JP2013526516A - HMG−CoA還元酵素阻害剤及びイルベサルタンを含む二層錠の薬学的剤型 - Google Patents
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Abstract
【選択図】図8
Description
アンジオテンシンII受容体拮抗剤がHMG−CoA還元酵素阻害剤と併用される場合、各々の単一剤に比べて高血圧及び高脂血症の治療に一層効果的であるだけでなく、血管内皮細胞(保護膜)を強化させ、インシュリン感受性を増加させて糖尿病を治療することができる。
本発明による二層錠の複合剤型において、第1層はイルベサルタンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むことができる。
本発明による二層錠複合剤型の第2層はHMG−CoA還元酵素阻害剤及び塩基性添加剤を含有する。
本発明による複合剤型は、イルベサルタンまたはその薬学的に許容可能な塩を含む第1層と、HMG−CoA還元酵素阻害剤及び塩基性添加剤を含有する第2層とからなる二層錠であって、両薬物間の接触を最小化して各薬物の安定性だけでなく溶出率を改善する。
(i)イルベサルタンまたはその薬学的に許容可能な塩を顆粒化して第1層用顆粒を得る段階と、
(ii)HMG−CoA還元酵素阻害剤及び塩基性添加剤の混合物を顆粒化して第2層用顆粒を得る段階と、
(iii)前記第1層用及び第2層用顆粒を二層錠に圧縮する段階。
(a)イルベサルタンまたはアトルバスタチンを好ましい崩壊剤及び任意に最終組成物に必要な賦形剤のうち一部または全部と混合する段階、
(b)せん断条件下で段階(a)で得られた混合物に顆粒化溶媒を添加する段階、
(c)選択的に、段階(b)で得られた結果物を微粉砕、製粉または篩にかけた、後、前記湿潤性物質を空気乾燥、流動層乾燥、オーブン乾燥またはマイクロ波乾燥によって乾燥させる段階、
(d)選択的に、段階(c)で得られた物質を微粉砕するか篩にかける段階、
(e)得られた組成物を一つ以上の崩壊剤、及び選択的に、好ましくは滑沢剤を含む追加の賦形剤と混合する段階及び
(f)最終組成物を顆粒に成形する段階。
表1に示した組成によって、イルベサルタン(韓美精密化学社製、韓国)、マンニトール、アルファ化でん粉及びクロスカルメロースナトリウム(DMV international社製)を混合した後、前記混合物を、ポビドン(BASF社製、ドイツ)を水に溶かした結合液で混練して乾燥し、30メッシュで篩通しして湿式顆粒を得た後、ステアリン酸マグネシウムを添加し、混合して、イルベサルタン顆粒を製造した。
表1に示した組成によって、イルベサルタン(韓美精密化学社製、韓国)、マンニトル、アルファ化でん粉及びクロスカルメロースナトリウム(DMV international社製)を混合した後、前記混合物をポビドン(BASF社製、ドイツ)とポロキサマー188(BASF社製、ドイツ)を水に溶かした結合液で混練して乾燥し、30メッシュで篩通しして湿式顆粒を得た後、ステアリン酸マグネシウムを添加し、混合して、イルベサルタン顆粒を製造した。
表2に示した組成によって、アトルバスタチンカルシウム(TEVA社製、インド)、マンニトール、微晶質セルロース、クロスポビドン(BASF社製、ドイツ)及びNaHCO3(Pendrice Soda社製、オーストラリア)を混合した後、前記混合物をHPC(ヒドロキシプロピルセルロース)とポリソルベート80(Croda社製、米国)を水に溶かした結合液で混練して乾燥し、30メッシュで篩通しして湿式顆粒を得た後、ステアリン酸マグネシウムを添加し、混合して、HMG−CoA還元酵素阻害剤顆粒を製造した。
表2に示した組成によって、アトルバスタチンカルシウム(TEVA社製、インド)、マンニトル、微晶質セルロース、クロスポビドン(BASF社製、ドイツ)及び炭酸マグネシウム(Tomita社製、日本)を混合した後、前記混合物をHPCとポリソルベート80(Croda社製、米国)を水に溶かした結合液で混練して乾燥し、30メッシュで篩通しして湿式顆粒を得た後、ステアリン酸マグネシウムを添加し、混合して、HMG−CoA還元酵素阻害剤顆粒を製造した。
表2に示した組成によって、アトルバスタチンカルシウム(TEVA社製、インド)、マンニトル、微晶質セルロース及びクロスポビドン(BASF社製、ドイツ)を混合した後、前記混合物を、ポリソルベート80(Croda社製、米国)を水に溶かした結合液で混練して乾燥し、30メッシュで篩過して湿式顆粒を得た後、ステアリン酸マグネシウムを添加し、混合して、HMG−CoA還元酵素阻害剤顆粒を製造した。
表3に示したように、製造例の顆粒を組み合わせてHMG−CoA還元酵素阻害剤及びイルベサルタンを含む錠剤形態の複合剤型を製造した。
比較例1及び2:塩基性添加剤を含有しないイルベサルタン−アトルバスタチン二層錠の製造
表3に示すように、製造例の顆粒を組み合わせて第1層としてイルベサルタンを、第2層としてHMG−CoA還元酵素阻害剤を含有する二層錠に圧縮した。
表3に示したように、製造例の顆粒を単純混合し、単層錠に圧縮した。
表3に示したように、比較例9〜13の顆粒各々を単一錠剤に圧縮した。
実施例1〜4及び比較例1〜8で製造した複合剤型、並びに比較例9〜13で製造した単一剤形を各々HDPEボトルにシリカゲル1gとともに包装し、加速条件(40℃、75% RH)下で保管した後、3ヶ月及び6ヶ月後にこれらの安定性を測定した。イルベサルタン分解産物(RRT 0.8)の量及び代表的な酸分解物である関連化合物としてアトルバスタチンラクトンの量を測定した。前記結果を表4〜6及び図1〜3に示した。
比較例3、実施例1、比較例9及びアプロヴェル150mg(対照薬、サノフィ・アベンティス社製)をUSP(U.S. Pharmacopeial Convention)の「イルベサルタン錠剤(Irbesartan tablet)」の溶出試験を用いて試験した。試験開始してから、5分、10分、15分、20分及び30分後に検液を取り出して溶出率を測定した。前記結果を図4に示した。
比較例1、比較例9及び実施例1に対して、イルベサルタンの飽和溶解度を測定した。前記試験は50rpmのパドル速度で水1000mL及びpH6.8液1000mLにおいて、10個の錠剤及びUSP装置2を用いて行った。試験12時間後、検液を取り出してイルベサルタンの飽和溶解度を測定し、前記結果を図6に示した。
