JP2007514782A5 - - Google Patents
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Claims (67)
- 式:
Aは、
フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニル
から成る群より選択され;
Bは、
フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニル
から成る群より選択され;
Het−CH2−R3は、
Mは、
a)C1〜6アルキル、b)C2〜6アルケニル、およびc)C2〜6アルキニル
から成る群より選択され、この場合、
i)a)〜c)のうちのいずれかは、F、Cl、BrおよびIから成る群より選択される1つまたはそれ以上の部分で置換されており、ならびに
ii)a)〜c)のうちのいずれかは、場合によっては1つまたはそれ以上のR4基でさらに置換されており;
Xは、
Lは、
a)C1〜6アルキル、b)C2〜6アルケニル、およびc)C2〜6アルキニル
から成る群より選択され、
この場合のa)〜c)のうちのいずれかは、場合によっては1つまたはそれ以上のR4基でさらに置換されており;
R1は、
a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)−CF3、f)−OR7、g)−CN、h)−NO2、i)−NR7R7、j)−C(O)R7、k)−C(O)OR7、l)−OC(O)R7、m)−C(O)NR7R7、n)−NR7C(O)R7、o)−OC(O)NR7R7、p)−NR7C(O)OR7、q)−NR7C(O)NR7R7、r)−C(S)R7、s)−C(S)OR7、t)−OC(S)R7、u)−C(S)NR7R7、v)−NR7C(S)R7、w)−OC(S)NR7R7、x)−NR7C(S)OR7、y)−NR7C(S)NR7R7、z)−NR7C(NR7)NR7R7、aa)−S(O)pR7、bb)−SO2NR7R7、およびcc)R7
からなる群より各出現時に独立して選択され;
R2は、
a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)−CF3、f)−OR7、g)−CN、h)−NO2、i)−NR7R7、j)−C(O)R7、k)−C(O)OR7、l)−OC(O)R7、m)−C(O)NR7R7、n)−NR7C(O)R7、o)−OC(O)NR7R7、p)−NR7C(O)OR7、q)−NR7C(O)NR7R7、r)−C(S)R7、s)−C(S)OR7、t)−OC(S)R7、u)−C(S)NR7R7、v)−NR7C(S)R7、w)−OC(S)NR7R7、x)−NR7C(S)OR7、y)−NR7C(S)NR7R7、z)−NR7C(NR7)NR7R7、aa)−S(O)pR7、bb)−SO2NR7R7、およびcc)R7
からなる群より各出現時に独立して選択され;
R3は、
a)−OR7、b)−NR7R7、c)−C(O)R7、d)−C(O)OR7、e)−OC(O)R7、f)−C(O)NR7R7、g)−NR7C(O)R7、h)−OC(O)NR7R7、i)−NR7C(O)OR7、j)−NR7C(O)NR7R7、k)−C(S)R7、l)−C(S)OR7、m)−OC(S)R7、n)−C(S)NR7R7、o)−NR7C(S)R7、p)−OC(S)NR7R7、q)−NR7C(S)OR7、r)−NR7C(S)NR7R7、s)−NR7C(NR7)NR7R7、t)−S(O)pR7、u)−SO2NR7R7、およびv)R7
から成る群より選択され;
R4は、
a)H、b)F、c)Cl、d)Br、e)I、f)=O、g)=S、h)=NR5、i)=NOR5、j)=N−NR5R5、k)−CF3、l)−OR5、m)−CN、n)−NO2、o)−NR5R5、p)−C(O)R5、q)−C(O)OR5、r)−OC(O)R5、s)−C(O)NR5R5、t)−NR5C(O)R5、u)−OC(O)NR5R5、v)−NR5C(O)OR5、w)−NR5C(O)NR5R5、x)−C(S)R5、y)−C(S)OR5、z)−OC(S)R5、aa)−C(S)NR5R5、bb)−NR5C(S)R5、cc)−OC(S)NR5R5、dd)−NR5C(S)OR5、ee)−NR5C(S)NR5R5、ff)−NR5C(NR5)NR5R5、gg)−S(O)pR5、およびhh)R5
からなる群より各出現時に独立して選択され;
R5は、
a)H、b)C1〜6アルキル、c)C2〜6アルケニル、d)C2〜6アルキニル、e)−C(O)−C1〜6アルキル、f)−C(O)−C2〜6アルケニル、g)−C(O)−C2〜6アルキニル、h)−C(O)O−C1〜6アルキル、i)−C(O)O−C2〜6アルケニル、およびj)−C(O)O−C2〜6アルキニル
からなる群より各出現時に独立して選択され、
この場合のb)〜j)のうちのいずれかは、場合によっては1つまたはそれ以上のR6基で置換されており;
R6は、
a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)−CF3、f)−OH、g)−OC1〜6アルキル、h)−SH、i)−SC1〜6アルキル、j)−CN、k)−NO2、l)−NH2、m)−NHC1〜6アルキル、n)−N(C1〜6アルキル)2、o)−C(O)C1〜6アルキル、p)−C(O)OC1〜6アルキル、q)−C(O)NH2、r)−C(O)NHC1〜6アルキル、s)−C(O)N(C1〜6アルキル)2、t)−NHC(O)C1〜6アルキル、およびu)−S(O)pC1〜6アルキル
からなる群より各出現時に独立して選択され;
R7は、
