JP2015502170A - 性的機能におけるエラジタンニンリッチな抽出物組成物 - Google Patents

Abstract

本発明は、男女の性的適応度または性的機能の改善方法、男性の精力増強方法、男女の性的脈管系の性的機能不全および健康の治療方法において使用するためのブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物からなる組成物に関する。【選択図】なし

Description

本発明は、男女の性的適応度または性的機能の改善方法、男性の精力増強方法、男女の性的脈管系の性的機能不全および健康の治療方法または予防方法において使用するためのブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物からなる組成物に関する。

男性は、２０代前半に、当然に性的能力のピークであると考えられやすい。けれども時が経つにつれて、男性の体の生物系は変化し、男性の性的なスタミナ、能力およびさらには性的快楽でさえ減退し始めることに男性は気づくかもしれない。「気分」を乗らすために、少し努力をし始めるかもしれない。

多くの女性は、閉経になり、卵巣がより少量の性ホルモンを製造するときに、セックスに関する問題がある。エストロゲンの量が少なくなり、膣内組織が乾燥すればするほど、アンドロゲンが少なくなり、性欲および性的興奮がますます小さくなる。

性欲に影響する重要な差異の１つは、男性は女性が有するテストステロンの量の２０倍から３０倍の量のテストステロンを有することである。男性のテストステロンの量は、時間とともに、徐々に減少するが、女性の閉経にある時ほどの低下を経験しない。男女において、テストステロンおよび他のアンドロゲンは欲を増加させる。

高血圧および高脂血症に用いられるような薬品を用いた治療は、性機能や性的関心に負の影響をおよぼすかもしれない。腟乾燥は、年を取るとともに頻度が高くなり、膣内感染は、加齢とともにおよび糖尿病の女性においてより一般的である。腟乾燥や膣内感染は、性的機能不全（ＳＤ）、性的関心喪失、および不安やおそれを伴いうる性交が困難であったりまたは痛みを伴う原因となり、意欲を削ぐかもしれない。

ブナまたはブナ科は、常緑低木ならびに落葉低木の両方の約９００種を含み、羽状脈を有する互生単葉、尾状花序の形態の単性の花、およびカップ様（殻斗）ナッツの形態の果実に特徴づけられる。ブナ科の葉は、しばしば浅裂であり、葉柄と托葉の両方は一般的に存在する。果実は内胚乳を欠如し、全てのナッツを含んでよいまたは含まなくてよいウロコ状のまたはとげのある皮の中にあり、それは１〜７つの種からなるかもしれない。ブナ科の最もよく知られている群は、樫、カシ属、ドングリと呼ばれる弁のないナッツ（通常、１つの種を含有する）であるものの果実である。ほとんどの樫におけるドングリの殻は、ナッツを載せているカップを形成しているだけである。

ブナ科のいくつかは、重要な経済的な用途がある。樫の木、クリの木、およびブナの木（それぞれ、カシ属、クリ属、およびブナ属）の多くの種は、床、家具、キャビネットおよびワインバレルの木材として一般的に用いられている。ワインボトルに栓をするためのコルクおよび多種多様な他の用途は、コルク用の樫の木（コルクガシ）の皮から生産される。冬の間多くの者によって楽しまれる味の処置である、クリはクリ属の果実である。種々の属の多くの種は有名な観賞植物であり、ブナ属の木材チップはビールに風味をつけるためによく用いられる。

男女の性的適応度または性的機能の改善、男性の精力増強、性的機能不全の治療に効果的で、天然の安全な組成物の需要がまだある。

本発明の１つの態様において、男女の性的適応度または性的機能の改善方法、男性の精力増強方法、男女の性的脈管系の性的機能不全および健康の治療方法または予防方法において使用するためのブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物からなる組成物が提供される。

本発明の別の態様は、投与されたとき、性的応答、持久力および喜びを保ちおよび維持する安全で自然な方法を、男女に与える組成物に属する。その組成物は、ブナ科植物から得られるエラジタンニンリッチな抽出物からなる混合物または組成物を包含する。混合物が投与されたとき、または、ある期間にわたって毎日摂取されたとき、性的適応度または性的機能はその期間の最後までに向上する。

別の態様において、本発明は、本発明の組成物を含む栄養補助食品またはフードサプリメント、食品調製剤、飲料、医薬および局所用製剤を提供する。

さらなる態様において、本発明の組成物は、男女の性的適応度または性的機能の改善、男性の精力増強、男女の性的脈管系の性的機能不全の治療および健康のために提供される。

本願明細書に記載される方法と同様または等価の方法および物質は本発明の演習または試験において用いられうるが、好適な方法および物質は以下に示されている。本願明細書で言及されている出版物、特許出願、特許、および他の参考文献のすべては、参照によりその全体を援用したものとする。本願明細書で論じられる出版物および出願書類は、もっぱら本願の出願日以前に開示されている。本願明細書において、本発明は、先行発明の効果により、そのような出版物に先行する権利が与えられないことへの承認として解釈されるものではない。加えて、材料、方法および実施例は、ただの実例であって、限定を意図するものではない。

