RU2019132494A - Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина - Google Patents
Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019132494A RU2019132494A RU2019132494A RU2019132494A RU2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A RU 2019132494 A RU2019132494 A RU 2019132494A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- acceptable excipients
- mass
- pharmaceutical tablets
- extragranular
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4152—1,2-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. antipyrine, phenylbutazone, sulfinpyrazone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (48)
1. Фармацевтические таблетки, содержащие элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, в том числе один или несколько восстанавливающих сахаров, при этом препарат состоит или содержит
либо
a) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе, и
b) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе,
или
c) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе и
d) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе.
2. Фармацевтические таблетки по п. 1, в которых восстанавливающий сахар во внегранулярном составе представляет собой или состоит из лактозы, которую выбирают из группы, состоящей из лактозы моногидрата, лактозы безводной, лактозы лиофилизованной или лактозы с добавками.
3. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1 или 2, в которых содержание восстанавливающего сахара выше 5% по массе, предпочтительно - не менее 9% по массе, более предпочтительно - в диапазоне от 15 до 75% по массе, в альтернативном варианте осуществления - от 40 до 70% по массе, соответственно, относительно общей массы фармацевтической таблетки.
4. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-3, в которых другие одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном и, в некоторых случаях, во внегранулярном составе выбирают из подходящих связывающих веществ, предпочтительно одно или несколько связывающих веществ выбирают из группы, состоящей из повидона, коповидона, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы с низкой степенью замещения, гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксипропилкрахмала, полиэтиленоксида, более предпочтительно одно или несколько связывающих веществ выбирают из повидона и коповидона, или одно или несколько связывающих веществ выбирают из группы, состоящей из повидона, коповидона, поливинилового спирта, полиэтиленгликоля, привитого сополимера поливинилкапролактама, поливинилацетата и полиэтиленгликоля и привитого сополимера полиэтиленгликоля и поливинилового спирта, гидроксипропилцеллюлозы, гидроксипропилметилцеллюлозы, натрий карбоксиметилцеллюлозы и гидроксипропилкрахмала.
5. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-4, в которых одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном и (или) во внегранулярном составе, предпочтительно во внутригранулярном и внегранулярном составе, выбирают из подходящих других разбавителей, предпочтительно один или несколько других разбавителей выбирают из группы, состоящей из эритритола, изомальта, мальтитола, ксилитола, микрокристаллической целлюлозы, порошковой целлюлозы, прежелатинизированного крахмала, крахмала, лактитола, маннитола, сорбитола, мальтодекстрина, более предпочтительно, когда один, два или более других разбавителей выбирают из эритритола, изомальта, мальтитола, ксилитола и микрокристаллической целлюлозы, еще более предпочтительно, когда другие разбавители выбирают из микрокристаллической целлюлозы, и один, два или более выбирают из эритритола, изомальта, мальтитола и ксилитола, предпочтительно - ксилитола.
6. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-5, в которых другие одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном и (или) во внегранулярном составе, предпочтительно во внегранулярном составе, выбирают из подходящих других разрыхлителей, предпочтительно один или несколько разрыхлителей выбирают из группы, состоящей из натрий крахмала гликолята, кросповидона и кроскармеллозы натрия, более предпочтительно один или два выбирают из натрия крахмала гликолята и кросповидона или гидроксипропилцеллюлозы с низкой степенью замещения.
7. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-6, в которых другие одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе выбирают из подходящих смазывающих веществ, предпочтительно выбирают из магния стеарата, стеаровой кислоты и натрия стеарилфумарата, более предпочтительн о- магний стеарат.
8. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-7, в которых фармацевтические таблетки покрывают подходящим покрытием, предпочтительно содержащим один или несколько фармацевтически приемлемых полимеров, в некоторых случаях - один или несколько фармацевтически приемлемых пластификаторов и, в некоторых случаях, - один или несколько фармацевтически приемлемых красителей.
9. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 4-8, в которых
i. общее содержание связующего составляет не менее 0,5% по массе или выше, более предпочтительно - в диапазоне от 0,5 до 7% по массе, более предпочтительно - от 1 до 3% по массе,
и (или)
ii. общее содержание разбавителя(-ей), включая восстанавливающий сахар, составляет не менее 5% по массе или более, предпочтительно - в диапазоне от 10 до 86% по массе, в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 15 до 80% по массе, в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 7 до 62% по массе, в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 63 до 86% по массе, и (или)
iii. общее содержание разрыхлителя составляет не менее 3% по массе или выше, предпочтительно - в диапазоне от 4 до 15% по массе, более предпочтительно - от 5 до 14% по массе, еще более предпочтительно - в диапазоне от 6 до 12% по массе, либо в альтернативном варианте осуществления - в диапазоне от 3 до 5% по массе, и (или)
iv. общее содержание смазывающего вещества составляет не менее 0,5% по массе или выше, предпочтительно - в диапазоне от 0,5 до 5% по массе, предпочтительно от 0,8 до 3% по массе, более предпочтительно - в диапазоне от 0,9 до 1,5% по массе, еще более предпочтительно - составляет 1% по массе,
и (или)
v. общее содержание покрытия составляет не менее 2% по массе или выше, предпочтительно - в диапазоне от 3 до 7% по массе, более предпочтительно - от 4 до 5% по массе,
соответственно относительно общей массы фармацевтической таблетки.
