JP2016029074A - 造血成長因子模倣小分子化合物およびそれらの使用 - Google Patents
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- C07C311/08—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
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- C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
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- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D207/32—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D207/325—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals directly attached to the ring nitrogen atom
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- C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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- C07D213/09—Preparation by ring-closure involving the use of ammonia, amines, amine salts, or nitriles
- C07D213/12—Preparation by ring-closure involving the use of ammonia, amines, amine salts, or nitriles from unsaturated compounds
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- C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
- C07D213/44—Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
- C07D213/53—Nitrogen atoms
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- C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
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Abstract
Description
本出願は、全体が参照により本明細書に援用される、2009年10月13日に出願された米国仮特許出願第61/251,259号の利益を主張するものである。
式中:
各Eが、−CR10a−およびN(窒素)からなる群より別々に選択され;
各R10aが、H(水素)、ハロゲン、シアノ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニルからなる群より別々に選択され;
R10bが、R10bb、H(水素)、ハロゲン、シアノ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニルからなる群より選択され;
R10cが、H(水素)、RUSO2−、RUC(=O)−、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され、またはR10bがR10bbである場合、R10cがR10ccであり;
R10ccおよびR10bbが、それらが結合される原子と合わせて、ハロゲン、シアノ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルC(=O)−およびC3〜C7シクロアルキルC(=O)−からなる群よりそれぞれ別々に選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい五員ヘテロアリールであり;
A4が、C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRPRL、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
A5が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
各RBが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRERFが別々に選択され、各REが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、各RFが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RFの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
RGが、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6ヘテロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、RGの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはRGが、−ORLまたは−NRPRLであり;
RHが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C3ハロアルキルからなる群より選択され、または−NRGRHが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各R1が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記C3〜C7シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各R3が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R4が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R5が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−(CH2)mC(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R6が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RIが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−(CH2)mORJA、−(CH2)mNRJBRJC、−(CH2)mRR、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RJおよびRKの定義中の前記C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RJおよびRKの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRKARKBでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RJAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRJBRJCが別々に選択され、RJBおよびRJCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRKARKBが別々に選択され、RKAおよびRKBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RMが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および−(CH2)mRPからなる群より選択され;
各−NRNROが別々に選択され、RNおよびROがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mNRNARNB、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RNおよびROの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−(CH2)mNROAROB、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RNおよびROの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRNARNBでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−NRNARNBが別々に選択され、RNAおよびRNBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NROAROBが別々に選択され、ROAおよびROBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RPが、独立して、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルは、1つ以上のハロゲン、シアノ、または−(CH2)mC(=O)OHでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
RRが、C1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
RUが、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各qが、独立して、1、2、3、4、5、または6である。
式中:
各Eが、−CR10a−およびN(窒素)からなる群より別々に選択され;
各R10aが、H(水素)、ハロゲン、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシからなる群より別々に選択され;
E3が、O(酸素)、N−NHRQまたはN−ORQであり、E3の定義中のRQが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、−(CH2)mRRA、および−C(=O)(CH2)mRRAからなる群より選択され;
RRAが、C1〜C6アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
A9が、水素またはC1〜C6アルキルであり;
A10が、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、−C(=O)RA、−C(=O)C(=O)RA、−(CH2)RB、−(CH2)ORBからなる群より選択され;
RAが、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
RBが、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C3〜C7シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
各R1が、ハロゲン、シアノ、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記C3〜C7シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各R3が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R4が、ハロゲン、シアノ、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R5が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−(CH2)mC(=O)RL、−(CH2)mRL、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R6が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
RGが、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6ヘテロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、RGの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはRGが、−ORLまたは−NRPRLであり;
各RIが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−(CH2)mORJA、−(CH2)mNRJBRJC、−(CH2)mRR、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RJおよびRKの定義中の前記C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RJおよびRKの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRKARKBでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RJAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRJBRJCが別々に選択され、RJBおよびRJCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRKARKBが別々に選択され、RKAおよびRKBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RMが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および−(CH2)mRPからなる群より選択され;
各−NRNROが別々に選択され、RNおよびROがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mNRNARNB、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RNおよびROの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−(CH2)mNROAROB、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RNおよびROの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRNARNBでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−NRNARNBが別々に選択され、RNAおよびRNBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NROAROBが別々に選択され、ROAおよびROBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RPが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルは、1つ以上のハロゲン、シアノ、または−(CH2)mC(=O)OHでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
RRが、C1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり、ただし、式IXの化合物が:
式中:
A1が、C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRPRL、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、A1の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J1が、−(CH2)rNRBC(=O)(CH2)m−および−(CH2)rNRB(CH2)m−、および−(CH2)r−からなる群より選択され;
G1が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G1の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
A2が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A2の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G2が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G2の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J3が、適宜置換されていてもよいアリール、−(CH2)mNRBC(=O)(CH2)m−、−(CH2)rO(CH2)m−、−(CH2)rNRB(CH2)m−、および−(CH=CH)m−からなる群より選択され;
Q3が、適宜置換されていてもよいアリール、−(CH2)rNRBC(=O)(CH2)m−、−(CH2)rO(CH2)m−、−(CH2)rNRB(CH2)m−、および−(CH=CH)r−からなる群より選択され;
A4が、C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRPRL、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、A4の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C3〜C7シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、G4の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
A5が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A5の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
RAが、−(CH2)pRL、−(CH2)pORL、−SO2RL、−C(=O)RL、−C(=O)NRNRO、−(CH2)pNRNRO、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RAの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO、−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RAの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各RBが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRCRDが別々に選択され、各RCが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、各RDが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RDの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RDの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各−NRERFが別々に選択され、各REが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、各RFが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RFの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
−NRGRHの定義中のRGが、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6ヘテロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、RGの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはRGが、−ORLまたは−NRPRLであり;
−NRGRHの定義中のRHが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C3ハロアルキルからなる群より選択され、または−NRGRHが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各R1が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記C3〜C7シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各R3が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R4が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R5が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R6が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RIが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−(CH2)mORJA、−(CH2)mNRJBRJC、−(CH2)mRR、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RJおよびRKの定義中の前記C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RJおよびRKの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRKARKBでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRJRKが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RJAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRJBRJCが別々に選択され、RJBおよびRJCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRKARKBが別々に選択され、RKAおよびRKBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RMが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および−(CH2)mRPからなる群より選択され;
各−NRNROが別々に選択され、RNおよびROがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mNRNARNB、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RNおよびROの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−(CH2)mNROAROB、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RNおよびROの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRNARNBでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−NRNARNBが別々に選択され、RNAおよびRNBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NROAROBが別々に選択され、ROAおよびROBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RPが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
RLが、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
RLAが、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
Lが、−O(CH2)pO−、C1〜C7アルキル、C1〜C7ヘテロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはLが、L1−L2、L1−O−L2、L1−S−L2、L1−NR9−L2、L1−L2−L3、L1−L2−L3−L4、L1−C(=E)−L2、およびL1−CR7R8−L2からなる群より選択され;
L1が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L2が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L3が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L4が、適宜置換されていてもよいアリールであり;
Eが、O(酸素)、N−NHRQまたはN−ORQであり、Eの定義中のRQが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、−(CH2)mRR、および−C(=O)(CH2)mRRからなる群より選択され;
RRが、C1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
R7およびR8がそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、および−OHからなる群より選択され;またはCR7R8が、1〜3個のさらなるヘテロ原子が適宜環に組み込まれてもよい適宜置換されていてもよい三員〜八員炭素環であり;
R9が、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C7シクロアルキルC(O)−およびC1〜C6アルキルC(O)−からなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各qが、独立して、1、2、3、4、5、または6であり;
各rが、独立して、1、2、3、または4であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
式中:
A6が、R11、R12、およびR13からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A6の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G6が、R14、R15、およびR16からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G6の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
L6が、適宜置換されていてもよいアリール、または適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;L6の定義中のアリールおよびヘテロアリールは、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;またはL6が、適宜置換されていてもよい
E2が、O(酸素)またはN−ORDであり、E2の定義中のRDが、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R11が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R12が、−O(CH2)mORA、−(CH2)mORA、−NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より別々に選択され;
各R13が、−(CH2)mORD、−NRERF、−S(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より別々に選択され;
各R14が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R15が、−O(CH2)mORA、−(CH2)mORA、−NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より別々に選択され;
各R16が、−(CH2)mORD、−NRERF、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より別々に選択され;
E6とXとの間の破線が二重結合を表す場合、E6がCR17であり;またはE6とXとの間の破線が単結合を表す場合、E6がCR17R17であり;
F6とYとの間の破線が二重結合を表す場合、F6がCR18であり;またはF6とYとの間の破線が単結合を表す場合、F6がCR18R18であり;
各R17が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルコキシ、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各R18が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルコキシ、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
RAが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−C(=O)NRERF、複素環、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、RBおよびRCの定義中のC1〜C6アルキルが、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールで適宜置換されていてもよく、RBおよびRCの定義中のC3〜C7シクロアルキルおよび複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;RGが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
RHが、水素、C1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C3ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールからなる群より選択され;
XおよびYが、独立して、N(窒素)、NH、CR19、およびCR19R20から選択され;
各R19およびR20が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
式中:
A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、イソインドリニル、インデニル、ジヒドロインデニル、テトラヒドロイソキノリニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され、A7の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;またはA7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルであり、A7の定義中の前記C3〜C7シクロアルキルは、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと縮合され;
各R21が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
各R22が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−C(=O)ORA、−O(CH2)oNRBRC、−(CH2)mNRBRC、−C(=O)NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R23が、独立して、フェニル、−NHC(=NH)NH2、−(CH2)mORD、−C(=NNRBRC)H、−NRLC(=O)NRBRC、−C(=O)NRDN(=CHRG)、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され、R23の定義中の前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、C1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルコキシ、−O(CH2)mORA、−(CH2)mNRBRCからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換され;
J7が、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NHC(=O)](CH2)p−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NH]q−、−NH[C(=O)][C(=O)]NH−および
Q7が、O(酸素)、−NR28−、アリール、およびアリールアミドからなる群より選択され;またはQ7がゼロであり;
各R28が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、G7の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各R24が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
各R25が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−C(=O)ORA、−O(CH2)oNRBRC、−(CH2)mNRBRC、−(CH2)mC(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R26が、独立して、フェニル、−NHC(=NH)NH2、−(CH2)mORD、−C(=NNRBRC)H、−NRLC(=O)NRBRC、−C(=O)NRDN(=CH)RG、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRGからなる群より選択され、R23の定義中の前記フェニルは、−(CH2)mNRBRCで置換され;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR27から選択され;
R27が、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
RAが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−(CH2)nORH、−(CH2)mRI、−(CH2)mRJ、−(CH2)nC(=O)NRERF、−(CH2)nNRERF、−SO2NRERF、複素環、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、C3〜C7シクロアルキルおよび複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールとそれぞれ適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり、前記適宜置換されていてもよい非芳香族複素環は、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRIからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRERFが、適宜置換されていてもよいアリールで置換されるC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
各RHが、独立して、水素、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RIが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RJが、独立して、1つ以上の−NRERFでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各nが、独立して、0、1、2、3、または4であり;
各oが、独立して、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、または3であり;
各qが、独立して、0または1であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
式中:
A8が、R31、R32、およびR33からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A8の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G8が、R34、R35、およびR36からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G8の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J8が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−C(=O)−、−(CH=CH)−、−OC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=S)NH−、−S(=O)2−NH2−、−OC(=S)−、−NHC(=S)−、−(CH2)nNH−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)oNHC(=O)(CH2)p−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NH]q−、
Q8が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−C(=O)−、−(CH=CH)−、−OC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=S)NH−、−S(=O)2−NH2−、−OC(=S)−、−NHC(=S)−、−(CH2)nNH−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)oNHC(=O)(CH2)p−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NH]q−、
L8が、
X5が、N(窒素)およびCR39からなる群より選択され;
Y5が、N(窒素)およびCR40からなる群より選択され;
各R27が、独立して、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各R28が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各R31が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R32が、独立して、ハロゲン、−(CH2)mORA、−NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R33が、独立して、ハロゲン、−C(=O)OH、−(CH2)mORD、−NRERF、−NRLC(=O)NRBRC、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各R34が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R35が、独立して、ハロゲン、C(=O)OH、−(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R36が、独立して、ハロゲン、−(CH2)mORD、−NRERF、−NRLC(=O)NRBRC、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各R39およびR40が、独立して、水素、ハロゲン、−OH、−NHRB、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−C(=O)C(=O)RH、−(CH2)mC(=O)ORH、−C(=O)NRERF、−(CH2)mRG、−(CH2)mORH、−(CH2)mRH、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C2〜C6アルケニル、非芳香族複素環、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、C3〜C7シクロアルキルおよび非芳香族複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
RHが、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各nが、独立して、0、1、2、3、または4であり;
各oが、独立して、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、または3であり;
各qが、独立して、0または1であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
式中:
G4が、R43およびR44からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G4の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
Q3が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、スルホンアミドからなる群より選択され;またはQ3が、−C(=O)O−、−C(=O)NR45−、−C(=O)NHN=CH−、−NR45C(=O)NR45−、−NR45C(=O)(CH2)mO−、−OC(=O)NR45−、−C(=S)NR45−、−NR45S(O)1〜2−、C1〜C6アルキリデンアミノ、および
L3が、−C(=O)NR45−、−O−C1〜C8アルキル、−C(=NR45)−、−NR45C(=O)−(CH2)mC(=O)NR45−、および−NR45C(=O)−(CH2)mNR45C(=O)−からなる群より選択され;
Q4が、NR48、およびO(酸素)からなる群より選択され;またはQ4がゼロであり;
A4が、R41およびR42からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、フェニル、ピリジニル、イミダゾリル、およびチエニルからなる群より選択され;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR46から選択され;
Y1、Y2、およびY3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR47から選択され;
Z、Z1、およびZ2がそれぞれ、独立して、C(炭素)、CH、およびN(窒素)から選択され;
R41が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R42が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mSRA、−(CH2)mRK、−O(CH2)mRKからなる群より選択され;
またはR41およびR42が連結されて、適宜置換されていてもよい環を形成し;
各R43が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R44が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mSRA、−(CH2)mRK、−O(CH2)mRKからなる群より選択され;
各R45が、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R46およびR47が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
R48が、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−(CH2)mRF、−SO2NRDRE、−C(=O)NRDRE、−(CH2)mNRDRE、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、アルキルおよびヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各−NRDREが別々に選択され、RDおよびREがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRDREが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;または−NRDREが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RFが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C4ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの定義中のアリールおよびヘテロアリールが、−C(=O)NRDREまたは−NRDREでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RKが、独立して、−C(=O)NRDRE、−NRDRE、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す。
式中:
Eが、O(酸素)、S(硫黄)、NR41およびCR42R43からなる群より選択され;
R41が、水素、ハロゲン、シアノ、−C(=O)RC、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
R42およびR43がそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、−ORAA、−ORCC、−NRARB、−NRCRD、−SRAA、−(CH2)mRE、−CONRCRD、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;またはCR42R43が、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルであり;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR41からなる群より選択され;
G9が、R44およびR45からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G9の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各R44が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R45が、水素、ハロゲン、−ORAA、−ORCC、−NRARB、−NRCRD、−SRAA、−(CH2)mRE、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択され;
各RAAが、独立して、水素、−(CH2)mSO2RF、−(CH2)mC(=O)RF、−(CH2)mC(=O)NRCRD、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各RBBが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および(CH2)mREからなる群より選択され;
各−NRARBが別々に選択され、RAおよびRBがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mSO2RF、−(CH2)mC(=O)RF、−(CH2)mC(=O)NRCRD、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRARBが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRARBが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各−NRCRDが別々に選択され、RCおよびRDがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および(CH2)mREからなる群より選択され;または−NRCRDが、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキリデンアミノであり;または−NRCRDが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各REが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各RFが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
