JP2015522547A5

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Publication number: JP2015522547A5
Application number: JP2015513234A
Authority: JP
Filing date: 2013-05-23
Publication date: 2016-06-09
Anticipated expiration: 2033-05-23

Claims

式Ｉ

式中、
Ｒ₁は、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル、アリール、（Ｒ₂）₂Ｃ＝Ｃ−、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｓ−、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニルオキシ、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル−Ｓ−、アリールオキシ、アリール−Ｓ−、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｒ₃）₂Ｎ−、（Ｒ₄）₂Ｃ＝Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（１−アミノ−１−カルボキシメチル）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｒ₃）₂Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、カルボキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ヘテロシクリル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ヘテロアリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、カルボキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、アリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、ヘテロシクリル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、ヘテロアリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｒ₅−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ₅−（Ｏ＝Ｓ＝Ｏ）−、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、それ自体または他の基の一部としての該（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルは、置換されていないかまたは１つ、２つまたは３つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₂は、各々の存在で独立してカルボキシまたはアリールであり、該アリールは、各々の存在で独立して、置換されていないかまたは１つ、２つまたは３つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₃は、各々の存在で独立して、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル、アリール、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、それ自体または他の基の一部としての該（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルまたはアリールは、各々の存在で独立して、置換されていないかまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシまたはヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである１つの置換基で置換されており；
Ｒ₄は、各々の存在で独立してＨまたはアリールであり、該アリールは、各々の存在で独立して、置換されていないかまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである１つの置換基で置換されており；
Ｒ₅は、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、ヒドロキシまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシであり、該アリールは、置換されていないかまたは１つ、２つまたは３つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₆は、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、カルボキシ、シアノ、アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｓ−、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニルオキシ、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル−Ｓ−、アリールオキシ、アリール−Ｓ−、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｒ₇）₂Ｎ−、ヘテロアリール、カルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ₇）₂Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、Ｒ₈−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ₈−（Ｏ＝Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｒ₇）₂Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−であり、それ自体または他の基の一部としての該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、各々の存在で独立して、置換されていないかまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである１つの置換基で置換されており；
または、両方同じ炭素環原子に結合したＲ₆およびＲ₆は、それらが結合している炭素環原子と一緒に−（Ｃ＝Ｏ）−基を形成し；
Ｒ₇は、各々の存在で独立して、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルまたはカルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、該（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルは、各々の存在で独立して、置換されていないかまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである１つの置換基で置換されており；
Ｒ₈は、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシまたは（Ｒ₉）₂Ｎ−であり；
Ｒ₉は、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである
化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくはエステル。
Ｒ₁が、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル、アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アリール−Ｓ−、ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｒ₃）₂Ｎ−、（Ｒ₄）₂Ｃ＝Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｒ₃）₂Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、カルボキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ヘテロアリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、Ｒ₅−（Ｓ＝Ｏ）−、Ｒ₅−（Ｏ＝Ｓ＝Ｏ）−、または（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルであり、それ自体または他の基の一部としての該（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルは、置換されていないかまたは１つ、２つまたは３つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₃が、各々の存在で独立して、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル、アリール、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、または（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、それ自体または他の基の一部としての該（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルまたはアリールは、置換されていないかまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである１つの置換基で置換されており；
Ｒ₄が、各々の存在で独立してＨまたはアリールであり、該アリールは、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである１つの置換基で置換されており；
Ｒ₅が、アリールであり、該アリールは、１つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、カルボキシ、シアノ、アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｓ−、アリールオキシ、ヘテロアリール、カルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリル（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ₇）₂Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、Ｒ₈−（Ｏ＝Ｓ＝Ｏ）−、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｒ₇）₂Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）であり、それ自体または他の基の一部としての該アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは、各々の存在で独立して、置換されていないかまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである１つの置換基で置換されており；
または、両方同じ炭素環原子に結合したＲ₆およびＲ₆は、それらが結合している炭素環原子と一緒に−（Ｃ＝Ｏ）−基を形成し；
Ｒ₇が、各々の存在で独立して、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルまたはカルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、該（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルは、置換されておらず；
Ｒ₈が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｒ₉）₂Ｎ−であり；
Ｒ₉が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである
