JP2013216640A5

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Publication number: JP2013216640A5
Application number: JP2012090955A
Authority: JP
Filing date: 2012-04-12
Publication date: 2015-04-09
Anticipated expiration: 2032-04-12

Description

４−アルキルレゾルシノールとアスコルビン酸誘導体を配合した油中水乳化物としては、有機変性粘度鉱物と架橋型メチルポリシロキサンとを組み合わせた製剤が知られている（特許文献６）。しかしながら、４−アルキルレゾルシノールとアスコルビン酸誘導体は
、化学構造が全く異なり、最適な安定化条件（例えばｐＨや配合禁忌原料）に違いがある。そのため、前記製剤では、４−アルキルレゾルシノールとアスコルビン酸誘導体とを同一の水相環境下に溶解、溶存せざるをえないため、両成分に最適な安定化条件下で製剤化ができずに、経時や高温下での両成分の分解による変臭、変色、製剤不安定化を引き起こす原因となっていた。以上より、４−アルキルレゾルシノールとアスコルビン酸誘導体を同時に含有できる油中水乳化物が求められていた。

本発明の皮膚外用組成物に於いては、前記の成分以外に、通常化粧料や皮膚外用医薬で使用される任意成分を含有することが出来る。この様な任意成分としては、例えば、マカデミアナッツ油、アボカド油、トウモロコシ油、オリーブ油、ナタネ油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、ホホバ油、ヤシ油、パーム油、液状ラノリン、硬化ヤシ油、硬化油、モクロウ、硬化ヒマシ油、ミツロウ、キャンデリラロウ、カルナウバロウ、イボタロウ、ラノリン、還元ラノリン、硬質ラノリン、ホホバロウ等のオイル、ワックス類、流動パラフィン、スクワラン、プリスタン、オゾケライト、パラフィン、セレシン、ワセリン、マイクロクリスタリンワックス等の炭化水素類、オレイン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、ベヘン酸、ウンデシレン酸等の高級脂肪酸類、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オクチルドデカノール、ミリスチルアルコール、セトステアリルアルコール等の高級アルコール等、イソオクタン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、イソステアリン酸ヘキシルデシル、アジピン酸ジイソプロピル、セバチン酸ジ−２−エチルヘキシル、乳酸セチル、リンゴ酸ジイソステアリル、ジ−２−エチルヘキサン酸エチレングリコール、ジカプリン酸ネオペンチルグリコール、ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸グリセリン、トリ−２−エチルヘキサン酸トリメチロールプロパン、トリイソステアリン酸トリメチロールプロパン、テトラ−２−エチルヘキサン酸ペンタンエリトリット等の合成エステル油類、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロキサン、ジフェニルポリシロキサン等の鎖状ポリシロキサン、オクタメチルシクロテトラシロキサン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチルシクロヘキサンシロキサン等の環状ポリシロキサン、アミノ変性ポリシロキサン、ポリエーテル変性ポリシロキサン、アルキル変性ポリシロキサン、フッ素変性ポリシロキサン等の変性ポリシロキサン等のシリコーン油等の油剤類、脂肪酸セッケン（ラウリン酸ナトリウム、パルミチン酸ナトリウム等）、ラウリル硫酸カリウム、アルキル硫酸トリエタノールアミンエーテル等のアニオン界面活性剤類、塩化ステアリルトリメチルアンモニウム、塩化ベンザルコニウム、ラウリルアミンオキサイド等のカチオン界面活性剤類、ベタイン系界面活性剤（アルキルベタイン、アミドベタイン、スルホベタイン等）、イミダゾリン系両性界面活性剤（２−ココイル−２−イミダゾリニウムヒドロキサイド−１−カルボキシエチロキシ２ナトリウム塩等）、アシルメチルタウリン等の両性界面活性剤類、グリセリン脂肪酸類（モノステアリン酸グリセリン等）、プロピレングリコール脂肪酸エステル類（モノステアリン酸プロピレングリコール等）、硬化ヒマシ油誘