L9が、−(CH2)mC(=O)NR46(CH2)q−、−(CH2)mC(=O)NR46(CH2)qC(=O)NR46−、−S(O)2NH−、O(酸素)、−NR46−、−OC(=O)O−、−OC(=O)NH−、−NHC(=O)NH−、−NHC=SNH−、−C(=NR46)−、−C(=O)NR46−、−C(=S)NR46−からなる群より選択され;またはL9がゼロであり;
各R46が、独立して、水素、C1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各qが、独立して、1、2、3、4、5、または6であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
式中:
G10が、R51、R52、およびR53からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G10の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
Q10が、Q11、Q11−Q12、およびQ11−Q12−Q13からなる群より選択され;
Q11およびQ13がそれぞれ、独立して、ピペラジニル、−C(=O)O−、−C(=O)NR51−、−NR51C(=O)NR51−、−OC(=O)NR51−、−C(=S)NR51−、−NR51S(O)1〜2−、−(CH2)mC(=O)NR51(CH2)q−、および−(CH2)mC(=O)NR51(CH2)qC(=O)NR51−からなる群より選択され;
Q12が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリールおよび適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
各R51が、水素、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R52が、−(CH2)mORA、−(CH2)mNRBRC、−(CH2)mSO2NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より別々に選択され;
各R53が、−(CH2)mORD、−(CH2)mNRERF、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より別々に選択され;
各R54が、水素、−(CH2)mORA、−(CH2)mNRBRC、−O(CH2)mNRBRC、−C(=O)NRBRC、−(CH2)mSRA、−(CH2)mRG、−O(CH2)mRG、−(CH2)mSO2NRBRC、−(CH2)mCN、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各RAが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mSO2RH、−(CH2)mCORH、−(CH2)mCONRERF、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキリデンアミノであり;
各RDが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C8シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C8ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C8ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRCRDが、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキリデンアミノであり;
各RGが、置換または非置換のアリールおよび置換または非置換のヘテロアリールから別々に選択され;
各RHが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR47からなる群より選択され;
各R47が、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す。
式中:
A10が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、A10の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G10が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、G10の定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J10が、2つの結合によって隔てられる少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、かつ−S(O)2NRA−、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される1つ以上の基を含む1〜8個の原子の長鎖スペーサであり;ただし、J10が、3つまたは4つの結合によって隔てられる少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、かつ適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される1つ以上の基を含む1〜8個の原子のスペーサでないことを条件とし;
Q10が、2つの結合によって隔てられる少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、かつ−S(O)2NRA−、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される1つ以上の基を含む1〜8個の原子の長鎖スペーサであり;
L10が、−O−(酸素)、−C(=O)−、−C(=S)−、−NRA−、−S(O)0〜2−、−NRAS(O)1〜2NRA−、および−NRAS(O)1〜2O−から選択される1つ以上の基、ならびに−O−(酸素)、−C(=O)−、−C(=S)−、−NRA−、−S(O)0〜2−、−NRAS(O)1〜2NRA−、および−NRAS(O)1〜2O−、適宜置換されていてもよいC1〜C10アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される1つ以上の基を含む2〜14個の原子の長鎖スペーサであり;L10の定義中の適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールがそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
R1が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
R2が、ハロゲン、−ORA、−NRBRC、−SRAからなる群より選択され;
R3が、−ORD、−NRERF、−S(O)0〜2RD、−NO2、−CN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
R4が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
R5が、−ORA、−NRBRC、−SRAからなる群より選択され;
R6が、−ORD、−NRERF、−S(O)0〜2RD、−NO2、−CN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各RAが、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−C(=O)NRCRD、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され、RAの定義中のC1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルが適宜置換されていてもよく;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−C(=O)NRERF、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、シクロアルキルおよび複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RGが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから別々に選択され;
各RHが、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各mが、独立して、0、1、または2である。
具体的な定義が示されない限り、本明細書に記載される分析化学、有機合成化学、ならびに医化学および製薬化学と関連して用いられる用語体系、ならびに実験手順および技術は、当該技術分野で公知のものである。標準的な化学記号が、このような記号によって表される正式名称と同義的に用いられる。したがって、例えば、用語「水素」および「H」は、同じ意味を有するものと理解される。化学合成、化学分析、医薬品の調製、製剤化、および送達、ならびに患者の治療には、標準的な技術を用いることができる。組み換えDNA、オリゴヌクレオチド合成、ならびに組織の培養および形質転換(例えば、エレクトロポレーション、リポフェクション)には、標準的な技術を用いることができる。例えば、製造業者の仕様書にしたがってキットを用いて、あるいは当該技術分野で一般的に行われるようにまたは本明細書に記載されるように、反応および精製技術を行うことができる。上記の技術および手順は一般に、当該技術分野で周知の従来の方法にしたがって、ならびに本明細書全体を通して引用および説明される様々な全般的およびより具体的な参照文献に記載されるように行うことができる。例えば、あらゆる目的のために全体が参照により本明細書に援用されるSambrook et al.Molecular Cloning:A Laboratory Manual(第2版、Cold Spring Harbor Laboratory Press、Cold Spring Harbor、N.Y.(1989))を参照されたい。
1つ以上のHGF活性を調節し、および/またはHGF受容体に結合する特定の化合物は、健康に関与する。特定の実施形態において、化合物は、様々な疾患または病態のいずれかを治療するのに有用である。
特定の実施形態において、本発明の実施形態の化合物の活性を調節するHGFのレベルを測定するのにアッセイを用いてもよい。
ある実施形態において、EPO、GCSFまたは他のサイトカイン受容体を発現する細胞株(それらの増殖はこれらのサイトカインに応じて決まり得る)を用いたインビトロ(in vitro)での増殖アッセイにおいて化合物を試験する。
ある実施形態において、EPO、GCSFまたは他のサイトカイン受容体を発現する細胞株を用いたレポーターアッセイにおいて化合物を試験する。これらの細胞を、STAT応答性レポーター(ルシフェラーゼなど)でトランスフェクトし、化合物の活性を、レポーターアッセイによって測定する。
ある実施形態において、精製されたヒトCD34+前駆細胞において化合物を試験する。化合物を細胞に加えた後、造血、赤血球産生、顆粒球形成、血小板産生、または骨髄造血のマーカーを発現する細胞の数を、フローサイトメトリーによってまたはこれらの経路に関連する遺伝子の発現を分析することによって測定する。
特定の実施形態において、少なくとも1つの選択的HGF調節剤、またはその医薬的に許容される塩、エステル、アミド、および/またはプロドラッグは、単独でまたは1つ以上の医薬的に許容される担体と組み合わされて、薬剤を形成する。本発明の実施形態の化合物の製剤化および投与の技術は、例えば、全体が参照により本明細書に援用される「Remington’s Pharmaceutical Sciences」、Mack Publishing Co.、Easton、PA、第18版、1990において見出すことができる。
特定の実施形態において、本発明の実施形態の1種以上の薬剤は、1種以上の他の薬剤と共投与される。特定の実施形態において、このような1種以上の他の薬剤は、本発明の実施形態の1種以上の薬剤と同じ疾患または病態を治療するように設計される。特定の実施形態において、このような1種以上の他の薬剤は、本発明の実施形態の1種以上の薬剤と異なる疾患または病態を治療するように設計される。特定の実施形態において、このような1種以上の他の薬剤は、本発明の実施形態の1種以上の薬剤の好ましくない作用を治療するように設計される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の1種以上の薬剤は、該当する他の薬剤の好ましくない作用を治療するために、別の薬剤と共投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の1種以上の薬剤および1種以上の他の薬剤は、同時に投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の1種以上の薬剤および1種以上の他の薬剤は、異なる時間に投与される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の1種以上の薬剤および1種以上の他の薬剤は、単一の製剤中で一緒に調製される。特定の実施形態において、本発明の実施形態の1種以上の薬剤および1種以上の他の薬剤は、別々に調製される。
特定の実施形態において、本発明の実施形態の1つ以上の化合物を投与することを特徴とする、患者の治療方法が提供される。特定の実施形態において、このような患者は、血小板減少症に罹患している。特定のこのような実施形態において、血小板減少症は、化学療法および/または放射線治療に起因する。特定の実施形態において、血小板減少症は、骨髄移植および/または再生不良性貧血によって生じる骨髄不全に起因する。特定の実施形態において、血小板減少症は特発性である。特定の実施形態において、本発明の実施形態の1つ以上の化合物は、末梢血前駆細胞の採取と併せて、および/または血小板アフェレーシスと併せて、患者に投与される。このような投与は、このような採取の前、その間、および/またはその後に行われ得る。
スキームI
スキームII
スキームIII
スキームIV
スキームV
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((オキシビス(4,1−フェニレン))ビス(メタニリリデン(methanylylidene)))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物101)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((オキシビス(4,1−フェニレン))ビス(メタニリリデン))ビス(3−メトキシベンゾヒドラジド)(化合物102)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物103)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−メトキシ−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物104)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−メトキシ−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−メトキシベンゾヒドラジド)(化合物105)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((4−メトキシ−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物106)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−(ベンジルオキシ)−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物107)
2(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−([1,1’−ビフェニル]−3,5−ジイルビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物108)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−カルボヒドラジド)(化合物109)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(1H−ピロール−1−イル)ベンゾヒドラジド)(化合物110)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−(ジメチルアミノ)−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物111)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−イソプロピルベンゾヒドラジド)(化合物112)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−(アリルオキシ)−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物113)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−(ベンジルアミノ)−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物114)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物115)
N−(3,5−ビス((E)−(2−(4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル)ヒドラゾノ)メチル)フェニル)ベンズアミド(化合物116)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(イソプロピルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物117)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(シクロペンチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物118)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(([1,1’−ビフェニル]−4−カルボヒドラジド))(化合物119)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジエチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物120)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(2−ナフトヒドラジド)(化合物121)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンゾヒドラジド)(化合物122)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−((4−フルオロベンジル)アミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物123)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−((2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−イル)アミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物124)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(1−メチル−1H−インドール−5−カルボヒドラジド)(化合物125)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−(メチルアミノ)−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物126)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(ピロリジン−1−イル)ベンゾヒドラジド)(化合物127)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−((ベンジルオキシ)メチル)−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物128)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(メチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物129)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物130)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(3−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物131)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−モルホリノベンゾヒドラジド)(化合物132)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)ベンゾヒドラジド)(化合物133)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(1,3−フェニレンビス(メタニリリデン))ビス(4−(ピペラジン−1−イル)ベンゾヒドラジド)(化合物134)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−((5−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−1,3−フェニレン)ビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物135)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(ピリジン−3,5−ジイルビス(メタニリリデン))ビス(4−モルホリノベンゾヒドラジド)(化合物136)
(N’,N’’’E,N’,N’’’E)−N’,N’’’−(ピリジン−3,5−ジイルビス(メタニリリデン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物137)
N’,N’’’−((5−(ベンジルオキシ)−1,3−フェニレン)ビス(メチレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾヒドラジド)(化合物138)
(E)−4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(3−((3−メトキシフェネチル)アミノ)−3−オキソプロピル)ベンズアミド(化合物139)
(E)−N−(3−((2−(1H−インドール−3−イル)エチル)アミノ)−3−オキソプロピル)−4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)ベンズアミド(化合物140)
(E)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)−4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)ベンズアミド(化合物141)
4−((E)−2−(3−((E)−2−クロロスチリル)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)ベンズアミド(化合物142)
(E)−4−(2−(4−フルオロ−3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)ベンズアミド(化合物143)
(E)−4−(2−(2−ヒドロキシ−5−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)ベンズアミド(化合物144)
(E)−4−(2−(3,5−ジメトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)ベンズアミド(化合物145)
(E)−4−(2−(4−ヒドロキシ−3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)ベンズアミド(化合物146)
(E)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)−4−(2−(3−メトキシ−4−メチルベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)ベンズアミド(化合物147)
(E)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−((4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)フェニル)アミノ)ブタンアミド(化合物148)
(E)−4−(2−(3−(ジメチルアミノ)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(3−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)−3−オキソプロピル)ベンズアミド(化合物149)
(E)−4−((4−(2−(2−ヒドロキシ−5−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)フェニル)アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)ブタンアミド(化合物150)
(E)−4−((4−(2−(3−(ジメチルアミノ)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)フェニル)アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)ブタンアミド(化合物151)
(E)−4−((4−(2−(3−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)フェニル)アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)ブタンアミド(化合物152)
(E)−4−((4−(2−(3,5−ジメトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)フェニル)アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)ブタンアミド(化合物153)
(E)−4−((4−(2−((1H−インドール−6−イル)メチレン)ヒドラジンカルボニル)フェニル)アミノ)−N−(2−ヒドロキシエチル)ブタンアミド(化合物154)
(E)−4−(5−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)−N−(2−メトキシエチル)ブタンアミド(化合物155)
(E)−N−(3−(ジメチルアミノ)フェニル)−4−(5−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)ブタンアミド(化合物156)
(E)−N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−4−(5−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)ブタンアミド(化合物157)
(E)−4−(5−(2−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)−N−(3−(ジメチルアミノ)フェニル)ブタンアミド(化合物158)
(E)−4−(5−(2−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)−N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)ブタンアミド(化合物159)
(E)−4−(5−(2−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)−N−(2−メトキシエチル)ブタンアミド(化合物160)
(E)−4−(5−(2−(3−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)−N−(2−アセトアミドエチル)ブタンアミド(化合物161)
(E)−N−(2−アセトアミドエチル)−4−(5−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)ブタンアミド(化合物162)
(E)−4−(5−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ブタンアミド(化合物163)
(E)−N−(2−ヒドロキシエチル)−4−(5−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)ブタンアミド(化合物164)
(E)−N−(3−((4−ヒドロキシブチル)アミノ)−3−オキソプロピル)−4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)ベンズアミド(化合物165)
(E)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−4−(5−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−1H−インドール−1−イル)ブタンアミド(化合物166)
メチル4−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド)ベンゾエート
(化合物167)
2−(4−モルホリノフェニル)−N−(3−((4−モルホリノフェニル)アミノ)−3−オキソプロピル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド(化合物168)
N−(2−(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物169)
N−(2−(4−フェノキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物170)
N−(2−(6−メトキシナフタレン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物171)
N−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−[1,1’−ビフェニル]−4−カルボキサミド(化合物172)
N−(2−(4−(ピリミジン−5−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物173)
N−(2−(4−(ピリジン−3−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物174)
2’−(4−エトキシフェニル)−5−(4−メチルピペラジン−1−イル)−1H,1’H−2,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール(化合物175)
3−ブロモ−N−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物176)
4−メトキシ−N−(2−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物177)
4−グアニジノ−N−(2−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物178)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−(2−オキソピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物179)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(フェニルアミノ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物180)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物181)
N−(4−(5−(シクロペンタ−1−エンカルボキサミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)フェニル)シクロペンタ−1−エンカルボキサミド(化合物182)
N−(2−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物183)
N−(2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物184)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(1−メチル−1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物185)
N−(2−(ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物186)
N−(1H,1’H−[2,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール]−5−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物187)
N−(2−(ベンゾフラン−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物188)
2N−(2−(4−(1H−イミダゾール−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物189)
N−(2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1−メチル−1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−6−カルボキサミド(化合物190)
4−(5−ベンズアミド−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)ベンズアミド(化合物191)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−(フェニルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物192)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−((4−(ジメチルアミノ)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物193)
3−クロロ−N−(2−(4−(フェニルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物194)
4−モルホリノ−N−(2−(4−((4−モルホリノフェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物195)
4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−N−(2−(4−((4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物196)
N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−2−(4−((4−(ジメチルアミノ)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド(化合物197)
2−(4−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)フェニル)−N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド(化合物198)
N−(2−(4−(1H−ピラゾール−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物199)
N−(2−(4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物200)
N−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド(化合物201)
N−(2−(4−(2H−テトラゾール−5−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物202)
N−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物203)
N−(2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−カルボキサミド(化合物204)
N−(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)イソニコチンアミド(化合物205)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物206)
N−(2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)イソニコチンアミド(化合物207)
N−(2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−メトキシベンズアミド(化合物208)
4−(1H−イミダゾール−1−イル)−N−(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物209)
N−(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物210)
N,2−ビス(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド(化合物211)
4−モルホリノ−N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物212)
N−フェニル−4−(5−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物213)
4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(2−(4−(フェニルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物214)
N−フェニル−4−(5−(4−(ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物215)
4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−N−(2−(4−(フェニルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物216)
4−モルホリノ−N−(2−(4−(フェニルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物217)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物218)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(3−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物219)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4’−(ジメチルアミノ)−[1,1’−ビフェニル]−4−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物220)
N−(2−(4−(フェニルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)ピリミジン−5−カルボキサミド(化合物221)
4−(5−(4−(1H−テトラゾール−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−フェニルベンズアミド(化合物222)
N−(2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ベンズアミド(化合物223)
3−(5−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)ベンズアミド(化合物224)
4−(ピロリジン−1−イル)−N−(2−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物225)
N−(2−(4−(ピロリジン−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(1H−テトラゾール−1−イル)ベンズアミド(化合物226)
N−(2−ヒドロキシエチル)−4−(5−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物227)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物228)
N−(2,3−ジヒドロキシプロピル)−4−(5−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物229)
N−(2−(4−(ヒドラジンカルボニル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物230)
N−(2−モルホリノエチル)−4−(5−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物231)
N−(3−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−4−(5−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物232)
N−(2−(ジエチルアミノ)エチル)−2−(4−((4−(ジメチルアミノ)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド(化合物233)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−フルオロベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物234)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物235)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−((N−メチルスルファモイル)アミノ)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物236)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物237)
(E)−4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(3−((2−(4−(ジメチルアミノ)ベンゾイル)ヒドラゾノ)メチル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物238)
N−(2−(4−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物239)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物240)
N−(ピリジン−3−イル)−4−(5−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物241)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物242)
N−(2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−2−(ピロリジン−1−イル)ピリミジン−5−カルボキサミド(化合物243)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−(6−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物244)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−(5−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物245)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−((4−(ジメチルアミノ)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物246)
メチル4−(6−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)−1H−インドール−2−イル)ベンゾエート(化合物247)
4−((E)−2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(4−(6−(4−((E)−2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)ベンズアミド)ベンゾ[d]オキサゾール−2−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物248)
4−(4−メチルピペラジン−1−イル)−N−(2−(4−((4−モルホリノフェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物249)
N−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)フェニル)−4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物250)
4−(ピペラジン−1−イル)−N−(2−(4−((4−(ピペラジン−1−イル)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物251)
4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)−N−(2−(4−((4−モルホリノフェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物252)
6−モルホリノ−N−(2−(4−((4−モルホリノフェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ニコチンアミド(化合物253)
4−モルホリノ−N−(2−(4−チオモルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物254)
N−(2−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物255)
4−モルホリノ−N−(2−(6−モルホリノピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物256)
4−モルホリノ−N−(2−(4−(モルホリノメチル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物257)
N−(2−(4−(3−(ジメチルアミノ)プロポキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物258)
N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物259)
2,2’−((1H,3’H−[5,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール]−2,2’−ジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(オキシ))ジエタノール(化合物260)
4,4’−(1H,3’H−[5,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール]−2,2’−ジイル)ビス(N−フェニルベンズアミド)(化合物261)
2,2’−ビス((E)−4−メトキシスチリル)−1H,3’H−5,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール(化合物262)
4,4’−(プロパン−1,3−ジイルビス(オキシ))ビス(N−(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド)(化合物263)