矛盾する場合、定義を包含している本願明細書が支配するだろう。特段の記載がない限り、本願明細書で使用される技術用語および科学用語の全ては、本発明の課題の属する技術分野の当業者に一般的に理解される意味と同じである。本願明細書で使用する場合、以下の定義は、本発明の理解を促進するために提供されている。

用語「含む」は、一般的に、包含するという意味で用いられ、つまり１以上の特徴部または成分の存在を許容する。

本願明細書および請求項で使用される場合、単数形「１つ（ａ）」、「１つ（ａｎ）」および「前記、上記、その（ｔｈｅ）」は、文脈と明らかに矛盾する場合を除いて複数の言及を包含する。

用語「抽出物、エキス」は、本願明細書で使用する場合、抽出方法を用いて、植物、果実、根または野菜から得られる任意の調製剤を包含する。

用語「食品調製剤」は、成長、修正、および生命維持に必要なプロセスを維持し、エネルギーを供給するために生物の体に用いられる植物由来または動物由来のいずれかの材料、または炭水化物、タンパク質、脂肪、ビタミン、鉱物などの必須栄養素を含有する合成原料の材料を一般的に言及する。

「栄養補助食品またはフードサプリメント」は、ビタミン、ミネラル、食品、植物性物質、アミノ酸のような物質を含有し、これらの物質の通常の摂取を補うことを目的としている製品を言及する。健康補助食品は、丸剤、錠剤、カプセル剤、粉末または液状で見られ、経口摂取することを意図されている。

用語「栄養補助食品」は、食品または食品の一部である任意の物質、および疾患の予防および治療を包含している医薬または健康効果を与える物質を言及する。そのような製品は、個々の栄養素、健康補助食品はおよび特別の食事から、シリアル、スープおよび飲料のような遺伝子改変のデザイナーフーズ、ハーブ製品、および加工食品に及ぶ。栄養補助食品は、食品から単離されたまたは精製された製品、および通常食品と関連せず、生理学的効果を有することを示し、または例えば、慢性疾患のような疾患の予防を提供する医薬品の形態で一般的に販売されている製品も言及する。

用語「飲料」は、飲料用液体を意味し、水、フレーバーウォーター、ソフトドリンク、アルコール飲料、ドリンク剤、または乳製品（ミルク）もしくはフルーツジュースに基づく濃縮された飲料であってよい。

「薬学的に許容できる賦形剤または担体」は、活性成分の薬理活性を妨げず、または投与されうる被験者の身体機能を低下させず、組成物の剤形の形成または投与を容易にする任意の材料である。薬学的に許容できる賦形剤の例は、これらに限定されないが、マルトデキストリン、リン酸カルシウム、および溶融シリカを包含する。薬学的に許容できる賦形剤は、香味料だけでなく、錠剤、カプセルおよび他の剤形の製造における標準的な賦形剤である種々の添加剤（他のビタミンおよびミネラル、全ての溶媒、分散媒、コーティング、等張剤および吸収遅延剤、甘味料など、無毒な助剤物質（湿潤剤または乳化剤など）、ｐＨ緩衝剤など（例えば、酢酸ナトリウム、モノラウリン酸ソルビタン、オレイン酸トリエタノールアミン）、および不活性成分（タルクおよびステアリン酸マグネシウムなど）など）も包含する。

本願明細書で使用する場合、用語「被験者」または「患者」は、当該技術分野でよく理解されており、本願明細書において、イヌ、ネコ、ラット、マウス、サル、乳牛、ウマ、ヤギ、ヒツジ、ブタ、ラクダ、および最も好ましくは、ヒトを包含する哺乳動物を言及したものとほとんど同義で使用される。いくつかの実施形態において、被験者は、治療を必要としている被験者または疾患もしくは病気を有する被験者である。しかしながら、他の実施形態において、被験者は普通の被験者であり得る。用語は、特定の年齢、性別を示さない。したがって、オス（男）またはメス（女）を問わず、大人および新生児の被験者は包含されている。

用語「有効量」は、生理効果を得るのに必要な量を言及する。生理効果は、一回の投与量または繰り返し投与量で成し遂げられてもよい。もちろん、投与される投与量は、特定の組成物の生理的特徴；被験者の年齢、健康状態、体重；症候の性質および大きさ；併用療法の種類；治療の頻度；および所望の効果などの公知の要素に応じて変動し、当業者によって調整されうる。

