JP2013508299A5

JP2013508299A5 -

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Publication number: JP2013508299A5
Application number: JP2012534413A
Authority: JP
Filing date: 2010-10-15
Publication date: 2013-11-07

Description

さらに本発明は上記化合物の合成方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤として、特に抗菌剤として使用してヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の１つ以上を薬学的に許容されるキャリアで処方することができる。特定の実施形態では、本発明の化合物は、微生物感染症を処置、予防するまたはそのリスクを低減するか、あるいは微生物感染症を処置、予防するまたはそのリスクを低減するための医薬を製造するのに有用である。したがって、その化合物または処方物を、例えば経口、非経口、で、または耳、眼、鼻もしくは局所経路で投与して有効量の上記化合物を上記ヒトまたは動物に提供することができる。
本発明は、例えば以下の項目を提供する。
（項目１）
式：

（式中、ＺはＯ、ＮＲ ^４、Ｓ（Ｏ） _ｎ、ＮＲ ^４ＣＯ、ＣＯＮＲ ^４またはＮＲ ^４ＣＯＮＲ ^４からなる群から選択され、
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、

（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択され、
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ _２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ _２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、−ＮＲ ^６ −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −、−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐ −および−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つまたは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ _１〜８アルキル）−Ｒ ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ ^６ −、（ｇ）−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ −、（ｍ）−ＮＲ ^６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ −、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ ^６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６ −、（ｓ）−ＮＲ ^６Ｃ（＝ＮＲ ^６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ ^６ −、（ｖ）−ＮＲ ^６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６ −、（ｂｂ）−ＣＲ ^６Ｒ ^６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔ −、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｆｆ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔ −
からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つもしくは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つもしくは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ _２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ _２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、−ＮＲ ^６ −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ ^６）−、−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −、−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐ −および−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つまたは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ _１〜８アルキル）−Ｒ ^５基で必要に応じて置換されている）；ならびに
（ｇ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔ −
からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、
（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ _３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ _３（ｊ）−ＮＯ _２、（ｋ）−ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｌ）−ＯＲ ^８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ） _ｐ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｒ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ ^６Ｒ ^６）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ ^８）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｘ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｚ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ａａ）−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｃｃ）−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｄｄ）−ＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｅｅ）−ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６）Ｒ ^８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ ^８Ｒ ^８、（ｈｈ）−ＯＣＨ _３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ ^８、（ｋｋ）−ＮＲ ^６Ｃ（ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｌｌ）Ｃ _１〜８ −アルキル基、（ｍｍ）Ｃ _２〜８ −アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ _２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］、（ｓｓ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮ［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］、（ｔｔ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６）［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］Ｒ ^８、（ｗｗ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）ＮＲ ^８Ｒ ^８、（ｘｘ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｙｙ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＣＲ ^８Ｒ ^８Ｒ ^８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］Ｃ（Ｏ）Ｒ ^８、ならびに（ａａａ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^８Ｒ ^８
からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つまたは複数のＲ ^７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｋ）−ＯＲ ^８、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ ^６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｕ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ ^５基は一緒になって炭素環を形成しており、
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つまたは複数のＲ ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｅ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ ^６基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｂ）〜（ｅ）は１つまたは複数のＲ ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｋ）−ＯＲ ^６、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｔ）−ＯＲ ^８、（ｕ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｖ）−ＣＲ ^６Ｒ ^８Ｒ ^８、（ｗ）−ＳＲ ^６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）ＮＲ ^８Ｒ ^８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^８、（ｂｂ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｃｃ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、ならびに（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つまたは複数のＲ ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^９、（ｋ）−ＯＲ ^９、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^９、（ｖ）−ＳＲ ^６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^９、（ｘ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^９、（ｙ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９、（ｚ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^９）（ＮＲ ^６Ｒ ^６）、（ａａ）−ＯＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ ^９）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^９、（ｄｄ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^９、（ｅｅ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^９および（ｆｆ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つまたは複数のＲ ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^１０、（ｋ）−ＯＲ ^６、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、（ｗ）−ＳＲ ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^６、（ｚ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｅｅ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｇｇ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つまたは複数のＲ ^１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｋ）−ＯＲ ^６、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、（ｗ）−ＳＲ ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^６、（ｚ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｅｅ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｇｇ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６から選択され；
必要に応じて、−Ｄ−Ｅ−Ｆまたは−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは水素であり；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目２）
式：