4,4’−((1E,1’E)−1H,3’H−[5,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール]−2,2’−ジイルビス(エテン−2,1−ジイル))ビス(N,N−ジメチルアニリン)(化合物264)
N,N’−(1H,3’H−[5,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール]−2,2’−ジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物265)
4,4’−(プロパン−1,3−ジイルビス(オキシ))ビス(N−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド)(化合物266)
4,4’−(1H,3’H−[5,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール]−2,2’−ジイル)ビス(N−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)ベンズアミド)(化合物267)
N,N’−(2,2’−(1,3−フェニレン)ビス(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5,2−ジイル))ビス(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物268)
(E)−4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)ベンズアミド(化合物269)
2,2’−(1,4−フェニレンビス(オキシ))ビス(N−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)アセトアミド)(化合物270)
メチル4−((2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)カルバモイル)ベンゾエート(化合物271)
2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−N−(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物272)
N−(2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−(ヒドラジンカルボニル)ベンズアミド(化合物273)
N1,N4−ビス(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)テレフタルアミド(化合物274)
2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−N−(4−(ヒドラジンカルボニル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド(化合物275)
(E)−4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物276)
(E)−4−(2−(4−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(2−(トリフルオロメチル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物277)
(E)−N−(2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)ベンズアミド(化合物278)
(E)−2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−N−(4−(2−(3−メトキシベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物279)
N,N’−(1,4−フェニレン)ビス(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド)(化合物280)
N,N’−(1,4−フェニレン)ビス(2−(4−シアノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド)(化合物281)
N,N’−(1,4−フェニレン)ビス(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド)(化合物282)
N,N’−(1,4−フェニレン)ビス(2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−カルボキサミド)(化合物283)
メチル4−((2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)カルバモイル)ベンゾエート(化合物284)
N4,N4’−ビス(2−クロロ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−[1,1’−ビフェニル]−4,4’−ジカルボキサミド(化合物285)
4,4’−(1H,3’H−[5,5’−ビベンゾ[d]イミダゾール]−2,2’−ジイルビス(4,1−フェニレン))ジモルホリン(化合物286)
(E)−4−(2−(4−(ジメチルアミノ)ベンジリデン)ヒドラジンカルボニル)−N−(2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)ベンズアミド(化合物287)
2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物288)
(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−N−(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−6−カルボキサミド(化合物289)
(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−N−(2−(4−シアノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−6−カルボキサミド(化合物290)
(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−N−(2−(4−(2−ヒドロキシ)エトキシ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−6−カルボキサミド(化合物291)
2−(4−シアノフェニル)−N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物292)
N−(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−2−(4−シアノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物293)
2−(4−シアノフェニル)−N−(2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物294)
2−(4−シアノフェニル)−N−(2−(4−シアノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物295)
N−(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物296)
N−(2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物297)
N−(2−(4−シアノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物298)
2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−カルボキサミド(化合物299)
N,N’−(オキシビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物300)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物301)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−モルホリノベンズアミド)(化合物302)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−モルホリノベンズアミド)(化合物303)
N,N’−(((ヒドロキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−モルホリノベンズアミド)(化合物304)
N,N’−((ヒドロキシメチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物305)
N,N’−(((ヒドロキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物306)
N,N’−(((エトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物307)
N,N’−((((ベンジルオキシ)イミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物308)
N,N’−((((アリルオキシ)イミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物309)
N,N’−((((2−フェニルアセトキシ)イミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物310)
N,N’−(((アセトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物311)
N,N’−(((((チオフェン−2−カルボニル)オキシ)イミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物312)
N,N’−((((ベンゾイルオキシ)イミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物313)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物314)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物315)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物316)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物317)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−(3−ヒドロキシプロピル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物318)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(3,5−ジメチルピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物319)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−(2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物320)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物321)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物322)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物323)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物324)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(1H−ピロール−1−イル)ベンズアミド)(化合物325)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンズアミド)(化合物326)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)ベンズアミド)(化合物327)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド)(化合物328)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−メチル−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−カルボキサミド)(化合物329)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ベンズアミド)(化合物330)
N,N’−(((2−フェニルヒドラゾノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物331)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ベンズアミド)(化合物332)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−フルオロベンズアミド)(化合物333)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(エチル(2−ヒドロキシエチル)アミノ)ベンズアミド)(化合物334)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)ベンズアミド)(化合物335)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンズアミド)(化合物336)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−(3−ヒドロキシプロピル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物337)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物338)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物339)
N,N’−(4,4’−(オキサゾリジン−2,2−ジイル)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド)(化合物340)
4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン)ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンゾエート(化合物341)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−エトキシベンズアミド)(化合物342)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−メトキシベンズアミド)(化合物343)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ジベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボキサミド)(化合物344)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(1H−インドール−5−カルボキサミド)(化合物345)
N−(4−(4−アミノベンゾイル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物346)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド)(化合物347)
N−(4−(4−(2−フェニルアセトアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物348)
4−エトキシ−N−(4−(4−(2−(4−エトキシフェニル)−2−オキソエチル)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物349)
N−(4−(4−(4−メトキシフェニルスルホンアミド)ベンゾイル)フェニル)−4−(ピロリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物350)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ジチオフェン−2−カルボキサミド(化合物351)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンズアミド)(化合物352)
N−(4−ベンゾイルフェニル)−4−(4−シクロプロパンカルボニルピペラジン−1−イル)ベンズアミド(化合物353)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−(4−(4−フルオロベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物354)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ジイソニコチンアミド(化合物355)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(6−モルホリノニコチンアミド)(化合物356)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(モルホリノメチル)ベンズアミド)(化合物357)
N−(4−(4−(4−ジメチルアミノ)ベンゾイル)フェニル)イソニコチンアミド(化合物358)
N−(4−(4−シクロプロパンカルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物359)
N−(4−(4−(2−チエニル)カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物360)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物361)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−(N−(4−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)フェニル)アセトアミド)フェニル)ベンズアミド(化合物362)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−モルホリノベンズアミド)(化合物363)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−ヒドロキシピペリジノ)ベンズアミド)(化合物364)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−ピペラジノベンズアミド)(化合物365)
4−モルホリノ−N−(4−((4−(4−(ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ベンズアミド(化合物366)
4−フルオロ−N−(4−(4−(4−ピペラジノベンズアミド)フェニルアミノ)フェニル)ベンズアミド(化合物367)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−フルオロベンズアミド)(化合物368)
N−(1−(4−アミノフェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物369)
N−(1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物370)
N−(1−(4−アミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物371)
N−(2−アセチル−1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物372)
N−(1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物373)
N−(1−(4−アセトアミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物374)
N−(1−(4−ベンズアミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物375)
4−(ジメチルアミノ)−N−(1−(4−モルホリノフェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物376)
N−(1−(4−モルホリノカルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物377)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物378)
N−(2−アセチル−1−(4−シクロプロパンカルボキサミドフェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物379)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物380)
N−(1−(4−アミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物381)
N−(1−(4−ピバロイルアミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物382)
tert−ブチル1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イルカルバメート(化合物383)
N−(4−(5−(シクロプロパンカルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド(化合物384)
N−(1−(4−(1−シアノシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物385)
N−(1−(4−イソブチルアミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物386)
N−(1−(4−(1−アミノメチルシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物387)
N−(1−(4−アミノ−2−フルオロフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物388)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミド−2−フルオロフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物389)
N−(1−(4−アクリルアミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物390)
N−(1−(4−(3−モルホリノプロパンアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物391)
N−(1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)−2−フルオロフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物392)
N−(1−(4−(2−チエニル)カルボキシアミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物393)
N−(1−(4−シクロブタンカルボキシアミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物394)
(±)−N−(1−(4−(2,2−ジフルオロシクロプロパン)カルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物395)
N−(1−(4−(1−トリフルオロメチルシクロプロパン)カルボキシアミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物396)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジノ)ベンズアミド(化合物397)
N−(1−(4−(3−メチルブタ−2−エンアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物398)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−ピペラジノベンズアミド(化合物399)
N−(4−(4−(4−(4−シクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物400)
N−(4−(4−(4−(4−シクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド(化合物401)
N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物402)
N,N’−(カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(1−メチル−1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−5−カルボキサミド)(化合物403)
N−(1−(4−シアノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジノ)ベンズアミド(化合物404)
N−(1−(4−シアノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物405)
1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−N−(4−モルホリノフェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物406)
4−ジメチルアミノ−N−(1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)ベンゾイル)ピペリジン−4−イル)ベンズアミド(化合物407)
N,N’−(4,4’−チオビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物408)
tert−ブチル(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ピペリジン−1−カルボニル)フェニル)カルバメート(化合物409)
N−(4−(4−モルホリノフェニルアミノ)フェニル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物410)
4−ジメチルアミノ−N−(4−(2−(4−(4−ヒドロキシピペリジニル)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル)ベンズアミド(化合物411)
4−ジメチルアミノ−N−(4−(2−(4−(ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イルカルバモイル)フェニル)ベンズアミド(化合物412)
N−(2−(4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4,5]デカナ−8−イル)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物413)
N−(2−(4−(4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジニル)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物414)
N−(2−(4−(4−シクロプロパンカルボニルピペラジニル)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物415)
N−(2−(4−(4−(2−ヒドロキシメチル)ピペリジニル)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物416)
N−(2−(2−(4−ヒドロキシピペリジニル)チエン−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物417)
N−(2−(2−モルホリノチエン−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物418)
N−(2−(3−モルホリノメチルフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物419)
N−(2−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物420)
N−(2−(4−(1,1−ジオキソ−4−チオモルホリノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物421)
N−(2−(4−((4−メチルピペラジン−1−イル)メチル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物422)
N−(2−(4−(4−メチルピペラジノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物423)
N−(2−(2−メトキシ−4−モルホリノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物424)
N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−3,5−ジヒドロキシベンズアミド(化合物425)
N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−ヒドロキシベンズアミド(化合物426)
N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−2−ヒドロキシベンズアミド(化合物427)
4−(4−(5−(5−(4−モルホリノフェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)フェニル)モルホリン(化合物428)
4−ジメチルアミノ−N−(2−(3−メトキシフェニルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物429)
N−(2−ジメチルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−2−(4−ジメチルアミノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−カルバミド(化合物430)
2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−N−2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−6−カルボキサミド(化合物431)
2−(4−シアノフェニル)−N−2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−6−カルボキサミド(化合物432)
2−(4−ビス(2−ヒドロキシエチル)アミノフェニル)−N−2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−1H−ベンズイミダゾール−6−カルボキサミド(化合物433)
N,N’−ビス−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)オキサルアミド(化合物434)
N,N’−ビス(2−ジメチルアミノ−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)テレフタルアミド(化合物435)
N,N’−ビス(2−ジメチルアミノ−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−3(E),3’(E)−(1,4−フェニレン)ビス(アクリルアミド)(化合物436)
N−(2−ジメチルアミノ)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)ベンズアミド(化合物437)
N−(2−(3−メトキシフェニル)アミノ)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)ベンズアミド(化合物438)
N−(2−(3−メトキシフェニル)アミノ−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−2−(4−ジメチルアミノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−カルバミド(化合物439)
N−(2−(2,3−ジヒドロキシプロピル)アミノ−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)ベンズアミド(化合物440)
N,N’−(1,4−シクロヘキサン)ビス(2−(4−ジメチルアミノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボキサミド)(化合物441)
N−(2−(4−ジメチルアミノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)ベンズアミド(化合物442)
N−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−2−(4−ジメチルアミノフェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボキサミド(化合物443)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−((2−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)カルバモイル)フェニル)ベンズアミド(化合物444)
N−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−カルボキサミド(化合物445)
N−(2−(4−(4−(2−モルホリノエチル)ピペリジノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物446)
N−(2−(4−(4−モルホリノカルボニル)ピペリジノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物447)
N−(2−(4−(4−モルホリノカルボニルメチル)ピペラジノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物448)
4−(5−メチルスルホニルアミド)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物449)
4−(5−シアノ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物450)
4−(5−(3−メチル−5−オキソ−2,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物451)
5−アミノ−(2−(4−(4−モルホリノカルボニルメチル)ピペラジノ)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール(化合物452)
4−(5−アミノ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物453)
4−(5−アセトアミノ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物454)
4−(5−(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物455)
4−(5−ビス(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物456)
4−(5−モルホリノ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物457)
4−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物458)
4−(5−ヒドロキシ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物459)
4−(5−メトキシ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物460)
4−(1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−(4−シクロプロパンカルボニルピペラジノ)フェニル)ベンズアミド(化合物461)
4−(5−アミノ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−(4−シクロプロパンカルボニルピペラジノ)フェニル)ベンズアミド(化合物462)
4−(5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物463)
N,N’−(4,4’−(1,3,4−オキサジアゾール−2,5−ジイル)ビス(4,1−フェニレン))ビス(4−ジメチルアミノベンズアミド)(化合物464)
N,N’−ビス(2−(4−モルホリノフェニルアミノ)−2−オキソエチル)ビフェニル−4,4’−ジカルボキサミド(化合物465)
4’−(2−(4−モルホリノフェニルアミノ)−2−オキソエチルカルバモイル)ビフェニル−4−カルボキサミド(化合物466)
N−(2−(4−モルホリノフェニル)アミノ−2−オキソエチル)−4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物467)
N,N’−ビス(5−(フラン−2−イル)−1H−ピラゾール−3−イル)ビフェニル−4,4’−ジカルボキサミド(化合物468)
N,N’−ビス(5−(チオフェン−2−イル)−1H−ピラゾール−3−イル)ビフェニル−4,4’−ジカルボキサミド(化合物469)
1,1’−ビス(1,4−フェニレン)ビス(3−(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)チオ尿素)(化合物470)
N−(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)−N’−(5−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)テレフタルアミド(化合物471)
N,N’−ビス(5−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)テレフタルアミド(化合物472)
N,N’−ビス(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)テレフタルアミド(化合物473)
N,N’−ビス(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)ビフェニル−4,4’−ジカルボキサミド(化合物474)
N,N’−ビス(5−フェニル−1H−ピラゾール−3−イル)ビフェニル−4,4’−ジカルボキサミド(化合物475)
N,N’−ビス(5−(4−メチルフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)ビフェニル−4,4’−ジカルボキサミド(化合物476)
N,N’−ビス(5−(4−メトキシフェニル)−1H−ピラゾール−3−イル)−3(E),3’(E)−(1,4−フェニレン)ビス(アクリルアミド)(化合物477)
4,4’−(1,3−フェニレンビス(メチレン)ビス(アザンジイル)ビス(メチリデン)ビス(3−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5(4H)−オン)(化合物478)
N−(2−(4−(ピリジン−2−イル)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物479)
4−(5−シクロプロピルプロピオルアミド−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物480)
4−(5−トリフルオロメトキシ−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物481)
4−(5−アミノスルホニル−1H−ベンズイミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物482)
N−(2−(4−(4−ジメチルアミノフェニルカルバモイル)ピペリジノ)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物483)
N−(4−(4−エチルアミノベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物484)
N−(4−(4−アミノベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物485)
N−(4−(4−(2−チエニル)カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−フルオロベンズアミド(化合物486)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−tert−ブチルオキシカルボニルピペラジノ)ベンズアミド(化合物487)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−シクロプロパンカルボニルピペラジノ)ベンズアミド(化合物488)
N−(4−(4−(2−チエニルカルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物489)
N−(4−(4−(3−チエニルカルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物490)
N−(4−(4−(2−(5−メチルチエニル)カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物491)
N−(4−(4−(2−チエニル)カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンズアミド(化合物492)
N−(4−(4−(2−メトキシエチルアミノ)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物493)
N−(4−(4−(2−(3−メチルチエニル)カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物494)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(チオフェン−2−イルメチルアミノ)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物495)
N−(4−(4−(2−(4−メチルチエニル)カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物496)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(シクロプロピルメチルアミノ)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物497)
N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ピリミジン−5−カルボキサミド(化合物498)
N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物499)
3−メチル−N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物500)
N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物501)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物502)
N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ビフェニル−4−カルボキサミド(化合物503)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ピリジン−4−カルボキサミド(化合物504)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ピリジン−2−カルボキサミド(化合物505)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物506)
(±)−N−(4−(5−(4−(3−アミノピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物507)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド(化合物508)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシメチルピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物509)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物510)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物511)
N−(4−(5−(4−(4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物512)
N−(4−(5−(4−(4−シクロプロピルカルボニルピペラジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物513)
N−(4−(5−(4−(4−モルホリノピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物514)
N−(1−(4−アミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物515)
N−(4−(5−(4−(4−((1H−イミダゾール−1−イル)メチル)−4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物516)
4−シアノ−N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物517)
N−(4−(5−(4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4,5]デカナ−8−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物518)
N−(4−(5−(4−フルオロベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物519)
(±)−N−(4−(5−(4−(3−ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物520)
(±)−N−(1−(4−(4−(ヘキサヒドロピロロ[1,2−a]ピラジン−2(1H)−イル)ベンズアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物521)
N−(1−(4−(4−(4−ジメチルアミノピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物522)
N−(4−(5−(1H−インドール−6−カルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物523)
(±)−N−(1−(4−(4−(3−ジメチルアミノピロリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物524)
(±)−N−(1−(4−(4−((2−ヒドロキシエチル)メチルアミノ)ベンズアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物525)
N−(1−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物526)
N−(4−(5−(1H−インドール−5−カルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物527)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物528)
4−モルホリノ−N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ピペリジン−1−カルボキサミド(化合物529)
N−(1−(4−シクロプロピルメチルアミノ)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物530)