本願明細書で使用する場合、用語「予防」および「予防すること」は、病気または症候を言及するとき、哺乳類の被験者が、本発明に係る治療後の上記病気、症候、症状、もしくは指標を発生する危険性または可能性の低減、または一度、被験者が本発明に係る治療を受け、治り、正常な状態に回復した場合に哺乳類の被験者が上記病気、症候、症状、または指標の再発を示すリスクまたは可能性の低減を言及する。

本願明細書で使用する場合、性的機能不全、性的適応度または性的機能、男女の精力増強と関連する場合、用語「治療、処置（ｔｒｅａｔｍｅｎｔ）」または「治療すること、処置すること（ｔｒｅａｔｉｎｇ）」は、患者の病気の進行、状態または重症度を阻害することもしくは低下すること、または病気の発症を遅延させることを言及する。

本発明は、性的機能不全を処置または予防するため、性的適応度または性的機能を改善するため、男女の精力増強を改善するための方法において使用するためのブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物からなる組成物を提供する。

本発明のエラジタンニンは、植物エキスから得られまたは合成した物質から得られる。
好ましくは、以下で定義されるように、ブナ科の植物エキスから得られる上記エラジタンニンリッチな抽出物はロブリンまたはそれらの誘導体を含む。
最も好ましくは、上で定義されたとおり、ブナ科の植物エキスはヨーロッパナラエキスからなる。

本発明の別の態様は、投与されたときに、性的応答、持久力および喜びを保ちおよび維持する安全で自然な方法を、男女に与える組成物に属する。特に、本発明は、ロブリンまたはそれらの誘導体を含むブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物の有効量を必要とする被験体に投与することを含む男女の性的脈管系の健康を改善する方法にも関する。

本発明の組成物または医薬の有効量を必要とする被験体に投与することを含む男女の性的適応度または性的機能の改善方法も本発明に含まれる。

本発明は、本発明の組成物または医薬の有効量を必要とする被験体に投与すること含む男女の精力増強の改善方法も提供する。

本発明は、本発明に係る製剤または医薬の有効量を必要とする被験体に投与することを含む男女の性的機能不全を処置または予防する方法にも関する。

本発明に係る方法は、男女の性的機能のレベルを増強する。組成物は、ある期間にわたって少なくとも毎日、十分な量投与されるとき、組成物は、その期間の最後までに性的機能のレベルを増強するための治療上の有効量である。

本発明の方法は強化された性的機能を得ることも補助する。その投与は、投与期間の最後までに性的機能の増強したレベルを得るために、本発明の組成物の高い投薬量を最初に投与し、その後、当該高い投薬量より少ない組成物を含有する組成物を毎日投与し、性的機能の増強されたレベルをさらに提供する。

「適応度」は、「性的適応度」または体の適応度に関わらず、効率的な機能の尺度として定義される。性的に適応しているヒトは、彼らのエゴまたは自尊心を不当に示すことの恥ずかしさ、後ろめたさ、または隠された思惑なしに性的に、考え、感じ、および行動する能力において効率的である。この型の適応度に達し、そしてその適応度を実行しているヒトは、彼らの知覚的な世界の全態様において効率的に機能している可能性が高い。これらの運のよいヒトは、より自信に満ち、身体的にあまり病気にならず、ストレスとなる出来事により首尾よく対応する。性的適応度は、人々が携わる全ての行動においてよりよく行動することを可能とする達成された状態である。この能力を有するヒトは、パートナーの有無に変わらず、全ての状況において自信を感じさせる余裕がある。

男女の「性的機能」は、性的な健康に関する数多くの問題に対処することにより、カレまたはカノジョの人生において人との積極的な関与である。性的機能として定義されるプロセスは性的な健康を改善するだろう。「性的な健康」は、性に関する身体的、精神的および社会的健康状態の状態である。強制力、差別および暴力のない、満足した安全な性体験を有する可能性だけでなく、性および性的関係に積極的で丁寧なアプローチが必要である（ＷＨＯ２００２の定義）。特に、性的な健康は、積極的にさせ、個性、コミュニケーションおよび愛を育む方法において、性的な生き物の体細胞的、感情的、知的、および社会的態様の融合である。

