酸及び/又はその塩が通常0.005〜2000重量部、好ましくは0.125〜360重量部、更に好ましくは0.125〜300重量部が挙げられる。
その他の成分
本発明の液状口腔用組成物は、前述する成分以外に、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物の製剤形態に応じて、当該技術分野で通常使用される成分を含有していてもよい。このような成分としては、例えば、防腐剤、殺菌剤、抗菌剤、消炎剤、グルコシルトランスフェラーゼ(GTase)阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、歯質強化/再石灰化剤、増粘剤、湿潤剤、賦形剤、香料、甘味剤、清涼化剤、色素、消臭剤、界面活性剤、pH調整剤等が挙げられる。
防腐剤、殺菌剤、抗菌剤としては、例えば、ヒノキチオール、安息香酸類、サリチル酸類、ソルビン酸類、パラベン類、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、トリクロサン、塩化セチルピリジニウム、塩化リゾチーム、塩酸クロルヘキシジン、ヨウ化カリウム等が挙げられる。
消炎剤としては、例えば、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、アズレン、グリチルリチン酸塩、グリチルレチン酸、塩化ナトリウム、ビタミン類等が挙げられる。
GTase阻害剤としては、例えば、アカバナ科マツヨイグサ属植物の抽出物、ブドウ科ブドウ属植物の抽出物、デキストラナーゼ、ムタナーゼ、タステイン、タンニン類、エラグ酸、ポリフェノール、ウーロン茶抽出物、緑茶抽出物、センブリ、タイソウ、ウイキョウ、芍薬、ゲンチアナ、センソ、龍胆、黄連等が挙げられる。
プラーク抑制剤としては、例えばクエン酸亜鉛やグルコン酸等が挙げられる。
知覚過敏抑制剤としては、例えば、硝酸カリウム、塩化ストロンチウム等が挙げられる。
歯石予防剤としては、例えば、ポリリン酸塩類、ゼオライト、エタンヒドロキシジホスフォネート等が挙げられる。
歯質強化/再石灰化剤としては、フッ素、フッ化ナトリウム、フルオロ燐酸ナトリウム、フッ化第一スズ等が挙げられる。
増粘剤としては、例えば、プルラン、プルラン誘導体、デンプン等の多糖類;ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース塩類(カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカリウム等)、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩(ポリアクリル酸ナトリウム、アクリル酸・アクリル酸オクチルエステル共重合体等)、メタアクリル酸類の共重合体(メタアクリル酸とアクリル酸 n−ブチルの重合体、メタアクリル酸とメタアクリル酸メチルの重合体及びメタアクリル酸とアクリル酸エチルの重合体等)等のセルロース系高分子物質;カルボキシビニルポリマー、ポリエチレングリコール、ポリビニルアルコール等の合成高分子物質;レクチン、アルギン酸、アルギン酸塩(アルギン酸ナトリウム、アルギン酸カリウム、アルギン酸マグネシウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、アルギン酸トリエタノールアミン、アルギン酸トリイソプロパノールアミン、アルギン酸アンモニウム、アルギン酸ブチルアミン、アルギン酸ジアミルアミン等)、コンドロイチン硫酸ナトリウム、寒天、キトサン、カラギーナン等の天然系高分子物質;コラーゲン、ゼラチン等のアミノ酸系高分子物質;アラビアガム、カラヤガム、トラガカントガム、キサンタンガム、ローカストビーンガム、グアガム、タマリンドガム、ジェランガム等のゴム系高分子物質等が挙げられる。
湿潤剤としては、例えば、グリセリン、ソルビトール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、キシリトール、マルチトール、ラクトール、エリスリトール等が挙げられる。
賦形剤としては、例えば、乳糖、白糖、マンニトール、デンプン、デキストリン、結晶セルロース、シリカ(軽質無水ケイ酸等)等が挙げられる。
香料としては、例えば、天然香料(ウイキョウ油等)、合成香料、これらの調合香料等が挙げられる。
甘味剤としては、サッカリンナトリウム、ステビオサイド、ステビアエキス、アスパルテーム、キシリトール、水飴、蜂蜜、ソルビトール、マルチトール、マンニトール、エリスリトール、糖類(乳糖、白糖、果糖、ブドウ糖等)等が挙げられる。
清涼化剤としては、例えば、メントール、メントン、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、これらを含む精油等が挙げられる。
色素としては、例えば、天然色素、合成色素、これらの混合物が挙げられる。
消臭剤としては、例えば、塩化亜鉛、銅クロロフィリンナトリウム、コーヒー生豆抽出物、ゴボウパウダー、緑茶、焙煎米糠エキス等が挙げられる。