請求項１記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル、アリール、ハロゲン、（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アリール−Ｓ−、ヘテロアリール−Ｓ−、（Ｒ₃）₂Ｎ−、（Ｒ₄）₂Ｃ＝Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｒ₃）₂Ｎ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、カルボキシ（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルまたはアリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルであり、それ自体または他の基の一部としての該（Ｃ₄−Ｃ₁₀）シクロアルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルは、置換されていないかまたは１つ、２つまたは３つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₃が、各々の存在で独立して、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり；
Ｒ₄は、各々の存在で独立してＨまたはアリールであり、該アリールは、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである１つの置換基で置換されており；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、シアノ、アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｓ−、カルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ₇）₂Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ₈−（Ｏ＝Ｓ＝Ｏ）−または（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ−（Ｃ＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、それ自体または他の基の一部としての該アリールまたはヘテロシクリルは置換されておらず；
Ｒ₇が、各々の存在で独立して、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルであり、該（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルは、置換されておらず；
Ｒ₈が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｒ₉）₂Ｎ−であり；
Ｒ₉が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである
請求項２記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール、ハロゲン、アリールオキシ、アリール−Ｓ−、（Ｒ₃）₂Ｎ−、（Ｒ₄）₂Ｃ＝Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキル（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルまたはアリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルであり、それ自体または他の基の一部としての該アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールまたは（Ｃ₃−Ｃ₇）シクロアルキルは、置換されていないかまたは１つ、２つまたは３つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₃が、各々の存在で独立して、Ｈまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり；
Ｒ₄が、各々の存在で独立して、Ｈまたはアリールであり、該アリールは、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである１つの置換基で置換されており；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、シアノ、アリール、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｓ−、カルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ヘテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−、（Ｒ₇）₂Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、またはＲ₈−（Ｏ＝Ｓ＝Ｏ）−であり、それ自体または他の基の一部としての該アリールまたはヘテロシクリルは置換されておらず；
Ｒ₇が、各々の存在で独立して、Ｈ、または（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり；
Ｒ₈が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである
請求項３記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール、ハロゲン、アリールオキシ、アリール−Ｓ−、（Ｒ₃）₂Ｎ−、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、またはアリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルであり、それ自体または他の基の一部としての該アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールは、置換されていないかまたは１つ、２つまたは３つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₃が、各々の存在で独立して、Ｈまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、カルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、または（Ｒ₇）₂Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−であり；
Ｒ₇が、各々の存在で独立して、Ｈ、または（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである
請求項４記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール、ハロゲン、アリールオキシ、アリール−Ｓ−、（Ｒ₃）₂Ｎ−、ヘテロアリール、アリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、またはアリール（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルであり、それ自体または他の基の一部としての該アリールまたはヘテロアリールは、置換されていないかまたは１つまたは２つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₃が、各々の存在で独立して、Ｈまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシ、カルボキシ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、またはハロ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである
請求項５記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール、ハロゲン、アリール−Ｓ−、ヘテロアリール、またはアリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、それ自体または他の基の一部としての該アリールまたはヘテロアリールは、置換されていないかまたは１つまたは２つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである
請求項６記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、ハロゲン、アリール−Ｓ−、またはアリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、他の基の一部としての該アリールは、置換されていないかまたは１つまたは２つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである
請求項７記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール、アリール−Ｓ−、ヘテロアリールまたはアリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、それ自体または他の基の一部としての該アリールまたはヘテロアリールは、１つまたは２つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、または（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである
請求項７記載の化合物。
Ｒ₁が、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、アリール−Ｓ−、またはアリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、他の基の一部としての該アリールは、１つまたは２つの置換基Ｒ₆で置換されており；
Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、または（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである
請求項９記載の化合物。
Ｒ₁が（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニルである請求項７記載の化合物。
Ｒ₁が、置換されていないかまたは１つもしくは２つの置換基Ｒ₆で置換されているアリールであり、Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである請求項７記載の化合物。
Ｒ₁が、アリールが置換されていないかまたは１つもしくは２つの置換基Ｒ₆で置換されているアリール−Ｓ−であり、Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである請求項７記載の化合物。
Ｒ₁が、置換されていないかまたは１つもしくは２つの置換基Ｒ₆で置換されているヘテロアリールであり、Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲンまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである請求項７記載の化合物。
Ｒ₁が、アリールが１つまたは２つの置換基Ｒ₆で置換されているアリール（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、Ｒ₆が、各々の存在で独立して、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）アルコキシである請求項７記載の化合物。
２−ブロモ−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（フェニルエチニル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（プロプ−１−インイル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（チオフェン−２−イル）イソフタロニトリル、
２−（フラン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３’，４’，５’−トリフルオロ−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ナフタレン−１−イル）イソフタロニトリル、