（式中、Ｚは−ＮＲ ^４基、−ＮＲ ^４ＣＯ−基、−ＣＯＮＲ ^４ −基および−ＮＲ ^４ＣＯＮＲ ^４ −基から選択される）
を有する、項目１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目３）
Ｚが−ＮＲ ^４ＣＯＮＲ ^４ −である、項目２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目４）
式：

（式中、Ｚは−ＮＨＣＯＮＨ−である）
を有する、項目３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目５）
Ａが、
（ａ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｂ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｃ）単結合
から選択され、（ａ）または（ｂ）は１つもしくは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており；
Ｂが、（ａ）−（Ｃ _１−８アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ _２−８アルケニル）、（ｃ）−（Ｃ _２−８アルキニル）−、（ｄ）単結合から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかにおける０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、−ＮＲ ^６ −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ ^６）−、−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −および−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１つまたは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは−（Ｃ _１〜Ｃ _８アルキル）−Ｒ ^５基で必要に応じて置換されており、そして
Ｃが、（ａ）ＮＨ _２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ _２および（ｃ）水素から選択される、項目４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目６）
Ａが、アゼパニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ピリジニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ジヒドロピリジル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびピペリデニルから選択され；
すぐ上のＡのいずれかが１つまたは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＡが単結合であり；
Ｂが（ａ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）の０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、−ＮＲ ^６ −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −および−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）は１つまたは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）は−（Ｃ _１〜８アルキル）−Ｒ ^５基で必要に応じて置換されており；
あるいはＢが単結合であり；
Ｃが（ａ）ＮＨ _２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ _２および（ｃ）水素から選択される、項目５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目７）
Ｃ−Ｂ−Ａ−が、
水素、

からなる群から選択される、項目６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目８）
Ｇが、
（ａ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｂ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｃ）単結合
から選択され、（ａ）または（ｂ）は１つもしくは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されている、項目４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目９）
Ｒ ^５が、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＨ _２、（ｋ）−ＯＲ ^６、（ｌ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ _２、（ｍ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ ^６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｕ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ ^５基は一緒になって炭素環を形成している、項目５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目１０）
Ｒ ^６が（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ ^６基は一緒になって炭素環を形成している、項目５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目１１）
Ｇが、アゼパニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ピリジニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ジヒドロピリジル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペリデニル、および単結合から選択される、項目８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目１２）
−Ｇ−Ｈ−Ｊが、水素、

から選択される、項目１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目１３）
各−Ｇ−Ｈ−Ｊが、
水素、

（式中、Ｒ ^５は項目１０に規定される通りである）
から選択される、項目１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目１４）
リボソームと結合する、項目１〜１３のいずれかに記載の化合物。
（項目１５）
前記リボソームが細菌リボソームである、項目１４に記載の化合物。
（項目１６）
表１の化合物のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
（項目１７）
項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
（項目１８）
ヒトまたは動物の病状を処置、予防するまたはそのリスクを低減するための方法であって、それを必要とするヒトまたは動物に有効量の項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法。
（項目１９）
ヒトまたは動物に有効量の項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、前記ヒトまたは動物の微生物感染症を処置するための方法。
（項目２０）
ヒトまたは動物における微生物感染症を処置するための医薬品の製造における、項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグの使用。
（項目２１）
ヒトまたは動物に有効量の項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを投与することを含む、前記ヒトまたは動物における微生物感染症を処置するまたはそのリスクを低減するための方法であって、前記微生物感染症が、皮膚感染症、グラム陽性感染症、グラム陰性感染症、院内皮膚感染症、院内グラム陽性感染症、院内グラム陰性感染症、院内肺炎、市中肺炎、ウイルス感染後肺炎、院内感染肺炎／人工呼吸器関連肺炎、慢性気道感染症（ＣＲＴＩ）などの気道感染症、急性骨盤感染症、複雑性皮膚および皮膚組織感染症、非複雑性皮膚および軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）および複雑性皮膚および軟部組織感染症を含む皮膚軟部組織感染症（ＳＳＴＩ）、腹部感染症、複雑性腹内感染症、尿路感染症、菌血症、敗血症、心内膜炎、房室シャント感染症、バスキュラーアクセス感染症、髄膜炎、外科的予防、腹膜感染症、骨感染症、関節感染症、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ）感染症、バンコマイシン耐性腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）感染症、リネゾリド耐性生物体感染症、炭疽菌感染症、野兎病菌感染症、ペスト菌感染症および結核からなる群から選択される方法。
（項目２２）
前記化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを耳に、眼に、鼻に、経口で、非経口で、局所に、またはは静脈内に投与する、項目１８〜２１のいずれか一項に記載の方法または使用。
（項目２３）
項目１〜１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを合成する方法。
（項目２４）
項目１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含む医療用デバイス。
（項目２５）
前記デバイスがステントである、項目２４に記載の医療用デバイス。
（項目２６）
式：