界面活性剤としては、例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、ミリスチル硫酸ナトリウム、N−ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、N−ミリストリルサルコシン酸ナトリウム、ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリウム、水素添加ココナッツ脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸ナトリウム、ラウリルスルホ酢酸ナトリウム、α−オレフィンスルホン酸ナトリウム、N−パルミトイルグルタルミン酸ナトリウム、N−メチル−N−アシルタウリンナトリウム等の陰イオン性界面活性剤;ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル、ラクトール脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂肪酸エステル等の非イオン性界面活性剤;ヤシ油脂肪酸アミドプロピルベタイン、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ラウリルジメチルアミンオキシド、2-アルキル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリウムベタイン、N−ラウリルジアミノエチルグリシン、N−ミリスチルジアミノエチルグリシン、N−アルキル−1−ヒドロキシエチルイミダゾリンベタインナトリウム等の両性界面活性剤;塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ステアリルジメチルベンジルアンモニウム等の陽イオン性界面活性剤が挙げられる。
pH調整剤としては、例えば、酢酸、塩酸、硫酸、硝酸、クエン酸、リン酸、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム等が挙げられる。
pH及び粘度
本発明の液状口腔用組成物の粘度については、特に制限されないが、例えば、25℃での粘度として、5〜100mPa・Sが挙げられる。より一層効果的べたつき抑制及び滞留性の向上を図るという観点から本発明の液状口腔用組成物の25℃での粘度として、好ましくは7〜70mPa・S、更に好ましくは18〜40mPa・Sが挙げられる。ここで、25℃での粘度とは、B型回転粘度計(スピンドル:LVスピンドルNo.2、回転数60rpm)にて測定される25℃での粘度を意味する。
本発明の液状口腔用組成物は、前記(B)成分を前述する含有量で配合させることによって前記粘度を備えさせ得るが、粘度を調整するために、必要に応じて、前記(B)成分以外に前記粘着剤や粘稠剤を適宜配合してもよい。
また、本発明の液状口腔用組成物のpHについては、口腔内への適用が許容される範囲で適宜設定すればよいが、アラントイン及び/又はその誘導体の安定性をより一層向上させるという観点から、通常4〜6、好ましくは4〜5.6、更に好ましくは4〜5.3が挙げられる。ここで、pHとは、25℃の温度条件下で測定される値である。
本発明の液状口腔用組成物のpHは、前述するpH調整剤を配合することによって調整することができる。
製剤形態
本発明の液状口腔用組成物の製剤形態は、液状であり、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り制限されないが、例えば、液体歯磨剤、液状歯磨剤、洗口液(液体歯磨剤、洗口液は、一般にマウスリンス、マウスウォッシュ、デンタルリンス等と呼称されることがある)、口中清涼剤(マウススプレー等)等の口腔衛生剤が挙げられる。これらの中でも、好ましくは液体歯磨剤、液状歯磨剤、洗口液、更に好ましくは液体歯磨剤、洗口液が挙げられる。
2.アラントイン及び/又はその誘導体の安定化方法、及び安定化剤
前述するように、アラントイン及び/又はその誘導体と水とを含む液状口腔用組成物に、ポリビニルピロリドン及び/又はその誘導体を配合することによって、当該液状口腔用組成物中のアラントイン及び/又はその誘導体を安定化させ、保存安定性を向上させることができる。
従って、本発明は、更に、(A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物に、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を配合することを特徴とする、当該液状口腔用組成物中のアラントイン及び/又はその誘導体を安定化する方法(安定化方法)を提供する。
また、本発明は、(A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物において、アラントイン及び/又はその誘導体を安定化させるために使用される安定化剤であって、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を有効成分とすることを特徴とする、安定化剤を提供する。
本発明の安定化方法及び安定化剤に使用される成分の種類や添加量、適用対象となる液状口腔用組成物等については、前記「1.液状口腔用組成物」に記載の通りである。
3.液状口腔用組成物の口腔内での滞留性向上方法、及び口腔内滞留性向上剤
前述するように、アラントイン及び/又はその誘導体と水とを含む液状口腔用組成物に、ポリビニルピロリドン及び/又はその誘導体を配合することによって、当該液状口腔用組成物の口腔内での滞留性を向上させることができる。
従って、本発明は、更に、(A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物に、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を配合することを特徴とする、当該液状口腔用組成物の口腔内での滞留性を向上させる方法(滞留性向上方法)を提供する。