この概念の基礎となることは、性情報の正しさと喜びの正しさである（ＷＨＯ１９７５の定義）。性的な健康は、身体的および精神的な健康の両方に密接に結び付く。

「男性精力増強」は、勃起の硬度の増加；自信の改善；精子の質、量、および運動性（自発性運動）および受精率の改善；リビドーおよび性欲の増加；性的エネルギーレベルおよび活力の増加；性的能力の問題、すなわち、年齢によるものの改善、ならびにエネルギーの増加およびパートナーとのより大きな性的満足の改善として定義されてよい。男性の性機能は、構築されている「Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｄｅｘ ｏｆ Ｅｒｅｃｔｉｌｅ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ（国際勃起機能スコア）」（ＩＩＥＦ）のアンケート調査を用いて採点される［Ｒｏｓｅｎら、Ｕｒｏｌｏｇｙ．１９９７Ｊｕｎ；４９（６）：８２２−３０．Ｔｈｅ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ｉｎｄｅｘ ｏｆ ｅｒｅｃｔｉｌｅ ｆｕｎｃｔｉｏｎ（ＩＩＥＦ）：ａ ｍｕｌｔｉｄｉｍｅｎｓｉｏｎａｌ ｓｃａｌｅ ｆｏｒ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ ｅｒｅｃｔｉｌｅ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ（勃起不全の評価のための多次元尺度）］、すなわち、実施例４の参照（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｓｅｅｋｗｅｌｌｎｅｓｓ．ｃｏｍ／ｍｅｎｓｅｘｕａｌｉｔｙ／ｑｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅ．ｈｔｍ）。

「女性精力増強」は、女性精力を増強する任意のものとして定義され、これは、特に、リビドーおよび性欲を増加させることを包含する。女性の低いリビドーおよび性欲は、個々の女性で変動するいくつかの要因が原因とされ、疲労、軽度鬱病、および毎日女性が担う複数の役割が女性の性欲に及ぼす影響のあり得る心理的問題の原因となり得る。抗うつ剤、避妊、精神安定剤および気分安定剤も、性行為および糖尿病、心臓疾患のような他の状態に影響を及ぼし、小食も女性の精力を減少させる。女性の性的関心レベルは、実施例４に定義され詳述されているＦｅｍａｌｅ Ｓｅｘｕａｌ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ Ｉｎｄｅｘ（ＦＳＦＩ）およびＷｏｍｅｎ’ｓ Ｈｅａｌｔｈ Ｑｕｅｓｔｉｏｎｎａｉｒｅ（ＷＨＱ）によって決定されてよい。

「性的機能不全」または男女における性的機能不全は、性的欲望、性的興奮またはオーガズムを包含している、通常の性行為の任意の段階の間の個々またはカップルにより経験される困難性を言及する。性欲障害または減少リビドーは、性行為の性欲またはリビドーまたは性的空想の期間の不足または欠如に特徴づけられる。性的興奮障害は、今ではより断定的でない語に置換されているが、以前、女性の不感症および男性のインポテンスとして知られていた。インポテンスは、今、勃起不全として知られ、不感症は、例えば性的欲望または性的興奮の特定の問題を説明するいくつかの言語で置換されている。男性および女性の両方にとって、これらの状況は、パートナーとの性的接触の嫌悪および回避として、それらを表しうる。男性において、勃起し、または維持することの部分的な失敗または完全な失敗、または性的興奮および性行為の快楽の欠如があるかもしれない。

「勃起不全」またはインポテンスは、ペニスを勃起させれない、または維持できない特徴を有する性的機能不全である。勃起不全の原因は精神的または身体的であるかもしれない。

オーガズム障害は、通常の性的興奮段階の後の絶頂感の持続的な遅延または絶頂感がない。当該障害は身体的、精神的または薬理学的な原因を有しうる。

性的疼痛障害は、もっぱら女性に影響を及ぼし、性交疼痛（性交時痛）または膣痙（性交を妨げる膣壁の筋肉の不随意けいれん）として知られている。

性的増強用の薬品は、一時的な解消または魅惑的な「応急措置」を提供するかもしれず、その薬品は不望の副作用と関連し、高額であり得る。本発明に係る混合物／組成物（天然のである）は、安全で、天然の費用効率の高い代替物を提供する。

本発明に係る組成物の植物エキスは「エラジタンニンリッチな抽出物」としても言及されている。

エラジタンニンは、１，２，３，４，６−ペンタガロイルグルコースのガロイル基の酸化的結合から主に形成されるポリフェノールの種である、加水分解性タンニンの異なる類である。エラジタンニンは、ガロタンニンと異なり、そのガロイル基は、Ｃ−Ｃ結合で結合され、ガロタンニン中のガロイル基は、デプシド結合によって結合されている。エラジタンニンは、（ロブリンＡ、ロブリンＢ、ロブリンＣ、ロブリンＤ、ロブリンＥ、ベスカリン、カスタリン、ベスカラギン、カスタラギン）を含む。