10. Фармацевтические таблетки по любому из пп. 1-9, для применения в лечении или профилактике идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП), тромбоцитопении и (или) тяжелой формой приобретенной апластической анемии (АА).
11. Способ производства фармацевтических таблеток, содержащих элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, в том числе один или несколько восстанавливающих сахаров, состоящий из следующих этапов:
либо
a. смешивание терапевтически эффективного количества элтромбопага оламина и одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ,
b. влажная грануляция компонентов, смешанных на этапе а), с подходящей жидкостью для грануляции, предпочтительно водой или водным раствором в смесителе, в количестве, подходящем для образования внутригранулярного состава,
c. смешивание одного или нескольких восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ с образованием внегранулярного состава,
d. смешивание внегранулярного состава, полученного на этапе с), с внутригранулярным составом, полученным на этапе b), для получения таблеток, и
e. прессование таблеточной массы, полученной на этапе d), для получения фармацевтических таблеток, содержащих элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента во внутригранулярной фазе и один или несколько восстанавливающих сахаров во внегранулярной фазе,
или
f. смешивание одного или нескольких восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, предпочтительно лактозы, и, в некоторых случаях, еще одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ,
g. влажная грануляция компонентов, смешанных на этапе а), с подходящей жидкостью для грануляции, предпочтительно с водой или водным раствором в смесителе, для образования внутригранулярного состава,
h. смешивание терапевтически эффективного количества элтромбопага оламина и одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ для образования внегранулярного состава,
i. смешивание внегранулярного состава, полученного на этапе h), с внутригранулярным составом, полученным на этапе g), для получения таблеток, и
j. прессование таблеточной массы, полученной на этапе i), для получения фармацевтических таблеток, содержащих элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента во внегранулярной фазе и один или несколько восстанавливающих сахаров во внутригранулярной фазе.
12. Способ по п. 11, в котором спрессованные фармацевтические таблетки, полученные на этапе d), на этапе е) покрывают пленочным покрытием с использованием одного или нескольких фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ.
13. Фармацевтические таблетки, содержащие элтромбопаг оламина в качестве активного ингредиента и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, в том числе один или несколько восстанавливающих сахаров, при этом препарат состоит из или содержит:
либо
a) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе и
b) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях, еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе
или
c) один или несколько восстанавливающих сахаров, предпочтительно выбираемых из группы, состоящей из лактозы, мальтозы, глюкозы, арабинозы и фруктозы, и, в некоторых случаях еще одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внутригранулярном составе и
d) элтромбопаг оламина в терапевтически эффективном количестве и одно или несколько фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ во внегранулярном составе,
и производится с использованием процесса, описанного в п. 11 или 12.
14. Применение фармацевтических таблеток по любому из пп. 1-9 или 13, в котором фармацевтические таблетки используют в производстве лекарственного средства для лечения или профилактики идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП), тромбоцитопении и (или) тяжелой формы приобретенной апластической анемии (АА).
15. Способ лечения или профилактики идиопатической тромбоцитопенической пурпуры (ИТП), тромбоцитопении и (или) тяжелой формы приобретенной апластической анемии (АА), заключающийся в приеме нуждающимся пациентом фармацевтических таблеток по любому из пп. 1-9 или 13.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN201711014792 | 2017-04-26 | ||
| ININ201711014792 | 2017-04-26 | ||
| EP17181421.3A EP3395331B1 (en) | 2017-04-26 | 2017-07-14 | Pharmaceutical tablet composition comprising eltrombopag olamine |
| EP17181421.3 | 2017-07-14 | ||
| PCT/EP2018/055618 WO2018197088A1 (en) | 2017-04-26 | 2018-03-07 | Pharmaceutical tablet composition comprising eltrombopag olamine |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019132494A true RU2019132494A (ru) | 2021-05-26 |
Family
ID=59350777