また、本発明は、(A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物の口腔内での滞留性を向上させるために使用される口腔内滞留性向上剤であって、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を有効成分とすることを特徴とする口腔内滞留性向上剤を提供する。
本発明の滞留性向上方法及び口腔内滞留性向上剤に使用される成分の種類や添加量、適用対象となる液状口腔用組成物等については、前記「1.液状口腔用組成物」に記載の通りである。
以下に、実施例等に基づいて本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらによって限定されるものではない。
試験例
1.試験方法
表1及び2に示す組成の液体歯磨剤(実施例1〜16及び比較例1〜7)を調製し、以下に示す方法で、pH、粘度、使用感(口腔内での滞留性及びべたつき)、保存後のアラントインの安定性及び外観性状について評価を行った。
1−1.pHの測定
25℃の各液体歯磨剤のpHについて、pHメーター(型式:F−53、株式会社堀場製作所製)を用いて測定した。
1−2.粘度の測定
各液体歯磨剤の粘度について、B型回転粘度計(機種:LVT、ブルックフィールド社製)を用いて、下記の条件で測定した。
スピンドル:LVスピンドルNo.2
回転速度:60rpm
LVスピンドルフィルター:5
測定時間:回転開始から30秒経過後
測定温度:25℃
1−3.使用感(口腔内での滞留性及びべたつき)の評価
各液体歯磨剤10mlを口に含み、30秒間、口をすすいで吐出した後に、以下の方法で口腔内での滞留性及びべたつきを評価した。なお、本試験は、5名のパネラーによって行った。
(口腔内での滞留性)
以下の判定基準に従って、口腔内での滞留性を評点化した。
判定基準
3点:液体歯磨剤を吐出した後に、液体歯磨剤の残留性を十分に感じる。
2点:液体歯磨剤を吐出した後に、液体歯磨剤の残留性を感じる。
1点:液体歯磨剤を吐出した後に、液体歯磨剤の残留性を僅かに感じる。
0点:液体歯磨剤を吐出した後に、液体歯磨剤の残留性を感じない。
次いで、各液体歯磨剤について、5名のパネラーによる評点の合計点を算出し、以下の評価分類に従って、口腔内での滞留性を評価した。
評価分類
◎:評点の合計点が12〜15点
○:評点の合計点が9〜11点
△:評点の合計点が6〜8点
×:評点の合計点が0〜5点
(べたつき)
液体歯磨剤を吐出した後に、「口腔内にべたつきを感じる」を0点、「口腔内にべたつきを感じない」を10点として、VAS(visual analogue Scale)法にて評点化した。次いで、各洗口剤について、5名のパネラーによる評点の平均値を算出し、以下の評価分類に従って、べたつきについて評価した。
評価分類
◎:評点の平均点が9〜10点
○:評点の平均点が7〜8点
△:評点の平均点が3〜6点
×:評点の平均点が0〜2点
1−5.保存後のアラントインの安定性及び外観性状の評価
各液体歯磨剤60mlを80ml容のガラス容器に充填し、蓋をして密封し、60℃の暗所で2週間保存した。
保存前後の各液体歯磨剤に含まれるアラントインの含有量を高速液体クロマトグラフィーにて測定し、保存前のアラントインの含有量を100%として、以下の評価分類に従って、アラントインの安定性を評価した。
評価分類
◎:保存後に残存しているアラントインが95%以上である。
○:保存後に残存しているアラントインが91%以上95%未満である。
△:保存後に残存しているアラントインが90%以上91%未満である。
×:保存後に残存しているアラントインが88%以上90%未満である。
××:保存後に残存しているアラントインが88未満である。
また、保存後の各液体歯磨剤の外観を観察し、以下の評価分類に従って、外観性状を評価した。
評価分類
◎:成分の析出や濁りが全く認められず、澄明である。
△:成分の析出や濁りが僅かに認められる。
×:成分の析出と濁りが明らかに認められる。
2.試験結果
得られた結果を表1及び2に示す。表1から明らかなように、アラントイン、ポリビニルピロリドン、及び水を含む液体歯磨剤では、60℃で2週間保存した後でも、アラントインが安定に維持され、良好な外観性状を備えていた(実施例1〜15)。特に、アラントイン、ポリビニルピロリドン、及び水を含む場合には、エタノールを含んでいなくても、アラントインを安定化できていた。
一方、ポリビニルピロリドン以外の増粘剤を含む場合には、アラントインが経時的に分解し、初期に比して90%を割るとの結果となり、十分な有効性を発揮できる組成物ではなくなっていた(比較例1〜6)。また、比較例1〜6では、外観性状についても安定に保つことができなくなっており、更に口腔内での滞留性やべたつきの面でも使用者の満足に耐えるのものではなかった。
Figure 2016183128
Figure 2016183128
製造例:液体歯磨剤(洗口液)
表3〜5に記載の組成の液体歯磨剤(洗口液)を調製した。得られた各液体歯磨剤(洗口液)について、前記試験例と同様の方法で、使用感(口腔内での滞留性、べたつき)、60℃2週間保存後のアラントインの安定性と外観性状を評価したところ、いずれも良好であった。
Figure 2016183128
Figure 2016183128

