JP2016074736A5

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Publication number: JP2016074736A5
Application number: JP2016014128A
Authority: JP
Filing date: 2016-01-28
Publication date: 2016-09-01
Anticipated expiration: 2024-09-09

Description

（実施例３比較効力およびバイオアベイラビリティー研究）
非結合オリゴヌクレオチドとともに本発明の２系統の化合物を、個々の詳細な研究のために選択した。選択した化合物（図９に示される）は、以下のとおりであった：
化合物Ａ（非結合）：配列ＴＡＧＧＧＴＴＡＧＡＣＡＡ（この配列は、ｈＴＲ（配列番号１）の４２〜５４塩基に対して相補的である）のチオホスホラミデートオリゴヌクレオチド（図９Ａ）
化合物Ｂ：３’パルミトイルアミドに結合した化合物Ａのオリゴヌクレオチド（図９Ｂ）
化合物Ｃ：５’−パルミトイルアミド−アミノグリセロール−チオホスフェートに結合した化合物Ａのオリゴヌクレオチド（図９Ｃ）。
これらの化合物の研究を、本実施例および以下の実施例で報告する。

Claims

テロメラーゼ酵素の活性をインビトロで阻害する方法であって、該方法は、該テロメラーゼ酵素と、以下の構造：
を包含する化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
テロメラーゼ酵素の活性を阻害するための組成物であって、以下の構造：
を包含する化合物を含む、組成物。
細胞内においてテロメラーゼ酵素の活性をインビトロで阻害する方法であって、該方法は、該細胞と、以下の構造：
を包含する化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
前記細胞は癌細胞である、請求項３に記載の方法。
細胞内においてテロメラーゼ酵素の活性を阻害するための組成物であって、以下の構造：
を包含する化合物を含む、組成物。
前記細胞は癌細胞である、請求項５に記載の組成物。
癌細胞の増殖をインビトロで阻害する方法であって、該方法は、該細胞と、以下の構造：
を包含する化合物とを接触させる工程を包含する、方法。
癌細胞の増殖を阻害するための組成物であって、以下の構造：
を包含する化合物を含む、組成物。
薬学的に許容可能な賦形剤中に処方される、以下の構造：
を包含する化合物を含む、薬学的組成物。
医薬の製造のための化合物の使用であって、該化合物は、以下の構造：
を包含する、使用。
癌を処置することにおける使用のための医薬の製造のための化合物の使用であって、該化合物は、以下の構造：
を包含する、使用。