JP2019513801A5

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Publication number: JP2019513801A5
Application number: JP2018554492A
Authority: JP
Filing date: 2017-04-18
Publication date: 2020-05-28
Anticipated expiration: 2037-04-18

Claims

対象へのニコチンアミドの経口投与のための単位用量薬学的製品であって、
（ａ）ｐＨ依存性腸溶コーティングが施されたニコチンアミドを含む圧縮母材を含む複数の遅延放出性即放性ミニタブレットであって、遠位回腸で選択的にニコチンアミドを放出する、前記遅延放出性即放性ミニタブレットと、
（ｂ）内側ｐＨ非依存性徐放性コーティングおよび外側ｐＨ依存性腸溶コーティングが施されたニコチンアミドを含む圧縮母材を含む複数の遅延放出性徐放性ミニタブレットであって、結腸で選択的にニコチンアミドを放出する、前記遅延放出性徐放性ミニタブレットと、
を含み、
前記単位用量薬学的製品中の（ａ）および（ｂ）の相対量が、
前記単位用量薬学的製品中に提供されるニコチンアミドの１０〜９０重量％が、前記（ｂ）の遅延放出性徐放性ミニタブレット中で存在するような量であり、かつ
前記単位用量薬学的製品中のニコチンアミドの総量が、０．２５〜６ｇである、単位用量薬学的製品。
前記遅延放出性即放性ミニタブレットが、５．５以上のｐＨでニコチンアミドを放出する、請求項１に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ａ）の遅延放出性即放性ミニタブレットが、遠位回腸中でそれらの総ニコチンアミド含量の少なくとも５０重量％を放出する、請求項１または２に記載の単位用量薬学的製品。
前記遅延放出性徐放性ミニタブレットが、７以上のｐＨでニコチンアミドを放出する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ｂ）の遅延放出性徐放性ミニタブレットが、結腸中でそれらの総ニコチンアミド含量の少なくとも５０重量％を放出する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記単位用量薬学的製品中のニコチンアミドの総量が０．２５ｇ〜６ｇである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ａ）の圧縮母材および前記（ｂ）の圧縮母材が、ニコチンアミドおよび薬学的に許容される結合剤を含む、請求項１〜６のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ａ）の圧縮母材および前記（ｂ）の圧縮母材が、少なくとも６０重量％のニコチンアミドを含む、請求項１〜７のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ａ）の圧縮母材および前記（ｂ）の圧縮母材が、ニコチンアミドおよびヒロドキシプロピルセルロースを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ａ）のｐＨ依存性腸溶コーティングが、１：１のメタクリル酸およびアクリル酸エチルのコポリマー、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、およびヒプロメロースフタル酸エステルからなる群から選択される１つ以上のポリマーを含む、請求項１〜９のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ｂ）のｐＨ依存性腸溶コーティングが、１：２のメタクリル酸およびメタクリル酸メチルのコポリマー、ポリ（アクリル酸メチル−重合−メタクリル酸メチル−重合−メタクリル酸）［７：３：１］、ならびにヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステルからなる群から選択される１つ以上のポリマーを含む、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ｂ）のｐＨ非依存性徐放性コーティングが、ｐＨ非依存性徐放性ポリマーおよび細孔形成剤を含む、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
前記（ａ）のミニタブレットおよび／または前記（ｂ）のミニタブレットが、前記ｐＨ依存性腸溶コーティングの外側にシールコートをさらに含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
対象へのニコチンアミドおよびメサラジンの経口投与のための単位用量薬学的製品であって、
（ａ）ｐＨ依存性腸溶コーティングが施されたニコチンアミドを含む圧縮母材を含む複数の遅延放出性即放性ミニタブレットであって、遠位回腸で選択的にニコチンアミドを放出する、前記遅延放出性即放性ミニタブレットと、
（ｂ）内側ｐＨ非依存性徐放性コーティングおよび外側ｐＨ依存性腸溶コーティングが施されたニコチンアミドを含む圧縮母材を含む複数の遅延放出性徐放性ミニタブレットであって、結腸で選択的にニコチンアミドを放出する、前記遅延放出性徐放性ミニタブレットと、
（ｃ）ｐＨ依存性腸溶コーティングが施されたメサラジンを含む圧縮母材を含む複数の遅延放出性即放性ミニタブレットであって、遠位回腸でメサラジンを選択的に放出する、前記遅延放出性即放性ミニタブレットと、
（ｄ）内側ｐＨ非依存性徐放性コーティングおよび外側ｐＨ依存性腸溶コーティングが施されたメサラジンを含む圧縮母材を含む複数の遅延放出性徐放性ミニタブレットであって、結腸でメサラジンを選択的に放出する、前記遅延放出性徐放性ミニタブレットと、
を含み、
前記単位用量薬学的製品中の（ａ）および（ｂ）の相対量が、前記単位用量薬学的製品中に提供されるニコチンアミドの１０〜９０重量％が、前記（ｂ）の遅延放出性徐放性ミニタブレット中で存在するような量であり、
前記単位用量薬学的製品中の（ｃ）および（ｄ）の相対量が、前記単位用量薬学的製品中に提供されるメサラジンの１０〜９０重量％が、前記（ｄ）の遅延放出性徐放性ミニタブレット中で存在するような量であり、
前記（ａ）および（ｂ）の相対量が、前記（ｃ）および（ｄ）の相対量から独立して選択されてもよく、前記（ｃ）および（ｄ）の相対量が、前記（ａ）および（ｂ）の相対量から独立して選択されてもよく、
前記単位用量薬学的製品中のニコチンアミドの総量が、０．２５〜４ｇであり、かつ
前記単位用量薬学的製品中のメサラジンの総量が、０．４〜６ｇである、単位用量薬学的製品。
ニコチンアミドを必要とする対象へニコチンアミドを経口投与するための医薬または潰瘍性大腸炎および軽症〜中等症のクローン病などの炎症性腸疾患を治療するための医薬の調製におけるニコチンアミドの使用であって、前記医薬が、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品を含む、使用。
ニコチンアミドおよびメサラジンを必要とする対象へニコチンアミドおよびメサラジンを経口投与するための医薬または潰瘍性大腸炎および軽症〜中等症のクローン病などの炎症性腸疾患を治療するための医薬の調製におけるニコチンアミドおよびメサラジンの使用であって、前記医薬が、請求項１４に記載の単位用量薬学的製品を含む、使用。
ニコチンアミドを必要とする対象へニコチンアミドを経口投与するための、または潰瘍性大腸炎および軽症〜中等症のクローン病などの炎症性腸疾患を治療するための、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の単位用量薬学的製品。
ニコチンアミドおよびメサラジンを必要とする対象へニコチンアミドおよびメサラジンを経口投与するための、または潰瘍性大腸炎および軽症〜中等症のクローン病などの炎症性腸疾患を治療するための、請求項１４に記載の単位用量薬学的製品。