N−(1−(4−エチルアミノ)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物531)
フェニル4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−5−イル)フェニルカルバメート(化合物532)
N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−5−イル)フェニル)モルホリン−4−カルボキサミド(化合物533)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−2−オキソインドリン−5−イル)4−ジメチルアミノベンズアミド(化合物534)
4−モルホリノ−N−(1−(4−(チアゾール−2−イルメチルアミノ)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物535)
4−モルホリノ−N−(1−(4−(チアゾール−2−イルメチリデンアミノ)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物536)
4−モルホリノ−N−(1−(4−モルホリノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物537)
4−モルホリノ−N−(2−(4−モルホリノフェニル)−2H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物538)
(±)−N−(4−(5−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物539)
4−モルホリノ−N−(2−(4−ニトロフェニル)−2H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物540)
4−モルホリノ−N−(1−(4−(3−(2−モルホリノエチル)ウレイド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物541)
4−モルホリノ−N−(2−(4−アセチルフェニル)−2H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物542)
N−(2−(4−シアノフェニル)−2H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物543)
N−(4−(5−(シクロプロパンカルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−モルホリノベンズアミド(化合物544)
N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−オキソピペリジン−1−カルボキサミド(化合物545)
4−メチル−N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チアゾール−5−カルボキサミド(化合物546)
N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チアゾール−5−カルボキサミド(化合物547)
N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チアゾール−2−カルボキサミド(化合物548)
N−(1−(4−(1−(ヒドロキシイミノ)エチル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)モルホリノベンズアミド(化合物549)
4−メチル−N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ピペラジン−1−カルボキサミド(化合物550)
(±)−N−(4−(5−(4−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物551)
N−(1−(4−シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−2−モルホリノピリミジン−5−カルボキサミド(化合物552)
N−(1−(4−アミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンズアミド(化合物553)
N−(4−(5−(4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物554)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−5−カルボキサミド(化合物555)
N−(4−(5−(4−(テトラヒドロピラン−4−イル)アミノ)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物556)
N−(1−(4−アミノフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物557)
N−(1−(4−(シクロプロピルカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物558)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物559)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)フェニル)シクロプロピルカルボキサミド(化合物560)
N−(4−(5−(1H−インドール−6−カルボキサミド)−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物561)
N−(1−(4−(4−ジメチルアミノベンズアミド)フェニル)−1H−ベンズイミダゾール−5−イル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物562)
N−(4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)フェニル)シクロプロピルカルボキサミド(化合物563)
N−(4−(5−(1H−インドール−5−カルボキサミド)−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物564)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンズアミド)(化合物565)
N,N’−(4,4’−オキサビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンズアミド)(化合物566)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド)(化合物567)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(1H−ピロール−1−イル)ベンズアミド)(化合物568)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−ヒドロキシベンズアミド)(化合物569)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(3−ヒドロキシベンズアミド)(化合物569)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−メトキシベンズアミド)(化合物571)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(1H−インドール−2−カルボキサミド)(化合物572)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−ヒドロキシフェニル)ベンズアミド)(化合物573)
N,N’−(4,4’−オキサビス(4,1−フェニレン))ビス(4−アミノベンズアミド)(化合物574)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(1H−インドール−6−カルボキサミド)(化合物575)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(1H−インドール−5−カルボキサミド)(化合物576)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド)(化合物577)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−メタンスルホンアミドベンズアミド)(化合物578)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−tert−ブチルオキシカルボキサミドベンズアミド)(化合物579)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−アミノベンズアミド)(化合物580)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(2−アミノアセトアミドベンズアミド)(化合物581)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド)(化合物582)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(チオフェン−2−カルボキサミド)(化合物583)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−ピロリジンベンズアミド)(化合物584)
N,N’−(4,4’−オキサビス(4,1−フェニレン))ビス(1H−インドール−5−カルボキサミド)(化合物585)
N,N’−(4,4’−オキサビス(4,1−フェニレン))ビス(4−N−メチル−N−(2−ヒドロキシエチル)アミノベンズアミド)(化合物586)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(1−メチル−1,4−ベンゾオキサジン−6−カルボキサミド)(化合物587)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−アミノベンズアミド)(化合物588)
N,N’−(4,4’−カルボニルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−tert−ブチルオキシカルバミドベンズアミド)(化合物589)
N,N’−(4,4’−アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(1H−ベンズイミダゾール−5−カルボキサミド)(化合物590)
4−(4−シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル−N−(4−(4−エチルアミノベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物591)
4−モルホリノ−N−(4−(4−ジエチルアミノベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物592)
4−モルホリノ−N−(4−(4−プロピルアミノベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物593)
4−モルホリノ−N−(4−(4−アリルアミノベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物594)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(フラン−2−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物595)
N−(1−(4−アセチルフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)モルホリノベンズアミド(化合物596)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(ピリジン−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物597)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(ピリジン−3−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物598)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(2−メトキシカルボニルエチル)アミノベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物599)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(イソオキサゾール−5−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物600)
4−(4−シクロプロピルカルボニル)ピペラジン−1−イル−N−(4−(4−アミノベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物601)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物602)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(ピリダジン−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物603)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(3−シクロプロピルピラゾール−5−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物604)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(1,2,3−チオジアゾール(thiodiazol)−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物605)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(チアゾール−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物606)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(イミダゾール−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物607)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物608)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(オキサゾール−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物609)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(1,2,3−トリアゾール−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物610)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(ピリジン−2−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物611)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(ピリダジン−3−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物612)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物613)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(ピラジン−2−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物614)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(チオフェン−2−カルバニル(carbanyl)カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物615)
4−モルホリノ−N−(4−(4−アセチルカルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物616)
3−クロロ−4−モルホリノ−N−(4−(4−アミノベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物617)
3−クロロ−4−モルホリノ−N−(4−(4−(チオフェン−2−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物618)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(2,6−ジクロロピリジン−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物619)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(2−クロロ−6−メチルピリジン−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物620)
4−モルホリノ−N−(4−(4−(2−クロロピリジン−4−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物621)
4−(6−(2−メチルチアゾール−4−イルメトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物622)
4−(シクロプロパンカルボキサミド)−N−(4−(N−(4−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)ベンズアミド)フェニル)シクロファンカルボキサミド)フェニル)ベンズアミド(化合物623)
4−(6−(ピリジン−2−イルメトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物624)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−(4−(6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド)フェニル)ベンズアミド(化合物625)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−(6−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)−1H−インドール−3−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物626)
4−(6−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物628)
4−(6−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物629)
4−(6−((5−シクロプロピル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物630)
4−(ジメチルアミノ)−N−(2−(4−ジメチルアミノフェニル)−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−イル)ベンズアミド(化合物631)
4−(6−アリルオキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物632)
2−(4−メトキシフェニル)−5−メチル−N−(2−(4−モルホリノフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−1H−イミダゾール−4−カルボキサミド(化合物633)
4−(5−メトキシ−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物632)
N−シクロプロピル−4−(6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物635)
N−(1H−インダゾール−5−イル)−4−(6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物636)
4−(6−(2−メトキシエチルオキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物637)
4−(5−(ベンゾ[d]チアゾール−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物638)
4−(6−ベンジルオキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物639)
4−(6−シクロプロピルメトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物640)
4−(6−(4−シアノベンジルオキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物641)
4−(6−(2−(モルホリノエチルオキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物642)
4−(6−(2−(ジエチルアミノ)エチルオキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物643)
(N−(4−(6−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物644)
1−メチル−(N−(4−(6−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物645)
(4−(6−(3−ヒドロキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物646)
(4−(6−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物647)
(4−(6−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物648)
(4−(6−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物649)
N−(1H−インドール−6−イル)−4−(6−(ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−ベンズアミド(化合物650)
4−(6−(3,5−ジメチルイソオキサゾール−4−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物651)
(4−(6−(4−メトキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物652)
4−(6−((5−シアノチオフェン−2−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物653)
N−(1H−インドール−5−イル)−4−(6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物654)
N−(1−メチルインドール−5−イル)−4−(6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物655)
4−(6−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物656)
N−(4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカナ−8−イル)フェニル)−4−(6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物657)
4−(6−メトキシ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1−メチルインドリン−5−イル)ベンズアミド(化合物658)
4−(6−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物659)
4−(6−((3−メチル−1,2,4−オキサジアゾール−5−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物660)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物661)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(2−メチル−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物662)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−2−イル)ベンズアミド(化合物663)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物664)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)ベンズアミド(化合物665)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(2−オキソインドリン−5−イル)ベンズアミド(化合物666)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−6−イル)ベンズアミド(化合物667)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−6−イル)ベンズアミド(化合物668)
4−(6−((4−シアノベンジル)オキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−シクロプロピルベンズアミド(化合物669)
N−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル)−4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)ベンズアミド(化合物670)
4−(6−((5−シアノチオフェン−2−イル)メトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物671)
4−(6−(2−ヒドロキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物672)
メチル2−((2−(4−((1H−インドール−6−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)オキシ)アセテート(化合物673)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1−(2−ヒドロキシエチル)インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物674)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1−(2−メトキシエチル)−2−メチルインドール−5−イル)ベンズアミド(化合物675)
4−(6−(2−メトキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(1−(2−モルホリノエチル)インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物676)
(6−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物677)
(6−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−1H−インドール−6−イル)ベンズアミド(化合物678)
(4−(6−(3−ヒドロキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物679)
シクロプロピル(4−(4−(6−(4−ヒドロキシフェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)フェニル)ピペラジン−1−イル)メタノン(化合物680)
N−(2−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−2H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物681)
4−(6−(2−ヒドロキシエトキシ)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)−N−(4−モルホリノフェニル)ベンズアミド(化合物682)
N−(4−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物683)
N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド(化合物684)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物685)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ピリミジン−5−カルボキサミド(化合物686)
N−シクロプロピル−4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)ベンズアミド(化合物687)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−インドリル−3−カルボキサミド(化合物688)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−インドリル−4−カルボキサミド(化合物689)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−インドリル−7−カルボキサミド(化合物690)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボキサミド(化合物691)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド(化合物692)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボキサミド(化合物693)
4−アジド−N−(4−(4−(4−モルホリノベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物694)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−4−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物695)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物696)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物697)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−4−(3−ヒドロキシプロピル)ピペラジン−1−カルボキサミド(化合物698)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物699)
(±)−N−(4−(4−(4−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物700)
N,N’−(エテン−1,1−ジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)(化合物701)
N,N’−(エテン−1,1−ジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド)(化合物702)
N,N’−(((メトキシイミノ)メチレン)ビス(4,1−フェニレン))ビス(1H−インドール−5−カルボキサミド)(化合物703)
(Z/E)−N−(4−((4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)(メトキシイミノ)メチル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物704)
N−(4−(4−(1H−ピロール−2−カルボキサミド)ベンゾイル)フェニル)−1−(2−モルホリノエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物705)
(±)−N−(4−(4−(4−(2−(ヒドロキシメチル)モルホリノ)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物706)
(±)−N−(4−(4−(4−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物707)
(±)−N−(4−(4−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物708)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−4−モルホリンカルボキサミド(化合物709)
(±)−N−(4−(4−(4−(2−(ヒドロキシメチル)モルホリノ)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物710)
N−(4−(4−(4−(4−(シクロプロパンカルボニル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物711)
(R)−N−(4−(4−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物712)
(S)−N−(4−(4−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物713)
4−アジド−N−(4−(4−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)ベンズアミド(化合物714)
N−(4−(4−(3−フルオロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物715)
(E/Z)−N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)(メトキシイミノ)メチル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物716)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物717)
N−(4−(4−(3−トリフルオロメチル−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物718)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物719)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物720)
N−(4−(4−(2−メチル−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物721)
N−(4−(4−(3−メトキシ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物722)
5−クロロ−N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−イソプロピル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物723)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−イソプロピル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物724)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物725)
メチル5−((4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)カルバモイル)−1H−ピロール−2−カルボキシレート(化合物726)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド(化合物727)
N−(4−(4−(3−メチル−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物728)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−ビニル−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物729)
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物730)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物731)
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物732)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−3−カルボキサミド(化合物733)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物734)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1,2,5−トリメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物735)
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−シアノメチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物736)
N−(4−(4−(4−(4−(3−ヒドロキシプロピル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物737)
N−(4−(4−(2−クロロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンゾイル)フェニル)−1−ビニル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物738)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ピリミジン−5−カルボキサミド(化合物739)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ニコチンアミド(化合物740)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物741)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド(化合物742)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物743)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物744)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)−1−メチル−N−(4−(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物745)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物746)
N,N’−(アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル)ベンズアミド)(化合物747)
N,N’−(アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ビス(4−アセチルベンズアミド)(化合物748)
N−(4−((4−アミノフェニル)アミノ)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物749)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物750)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物751)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−3−カルボキサミド(化合物752)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)シクロプロパンカルボキサミド(化合物753)
N1,N1’−(アザンジイルビス(4,1−フェニレン))ジテレフタルアミド(化合物754)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物755)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物756)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物757)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物758)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物759)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物760)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物761)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物762)
5−ホルミル−N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物763)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物764)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物765)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物766)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物767)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物768)
N−シクロプロピル−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)ベンズアミド(化合物769)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−6−メチルピコリンアミド(化合物770)
N−(4−((4−((1H−インドール−6−イル)カルバモイル)フェニル)アミノ)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物771)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物772)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物773)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−3−カルボキサミド(化合物774)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物775)
N−(4−((4−(1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物776)
N−(4−((4−(1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物777)
(±)−N−(4−((4−(4−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物778)
(±)−N−(4−((4−(4−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物779)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−(2−モルホリノエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物780)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)モルホリン−4−カルボキサミド(化合物781)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド(化合物782)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物783)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド(化合物784)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物785)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物786)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ブタミド(化合物787)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物788)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,2,5−トリメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物789)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物790)
N−(4−((4−(3,3−ジメチルウレイド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物791)
4−ヒドロキシ−N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ピペリジン−1−カルボキサミド(化合物792)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−2,3−ジメチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物793)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物794)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物795)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物796)
N−(4−((4−(4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物797)
1−メチル−N−(4−((4−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物798)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−アセチル−3,5−ジメチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物799)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシメチルピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物800)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−イミダゾール−2−カルボキサミド(化合物801)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−カルボキサミド(化合物802)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−イミダゾール−5−カルボキサミド(化合物803)
tert−ブチル4−(4−((4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)カルバモイル)フェニル)ピペラジン−1−カルボキシレート(化合物804)
