JP2015500211A5

JP2015500211A5 -

Info

Publication number: JP2015500211A5
Application number: JP2014543745A
Authority: JP
Filing date: 2012-10-23
Publication date: 2016-03-17
Anticipated expiration: 2032-10-23

Claims

構造式Iで示されるチエノ[3,2-d]ピリミジン-4-オン系化合物、その光学異性体、ジアステレオマー、ラセミ体およびその混合物、ならびにその薬学的に許容される塩。
（ただし、
nは、1〜3の整数であり、
R₁、R₂は、同一であっても異なっていてもよく、同時に水素ではなく、それぞれ独立に水素、ハロゲン、CBr₂H、CCl₂H、CF₂H、シアノ基、CF₃、アルデヒド基、(CH₂)_mOR₆、(CH₂)_mNR₆R₇、
(CH₂)_mCOOR₈、CONR₉R₁₀、
であり、
ここで、R₁、R₂は連結してC3〜C6アルキレン基を形成してもよく、
mは、0〜3の整数であり、
R₆、R₇は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立に水素、C1〜C6直鎖または分岐鎖の飽和または不飽和の炭化水素基、C3〜C7環状炭化水素基、C1〜C3アルコキシ基、4〜7員の複素環、C1〜C4アルキルアシル基RCO、C5〜C7アリールアシル基ArCO、C1〜C4アルキルスルホニル基RSO₂、C5〜C7アリールスルホニル基ArSO₂、C5〜C7アリールアシルメチレン基、5〜7員の複素アリールアシルメチレン基、ベンジル基、ピリジンジメチレン基、C5〜C7アリール基Ar、あるいは5〜7員の複素アリール基から選ばれ、ここで、前述C1〜C6直鎖または分岐鎖の飽和または不飽和の炭化水素基は、メタンスルホニル基、シクロプロピル基、ヒドロキシ基、C1〜C3アルコキシ基、C1〜C3アルコキシカルボニル基、エポキシプロピル基から選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、前述複素環基は、酸素、イオウ及び窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含み、前述複素環基におけるメチレン基がカルボニル基またはスルホニル基に変わってもよく、あるいは前述複素環基はハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、C1〜C4アルコキシカルボニル基、メルカプト基、C1〜C4アシル基およびC5〜C7アリール基Arから選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、前述アリール基またはベンジル基は、ハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、メルカプト基、C1〜C4アシル基およびC5〜C7アリール基Arから選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、前述複素アリール基は、酸素、イオウ及び窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含み、フェニル基またはC5〜C7複素アリール基と縮合してもよく、あるいはハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、メルカプト基、C1〜C4アシル基およびC5〜C7アリール基Arから選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、
R₈は、水素、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、C3〜C7環状炭化水素基から選ばれ、
R₉、R₁₀は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立に水素、
C1〜C6直鎖または分岐鎖の飽和または不飽和の炭化水素基、C3〜C7環状炭化水素基、C4〜C7複素環基、C5〜C7アリールアシルメチレン基、5〜7員の複素アリールアシルメチレン基、ベンジル基、ピリジンジメチレン基、C5〜C7アリール基Arあるいは5〜7員の複素アリール基から選ばれ、ここで、前述C1〜C6直鎖または分岐鎖の飽和または不飽和の炭化水素基は、メタンスルホニル基、シクロプロピル基、ヒドロキシ基、C1〜C3アルコキシ基、C1〜C3アルコキシカルボニル基、エポキシプロピル基から選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、前述複素環基は、酸素、イオウ及び窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含み、前述複素環基におけるメチレン基がカルボニル基またはスルホニル基に変わってもよく、あるいはハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、メルカプト基、C1〜C4アシル基およびC5〜C7アリール基Arから選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、前述アリール基またはベンジル基は、ハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、メルカプト基、C1〜C4アシル基およびC5〜C7アリール基Arから選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、前述複素アリール基は、酸素、イオウ及び窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含み、フェニル基またはC5〜C7複素アリール基と縮合してもよく、あるいはハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、メルカプト基、C1〜C4アシル基およびC5〜C7アリール基Arから選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、
Pは、0〜2の整数であり、
R₁₁、R₁₂、R₁₃は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立に水素、C1〜C6直鎖または分岐鎖の飽和または不飽和の炭化水素基、C3〜C7環状炭化水素基、フェニル基あるいはベンジル基から選ばれ、ここで、前述フェニル基またはベンジル基は、ハロゲン、C1〜C3直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基から選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、
は、3〜7員の窒素含有複素環基であり、前述複素環基は、さらに酸素、イオウ及び窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含み、前述複素環基におけるメチレン基がカルボニル基またはスルホニル基に変わってもよく、あるいは水素、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、アシルアミノ基、カルボン酸エステル基、C1〜C4アルコキシカルボニル基、メルカプト基、C1〜C4アルコキシ基およびヒドロキシアミノ基から選ばれる1〜5個の基で置換されてもよく、
R₃は、NR₁₄R₁₅または
から選ばれ、ここで、R₁₄、R₁₅は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立に水素、C1〜C6直鎖または分岐鎖の飽和または不飽和の炭化水素基および炭化水素基オキシ基、C3〜C7環状炭化水素基、C1〜C6炭化水素基アミノ基、C1〜C6炭化水素基アミノヒドロキシ基、C1〜C6炭化水素基アミジン基、C1〜C6炭化水素基グアニジン基、ベンジル基、C5〜C7アリール基Arあるいは5〜7員の複素アリール基であり、且つ前述複素アリール基は、酸素、イオウ、窒素から選ばれる1〜3個のヘテロ原子を含み、フェニル基またはC5〜C7複素アリール基と縮合してもよく、あるいはハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、メルカプト基、C1〜C4アシル基、C5〜C7アリール基Arから選ばれる一個または複数個の基で置換されてもよく、
は、3〜7員の窒素含有複素環基であり、前述複素環基は、さらに酸素、イオウ及び窒素から選ばれる1〜4個のヘテロ原子を含み、且つ水素、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、アシルアミノ基、カルボン酸エステル基、C1〜C4アルコキシカルボニル基、メルカプト基、アミジン基、グアニジン基およびヒドロキシアミノ基から選ばれる1〜5個の基で置換されており、
R₄、R₅は、同一であっても異なっていてもよく、それぞれ独立に水素、ハロゲン、C1〜C6直鎖または分岐鎖の炭化水素基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシ基、メトロール基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、カルボキシ基、C1〜C4アルコキシ基、メルカプト基、C1〜C4アシル基、C1〜C4スルホニル基、C1〜C4スルホニルアミノ基、アミノアシル基あるいはC1〜C4直鎖または分岐鎖のアルキル基で置換されたスルホニル基であり、
前述のハロゲンは、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素である。）