（式中、Ｖは−ＣＲ ^４ａ −または−Ｎ−から独立に選択され、
ＷはＯ、ＮＲ ^１、ＮＯＲ ^１またはＳであるか、あるいはＷ＝は、両方が同じ炭素原子と結合しているＨＯ−とＨ−との組合せ、または両方が同じ炭素原子と結合している（Ｃ _１〜８アルキル）Ｏ−とＨ−との組合せから選択され；

は単結合または二重結合を表し、ここで

が単結合である場合、ＸはＯ、ＮＲ ^２およびＳ（Ｏ） _ｎから選択され、ＹはＣ−Ｒ ^３であり、

が二重結合である場合、ＸはＮであり、Ｙは炭素原子であり、
ＺはＯ、ＮＲ ^４、Ｓ（Ｏ） _ｎ、ＮＲ ^４ＣＯ、ＣＯＮＲ ^４またはＮＲ ^４ＣＯＮＲ ^４からなる群から選択され、
Ｒ ^１はＨおよびＣ _１〜８アルキルから選択され、
Ｒ ^２はＨおよびＣ _１〜８アルキルから選択され、
Ｒ ^３はＨおよびＣ _１〜８アルキルから選択され、
Ｒ ^４はＨおよびＣ _１〜８アルキルから選択され、
Ｒ ^４ａはＨおよびＣ _１〜８アルキルから選択され、
ｎは０、１または２であり、
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、

