JP2017520619A5 - - Google Patents

Description

本発明は、以下の態様を包含し得る。
［１］
医薬組成物の総重量に対して４０重量パーセントを上回り、かつ最大７０重量パーセントのセリチニブを含む、医薬組成物。
［２］
セリチニブと結合剤とを含む顆粒を含み、前記顆粒は湿式造粒によって得ることができる、医薬組成物。
［３］
セリチニブと結合剤とを含む顆粒を含み、前記顆粒は湿式造粒によって得ることができる、上記［１］に記載の医薬組成物。
［４］
前記結合剤が、デンプン、ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポビドン（ポリビニルピロリドン）、コポビドン（コポリビドン）、ゼラチン、およびポリメタクリレートからなる群から選択される、上記［２］または［３］に記載の医薬組成物。
［５］
前記結合剤がポビドン（ポリビニルピロリドン）である、上記［２］から［４］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［６］
別の医薬品添加物をさらに含む、上記［１］から［５］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［７］
滑沢剤をさらに含む、上記［１］から［６］に記載の医薬組成物。
［８］
前記滑沢剤がステアリン酸マグネシウムである、上記［７］に記載の医薬組成物。
［９］
前記医薬組成物の総重量に対して、少なくとも０．５重量パーセントかつ最大３重量パーセントのステアリン酸マグネシウム、好ましくは、少なくとも１重量パーセントかつ最大２重量パーセントのステアリン酸マグネシウム、少なくとも１．３重量パーセントかつ最大１．７重量パーセントのステアリン酸マグネシウム、特に、１．５重量パーセントのステアリン酸マグネシウムを含む、上記［８］に記載の医薬組成物。
［１０］
錠剤またはカプセル剤の形態の、上記［１］から［９］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１１］
錠剤の形態の、上記［１］から［１０］のいずれか一項に記載の医薬組成物。
［１２］
セリチニブを含む錠剤であって、
（ｉ）セリチニブと結合剤とを含む顆粒を湿式造粒により調製するステップと、
（ｉｉ）前記顆粒を少なくとも１つの他の医薬品添加物と混合して、混合物を得るステップと、
（ｉｉｉ）前記混合物を圧縮して、前記錠剤を得るステップと
によって得ることができる、錠剤。
［１３］
前記結合剤がポリビニルピロリドンである、上記［１２］に記載のセリチニブを含む錠剤。
［１４］
セリチニブ用量が少なくとも１５０ｍｇかつ最大７５０ｍｇ、好ましくは、セリチニブ用量が少なくとも１５０ｍｇかつ最大３７５ｍｇ、より好ましくは、少なくとも３００ｍｇかつ最大３７５ｍｇ、特に、セリチニブ用量が３００ｍｇである、上記［１］から［１１］のいずれか一項に記載の医薬組成物、または上記［１１］もしくは［１２］に記載の錠剤。
［１５］
セリチニブと結合剤とを含む、それらからなる、またはそれらから実質的になる顆粒であって、湿式造粒によって得ることができる、顆粒。
［１６］
上記［１２］または［１３］のいずれか一項に記載のセリチニブを含む錠剤を調製する方法であって、
ａ）セリチニブと結合剤とを含む顆粒を湿式造粒により調製するステップと、
ｂ）前記顆粒を少なくとも１つの他の医薬品添加物と混合して、混合物を得るステップと、
ｃ）前記混合物を圧縮して、前記錠剤を得るステップと
を含む、方法。
［１７］
医薬品として使用するための、上記［１］から［１１］のいずれか一項に記載の医薬組成物、または上記［１２］もしくは［１３］に記載の錠剤。

Claims (13)

1. 少なくとも１５０ｍｇかつ最大７５０ｍｇのセリチニブを含み、医薬組成物の総重量に対して４０重量パーセントを上回り、かつ最大７０重量パーセントのセリチニブを含む、医薬組成物であって、前記組成物は、セリチニブと結合剤とからなる、またはそれらから実質的になる顆粒を含み、前記顆粒は湿式造粒によって得ることができる、医薬組成物。
2. 前記結合剤が、デンプン、ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ポビドン（ポリビニルピロリドン）、コポビドン（コポリビドン）、ゼラチン、およびポリメタクリレートからなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
3. 前記結合剤がポビドン（ポリビニルピロリドン）である、請求項１または２に記載の医薬組成物。
4. 別の医薬品添加物をさらに含む、請求項１から３のいずれか一項に記載の医薬組成物。
5. 滑沢剤をさらに含む、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
6. 前記滑沢剤がステアリン酸マグネシウムである、請求項５に記載の医薬組成物。
7. 前記医薬組成物の総重量に対して、少なくとも０．５重量パーセントかつ最大３重量パーセントのステアリン酸マグネシウム、好ましくは、少なくとも１重量パーセントかつ最大２重量パーセントのステアリン酸マグネシウム、少なくとも１．３重量パーセントかつ最大１．７重量パーセントのステアリン酸マグネシウム、特に、１．５重量パーセントのステアリン酸マグネシウムを含む、請求項６に記載の医薬組成物。
8. 錠剤またはカプセル剤の形態の、請求項１から７のいずれか一項に記載の医薬組成物。
9. 錠剤の形態の、請求項１から８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
10. セリチニブを含む錠剤であって、前記錠剤は、素錠の総重量に対して、少なくとも４０重量パーセントかつ最大７０重量パーセントのセリチニブを含み、少なくとも１５０ｍｇかつ最大７５０ｍｇのセリチニブを含み、
    （ｉ）セリチニブと結合剤とを含む顆粒を湿式造粒により調製するステップと、
    （ｉｉ）前記顆粒を少なくとも１つの他の医薬品添加物と混合して、混合物を得るステップと、
    （ｉｉｉ）前記混合物を圧縮して、前記錠剤を得るステップと
    によって得ることができる、錠剤。
11. 前記結合剤がポリビニルピロリドンである、請求項１０に記載のセリチニブを含む錠剤。
12. 請求項１０または１１に記載のセリチニブを含む錠剤を調製する方法であって、
    ａ）セリチニブと結合剤とを含む顆粒を湿式造粒により調製するステップと、
    ｂ）前記顆粒を少なくとも１つの他の医薬品添加物と混合して、混合物を得るステップと、
    ｃ）前記混合物を圧縮して、前記錠剤を得るステップと
    を含む、方法。
13. 医薬品として使用するための、請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬組成物、または請求項１０もしくは１１に記載の錠剤。