JP2014513084A5

JP2014513084A5 -

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Publication number: JP2014513084A5
Application number: JP2014505375A
Authority: JP
Filing date: 2012-04-13
Publication date: 2015-06-11

Claims

式（Ｉｅ）：

［式中、
Ｚは、ＮＲ_７Ｒ_８、又はＳ（Ｏ）_ａＲ_７であり、ここで、ａが０であり；
Ｒ_１は、Ｈ、又はヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ及びＣ_６−Ｃ_１０アリールからなる群から選択される１又は複数の置換基で任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_２及びＲ_４の各々は、独立して、−Ｑ_１−Ｔ_１であって、ここでＱ_１は結合、又はハロ及びヒドロキシルから選択される１又は複数の置換基で任意に置換されるＣ_１−Ｃ_３アルキルリンカーであり、そしてＴ_１は、Ｈ、Ｃ ₁ −Ｃ ₃ アルキル、ハロ、又はアジドであり；
Ｒ_３は、Ｈ又はハロであり；
Ｒ_５は、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_６は、Ｈ、ハロ、シアノ、アジド、ＯＲ_ａ、−ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｓ（Ｏ）_ｂＲ_ａ又はＲ_Ｓ２であって；ここでＲ_Ｓ２はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル又は４〜１２員のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ_ａ及びＲ_ｂの各々は独立してＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又は４〜１２員のヘテロシクロアルキルであり；あるいはＲ_ａ及びＲ_ｂはこれらに結合するＮ原子と一緒に、０又は１個の更なるヘテロ原子を有する４〜１２員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてＲ_ａ、Ｒ_Ｓ２、並びにＲ_ａ及びＲ_ｂにより形成される４〜１２員のヘテロシクロアルキル環の各々は、１又は複数の−Ｑ_２−Ｔ_２で任意に置換され；ここでＱ_２は、結合又はＣ_１−Ｃ_３アルキルリンカーであり、そしてＴ_２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ_ｃ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｃ、Ｃ _１−Ｃ_６アルキル、又はＲ _S4であって、ここでＲ_ｃ及びＲ_ｄの各々は、独立して、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ _S4 は、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル、Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ アリール、４〜１２員のヘテロシクロアルキル、又は５又は６員のヘテロアリールであり、そしてＲ _Ｓ４は、１又は複数の−Ｑ ₃ −Ｔ ₃ で任意に置換され、ここでＱ ₃ は、結合又はＣ ₁ −Ｃ ₃ アルキルリンカーであり、各々ハロ、シアノ、ヒドロキシル、又はＣ ₁ −Ｃ ₆ −アルコキシで任意に置換され、そしてＴ _３は、ハロ、シアノ、Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル、Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ アリール、４〜１２員のヘテロシクロアルキル、５又は６員のヘテロアリール、ＯＲ _e 、ＣＯＯＲ _e 、−Ｓ（Ｏ） ₂ Ｒ _e 、−ＮＲ _e Ｒ _f 、及び−Ｃ（Ｏ）ＮＲ _e Ｒ _f からなる群から選ばれ、ここでＲ _e 及びＲ _f は独立にＨ又はＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキルであり、あるいはＲ_ｃ及びＲ_ｄはこれらに結合するＮ原子と一緒に、０又は１個の更なるヘテロ原子を有する４〜１２員のヘテロシクロアルキル環を形成し、そしてＣ_１−Ｃ_６アルキルで任意に置換され；
Ｒ_７は−Ｑ_４−Ｔ_４であって、ここでＱ_４は結合又はＣ_１−Ｃ_４アルキルリンカーであり、そしてＴ_４はＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_３−６シクロアルキル、４〜１４員のヘテロシクロアルキルであり、各々１又は複数の−Ｑ_５−Ｔ_５で任意に置換され、ここでＱ _５は、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ _ｋ、ＮＲ _ｋＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） _２、又はＣ _１ −Ｃ _３アルキルリンカーであり、ここでＲ _ｋは、Ｈ又はＣ _１ −Ｃ _６アルキルであり、及びＴ _５はＨ、ハロ、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ _１ −Ｃ _６アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ _１ −Ｃ _６アルキルアミノ、ジ−Ｃ _１ −Ｃ _６アルキルアミノ、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６ −Ｃ _１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、５又は６員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ） _ｑＲ _ｑであり、ここでｑは０、１、又は２であり、そしてＲ _ｑは、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _２ −Ｃ _６アルケニル、Ｃ _２ −Ｃ _６アルキニル、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６ −Ｃ _１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、又は５−又は６員ヘテロアリールであり、そしてＴ _５がＨ、ハロ、ヒドロキシル、又はシアノの場合を除き、Ｔ _５は、ハロ、Ｃ _１ −Ｃ _６アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ _１ −Ｃ _６アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ _１ −Ｃ _６アルキルアミノ、ジ−Ｃ _１ −Ｃ _６アルキルアミノ、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、Ｃ _６ −Ｃ _１０アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、及び５又は６員ヘテロアリールからなる群から選ばれるj１又は複数の置換基で任意に置換され；又は-Ｑ _５ −Ｔ _５はオキソであり；
Ｒ_８は、Ｈであるか、ハロ、ヒドロキシル、若しくはＣ_１−Ｃ_６アルコキシルで任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、又は４〜７員のヘテロシクロアルキルであり；あるいはＲ_７及びＲ_８はこれらに結合するＮ原子と一緒に、０〜２個の更なるヘテロ原子を有する４〜１２員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてＲ_７及びＲ_８により形成される４〜１２員のヘテロシクロアルキル環は、１又は複数の−Ｑ_６−Ｔ_６で任意に置換され、ここでＱ ₆ は、結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ _m 、ＮＲ _m Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ） ₂ 、又はＣ _１ −Ｃ _３アルキルリンカー、ここでＲ _ｍはＨ又はＣ _１ −Ｃ _６アルキルであり、そしてＴ _６はＨ、ハロ、Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキルアミノ、ジ−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキルアミノ、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル、Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、５又は６員ヘテロアリール、又はＳ（Ｏ） _p Ｒ _p であり、ここでｐは０、１、又は２であり、そしてＲ _ｐはＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、Ｃ ₂ −Ｃ ₆ アルケニル、Ｃ ₂ −Ｃ ₆ アルキニル、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル、Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、又は５−又は６員ヘテロアリールであり、そしてＴ ₆ がＨ、ハロ、ヒドロキシル、又はシアノである場合を除き、Ｔ ₆ は、ハロ、Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、ヒドロキシル、シアノ、Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシル、アミノ、モノ−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキルアミノ、ジ−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキルアミノ、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル、Ｃ ₆ −Ｃ ₁₀ アリール、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、及び５又は６員ヘテロアリールからなる群から選ばれる１又は複数の置換基で任意に置換され；又は-Ｑ ₆ −Ｔ ₆ がオキソであり；そして
Ｒ_１２は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシル、Ｃ ₂ −Ｃ ₆ アルケニル又はハロで任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルである］
である、化合物。
Ｒ_１は、Ｈ、又はヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシル及びＣ_６−Ｃ_１０アリールから選択される置換基で１又は複数回任意で置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｒ_７は、−Ｑ_４−Ｔ_４であって、ここでＱ_４は結合、又はＣ_１−Ｃ_４アルキルリンカーであり、そしてＴ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６−Ｃ_１０アリール、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ（Ｏ）−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル及びオキセタニルであり、各々オキソ及び−Ｑ_５−Ｔ_５から独立して選択される１又は複数の置換基で任意で置換され；
