JP2007500707A5 - - Google Patents

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JP2007500707A5
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  1. 式:
    Figure 2007500707
    で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
    [式中、
    Aは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群から選ばれ;
    Bは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、およびピリダジニルからなる群から選ばれ;
    Het-CH-Rは、式:
    Figure 2007500707
    からなる群から選ばれ;
    Mは、式:
    Figure 2007500707
    (式中、
    は、結合、または場合により1個以上のR基で置換されたC1〜6アルキルであり;
    は、結合、または場合により1個以上のR基で置換されたC1〜6アルキルであり;
    Qは、a)H、b)−NR、c)−OR、およびd)場合により1個以上のR基で置換されたC1〜6アルキルからなる群から選ばれ;そして、
    Wは、OおよびSからなる群から選ばれる)
    を有し;
    Xは、a)−NR−、b)−NRNR−、およびc)−S−からなる群から選ばれ;
    Lは、場合により1個以上のR基で置換されたC1〜6アルキルであり;
    各Rは独立して、
    a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)−CF、f)−OR、g)−CN、h)−NO、i)−NR、j)−C(O)R、k)−C(O)OR、l)−OC(O)R、m)−C(O)NR、n)−NRC(O)R、o)−OC(O)NR、p)−NRC(O)OR、q)−NRC(O)NR、r)−C(S)R、s)−C(S)OR、t)−OC(S)R、u)−C(S)NR、v)−NRC(S)R、w)−OC(S)NR、x)−NRC(S)OR、y)−NRC(S)NR、z)−C(NR)R、aa)−C(NR)OR、bb)−OC(NR)R、cc)−C(NR)NR、dd)−NRC(NR)R、ee)−OC(NR)NR、ff)−NRC(NR)OR、gg)−NRC(NR)NR、hh)−S(O)、ii)−SONR、およびjj)R
    からなる群から選ばれ;
    各Rは独立して、
    a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)−CF、f)−OR、g)−CN、h)−NO、i)−NR、j)−C(O)R、k)−C(O)OR、l)−OC(O)R、m)−C(O)NR、n)−NRC(O)R、o)−OC(O)NR、p)−NRC(O)OR、q)−NRC(O)NR、r)−C(S)R、s)−C(S)OR、t)−OC(S)R、u)−C(S)NR、v)−NRC(S)R、w)−OC(S)NR、x)−NRC(S)OR、y)−NRC(S)NR、z)−C(NR)R、aa)−C(NR)OR、bb)−OC(NR)R、cc)−C(NR)NR、dd)−NRC(NR)R、ee)−OC(NR)NR、ff)−NRC(NR)OR、gg)−NRC(NR)NR、hh)−S(O)、ii)−SONR、およびjj)R
    からなる群から選ばれ;
    は、
    a)−OR、b)−NR、c)−C(O)R、d)−C(O)OR、e)−OC(O)R、f)−C(O)NR、g)−NRC(O)R、h)−OC(O)NR、i)−NRC(O)OR、j)−NRC(O)NR、k)−C(S)R、l)−C(S)OR、m)−OC(S)R、n)−C(S)NR、o)−NRC(S)R、p)−OC(S)NR、q)−NRC(S)OR、r)−NRC(S)NR、s)−C(NR)R、t)−C(NR)OR、u)−OC(NR)R、v)−C(NR)NR、w)−NRC(NR)R、x)−OC(NR)NR、y)−NRC(NR)OR、z)−NRC(NR)NR、aa)−S(O)、bb)−SONR、およびcc)R
    からなる群から選ばれ;
    各Rは独立して、
    a)H、b)=O、c)=S、d)=NR、e)=NOR、f)=N−NR、g)−OR、h)−NO、i)−NR、j)−C(O)R、k)−C(O)OR、l)−OC(O)R、m)−C(O)NR、n)−NRC(O)R、o)−OC(O)NR、p)−NRC(O)OR、q)−NRC(O)NR、r)−C(S)R、s)−C(S)OR、t)−OC(S)R、u)−C(S)NR、v)−NRC(S)R、w)−OC(S)NR、x)−RC(S)OR、y)−NRC(S)NR、z)−C(NR)R、aa)−C(NR)OR、bb)−OC(NR)R、cc)−C(NR)NR、dd)−NRC(NR)R、ee)−OC(NR)NR、ff)−NRC(NR)OR、gg)−NRC(NR)NR、hh)−S(O)、およびii)R
    からなる群から選ばれ;
    各Rは独立して、
    a)H、b)C1〜6アルキル、c)−C(O)−C1〜6アルキル、およびd)−C(O)O−C1〜6アルキルからなる群から選ばれ、ここで、b)〜d)のいずれかは場合により1個以上のR基で置換され;
    各Rは独立して、
    a)−OH、b)−OC1〜6アルキル、c)−SH、d)−NO、e)−NH、f)−NHC1〜6アルキル、g)−N(C1〜6アルキル)、h)−C(O)H、i)−C(O)OH、j)−C(O)C1〜6アルキル、k)−OC(O)C1〜6アルキル、l)−C(O)OC1〜6アルキル、m)−C(O)NH、n)−C(O)NHC1〜6アルキル、o)−C(O)N(C1〜6アルキル)、p)−NHC(O)C1〜6アルキル、およびq)−S(O)1〜6アルキル
    からなる群から選ばれ;
    各Rは独立して、
    a)H、b)C1〜6アルキル、c)C2〜6アルケニル、d)C2〜6アルキニル、e)C3〜14の飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環、f)窒素、酸素および硫黄からなる群から選ばれる1個以上のヘテロ原子を含有する3〜14員の飽和、不飽和もしくは芳香族ヘテロ環、g)−C(O)−C1〜6アルキル、h)−C(O)−C2〜6アルケニル、i)−C(O)−C2〜6アルキニル、j)−C(O)−C3〜14の飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環、k)窒素、酸素および硫黄からなる群から選ばれる1個以上のヘテロ原子を含有する−C(O)−3〜14員の飽和、不飽和もしくは芳香族のヘテロ環、l)−C(O)O−C1〜6アルキル、m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、o)−C(O)O−C3〜14の飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環、およびp)窒素、酸素、および硫黄からなる群から選ばれる1個以上のヘテロ原子を含有する−C(O)O−3〜14員の飽和、不飽和もしくは芳香族ヘテロ環
    からなる群から選ばれ、ここで、b)〜p)のいずれかは場合により1個以上のR基で置換され;
    各Rは独立して、