４’−tert−ブチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ナフタレン−２−イル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（イソプロピルチオ）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（メチルチオ）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−イソプロポキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−（エチルチオ）−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−イソプロポキシ−３’，５’−ジメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−ブチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−２’，４’，５’−トリメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−２’，５’−ジメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２−シクロヘキセニル−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３’−エチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，４’，６−トリカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（イソプロピルスルホニル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルビフェニル−４−スルホンアミド、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（ペント−１−エニル）イソフタロニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（１−メトキシエチル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
（Ｅ）−２−（３，３−ジメチルブト−１−エニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−２’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
（Ｅ）−２−（２−シクロヘキシルビニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
（Ｚ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（プロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
３−（２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）プロパン酸、
３，４−ジヒドロキシ−３’−（ヒドロキシメチル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’−（メトキシメチル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジプロピルビフェニル−４−カルボキサミド、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（プロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３’，４’−ジクロロ−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２−（フラン−３−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（トリフルオロメチル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（チオフェン−３−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（５−メチルフラン−２−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）イソフタロニトリル、
２−ベンジル−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（ベンゾフラン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−スチリルイソフタロニトリル、
４’−エチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’，５’−ジメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（フェニルチオ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｐ−トリルチオ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メチルベンジル）イソフタロニトリル、
２−（４−フルオロベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシベンジル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（２−メトキシベンジル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−トリフルオロメトキシ）ベンジル）イソフタロニトリル、
２−（３−フルオロ−４−メトキシベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２−フルオロベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（２−メチルベンジル）イソフタロニトリル、
２−（２，５−ジメチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（３−フルオロ−５−メチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）安息香酸、
２−（４−フルオロ−３−メチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メチルベンジル）イソフタロニトリル、
２−（５−フルオロ−２−メトキシベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（３，５−ジメチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−イソプロピルベンジル）イソフタロニトリル、
２−（４−エチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ナフタレン−１−イルメチル）イソフタロニトリル、
５−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）−２−ヒドロキシ安息香酸、
２−（２，４−ジメチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−シクロペンテニル−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
（Ｅ）−３−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニル）アクリル酸、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メトキシプロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（５−（モルホリノメチル）チオフェン−２−イル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（モルホリン−４−カルボニル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２−（５’−ヘキシル−２，２’−ビチオフェン−５−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（５−ヘキシルチオフェン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
（Ｚ）−２−（ブト−２−エニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メチルブト−２−エニル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（ブト−２−エニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−メチルイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（２−メチルプロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−ビニルイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（プロプ−１−エン−２−イル）イソフタロニトリル、
２−（２−エトキシチアゾール−５−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−アリル−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３’−（tert−ブトキシメチル）−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−３−カルボン酸 tert−ブチル、
３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，３’，６−トリカルボニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジプロピルビフェニル−３−カルボキサミド、
２’，６’−ジシアノ−Ｎ−シクロヘキシル−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−カルボキサミド、
２’，６’−ジシアノ−Ｎ−シクロヘキシル−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−３−カルボキサミド、
２’，６’−ジシアノ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−カルボキサミド、
２’，６’−ジシアノ−Ｎ，Ｎ−ジエチル−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−３−カルボキサミド、
２’，６’−ジシアノ−Ｎ−エチル−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−３−カルボキサミド、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチルビフェニル−３−カルボキサミド、
４’−フルオロ−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３’，４’−ジフルオロ−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−フルオロ−３，３’，４−トリヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（３−フェニルプロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
４’−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
５−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニル）チオフェン−２−カルボン酸、
