RU2018129775A - Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль - Google Patents
Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018129775A RU2018129775A RU2018129775A RU2018129775A RU2018129775A RU 2018129775 A RU2018129775 A RU 2018129775A RU 2018129775 A RU2018129775 A RU 2018129775A RU 2018129775 A RU2018129775 A RU 2018129775A RU 2018129775 A RU2018129775 A RU 2018129775A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- cellulose
- group
- composition according
- acceptable salt
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Immunology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (17)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая (3aR,5s,6aS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента и по меньшей мере один эфир целлюлозы.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где эфир целлюлозы присутствует в количестве 0,5-15%, предпочтительно - 1-10%, более предпочтительно - 1,5-5% и наиболее предпочтительно - 2-3 мас. % относительно общей массы фармацевтической композиции.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где эфир целлюлозы представляет собой одно или более, выбранное из группы, состоящей из алкилцеллюлозы, гидроксиалкилцеллюлозы и гидроксиалкилалкилцеллюлозы.
4. Фармацевтическая композиция по п. 3, где гидроксиалкилцеллюлоза выбрана из группы, состоящей из гидроксиэтилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы.
5. Фармацевтическая композиция по п. 3, где гидроксиалкилалкилцеллюлоза выбрана из группы, состоящей из гидроксиэтилметилцеллюлозы и гидроксипропилметилцеллюлозы.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическую композицию помещают в открытом состоянии в условия температуры 40°С и относительной влажности 75% на 7 дней, затем продукты разложения определяют с помощью ВЭЖХ, где увеличение продуктов разложения не превышает 0,5%, предпочтительно - 0,4%, более предпочтительно - 0,3%, еще более предпочтительно - 0,2% и наиболее предпочтительно - 0,1%.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция содержит наполнитель, где наполнитель представляет собой одно или более, выбранное из группы, состоящей из лактозы, микрокристаллической целлюлозы, маннита и предварительно желатинизированного крахмала.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция содержит разрыхлитель, где разрыхлитель представляет собой одно или более, выбранное из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, натрийкарбоксиметилкрахмала и кросповидона.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где фармацевтическая композиция содержит лубрикант, где лубрикант представляет собой одно или более, выбранное из группы, состоящей из талька, стеарата магния, стеарата цинка, глицерилбегената, лаурилсульфата натрия, гидрогенизированного растительного масла и коллоидного диоксида кремния.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая следующие ингредиенты:
1) 0,1-30 мас. % (3аR,5s,6аS)-N-(3-метокси-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли;
2) 1-10 мас. % гидроксипропилметилцеллюлозы;
3) 40-95 мас. % наполнителя, причем наполнитель включает лактозу и микрокристаллическую целлюлозу;
4) 1-20 мас. % разрыхлителя, где разрыхлитель представляет собой кроскармеллозу натрия или натрийкарбоксиметилкрахмал, или оба этих вещества; и
5) необязательно 0,5-5 мас. % стеарата магния.
11. Применение фармацевтической композиции, охарактеризованной в любом из пп. 1-10, для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с Янус-киназой, предпочтительно ревматического и ревматоидного артрита.
