JP2015528463A5

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Publication number: JP2015528463A5
Application number: JP2015529881A
Authority: JP
Filing date: 2013-08-23
Publication date: 2016-10-13
Anticipated expiration: 2033-08-23

Claims

式（Ｉ）の構造を有する化合物：
またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、
Ｒ¹が、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｌ¹が、結合、置換もしくは非置換Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキレン、または置換もしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ²が、結合、置換もしくは非置換Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、または置換もしくは非置換ヘテロアリーレンであり、
Ｌ³が、結合、または置換もしくは非置換Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキレンであり、かつ
Ｒ²が、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に許容される塩。
Ｒ²が、Ｒ^2Aで置換されたもしくは非置換のＣ₁−Ｃ₁₀アルキル、またはＲ^2Aで置換されたもしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキルであり、
各存在のＲ^2Aが独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｒ^2Bで置換されたもしくは非置換のアルキル、Ｒ^2Bで置換されたもしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^2Bで置換されたもしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^2Bで置換されたもしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^2Bで置換されたもしくは非置換のアリール、またはＲ^2Bで置換されたもしくは非置換のヘテロアリールであり、
各存在のＲ^2Bが独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｒ^2Cで置換されたもしくは非置換のアルキル、Ｒ^2Cで置換されたもしくは非置換のヘテロアルキル、Ｒ^2Cで置換されたもしくは非置換のシクロアルキル、Ｒ^2Cで置換されたもしくは非置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ^2Cで置換されたもしくは非置換のアリール、またはＲ^2Cで置換されたもしくは非置換のヘテロアリールであり、
各存在のＲ^2Cが独立に、ハロゲン、ヒドロキシル、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、または非置換ヘテロアリールである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ²が、置換または非置換Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキルである、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^2Aが、Ｒ^2Bで置換されたもしくは非置換のアルキルである、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^2Aが、ハロゲンまたはヒドロキシルである、請求項２に記載の化合物。
Ｒ^2Aが、ヒドロキシルである、請求項５に記載の化合物。
Ｌ¹が、Ｒ^L1で置換されたもしくは非置換のＣ₁−Ｃ₁₀アルキレン、またはＲ^L1で置換されたもしくは非置換の２〜１０員ヘテロアルキレンであり、各存在のＲ^L1が独立に、ハロゲンまたはヒドロキシルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｌ¹が、Ｒ^L1で置換されたまたは非置換のＣ₂−Ｃ₆アルキレンである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^L1が、ヒドロキシルである、請求項７に記載の化合物。
Ｒ^L1が、フルオロである、請求項７に記載の化合物。
Ｌ¹が、非置換Ｃ₂−Ｃ₆アルキレンである、請求項７に記載の化合物。
Ｌ²が、Ｒ^L2で置換されたもしくは非置換のアリーレン、Ｒ^L2で置換されたもしくは非置換のヘテロアリーレン、またはＲ^L2で置換されたもしくは非置換のＣ₁−Ｃ₁₀アルキレンであり、Ｒ^L2が、ヒドロキシルまたはハロゲンである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
Ｌ²が、非置換アリーレン、非置換ヘテロアリーレン、または非置換Ｃ₁−Ｃ₁₀アルキレンである、請求項１２に記載の化合物。
Ｌ²が、非置換ピリジニレン、非置換チオフェニレン、非置換ピリジレン、または非置換フラニレンである、請求項１２に記載の化合物。
Ｌ²が、チオフェン−２，５−ジイルである、請求項１２に記載の化合物。
Ｒ¹が、式
を有し、式中、Ｒ^1A′およびＲ^1A′′が独立に、ハロゲン、非置換Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、−ＣＦ₃、−ＯＣＦ₃、または−ＯＲ^1Bであり、式中、Ｒ^1Bが、非置換Ｃ₁−Ｃ₆アルキルである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
式
の構造を有し、
式中、
ｎが、１〜１０であり、
各存在のＲ^2Dが独立に、水素またはヒドロキシルである、請求項１に記載の化合物。
下記の群から選択される化合物：
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含み、薬理学的に許容される担体を含んでいてもよい、薬学的組成物。
角膜肥厚を減少することを必要とする対象において、角膜肥厚を減少するための医薬組成物であって、治療的に有効な量の、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物を含む、薬学的組成物。
前記対象が、緑内障を患う、請求項２０に記載の薬学的組成物。
前記対象が、高眼圧症を患う、請求項２０に記載の薬学的組成物。