JP2015533174A5

JP2015533174A5 -

Info

Publication number: JP2015533174A5
Application number: JP2015536950A
Authority: JP
Filing date: 2013-10-11
Publication date: 2016-12-01

Claims

少なくとも１つのミニ錠剤を含む医薬組成物であって、
前記ミニ錠剤は、
ピロカルピン、またはその薬学的に許容可能な塩を含むコアと、
ヒドロキシプロピルセルロースおよびエチルセルロースを含むコーティング層と
を含み、前記コーティング層は前記コーティング層の塗布前の前記ミニ錠剤の重量と比べて前記ミニ錠剤の重量を約１０％から約２５％増加させる量で存在し、
前記ヒドロキシプロピルセルロースおよびエチルセルロースは、
前記ミニ錠剤が、０．１ＮのＨＣｌ中に２時間以下浸されたとき、ピロカルピン、またはその薬学的に許容可能な塩の初期量の２０％以下を放出し、
前記ミニ錠剤が、０．１ＮのＨＣｌ中に４時間以上浸されたとき、ピロカルピンまたはその薬学的に許容可能な塩の初期量の７５％以上を放出するように
前記コーティング層中に配合される、医薬組成物。
前記コアが、最終的に製剤化されたミニ錠剤の総重量の約７０％〜約９９％を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
前記コアが、セルロースまたは微結晶性セルロースから選択される流動床を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
前記コアが、無機塩、崩壊剤および潤滑剤からなる群から選択される成分をさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
前記コアが無機塩を含み、前記無機塩が、塩化リチウム、臭化リチウム、ヨウ化リチウム、塩化ナトリウム、臭化ナトリウム、ヨウ化ナトリウム、塩化カリウム、臭化カリウムおよびヨウ化カリウムからなる群から選択される、請求項４に記載の医薬組成物。
前記コアが崩壊剤を含み、前記崩壊剤が、加工デンプンまたは架橋ポリビニルピロリドン（クロスポビドン）および架橋カルボキシメチルセルロースナトリウム（クロスカルメロースナトリウム）からなる群から選択される架橋ポリマーである、請求項４に記載の医薬組成物。
前記コアが潤滑剤を含み、前記潤滑剤が、タルクおよびシリカからなる群から選択される無機物であるか、または前記潤滑剤が、植物性ステアリン、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸および誘導体化ステアリン酸からなる群から選択される脂肪である、請求項４に記載の医薬組成物。
前記ピロカルピンまたはその薬学的に許容可能な塩が、前記コアの約０．１重量％〜約５重量％で前記コアに存在する、請求項１に記載の医薬組成物。
前記流動床が、前記コアの約４０重量％〜約７５重量％で存在する、請求項３に記載の医薬組成物。
前記崩壊剤が、前記コアの約５重量％〜約３５重量％で存在する、請求項４に記載の医薬組成物。
前記塩が、前記コアの約１０重量％〜約５０重量％で存在する、請求項４に記載の医薬組成物。
前記潤滑剤が、前記コアの約０．２重量％〜約２重量％で存在する、請求項４に記載の医薬組成物。
前記コーティングが、潤滑剤もしくは可塑剤またはそれらの組み合わせから選択される成分をさらに含む、請求項１に記載の医薬組成物。
前記コーティングが潤滑剤を含み、前記潤滑剤が、タルクまたはシリカから選択される無機物であり、前記コーティングの約１重量％〜約２０重量％、約５重量％〜約１７重量％、または約１０重量％〜約１６重量％で存在する、請求項１３に記載の医薬組成物。
前記コーティングが可塑剤を含み、前記可塑剤が、フタル酸系可塑剤、トリメリテート、アジピン酸系可塑剤、セバシン酸系可塑剤、有機リン酸塩、マレイン酸塩、スルホンアミド、グリコールまたはポリエーテル、アセチル化モノグリセリドおよびクエン酸アルキルからなる群から選択され、前記コーティングの約１重量％〜約２０重量％、約５重量％〜約１５重量％、または約７重量％〜約１０重量％で存在する、請求項１３に記載の医薬組成物。
前記組成物が、被験体に対して０．５〜５０ｍｇのピロカルピンまたはその薬学的に許容可能な塩についての単一の投与可能な用量を提供するのに十分な数のミニ錠剤を含む、請求項１に記載の医薬組成物。
前記ピロカルピンまたはその薬学的に許容可能な塩の前記単一の投与可能な用量が、０．０５ｍｇ、０．１ｍｇ、０．２ｍｇ、０．４ｍｇ、０．５ｍｇ、１ｍｇ、２ｍｇ、３ｍｇ、４ｍｇ、５ｍｇ、６ｍｇ、７ｍｇ、７．５ｍｇ、８ｍｇ、１０ｍｇ、１２ｍｇ、１５ｍｇ、３０ｍｇおよび６０ｍｇからなる群から選択される、請求項１６に記載の医薬組成物。
ヒドロキシプロピルセルロース対エチルセルロースの重量比が約５：１〜約１：１である、請求項１に記載の医薬組成物。
ヒドロキシプロピルセルロース対エチルセルロースの重量比が約４：１である、請求項１８に記載の医薬組成物。