JP2006500344A5

JP2006500344A5 - 複合遅延放出抗生物質製剤、その使用及びその作成方法

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Publication number: JP2006500344A5
Application number: JP2004526327A
Authority: JP
Filing date: 2003-08-01
Publication date: 2006-09-07

Claims

第一、第二、及び第三の抗生物質剤形を含む一日一回の抗生物質製剤であって、
前記抗生物質剤形のそれぞれが、最低一つの抗生物質及び薬学的許容担体を含み、
前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形が遅延放出剤形であり、
前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形のそれぞれが異なる時間に放出を開始し、
前記抗生物質製剤から放出された抗生物質の全てのＣ _ｍａｘが抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られ、
前記一日一回の抗生物質製剤が最低一つの抗生物質の２４時間分の合計投与量を包含し、
前記製剤が即時放出剤形を含んでいないことを特徴とする製剤。
請求項１に記載の製剤において、前記製剤のＣ_ｍａｘが、抗生物質の放出の開始後四時間以前には達しないことを特徴とする製剤。
請求項１又は２に記載の製剤において、前記第一の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、抗生物質の放出の開始後約０．５時間から約２時間の間に血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする製剤。
請求項１乃至３のいずれかに記載の製剤において、前記第二の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、放出の開始後約４時間以内に血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする製剤。
請求項１乃至４のいずれかに記載の製剤において、前記第三の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、抗生物質の放出の開始後８時間以内に血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする製剤。
請求項１乃至５のいずれかに記載の製剤において、前記第一の抗生物質剤形が、抗生物質の全投与量の最低２０％で、且つ５０％以内で抗生物質を包含することを特徴とする製剤。
請求項１乃至６のいずれかに記載の製剤において、前記製剤が経口剤形であることを特徴とする製剤。
請求項１乃至７のいずれかに記載の製剤において、前記第二の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、前記第一の抗生物質剤形から放出された抗生物質が血清中でＣ _ｍａｘに達した後に、血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする製剤。
請求項１乃至８のいずれかに記載の製剤において、前記第三の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、前記第二の抗生物質剤形から放出された抗生物質が血清中でＣ _ｍａｘに達した後に、血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする製剤。
請求項１乃至９のいずれかに記載の製剤において、前記第二の抗生物質剤形が、前記第三の抗生物質剤形の前に前記抗生物質の放出を開始し、前記第二の抗生物質剤形が、重量で、前記第二及び第三の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の３０％から６０％をもたらし、前記第三の抗生物質剤形が、前記第二及び第三の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の催促物質をもたらすことを特徴とする製剤。
請求項１乃至１０のいずれかに記載の製剤において、さらに第四の抗生物質剤形を含み、前記第四の抗生物質剤形が最低一つの抗生物質及び薬学的許容担体を含み、前記第四の抗生物質剤形から放出された前記最低一つの抗生物質が、前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形のそれぞれから放出された抗生物質が血清中でＣ _ｍａｘに達した後に、血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする製剤。
請求項１１に記載の製剤において、前記第四の抗生物質剤形が、遅延放出剤形であることを特徴とする製剤。
請求項１１又は１２に記載の製剤において、前記第二の抗生物質剤形が前記第三の抗生物質剤形の前に前記抗生物質の放出を開始し、前記第三の抗生物質剤形が前記第四の抗生物質剤形の前に前記抗生物質の放出を開始し、前記第二の抗生物質剤形が、重量で、前記第二、第三、及び第四の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の２０％から３５％をもたらし、前記第三の抗生物質剤形が、重量で、前記第二、第三、及び第四の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の２０％から４０％をもたらし、前記第四の抗生物質剤形が、前記第二、第三、及び第四の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の催促物質をもたらすことを特徴とする製剤。
宿主の細菌感染を治療するための一日一回の製剤の製造における、それぞれ最低一つの抗生物質及び薬学的許容担体を含む第一、第二、及び第三の抗生物質剤形の使用であって、
前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形のそれぞれが遅延放出剤形であり、
前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形のそれぞれが異なる時間に放出を開始し、
前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形から放出された抗生物質の全てのＣ _ｍａｘが抗生物質の放出の開始後約１２時間未満に得られ、
前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形が、合計で最低一つの抗生物質の２４時間分の合計投与量を包含し、
前記一日一回の製剤の製造における前記使用が、即時放出剤形を除外したものであることを特徴とする使用。
請求項１４に記載の使用において、前記製剤のＣ _ｍａｘが、抗生物質の放出の開始後四時間以前には達しないことを特徴とする使用。
請求項１４又は１５に記載の使用において、前記第一の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、抗生物質の放出の開始後約０．５時間から約２時間の間に血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする使用。
請求項１４乃至１６のいずれかに記載の使用において、前記第二の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、放出の開始後約４時間以内に血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする使用。
請求項１４乃至１７のいずれかに記載の使用において、前記第三の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、抗生物質の放出の開始後８時間以内に血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする使用。
請求項１４乃至１８のいずれかに記載の使用において、前記第一の抗生物質剤形が、抗生物質の全投与量の最低２０％で、且つ５０％以内で抗生物質を包含することを特徴とする使用。
請求項１４乃至１９のいずれかに記載の使用において、前記製剤が経口剤形であることを特徴とする使用。
請求項１４乃至２０のいずれかに記載の使用において、前記第二の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、前記第一の抗生物質剤形から放出された抗生物質が血清中でＣ _ｍａｘに達した後に、血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする使用。
請求項１４乃至２１のいずれかに記載の使用において、前記第三の抗生物質剤形から放出された抗生物質が、前記第二の抗生物質剤形から放出された抗生物質が血清中でＣ _ｍａｘに達した後に、血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする使用。
請求項１４乃至２２のいずれかに記載の使用において、前記第二の抗生物質剤形が、前記第三の抗生物質剤形の前に前記抗生物質の放出を開始し、前記第二の抗生物質剤形が、重量で、前記第二及び第三の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の３０％から６０％をもたらし、前記第三の抗生物質剤形が、前記第二及び第三の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の催促物質をもたらすことを特徴とする使用。
請求項１４乃至２３のいずれかに記載の使用において、さらに第四の抗生物質剤形を含み、前記第四の抗生物質剤形が最低一つの抗生物質及び薬学的許容担体を含み、前記第四の抗生物質剤形から放出された前記最低一つの抗生物質が、前記第一、第二、及び第三の抗生物質剤形のそれぞれから放出された抗生物質が血清中でＣ _ｍａｘに達した後に、血清中でＣ _ｍａｘに達することを特徴とする使用。
請求項２４に記載の使用において、前記第四の抗生物質剤形が、遅延放出剤形であることを特徴とする使用。
請求項２４又は２５に記載の使用において、前記第二の抗生物質剤形が前記第三の抗生物質剤形の前に前記抗生物質の放出を開始し、前記第三の抗生物質剤形が前記第四の抗生物質剤形の前に前記抗生物質の放出を開始し、前記第二の抗生物質剤形が、重量で、前記第二、第三、及び第四の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の２０％から３５％をもたらし、前記第三の抗生物質剤形が、重量で、前記第二、第三、及び第四の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の２０％から４０％をもたらし、前記第四の抗生物質剤形が、前記第二、第三、及び第四の抗生物質剤形により放出される全抗生物質の催促物質をもたらすことを特徴とする使用。