JP2012529433A5 - - Google Patents

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一態様によれば、本発明は構造式（Ｉ）：
Figure 2012529433
で表される環状ペプチドであって、ここで：
Ｒ１がＨ−またはＣ１ないしＣ７アシル基であり、ここでＣ１ないしＣ７は直鎖もしくは分岐アルキルまたはシクロアルキル、または直鎖アルキルおよびシクロアルキルの両方であり；
Ｒ２が−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、またはＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
Ｒ３が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ４と共に
Figure 2012529433
で表される一般構造の環を形成し；
Ｒ４が−Ｈ、Ｒ３が−ＣＨ２−の場合には−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合、Ｒ１１がＨではないという条件でＲ３と共に環を形成する際にＲ１１が結合する炭素原子は−ＣＨ−であり、またはＲ４が−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１２−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１３であり、ここで各（ＣＨ２）ＷのいずれのＨも、−（ＣＨ２）Ｗ−ＣＨ３により任意に置換されるが、Ｒ１がＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−の場合には、Ｒ５は非置換フェニル、Ｒ６はＨ、Ｒ７は−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、Ｒ８はインドール、Ｒ９はＣ（＝Ｏ）−ＯＨまたはＣ（＝Ｏ）−ＮＨ２であり、次に：
Ｒ３が−ＣＨ２−であり、Ｒ３と共に非置換ピロリジン環を形成し、かつＲ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに−（ＣＨ２）２−が除外され、
Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに
Figure 2012529433
が除外され、かつ
Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、または−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４である場合のみに
Figure 2012529433
が除外され；
Ｒ５が非置換フェニルまたはナフチルであり；
Ｒ６が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ７と共に
Figure 2012529433
で表される一般構造の環を形成し；
Ｒ６が−ＣＨ２−の場合にＲ７が−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合にはＲ６と共に環を形成し、またはＲ７は−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１４であり；
Ｒ８が、１以上の環置換基によって任意に置換される
Figure 2012529433
であり、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ９がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ１６であり；
Ｒ１０が
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
−（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、または
−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−であり；
Ｒ１１が−Ｈまたは−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１３であり；
Ｒ１２は任意に存在するが、存在する場合には
−Ｏ−、
−Ｓ−、
−ＮＨ−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｓ（＝Ｏ）−、
−Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
−Ｃ（＝Ｏ）−、
−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
Ｒ１３がＨ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、−（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ１５ａ）、
Figure 2012529433
であり、ここでＲ１３のいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
Ｒ１４がＨ、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、直鎖または分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル鎖、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、
Figure 2012529433
であり、ここでいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂがそれぞれ独立してＨまたはＣ１ないしＣ４の直鎖もしくは分岐アルキル鎖であり；
Ｒ１６が
Figure 2012529433
であり、
Ｒ１７がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
ｗがそれぞれの場合に独立して０ないし５であり；
ｘが１ないし５であり；
ｙが１ないし５であり；かつ
ｚがそれぞれの場合に独立して１ないし５である環状ペプチド、その鏡像異性体、立体異性体、ジアステレオ異性体、またはこれらのいずれの薬剤的に許容される塩にも関する。

Claims (17)

  1. 構造式（Ｉ）：
    Figure 2012529433
    で表される環状ペプチドであって、ここで：
    Ｒ１がＨ−またはＣ１ないしＣ７アシル基であり、ここでＣ１ないしＣ７は直鎖もしくは分岐アルキルまたはシクロアルキル、または直鎖アルキルおよびシクロアルキルの両方であり；