３，４−ジヒドロキシ−４’−（メチルスルホニル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−プロポキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−カルボン酸、
４’−クロロ−３，４−ジヒドロキシ−３’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（５−フェニルチオフェン−２−イル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−イソプロピルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−プロピルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−フェニルビニル）イソフタロニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−２−カルボン酸、
４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）安息香酸、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メトキシスチリル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’，４’−ジメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メチルスチリル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（６−ヒドロキシナフタレン−２−イル）イソフタロニトリル、
４’−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−３’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メチルブト−２−エン−２−イル）イソフタロニトリル、
２−（２，５−ジメチルチオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２，３−ジフルオロ−４−メチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）フェニル）プロパン酸、
（Ｅ）−２−（３−シクロペンチルプロプ−１−エニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イソフタロニトリル、
２−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）酢酸、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メトキシプロプ−１−インイル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（２−（チオフェン−３−イル）ビニル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（２−シクロプロピルビニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−カルボキサミド、
３，４−ジヒドロキシ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’−イソプロピルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
２−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（６−メトキシナフタレン−２−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−（ヒドロキシメチル）ベンジル）イソフタロニトリル、
２−（２，６−ジフルオロ−３−メチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）フェニルチオ）イソフタロニトリル、
２−（２，４−ジメチルフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）フェニル）プロパン酸メチル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｐ−トリルオキシ）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（２，４−ジフルオロスチリル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（３−（トリフルオロメチル）スチリル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メチルペント−１−エニル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（３，５−ジフルオロスチリル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）フェニル）酢酸、
２−（４−クロロベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）フェニル）プロパン酸、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）ベンジル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）スチリル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｐ−トリルスルフィニル）イソフタロニトリル、
４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）安息香酸、
２−（４−エチルフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−クロロフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｏ−トリルチオ）イソフタロニトリル、
４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）安息香酸メチル、
２−（２−クロロフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）安息香酸メチル、
２−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）フェニル）酢酸、
２−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）安息香酸、
３−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）フェニル）プロパン酸、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニルチオ）イソフタロニトリル、
２−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）フェニル）酢酸メチル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニルチオ）イソフタロニトリル、
４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェノキシ）安息香酸メチル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ピリジン−４−イルチオ）イソフタロニトリル、
３−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェニルチオ）安息香酸、
２−（４−シアノフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ナフタレン−２−イルチオ）イソフタロニトリル、
２−（４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシベンジル）フェニル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルアセトアミド、
２−（４−エチルフェノキシ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−アセチルフェノキシ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルオキシ）イソフタロニトリル、
２−（２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−イル）酢酸、
２−（２，４−ジメチルフェノキシ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−クロロフェノキシ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−（トリフルオロメチル）フェノキシ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１Ｈ−インデン−３−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（モルホリノメチル）イソフタロニトリル、
２−（（ジエチルアミノ）メチル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル塩酸塩、
４，５−ジヒドロキシ−２−（（（２−ヒドロキシエチル）アミノ）メチル）イソフタロニトリル塩酸塩（１：１）、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−ヒドロキシプロピル）イソフタロニトリル、
２−アミノ−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ピロリジン−１−イル）イソフタロニトリル、
２−（２，６−ジメチルモルホリノ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−モルホリノイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（イソプロピルアミノ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メトキシプロピルアミノ）イソフタロニトリル、
２，４，５−トリヒドロキシイソフタロニトリル、
２−エチル−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−メトキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’−（モルホリン−４−カルボニル）ビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
Ｎ−ブチル−２’，６’−ジシアノ−３’，４’−ジヒドロキシビフェニル−４−カルボキサミド、
２−（３，３−ジメチルブチル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ピペリジン−１−イル）イソフタロニトリル、
２−（ヘキシルアミノ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（シクロヘキシルアミノ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（２−メトキシエチルアミノ）イソフタロニトリル、
２−（４−ベンジルピペリジン−１−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ペンタン−３−イルアミノ）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（４−エチルベンジリデンアミノ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メトキシベンジリデンアミノ）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（４−フルオロベンジリデンアミノ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−トシルイソフタロニトリル、
４−（２，６−ジシアノ−３，４−ジヒドロキシフェノキシ）安息香酸、
