JP2015528471A5 - - Google Patents
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Description
従って、これらのデータから、約３０ｍｇ〜約６０ｍｇの有効量を毎日投与すると、それにより患者コンプライアンスが向上し、以前の臨床試験で見られた合併症が回避されるという知見が裏付けられる。
本願発明は以下の態様を含み得る。
［１］
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の効果を改善または増強することによるアルツハイ
マー病の治療に使用されるＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エ
チル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学
的に許容される塩であって、前記治療が前記化合物を有効１日量、このような治療を必要
とする患者に投与することを含み、前記患者に投与される有効１日量が約３０〜約６０ｍ
ｇである、Ｎ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（
２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される
塩。
［２］
アセチルコリンエステラーゼ治療の補助療法としてアルツハイマー病の治療に使用され
るＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，
３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される塩であっ
て、前記治療がＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３
−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容さ
れる塩を有効１日量、このような治療を必要とする患者に投与することを含み、前記患者
に投与される有効１日量が約３０〜約６０ｍｇである、Ｎ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ
−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ
）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される塩。
［３］
前記薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項１または２に記載のＮ−（２−（６
−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフ
ルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［４］
前記用量が速放性製剤として投与される、請求項１〜３のいずれか一項に記載のＮ−（
２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−
テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［５］
軽度〜中度のアルツハイマー病を治療するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載
のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，
３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［６］
前記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルである、請求項１〜５のいずれか
一項に記載のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−
（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［７］
前記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がリバスチグミンである、請求項１〜５のいず
れか一項に記載のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−
３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［８］
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がガラタミンである、請求項１〜５のいずれか一項
に記載のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２
，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［９］
前記有効１日量が３０ｍｇである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２−（
６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラ
フルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１０］
有効１日量が４０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２−（
６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラ
フルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１１］
前記有効１日量が５０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２
−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テ
トラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１２］
前記有効１日量が６０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２
−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テ
トラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１３］
前記有効１日量が６０ｍｇである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２−（
６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラ
フルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１４］
化合物Ｉを含む医薬組成物であって、前記組成物をヒトに投与する場合、化合物Ｉの有
効１日量約６０ｍｇ以下が提供されるように前記組成物を投与すると、定常状態の血漿中
レベルで化合物Ｉの血漿中濃度が約５６ｎｇ／ｍＬ〜約３１０ｎｇ／ｍＬの範囲となり；
化合物ＩがＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（
２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンである医薬組成物。
［１５］
化合物Ｉを含む医薬組成物であって、前組成物をヒトに投与する場合、化合物Ｉの有効
１日量約６０ｍｇ以下が提供されるように前記組成物を投与すると、定常状態の血漿中レ
ベルで５ＨＴ−６受容体における化合物Ｉの受容体占有率が約９０％以上となり；化合物
ＩがＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２
，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンである医薬組成物。
本願発明は以下の態様を含み得る。
［１］
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の効果を改善または増強することによるアルツハイ
マー病の治療に使用されるＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エ
チル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学
的に許容される塩であって、前記治療が前記化合物を有効１日量、このような治療を必要
とする患者に投与することを含み、前記患者に投与される有効１日量が約３０〜約６０ｍ
ｇである、Ｎ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（
２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される
塩。
［２］
アセチルコリンエステラーゼ治療の補助療法としてアルツハイマー病の治療に使用され
るＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，
３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される塩であっ
て、前記治療がＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３
−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容さ
れる塩を有効１日量、このような治療を必要とする患者に投与することを含み、前記患者
に投与される有効１日量が約３０〜約６０ｍｇである、Ｎ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ
−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ
）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される塩。
［３］
前記薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項１または２に記載のＮ−（２−（６
−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフ
ルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［４］
前記用量が速放性製剤として投与される、請求項１〜３のいずれか一項に記載のＮ−（
２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−
テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［５］
軽度〜中度のアルツハイマー病を治療するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載
のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，
３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［６］
前記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルである、請求項１〜５のいずれか
一項に記載のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−
（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［７］
前記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がリバスチグミンである、請求項１〜５のいず
れか一項に記載のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−
３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［８］
アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がガラタミンである、請求項１〜５のいずれか一項
に記載のＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２
，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［９］
前記有効１日量が３０ｍｇである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２−（
６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラ
フルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１０］
有効１日量が４０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２−（
６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラ
フルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１１］
前記有効１日量が５０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２
−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テ
トラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１２］
前記有効１日量が６０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２
−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テ
トラフルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１３］
前記有効１日量が６０ｍｇである、請求項１〜８のいずれか一項に記載のＮ−（２−（
６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラ
フルオロプロポキシ）ベンジルアミン。
［１４］
化合物Ｉを含む医薬組成物であって、前記組成物をヒトに投与する場合、化合物Ｉの有
効１日量約６０ｍｇ以下が提供されるように前記組成物を投与すると、定常状態の血漿中
レベルで化合物Ｉの血漿中濃度が約５６ｎｇ／ｍＬ〜約３１０ｎｇ／ｍＬの範囲となり；
化合物ＩがＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（
２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンである医薬組成物。
［１５］
化合物Ｉを含む医薬組成物であって、前組成物をヒトに投与する場合、化合物Ｉの有効
１日量約６０ｍｇ以下が提供されるように前記組成物を投与すると、定常状態の血漿中レ
ベルで５ＨＴ−６受容体における化合物Ｉの受容体占有率が約９０％以上となり；化合物
ＩがＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２
，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンである医薬組成物。
Claims (15)
- アセチルコリンエステラーゼ阻害剤の効果を改善または増強することによる患者におけるアルツハイマー病の治療に使用される医薬組成物であって、Ｎ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される塩を含み、前記患者に投与される有効１日量が約３０〜約６０ｍｇである、医薬組成物。
- アセチルコリンエステラーゼ治療の補助療法として患者におけるアルツハイマー病の治療に使用される医薬組成物であって、Ｎ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンまたは薬学的に許容される塩を含み、前記患者に投与される有効１日量が約３０〜約６０ｍｇである、医薬組成物。
- 前記薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
- 前記用量が速放性製剤として投与される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 軽度〜中度のアルツハイマー病を治療するための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がドネペジルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がリバスチグミンである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- アセチルコリンエステラーゼ阻害剤がガラタミンである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記有効１日量が３０ｍｇである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 有効１日量が４０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記有効１日量が５０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記有効１日量が６０ｍｇ以下である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記有効１日量が６０ｍｇである、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 化合物Ｉを含む医薬組成物であって、前記組成物をヒトに投与する場合、化合物Ｉの有効１日量約６０ｍｇ以下が提供されるように前記組成物を投与すると、定常状態の血漿中レベルで化合物Ｉの血漿中濃度が約５６ｎｇ／ｍＬ〜約３１０ｎｇ／ｍＬの範囲となり；化合物ＩがＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンである医薬組成物。
- 化合物Ｉを含む医薬組成物であって、前組成物をヒトに投与する場合、化合物Ｉの有効１日量約６０ｍｇ以下が提供されるように前記組成物を投与すると、定常状態の血漿中レベルで５ＨＴ−６受容体における化合物Ｉの受容体占有率が約９０％以上となり；化合物ＩがＮ−（２−（６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）エチル）−３−（２，２，３，３−テトラフルオロプロポキシ）ベンジルアミンである医薬組成物。
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| JP2018228631A Pending JP2019059760A (ja) | 2012-09-09 | 2018-12-06 | アルツハイマー病の治療方法およびその医薬組成物 |
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