Claims (9)

  1. (A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有することを特徴とする、液状口腔用組成物。
  2. pHが4〜6である、請求項1に記載の液状口腔用組成物。
  3. 前記(B)成分の重量平均分子量が5千〜300万である、請求項1又は2に記載の液状口腔用組成物。
  4. 前記(B)成分の含有量が0.1〜20重量%である、請求項1〜3のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
  5. 前記(A)成分の含有量が0.001〜1重量%である、請求項1〜4のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
  6. 更に、クエン酸、及びその塩よりなる群から選択される少なくとも1種を含む、請求項1〜5のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
  7. 液体歯磨剤である、請求項1〜6のいずれかに記載の液状口腔用組成物。
  8. (A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物に、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を配合することを特徴とする、当該液状口腔用組成物中のアラントイン及び/又はその誘導体を安定化する方法。
  9. (A)アラントイン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種、並びに(C)水を含有する液状口腔用組成物に、(B)ポリビニルピロリドン及びその誘導体よりなる群から選択される少なくとも1種を配合することを特徴とする、当該液状口腔用組成物の口腔内での滞留性を向上させる方法。
JP2015064356A 2015-03-26 2015-03-26 液状口腔用組成物 Active JP6832616B2 (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015064356A JP6832616B2 (ja) 2015-03-26 2015-03-26 液状口腔用組成物