(±)−ベンジル2−((4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)カルバモイル)ピロリジン−1−カルボキシレート(化合物805)
N−(4−((4−(1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−モルホリノ−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物806)
N−(4−((4−アミノ−2−フルオロフェニル)アミノ)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物807)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物808)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物809)
(±)−N−(4−((4−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物810)
(S)−N−(4−((4−(4−(2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物811)
N−(4−((4−(4−(2−ヒドロキシエチル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物812)
4−アジド−N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ベンズアミド(化合物813)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物814)
N−(4−((4−(3−フルオロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物815)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物816)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−2−(シアノ)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物817)
N−(4−((4−(2−クロロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物818)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−イソプロピル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物819)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシ−4−トリフルオロメチルピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物820)
(±)−N−(4−((4−(4−(2−ヒドロキシメチルモルホリ−4−ノ)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物821)
(±)−N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ピロリジン−2−カルボキサミド(化合物822)
N−(4−((4−(4−(1,4−ジオキサ−8−アザスピロ[4.5]デカナ−8−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物823)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−ビニル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物824)
3−フルオロ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ベンズアミド(化合物825)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物826)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−2−(メトキシカルボニル)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物827)
5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−2−((4−(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)アミノ)安息香酸(化合物828)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−シアノメチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物829)
エチル2−(2−クロロ−5−((4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)カルバモイル)−1H−ピロール−1−イル)アセテート(化合物830)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−2−フルオロフェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物831)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−2−クロロフェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物832)
N−(5−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)ピリジン−2−イル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物833)
N−(3−シアノ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物834)
N−(4−((4−(4−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物835)
2−(2−((4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)カルバモイル)−1H−ピロール−1−イル)酢酸(化合物836)
N−(4−((4−(3−メチル−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物837)
(±)−N−(4−((4−(4−(4−(2,6−ジメチル)モルホリ−4−ノ)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物838)
N−(4−((4−(3−メトキシ−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物839)
N−(4−((4−(3−トリフルオロメチル−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物840)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物841)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物842)
1−エチル−N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物843)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物844)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物845)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物846)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物847)
N−(4−((2−シアノ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物848)
N−(3−メチル−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物849)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)−2−メチルフェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物850)
N−(4−((2−メチル−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物851)
N−(3−シアノ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物852)
N−(4−((2−シアノ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物853)
(R)−N−(4−((4−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物854)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物855)
メチル5−((4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)カルバモイル)−1H−ピロール−2−カルボキシレート(化合物856)
(R)−N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物857)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−(メトキシメチル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物858)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物859)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物860)
N−(4−((4−(1H−ピロール−3−カルボキサミド)フェニル)アミノ)−3−フルオロフェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物861)
N−(4−((4−(1H−ピロール−3−カルボキサミド)フェニル)アミノ)−3−フルオロフェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物862)
N−(4−((4−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物863)
4−アジド−N−(4−((4−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)ベンズアミド(化合物864)
N−(4−((4−(4−(1H−ピロール−3−カルボキサミド)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物865)
(R)−N−(4−((4−(4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物866)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物867)
N−(3−シアノ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物868)
N−(3−シアノ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物869)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物870)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物871)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物872)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物873)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物874)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物875)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物876)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−2−メチルフェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物877)
N−(4−((2−シアノ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物878)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物879)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物880)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−エトキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物881)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−エトキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物882)
N−(4−((5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ピリジン−2−イル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物883)
N−(6−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)ピリジン−3−イル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物884)
N−(4−((2−シアノ−4−(4−(4−トリフルオロメチルピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物885)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物886)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物887)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物888)
N−(4−((2−シアノ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物889)
N−(4−((2−シアノ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物890)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物891)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物892)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物893)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物894)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物895)
N−(3−クロロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物896)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−カルボキサミド(化合物897)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物898)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,4,5,6−テトラヒドロシクロペンタ[c]ピラゾール−3−カルボキサミド(化合物899)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−エチル−5−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物900)
N−(4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−ヒドロキシメチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物901)
メチル4−((4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)カルバモイル)−1H−ピロール−2−カルボキシレート(化合物902)
N−(3−フルオロ−4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物903)
N−(3−フルオロ−4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド(化合物904)
N−(3−フルオロ−4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物905)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−5−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物906)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−4−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物907)
N−(4−((2−クロロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物908)
N−(4−((2−クロロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物909)
N−,N’−(アザンジイルビス(3−フルオロ−4,1−フェニレン))ビス(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物910)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4,4−ジフルオロピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物911)
N−(4−((2−フルオロ−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物912)
N−(3−フルオロ−4−((4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)アミノ)フェニル)−1,4,5−トリメチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物913)
N−,N’−(オキシビス(4,1−フェニレン))ビス(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)(化合物914)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェノキシ)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物915)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェノキシ)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物916)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェノキシ)フェニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物917)
N−(4−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェノキシ)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−3−カルボキサミド(化合物918)
N−(4−(4−アミノフェノキシ)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物919)
N−(3−((1H−インドール−6−イル)アミノ)−3−オキソプロピル)−4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)ベンズアミド(化合物920)
N−(4−(5−(4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チオフェン−2−カルボキサミド(化合物921)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ベンゾ[d]チアゾール−5−カルボキサミド(化合物922)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)イソニコチンアミド(化合物923)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物924)
(±)−N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物925)
N−(1−(4−(2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物926)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物927)
(±)−N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(3−ヒドロキシメチルピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物928)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−オキソピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物929)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物930)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−(ヒドロキシイミノ)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物931)
(±)−N−(1−(4−(2−メチルシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物932)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシ−4−(ピロリジン−1−イルメチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物933)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド(化合物934)
(±)−N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−((2,3−ジヒドロキシプロピル)アミノ)ベンズアミド(化合物935)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−メトキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物936)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−(3−ヒドロキシプロピル)ピペラジン−1−イル)ベンズアミド(化合物937)
(±)−N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物938)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物939)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシメチルピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物940)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物941)
N−(1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物942)
(±)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((トランス)−2−フェニルシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物943)
N−(3−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インドール−6−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物944)
1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−N−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−インダゾール−5−カルボキサミド(化合物945)
4−(5−(シクロプロパンカルボキサミド)−1H−インドール−1−イル)−N−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物946)
N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物947)
(±)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(2−ヒドロキシメチルシクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物948)
N−シクロプロピル−1−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物949)
N−シクロプロピル−1−(4−((4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−カルボキサミド(化合物950)
4−(4−(アリルオキシ)ピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物951)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物952)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(チアゾール−2−イルカルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物953)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(4−メチルチアゾール−2−イルカルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物954)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(2−メチル−1H−インドール−5−イルカルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物955)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((1−(2−モルホリノエチル)−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物956)
N−(5−フルオロピリジン−2−イル)−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物957)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((1H−インドール−6−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物958)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−2−メチル−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物959)
N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−1−(2−モルホリノエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物960)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物961)
エチル2−(5−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)アセテート(化合物962)
N−(1−(4−(((1H−インドール−2−イル)メチル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物963)
2−(5−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)酢酸(化合物964)
(±)−N−シクロプロピル−4−(5−(4−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物965)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((1−(2−メトキシエチル)−2−メチル−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物966)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(1,1−ジオキシドチオモルホリノ)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物967)
N−(1−(4−((1H−インドール−6−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−(モルホリノメチル)ベンズアミド(化合物968)
N−(1−(2−(シクロプロピルアミノ)−2−オキソエチル)−1H−インドール−5−イル)−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物969)
N−(1−(2−((シアノメチル)アミノ)−2−オキソエチル)−1H−インドール−5−イル)−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物970)
メチル2−(2−(5−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)アセトアミド)アセテート(化合物971)
N−(1−(4−((1H−インドール−6−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−1−(2−モルホリノエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物972)
エチル4−(5−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ブタノエート(化合物973)
4−(5−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ブタン酸(化合物974)
メチル2−(2−(5−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)アセトアミド)アセテート(化合物975)
N−(3−(4−アミノフェニル)−1H−インダゾール−6−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物976)
N−(3−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−6−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物977)
N−(4−(6−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−3−イル)フェニル)−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物978)
N−(3−(4−((1H−インドール−6−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−6−イル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物979)
N−(3−(4−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)フェニル)−1H−インドール−6−イル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物980)
N−(3−(4−((4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−6−イル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物981)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ピラゾロ[3,4−c]ピリジン−1−イル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物982)
2−(4−(4−((1−(4−(シクロプロパンカルボキサミド)フェニル)−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)ピペラジン−1−イル)酢酸(化合物983)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−3−アセチル−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物984)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物985)
1−(4−アミノフェニル)−N−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)フェニル)−1H−インダゾール−5−カルボキサミド(化合物986)
tert−ブチル2−((4−(5−(4−モルホリノベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)アミノ)アセテート(化合物987)
N−(4−(5−(ベンジルオキシ)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物988)
N−(4−(5−(4−フルオロベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)イソニコチンアミド(化合物989)
N−(4−(5−(ヒドロキシ)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物990)
4−(ジメチルアミノ)−N−(4−(6−(4−(ジメチルアミノ)ベンズアミド)−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−3−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物991)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物992)
N−(4−(5−(シクロプロパンカルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物993)
(±)−N−(4−(5−(シクロプロパンカルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−(3,4−シス−ジヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物994)
4−(2−ヒドロキシエトキシ)−N−(4−(5−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物995)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)チアゾール−2−カルボキサミド(化合物996)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−2−(メチルアミノ)イソニコチンアミド(化合物997)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−2−(メチル)イソニコチンアミド(化合物998)
4−((4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)カルバモイル)ピリジン1−オキシド(化合物999)
4−(2−ヒドロキシエトキシ)−N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物1000)
4−(2−ヒドロキシエトキシ)−N−(1−(4−イソブチルアミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1001)
N−(1−(4−(シクロペンタ−1−エンカルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1002)
1−(2−ヒドロキシエチル)−N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1003)
1−メチル−N−(4−(5−(1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1004)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−6−カルボキサミド(化合物1005)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(3−メチルブタ−2−エンアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1006)
N−(1−(4−(1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1007)
1−(2−ヒドロキシエチル)−N−(1−(4−(1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1008)
N−(1−(4−(1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1009)
tert−ブチル(4−((4−(5−(4−フルオロベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)カルバモイル)フェニル)カルバメート(化合物1010)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ピリダジン−4−カルボキサミド(化合物1011)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキサミド(化合物1012)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−6−メチルピコリンアミド(化合物1013)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ピリミジン−4−カルボキサミド(化合物1014)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1015)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1−(3−ヒドロキシプロピル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物1016)
N−(1−(4−ベンズアミドフェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1017)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物1018)
N−(1−(4−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロパンアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1019)
4−ヒドロキシ−N−(4−((4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)カルバモイル)フェニル)ピペリジン−1−カルボキサミド(化合物1020)
N−(1−(4−(1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1021)
N−(1−(4−(1−メチル−1H−ピラゾール−5−カルボキサミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1022)
N−(1−(4−(5−アミノピコリンアミド)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1023)
1−(2−ヒドロキシエチル)−N−(4−(5−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1024)
5−シアノ−N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ピコリンアミド(化合物1025)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−5−カルボキサミド(化合物1026)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−カルボキサミド(化合物1027)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−4−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物1028)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物1029)
エチル4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンゾエート(化合物1030)
N−(1−(4−((1H−インドール−6−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1031)
N−(1−(4−((1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1032)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((2−メチル−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1033)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((1−メチル−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1034)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(イソプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1035)
4−アミノ−N−(4−(5−(4−フルオロベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)ベンズアミド(化合物1036)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−2−カルボキサミド(化合物1037)
N−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1038)
エチル4−(5−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンゾエート(化合物1039)
N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1040)
N−(シクロプロピルメチル)−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド(化合物1041)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((5−メチルチアゾール−2−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1042)
N−(1−(1H−インドール−5−イル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1043)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((2−モルホリノエチル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1044)
N−(シアノメチル)−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド(化合物1045)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((4−メチルチアゾール−2−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1046)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(チアゾール−2−イルカルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1047)
tert−ブチル(1−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンゾイル)ピペリジン−4−イル)カルバメート(化合物1048)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1049)
tert−ブチル4−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド)ピペリジン−1−カルボキシレート(化合物1050)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1051)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−(ピペリジン−4−イルカルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1052)
N−(1−(4−(4−アミノピペリジン−1−カルボニル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1053)
N−ベンジル−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド(化合物1054)
N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物1055)
1−(2−ヒドロキシエチル)−N−(1−(4−((1−メチル−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1056)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−1−イル)ベンズアミド(化合物1057)
N−シクロプロピル−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド(化合物1058)
N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−インドール−6−カルボキサミド(化合物1059)
N−(1−(4−(シクロプロピルカルバモイル)フェニル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−1H−インドール−2−カルボキサミド(化合物1060)