好ましくは、ブナ科の植物エキスから得られる上記エラジタンニンリッチな抽出物はロブリンまたはそれらの誘導体を含む。ロブリンは、本発明におけるロブリンＡ、ロブリンＢ、ロブリンＣ、ロブリンＤ、ロブリンＥを包含し、用語「ロブリン」はロブリンＡ、ロブリンＢ、ロブリンＣ、ロブリンＤ、ロブリンＥと等価なものとして考えられ、互いに代替可能である。

ロブリンＡは、例えば、オーク木材（ヨーロッパナラおよびフユナラまたはクェルクス・アルバ（Ｑｕｅｒｃｕｓ ａｌｂａ））またはコルクガシ（ｏａｋ ｃｏｒｋ）（クェルクス・スバー（Ｑｕｅｒｃｕｓ ｓｕｂｅｒ））に見られるタンニンである。ロブリンＡは、おそらく１つのサブユニットのジフェノイル基と他の１つのトリフェノイル部分間のエーテル結合で結合されている２つのベスカラギンサブユニットからなる二量体化合物である。

好ましくは、ブナ科の植物エキスは、カシ属、クリ属、およびブナ属またはこれらの混合物から選択される。ブナ科において、特に特筆すべきは、アメリカブナ、共通ブナ（ヨーロッパブナ）、クリ（ヨーロッパグリ）およびイングリッシュオーク（ヨーロッパナラ）である。

最も好ましくは、ブナ科の植物エキスはオークウッドエキスからなる。

されにより好ましくは、ブナ科の植物エキスはヨーロッパナラエキスからなる。

「ヨーロッパナラ」は、ブナ科の属およびカシ属に属する「オーク木材」としても知られている。ヨーロッパナラ（ときどき、Ｑ．ｐｅｄｕｎｃｕｌａｔａと考えられる）は、ペダンキュレートオークまたはイングリッシュオークとしても一般的にして知られている。「オーク木材」の定義に、ホワイトオーク、クェルクス・アルバ、クェルクス・ブルーティア・テノール（Ｑｕｅｒｃｕｓ ｂｒｕｔｉａ Ｔｅｎｏｒｅ）、クェルクス・ペダンキュルフローラ（Ｑ．ｐｅｄｕｎｃｕｌｉｆｌｏｒａ）、クェルクス・ハス（Ｑ．ｈａａｓ）、およびセシル・オーク（クェルクス・ペトラエア（Ｑ．ｐｅｔｒａｅａ））が包含される。本発明の用語において、「ヨーロッパナラ」は、上で定義されたとおりオーク木材と同等のものとして考えられ、その逆もあるだろう。

国有林事務局の管轄下の木を、樹液が落ちる１０月〜４月に伐採し、収集する。オーク木材は、伝統的に、ワイン樽を作製するのに用いられ、ワインにその食味を与え、ワインの抗酸化剤活性に寄与することが知られている。Ｂｉｏｌａｎｄｅｓ抽出物に用いられる新鮮な木材チップは有名なワイン樽メーカー（ｈｔｔｐ：／／ｗｗｗ．ｄａｒｇａｕｄ−ｊａｅｇｌｅ．ｃｏｍ／）から購入し、厳密に選択されたオークの木から得られる。

抽出プロセスは、低温（５０℃）で水抽出して行われ、噴霧乾燥される。石油化学溶媒は用いない。

オーク木材抽出物は、エラジタンニン（ロブリンＡ、ロブリンＢ、ロブリンＣ、ロブリンＤ、ロブリンＥ、ベスカリン、カスタリン、ベスカラギン、カスタラギン）およびフェノール酸（没食子酸、エラグ酸）を含有する。

本発明の調製剤中に存在するエラジタンニンからなる組成物は、植物エキスから発し、またはあるいは合成物質（すなわち、合成エラジタンニン、すなわちロブリン）から発する。

エラジタンニンを含有するリッチな抽出物は、天然であり、好ましくは、５０重量％超の（乾燥抽出物の）エラジタンニン（特に、ロブリン）、より好ましくは７０重量％超、およびさらにより好ましくは７５重量％超の（エラジタンニン（特に、ロブリン）を含有する植物エキスである。好ましくは、本発明に関する植物エキスは、オーク木材エキスから得られ、より好ましくは、植物エキスはヨーロッパナラである。

好ましい実施形態において、組成物は、総重量の１０％〜１００％の濃度でエラジタンニン（特に、ロブリン）を含有してよい。例えば、本発明の組成物は、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、７５％、８０％、９０％または９５％エラジタンニン（特に、ロブリン）を含有するように希薄されまたは濃縮されてよい。濃縮は、カラムクロマトグラフィまたはアフィニティークロマトグラフィーなどの公知の方法を用いて行われてよい。