    a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)=O、f)=S、g)=NR、h)=NOR、i)=N−NR、j)−CF、k)−OR、l)−CN、m)−NO、n)−NR、o)−C(O)R、p)−C(O)OR、q)−OC(O)R、r)−(O)NR、s)−NRC(O)R、t)−OC(O)NR、u)−NRC(O)OR、v)−NRC(O)NR、w)−C(S)R、x)−C(S)OR、y)−OC(S)R、z)−C(S)NR、aa)−NRC(S)R、bb)−OC(S)NR、cc)−NRC(S)OR、dd)−NRC(S)NR、ee)−C(NR)R、ff)−C(NR)OR、gg)−OC(NR)R、hh)−C(NR)NR、ii)−NRC(NR)R、jj)−OC(NR)NR、kk)−NRC(NR)OR、ll)−NRC(NR)NR、mm)−S(O)、nn)−SONR、およびoo)R
    からなる群から選ばれ、
    各Rは独立して、
    a)H、b)C1〜6アルキル、c)C2〜6アルケニル、d)C2〜6アルキニル、e)C3〜14の飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環、f)窒素、酸素および硫黄からなる群から選ばれる1個以上のヘテロ原子を含有する3〜14員の飽和、不飽和もしくは芳香族のヘテロ環、g)−C(O)−C1〜6アルキル、h)−C(O)−C2〜6アルケニル、i)−C(O)−C2〜6アルキニル、j)−C(O)−C3〜14の飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環、k)窒素、酸素および硫黄からなる群から選ばれる1個以上のヘテロ原子を含有する−C(O)−3〜14員の飽和、不飽和もしくは芳香族のヘテロ環、l)−C(O)O−C1〜6アルキル、m)−C(O)O−C2〜6アルケニル、n)−C(O)O−C2〜6アルキニル、o)−C(O)O−C3〜14飽和、不飽和もしくは芳香族の炭素環、および、p)窒素、酸素および硫黄からなる群から選ばれる1個以上のヘテロ原子を含有する、−C(O)O−3〜14員の飽和、不飽和もしくは芳香族ヘテロ環
    からなる群から選ばれ、ここで、b)〜p)のいずれかは場合により、
    a)F、b)Cl、c)Br、d)I、e)−CF、f)−OH、g)−OC1〜6アルキル、h)−SH、i)−SC1〜6アルキル、j)−CN、k)−NO、l)−NH、m)−NHC1〜6アルキル、n)−N(C1〜6アルキル)、o)−C(O)C1〜6アルキル、p)−OC(O)C1〜6アルキル、q)−C(O)OC1〜6アルキル、r)−C(O)NH、s)−C(O)NHC1〜6アルキル、t)−C(O)N(C1〜6アルキル)、u)−NHC(O)C1〜6アルキル、v)−SONH−、w)−SONHC1〜6アルキル、x)−SON(C1〜6アルキル)、およびy)−S(O)1〜6アルキルからなる群から選ばれる1個以上の部分で置換され;
    mは、0、1、2、3、または4であり;
    nは、0、1、2、3、または4であり;そして、
    各pは独立して0、1、または2であり;
    但し、該化合物は、式:
    Figure 2007500707
    からなる群から選ばれる式を有しない]
  2. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、B、L、M、R、R、R、X、m、およびnは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項1記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  3. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、B、L、M、R、R、R、X、mおよびnは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項1もしくは2記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  4. Aは、フェニルおよびピリジルからなる群から選ばれ;
    Bは、フェニルおよびピリジルからなる群から選ばれ;
    mは、0、1、または2であり;そして、
    nは、0、1、または2である、
    請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
  5. A−Bは、式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、R、およびnは請求項1に記載する通り定義する]
    である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
  6. A−Bは、式:
    Figure 2007500707
    [式中、Aは請求項1に記載する通り定義する]
    である、請求項5記載の化合物。
  7. A−Bは、式:
    Figure 2007500707
    [式中、Aは請求項1に記載する通り定義する]
    である、請求項5記載の化合物。
  8. A−Bは、式:
    Figure 2007500707
    [式中、Bは請求項1に記載する通り定義する]
    である、請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物。
  9. A−Bは、式:
    Figure 2007500707
    [式中、Bは請求項1に記載する通り定義する]
    である、請求項1〜7のいずれか1つに記載の化合物。
  10. は−NHC(O)Rである、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
  11. は−NHC(O)CHである、請求項10記載の化合物。
  12. は式:
    Figure 2007500707
    である、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
  13. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、B、L、M、R、R、X、mおよびnは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項1もしくは2に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  14. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、L、M、R、R、X、およびmは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項1もしくは2に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  15. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、L、M、R、Xおよびmは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項14記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  16. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、M、R、およびXは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項14記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  17. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、MおよびXは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項16記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  18. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、M、R、およびXは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項14記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  19. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、MおよびXは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項18記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  20. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、L、M、R、R、X、およびmは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項1もしくは2に記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  21. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、A、L、M、R、Xおよびmは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項20記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  22. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、M、R、およびXは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項20記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  23. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、MおよびXは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項22記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  24. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、M、R、およびXは請求項1に記載する通り定義する]
    で示される請求項20記載の化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  25. 式:
    Figure 2007500707
    [式中、L、MおよびXは請求項1に定義する通りである]
    で示される請求項24に記載する化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  26. Mは、式:
    Figure 2007500707
    であって、そして各Rは独立して請求項1に記載する通り定義する、請求項1〜25のいずれか1つに記載の化合物。
  27. Mは、式:
    Figure 2007500707
    であって、そしてRは請求項1に記載する通り定義する、請求項26に記載の化合物。
  28. Mは、式:
    Figure 2007500707
    であって、そして各Rは独立して請求項1に記載する通り定義する、請求項1〜25のいずれか1つに記載の化合物。
  29. Mは、式:
    Figure 2007500707
    であって、そしてRは請求項1に記載する通り定義する、請求項28記載の化合物。
  30. Xは−NH−である、請求項1〜29のいずれか1つに記載の化合物。
  31. Xは、式:
    Figure 2007500707
    である、請求項1〜29のいずれか1つに記載の化合物。
  32. 表1中に例示する構造のいずれか1つに相当する構造式を有する化合物、またはその医薬的に許容し得る塩、エステルもしくはプロドラッグ。
  33. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上、および医薬的に許容し得る担体を含有する医薬組成物。
  34. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物における微生物感染症を処置するための医薬組成物。
  35. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物における真菌感染症を処置するための医薬組成物。
  36. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物における寄生虫疾患を処置するための医薬組成物。
  37. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物における増殖性疾患を処置するための医薬組成物。
  38. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物におけるウイルス感染症を処置するための医薬組成物。
  39. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物における炎症性疾患を処置するための医薬組成物。
  40. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物における胃腸管運動障害を処置するための医薬組成物。
  41. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の1個以上の治療学的に有効な量および医薬的に許容し得る担体を含有する、哺乳動物における疾患を処置するための医薬組成物であって、ここで、該疾患は、皮膚感染症、院内肺炎、ウイルス感染後の肺炎、腹腔感染症、泌尿器感染症、菌血症、敗血症、心内膜炎、房室シャント感染症、血管アクセス感染症、髄膜炎、術後予防、腹膜感染症、骨感染症、関節感染症、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌感染症、バンコマイシン耐性腸球菌感染症、リネゾリド耐性生物感染症、および結核からなる群から選ばれる、該医薬組成物。
  42. 医薬組成物を経口、非経口、または局所的に投与する、請求項34〜41のいずれか1つに記載の医薬組成物。
  43. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する化合物の製造方法。
  44. 請求項1〜32のいずれか1つに記載する1個以上の化合物を含有する医学的なデバイス。
  45. デバイスはステントである、請求項44に記載の医学的なデバイス。
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