    Ｒ２が−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、またはＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
    Ｒ３が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ４と共に
    Figure 2012529433
    で表される一般構造の環を形成し；
    Ｒ４が−Ｈ、Ｒ３が−ＣＨ２−の場合には−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合、Ｒ１１がＨではないという条件でＲ３と共に環を形成する際にＲ１１が結合する炭素原子は−ＣＨ−であり、またはＲ４が−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１２−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１３であり、ここで各（ＣＨ２）ＷのいずれのＨも、−（ＣＨ２）Ｗ−ＣＨ３により任意に置換されるが、Ｒ１がＣＨ３−（Ｃ＝Ｏ）−の場合には、Ｒ５は非置換フェニル、Ｒ６はＨ、Ｒ７は−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２、Ｒ８はインドール、Ｒ９はＣ（＝Ｏ）−ＯＨまたはＣ（＝Ｏ）−ＮＨ２であり、次に：
    Ｒ３が−ＣＨ２−であり、Ｒ３と共に非置換ピロリジン環を形成し、かつＲ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに−（ＣＨ２）２−が除外され、
    Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、または−（ＣＨ２）３−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）２である場合のみに
    Figure 2012529433
    が除外され、かつ
    Ｒ１０が−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）３、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４、または−（ＣＨ２）２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）４である場合のみに
    Figure 2012529433
    が除外され；
    Ｒ５が非置換フェニルまたはナフチルであり；
    Ｒ６が−Ｈ、−ＣＨ３、または−ＣＨ２−であり、−ＣＨ２−である場合にはＲ７と共に
    Figure 2012529433
    で表される一般構造の環を形成し；
    Ｒ６が−ＣＨ２−の場合にＲ７が−（ＣＨ２）Ｚ−であり、−（ＣＨ２）Ｚ−である場合にはＲ６と共に環を形成し、またはＲ７は−（ＣＨ２）Ｗ−Ｒ１４であり；
    Ｒ８が、１以上の環置換基によって任意に置換される
    Figure 2012529433
    であり、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；
    Ｒ９がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｗ−シクロアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ １６ であり；
    Ｒ１０が
    −（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、
    −（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
    −（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、
    −（ＣＨ２）ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、または
    −（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−であり；
    Ｒ１１が−Ｈまたは−Ｒ１２−（ＣＨ２）ｗ−Ｒ１３であり；
    Ｒ１２は任意に存在するが、存在する場合には
    −Ｏ−、
    −Ｓ−、
    −ＮＨ−、
    −Ｓ（＝Ｏ）２−、
    −Ｓ（＝Ｏ）−、
    −Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−、
    −ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−、
    −Ｃ（＝Ｏ）−、
    −Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、
    −ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、
    −Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、
    −ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、または
    −Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−であり；
    Ｒ１３がＨ、−ＣＨ３、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、−（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ（Ｒ１５ａ）、
    Figure 2012529433
    であり、ここでＲ１３のいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、−Ｏ−アリール、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、またはＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）であり；
    Ｒ１４がＨ、−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−（ＣＨ２）ｚ−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）、−Ｏ（Ｒ１５ａ）、直鎖または分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル鎖、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｒ１５ａ）、
    Figure 2012529433