（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択され、
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ _２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ _２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、−ＮＲ ^６ −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −、−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐ −および−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つまたは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ _１〜８アルキル）−Ｒ ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ ^６ −、（ｇ）−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ −、（ｍ）−ＮＲ ^６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６ −、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ ^６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６ −、（ｓ）−ＮＲ ^６Ｃ（＝ＮＲ ^６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ ^６ −、（ｖ）−ＮＲ ^６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６ −、（ｂｂ）−ＣＲ ^６Ｒ ^６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔ −、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｆｆ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔ −からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つもしくは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つもしくは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ _２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ _２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ） _ｐ −、−ＮＲ ^６ −、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ ^６）−、−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −、−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐ −および−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６ −からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つまたは複数のＲ ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ _１〜８アルキル）−Ｒ ^５基で必要に応じて置換されている）；ならびに
（ｇ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔ −からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、
（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ _３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ _３（ｊ）−ＮＯ _２、（ｋ）−ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｌ）−ＯＲ ^８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ） _ｐ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｒ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ ^６Ｒ ^６）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ ^８）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｘ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｚ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ａａ）−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｃｃ）−ＮＲ ^６Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｄｄ）−ＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｅｅ）−ＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６）Ｒ ^８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ ^８Ｒ ^８、（ｈｈ）−ＯＣＨ _３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ ^８、（ｋｋ）−ＮＲ ^６Ｃ（ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｌｌ）Ｃ _１〜８ −アルキル基、（ｍｍ）Ｃ _２〜８ −アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ _２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］、（ｓｓ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮ［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］、（ｔｔ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６）［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］Ｒ ^８、（ｗｗ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）ＮＲ ^８Ｒ ^８、（ｘｘ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８、（ｙｙ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＣＲ ^８Ｒ ^８Ｒ ^８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^８］Ｃ（Ｏ）Ｒ ^８、ならびに（ａａａ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＮＲ ^８Ｒ ^８
からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つまたは複数のＲ ^７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｋ）−ＯＲ ^８、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ ^６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｕ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ ^５基は一緒になって炭素環を形成しており、
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つまたは複数のＲ ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ ^６基は一緒になって炭素環を形成しており；（ｂ）〜（ｅ）は１つまたは複数のＲ ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｋ）−ＯＲ ^６、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｔ）−ＯＲ ^８、（ｕ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^８、（ｖ）−ＣＲ ^６Ｒ ^８Ｒ ^８、（ｗ）−ＳＲ ^６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）ＮＲ ^８Ｒ ^８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^８、（ｂｂ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｃｃ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、ならびに（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つまたは複数のＲ ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^９、（ｋ）−ＯＲ ^９、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^９、（ｖ）−ＳＲ ^６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＲ ^９、（ｘ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^９、（ｙ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^９、（ｚ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^９）（ＮＲ ^６Ｒ ^６）、（ａａ）−ＯＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ ^９）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^９、（ｄｄ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＣ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^９、（ｅｅ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^９、ならびｎ（ｆｆ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つまたは複数のＲ ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^１０、（ｋ）−ＯＲ ^６、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、（ｗ）−ＳＲ ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^６、（ｚ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｅｅ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｇｇ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つまたは複数のＲ ^１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ ^１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ _３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ _３（ｉ）−ＮＯ _２、（ｊ）−ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｋ）−ＯＲ ^６、（ｌ）−ＮＲ ^６（ＣＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｎ）−Ｃ _１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ _１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ _１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、（ｗ）−ＳＲ ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ） _ｐＲ ^６、（ｚ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ _１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ ^６）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｅｅ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^６Ｒ ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＯＲ ^６、（ｇｇ）−ＮＲ ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ ^６Ｒ ^６） _ｔＮＲ ^６Ｒ ^６から選択され；
必要に応じて、基−Ｄ−Ｅ−Ｆまたは基−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは存在しないが、−Ｄ−Ｅ−Ｆと−Ｇ−Ｈ−Ｊの両方が同時に存在しないことはなく；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。

Claims

式：

（式中、ＺはＯ、ＮＲ^４、Ｓ（Ｏ）_ｎ、ＮＲ^４ＣＯ、ＣＯＮＲ^４またはＮＲ^４ＣＯＮＲ^４からなる群から選択され、
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、

（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択され、
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ_２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ_２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、−ＮＲ^６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ−および−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つまたは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ_１〜８アルキル）−Ｒ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ^６−、（ｇ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、（ｍ）−ＮＲ^６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ^６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６−、（ｓ）−ＮＲ^６Ｃ（＝ＮＲ^６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^６−、（ｖ）−ＮＲ^６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６−、（ｂｂ）−ＣＲ^６Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔ−、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｆｆ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔ−
からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つもしくは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つもしくは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ_２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ_２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、−ＮＲ^６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ^６）−、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ−および−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つまたは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ_１〜８アルキル）−Ｒ^５基で必要に応じて置換されている）；ならびに
（ｇ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔ−
からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、
（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ_３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ_３（ｊ）−ＮＯ_２、（ｋ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｌ）−ＯＲ^８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｒ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ^８）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｘ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｚ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ａａ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｃｃ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｄｄ）−ＮＲ^６Ｒ^８、（ｅｅ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）Ｒ^８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｈｈ）−ＯＣＨ_３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｋｋ）−ＮＲ^６Ｃ（ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^８、（ｌｌ）Ｃ_１〜８−アルキル基、（ｍｍ）Ｃ_２〜８−アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］、（ｓｓ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮ［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］、（ｔｔ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６）［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］Ｒ^８、（ｗｗ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｘｘ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｙｙ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＣＲ^８Ｒ^８Ｒ^８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、ならびに（ａａａ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^８Ｒ^８
からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つまたは複数のＲ^７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ^５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^８、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ^６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｕ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ^５基は一緒になって炭素環を形成しており、
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つまたは複数のＲ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ^６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｅ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ^６基は一緒になって炭素環を形成しており；
（ｂ）〜（ｅ）は１つまたは複数のＲ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ^７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ^６Ｒ^８、（ｔ）−ＯＲ^８、（ｕ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^８、（ｖ）−ＣＲ^６Ｒ^８Ｒ^８、（ｗ）−ＳＲ^６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｂｂ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｃｃ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ならびに（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つまたは複数のＲ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ^８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^９、（ｋ）−ＯＲ^９、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｖ）−ＳＲ^６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｘ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^９、（ｙ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、（ｚ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^９）（ＮＲ^６Ｒ^６）、（ａａ）−ＯＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ^９）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^９、（ｄｄ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^９、（ｅｅ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^９および（ｆｆ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つまたは複数のＲ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ^９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^１０、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｗ）−ＳＲ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｚ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ^６Ｒ^６、（ｅｅ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｇｇ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つまたは複数のＲ^１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ^１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｗ）−ＳＲ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｚ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ^６Ｒ^６、（ｅｅ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｇｇ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６から選択され；
必要に応じて、−Ｄ−Ｅ−Ｆまたは−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは水素であり；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
式：