N−(3−(4−(1H−ピロール−2−カルボキサミド)フェニル)−1H−インドール−6−イル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1061)
N−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−イル)−4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド(化合物1062)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((1−メチル−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物1063)
N−(4−(6−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−3−イル)フェニル)−1−メチル−1H−インドール−5−カルボキサミド(化合物1064)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((1−(2−モルホリノエチル)−1H−インドール−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インダゾール−5−イル)ベンズアミド(化合物1065)
tert−ブチル2−(5−(4−(5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)アセテート(化合物1066)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((1−メチル−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−6−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物1067)
N−(1−(4−((1H−ピロロ[2,3−b]ピリジン−5−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)−4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド(化合物1068)
4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)−N−(1−(4−((5−メチルチアゾール−2−イル)カルバモイル)フェニル)−1H−インドール−5−イル)ベンズアミド(化合物1069)
N−(4−(3−シクロプロピル−5−(4−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)ベンズアミド)−1H−インドール−1−イル)フェニル)−1−メチル−1H−ピロール−3−カルボキサミド(化合物1070)
以下のさらなる化合物が公知であり、標準的な文献の手順にしたがって調製され、これらの化合物の構造および名称が表1にまとめられている。
細胞増殖アッセイ
例示される化合物の主な試験を、UT7/EPO細胞株で行った。UT7/EPOは、小松則夫博士(Dr.Norio Komatsu)(Blood、Vol 82(2)、pp 456−464、1993)から入手されるヒト白血病細胞株である。これらの細胞は、内因性EPO受容体を発現し、成長および増殖をEPOに依存している。簡潔に言えば、細胞を一晩EPO欠乏状態にし、96または384ウェルプレートに播種した。化合物を10uMの濃度で細胞に添加した。次に、プレートを37℃で72時間培養した。化合物の増殖促進効果をLonza(ViaLight Plus)から市販されているキットによって測定した。選択された化合物の活性を以下の表に列挙する。
Claims (135)
- 式VIII:
各Eが、−CR10a−およびN(窒素)からなる群より別々に選択され;
各R10aが、H(水素)、ハロゲン、シアノ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニルからなる群より別々に選択され;
R10bが、R10bb、H(水素)、ハロゲン、シアノ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニルからなる群より選択され;
R10cが、H(水素)、RUSO2−、RUC(=O)−、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され、またはR10bがR10bbである場合、R10cがR10ccであり;
R10ccおよびR10bbが、それらが結合される原子と合わせて、ハロゲン、シアノ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルC(=O)−およびC3〜C7シクロアルキルC(=O)−からなる群よりそれぞれ別々に選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよい五員ヘテロアリールであり;
A4が、C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRPRL、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
A5が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
各RBが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRERFが別々に選択され、各REが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、各RFが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
RGが、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6ヘテロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、RGの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはRGが、−ORLまたは−NRPRLであり;
RHが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C3ハロアルキルからなる群より選択され、または−NRGRHが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各R1が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記C3〜C7シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各R3が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R4が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R5が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−(CH2)mC(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R6が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RIが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−(CH2)mORJA、−(CH2)mNRJBRJC、−(CH2)mRR、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RJおよびRKの前記定義中の前記C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RJおよびRKの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRKARKBでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RJAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRJBRJCが別々に選択され、RJBおよびRJCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRKARKBが別々に選択され、RKAおよびRKBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RMが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および−(CH2)mRPからなる群より選択され;
各−NRNROが別々に選択され、RNおよびROがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mNRNARNB、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RNおよびROの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−(CH2)mNROAROB、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RNおよびROの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRNARNBでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−NRNARNBが別々に選択され、RNAおよびRNBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NROAROBが別々に選択され、ROAおよびROBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RPが、独立して、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルは、1つ以上のハロゲン、シアノ、または−(CH2)mC(=O)OHでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
RRが、C1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
RUが、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各qが、独立して、1、2、3、4、5、または6である)
の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式VIIIb:
L5が、E1=E1またはE2−E2であり;
各E1が、−CR10dd−およびN(窒素)からなる群より別々に選択され;
各R10ddが、H(水素)、ハロゲン、シアノ、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルC(=O)−およびC3〜C7シクロアルキルC(=O)−からなる群より別々に選択され;
各E2が、−CR7R8−およびNR9からなる群より別々に選択され;
R7およびR8がそれぞれ、独立して、水素、−OH、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、または適宜置換されていてもよいCR7R8が−C(=O)−であり;
R9が、水素、C3〜C7シクロアルキルC(O)−およびC1〜C6アルキルC(O)−、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択される)
で表される、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式VIIIbbb:
A4が、C5〜C7シクロアルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、−NRPRL、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C5〜C7シクロアルケニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R1が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、および−(CH2)mRLからなる群より別々に選択され;
各R3が、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
各R4が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R5が、ハロゲン、−(CH2)mOH、−NRJRK、および−(CH2)mC(=O)RLからなる群より別々に選択され;
各RLが、独立して、−OH、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6アルコキシからなる群より選択され;
各R6が、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mRP、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
−NRGRHの前記定義中のRGが、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
−NRGRHの前記定義中のRHが水素である)
で表される、請求項8に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式IX:
各Eが、−CR10a−およびN(窒素)からなる群より別々に選択され;
各R10aが、H(水素)、ハロゲン、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシからなる群より別々に選択され;
E3が、O(酸素)、N−NHRQまたはN−ORQであり、E3の前記定義中のRQが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、−(CH2)mRRA、および−C(=O)(CH2)mRRAからなる群より選択され;
RRAが、C1〜C6アルキル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
A9が、水素またはC1〜C6アルキルであり;
A10が、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、−C(=O)RA、−C(=O)C(=O)RA、−(CH2)RB、−(CH2)ORBからなる群より選択され;
RAが、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
RBが、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C3〜C7シクロアルキル、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
各R1が、ハロゲン、シアノ、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記C3〜C7シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各R3が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R4が、ハロゲン、シアノ、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R5が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−(CH2)mC(=O)RL、−(CH2)mRL、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R6が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
RGが、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6ヘテロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、RGの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはRGが、−ORLまたは−NRPRLであり;
各RIが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−(CH2)mORJA、−(CH2)mNRJBRJC、−(CH2)mRR、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RJおよびRKの前記定義中の前記C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RJおよびRKの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRKARKBでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RJAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRJBRJCが別々に選択され、RJBおよびRJCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRKARKBが別々に選択され、RKAおよびRKBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RMが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および−(CH2)mRPからなる群より選択され;
各−NRNROが別々に選択され、RNおよびROがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mNRNARNB、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RNおよびROの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−(CH2)mNROAROB、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RNおよびROの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRNARNBでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−NRNARNBが別々に選択され、RNAおよびRNBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NROAROBが別々に選択され、ROAおよびROBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RPが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され、前記C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルは、1つ以上のハロゲン、シアノ、または−(CH2)mC(=O)OHでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
RRが、C1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり、ただし、式IXの化合物が:
の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式IXa:
Zが、
RAが、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、複素環、多環式ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
各R1が、クロロ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R2が、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、および−(CH2)mRLからなる群より別々に選択され;
各R3が、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよい)
で表される、請求項10に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 式IXaa:
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、多環式ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され;
各R4が、クロロ、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R5が、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−(CH2)mC(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R6が、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよい)
で表される、請求項11に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - 各R1が、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、および−(CH2)mRLからなる群より別々に選択され;
各R3が、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R4が、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R5が、−(CH2)mOH、−NRJRK、および−(CH2)mC(=O)RLからなる群より別々に選択され;
各RLが、独立して、−OH、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6アルコキシからなる群より選択され;
各R6が、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mRP、複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の前記定義中の前記複素環、アリール、多環式ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−C(=O)ORM、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよい、請求項11に記載の化合物。 - 貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式I:
A1が、C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRPRL、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、A1の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J1が、−(CH2)rNRBC(=O)(CH2)m−および−(CH2)rNRB(CH2)m−、および−(CH2)r−からなる群より選択され;
G1が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G1の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
A2が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A2の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G2が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G2の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J3が、適宜置換されていてもよいアリール、−(CH2)mNRBC(=O)(CH2)m−、−(CH2)rO(CH2)m−、−(CH2)rNRB(CH2)m−、および−(CH=CH)m−からなる群より選択され;
Q3が、適宜置換されていてもよいアリール、−(CH2)rNRBC(=O)(CH2)m−、−(CH2)rO(CH2)m−、−(CH2)rNRB(CH2)m−、および−(CH=CH)r−からなる群より選択され;
A4が、C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRPRL、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよく、A4の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C3〜C7シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、G4の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
A5が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A5の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
RAが、−(CH2)pRL、−(CH2)pORL、−SO2RL、−C(=O)RL、−C(=O)NRNRO、−(CH2)pNRNRO、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RAの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO、−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RAの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各RBが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRCRDが別々に選択され、各RCが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、各RDが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RDの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RDの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各−NRERFが別々に選択され、各REが、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、各RFが、独立して、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、−C(=O)NRNRO、−OC(=O)NRNRO、−NHC(=O)NRNRO、−O(CH2)qNRNRO、−NH(CH2)qNRNRO−(CH2)pNRNRO、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールでそれぞれ適宜置換されていてもよく、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
−NRGRHの前記定義中のRGが、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、C1〜C6ヘテロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、RGの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく、またはRGが、−ORLまたは−NRPRLであり;
−NRGRHの前記定義中のRHが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C3ハロアルキルからなる群より選択され、または−NRGRHが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各R1が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より別々に選択され、前記C3〜C7シクロアルキルはさらに、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各R3が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R3の前記定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各R4が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R5が、ハロゲン、−O(CH2)mORI、−(CH2)mORI、−NRJRK、−(CH2)mSRI、−C(=O)RL、−(CH2)mRL、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R6が、ハロゲン、−(CH2)mORG、−NRLC(=O)RM、−NRLC(=O)ORM、−NRLC(=O)NRNRO、−NRNRO、−(CH2)mS(O)0〜2RM、−(CH2)mNHS(O)0〜2RM、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRP、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より別々に選択され、R6の前記定義中の前記複素環、アリールおよびヘテロアリールは、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRJRKでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RIが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、−(CH2)mORJA、−(CH2)mNRJBRJC、−(CH2)mRR、C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RJおよびRKの前記定義中の前記C3〜C7シクロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RJおよびRKの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRKARKBでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRJRKが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RJAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRJBRJCが別々に選択され、RJBおよびRJCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRKARKBが別々に選択され、RKAおよびRKBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各RMが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および−(CH2)mRPからなる群より選択され;
各−NRNROが別々に選択され、RNおよびROがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mNRNARNB、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RNおよびROの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、−(CH2)mNROAROB、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RNおよびROの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−NRNARNBでそれぞれ適宜置換されていてもよく、
各−NRNARNBが別々に選択され、RNAおよびRNBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NROAROBが別々に選択され、ROAおよびROBがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RPが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
Lが、−O(CH2)pO−、C1〜C7アルキル、C1〜C7ヘテロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはLが、L1−L2、L1−O−L2、L1−S−L2、L1−NR9−L2、L1−L2−L3、L1−L2−L3−L4、L1−C(=E)−L2、およびL1−CR7R8−L2からなる群より選択され;
L1が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L2が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L3が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L4が、適宜置換されていてもよいアリールであり;
Eが、O(酸素)、N−NHRQまたはN−ORQであり、Eの前記定義中のRQが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、−(CH2)mRR、および−C(=O)(CH2)mRRからなる群より選択され;
RRが、C1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
R7およびR8がそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、および−OHからなる群より選択され;またはCR7R8が、1〜3個のさらなるヘテロ原子が適宜環に組み込まれてもよい適宜置換されていてもよい三員〜八員炭素環であり;
R9が、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C7シクロアルキルC(O)−およびC1〜C6アルキルC(O)−からなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、3、4、5、または6であり;
各qが、独立して、1、2、3、4、5、または6であり;
各rが、独立して、1、2、3、または4であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す)
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - Lが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項14〜17のいずれか一項に記載の化合物。
- Lが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;またはLがL1−O−L2であり;
L1が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
L2が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項19に記載の化合物。 - Lが、−O(CH2)pO−、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはLがL1−L2であり;
J3が、適宜置換されていてもよいアリール、−(CH2)mNRBC(=O)−、−(CH2)rO−、および−(CH=CH)m−からなる群より選択され;
Q3が、適宜置換されていてもよいアリール、−(CH2)rNRBC(=O)−、−(CH2)rO−、および−(CH=CH)r−からなる群より選択され;
L1が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
L2が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項21に記載の化合物。 - Lが、−O(CH2)pO−である、請求項22に記載の化合物。
- Lが、C4〜C6シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはLがL1−L2であり;
L1が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
L2が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項24に記載の化合物。 - Lが、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され、またはLが、L1−L2、L1−O−L2、L1−S−L2、L1−NR9−L2、L1−L2−L3、L1−L2−L3−L4、L1−C(=E)−L2、およびL1−CR7R8−L2からなる群より選択され;
L1が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
L2が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L3が、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
L4が、適宜置換されていてもよいアリールである、請求項26に記載の化合物。 - Lが、適宜置換されていてもよいアリールからなる群より選択され、またはLが、L1−L2、およびL1−L2−L3からなる群より選択され;
L1が、適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;
L2が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
L3が、適宜置換されていてもよい複素環である、請求項28に記載の化合物。 - R1が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R2が、−(CH2)mORI、−NRJRK、および−(CH2)mSRIからなる群より選択され;
R3が、−(CH2)mRP、−(CH2)mORM、および−NRNROからなる群より選択され;
R4が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R5が、−(CH2)mORI、−NRJRK、および−(CH2)mSRIからなる群より選択され;
R6が、−(CH2)mRP、−(CH2)mORM、および−NRNROからなる群より選択され;
RIが、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRJRKが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RMが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRPからなる群より選択され;
RLが、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
mが、0、1、または2である、請求項14に記載の化合物。 - G1が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G1の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
A2が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A2の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G2が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G2の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
A4が、C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRPRL、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルケニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C2〜C6アルケニル、複素環、アリール、およびヘテロアリールは、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換され、A4の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G4が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、C3〜C7シクロアルケニル、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、G4の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
A5が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A5の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
R1が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R2が、−(CH2)mORIおよび−NRJRKからなる群より選択され;
R3が−RPであり;
R4が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R5が、−(CH2)mORIおよび−NRJRKからなる群より選択され;
R6が−RPであり;
RLが、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される、請求項14に記載の化合物。 - Lが、適宜置換されていてもよい
各R1が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R2が、ハロゲン、−(CH2)mORI、および−NRBRCからなる群より別々に選択され、R2の前記定義中のRIが、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R3が、フルオロであり;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRJRKが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各R4が、クロロ、フルオロ、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択され;
各R5が、−OCH2CH2ORI、−(CH2)mORI、および−NRJRKからなる群より別々に選択され、R5の前記定義中のRIが、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R6が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択される、請求項32に記載の化合物。 - A1、A2、A4、およびA5がそれぞれ、R1およびR2からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ[d]イミダゾリルからなる群より選択され;
各R1が、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルHN−および(C1〜C6アルキル)2N−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され;
各R2が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−(CH2)mORI、−(CH2)mRL、および−NRJRKからなる群より別々に選択され、R2の前記定義中の各RIが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、および最大3つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRJRKが、1つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり;
各RLが、ハロゲン、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
G1、G2、およびG4がそれぞれ、R4およびR5からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ[d]イミダゾリルからなる群より選択され;
各R4が、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルHN−および(C1〜C6アルキル)2N−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され;
各R5が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−(CH2)mORI、および−NRJRKからなる群より別々に選択され、R5の前記定義中の各RIが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択される、請求項14に記載の化合物。 - A2が、R1およびR2からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、およびインドリルからなる群より選択され;
各R1が、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルHN−および(C1〜C6アルキル)2N−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され;
各R2が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−(CH2)mORI、−(CH2)mRL、および−NRJRKからなる群より別々に選択され、R2の前記定義中の各RIが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRJRKが別々に選択され、RJおよびRKがそれぞれ、独立して、水素、および最大3つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRJRKが、1つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり;
各RLが、ハロゲン、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
G2が、R4およびR5からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、および、インドリルからなる群より選択され;
各R4が、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルHN−および(C1〜C6アルキル)2N−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され;
各R5が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−(CH2)mORI、および−NRJRKからなる群より別々に選択され、R5の前記定義中の各RIが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択される、請求項14に記載の化合物。 - A1、A2、A4、およびA5がそれぞれ、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ナフチル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリルからなる群より選択され;
G1、G2、およびG4がそれぞれ、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換され、かつ非芳香族複素環または炭素環とそれぞれ適宜縮合されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項14に記載の化合物。 - Lが、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルO−、アリールC(=O)−、アリールC(=O)NH−、アリールNHC(=O)−、アリール(CH2)0〜3O(CH2)0〜3−、アリール(CH2)0〜3NH(CH2)0〜3−、HO(CH2)1〜3NH−、HO(CH2)1〜3O−、HO(CH2)1〜3−、HO(CH2)1〜3O(CH2)1〜3−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリール、およびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項14に記載の化合物。
