JP2012521435A5 - - Google Patents

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  1. 腫瘍細胞代謝拮抗剤であるヌクレオシドアナログ、アントラサイクリン、トポイソメラーゼ阻害剤及びそれらの組み合わせから選択される第2の薬剤と組み合わせた併用レジメンに用いられることを特徴とする、下式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩を有効成分として含有する哺乳動物における増殖性疾患の治療
    Figure 2012521435
  2. 第2の薬剤がアントラサイクリンおよびトポイソメラーゼ阻害剤から選択される、請求項1に記載の治療剤
  3. 増殖性疾患が血液腫瘍性疾患である請求項1記載の治療
  4. 式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩の投与量が、1日あたり少なくとも12mgである、請求項に記載の治療剤
  5. 式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩の投与量が、1日あたり、12mg、18mg、20mg、25mg、27mg、30mg、35mg、40mg、45mg、50mg、55mg、60mg、90mg、100mg、135mg、150mg、200mg、300mgまたは450mgである、請求項に記載の治療剤
  6. 併用レジメンが、式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩が1週間、2週間または3週間にわたり、1日1回投与されることを含む、請求項に記載の治療剤
  7. 第2の薬剤がヌクレオシドアナログである、請求項1に記載の治療剤
  8. 第2の薬剤が、デシタビン、アザシチジン、クロファラビン、シタラビン及びクラドリビンから選択されるヌクレオシドアナログ;ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン及びエピルビシンから選択されるアントラサイクリン;エトポシドから選択されるトポイソメラーゼ阻害剤;もしくはそれらの組み合わせからなる群から選択される薬剤である、請求項に記載の治療剤
  9. 第2の薬剤が、DNAメチル化阻害剤である、請求項1に記載の治療剤
  10. 第2の薬剤が、アザシチジン、シタラビン、クラドリビン、ダウノルビシン及びエトポシドから選択される薬剤もしくはそれらの組み合わせである、請求項に記載の治療剤
  11. 第2の薬剤が、100mg/m/日、200mg/m/日、750mg/m/日、1g/m/日または3g/m/日の用量で投与されるシタラビンである、請求項に記載の治療剤
  12. 第2の薬剤が、更に、アントラサイクリンを含む、請求項7又は11のいずれかに記載の治療剤
  13. 第2の薬剤が、25、30、45または60mg/m/日の用量で投与されるダウノルビシンを含む、請求項に記載の治療剤
  14. 第2の薬剤が、10mg/m/日〜約150mg/m/日の用量で投与されるエトポシドである、請求項に記載の治療剤
  15. 併用レジメンが、式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩が1週間、2週間、3週間、4週間または5週間にわたり1日1回投与され、更にエトポシドが5日間、1日1回投与されるか、または、1日目、3日目および5日目に1日1回投与されることを含む、請求項14に記載の治療剤
  16. 併用レジメンが、式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩が1週間、2週間、3週間、4週間または5週間にわたり1日1回投与され、更にシタラビンが7日間にわたり1日1回投与されるか、または、1日目、3日目および5日目に1日1回投与されることを含む、請求項または11に記載の治療剤
  17. 併用レジメンが、式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩が1週間、2週間、3週間、4週間または5週間にわたり1日1回投与され、更にダウノルビシンが1日目、2日目および3日目に1日1回投与されることを含む、請求項または16に記載の治療剤
  18. 併用レジメンが、式Aの化合物または医薬的に許容されるその塩が1週間、2週間、3週間、4週間または5週間にわたり1日1回投与され、シタラビンが7日間1日1回投与され、及びダウノルビシンが1日目、2日目および3日目に1日1回投与されることを含む、請求項8、11、12または13に記載の治療剤
  19. 増殖性疾患が癌である、請求項1に記載の治療剤
  20. 癌が白血病である、請求項19に記載の治療剤
  21. 白血病が急性白血病、急性骨髄性白血病、前骨髄球性白血病または急性リンパ芽球性白血病である、請求項20に記載の治療剤
  22. 白血病がFLT3−ITD変異陽性である、請求項20に記載の治療剤
  23. 白血病が再発性または難治性である、請求項20に記載の治療剤
  24. 白血病が薬物抵抗性白血病である、請求項20に記載の治療剤
  25. 薬物抵抗性白血病がFLT3キナーゼ阻害剤に対して抵抗性である、請求項24に記載の治療剤
  26. 血液腫瘍性疾患が、白血病、骨髄異形成症候群または骨髄増殖性障害である請求項3記載の治療剤。
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