（式中、Ｚは−ＮＲ^４基、−ＮＲ^４ＣＯ−基、−ＣＯＮＲ^４−基および−ＮＲ^４ＣＯＮＲ^４−基から選択される）
を有する、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ｚが−ＮＲ^４ＣＯＮＲ^４−である、請求項２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
式：

（式中、Ｚは−ＮＨＣＯＮＨ−である）
を有する、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ａが、
（ａ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｂ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｃ）単結合
から選択され、（ａ）または（ｂ）は１つもしくは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており；
Ｂが、（ａ）−（Ｃ_１−８アルキル）−、（ｂ）−（Ｃ_２−８アルケニル）、（ｃ）−（Ｃ_２−８アルキニル）−、（ｄ）単結合から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかにおける０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、−ＮＲ^６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ^６）−、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−および−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは１つまたは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）〜（ｃ）のいずれかは−（Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル）−Ｒ^５基で必要に応じて置換されており、そして
Ｃが、（ａ）ＮＨ_２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２および（ｃ）水素から選択される、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ａが、アゼパニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ピリジニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ジヒドロピリジル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニルおよびピペリデニルから選択され；
すぐ上のＡのいずれかが１つまたは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されているか；
あるいはＡが単結合であり；
Ｂが（ａ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−から選択され、
ｉ）すぐ上の（ａ）の０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、−ＮＲ^６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−および−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ａ）は１つまたは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ａ）は−（Ｃ_１〜８アルキル）−Ｒ^５基で必要に応じて置換されており；
あるいはＢが単結合であり；
Ｃが（ａ）ＮＨ_２、（ｂ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２および（ｃ）水素から選択される、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ｃ−Ｂ−Ａ−が、
水素、

からなる群から選択される、請求項６に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ｇが、
（ａ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｂ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｃ）単結合
から選択され、（ａ）または（ｂ）は１つもしくは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されている、請求項４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ｒ^５が、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＨ_２、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、（ｍ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ^６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｕ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ^５基は一緒になって炭素環を形成している、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ｒ^６が（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ^６基は一緒になって炭素環を形成している、請求項５に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
Ｇが、アゼパニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、フェニル、ピリジニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、ジヒドロピリジル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペリデニル、および単結合から選択される、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
−Ｇ−Ｈ−Ｊが、水素、