a)H、b)C1〜6アルキル、c)C2〜6アルケニル、d)C2〜6アルキニル、e)C3〜14飽和、不飽和または芳香族炭素環、f)窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む3〜14員飽和、不飽和または芳香族複素環、g)−C(O)C1〜6アルキル、h)−C(O)−C2〜6アルケニル、i)−C(O)−C2〜6アルキニル、j)−C(O)−C3〜14飽和、不飽和または芳香族炭素環、k)窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む−C(O)−3〜14員飽和、不飽和または芳香族複素環、l)−C(O)O−C1〜6アルキル、m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、o)−C(O)O−C3〜14飽和、不飽和または芳香族炭素環、およびp)窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む−C(O)O−3〜14員飽和、不飽和または芳香族複素環
からなる群より各出現時に独立して選択され、
この場合のb)〜p)のうちのいずれかは、場合によっては1つまたはそれ以上のR8基で置換されており;
R8は、
a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)=O、f)=S、g)=NR9、h)=NOR9、i)=N−NR9R9、j)−CF3、k)−OR9、l)−CN、m)−NO2、n)−NR9R9、o)−C(O)R9、p)−C(O)OR9、q)−OC(O)R9、r)−C(O)NR9R9、s)−NR9C(O)R9、t)−OC(O)NR9R9、u)−NR9C(O)OR9、v)−NR9C(O)NR9R9、w)−C(S)R9、x)−C(S)OR9、y)−OC(S)R9、z)−C(S)NR9R9、aa)−NR9C(S)R9、bb)−OC(S)NR9R9、cc)−NR9C(S)OR9、dd)−NR9C(S)NR9R9、ee)−NR9C(NR9)NR9R9、ff)−S(O)pR9、gg)−SO2NR9R9、およびhh)R9
からなる群より各出現時に独立して選択され;
R9は、
a)H、b)C1〜6アルキル、c)C2〜6アルケニル、d)C2〜6アルキニル、e)C3〜14飽和、不飽和または芳香族炭素環、f)窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む3〜14員飽和、不飽和または芳香族複素環、g)−C(O)C1〜6アルキル、h)−C(O)−C2〜6アルケニル、i)−C(O)−C2〜6アルキニル、j)−C(O)−C3〜14飽和、不飽和または芳香族炭素環、k)窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む−C(O)−3〜14員飽和、不飽和または芳香族複素環、l)−C(O)O−C1〜6アルキル、m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、o)−C(O)O−C3〜14飽和、不飽和または芳香族炭素環、およびp)窒素、酸素および硫黄から成る群より選択される1つまたはそれ以上のヘテロ原子を含む−C(O)O−3〜14員飽和、不飽和または芳香族複素環
からなる群より各出現時に独立して選択され、
この場合のb)〜p)のうちのいずれかは、
a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)−CF3、f)−OH、g)−OC1〜6アルキル、h)−SH、i)−SC1〜6アルキル、j)−CN、k)−NO2、l)−NH2、m)−NHC1〜6アルキル、n)−N(C1〜6アルキル)2、o)−C(O)C1〜6アルキル、p)−C(O)OC1〜6アルキル、q)−C(O)NH2、r)−C(O)NHC1〜6アルキル、s)−C(O)N(C1〜6アルキル)2、t)−NHC(O)C1〜6アルキル、u)−SO2NH2−、v)−SO2NHC1〜6アルキル、w)−SO2N(C1〜6アルキル)2、およびx)−S(O)pC1〜6アルキル
から成る群より選択される1つまたはそれ以上の部分で場合によっては置換されており;
mは、0、1、2、3または4であり;
nは、0、1、2、3または4であり;ならびに
pは、各出現時に独立して0、1または2である)
を有する化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。 - Aが、フェニルおよびピリジルから成る群より選択され;
Bが、フェニルおよびピリジルから成る群より選択され;
mが、0、1または2であり;ならびに
nが、0、1または2である、
請求項1〜3のいずれか一項に記載の化合物。 - R2が、HおよびFから成る群より選択され、ならびにnが、0、1または2である、請求項5に記載の化合物。
- R3が、−NR7C(O)R7である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
- R3が、−NHC(O)R7である、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
- R7が、FまたはClから独立して選択される1つまたはそれ以上の置換基で場合によっては置換されているC1〜6アルキルである、請求項11または12に記載の化合物。
- R7が、−CH3、−CH2F、−CHF2、−CF3、−CH2Cl、−CHCl2、−CCl3、−CHFCl、−CF2Cl、および−CFCl2から成る群より選択される、請求項11〜13のいずれか一項に記載の化合物。
- R7が、−CH3である、請求項14に記載の化合物。
- Lが、C1〜6アルキルである、請求項1〜30のいずれか一項に記載の化合物。
- Lが、−CH2−である、請求項31に記載の化合物。