導体、グリセリンアルキルエーテル、ＰＯＥソルビタン脂肪酸エステル類（ＰＯＥソルビタンモノオレエート、モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン等）、ＰＯＥソルビット脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−ソルビットモノラウレート等）、ＰＯＥグリセリン脂肪酸エステル類（ＰＯＥ−グリセリンモノイソステアレート等）、ＰＯＥ脂肪酸エステル類（ポリエチレングリコールモノオレート、ＰＯＥジステアレート等）、ＰＯＥアルキルエーテル類（ＰＯＥ２−オクチルドデシルエーテル等）、ＰＯＥアルキルフェニルエーテル類（ＰＯＥノニルフェニルエーテル等）、プルロニック型類、ＰＯＥ・ＰＯＰアルキルエーテル類（ＰＯＥ・ＰＯＰ２−デシルテトラ
デシルエーテル等）、テトロニック類、ＰＯＥヒマシ油・硬化ヒマシ油誘導体（ＰＯＥヒマシ油、ＰＯＥ硬化ヒマシ油等）、ショ糖脂肪酸エステル、アルキルグルコシド等の非イオン界面活性剤類、ポリエチレングリコール、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、エリスリトール、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ジグリセリン、イソプレングリコール、１，２−ペンタンジオール、２，４−ヘキシレングリコール、１，２−ヘキサンジオール、１，２−オクタンジオール等の多価アルコール類、ピロリドンカルボン酸ナトリウム、乳酸、乳酸ナトリウム等の保湿成分類、グアガム、クインスシード、カラギーナン、ガラクタン、アラビアガム、ペクチン、マンナン、デンプン、キサンタンガム、カードラン、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルヒドロキシプロピルセルロース、コンドロイチン硫酸、デルマタン硫酸、グリコーゲン、ヘパラン硫酸、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウム、トラガントガム、ケラタン硫酸、コンドロイチン、ムコイチン硫酸、ヒドロキシエチルグアガム、カルボキシメチルグアガム、デキストラン、ケラト硫酸、ローカストビーンガム、サクシノグルカン、カロニン酸，キチン、キトサン、カルボキシメチルキチン、寒天、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、アルキル変性カルボキシビニルポリマー、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリエチレングリコール、ベントナイト等の増粘剤、表面を処理されていても良い、マイカ、タルク、カオリン、合成雲母、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、無水ケイ酸（シリカ）、酸化アルミニウム、硫酸バリウム等の粉体類、表面を処理されていても良い、ベンガラ、黄酸化鉄、黒酸化鉄、酸化コバルト、群青、紺青、酸化チタン、酸化亜鉛の無機顔料類、表面を処理されていても良い、雲母チタン、魚燐箔、オキシ塩化ビスマス等のパール剤類、レーキ化されていても良い赤色２０２号、赤色２２８号、赤色２２６号、黄色４号、青色４０４号、黄色５号、赤色５０５号、赤色２３０号、赤色２２３号、橙色２０１号、赤色２１３号、黄色２０４号、黄色２０３号、青色１号、緑色２０１号、紫色２０１号、赤色２０４号等の有機色素類、ポリエチレン末、ポリメタクリル酸メチル、ナイロン粉末、オルガノポリシロキサンエラストマー等の有機粉体類、パラアミノ安息香酸系紫外線吸収剤、アントラニル酸系紫外線吸収剤、サリチル酸系紫外線吸収剤、桂皮酸系紫外線吸収剤、ベンゾフェノン系紫外線吸収剤、糖系紫外線吸収剤、２−（２'−ヒドロキシ−５'−ｔ−オクチルフェニル）ベンゾトリアゾール、４−メトキシ−４'−ｔ−ブチルジベンゾイルメタン等の紫外線吸収剤類、エタノール、イソプロパノール等の低級アルコール類、ビタミンＡ又はその誘導体、ビタミンＢ₆塩酸塩、ビタミンＢ₆トリパルミテート、ビタミンＢ₆ジオクタノエート、ビタミンＢ₂又はその誘導体、ビタミンＢ₁₂、ビタミンＢ₁₅又はその誘導体等のビタミンＢ類、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、ビタミンＥアセテート等のビタミンＥ類、ビタミンＤ類、ビタミンＨ、パントテン酸、パンテチン、ピロロキノリンキノン等のビタミン類などが好ましく例示できる。

