JP2017537168A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 治療用量でヒトに投与された際に即放性プロファイルを示すが、治療量を超える用量でヒトに投与された際に徐放性プロファイルを示す、それを必要とする対象のうつ病を治療する方法における使用のための即放性乱用抑止性剤形であって、
   前記方法は前記対象に有効量の前記即放性剤形wo
   投与する工程を含み、
   a) ゲル化ポリマーを含むコアと、
   ケタミン、エスケタミン、ケタミンの医薬として許容される塩、エスケタミンの医薬として許容される塩、ケタミンの同位体的に濃縮された化合物、及びエスケタミンの同位体的に濃縮された化合物から成る群から選択される医薬品有効成分を含む、前記コアを囲繞する医薬品有効成分層と、
   pH5超で水に不溶性でありpH5未満で水に溶解性があるpH感受性のポリマーを含むpH感受性のフィルムを含む、前記医薬品有効成分層を囲繞する少なくとも1つの層と、
   を含む、コアシェル粒子、並びに
   b)崩壊剤とゲル化ポリマーとを含むマトリックス
   を含む、即放性乱用抑止性剤形。
2. 前記方法が、ヒトが前記医薬品有効成分を乱用する可能性を低減することを含む、請求項１に記載の使用のための剤形。
3. 圧縮錠剤の形態である、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
4. 前記剤形が、医薬品有効成分層を含有していない第2のタイプのコアシェル粒子を更に含み、前記第2のタイプのコアシェル粒子が、
   ゲル化ポリマーを含むコアであって、前記コア中の前記ゲル化ポリマーが、天然デンプン、合成デンプン、天然セルロース、合成セルロース、アクリレート、ポリアルキレンオキシド、カルボマー及びそれらの組合せから選択される、コアと、
   前記コアを囲繞する少なくとも1つの層であって、pH5超で不溶性でありpH5未満で溶解性があるpH感受性のポリマーを含むpH感受性のフィルムを含む、少なくとも1つの層と
   を含む、請求項１から３のいずれか一項に記載の使用のための剤形。
5. 前記コア中のゲル化ポリマーが、エチルセルロース、酢酸セルロース、酢酸プロピオン酸セルロース、酢酸ブチル酸セルロース、酢酸フタル酸セルロース、三酢酸セルロース、セルロースエーテル、セルロースエステル、セルロースエステルエーテル、セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボマーポリマー、ポリエチレンオキシド、並びにそれらの組合せから選択される、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
6. 前記コア中のゲル化ポリマーが、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである、請求項５に記載の使用のための剤形。
7. 前記マトリックス中のゲル化ポリマーが、カルボマーポリマーである、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
8. 前記pH感受性のポリマーが、メタクリル酸ジメチルアミノエチルモノマーと、メタクリル酸ブチルモノマーと、メタクリル酸メチルモノマーとのコポリマーである、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
9. 前記剤形が、催吐剤、経鼻刺激剤、オピオイドアンタゴニスト、及び発泡剤を除く、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
10. 前記治療量を超える用量が、5個以上の錠剤である、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
11. 前記マトリックス中のゲル化ポリマーが、剤形の総質量に基づき0.5から15質量パーセントの量で存在する、請求項１、２または７に記載の使用のための剤形。
12. 前記コアがワックスを更に含み、任意選択で、前記ワックスがベヘン酸グリセリルを含む、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
13. 前記医薬品有効成分層が結合剤を更に含む、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
14. 前記マトリックスが更に充填剤、pH調整剤、潤滑剤またはそれらのいずれかの組み合わせを更に含む、請求項１または２に記載の使用のための剤形。
15. 前記医薬品有効成分が、エスケタミン、エスケタミンの医薬として許容される塩、及びエスケタミンの同位体的に濃縮された化合物から選択される、請求項１から１４のいずれか一項に記載の使用のための剤形。