から選択される、請求項１１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
各−Ｇ−Ｈ−Ｊが、
水素、

（式中、Ｒ^５は請求項１０に規定される通りである）
から選択される、請求項１２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
リボソームと結合する、請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
前記リボソームが細菌リボソームである、請求項１４に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
表１の化合物のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
ヒトまたは動物の病状を処置、予防するまたはそのリスクを低減するための組成物であって、有効量の請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含む、組成物。
有効量の請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含む、ヒトまたは動物の微生物感染症を処置するための組成物。
ヒトまたは動物における微生物感染症を処置するための医薬品の製造における、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグの使用。
有効量の請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含む、ヒトまたは動物における微生物感染症を処置するまたはそのリスクを低減するための組成物であって、前記微生物感染症が、皮膚感染症、グラム陽性感染症、グラム陰性感染症、院内皮膚感染症、院内グラム陽性感染症、院内グラム陰性感染症、院内肺炎、市中肺炎、ウイルス感染後肺炎、院内感染肺炎／人工呼吸器関連肺炎、慢性気道感染症（ＣＲＴＩ）などの気道感染症、急性骨盤感染症、複雑性皮膚および皮膚組織感染症、非複雑性皮膚および軟部組織感染症（ｕＳＳＴＩ）および複雑性皮膚および軟部組織感染症を含む皮膚軟部組織感染症（ＳＳＴＩ）、腹部感染症、複雑性腹内感染症、尿路感染症、菌血症、敗血症、心内膜炎、房室シャント感染症、バスキュラーアクセス感染症、髄膜炎、外科的予防、腹膜感染症、骨感染症、関節感染症、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｕｓａｕｒｅｕｓ）感染症、バンコマイシン耐性腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）感染症、リネゾリド耐性生物体感染症、炭疽菌感染症、野兎病菌感染症、ペスト菌感染症および結核からなる群から選択される組成物。
耳に、眼に、鼻に、経口で、非経口で、局所に、またはは静脈内に投与されることを特徴とする、請求項１８、１９および２１のいずれか一項に記載の組成物。
前記医薬は、耳に、眼に、鼻に、経口で、非経口で、局所に、またはは静脈内に投与されることを特徴とする、請求項２０に記載の使用。
請求項１〜１６のいずれかに記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを合成する方法。
請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグを含む医療用デバイス。
前記デバイスがステントである、請求項２５に記載の医療用デバイス。
式：

（式中、Ｖは−ＣＲ^４ａ−または−Ｎ−から独立に選択され、
ＷはＯ、ＮＲ^１、ＮＯＲ^１またはＳであるか、あるいはＷ＝は、両方が同じ炭素原子と結合しているＨＯ−とＨ−との組合せ、または両方が同じ炭素原子と結合している（Ｃ_１〜８アルキル）Ｏ−とＨ−との組合せから選択され；

は単結合または二重結合を表し、ここで

が単結合である場合、ＸはＯ、ＮＲ^２およびＳ（Ｏ）_ｎから選択され、ＹはＣ−Ｒ^３であり、

が二重結合である場合、ＸはＮであり、Ｙは炭素原子であり、
ＺはＯ、ＮＲ^４、Ｓ（Ｏ）_ｎ、ＮＲ^４ＣＯ、ＣＯＮＲ^４またはＮＲ^４ＣＯＮＲ^４からなる群から選択され、
Ｒ^１はＨおよびＣ_１〜８アルキルから選択され、
Ｒ^２はＨおよびＣ_１〜８アルキルから選択され、
Ｒ^３はＨおよびＣ_１〜８アルキルから選択され、
Ｒ^４はＨおよびＣ_１〜８アルキルから選択され、
Ｒ^４ａはＨおよびＣ_１〜８アルキルから選択され、
ｎは０、１または２であり、
−Ｇ−Ｈ−Ｊはその代わりに、