- LがL1−L2である、請求項14に記載の化合物。
- LがL1−O−L2である、請求項14に記載の化合物。
- LがL1−NR9−L2である、請求項14に記載の化合物。
- LがL1−L2−L3である、請求項14に記載の化合物。
- LがL1−L2−L3−L4である、請求項14に記載の化合物。
- LがL1−C(=E)−L2である、請求項14に記載の化合物。
- L1が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルO−、アリールC(=O)−、アリールC(=O)NH−、アリールNHC(=O)−、アリール(CH2)0〜3O(CH2)0〜3−、アリール(CH2)0〜3NH(CH2)0〜3−、HO(CH2)1〜3NH−、HO(CH2)1〜3O−、HO(CH2)1〜3−、HO(CH2)1〜3O(CH2)1〜3−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される、請求項14に記載の化合物。
- L2が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルO−、アリールC(=O)−、アリールC(=O)NH−、アリールNHC(=O)−、アリール(CH2)0〜3O(CH2)0〜3−、アリール(CH2)0〜3NH(CH2)0〜3−、HO(CH2)1〜3NH−、HO(CH2)1〜3O−、HO(CH2)1〜3−、HO(CH2)1〜3O(CH2)1〜3−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項14に記載の化合物。
- L3が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルO−、アリールC(=O)−、アリールC(=O)NH−、アリールNHC(=O)−、アリール(CH2)0〜3O(CH2)0〜3−、アリール(CH2)0〜3NH(CH2)0〜3−、HO(CH2)1〜3NH−、HO(CH2)1〜3O−、HO(CH2)1〜3−、HO(CH2)1〜3O(CH2)1〜3−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロシクリルからなる群より選択される、請求項14に記載の化合物。
- L4が、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルケニルO−、アリールC(=O)−、アリールC(=O)NH−、アリールNHC(=O)−、アリール(CH2)0〜3O(CH2)0〜3−、アリール(CH2)0〜3NH(CH2)0〜3−、HO(CH2)1〜3NH−、HO(CH2)1〜3O−、HO(CH2)1〜3−、HO(CH2)1〜3O(CH2)1〜3−、およびアミノからなる群よりそれぞれ個々に選択される1つ以上の置換基で置換されるアリールである、請求項14に記載の化合物。
- 式II:
A6が、R11、R12、およびR13からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A6の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G6が、R14、R15、およびR16からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G6の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
L6が、適宜置換されていてもよいアリール、または適宜置換されていてもよいヘテロアリールであり;L6の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;またはL6が、適宜置換されていてもよい
E2が、O(酸素)またはN−ORDであり、E2の前記定義中のRDが、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R11が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R12が、−O(CH2)mORA、−(CH2)mORA、−NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より別々に選択され;
各R13が、−(CH2)mORD、−NRERF、−S(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より別々に選択され;
各R14が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R15が、−O(CH2)mORA、−(CH2)mORA、−NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より別々に選択され;
各R16が、−(CH2)mORD、−NRERF、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より別々に選択され;
E6とXとの間の破線が二重結合を表す場合、E6がCR17であり;またはE6とXとの間の破線が単結合を表す場合、E6がCR17R17であり;
F6とYとの間の破線が二重結合を表す場合、F6がCR18であり;またはF6とYとの間の破線が単結合を表す場合、F6がCR18R18であり;
各R17が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルコキシ、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各R18が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルコキシ、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
RAが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−C(=O)NRERF、複素環、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、RBおよびRCの前記定義中の前記C1〜C6アルキルが、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールで適宜置換されていてもよく、RBおよびRCの前記定義中の前記C3〜C7シクロアルキルおよび前記複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;RGが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
RHが、水素、C1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C3ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールからなる群より選択され;
XおよびYが、独立して、N(窒素)、NH、CR19、およびCR19R20から選択され;
各R19およびR20が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す)
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - A6が、R11、R12、およびR13からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A6の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と適宜縮合されていてもよく;
L6が、
E2が、O(酸素)またはN−ORDであり、E2の前記定義中のRDが、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
G6が、R14、R15、およびR16からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G6の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各R11が、フルオロ、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R12が、−O(CH2)mORA、−(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より別々に選択され、R12の前記定義中のRAが、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R13が、−ORD、−NRERF、−S(O)2RD、−CN、および−RGからなる群より別々に選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され、RBおよびRCの前記定義中の前記C1〜C6アルキルが、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールで適宜置換されていてもよく、RBおよびRCの前記定義中の前記C3〜C7シクロアルキルが、適宜置換されていてもよいアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
RHが、水素、C1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各R14が、クロロ、フルオロ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R15が、−O(CH2)mORA、−(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より別々に選択され、R15の前記定義中のRAが、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R16が、−ORD、−NRERF、−S(O)2RD、−CN、および−RGからなる群より別々に選択される、請求項49に記載の化合物。 - A6が、R11、R12、およびR13からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A6の前記定義中の前記アリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G6が、R14、R15、およびR16からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G6の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各R11が、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R12が、−(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より別々に選択され、R12の前記定義中のRAが、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R13が、フルオロであり;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−C(=O)RH、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各R14が、クロロ、フルオロ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各R15が、−OCH2CH2ORA、−(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より別々に選択され、R15の前記定義中のRAが、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各R16が、フルオロである、請求項50に記載の化合物。 - A6が、R11およびR12からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ[d]イミダゾリルからなる群より選択され;
各R11が、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルHN−および(C1〜C6アルキル)2N−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され;
各R12が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より別々に選択され、R12の前記定義中の各RAが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−C(=O)RH、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、およびさらにフェニルと適宜縮合されていてもよい適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され;または−NRBRCが、1つ以上のオキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、およびピペリジニルであり;
各RHが、ハロゲン、最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および最大5つのフルオロで適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシからなる群よりそれぞれ別々に選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
G6が、R14およびR15からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ベンゾ[d][1,3]ジオキソリル、インドリル、およびベンゾ[d]イミダゾリルからなる群より選択され;
各R14が、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6アルキルHN−および(C1〜C6アルキル)2N−から選択される置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ピロリル、およびイミダゾリルからなる群より別々に選択され;
各R15が、ブロモ、クロロ、フルオロ、−(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より別々に選択され、R15の前記定義中の各RAが、水素およびC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択される、請求項52に記載の化合物。 - 貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式III:
A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、イソインドリニル、インデニル、ジヒドロインデニル、テトラヒドロイソキノリニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され、A7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;またはA7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルであり、A7の前記定義中の前記C3〜C7シクロアルキルは、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと縮合され;
各R21が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
各R22が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−C(=O)ORA、−O(CH2)oNRBRC、−(CH2)mNRBRC、−C(=O)NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R23が、独立して、フェニル、−NHC(=NH)NH2、−(CH2)mORD、−C(=NNRBRC)H、−NRLC(=O)NRBRC、−C(=O)NRDN(=CHRG)、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され、R23の前記定義中の前記フェニルは、ハロゲン、シアノ、C1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルコキシ、−O(CH2)mORA、−(CH2)mNRBRCからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換され;
J7が、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NHC(=O)](CH2)p−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NH]q−、−NH[C(=O)][C(=O)]NH−および
Q7が、O(酸素)、−NR28−、アリール、およびアリールアミドからなる群より選択され;またはQ7がゼロであり;
各R28が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、G7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各R24が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリール、および適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
各R25が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−C(=O)ORA、−O(CH2)oNRBRC、−(CH2)mNRBRC、−(CH2)mC(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R26が、独立して、フェニル、−NHC(=NH)NH2、−(CH2)mORD、−C(=NNRBRC)H、−NRLC(=O)NRBRC、−C(=O)NRDN(=CH)RG、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、−(CH2)mRGからなる群より選択され、R26の前記定義中の前記フェニルは、−(CH2)mNRBRCで置換され;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR27から選択され;
R27が、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
RAが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、C2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−(CH2)nORH、−(CH2)mRI、−(CH2)mRJ、−(CH2)nC(=O)NRERF、−(CH2)nNRERF、−SO2NRERF、複素環、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルおよび前記複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールとそれぞれ適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり、前記適宜置換されていてもよい非芳香族複素環は、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRIからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRERFが、適宜置換されていてもよいアリールで置換されるC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
各RHが、独立して、水素、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RIが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RJが、独立して、1つ以上の−NRERFでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各nが、独立して、0、1、2、3、または4であり;
各oが、独立して、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、または3であり;
各qが、独立して、0または1であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す)
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、インドリル、およびベンズイミダゾリルからなる群より選択され、A7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、G7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
式中:
R21が、フッ素および塩素からなる群より選択され;
R22が、−(CH2)mORA、−C(=O)NRBRC、−NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
R23が、−(CH2)mORD、および−C(=O)NRDN(=CHRG)からなる群より選択され;
R25が、−(CH2)mORA、−C(=O)NRBRC、−NRBRCからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
J7が、
各R28が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C3アルキルからなる群より選択され、
ただし、A7およびG7がフェニルである場合、R22、R23、R25、およびR26のうちの少なくとも1つが、−(CH2)mORA、−(CH2)mORD、−NRBRC、−C(=O)NRDN(=CHRG)、−NRERF、−C(=O)NRBRC、および適宜置換されていてもよいフェニルからなる群より選択されることを条件とする、請求項54に記載の化合物。 - A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チエニル、インドリル、およびベンズイミダゾリルからなる群より選択され、A7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、アリール、ヘテロアリール、および複素環からなる群より選択され、G7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
式中:
R21が、C1〜C6アルキル、フッ素、および塩素からなる群より選択され;
R22が、−NHC(=O)RERF、−(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より選択され;
R23が、−(CH2)mORD、および−C(=O)NRDN(=CHRG)からなる群より選択され;
RAが、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;
J7が、
ただし、A7およびG7がフェニルである場合、R22、R23、R25、およびR26のうちの少なくとも1つが、−(CH2)mORA、−(CH2)mORD、−NRBRC、−NHC(=O)RERF、−C(=O)NRDN(=CHRG)、および適宜置換されていてもよいフェニルからなる群より選択されることを条件とする、請求項54に記載の化合物。 - 式IIIabb:
A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されるアリールであり;
各R21が、独立して、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6アルコキシからなる群より選択され;
各R22が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORAおよび−(CH2)mNRBRCからなる群より選択され;
各R23が、−(CH2)mNRBRCで置換されるフェニルであり;
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基で置換される複素環であり;
各R24が、独立して、ハロゲン、シアノ、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6アルコキシからなる群より選択され;
各R25が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORAからなる群より選択され;
各R26が、1つ以上の−(CH2)mNRBRCで置換されるフェニルであり;
RBが水素であり;
RCが−C(=O)RHであり;
RHが、適宜置換されていてもよいアリールである)
で表される、請求項58に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - A7が、R22からなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されるフェニルであり;
各R22が、独立して、−(CH2)mORA、および−O(CH2)mORAからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C3アルキル、およびC1〜C3ハロアルキルからなる群より選択され;
G7が、R26からなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されるピペリジニルであり;
各R26が、−NHC(=O)RHで置換されるフェニルであり;
RHが、適宜置換されていてもよいフェニルである、請求項59に記載の化合物。 - 式IIId:
A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;またはA7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルであり、A7の前記定義中の前記C3〜C7シクロアルキルは、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと縮合され;
J7が、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)oNHC(=O)(CH2)p−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NH]q−、および
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい)
で表される、請求項54に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 式IIIda:
A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、インドリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニル、ベンゾチオフラニル、ナフタレニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され;
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい)
で表される、請求項64に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、またはプロドラッグ。 - 式IIIdb:
A7が、R21、R22、およびR23からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、フェニル、インドリル、ピリジニル、ピリミジニル、チエニル、ベンゾチオフラニル、ナフタレニル、およびテトラヒドロナフタレニルからなる群より選択され;
G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G7の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい)
で表される、請求項64に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - G7が、R24、R25、およびR26からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、インドリル、ジヒドロベンゾフラニル、1,4−ベンゾジオキサニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、および2,1,3−ベンゾオキサジアゾリルからなる群より選択される、請求項65または66に記載の化合物。
- R21が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され;
R22が、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より選択され;
R23が、−(CH2)mORD、−(CH2)mS(O)0〜2RD、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
R24が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され;
R25が、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−NRBRCからなる群より選択され;
R26が、−(CH2)mORD、−(CH2)mRGからなる群より選択され;
RAが、水素、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−(CH2)nORH、−(CH2)mRI、−(CH2)mRJ、−(CH2)nC(=O)NRERF、−(CH2)nNRERF、−SO2NRERF、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよい複素環であり;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および−(CH2)mRIからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;または−NRERFが、適宜置換されていてもよい複素環であり;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RHが、独立して、水素、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RIが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RJが、独立して、1つ以上の−NRERFでそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各nが、独立して、0、1、2、3、または4である、請求項67に記載の化合物。 - 貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式IV:
A8が、R31、R32、およびR33からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A8の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G8が、R34、R35、およびR36からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G8の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J8が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−C(=O)−、−(CH=CH)−、−OC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=S)NH−、−S(=O)2−NH2−、−OC(=S)−、−NHC(=S)−、−(CH2)nNH−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)oNHC(=O)(CH2)p−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NH]q−、
Q8が、アリール、ヘテロアリール、複素環、−C(=O)−、−(CH=CH)−、−OC(=O)−、−NHC(=O)NH−、−NHC(=S)NH−、−S(=O)2−NH2−、−OC(=S)−、−NHC(=S)−、−(CH2)nNH−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)oNHC(=O)(CH2)p−、−(CH2)n[NHC(=O)](CH2)o[NH]q−、
L8が、
X5が、N(窒素)およびCR39からなる群より選択され;
Y5が、N(窒素)およびCR40からなる群より選択され;
各R27が、独立して、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各R28が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各R31が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R32が、独立して、ハロゲン、−(CH2)mORA、−NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R33が、独立して、ハロゲン、−C(=O)OH、−(CH2)mORD、−NRERF、−NRLC(=O)NRBRC、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各R34が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R35が、独立して、ハロゲン、C(=O)OH、−(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より選択され;
各R36が、独立して、ハロゲン、−(CH2)mORD、−NRERF、−NRLC(=O)NRBRC、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各R39およびR40が、独立して、水素、ハロゲン、−OH、−NHRB、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−C(=O)C(=O)RH、−(CH2)mC(=O)ORH、−C(=O)NRERF、−(CH2)mRG、−(CH2)mORH、−(CH2)mRH、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C2〜C6アルケニル、非芳香族複素環、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルおよび前記非芳香族複素環が、適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
RHが、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、C3〜C7シクロアルキル、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RLが、独立して、C3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、−(CH2)mORLA、−(CH2)mNRLBRLC、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RLの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ、独立して、ハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、−(CH2)mNRLDRLE、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよく、RLの前記アリールおよびヘテロアリール置換基は、1つ以上のハロ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、または−(CH2)mNRLFRLGでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RLAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
RLBおよびRLCがそれぞれ、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、およびC1〜C6ヘテロアルケニルからなる群より選択され;または−NRLBRLCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLDRLEが別々に選択され、RLDおよびRLEがそれぞれ、独立して、水素、アリール、ヘテロアリール、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され、RLDおよびRLEの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、C1〜C6アルキルまたはC1〜C6アルコキシでそれぞれ適宜置換されていてもよく;または−NRLDRLEが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRLFRLGが別々に選択され、RLFおよびRLGがそれぞれ、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;または−NRLFRLGが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各nが、独立して、0、1、2、3、または4であり;
各oが、独立して、1、2、または3であり;
各pが、独立して、0、1、2、または3であり;
各qが、独立して、0または1であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す)
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - J8およびQ8がそれぞれゼロである、請求項69に記載の化合物。
- G8が、R34、R35、およびR36からなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルである、請求項96に記載の化合物。
- 貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式V:
G4が、R43およびR44からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G4の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
Q3が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、スルホンアミドからなる群より選択され;またはQ3が、−C(=O)O−、−C(=O)NR45−、−C(=O)NHN=CH−、−NR45C(=O)NR45−、−NR45C(=O)(CH2)mO−、−OC(=O)NR45−、−C(=S)NR45−、−NR45S(O)1〜2−、C1〜C6アルキリデンアミノ、および
L3が、−C(=O)NR45−、−O−C1〜C8−アルキル、−C(=NR45)−、−NR45C(=O)−(CH2)mC(=O)NR45−、および−NR45C(=O)−(CH2)mNR45C(=O)−からなる群より選択され;
Q4が、NR48、およびO(酸素)からなる群より選択され;またはQ4がゼロであり;
A4が、R41およびR42からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ヘテロアルキル、フェニル、ピリジニル、イミダゾリル、およびチエニルからなる群より選択され;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR46から選択され;
Y1、Y2、およびY3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR47から選択され;
Z、Z1、およびZ2がそれぞれ、独立して、C(炭素)、CH、およびN(窒素)から選択され;
R41が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R42が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mSRA、−(CH2)mRK、−O(CH2)mRKからなる群より選択され;
またはR41およびR42が連結されて、適宜置換されていてもよい環を形成し;
各R43が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R44が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mSRA、−(CH2)mRK、−O(CH2)mRKからなる群より選択され;
各R45が、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R46およびR47が、独立して、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
R48が、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−(CH2)mRF、−SO2NRDRE、−C(=O)NRDRE、−(CH2)mNRDRE、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;またはNRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各−NRDREが別々に選択され、RDおよびREがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRDREが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;または−NRDREが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RFが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C4ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−C(=O)NRDREまたは−NRDREでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各RKが、独立して、−C(=O)NRDRE、−NRDRE、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す)
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 式Va:
G4が、水素、ハロゲン、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され;
Q3が、−C(=O)O−、−C(=O)NH−、−C(=O)NHNH−、−NR45C(=O)NR45−、−OC(=O)NR45−、−C(=S)NR45−、−NR45S(O)1〜2−、C1〜C6アルキリデンアミニル、および
A4が、R41およびR42からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A4の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
L3が、−O−(酸素)、−S(O)0〜2−、−NR45S(O)1〜2−、−NR45C(=O)−(CH2)mC(=O)NR45−、−NR45C(=O)−(CH2)mNR45C(=O)−、−NR45−、−C(=O)−、−C(=S)−、−C(=O)NR45−、−C(=NR45)−、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;またはL3がゼロであり;
各R41が、独立して、水素、ハロゲン、および適宜置換されていてもよいC1〜C3アルキルからなる群より選択され;
各R42が、独立して、水素および適宜置換されていてもよいC1〜C3アルキルからなる群より選択され;
各R43が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R44が、独立して、ハロゲン、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mRK、−O(CH2)mRK、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R45が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−(CH2)mRF、−(CH2)mORF、−SO2NRDRE、−C(=O)NRDRE、−C(=NH)NRDRE、−(CH2)mNRDRE、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各−NRDREが別々に選択され、RDおよびREがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRDREが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;または−NRDREが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RFが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C3ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−C(=O)NRDREまたは−NRDREでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
各RKが、独立して、−C(=O)NRDRE、−NRDRE、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す)
で表される、請求項99に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、またはプロドラッグ。 - G4が、水素、ハロゲン、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され;
Q3が、−C(=O)NH−、および
A4が、R41およびR42からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、ジヒドロベンゾフラニル、1,4−ベンゾジオキサニル、ベンゾトリアゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、および2,1,3−ベンゾオキサジアゾリルからなる群より選択され;
L3が、−NR45−、−C(=O)−、−C(=S)−、および−C(=O)NR45−から選択される1つ以上の基を含む1〜6個の原子の長鎖リンカーであり;またはL3がゼロであり;
各R41が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシからなる群より選択され;
各R42が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mRKおよび−O(CH2)mRKからなる群より選択され;
各R45が、独立して、水素、およびメチルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C4アルキル、およびC1〜C4ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−C(=O)RF、−(CH2)mRF、−SO2NRDRE、−C(=O)NRDRE、−C(=NH)NRDRE、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各−NRDREが別々に選択され、RDおよびREがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRDREが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;または−NRDREが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RFが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C6シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C6シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C3ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−C(=O)NRDREまたは−NRDREでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す、請求項100に記載の化合物。 - G4が、水素、ハロゲン、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、-NRBRC、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され;