Ｒ_８は、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル若しくはＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルであり；そして
Ｒ_１２は、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル又はＣ_１−Ｃ_６アルコキシルである、
請求項１に記載の化合物。
Ｚは、ＮＲ_７Ｒ_８又はＳＲ_７であり；
Ｒ_６は、Ｈ、ハロ、シアノ、ＯＲ_ａ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_ａＲ_ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_ａ又はＲ_Ｓ２であって；ここでＲ_Ｓ２はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６アルキニル又は４〜１２員のヘテロシクロアルキルであり、Ｒ_ａ及びＲ_ｂの各々は独立してＨ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；あるいはＲ_ａ及びＲ_ｂはこれらに結合するＮ原子と一緒に、０又は１個の更なるヘテロ原子を有する４〜１２員のヘテロシクロアルキル環を形成し；そしてＲ_Ｓ２、並びにＲ_ａ及びＲ_ｂにより形成される４〜１２員のヘテロシクロアルキル環の各々は、１又は複数の−Ｑ_２−Ｔ_２で任意に置換され；ここでＱ_２は、結合又はＣ_１−Ｃ_３アルキルリンカーであり、そしてＴ_２は、Ｈ、ハロ、−ＯＲ_ｃ、−ＮＲ_ｃＲ_ｄ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、ここでＲ_ｃ及びＲ_ｄの各々は、独立して、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、あるいはＲ_ｃ及びＲ_ｄはこれらに結合するＮ原子と一緒に、０又は１個の更なるヘテロ原子、及び０又は１個のＣ_１−Ｃ_６アルキルを有する４〜１２員のヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ_７は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル及びオキセタニルであり、各々は、オキソ及び−Ｑ_５−Ｔ_５から独立して選択される１又は複数の置換基で任意に置換され；そして
Ｒ_１２は、ハロ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルである、
請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ_２、Ｒ_４及びＲ_１２が各々独立してＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ_５がＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_７が、各々１又は複数の−Ｑ_５−Ｔ_５で任意に置換される、シクロヘキシル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニルオキセタニル、１，４−ジオキサスピロ［４．５］デカン−８−イル、１−オキサスピロ［４．５］デカン−８−イル、３’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，１’−イソベンゾフラン］−４−イル、７’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，５’−フロ［３，４−ｂ］ピリジン］−４−イル、３’Ｈ−スピロ［シクロヘキサン−１，１’−フロ［３，４−ｃ］ピリジン］−４−イル又は１−アザスピロ［４．５］デカン−８−イルである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｚが、各々一つの−Ｑ_６−Ｔ_６で任意に置換される、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、２−オキサ−５−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−５−イル、及び１，４−ジオキサ−８−アザスピロ［４．５］デカン−８−イルからなる群から選択される、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_６がハロであり、ＺがＳＲ _７であり、ここでＲ _７がＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル又は４〜７員のヘテロシクロアルキルであり、そしてＲ_７は１又は複数の−Ｑ_５−Ｔ_５で任意に置換される、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ_６が−Ｓ（Ｏ）_ｂＲ_ａ又はアジドであり、ｂが０、１又は２であり、Ｒ_ａは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルであり；そしてＺがＮＲ_７Ｒ_８であり、ここでＲ_７は１又は複数の−Ｑ_５−Ｔ_５で任意に置換される、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル又は４〜１４員のヘテロシクロアルキルであり；そしてＲ_８がＨ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
前記化合物が、式（ＩＩ）：