（式中、各ＨおよびＪは独立に選択される）
から選択され、
Ｃ−Ｂ−Ａ−、−Ｄ−Ｅ−Ｆおよび−Ｇ−Ｈ−Ｊは化学的部分であり、
Ａ、ＤおよびＧは、
（ａ）単結合、（ｂ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−、（ｃ）−（Ｃ_２〜８アルケニル）−、（ｄ）−（Ｃ_２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、−ＮＲ^６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ−および−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは、１つまたは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｂ）〜（ｄ）のいずれかは−（Ｃ_１〜８アルキル）−Ｒ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｅ）−Ｏ−、（ｆ）−ＮＲ^６−、（ｇ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、（ｈ）−Ｃ（Ｏ）−、（ｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、（ｊ）−ＯＣ（Ｏ）−、ｋ）−ＯＣ（Ｏ）Ｏ−、（ｌ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、（ｍ）−ＮＲ^６ＣＯ−、（ｎ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６−、（ｏ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）−、（ｐ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）Ｏ−、（ｑ）−ＯＣ（＝ＮＲ^６）−、（ｒ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６−、（ｓ）−ＮＲ^６Ｃ（＝ＮＲ^６）−、（ｔ）−Ｃ（＝Ｓ）−、（ｕ）−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲ^６−、（ｖ）−ＮＲ^６Ｃ（＝Ｓ）−、（ｗ）−Ｃ（Ｏ）Ｓ−、（ｘ）−ＳＣ（Ｏ）−、（ｙ）−ＯＣ（＝Ｓ）−、（ｚ）−Ｃ（＝Ｓ）Ｏ−、（ａａ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６−、（ｂｂ）−ＣＲ^６Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、（ｃｃ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔ−、（ｄｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｅｅ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、ならびに
（ｆｆ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔ−からなる群から独立に選択され、
（ｄｄ）または（ｅｅ）は１つもしくは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており；
Ｂ、ＥおよびＨは、
（ａ）単結合、
（ｂ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、
（ｃ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環
（ここで、（ｂ）または（ｃ）は１つもしくは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されている）；
（ｄ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−、（ｅ）−（Ｃ_２〜８アルケニル）−、（ｆ）−（Ｃ_２〜８アルキニル）−
（ここで、
ｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかの０〜４個の炭素原子は−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｐ−、−ＮＲ^６−、−（Ｃ＝Ｏ）−、−Ｃ（＝ＮＲ^６）−、−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−、−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ−および−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６−からなる群から選択される部分で必要に応じて置き換えられており、
ｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは１つまたは複数のＲ^５基で必要に応じて置換されており、
ｉｉｉ）すぐ上の（ｄ）〜（ｆ）のいずれかは−（Ｃ_１〜８アルキル）−Ｒ^５基で必要に応じて置換されている）；ならびに
（ｇ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔ−からなる群から独立に選択され、
Ｃ、ＦおよびＪは、
（ａ）水素、（ｃ）Ｆ、（ｄ）Ｃｌ、（ｅ）Ｂｒ、（ｆ）Ｉ、（ｇ）−ＣＦ_３、（ｈ）−ＣＮ、（ｉ）−Ｎ_３（ｊ）−ＮＯ_２、（ｋ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｌ）−ＯＲ^８、（ｍ）−Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｎ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｏ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｐ）−ＳＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｑ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｒ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｓ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｔ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｕ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｖ）−Ｃ（＝ＮＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｗ）−Ｃ（＝ＮＯＲ^８）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｘ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｙ）−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｚ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ａａ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｂｂ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｃｃ）−ＮＲ^６Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｄｄ）−ＮＲ^６Ｒ^８、（ｅｅ）−ＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）Ｒ^８、（ｆｆ）−ＯＨ、（ｇｇ）−ＮＲ^８Ｒ^８、（ｈｈ）−ＯＣＨ_３、（ｉｉ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｊｊ）−ＮＣ（Ｏ）Ｒ^８、（ｋｋ）−ＮＲ^６Ｃ（ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^８、（ｌｌ）Ｃ_１〜８−アルキル基、（ｍｍ）Ｃ_２〜８−アルケニル基、（ｎｎ）Ｃ_２〜８アルキニル基、（ｏｏ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｐｐ）３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｑｑ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｒｒ）−Ｎ［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］［Ｃ＝Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］、（ｓｓ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮ［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］、（ｔｔ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６（Ｃ＝Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｕｕ）−ハロアルキル、（ｖｖ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６）［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］Ｒ^８、（ｗｗ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ｘｘ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８、（ｙｙ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＣＲ^８Ｒ^８Ｒ^８、（ｚｚ）−Ｎ［（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^８］Ｃ（Ｏ）Ｒ^８、ならびに（ａａａ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＮＲ^８Ｒ^８