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2015064356A JP6832616B2 (ja) 2015-03-26 2015-03-26 液状口腔用組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2016183128A true JP2016183128A (ja) 2016-10-20
JP6832616B2 JP6832616B2 (ja) 2021-02-24

Family

ID=57242491

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2015064356A Active JP6832616B2 (ja) 2015-03-26 2015-03-26 液状口腔用組成物

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP6832616B2 (ja)

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS53109951A (en) * 1977-02-18 1978-09-26 Michaeli Dov Method and composition for preventing allergy generated by flea
JPS5951539B2 (ja) * 1976-01-08 1984-12-14 川研フアインケミカル株式会社 新規アラントイン−n−アセチルグルタミン−アルミニウム分子化合物及びその製造法
JPH0417191B2 (ja) * 1983-08-08 1992-03-25 Gureran Seiyaku Kk
JPH06183972A (ja) * 1992-12-18 1994-07-05 Teikoku Seiyaku Co Ltd アルジオキサ含有水性製剤
JP2006182699A (ja) * 2004-12-27 2006-07-13 Lion Corp 口腔用組成物
CN102198126A (zh) * 2011-05-04 2011-09-28 刘布鸣 治疗口腔及牙齿疾病的涂抹剂及其涂抹器
JP2013001651A (ja) * 2011-06-13 2013-01-07 Kao Corp 透明液体口腔用組成物

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5951539B2 (ja) * 1976-01-08 1984-12-14 川研フアインケミカル株式会社 新規アラントイン−n−アセチルグルタミン−アルミニウム分子化合物及びその製造法
JPS53109951A (en) * 1977-02-18 1978-09-26 Michaeli Dov Method and composition for preventing allergy generated by flea
JPH0417191B2 (ja) * 1983-08-08 1992-03-25 Gureran Seiyaku Kk
JPH06183972A (ja) * 1992-12-18 1994-07-05 Teikoku Seiyaku Co Ltd アルジオキサ含有水性製剤
JP2006182699A (ja) * 2004-12-27 2006-07-13 Lion Corp 口腔用組成物
CN102198126A (zh) * 2011-05-04 2011-09-28 刘布鸣 治疗口腔及牙齿疾病的涂抹剂及其涂抹器
JP2013001651A (ja) * 2011-06-13 2013-01-07 Kao Corp 透明液体口腔用組成物

Also Published As

Publication number Publication date
JP6832616B2 (ja) 2021-02-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR20130063466A (ko) 치마제 조성물
JP2019052110A (ja) 口腔用組成物
JP6381912B2 (ja) 口腔用組成物
US9795554B2 (en) Oral care compositions comprising calcium carbonate and a preservative system based on benzyl alcohol or benzoic acid, and an alkylene glycol
JPH10251131A (ja) 口腔用組成物
JP7011407B2 (ja) 口腔用組成物
JP7455317B2 (ja) 口腔用組成物
JP6050943B2 (ja) 保存安定性に優れたステイン形成阻害用液体口腔用組成物
JP7193788B2 (ja) 歯肉組織細胞への歯周病菌の侵入抑制剤
JP6968523B2 (ja) 口腔用又は外用組成物
JP7108383B2 (ja) 口腔用組成物
JP6946075B2 (ja) 口腔用組成物
JP3189549B2 (ja) 口腔用組成物
JP6832616B2 (ja) 液状口腔用組成物
JP7000048B2 (ja) 口腔用組成物
JP7050135B2 (ja) 口腔用又は外用組成物
JP6734090B2 (ja) 口腔用組成物
JP6925929B2 (ja) 口腔用組成物
JP2004051535A (ja) 口腔用組成物
JP7409759B2 (ja) 口腔用組成物
JP2019116424A (ja) 歯肉の活性化剤
JP6349709B2 (ja) 口腔用組成物
JP7048272B2 (ja) 口腔用組成物
US9452124B2 (en) Oral care composition for enhancing delivery of active agents to mucosa/soft oral tissue and tooth surfaces in the oral cavity
JP2019069929A (ja) 口腔用組成物

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20180221

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20181120

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20190117

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20190318

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20190528

C60 Trial request (containing other claim documents, opposition documents)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C60

Effective date: 20190828

C116 Written invitation by the chief administrative judge to file amendments

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C116

Effective date: 20190910

C22 Notice of designation (change) of administrative judge

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C22

Effective date: 20190910

C22 Notice of designation (change) of administrative judge

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C22

Effective date: 20200609

C22 Notice of designation (change) of administrative judge

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C22

Effective date: 20200804

C13 Notice of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C13

Effective date: 20200901

C28A Non-patent document cited

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C2838

Effective date: 20200901

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20201030

C23 Notice of termination of proceedings

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C23

Effective date: 20201124

C03 Trial/appeal decision taken

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C03

Effective date: 20210105

C30A Notification sent

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C3012

Effective date: 20210105

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20210202

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Ref document number: 6832616

Country of ref document: JP

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250