12. Способ получения фармацевтической композиции, охарактеризованной в любом из пп. 1-10, включающий стадии смешивания активного ингредиента с по меньшей мере одним эфиром целлюлозы и гранулирования смеси.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201610094168 | 2016-02-19 | ||
| CN201610094168.2 | 2016-02-19 | ||
| PCT/CN2017/073869 WO2017140254A1 (zh) | 2016-02-19 | 2017-02-17 | 一种含有jak激酶抑制剂或其可药用盐的药物组合物 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018129775A true RU2018129775A (ru) | 2020-03-19 |
| RU2018129775A3 RU2018129775A3 (ru) | 2020-05-25 |
| RU2744432C2 RU2744432C2 (ru) | 2021-03-09 |
Family
ID=59624719
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018129775A RU2744432C2 (ru) | 2016-02-19 | 2017-02-17 | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10786507B2 (ru) |
| EP (1) | EP3417861B1 (ru) |
| JP (1) | JP6875407B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180109992A (ru) |
| CN (1) | CN107530348B (ru) |
| AU (1) | AU2017220971A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018015369A2 (ru) |
| CA (1) | CA3014090A1 (ru) |
| HK (1) | HK1244704A1 (ru) |
| MX (1) | MX2018009741A (ru) |
| RU (1) | RU2744432C2 (ru) |
| TW (1) | TWI745349B (ru) |
| WO (1) | WO2017140254A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP7402685B2 (ja) | 2016-08-16 | 2023-12-21 | ベイジーン スウィッツァーランド ゲーエムベーハー | （ｓ）－７－（１－アクリロイルピペリジン－４－イル）－２－（４－フェノキシフェニル）－４，５，６，７－テトラ－ヒドロピラゾロ［１，５－ａ］ピリミジン－３－カルボキサミドの結晶形、その調製、及びその使用 |
| WO2018133823A1 (zh) * | 2017-01-20 | 2018-07-26 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种jak激酶抑制剂的硫酸氢盐的晶型及其制备方法 |
| CN111205290B (zh) * | 2018-11-22 | 2021-10-08 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种jak激酶抑制剂的结晶形式及其制备方法 |
| US20220143049A1 (en) | 2019-03-21 | 2022-05-12 | Onxeo | A dbait molecule in combination with kinase inhibitor for the treatment of cancer |
| WO2020249001A1 (zh) * | 2019-06-10 | 2020-12-17 | 百济神州瑞士有限责任公司 | 一种含有布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂的口服固体片剂及其制备方法 |
| EP4054579A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-09-14 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
| BR112022012363A2 (pt) * | 2019-12-23 | 2022-08-30 | Jiangsu Hengrui Medicine Co | Composições farmacêuticas compreendendo um inibidor de jak quinase, método para preparar e uso das mesmas |
| CN115023221B (zh) * | 2019-12-31 | 2024-05-28 | 辉瑞英国研发有限公司 | 1-((2s,5r)-5-((7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮的稳定立即释放片剂和胶囊制剂 |
| WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
| IL300006A (en) | 2020-07-28 | 2023-03-01 | Arcutis Biotherapeutics Inc | A formulation for external use containing a JAK inhibitor and Orat-4 |
| MX2023005759A (es) | 2020-11-17 | 2023-05-29 | Arcutis Biotherapeutics Inc | Composiciones y metodos para suministro de farmaco dermico profundo. |
| CN114591321A (zh) * | 2020-12-04 | 2022-06-07 | 广州费米子科技有限责任公司 | 氮杂并环化合物、其制备方法及其用途 |
| CN113813228B (zh) * | 2021-10-11 | 2023-04-18 | 北京鑫开元医药科技有限公司 | 一种具有jak激酶抑制活性的注射液及其制备方法和用途 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JO3753B1 (ar) * | 2011-10-14 | 2021-01-31 | Otsuka Pharma Co Ltd | قرص يتألف من 7-[4-(4-بينزو[بي]ثيوفين-4-ايل-ببرازين-1-1ايل)بوتكسيل]-1اتش-كوينولين-2-وان أو ملح منه |
| BR112014014325B1 (pt) * | 2011-12-21 | 2022-06-07 | Jiangsu Hengrui Medicine Co.,Ltd. | Derivados de pirrol do tipo anel heteroarílico de seis membros, seus usos e seus processos de preparação, e composição farmacêutica |
| WO2014194741A1 (zh) * | 2013-06-07 | 2014-12-11 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种jak激酶抑制剂的硫酸氢盐及其制备方法 |
| CN105566327A (zh) | 2014-10-09 | 2016-05-11 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种jak激酶抑制剂的硫酸氢盐的i型结晶及其制备方法 |
| DK3216790T3 (da) | 2014-11-05 | 2019-11-25 | Jiangsu Hengrui Medicine Co | Krystallinsk form af jak-kinasehæmmer-bisulfat og en fremgangsmåde til fremstilling deraf |
-
2017
