JP2014167026A5

JP2014167026A5 -

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Publication number: JP2014167026A5
Application number: JP2014121055A
Authority: JP
Filing date: 2014-06-12
Publication date: 2014-10-23

Claims

約３ｃｐｓ〜約１０００００ｃｐｓの粘度（２０℃で２％水溶液の粘度）を有するゲル化剤および１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩３５〜６５質量％を、１種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤。
ゲル化剤がヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項１記載の徐放性製剤。
（ａ）粘度約４０〜６０ｃｐｓ、メトキシ含有量約２８〜３０質量％およびヒドロキシプロポキシ含有量約７〜９質量％未満を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース、（ｂ）粘度約３５００〜５６００ｃｐｓ、メトキシ含有量約２８〜３０質量％およびヒドロキシプロポキシ含有量約７〜１２質量％を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース、（ｃ）粘度約８０〜１２０ｃｐｓ、メトキシ含有量約１９〜２４質量％およびヒドロキシプロポキシ含有量約７〜９質量％未満を有するヒドロキシプロピルメチルセルロース、ならびに（ｄ）粘度約３５００〜５６００ｃｐｓ、メトキシ含有量約１９〜２４質量％およびヒドロキシプロポキシ含有量約７〜１２質量％を有するヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選択されるヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはその混合物約５〜５０質量％を含有するが、但し、製剤が前記の（ｄ）のヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する場合、製剤中に存在するヒドロキシプロピルメチルセルロースの総量は２５．８質量％以上でなければならない、請求項１または２記載の徐放性製剤。
（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択されるヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはその混合物約５〜４０質量％を含有する、請求項３記載の徐放性製剤。
（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択されるヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはその混合物約８〜３５質量％を含有する、請求項４記載の徐放性製剤。
（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択されるヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはその混合物約１０〜３０質量％を含有する、請求項５記載の徐放性製剤。
（ａ）〜（ｄ）からなる群から選択されるヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはその混合物約１５〜３０質量％を含有する、請求項６記載の徐放性製剤。
１種以上の製剤上認容性の賦形剤を、微結晶性セルロース、ラクトース、ステアリン酸マグネシウム、クエン酸ナトリウムおよびポビドンからなる群から選択する、請求項１から７までのいずれか１項記載の製剤。
１種以上の製剤上認容性の賦形剤を、（ａ）微結晶性セルロース約４〜２０質量％、（ｂ）ラクトース約５〜２０質量％、（ｃ）ステアリン酸マグネシウム約１〜３質量％、（ｄ）クエン酸ナトリウム約１０〜３０質量％および（ｅ）ポビドン約１〜１５質量％からなる群から選択する、請求項８記載の製剤。
１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンがヘミフマレート塩の形である、請求項１から９までのいずれか１項記載の製剤。
１種以上の製剤学上認容性の賦形剤のうちの１種類がｐＨ調整剤である、請求項１から７までのいずれか１項記載の製剤。
ｐＨ調整剤がクエン酸ナトリウムである、請求項１１記載の製剤。
精神病状態または機能亢進の治療のために使用する請求項１から１２までのいずれか１項記載の徐放性製剤。
徐放性製剤の製造方法において、１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩、ゲル化剤および他の賦形剤を混合することを特徴とする、請求項１から１３までのいずれか１項記載の徐放性製剤の製造方法。
徐放性製剤の製造方法において、
（ａ）１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩、ゲル化剤および他の賦形剤の混合、
（ｂ）混合した成分の湿式の顆粒化、
（ｃ）該混合物の乾燥、
（ｄ）乾燥させた混合物のミル、
（ｅ）該混合物と滑沢剤とのブレンド、
（ｆ）ブレンドした混合物の圧縮によるタブレットへの成形、を含むことを特徴とする、請求項１から１３までのいずれか１項記載の徐放性製剤の製造方法。