からなる群から独立に選択され、
（ｌｌ）〜（ｐｐ）は１つまたは複数のＲ^７基で必要に応じて置換されており；
Ｒ^５は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^８、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＳＲ^６、（ｔ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、ならびに（ｕ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか；あるいは２つのＲ^５基は一緒になって炭素環を形成しており、
（ｍ）〜（ｒ）および（ｔ）〜（ｕ）は１つまたは複数のＲ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ^６は（ａ）水素、（ｂ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｃ）−ハロアルキル、（ｄ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環および（ｅ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環から選択されるか、あるいは２つのＲ^６基は一緒になって炭素環を形成しており；（ｂ）〜（ｅ）は１つまたは複数のＲ^８で必要に応じて置換されており；
Ｒ^７は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）−ハロアルキル、（ｓ）−ＮＲ^６Ｒ^８、（ｔ）−ＯＲ^８、（ｕ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^８、（ｖ）−ＣＲ^６Ｒ^８Ｒ^８、（ｗ）−ＳＲ^６、（ｘ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｙ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｚ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^８、（ａａ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^８、（ｂｂ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｃｃ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ならびに（ｄｄ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６から選択され；
（ｍ）〜（ｑ）および（ｘ）〜（ｙ）は１つまたは複数のＲ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ^８は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^９、（ｋ）−ＯＲ^９、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｐ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ｑ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｒ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｓ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｔ）−ハロアルキル、（ｕ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｖ）−ＳＲ^６、（ｗ）−ＯＣ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＲ^９、（ｘ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^９、（ｙ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、（ｚ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^９）（ＮＲ^６Ｒ^６）、（ａａ）−ＯＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｂｂ）−Ｃ（＝ＮＲ^９）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｃｃ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^９、（ｄｄ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＣ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^９、（ｅｅ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^９、ならびｎ（ｆｆ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^９から選択され；
（ｍ）〜（ｓ）は１つまたは複数のＲ^９で必要に応じて置換されており；
Ｒ^９は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^１０、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^１０、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｗ）−ＳＲ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１０、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｚ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ^６Ｒ^６、（ｅｅ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｇｇ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^１０から選択され；
（ｎ）〜（ｒ）および（ｚ）〜（ａａ）は１つまたは複数のＲ^１０で必要に応じて置換されており；
Ｒ^１０は、（ａ）水素、（ｂ）Ｆ、（ｃ）Ｃｌ、（ｄ）Ｂｒ、（ｅ）Ｉ、（ｆ）−ＣＦ_３、（ｇ）−ＣＮ、（ｈ）−Ｎ_３（ｉ）−ＮＯ_２、（ｊ）−ＮＲ^６Ｒ^６、（ｋ）−ＯＲ^６、（ｌ）−ＮＲ^６（ＣＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｍ）−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６、（ｎ）−Ｃ_１〜８アルキル、（ｏ）−Ｃ_１〜８アルケニル、（ｐ）−Ｃ_１〜８アルキニル、（ｑ）窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環、（ｒ）−３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環、（ｓ）−ハロアルキル、（ｔ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｕ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、（ｗ）−ＳＲ^６、（ｘ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、（ｙ）−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^６、（ｚ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含む３〜１４員飽和、不飽和または芳香族複素環）、（ａａ）−（Ｃ_１〜８アルキル）−（３〜１４員飽和、不飽和または芳香族炭素環）、（ｂｂ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｃｃ）−Ｃ（＝ＮＲ^６）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｄｄ）−ＯＮＲ^６Ｒ^６、（ｅｅ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^６、（ｆｆ）−Ｏ（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＯＲ^６、（ｇｇ）−ＮＲ^６Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、ならびに（ｈｈ）−（ＣＲ^６Ｒ^６）_ｔＮＲ^６Ｒ^６から選択され；
必要に応じて、基−Ｄ−Ｅ−Ｆまたは基−Ｇ−Ｈ−Ｊのいずれかは存在しないが、−Ｄ−Ｅ−Ｆと−Ｇ−Ｈ−Ｊの両方が同時に存在しないことはなく；
ｐは０、１または２であり、
ｔは０、１、２または３である）
を有する化合物または薬学的に許容されるその塩、エステル、互変異性体もしくはプロドラッグ。