本発明の組成物は、ビタミン、補酵素、鉱物、アミノ酸および抗酸化物質ならびに／または好適な賦形剤ｑ．ｓ．ｐをさらに含んでもよい。組成物は、錠剤、トローチ剤、カプセル、丸剤、粒剤、シロップ、バイアルまたはドロップの形態で製造されてよい。

本発明の好適な賦形剤は、許容できる賦形剤または上で定義されたとおりの担体である。

本発明の好適な賦形剤の例は、これらに限定されないが、抗接着剤、結合剤（例えば、微結晶質セルロース、ガムトラガント、またはゼラチン）、コーティング、崩壊剤、充填剤、希釈剤、軟化剤、乳化剤、着香剤、着色剤、アジュバント、潤滑剤、機能性剤（例えば、栄養素）、粘度調製剤、増量剤、研磨剤（ｇｌｉｄｉａｎｔｓ）（例えば、コロイド状二酸化ケイ素）表面活性剤、浸透圧剤、希釈剤、もしくは任意の他の不活性成分、またはこれらの組み合わせを包含する。

例えば、本発明の組成物は、さらに、炭酸カルシウム、着色剤、増白剤、防腐剤、およびフレーバー、トリアセチン、ステアリン酸マグネシウム、ステロート（ｓｔｅｒｏｔｅ）、天然フレーバーまたは人工フレーバー、精油、植物エキス、フルーツエッセンス、ゼラチン、またはこれらの組み合わせからなる群から選択される賦形剤材料を包含してよい。

本発明の組成物は、任意に、他の人工または天然の甘味料、増量甘味料、またはこれらの組み合わせを包含してよい。増量甘味料は、高カロリーの化合物および低カロリーの化合物の両方を包含する。増量甘味料の限定を意図しない例は、スクロース、デキストロース、マルトース、デキストリン、乾燥転化糖、フルクトース、ブドウ糖果糖液糖、果糖、ガラクトース、コーンシロップ固形物、タガトース、ポリオール（例えば、ソルビトール、マンニトール、キシリトール、ラクチトール、エリスリトール、およびマルチトール）、水素化デンプン加水分解物、イソマルト、トレハロース、およびこれらの組み合わせを包含する。

本発明の好ましい実施形態において、好適な賦形剤は、薬学的に許容できる賦形剤である。

本発明は、本発明の組成物を含む食品調製剤、栄養補助食品またはフードサプリメント、栄養補助食品、飲料、医薬および局所の調製剤をさらに提供する。

好ましくは、本発明の健康補助食品（ｄｉｅｔａｒｙ ｓｕｐｐｌｅｍｅｎｔ）、栄養補給食品（ｎｕｔｒａｃｅｕｔｉｃａｌ）または医薬は、５ｍｇ／日〜２，０００ｍｇ／日の投与量を投与される。好ましくは５０ｍｇ〜１，０００ｍｇ／日およびさらにより好ましくは１００ｍｇ〜４００ｍｇ／日投与される。

本発明の調製剤、健康補助食品、栄養補助食品または医薬は、経口的に、非経口的にまたは局所的に５ｍｇ／日〜２，０００ｍｇ／日の投与量で投与されうる。好ましくは５０ｍｇ〜１，０００ｍｇ／日、より好ましくは１００ｍｇ〜４００ｍｇ／日投与される。

経口投与を対象とする場合、本発明の医薬は、例えば、錠剤、カプレット、丸剤、硬カプセル剤または軟カプセル剤、トローチ剤、カシェ剤、可欠粉末、顆粒、懸濁液、エリキシル剤、分散剤、液剤、またはそのような投与に適度に適した任意の他の形態の形態であり得る。非経口投与を対象とする場合、本発明の医薬は、例えば、静脈内、筋肉内または皮下注射の溶液の形態であり得る。

本発明に係る局所調剤は、これらに限定されないが、クリーム、パッチ、ゲル、軟膏剤、ローション剤、チンキ剤、スプレー、ムース、クレンジング組成物またはクレンジングフォームであり得る。本発明に係る局所調剤は、溶媒中の懸濁液もしくは分散液または脂肪 物質、またはあるいはエマルションもしくはマイクロエマルション、ＰＥＴ−エマルション、多相エマルション、ビッカーリングエマルジョン、ヒドロゲル、アルコールゲル、リポゲル（ｌｉｐｏｇｅｌ）、単層もしくは多層溶液もしくは小胞分散液（ｖｅｓｉｃｕｌａｒ ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ）および他の通常の組成物の形態でもあり得、ペンによって、マスクとしてまたはスプレーとしても用いられうる。当該エマルションは、アニオン性、非イオン性、カチオン性または両性の界面活性剤も含有しうる。