＜本発明の皮膚外用組成物の製造例１＞
以下に示す処方に従って、本発明の皮膚外用組成物を作製した。すなわち、表１の（Ａ）を７０℃で加熱溶解した後、（Ａ）に（Ｂ）を添加し、乳化機にて２０００ｒｐｍで攪拌混合を５分間実施して、Ｗ／Ｏ型エマルションである乳化物１を作成した。また（Ｃ）を７０℃で加熱溶解した後、（Ｃ）に（Ｄ）を添加し、乳化機にて２０００ｒｐｍで攪拌混合を５分間実施して、Ｗ／Ｏ型エマルションである乳化物２を得た。次に乳化物１と乳化物２を５０℃にて攪拌機にて５００ｒｐｍで攪拌混合を３分間実施して、（Ｗ₁＋Ｗ₂）／Ｏ型エマルションである実施例１を得た。
一方、実施例１に対し、アスコルビン酸−２−グルコシドを（Ｂ）ではなく（Ｄ）に添加した比較例１も該製造例に従い調製した。
また実施例１に対し、（Ａ）と（Ｃ）のモノイソステアリン酸ソルビタンを増量（純水の一部を置換）した実施例２及び実施例６、（Ａ）と（Ｃ）のモノイソステアリン酸ソルビタンを、セスキイソステアリン酸ソルビタンに置換した実施例３、モノオレイン酸ソルビタンに置換した実施例４、モノイソステアリン酸グリセロールに置換した比較例２及び比較例３、ポリオキシエチレン−３−イソステアリン酸エステルに置換した比較例４も調製した。
さらに実施例１に対し、ジメチルジステアリルアンモニウム変性ヘクトライトの量を変えた（デカメチルシクロペンタシロキサンの一部を置換）実施例５及び実施例７、ジメチルジステアリルアンモニウム変性ヘクトライトをデカメチルシクロペンタシロキサンに全て置換した比較例５も調製した。具体的な処方を表１に示す。

＜本発明の皮膚外用組成物の製造例２＞
以下に示す処方に従って、本発明の皮膚外用組成物を作製した。すなわち、表２の（Ａ）を７０℃で加熱溶解した後、（Ａ）に（Ｂ）を添加し、乳化機にて２０００ｒｐｍで攪拌混合を５分間実施して、Ｗ／Ｏ型エマルションエマルションである乳化物３を作成した
。また（Ｃ）を７０℃で加熱溶解した後、乳化物３に（Ｃ）を添加し、攪拌機にて５００ｒｐｍで攪拌混合を５分間実施して、（Ｗ₁＋Ｗ₂）／Ｏ型エマルションである実施例８を得た。具体的な処方を表２に示す。

Claims

１）４−アルキルレゾルシノール、２）アスコルビン酸誘導体、３）脂肪酸ソルビタンを含有し、（Ｗ₁＋Ｗ₂）／Ｏ型エマルションであることを特徴とし、前記Ｏは油相であり、前記Ｗ ₁ は４−アルキルレゾルシノールを含有する水相であり、前記Ｗ ₂ はアスコルビン酸誘導体を含有する水相である皮膚外用組成物。
前記４−アルキルレゾルシノールが４−ｎ−ブチルレゾルシノールであることを特徴とする請求項１に記載の皮膚外用組成物。
前記アスコルビン酸誘導体がアスコルビン酸−２−グルコシドであることを特徴とする請求項１又は２に記載の皮膚外用組成物。
前記脂肪酸ソルビタンがモノイソステアリン酸ソルビタンであることを特徴とする請求項１〜３何れか１項に記載の皮膚外用組成物。
さらに有機変性粘土鉱物を含有することを特徴とする請求項１〜４何れか１項に記載の皮膚外用組成物。
前記有機変性粘土鉱物が、ジメチルジステアリルアンモニウム変性ヘクトライトであることを特徴とする、請求項１〜５何れか１項に記載の皮膚外用組成物。
前記Ｗ₁にはアスコルビン酸誘導体を、前記Ｗ₂には４−アルキルレゾルシノールを含有しないことを特徴とする請求項１〜６何れか１項に記載の皮膚外用組成物。