２−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−フルオロフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（ビフェニル−４−イルメチル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−クロロ−２−メチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２−エチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イルオキシ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｐ−トリルスルフィニル）イソフタロニトリルのエナンチオマーＡ、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｐ−トリルスルフィニル）イソフタロニトリルのエナンチオマーＢ、
２−（（シクロヘキシルメチル）アミノ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−フェノキシフェニルチオ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ピリジン−３−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ベンジル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メチル−２−（トリフルオロメチル）ベンジル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（（４−（モルホリン−４−カルボニル）フェニル）チオ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（メチル（ｐ−トリル）アミノ）イソフタロニトリルまたは
４，５−ジヒドロキシ−２−（（６−メトキシナフタレン−２−イル）メチル）イソフタロニトリル
である請求項１記載の化合物。
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（ペント−１−エニル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（３，３−ジメチルブト−１−エニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
（Ｚ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（プロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（プロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
（Ｚ）−２−(ブト−２−エニル)−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メチルブト−２−エニル）イソフタロニトリル、
（Ｅ）−２−（ブト−２−エニル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（２−メチルプロプ−１−エニル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−ビニルイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（プロプ−１−エン−２−イル）イソフタロニトリル、
２−アリル−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メチルブト−２−エン−２−イル）イソフタロニトリル、または
（Ｅ）−４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メチルペント−１−エニル）イソフタロニトリル
である請求項１１記載の化合物。
４，５−ジヒドロキシ−２−（ナフタレン−１−イル）イソフタロニトリル、
４’−tert−ブチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ナフタレン−２−イル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−イソプロポキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、４’−ブチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−２’，５’−ジメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３’−エチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−２’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３’，４’−ジクロロ−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−エチル−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’，５’−ジメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−フルオロ−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３’，４’−ジフルオロ−３，４−ジヒドロキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−３’−メトキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−プロポキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−クロロ−３，４−ジヒドロキシ−３’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−イソプロピルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−プロピルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’，４’−ジメチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４’−フルオロ−３，４−ジヒドロキシ−３’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’，４’−ジメトキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−３’−イソプロピルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（６−メトキシナフタレン−２−イル）イソフタロニトリル、
３，４−ジヒドロキシ−４’−メチルビフェニル−２，６−ジカルボニトリル、または
３，４−ジヒドロキシ−４’−メトキシビフェニル−２，６−ジカルボニトリル
である請求項１２記載の化合物。
４，５−ジヒドロキシ−２−（フェニルチオ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｐ−トリルチオ）イソフタロニトリル、
２−（２，４−ジメチルフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−エチルフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（４−クロロフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（ｏ−トリルチオ）イソフタロニトリル、
２−（２−クロロフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メトキシフェニルチオ）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メトキシフェニルチオ）イソフタロニトリル、または
２−（４−フルオロフェニルチオ）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル
である請求項１３記載の化合物。
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（チオフェン−２−イル）イソフタロニトリル、
２−（フラン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（フラン−３−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（チオフェン−３−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（５−メチルフラン−２−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（５−メチルチオフェン−２−イル）イソフタロニトリル、
２−（ベンゾフラン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（５−クロロチオフェン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（５−ヘキシルチオフェン−２−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２−エトキシチアゾール−５−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２，５−ジメチルチオフェン−３−イル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−イソブチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）イソフタロニトリル、または
４，５−ジヒドロキシ−２−（ピリジン−３−イル）イソフタロニトリル
である請求項１４記載の化合物。
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−メチルベンジル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（２−メトキシベンジル）イソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（２−メチルベンジル）イソフタロニトリル、
２−（２，５−ジメチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（３−メチルベンジル）イソフタロニトリル、
２−（３，５−ジメチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
４，５−ジヒドロキシ−２−（４−イソプロピルベンジル）イソフタロニトリル、
２−（４−エチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２，４−ジメチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、
２−（２−エチルベンジル）−４，５−ジヒドロキシイソフタロニトリル、または
４，５−ジヒドロキシ−２−（（６−メトキシナフタレン−２−イル）メチル）イソフタロニトリル
である請求項１５記載の化合物。
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬。
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を含む、ＣＯＭＴ阻害剤が有用であると指摘されている疾患または症状の治療のための医薬。
疾患がパーキンソン病である請求項２３記載の医薬。
レボドパ療法の治療効果を高めるための請求項２４記載の医薬。
ＣＯＭＴ阻害剤が有用であると指摘されている疾患または症状の治療のための医薬の製造のための請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
疾患がパーキンソン病である請求項２６記載の使用。
活性成分として少なくとも１つの請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容され得る担体、希釈剤、賦形剤またはそれらの混合物とを含む医薬組成物。
組成物が、さらに少なくとも１つの他の活性成分を含む請求項２８記載の医薬組成物。
組成物がレボドパおよびカルビドパを含む請求項２９記載の医薬組成物。