JP2020530832A5 - - Google Patents

Claims (31)

1. 固形投与形態にある医薬製剤であって、
   (a)約１ｍｇ〜約５００ｍｇの3-(4-クロロ-2-(モルフォリン-4-イル)チアゾール-5-イル)-7-(1-エチルプロピル)-2,5-ジメチルピラゾロ(1,5-α)ピリミジン又はその薬剤的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、
   (b)医薬製剤の約５重量％〜約９５重量％の希釈剤
   とを含む、医薬製剤。
2. 約１０ｍｇから約３００ｍｇの3-(4-クロロ-2-(モルフォリン-4-イル)チアゾール-5-イル)-7-(1-エチルプロピル)-2,5-ジメチルピラゾロ(1,5-α)ピリミジンを含む、請求項１記載の医薬製剤。
3. 約１０ｍｇの3-(4-クロロ-2-(モルフォリン-4-イル)チアゾール-5-イル)-7-(1-エチルプロピル)-2,5-ジメチルピラゾロ(1,5-α)ピリミジンを含む、請求項１記載の医薬製剤。
4. 約２５ｍｇの3-(4-クロロ-2-(モルフォリン-4-イル)チアゾール-5-イル)-7-(1-エチルプロピル)-2,5-ジメチルピラゾロ(1,5-α)ピリミジンを含む、請求項１記載の医薬製剤。
5. 約５０ｍｇの3-(4-クロロ-2-(モルフォリン-4-イル)チアゾール-5-イル)-7-(1-エチルプロピル)-2,5-ジメチルピラゾロ(1,5-α)ピリミジンを含む、請求項１記載の医薬製剤。
6. 約２００ｍｇの3-(4-クロロ-2-(モルフォリン-4-イル)チアゾール-5-イル)-7-(1-エチルプロピル)-2,5-ジメチルピラゾロ(1,5-α)ピリミジンを含む、請求項１記載の医薬製剤。
7. 前記希釈剤が、炭酸カルシウム、微結晶セルロース、リン酸カルシウム、デンプン、アルファ化デンプン、炭酸ナトリウム、マンニトール及びラクトース一水和物から成る群より選ばれる請求項１記載の医薬製剤。
8. 前記希釈剤がラクトース一水和物である、請求項７記載の医薬製剤。
9. 前記ラクトース一水和物が、医薬製剤の約２０重量％〜約７５重量％である、請求項８記載の医薬製剤。
10. 前記ラクトース一水和物が、医薬製剤の約40.25重量％である、請求項９記載の医薬製剤。
11. 前記ラクトース一水和物が、16.1ｍｇ、40.25ｍｇ、80.5ｍｇ又は322ｍｇである、請求項８記載の医薬製剤。
12. 第２の希釈剤をさらに含み、該第２の希釈剤が微結晶セルロースを含む、請求項１記載の医薬製剤。
13. 前記微結晶セルロースが、医薬製剤の約２５重量％である、請求項１２記載の医薬製剤。
14. 医薬製剤の約１重量％〜約６重量％の結合剤を含み、該結合剤がコーンスターチ、ジャガイモデンプン、ゼラチン、スクロース、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）から成る群より選ばれる、請求項１記載の医薬製剤。
15. 前記結合剤がＨＰＣを含む、請求項１４記載の医薬製剤。
16. 前記ＨＰＣが、医薬製剤の約３重量％である、請求項１５記載の医薬製剤。
17. 約0.5重量％〜約１０重量％の界面活性剤を含み、該界面活性剤が、ラウリル硫酸ナトリウム、ドデシル体及びヘキサデシル体を含むテトラデシルトリメチルアンモニウムブロミド、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジニウム、アルキル硫酸塩、アルキルエトキシレートスルフェート、石けん、カルボン酸イオン、硫酸イオン、スルホン酸イオン、ポリオキシエチレン誘導体、ポリオキシプロピレン誘導体、ポリオール誘導体、ポリオールエステル、ポリオキシエチレンエステル、ポロキサマー、グリコール、グリセロールステル、ソルビタン誘導体及びポリエチレングリコールから成る群より選ばれる、請求項１記載の医薬製剤。
18. 前記界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウムを含む、請求項１７記載の医薬製剤。
19. ラウリル硫酸ナトリウムが、医薬製剤の約0.75重量％である、請求項１８記載の医薬製剤。
20. デンプン、アルギン酸、ac-diゾル、クロスカルメロースナトリウム、デンプングリコール酸ナトリウム及びクロスポビドンから成る群より選ばれる崩壊剤をさらに含む、請求項１記載の医薬製剤。
21. 前記崩壊剤がクロスカルメロースナトリウムを含む、請求項２０記載の医薬製剤。
22. 流動促進剤をさらに含み、該流動促進剤がコロイダル二酸化ケイ素である、請求項１記載の医薬製剤。
23. 滑沢剤をさらに含み、該滑沢剤が、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム及びフマル酸ステアリルナトリウムから成る群より選ばれる、請求項１記載の医薬製剤。
24. 前記滑沢剤が、ステアリン酸マグネシウムを含む、請求項１記載の医薬製剤。
25. 前記固形投与形態が錠剤である、請求項１記載の医薬製剤。
26. 前記固形投与形態が顆粒である、請求項１記載の医薬製剤。
27. 前記顆粒がカプセルに包装されたものである、請求項２６記載の医薬製剤。
28. 前記顆粒がサッシェに包装されたものである、請求項２６記載の医薬製剤。
29. 錠剤の形態にある医薬製剤であって、
    (a)約１０ｍｇ〜約３００ｍｇの3-(4-クロロ-2-(モルフォリン-4-イル)チアゾール-5-イル)-7-(1-エチルプロピル)-2,5-ジメチルピラゾロ(1,5-α)ピリミジン又はその薬剤的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、
    (b)前記錠剤の約４０重量％〜約７５重量％の第１の希釈剤であって、ラクトース一水和物を含む第１の希釈剤と、
    (c)前記錠剤の約２５重量％の第２の希釈剤であって、微結晶セルロースを含む第２の希釈剤と、
    (d)前記錠剤の約６重量％のヒドロキシプロピルセルロースと、
    (e) 前記錠剤の約0.5重量％のラウリル硫酸ナトリウムと、
    (f) 前記錠剤の約４重量％のクロスカルメロースナトリウムと
    を含む医薬製剤。
30. 流動促進剤をさらに含み、該流動促進剤がコロイダル二酸化ケイ素である、請求項２９記載の医薬製剤。
31. 滑沢剤をさらに含み、該滑沢剤がステアリン酸マグネシウムを含む、請求項２９記載の医薬製剤。