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019132494A RU2019132494A (ru) | 2017-04-26 | 2018-03-07 | Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (3) | EP3395331B1 (ru) |
| AU (1) | AU2018257238A1 (ru) |
| RU (1) | RU2019132494A (ru) |
| WO (1) | WO2018197088A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20230025286A1 (en) | 2019-12-06 | 2023-01-26 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) |
| WO2021110959A1 (en) | 2019-12-06 | 2021-06-10 | Synthon B.V. | Pharmaceutical composition comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) |
| WO2022023211A1 (en) * | 2020-07-31 | 2022-02-03 | Krka, D.D., Novo Mesto | Formulation containing dexketoprofen and tramadol and method for making the same |
| TR202014694A1 (tr) | 2020-09-16 | 2022-03-21 | Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret Anonim Sirketi | Eltrombopag olami̇n i̇çeren bi̇r kati oral farmasöri̇k formülasyon |
| RU2769863C1 (ru) * | 2020-10-08 | 2022-04-07 | Нестерук Владимир Викторович | Твердая лекарственная форма аватромбопага и способ ее получения |
| CN114099435A (zh) * | 2021-12-16 | 2022-03-01 | 南京威凯尔生物医药科技有限公司 | 一种艾曲泊帕乙醇胺纳米胶束及其制备方法 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CY2010012I2 (el) | 2000-05-25 | 2020-05-29 | Novartis Ag | Μιμητικα θρομβοποιητινης |
| TWI280128B (en) | 2002-05-22 | 2007-05-01 | Smithkline Beecham Corp | 3'-[(2Z)-[1-(3,4- dimethylphenyl)-1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazino]-2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic acid bis-(monoethanolamine) |
| EP1622609A4 (en) | 2003-04-29 | 2008-09-03 | Smithkline Beecham Corp | METHODS OF TREATING DEGENERATIVE DISEASES / LESIONS |
| ECSP077628A (es) | 2007-05-03 | 2008-12-30 | Smithkline Beechman Corp | Nueva composición farmacéutica |
| JP2012522792A (ja) | 2009-04-01 | 2012-09-27 | プリバ フルバトゥスカ ドゥ．オ．オ． | エルトロンボパグ及びエルトロンボパグ塩の多形体、並びにその調製方法 |
| WO2012121957A1 (en) | 2011-03-08 | 2012-09-13 | Glaxosmithkline Llc | Combination |
| US9770437B2 (en) | 2013-09-02 | 2017-09-26 | Hetero Research Foundation | Compositions of eltrombopag |
| JP6481622B2 (ja) | 2014-02-14 | 2019-03-13 | 富士通株式会社 | 触診支援装置、触診支援方法及び触診支援プログラム |
-
2017
- 2017-07-14 EP EP17181421.3A patent/EP3395331B1/en not_active Revoked
-
2018
- 2018-03-07 EP EP22157319.9A patent/EP4019009A1/en active Pending
- 2018-03-07 AU AU2018257238A patent/AU2018257238A1/en active Pending
- 2018-03-07 RU RU2019132494A patent/RU2019132494A/ru not_active Application Discontinuation
- 2018-03-07 WO PCT/EP2018/055618 patent/WO2018197088A1/en unknown
- 2018-03-07 EP EP18711260.2A patent/EP3615007A1/en not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2018197088A1 (en) | 2018-11-01 |
| EP4019009A1 (en) | 2022-06-29 |
| EP3615007A1 (en) | 2020-03-04 |
| EP3395331A1 (en) | 2018-10-31 |
| EP3395331B1 (en) | 2019-08-21 |
| AU2018257238A1 (en) | 2019-10-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019132494A (ru) | Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина | |
| RU2744432C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, включающая ингибитор янус-киназы или его фармацевтически приемлемую соль | |
| KR101840182B1 (ko) | 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1ｈ-벤즈이미다졸-2-일]-1ｈ-퀴놀린-2-온 락테이트 일수화물을 포함한 제약 조성물 | |
| US20170296666A1 (en) | Stable Pharmaceutical Composition Of Amorphous Ticagrelor | |
| TW201625223A (zh) | 用於口服投藥之包含依澤替米貝（ｅｚｅｔｉｍｉｂｅ）及羅舒伐他汀（ｒｏｓｕｖａｓｔａｔｉｎ）的複合調配物及其製備方法 | |
| US8481554B2 (en) | Solid oral dosage forms of lamivudine | |
| KR20190015329A (ko) | 다파글리플로진 공결정의 약학 조성물 | |
| JP2013502452A (ja) | オチロニウムの直接圧縮錠 | |
| US20130085145A1 (en) | Imatinib mesilate pharmaceutical tablet | |
| WO2023111187A1 (en) | Pharmaceutical compositions comprising eltrombopag | |
| US20180015119A1 (en) | Process for granulating sevelamer carbonate | |
| JP2017002022A (ja) | ボリコナゾール含有製剤 | |
| JP7233852B2 (ja) | 変色が抑制された固形製剤 | |
| WO2017037645A1 (en) | Stable pharmaceutical formulations of teriflunomide | |
| US20230022228A1 (en) | Pharmaceutical composition comprising eltrombopag bis(monoethanolamine) | |
| WO2021091510A1 (en) | A capsule comprising eltrombopag olamine | |
| WO2015198225A1 (en) | Oral pharmaceutical composition of tofacitinib | |
| JP2021518422A (ja) | レナリドミドを含む医薬組成物 | |
| EP3684341A2 (en) | Pharmaceutical combinations of tenofovir, emtricitabine and efavirenz | |
| JP7437039B2 (ja) | 錠剤 | |
| JP7511596B2 (ja) | リバーロキサバン含有錠剤 | |
| JP2018184381A (ja) | エゼチミブ含有錠剤およびその製法 | |
| JP7362302B2 (ja) | レベチラセタムを含有する錠剤とその製造方法 | |
| EP3383402B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising darunavir and method for the preparation thereof | |
| WO2013100876A1 (en) | Risperidone formulations |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20210309 |