の化合物である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ ₆ がハロである、請求項１〜３及び９のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ ₁₂ が、Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルキル又はハロである、請求項１０に記載の化合物。
Ｒ ₆ が、１又は複数の−Ｑ ₂ −Ｔ ₂ で任意に置換される、Ｃ ₂ −Ｃ ₆ アルケニルである、請求項１〜２及び９のいずれか一項に記載の化合物。
−Ｑ ₂ −Ｔ ₂ が、１又は複数の−Ｑ ₃ −Ｔ ₃ で任意に置換された４〜１２員のヘテロシクロアルキルである、請求項１２に記載の化合物。
ＺがＮＲ ₇ Ｒ ₈ であり、ここでＲ ₈ がＨであり、及びＲ ₇ がＣ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシルで任意に置換されるＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキルである、請求項１〜３又は９〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
前記化合物が、式（ＩＩＡ）：

［式中、（ｉ）ｎは０、１、又は２であり；ＵはＯ、Ｓ、Ｎ−Ｑ_５−Ｔ_５、又はＣＨ−Ｑ_５−Ｔ_５であり；そしてＲ_１２はＣｌ、Ｂｒ、又はメチルであるか、又は（ｉｉ）ＵがＣＨ−Ｑ ₅ −Ｔ ₅ であり、かつｎが０である］
の化合物である、請求項１〜５、及び９のいずれか一項に記載の化合物。
（i)Ｑ_５が結合であり、Ｔ_５がＨ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_８シクロアルキル、４〜１２員のヘテロシクロアルキル、５又は６員のヘテロアリール、アミノ、モノ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノ又はジ−Ｃ_１−Ｃ_６アルキルアミノであり、Ｔ_５はハロ、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシル又はＣ_３−Ｃ_８シクロアルキルからなる群から選択される１又は複数の置換基で任意に置換され；（ii)Ｑ ₅ は、ＣＯ、Ｓ（Ｏ） ₂ 、又はＮＨＣ（Ｏ）であり、そしてＴ _５はＣ _１ −Ｃ _６アルキル、Ｃ _１ −Ｃ _６アルコキシル、Ｃ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、又は４〜１２員ヘテロシクロアルキルであり；（ｉｉｉ）Ｑ _５は、Ｃ _１ −Ｃ _３アルキルリンカーであり、そしてＴ _５はＨ又はＣ _６ −Ｃ _１０アリールであり；（ｉｖ）Ｑ _５はＣ _１ −Ｃ _３アルキルリンカー及びＴ _５はＣ _３ −Ｃ _８シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、又はＳ（Ｏ） _ｑＲ _ｑであり；（ｖ）Ｑ _５はＮＨＣ（Ｏ）であり、そしてＴ _５はＣ _１ −Ｃ _６アルキル又はＣ _１ −Ｃ _６アルコキシ；又は（ｖｉ）１又は複数の-Ｑ _５ −Ｔ _５は、オキソである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
（ｉ）１又は複数の−Ｑ₆−Ｔ₆がオキソであるか、又は（ｉｉ）Ｑ ₆ が結合であるかＣ（Ｏ）である場合に、Ｔ ₆ がＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキル又はＣ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシである、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
前記化合物が、以下の表１：

の化合物から選択される化合物。
請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物である、Ｎ−（５−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−２−メチルフェニル）フラン−２−カルボキサミド、Ｎ，Ｎ’−（５−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−１，３−フェニレン）ジアセトアミド、Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−ピバルアミドベンズアミド、３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−スルホンアミド）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）ベンズアミド、Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３，５−ジメトキシベンズアミド、Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３，４，５−トリメトキシベンズアミド、３−アリル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４，５−ジメトキシベンズアミド、４−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−メトキシベンズアミド、３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンズアミド、若しくは３−ブロモ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−メトキシ−４−プロポキシベンズアミド、又はこれらの医薬的に許容される塩及び医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
癌治療用の医薬を製造するための請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物である、Ｎ−（５−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−２−メチルフェニル）フラン−２−カルボキサミド、Ｎ，Ｎ’−（５−（（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）カルバモイル）−１，３−フェニレン）ジアセトアミド、Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３−ピバルアミドベンズアミド、３−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−スルホンアミド）−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）ベンズアミド、Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３，５−ジメトキシベンズアミド、Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−３，４，５−トリメトキシベンズアミド、３−アリル−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４，５−ジメトキシベンズアミド、４−（２−アミノ−２−オキソエトキシ）−３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−メトキシベンズアミド、３−クロロ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンズアミド、若しくは３−ブロモ−Ｎ−（（４，６−ジメチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）メチル）−５−メトキシ−４−プロポキシベンズアミド、又はこれらの医薬的に許容される塩の使用。
前記癌が、リンパ腫、白血病、メラノーマ、前立腺癌、又は乳癌である、請求項２０に記載の使用。
前記リンパ腫が、非ホジキンリンパ腫、濾胞性リンパ腫（FL）及びびまん性大細胞型B細胞リンパ腫から選ばれる、請求項２１に記載の使用。