JP2015509539A5 - - Google Patents

Claims (18)

1. 複数の小型錠剤を含む放出制御固形製剤であって、前記各固形製剤は、
   （ａ）メサラミンを含むコアと、
   （ｂ）低粘度エチルセルロース、並びに、ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群より選択される細孔形成剤を含むコーティングとを含み、
   前記コーティングは、前記コアを囲むことを特徴とする放出制御固形製剤。
2. 前記コアは、希釈剤、結合剤、潤滑剤及び可塑剤の少なくとも１種をさらに含む請求項１の固形製剤。
3. 前記小型錠剤の数は、３０から１００である請求項１又は２の固形製剤。
4. 前記小型錠剤の直径は、１ｍｍから５ｍｍである請求項１〜３のいずれか一項の固形製剤。
5. 前記低粘度エチルセルロースの粘度は、１５ｃＰ未満である請求項１〜４のいずれか一項の固形製剤。
6. 低粘度エチルセルロース対細孔形成剤の比率は、７：３から４：６である請求項１〜５のいずれか一項の固形製剤。
7. ヒドロキシプロピルセルロース又はヒドロキシプロピルメチルセルロースの粘度は、３ｃＰから１５ｃＰである請求項１〜６のいずれか一項の固形製剤。
8. 前記メサラミンの重量％は、前記コアの重量に対して、７５％から８５％である請求項１〜９のいずれか一項の固形製剤。
9. 前記メサラミンの重量％は、前記小型錠剤の重量で４０％から９０％である請求項１〜８のいずれか一項の固形製剤。
10. 前記固形製剤は、カプセルであり、前記カプセルは、複数の小型錠剤を含む請求項１〜９のいずれか一項の固形製剤。
11. 前記メラサミンの重量は、２００ｍｇから１０００ｍｇである請求項１〜１０のいずれか一項の固形製剤。
12. （ａ）前記コアの重量に対して８０％のメサラミンと、前記コアの重量に対して１６％のラクトースと、前記コアの重量に対して３％のヒドロキシプロピルセルロースと、前記コアの重量に対して１％の潤滑油とを含むコアと、
    （ｂ）低粘度エチルセルロース、細孔形成剤及びクエン酸トリエチルを含むコーティングとを含み、
    前記コーティングは、前記コアを囲み、前記コーティングは、前記小型錠剤の重量の１％から６％で含む請求項１〜１１のいずれか一項の放出制御固形製剤。
13. 各小型錠剤は、腸溶コーティングをさらに含む請求項１〜１２のいずれか一項の固形製剤。
14. 請求項１〜１３のいずれか一項の固形製剤の治療上の有効量を含む炎症性大腸炎の治療、寛解又は寛解を維持する医薬組成物。
15. 前記炎症性大腸炎は、潰瘍性大腸炎又はクローン病である請求項１４の組成物。
16. メサラミンの一日当たりの総量は１ｇから５ｇである請求項１４又は１５の組成物。
17. さらに、ステロイドの治療上の有効量を含む請求項１４〜１７のいずれか一項の組成物。
18. 前記固形製剤は、５００ｍｇのメサラミンを含み、２つの前記固形製剤の投与により、３００ｎｇ／ｍＬから７５００ｎｇ／ｍＬのＣmax又は５時間から８時間のＴmaxをもたらす請求項１４〜１８のいずれか一項の組成物。