    であり、ここでいずれの環も１以上の環置換基によって任意に置換され、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アラルキル、Ｏ−アラルキル、または−Ｏ−アリールであり；
    Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂがそれぞれ独立してＨまたはＣ１ないしＣ４の直鎖もしくは分岐アルキル鎖であり；
    Ｒ １６ が
    Figure 2012529433
    であり、
    Ｒ １７ がＨ、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ １５ａ ）（Ｒ １５ｂ ）であり；
    ｗがそれぞれの場合に独立して０ないし５であり；
    ｘが１ないし５であり；
    ｙが１ないし５であり；かつ
    ｚがそれぞれの場合に独立して１ないし５である環状ペプチド、その鏡像異性体、立体異性体、ジアステレオ異性体、またはこれらのいずれの薬剤的に許容される塩。
  2. Ｒ１０が−（ＣＨ２）Ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ２）ｙ−、ここでｘは４およびｙは３、ｘは３およびｙは２、またはｘは２およびｙは１である、請求項１に記載の環状ペプチド。
  3. Ｒ１０が−（ＣＨ２）ｘ−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）ｙ−、ここでｘは１およびｙは２、ｘは２およびｙは３、またはｘは３およびｙは４である、請求項１に記載の環状ペプチド。
  4. ｚが３およびＲ２がＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ２である、請求項１に記載の環状ペプチド。
  5. Ｒ １６ が
    Figure 2012529433
    である、請求項１に記載の環状ペプチド。
  6. Ｒ １６ が
    Figure 2012529433
    である、請求項１に記載の環状ペプチド。
  7. Ｒ １７ が−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨまたは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ ２ である、請求項６に記載の環状ペプチド。
  8. Ｒ３がＲ４と共に、一般構造
    Figure 2012529433
    で表される環を形成し、ここでｚは３である、請求項１に記載の環状ペプチド。
  9. 請求項１に記載の環状ペプチドおよび薬剤的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。
  10. ヒトまたは非ヒト哺乳類において、メラノコルチン受容体により仲介される疾病、徴候、状態、および症候群を治療するための方法であって、請求項９に記載の医薬組成物を投与する工程を含んでなる方法。
  11. ヒトまたは非ヒト哺乳類において、メラノコルチン受容体機能の変化に応答性である状態を治療するための方法であって、請求項９に記載の医薬組成物を投与する工程を含んでなる方法。
  12. 式（ＩＩ）
    Ｚ−Ｘａａ１−Ｘａａ２−Ｘａａ３−Ｘａａ４−Ｘａａ５−Ｘａａ６−Ｘａａ７−Ｙ（ＩＩ）
    で表される環状ヘプタペプチドであって、ここで：
    ＺがＨまたはＮ末端基であり；
    Ｘａａ１が、少なくとも１の１級アミン、グアニジン、または尿素基を含む側鎖を有するアミノ酸であり；
    Ｘａａ２およびＸａａ７が、その側鎖がラクタムを含む環状橋を形成するアミノ酸であり；
    Ｘａａ３が、ヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、アルキル−アリール、アルキル−Ｏ−アリール、アルキル−Ｏ−アルキル−アリール、もしくは−Ｏ−アリールにより任意に置換されるＰｒｏであるか、またはＸａａ３が、少なくとも１の１級アミン、２級アミン、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、エーテル、スルフィド、もしくはカルボキシルを含む側鎖を有するアミノ酸であり；
    Ｘａａ４が、非置換フェニルまたはナフチルを含む側鎖を有するアミノ酸であり；
    Ｘａａ５がＰｒｏであるか、またはＸａａ５が、少なくとも１の１級アミン、２級アミン、グアニジン、尿素、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールもしくはエーテルを含む側鎖を有するアミノ酸であり；
    Ｘａａ６が、１以上の置換基により任意に置換される、少なくとも１のアリールまたはヘテロアリールを含む側鎖を有するアミノ酸であり、１以上が存在する場合、それらは同じであるかまたは異なっており、かつ独立してヒドロキシル、ハロゲン、スルホンアミド、アルキル、−Ｏ−アルキル、アリール、または−Ｏ−アリールであり；かつ
    ＹがＣ末端基であるが；
    ＺがＡｃであり、Ｘａａ１がＡｒｇであり、Ｘａａ２およびＸａａ７が共にＧｌｕ．．．Ｏｒｎ、Ｏｒｎ．．．Ｇｌｕ、またはＡｓｐ．．．Ｌｙｓであり、Ｘａａ３がＰｒｏまたはＳｅｒ（Ｂｚｌ）であり、Ｘａａ４がＤ−Ｐｈｅであり、Ｘａａ５がＡｒｇであり、Ｘａａ６がＴｒｐであり、Ｙが−ＯＨまたは−ＮＨ２である環状ペプチドが除外される環状ヘプタペプチド、またはその薬剤的に許容される塩。
  13. Ｘａａ１がＤａｐ、Ｄａｂ、Ｏｒｎ、Ｌｙｓ、Ｃｉｔ、またはＡｒｇである、請求項１２に記載の環状ペプチド。
  14. Ｘａａ４がＤ−Ｐｈｅである、請求項１２に記載の環状ペプチド。
  15. Ｘａａ２およびＸａａ７の一つがＡｓｐ、ｈＧｌｕ、またはＧｌｕであり、その他のＸａａ２およびＸａａ７がＬｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、またはＤａｐである、請求項１２に記載の環状ペプチド。
  16. Ｎ末端基がＣ１ないしＣ７アシル基、直鎖もしくは分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖、またはＮ−アシル化された直鎖もしくは分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖である、請求項１２に記載の環状ペプチド。
  17. Ｙがヒドロキシル、アミド、または１もしくは２の直鎖または分岐Ｃ１ないしＣ１７アルキル、シクロアルキル、アリール、アルキルシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリール、アルケン、アルケニル、またはアラルキル鎖により置換されたアミドである、請求項１２に記載の環状ペプチド。
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