- 2017-02-17 EP EP17752686.0A patent/EP3417861B1/en active Active
- 2017-02-17 CN CN201780001376.6A patent/CN107530348B/zh active Active
- 2017-02-17 JP JP2018537438A patent/JP6875407B2/ja active Active
- 2017-02-17 CA CA3014090A patent/CA3014090A1/en not_active Abandoned
- 2017-02-17 US US16/077,135 patent/US10786507B2/en active Active
- 2017-02-17 MX MX2018009741A patent/MX2018009741A/es unknown
- 2017-02-17 AU AU2017220971A patent/AU2017220971A1/en not_active Abandoned
- 2017-02-17 BR BR112018015369-9A patent/BR112018015369A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2017-02-17 KR KR1020187025163A patent/KR20180109992A/ko unknown
- 2017-02-17 WO PCT/CN2017/073869 patent/WO2017140254A1/zh active Application Filing
- 2017-02-17 RU RU2018129775A patent/RU2744432C2/ru active
- 2017-02-18 TW TW106105457A patent/TWI745349B/zh not_active IP Right Cessation
-
2018
- 2018-03-29 HK HK18104329.4A patent/HK1244704A1/zh unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3417861B1 (en) | 2020-09-23 |
| KR20180109992A (ko) | 2018-10-08 |
| HK1244704A1 (zh) | 2018-08-17 |
| EP3417861A1 (en) | 2018-12-26 |
| CA3014090A1 (en) | 2017-08-24 |
| EP3417861A4 (en) | 2019-09-18 |
| WO2017140254A1 (zh) | 2017-08-24 |
| JP2019505525A (ja) | 2019-02-28 |
| US20190030033A1 (en) | 2019-01-31 |
| TWI745349B (zh) | 2021-11-11 |
| RU2018129775A3 (ru) | 2020-05-25 |
| US10786507B2 (en) | 2020-09-29 |
| AU2017220971A1 (en) | 2018-08-02 |
| BR112018015369A2 (pt) | 2018-12-18 |
| JP6875407B2 (ja) | 2021-05-26 |
| CN107530348A (zh) | 2018-01-02 |
| RU2744432C2 (ru) | 2021-03-09 |
| CN107530348B (zh) | 2020-10-20 |
| TW201729812A (zh) | 2017-09-01 |
| MX2018009741A (es) | 2018-11-09 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018129775A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль | |
| RU2020129238A (ru) | Фармацевтические композиции для лечения муковисцидоза | |
| NZ734446A (en) | Pharmaceutical formulations of bruton’s tyrosine kinase inhibtor | |
| DK200001170A (da) | Farmaceutiske sammensætninger | |
| CA2785487A1 (en) | Solid pharmaceutical dosage form of ticagrelor | |
| RU2016117186A (ru) | Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин | |
| AR100977A1 (es) | Formulación compuesta para la administración oral que comprende ezetimiba y rosuvastatina, y un proceso para su preparación | |
| RU2019132494A (ru) | Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина | |
| HRP20231670T1 (hr) | Farmaceutski pripravak za oralnu primjenu koji sadrži derivat aminopirimidina ili njegovu sol | |
| JP2019526591A5 (ru) | ||
| RU2016130602A (ru) | Твердые препараты, содержащие тофоглифлозин, и способ их получения | |
| HRP20201155T1 (hr) | Postupak dobivanja farmaceutskog pripravka koji sadrži derivat kinolina ili njegovu sol | |
| EP3496719B1 (en) | A multi-class anti-retroviral composition | |
| RU2020115172A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая хинолиновое производное | |
| WO2011161689A1 (en) | Imatinib mesilate pharmaceutical tablet | |
| WO2010120963A1 (en) | Tablet formulation for p38 inhibitor and method | |
| CA2881119A1 (en) | Fast release solid oral compositions of entecavir | |
| TWI725442B (zh) | 包含西洛他唑及他汀衍生物的醫藥組合物 | |
| WO2013154512A1 (en) | Pharmaceutical formulations comprising dexibuprofen | |
| RU2349304C1 (ru) | Таблетированная лекарственная форма клопидогрела или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и применение | |
| RU2018129762A (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая производное имидазолина | |
| RU2021119947A (ru) | Лечебное применение пирролопиримидинового соединения и твердая фармацевтическая композиция пирролопиримидинового соединения | |
| JP2016175865A (ja) | 化学的な安定性が向上したイルベサルタン含有錠剤 | |
| BR112022012363A2 (pt) | Composições farmacêuticas compreendendo um inibidor de jak quinase, método para preparar e uso das mesmas | |
| JP2015010046A (ja) | クロピドグレル乃至その塩含有錠剤及びその製造方法 |