ビーグル犬を用いて実施例1及び比較例9の生体利用率を評価した。6匹のビーグル犬を無作為化交差研究し、前記結果を表7及び図7に示した。図7は線形スケールでイルベサルタンに対して計算された平均血漿濃度(mg/mL)対時間(hr)を示す。
Claims (20)
- a)イルベサルタンまたはその薬学的に許容可能な塩を含有する第1層及び
b)HMG−CoA還元酵素阻害剤及び塩基性添加剤を含有する第2層
を含む錠剤形態の薬学的剤型。 - 前記HMG−CoA還元酵素阻害剤がロスバスタチン(rosuvastatin)、ロバスタチン(lovastatin)、アトルバスタチン(atorvastatin)、プラバスタチン(pravastatin)、フルバスタチン(fluvastatin)、ピタバスタチン(pitavastatin)、シンバスタチン(simvastatin)、リバスタチン(rivastatin)、セリバスタチン(Cerivastatin)、ベロスタチン(Velostatin)、メバスタチン(mevastatin)及びこれらの薬学的に許容可能な塩、前駆体、及び混合物よりなる群から選択される、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記HMG−CoA還元酵素阻害剤がアトルバスタチンである、請求項2に記載の薬学的剤型。
- 前記イルベサルタン及びHMG−CoA還元酵素阻害剤各々の80%以上が30分内に放出される溶解像を示す、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記イルベサルタン及びHMG−CoA還元酵素阻害剤各々の80%以上が15分内に放出される溶解像を示す、請求項4に記載の薬学的剤型。
- 前記塩基性添加剤がNaHCO3、CaCO3、MgCO3、KH2PO4、K2HPO3、第三リン酸カルシウム、アルギニン、リシン、ヒスチジン、メグルミン、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、メタケイ酸アルミニウムマグネシウム、及びこれらの塩並びに混合物よりなる群から選択される、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記塩基性添加剤がNaHCO3、MgCO3またはこれらの混合物である、請求項6に記載の薬学的剤型。
- 前記塩基性添加剤がHMG−CoA還元酵素阻害剤1重量部を基準で2重量部〜10重量部の量で含まれる、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記塩基性添加剤がイルベサルタン1重量部を基準として0.2重量部〜10重量部の量で含まれる、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記剤形の第2層がマンニトル、スクロス、ラクトース、ソルビトール、キシリトール、グルコース及びこれらの混合物よりなる群から選択される水溶性希釈剤をさらに含む、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記剤形の第2層が崩壊剤、結合剤、担体、充填剤、滑沢剤、流動調節剤、結晶化遅延剤、可溶化剤、着色剤、pH調節剤、界面活性剤、乳化剤、コーティング剤またはこれらの混合物をさらに含む、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記剤形の第1層が結合剤、崩壊剤、滑沢剤またはこれらの混合物をさらに含む、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記結合剤がアルギン酸、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ゼラチン、ポビドン、でん粉、アルファ化でん粉及びこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項12に記載の薬学的剤型。
- 前記崩壊剤がアルギン酸、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、微細結晶性セルロース、粉末状セルロース、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、アルファ化でん粉、デンプングリコール酸ナトリウム、でん粉及びこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項12に記載の薬学的剤型。
- 前記滑沢剤がステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセリン、パルミトステアリン酸グリセリン、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリン酸亜鉛またはステアリン酸、硬化植物油、ポリエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、タルク及びこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項12に記載の薬学的剤型。
- 前記剤形がイルベサルタンまたはその薬学的に許容可能な塩を単位投与形態当たり8mg〜600mgの量で含む、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記剤形がHMG−CoA還元酵素阻害剤を単位投与形態当たり0.5mg〜100mgの量で含む、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記剤形が第1層に界面活性剤をさらに含む、請求項1に記載の薬学的剤型。
- 前記界面活性剤がラウリル硫酸ナトリウム、ポロキサマー、ポリエチレングリコール及びこれらの混合物よりなる群から選択される、請求項18に記載の薬学的剤型。
- (i)イルベサルタンまたはその薬学的に許容可能な塩を顆粒化して第1層用顆粒を得る段階と、
(ii)HMG−CoA還元酵素阻害剤及び塩基性添加剤の混合物を顆粒化して第2層用顆粒を得る段階と、
(iii)前記第1層用及び第2層用顆粒を二層錠に圧縮する段階と
を含む、請求項1〜19のいずれかに記載の錠剤形態の薬学的剤型の製造方法。
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