本発明の組成物は、食品調製剤、栄養補助食品、医薬、栄養補給食品、または、飲料中に用いられてよい。

好ましくは、本発明の組成物または医薬は、上で定義されたとおり、経口的に、非経口的にまたは局所的に投与される。

長期の投与計画に従った、混合物の経口投与は、特定の利益を与え、血管の健康を保護し、修復し、維持するため、ならびに、生殖器部への血流を改善し、男性の勃起または女性の腫れの自然の増強、体の性的応答の自然の増強ならびに性的脈管系の健康を改善することを包含する。

本発明の組成物を経口的に投与することにより、性的適応度または性的機能への利点は理解される。つまり、時間とともに、混合物の蓄積効果は、性的な健康状態の高まった感覚を人へ経験させる。

本発明の混合物または組成物は、錠剤形態または液体形態のいずれかをとる、組成物の形態であってよい。あるいは、上記の混合物は、別個の異なった錠剤または液体形態中の成分の形態であるがキット中に共に包装されていてよい。後者の場合に、別個の成分は液体形態にある場合共にそれらを混合して一緒に同時に得られるか、または錠剤形態にある場合に連続して得られる。

本発明の１つの実施形態において、本発明の組成物または医薬は、５ｍｇ／日〜２，０００ｍｇ／日の投薬量で投与される。それらを必要とする被検体は、哺乳動物、好ましくはヒトである。

本発明の医薬または健康補助食品は、例えば、男女の性的適応度または性的機能の改善において使用するため、精子産生または精子受精能などの男性の性的増強の改善において使用するため、および／または男女における性的機能不全の処置または予防において使用するため、調製される。

後の組成物は、例えば、男女の性的適応度または性的機能の改善において使用するため、男性精力増強および女性精力増強の改善において使用するため、および／または、男女における性的機能不全の処置または予防において使用するため調製される。

単位投薬量は、単回連日投与としてまたは１日かけて摂取される複数の小用量により摂取されてよい、治療上有効な１日の量の本発明の組成物を含む。

本発明の組成物を含むキットも包まれている。

当業者は、本願明細書に記載される本発明は、具体的に記載されているもの以外の変形および修飾が受け入れられることをわかるであろう。本発明は、その精神または本質的な特徴から逸脱せずに変形および修飾したものをすべて包含する。本発明は、本願明細書を参照してまたは本願明細書に示されている段階、特徴部、組成物および化合物の全てを個々にまたは集合的に、および任意およびすべての組み合わせまたは２以上の上記段階または特徴部も包含する。それゆえ、本願明細書の記載は、説明されている全ての態様において、限定されないと理解されるべきであり、添付する請求項によって示され、ならびに等価の手段および範囲内にある全ての変更は、本願明細書に包含されることを意図して考えられるべきである。

種々の参考文献は、本願明細書の全体にわたって引用され、それらはそれぞれ、その全体を参照により本願明細書に援用したものとする。

上記記載は、以下の実施例を参照してより完全に理解されるだろう。しかしながら、そのような実施例は、本発明を実施する例となる方法であるが、本発明の範囲を限定することを意図しない。

実施例１
１）．女性性機能の改善のためのＯＲ抽出物
以下の女性性機能を、女性の性機能を評価するために用いた。

女性の性機能を、構築されている「Ｆｅｍａｌｅ Ｓｅｘｕａｌ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ Ｉｎｄｅｘ（女性性機能インデックス）」（ＦＳＦＩ）アンケート調査を用いて採点する［Ｒｏｓｅｎ Ｒ， Ｂｒｏｗｎ Ｃ， Ｈｅｉｍａｎ Ｊ Ｌｅｉｂｌｕｍ Ｓ， Ｍｅｓｔｏｎ ＣＭ， Ｓｈａｂｓｉｇｈ Ｒ， Ｆｅｒｇｕｓｏｎ Ｄ， Ｄ ’Ａｇｏｓｔｉｎｏ Ｒ．， Ｊｒ Ｔｈｅ Ｆｅｍａｌｅ Ｓｅｘｕａｌ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ Ｉｎｄｅｘ（ＦＳＦＩ）： Ａ ｍｕｌｔｉｄｉｍｅｎｓｉｏｎａｌ ｓｅｌｆ−ｒｅｐｏｒｔ ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔ ｆｏｒ ｔｈｅ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ Ｆｅｍａｌｅ Ｓｅｘｕａｌ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ．Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｓｅｘ ＆ Ｍａｒｉｔａｌ Ｔｈｅｒａｐｙ．２０００；２６：１９１−２０８］。