Q3が、エステル、アミド、尿素、カルバミド、チオアミド、イミドアミド、スルホンアミド、およびヒドラジド誘導体からなる群より選択され;またはQ3が、−C(=O)O−、−C(=O)NH−、−NR45C(=O)NR45−、−OC(=O)NR45−、−C(=S)NR45−、−NR45S(O)1〜2−、C1〜C6アルキリデンアミニル、および
A4が、R41およびR42からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換されるアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A4の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
L3が、−O−(酸素)、−S(O)0〜2−、−NR45S(O)1〜2−、−NR45−、−C(=O)−、−C(=S)−、−C(=O)NR45−、−C(=NR45)−、−NR45C(=O)−(CH2)mC(=O)NR45−、−NR45C(=O)−(CH2)mNR45C(=O)−、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;またはL3がゼロであり;
各R41が、独立して、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、およびゼロからなる群より選択され;
各R42が、独立して、−(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mRK、−O(CH2)mRK、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
各R45が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−(CH2)mRF、−(CH2)mORF、−SO2NRDRE、−C(=O)NRDRE、−C(=NH)NRDRE、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各−NRDREが別々に選択され、RDおよびREがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRDREが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;または−NRDREが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RFが、独立して、水素、C1〜C3アルキル、C1〜C3ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−C(=O)NRDREまたは−NRDREでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
1つの破線が二重結合を表す、請求項99に記載の化合物。 - 式Vb:
G4が、水素、ハロゲン、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいフェニル、適宜置換されていてもよいピリジニル、適宜置換されていてもよいテトラゾリル、および適宜置換されていてもよいイミダゾリルからなる群より選択され;
A4が、R41およびR42からなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり、A4の前記定義中の前記フェニルはさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
L3が、−C(=O)NR45−、−NR45C(=O)−(CH2)mC(=O)NR45−、−NR45C(=O)−(CH2)mNR45C(=O)−、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;またはL3がゼロであり;
各R41が、独立して、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシからなる群より選択され;
各R42が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mRK、−O(CH2)mRKからなる群より選択され;
各R45が、独立して、水素、および適宜置換されていてもよいC1〜C4アルキルからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、C1〜C6アルキル、およびC1〜C6ハロアルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−(CH2)mRF、−(CH2)mORF、−SO2NRDRE、−C(=O)NRDRE、−C(=NH)NRDRE、−(CH2)mNRDRE、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記アルキルおよび前記ヘテロアルキルが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各−NRDREが別々に選択され、RDおよびREがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRDREが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミニルであり;または−NRDREが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RFが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−C(=O)NRDREまたは−NRDREでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
各RKが、独立して、−C(=O)NRDRE、−NRDRE、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す)
で表される、請求項100に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。 - G4が、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、イミダゾリル、テトラゾリル、N−メチル−N−(2−ヒドロキシエチル)アミニル、メチルアミノスルホンアミド、2−ヒドロキシエチルオキシ、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、および−NRBRCからなる群より選択され;
A4が、R41およびR42からなる群より選択される1つ以上の置換基で適宜置換されていてもよいフェニルであり、G4の前記定義中の前記フェニルはさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
L3が、−C(=O)NH−、−NHC(=O)−C(=O)NH−および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;またはL3がゼロであり;
各R41が、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシであり;
各R42が、独立して、−(CH2)mORA、−O(CH2)mORA、−NRBRC、−C(=O)NRBRC、−C(=NNRBRC)H、−(CH2)mRK、および−O(CH2)mRKからなる群より選択され;
各RAが、独立して、水素、およびC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−(CH2)mRF、−ORF、−SO2NRDRE、−(CH2)mNRDRE、C1〜C6アルキル、およびC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され;または−NRBRCが、オキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、ピロリジニル、モルホリニル、4−メチルピペラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、3−ヒドロキシピロリジニル、および4−ヒドロキシピペリジニルからなる群より選択され;
各−NRDREが別々に選択され、RDおよびREがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C6シクロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRDREが、オキソでそれぞれ適宜置換されていてもよい、ピロリジニル、モルホリニル、4−メチルピペラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、3−ヒドロキシピロリジニル、および4−ヒドロキシピペリジニルからなる群より選択され;
各RFが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C3アルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C6シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、RFの前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールは、−NRDREでそれぞれ適宜置換されていてもよく;
各RGが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択され;
各RKが、独立して、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各破線が、適宜二重結合でもよいことを表す、請求項103に記載の化合物。 - 貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、または神経疾患を治療するのに使用するための、式VI:
Eが、O(酸素)、S(硫黄)、NR41およびCR42R43からなる群より選択され;
R41が、水素、ハロゲン、シアノ、C(=O)RC、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
R42およびR43がそれぞれ、独立して、水素、ハロゲン、−ORAA、−ORCC、−NRARB、−NRCRD、−SRAA、−(CH2)mRE、−CONRCRD、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;またはCR42R43が、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルであり;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR41からなる群より選択され;
G9が、R44およびR45からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G9の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各R44が、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R45が、水素、ハロゲン、−ORAA、−ORCC、−NRARB、−NRCRD、−SRAA、−(CH2)mRE、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より別々に選択され;
各RAAが、独立して、水素、−(CH2)mSO2RF、−(CH2)mC(=O)RF、−(CH2)mC(=O)NRCRD、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;
各RBBが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および−(CH2)mREからなる群より選択され;
各−NRARBが別々に選択され、RAおよびRBがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mSO2RF、−(CH2)mC(=O)RF、−(CH2)mC(=O)NRCRD、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、および適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキルからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRARBが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRARBが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各−NRCRDが別々に選択され、RCおよびRDがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および−(CH2)mREからなる群より選択され;または−NRCRDが、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキリデンアミノであり;または−NRCRDが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各REが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各RFが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
L9が、−(CH2)mC(=O)NR46(CH2)q−、−(CH2)mC(=O)NR46(CH2)qC(=O)NR46−、−S(O)2NH−、O(酸素)、−NR46−、−OC(=O)O−、−OC(=O)NH−、−NHC(=O)NH−、−NHC=SNH−、−C(=NR46)−、−C(=O)NR46−、−C(=S)NR46−からなる群より選択され;またはL9がゼロであり;
各R46が、独立して、水素、C1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキルからなる群より選択され;
各mが、独立して、0、1、または2であり;
各qが、独立して、1、2、3、4、5、または6であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す)
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - 貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、または神経疾患に治療するのに使用するための、式VII:
G10が、R51、R52、およびR53からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
Q10が、Q11、Q11−Q12、およびQ11−Q12−Q13からなる群より選択され;
Q11およびQ13がそれぞれ、独立して、ピペラジニル、−C(=O)O−、−C(=O)NR51−、−NR51C(=O)NR51−、−OC(=O)NR51−、−C(=S)NR51−、−NR51S(O)1〜2−、−(CH2)mC(=O)NR51(CH2)q−、および−(CH2)mC(=O)NR51(CH2)qC(=O)NR51−からなる群より選択され;
Q12が、適宜置換されていてもよいアリール、適宜置換されていてもよいヘテロアリールおよび適宜置換されていてもよい複素環からなる群より選択され;
各R51が、水素、ハロゲン、シアノ、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各R52が、−(CH2)mORA、−(CH2)mNRBRC、−(CH2)mSO2NRBRC、および−(CH2)mSRAからなる群より別々に選択され;
各R53が、−(CH2)mORD、−(CH2)mNRERF、−(CH2)mS(O)0〜2RD、−(CH2)mNO2、−(CH2)mCN、および−(CH2)mRGからなる群より別々に選択され;
各R54が、水素、−(CH2)mORA、−(CH2)mNRBRC、−O(CH2)mNRBRC、−C(=O)NRBRC、−(CH2)mSRA、−(CH2)mRG、−O(CH2)mRG、−(CH2)mSO2NRBRC、−(CH2)mCN、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各RAが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−(CH2)mSO2RH、−(CH2)mCORH、−(CH2)mCONRERF、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され、前記C3〜C7シクロアルキルは、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよい環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキリデンアミノであり;
各RDが、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C8シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C8シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C8ハロアルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C8ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C8アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRCRDが、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキリデンアミノであり;
各RGが、置換または非置換のアリールおよび置換または非置換のヘテロアリールから別々に選択され;
各RHが、水素、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
X1、X2、およびX3がそれぞれ、独立して、N(窒素)およびCR47からなる群より選択され;
各R47が、水素、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より別々に選択され;
各mが、独立して、0、1、2、または3であり;
破線および実線で表されるいずれの結合も、単結合および二重結合からなる群より選択される結合を表す)
の化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグ。 - HGF模倣体、HGF受容体アゴニストまたはHGF受容体アンタゴニストである、請求項1〜110のいずれか一項に記載の化合物。
- 造血成長因子模倣体、造血成長因子受容体アゴニストまたは造血成長因子受容体アンタゴニストである、請求項1〜110のいずれか一項に記載の化合物。
- EPO模倣体である、請求項1〜110のいずれか一項に記載の化合物。
- 選択的EPO受容体アゴニストである、請求項1〜110のいずれか一項に記載の化合物。
- 選択的EPO受容体部分アゴニストである、請求項1〜110のいずれか一項に記載の化合物。
- 選択的EPO受容体アンタゴニストである、請求項1〜110のいずれか一項に記載の化合物。
- 選択的EPO受容体結合化合物である、請求項1〜110のいずれか一項に記載の化合物。
- 請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物と細胞を接触させることを特徴とする、細胞のEPO活性を調節するための方法。
- EPO活性を調節する化合物を同定する方法であって、EPO受容体を発現する細胞を、請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物と接触させ;前記細胞に対する前記化合物の効果を監視することを特徴とする方法。
- 治療的に有効な量の請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物を患者に投与することを特徴とする、前記患者を治療する方法。
- 前記疾患または病態が、放射線または化学療法に起因する、請求項120に記載の方法。
- 前記患者から細胞を採取することをさらなる特徴とする、請求項121に記載の方法。
- 前記治療が予防のためのものである、請求項121に記載の方法。
- 前記患者が、神経系を侵す病態に罹患している、請求項121に記載の方法。
- 前記患者が、筋萎縮性側索硬化症、多発性硬化症、および多発性ジストロフィーから選択される疾患に罹患している、請求項124に記載の方法。
- 前記患者が、神経系の損傷を受けている、請求項124に記載の方法。
- 前記患者が、脊髄の損傷を受けている、請求項124に記載の方法。
- 貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、または神経疾患に罹患している患者を治療する方法であって、式X:
A10が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、A10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G10が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよい、C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、G10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
J10が、2つの結合によって隔てられる少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、かつ−S(O)2NRA−、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される1つ以上の基を含む1〜8個の原子の長鎖スペーサであり;ただし、J10が、3つまたは4つの結合によって隔てられる少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、かつ適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される1つ以上の基を含む1〜8個の原子のスペーサでないことを条件とし;
Q10が、2つの結合によって隔てられる少なくとも2個のヘテロ原子を含有し、かつ−S(O)2NRA−、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいヘテロアルキル複素環から選択される1つ以上の基を含む1〜8個の原子の長鎖スペーサであり;
L10が、−O−(酸素)、−C(=O)−、−C(=S)−、−NRA−、−S(O)0〜2−、−NRAS(O)1〜2NRA−、および−NRAS(O)1〜2O−から選択される1つ以上の基、ならびに−O−(酸素)、−C(=O)−、−C(=S)−、−NRA−、−S(O)0〜2−、−NRAS(O)1〜2NRA−、および−NRAS(O)1〜2O−、適宜置換されていてもよいC1〜C10アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される1つ以上の基を含む2〜14個の原子の長鎖スペーサであり;L10の前記定義中の前記適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれさらに、適宜置換されていてもよい非芳香族複素環または適宜置換されていてもよい非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
R1が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、および適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
R2が、ハロゲン、−ORA、−NRBRC、−SRAからなる群より選択され;
R3が、−ORD、−NRERF、−S(O)0〜2RD、−NO2、−CN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
R4が、ハロゲン、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルコキシ、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C6アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルケニル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキルからなる群より選択され;
R5が、−ORA、−NRBRC、−SRAからなる群より選択され;
R6が、−ORD、−NRERF、−S(O)0〜2RD、−NO2、−CN、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各RAが、水素、−SO2RF、−C(=O)RF、−C(=O)NRCRD、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C3〜C7シクロアルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より別々に選択され、RAの前記定義中の前記C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルは適宜置換されていてもよく;
各−NRBRCが別々に選択され、RBおよびRCがそれぞれ、独立して、水素、−SO2RH、−C(=O)RH、−C(=O)NRERF、C1〜C6アルキル、C2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、およびC1〜C6ヘテロハロアルキルからなる群より選択され、前記シクロアルキルおよび前記複素環が、アリールまたはヘテロアリールと適宜縮合されていてもよく;または−NRBRCが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;または−NRBRCが、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキリデンアミノであり;
各RDが、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;
各−NRERFが別々に選択され、REおよびRFがそれぞれ、独立して、水素、適宜置換されていてもよいC1〜C6アルキル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルケニル、適宜置換されていてもよいC2〜C4アルキニル、適宜置換されていてもよいC3〜C7シクロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ハロアルキル、適宜置換されていてもよいC1〜C6ヘテロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および−(CH2)mRGからなる群より選択され;または−NRERFが、環窒素原子を介して連結された適宜置換されていてもよい非芳香族複素環であり;
各RGが、適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールから別々に選択され;
各RHが、水素、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、C3〜C6シクロアルキル、適宜置換されていてもよい複素環、および適宜置換されていてもよいアリールまたは適宜置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より別々に選択され;
各mが、独立して、0、1、または2である)
で表される化合物およびその医薬的に許容される塩、エステル、立体異性体、互変異性体もしくはプロドラッグを、治療的に有効な量で前記患者に投与することを特徴とする方法。 - 式Xの前記化合物が、式Xa:
A10が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G10が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい)
およびその医薬的に許容される塩を有する、請求項128に記載の方法。 - 式Xの前記化合物が、式Xb:
A10が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、A10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G10が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ適宜置換されていてもよいアリールおよびヘテロアリールからなる群より選択され、G10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい)
およびその医薬的に許容される塩を有する、請求項128に記載の方法。 - A10が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、A10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
G10が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、C1〜C6アルキル、C3〜C7シクロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、アリール、およびヘテロアリールからなる群より選択され、G10の前記定義中の前記アリールおよびヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
R1が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R2が、−ORA、−NRBRC、および−SRAからなる群より選択され;
R3が、−(CH2)mRG、−ORD、および−NRERFからなる群より選択され;
R4が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R5が、−ORA、−NRBRC、および−SRAからなる群より選択され;
R6が、−(CH2)mRG、−ORD、および−NRERFからなる群より選択され;
J10およびQ10がそれぞれ、独立して、エステル、アミド、尿素、カルバミド、−S(O)2NRA−、チオアミド、チオエステル、およびイミドアミドからなる群より選択され;
L10が、−O−(酸素)、−NRA−、−S(O)0〜2−、および−NRAS(O)1〜2O−から選択される1つ以上の基、ならびに−O−(酸素)、−NRA−、−S(O)0〜2−、および−NRAS(O)1〜2O−から選択される1つ以上の基、適宜置換されていてもよいC1〜C8アルキル、適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールを含む3〜13個の原子の長鎖リンカーであり;L10の前記定義中の前記適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよく;
各mが、独立して、0、1、または2である、請求項128に記載の方法。 - A10が、R1、R2、およびR3からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、C2〜C6アルキル、C2〜C7シクロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリル、およびプリニルからなる群より選択され;
G10が、R4、R5、およびR6からなる群より選択される1つ以上の置換基でそれぞれ置換される、C2〜C6アルキル、C2〜C7シクロアルキル、C1〜C6ヘテロアルキル、複素環、フェニル、ピリジニル、ピロリル、ピリミジニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チエニル、インドリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイミダゾリル、およびプリニルからなる群より選択され;
R1が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R2が、−ORAおよび−NRBRCからなる群より選択され;
R3がRGであり;
R4が、フッ素、塩素、およびメチルからなる群より選択され;
R5が、−ORAおよび−NRARBからなる群より選択され;
R6がRGであり;
J10およびQ10がそれぞれ、独立して、アミド、尿素、カルバミド、−S(O)2NRA−、チオアミド、およびイミドアミドからなる群より選択され;
L10が、−O−(酸素)、−C(=O)−、−NRA−、−S(O)0〜2−、−NRAS(O)1〜2NRA−から選択される1つ以上の基、ならびに適宜置換されていてもよいアリール、および適宜置換されていてもよいヘテロアリールから選択される1つ以上の基を含む3〜13個の原子の長鎖リンカーであり;L10の前記定義中の前記適宜置換されていてもよいアリールおよび適宜置換されていてもよいヘテロアリールはそれぞれさらに、非芳香族複素環または非芳香族炭素環と適宜縮合されていてもよい、請求項128に記載の方法。 - 前記患者が、貧血、好中球減少症、心血管疾患、免疫/自己免疫疾患、感染症、または神経疾患に罹患している、請求項133に記載の方法。
- 生理学的に許容できる担体、希釈剤、または賦形剤と;請求項1〜117のいずれか一項に記載の化合物とを含む医薬組成物。
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EP4259607A1 (en) * | 2020-12-11 | 2023-10-18 | Tmem16A Limited | Benzimidazole derivatives for treating respiratory disease |
CN114853679A (zh) * | 2021-02-04 | 2022-08-05 | 清药同创(北京)药物研发中心有限公司 | 一种苯并咪唑类enl蛋白抑制剂及其制备方法和用途 |
EP4265246A1 (en) * | 2022-04-22 | 2023-10-25 | Université Paris Cité | Compounds inducing production of proteins by immune cells |
DE102022131737A1 (de) | 2022-11-30 | 2024-06-06 | Technische Universität München, Körperschaft des öffentlichen Rechts | Pyrrol-Verbindung und Verfahren zur Herstellung einer Pyrrol-Verbindung |
Citations (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2777855A (en) * | 1954-12-01 | 1957-01-15 | American Cyanamid Co | Amides of hydroxybenzotriazole carboxylic acids |
US3245995A (en) * | 1964-03-09 | 1966-04-12 | Allied Chem | Bis-(6-oxo-6h-anthra-[9, 1-cd]-isothiazole-3-carboxamide) derivatives |
GB1236282A (en) * | 1968-07-15 | 1971-06-23 | Monsanto Co | Improvements in or relating to the pre-oxidation of thermally resistant aromatic polymers |
JPS4942799A (ja) * | 1972-06-21 | 1974-04-22 | ||
JPH04297446A (ja) * | 1990-12-31 | 1992-10-21 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | トリフルオロメチルケトン誘導体、その製造法およびその用途 |
WO1998016498A1 (fr) * | 1996-10-14 | 1998-04-23 | Kabushiki Kaisha Ueno Seiyaku Oyo Kenkyujo | Derive de bis(aminocarbonylnaphtol) |
JP2000500464A (ja) * | 1995-11-13 | 2000-01-18 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | 血液調節化合物 |
WO2001092211A1 (fr) * | 2000-05-30 | 2001-12-06 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Composes possedant des activites analogues a celles de la thrombopoietine |
JP2002527438A (ja) * | 1998-10-09 | 2002-08-27 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | 4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール誘導体及びそれらの製薬学的使用 |
CN101215379A (zh) * | 2008-01-04 | 2008-07-09 | 四川大学 | 聚芳硫醚酰胺类聚合物及其制备方法 |
JP2008539180A (ja) * | 2005-04-28 | 2008-11-13 | バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト | 心血管および血液疾患の処置用の特異的hif−プロリル−4−ヒドロキシラーゼ阻害剤としての4−(ピリジン−3−イル)−2−(ピリジン−2−イル)−1,2−ジヒドロ−3h−ピラゾール−3−オン誘導体 |
US20090239876A1 (en) * | 2008-03-18 | 2009-09-24 | Clements Matthew J | Substituted 4-Hydroxypyrimidine-5-Carboxamides |
WO2009155362A1 (en) * | 2008-06-19 | 2009-12-23 | Ligand Pharmaceuticals Inc. | Small molecule hematopoietic growth factor mimetic compounds and their uses |
Family Cites Families (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9908828D0 (en) * | 1999-04-16 | 1999-06-16 | Univ Reading The | Compounds |
ATE276304T1 (de) | 1999-05-07 | 2004-10-15 | Ueno Seiyaku Oyo Kenkyujo Kk | Flüssigkristallines polymer |
WO2001055093A1 (fr) * | 2000-01-25 | 2001-08-02 | Japan Tobacco Inc. | Composes a base de n-arylhydrazide et leur utilisation en tant que medicaments |
GB0126036D0 (en) | 2001-10-30 | 2001-12-19 | Amedis Pharm Ltd | Silicon compounds |
EP1477475A1 (en) * | 2003-05-16 | 2004-11-17 | Procorde GmbH | Compounds for use as a medicine increasing the contractility of a heart, a heart muscle or cells of a heart muscle |
WO2005023242A1 (en) * | 2003-09-11 | 2005-03-17 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Entry inhibitors of the hiv virus |
AU2005268030B2 (en) * | 2004-08-06 | 2009-02-19 | Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. | Aromatic compounds |
KR20070113288A (ko) | 2005-03-16 | 2007-11-28 | 탈자진 인코포레이티드 | 피리미딘 화합물 및 사용 방법 |
WO2007109362A2 (en) * | 2006-03-20 | 2007-09-27 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Benzoimidazolyl-parazine compounds for inflammation and immune-related uses |
EP2004626A4 (en) * | 2006-03-23 | 2010-10-27 | Synta Pharmaceuticals Corp | BENZIMIDAZOLYL-PYRIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION AND IMMUNE DISORDERS |
US8030487B2 (en) * | 2006-07-07 | 2011-10-04 | Targegen, Inc. | 2-amino—5-substituted pyrimidine inhibitors |
BRPI0816320A2 (pt) | 2007-09-04 | 2015-03-24 | Biolipox Ab | Composto, formulação farmacêutica, uso de um composto, método de tratamento de uma doença, produto de combinação, e, processos para a preparação deu um composto, de uma formulação farmacêutica, e de um produto de combinação |
FR2926297B1 (fr) | 2008-01-10 | 2013-03-08 | Centre Nat Rech Scient | Molecules chimiques inhibitrices du mecanisme d'epissage pour traiter des maladies resultant d'anomalies d'epissage. |
KR100994687B1 (ko) | 2008-10-30 | 2010-11-17 | 한국과학기술연구원 | 신규 피롤로[3,2-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
AU2009316790A1 (en) * | 2008-11-19 | 2010-05-27 | Schering Corporation | Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase |
-
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2015
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Patent Citations (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2777855A (en) * | 1954-12-01 | 1957-01-15 | American Cyanamid Co | Amides of hydroxybenzotriazole carboxylic acids |
US3245995A (en) * | 1964-03-09 | 1966-04-12 | Allied Chem | Bis-(6-oxo-6h-anthra-[9, 1-cd]-isothiazole-3-carboxamide) derivatives |
GB1236282A (en) * | 1968-07-15 | 1971-06-23 | Monsanto Co | Improvements in or relating to the pre-oxidation of thermally resistant aromatic polymers |
JPS4942799A (ja) * | 1972-06-21 | 1974-04-22 | ||
JPH04297446A (ja) * | 1990-12-31 | 1992-10-21 | Fujisawa Pharmaceut Co Ltd | トリフルオロメチルケトン誘導体、その製造法およびその用途 |
JP2000500464A (ja) * | 1995-11-13 | 2000-01-18 | スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション | 血液調節化合物 |
WO1998016498A1 (fr) * | 1996-10-14 | 1998-04-23 | Kabushiki Kaisha Ueno Seiyaku Oyo Kenkyujo | Derive de bis(aminocarbonylnaphtol) |
JP2002527438A (ja) * | 1998-10-09 | 2002-08-27 | ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ | 4,5−ジヒドロ−イソオキサゾール誘導体及びそれらの製薬学的使用 |
WO2001092211A1 (fr) * | 2000-05-30 | 2001-12-06 | Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha | Composes possedant des activites analogues a celles de la thrombopoietine |
JP2008539180A (ja) * | 2005-04-28 | 2008-11-13 | バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフト | 心血管および血液疾患の処置用の特異的hif−プロリル−4−ヒドロキシラーゼ阻害剤としての4−(ピリジン−3−イル)−2−(ピリジン−2−イル)−1,2−ジヒドロ−3h−ピラゾール−3−オン誘導体 |
CN101215379A (zh) * | 2008-01-04 | 2008-07-09 | 四川大学 | 聚芳硫醚酰胺类聚合物及其制备方法 |
US20090239876A1 (en) * | 2008-03-18 | 2009-09-24 | Clements Matthew J | Substituted 4-Hydroxypyrimidine-5-Carboxamides |
WO2009155362A1 (en) * | 2008-06-19 | 2009-12-23 | Ligand Pharmaceuticals Inc. | Small molecule hematopoietic growth factor mimetic compounds and their uses |
Non-Patent Citations (4)
Title |
---|
BARASHKOV, N. N., VYSOKOMOLEKULYARNYE SOEDINENIYA, SERIYA B: KRATKIE SOOBSHCHENIYA, vol. 26(5), JPN6016044155, 1984, pages 356-361 * |
EUR. J. ORG. CHEM., JPN6016044138, 2006, pages 3395-3404 * |
SEK, D. ET AL.: "New semiladder polymers. Part II: synthesis and properties of new poly(amideimidazopyrrolones)", POLYMER, vol. 40(9), JPN6014043586, 1999, pages 2419-2428 * |
TROSTYANSKAYA, E. B., PLASTICHESKIE MASSY, vol. 9, JPN6016044153, 1968, pages 20-23 * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP2488486A4 (en) | 2013-04-03 |
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