JP2016528302A5

JP2016528302A5 -

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Publication number: JP2016528302A5
Application number: JP2016537269A
Authority: JP
Filing date: 2014-08-26
Publication date: 2017-10-05

Claims

多発性硬化症の経口治療用の医薬組成物であって、該組成物が、錠剤コア、および、１またはそれ以上のコーティングを含む浸食マトリックス錠の形態をとり、該錠剤コアが、
ｉ）活性物質として１０〜８０重量％のフマル酸ジメチル、および
ｉｉ）１〜５０重量％の１またはそれ以上の律速物質
を含み、前記１またはそれ以上のコーティングの少なくとも１つが該コアの１．５〜３．５重量％のレベルで施される腸溶コーティングであり、多発性硬化症の治療を要する対象に経口投与するフマル酸ジメチルの用量が１日当たり４１０ｍｇ±５％または１日当たり４００ｍｇ±５％である、医薬組成物。
投与する用量が１日当たり４１０ｍｇまたは４００ｍｇである、請求項１に記載の医薬組成物。
該錠剤コアが、
ｉ）３０〜６０重量％のフマル酸ジメチル、および
ｉｉ）３〜４０重量％の１またはそれ以上の律速物質
を含む、請求項１または２に記載の医薬組成物。
該律速物質が水溶性ポリマーである、請求項３に記載の医薬組成物。
該律速物質が、セルロースポリマー、もしくはセルロース誘導体、またはその混合物である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
該律速物質が、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、およびその混合物を含む群から選択される、前請求項のいずれか一項に記載の医薬組成物。
該律速物質がヒドロキシプロピルセルロースである、請求項６に記載の医薬組成物。
該錠剤コアがさらに結合剤を含む、前請求項のいずれか一項に記載の医薬組成物。
該結合剤がラクトースである、請求項８に記載の医薬組成物。
該錠剤コアが、
ｉ）３５〜５５％重量％のフマル酸ジメチル、
ｉｉ）３〜１２重量％のヒドロキシプロピルセルロース、および
ｉｉｉ）４０〜６０重量％のラクトース
を含む、前請求項のいずれか一項に記載の医薬組成物。
該錠剤コアが、
ｉ）３５〜５０％重量％のフマル酸ジメチル、
ｉｉ）３〜１２重量％のヒドロキシプロピルセルロース、および
ｉｉｉ）４５〜６０重量％のラクトース
を含む、前請求項のいずれか一項に記載の医薬組成物。
該錠剤コアが、
ｉ）３５〜５０％重量％のフマル酸ジメチル、
ｉｉ）３〜１０重量％のヒドロキシプロピルセルロース、および
ｉｉｉ）４５〜６０重量％のラクトース
を含む、前請求項のいずれか一項に記載の医薬組成物。
前記ヒドロキシプロピルセルロースの量が３〜６重量％である、請求項１１または１２に記載の医薬組成物。
該錠剤コアがさらに、０．１５〜０．７重量％のステアリン酸マグネシウムを含み、適宜０．０５〜０．２５重量％の二酸化ケイ素を含んでいてもよい、前請求項のいずれか一項に記載の医薬組成物。
１日当たり４１０ｍｇ±５％または１日当たり４００ｍｇ±５％のフマル酸ジメチルを対象へ経口投与する、多発性硬化症治療用の医薬を製造するための請求項１〜１４のいずれか一項に記載の医薬組成物の使用。
多発性硬化症が再発寛解型または進行型多発性硬化症を含む、請求項１５に記載の使用。
該医薬を１日に１回、２回または３回投与する、請求項１５〜１６のいずれか一項に記載の使用。
１日当たり４１０ｍｇ±５％のフマル酸ジメチルを、１日の異なる時間に２回、等量で投与する、請求項１７に記載の使用。
約２０５ｍｇのフマル酸ジメチルを朝に投与し、残りを当日遅くに投与する、請求項１８に記載の使用。
１日当たり４００ｍｇ±５％のフマル酸ジメチルを、１日の異なる時間に２回、等量で投与する、請求項１７に記載の使用。
約２００ｍｇのフマル酸ジメチルを朝に投与し、残りを当日遅くに投与する、請求項２０に記載の使用。
１日当たり４１０ｍｇ±５％または１日当たり４００ｍｇ±５％のフマル酸ジメチルを対象へ経口投与する、多発性硬化症治療用の医薬を製造するためのフマル酸ジメチルの使用。
多発性硬化症が再発寛解型または進行型多発性硬化症を含む、請求項２２に記載の使用。
フマル酸ジメチルが単位剤型に製剤化されており、該単位剤型を１日に１回、２回、または３回投与する、請求項２０〜２３のいずれか一項に記載の使用。
１日当たり４１０ｍｇ±５％のフマル酸ジメチルを、１日の異なる時間に２回、等量で投与する、請求項２４に記載の使用。
約２０５ｍｇのフマル酸ジメチルを朝に投与し、残りを当日遅くに投与する、請求項２５に記載の使用。
１日当たり４００ｍｇ±５％のフマル酸ジメチルを、１日の異なる時間に２回、等量で投与する、請求項２４に記載の使用。
約２００ｍｇのフマル酸ジメチルを朝に投与し、残りを当日遅くに投与する、請求項２７に記載の使用。