当該アンケート調査は、女性性機能に関する６つのサブカテゴリー（ドメイン）の発生率を、以下に示す最少および最大を用いて採点する。

全６つのドメインについて最大６点のうち４点未満のスコアを示した全年齢の成人女性を調査した。

当該調査は、全６ドメインについて４点以上のスコアで４週間治療した後、表８に説明される調査に対する応答者の数を示す。

結論：
当該結果は、ＱＲ抽出物は、女性の性機能を改善するのに用量と関連する有効性を有することを示す。その有効性は投薬量とともに増加した。
加えて、性的欲望、性的興奮、湿潤、オーガズム、満足感および痛みに関する個々の６つのＦＳＦＩドメインは、全てＱＲを用いた治療に好ましく対応し、スコアの改善は投薬量に関した。

２）．男性性機能の改善のためのＱＲ抽出物
男性の性機能を、構築された「ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｉｎｄｅｘ ｏｆ Ｅｒｅｃｔｉｌｅ Ｆｕｎｃｔｉｏｎ（勃起機能の国際インデックス）」（ＦＳＦＩ）アンケート調査を用いて点数化する［Ｒｏｓｅｎ ｅｔ ａｈ， Ｕｒｏｌｏｇｙ．１９９７Ｊｕｎ；４９（６）： ８２２−３０．Ｔｈｅ ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ｉｎｄｅｘ ｏｆ ｅｒｅｃｔｉｌｅ ｆｕｎｃｔｉｏｎ（ＩＩＥＦ）： ａ ｍｕｌｔｉｄｉｍｅｎｓｉｏｎａｌ ｓｃａｌｅ ｆｏｒ ａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ ｏｆ ｅｒｅｃｔｉｌｅ ｄｙｓｆｕｎｃｔｉｏｎ］．全３０のうちのの６つの質問（番号１〜５および１５）だけのサブセットは、最少０〜３０の範囲の値の勃起機能に関する。

ＩＩＥＦスコアの範囲は０〜３０である。

当該研究に参加する男性は、１３〜１８の値のベースラインで、中程度の勃起の問題を有し、十分な勃起能の治療を行った後である。（値１９以上）。治療期間は２週間だった。
異なるＱＲ抽出物の投与量でＩＩＥＦ≧１９の応答をした男性の数値は２週間摂取した。

結論：
結果は、ＱＲ抽出物は、男性の性機能を改善するのに用量と関連する有効性を有することを示す。その有効性は投薬量とともに増加した。
勃起機能の増加と並行して、数または性交はかなり増加した。オーガズムの機能、性欲、満足感および全体的な満足感の詳細なＩＩＥＦスコアはかなり増加した。

Claims (13)

1. 性的機能不全の処置または予防方法、性的適応度または性的機能の改善方法、男女の精力増強の改善方法において使用するため、ブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物からなる組成物。
2. ブナ科の植物エキスから得られる前記エラジタンニンリッチな抽出物がロブリンまたはそれらの誘導体を含む、請求項１に記載の組成物。
3. ブナ科の植物エキスが、カシ属、クリ属、およびブナ属またはこれらの混合物から選択される、請求項１または２に記載の組成物。
4. 前記ブナ科の植物エキスがオークウッドエキスからなる、請求項３に記載の組成物。
5. 前記ブナ科の植物エキスがヨーロッパナラエキスからなる、請求項４に記載の組成物。
6. ビタミン、補酵素、鉱物、アミノ酸および抗酸化物質ならびに／または好適な賦形剤をさらに含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
7. 食品調製剤、健康補助食品、栄養補給食品、または飲料において使用するための、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
8. 経口投与に適している、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
9. ロブリンまたはそれらの誘導体を含むブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物の有効量を必要とする被験体に投与することを含む、男女の性的適応度または性的機能を改善する方法。
10. ロブリンまたはそれらの誘導体を含むブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物の有効量を必要とする被験体に投与することを含む、男女の精力増強の改善方法。
11. ロブリンまたはそれらの誘導体を含むブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物の有効量を必要とする被験体に投与することを含む、男女の性的機能不全の処置方法または予防方法。
12. ロブリンまたはそれらの誘導体を含むブナ科の植物エキスから得られるエラジタンニンリッチな抽出物を含む組成物の有効量を必要とする被験体に投与することを含む、男女の性的脈管系の健康の改善方法。
13. エラジタンニンリッチな抽出物を含む前記組成物を投与したとき、性的応答、持久力および喜びを保ちおよび維持する安全で自然な方法を、男女に与える、請求項１２に記載の方法。