- Xが、−NR5−および−N(OR5)−から成る群より選択され、ならびにR5が、HおよびC1〜6アルキルから成る群より選択される、請求項1〜32のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−NR5−であり、ならびにR5が、HおよびC1〜6アルキルから成る群より選択される、請求項1〜33のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−NH−である、請求項34に記載の化合物。
- Xが、−NC1〜6アルキルであり、この場合のC1〜6アルキル基は、F、Cl、BrおよびIから成る群より選択される1つまたはそれ以上の部分で置換されている、請求項34に記載の化合物。
- Mが、F、Cl、BrおよびIから成る群より選択される1つまたはそれ以上の部分で置換されているC1〜6アルキルである、請求項1〜36のいずれか一項に記載の化合物。
- Mが、1つまたはそれ以上のF原子で置換されているC1〜6アルキルである、請求項37に記載の化合物。
- Mが、−CH2CH2CH2Fである、請求項38に記載の化合物。
- Mが、−CH2CH(OH)CH2Fである、請求項1〜39のいずれか一項に記載の化合物。
- 表1に記載されている化合物のいずれか1つに該当する構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩、エステルもしくはプロドラッグ。
- 表1に記載されている化合物のいずれか1つに該当する化合物の薬学的に許容される塩。
- 前記化合物が、表1に記載されている化合物1〜14、20〜22、24〜42、44〜49および53〜81のいずれか1つに該当する、請求項42に記載の薬学的に許容される塩。
- 一塩酸塩である、請求項42または43に記載の薬学的に許容される塩。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物および薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有する、哺乳動物における微生物感染を治療するための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有する、哺乳動物における真菌感染を治療するための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有する、哺乳動物における寄生虫症を治療するための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有する、哺乳動物における増殖性疾患を治療するための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有する、哺乳動物におけるウイルス感染を治療するための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有する、哺乳動物における炎症性疾患を治療するための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有する、哺乳動物における胃腸運動障害を治療するための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つまたはそれ以上の化合物の有効量を含有、それによって、
皮膚感染、院内肺炎、ウイルス後肺炎、腹部感染、尿路感染症、菌血症、敗血症、心内膜炎、心室シャント感染、血管アクセス感染、髄膜炎、外科的予防、腹膜感染、骨感染、関節感染、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症、バンコマイシン耐性腸球菌感染症、リネゾリド耐性生物感染症、および結核
から成る群より選択される疾患の症状を改善する、哺乳動物における疾患を治療するための組成物。 - 前記化合物が、経口的に、非経口的にまたは局所的に投与されるために適している、請求項46〜53のいずれか一項に記載のための組成物。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を合成する方法。
- 請求項1〜44のいずれか一項に記載の1つもしくはそれ以上の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医療装置。
- ステントである、請求項56に記載の医療装置。
- 請求項58に記載の化合物の薬学的に受容可能な塩。
- 前記塩が一塩酸塩である、請求項59に記載の薬学的に受容可能な塩。
- 請求項58に記載の化合物およびおよび薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
- 請求項59に記載の化合物およびおよび薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
- 請求項60に記載の化合物およびおよび薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物。
- 前記塩が塩酸塩である、請求項59に記載の薬学的に受容可能な塩。
- Xが、−NR 5 −、および−N(OR 5 )−から成る群より選択され、ならびにR 5 が、HおよびC 1〜6 アルキルから成る群より選択される、請求項31のいずれか一項に記載の化合物。
- Xが、−NR 5 −であり、ならびにR 5 が、HおよびC 1〜6 アルキルから成る群より選択される、請求項31のいずれか一項に記載の化合物。
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