JP2012520249A

JP2012520249A - Ｋｃｎｑ２／３モジュレータとしての置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド

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Publication number: JP2012520249A
Application number: JP2011553352A
Authority: JP
Inventors: キューネルト・スヴェン; バーレンベルク・グレーゴル; クレス・アヒム; シュレーダー・ヴォルフガング
Original assignee: グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング
Priority date: 2009-03-12
Filing date: 2010-03-11
Publication date: 2012-09-06
Anticipated expiration: 2030-03-11
Also published as: JP5727946B2; CA2755004A1; CO6410292A2; US8399673B2; AU2010223513A1; US20100234372A1; NZ595625A; AR075824A1; WO2010102811A1; BRPI1008939A2; TW201034670A; RU2011141188A; ECSP11011348A; PE20120790A1; CN102348692A; AU2010223513B2; US20120252841A1; ZA201107444B; CL2011002209A1; TWI461197B

Abstract

本発明は、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

Description

本発明は、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。

痛み、特に神経障害性痛の治療は、医学において極めて重要である。有効な痛み治療に関して世界的規模の需要が存在する。慢性痛の状態及び非慢性痛の状態に対し患者本位でかつ目的通りに治療を行うための切迫した需要（これは患者にとって成果がありかつ満足される痛みの治療であると解釈される）は、多数の学問的研究にも現れていて、この学問的研究は最近では適用される鎮痛剤の分野並びに痛覚に対する基礎研究の分野に関して現れている。

慢性痛の病体生理学的特徴は、ニューロンの過剰興奮性にある。このニューロンの興奮性は、Ｋ^＋チャンネルの活性により決定的に影響を受ける。それというのもこの活性が細胞の静止膜電位及びそれと共に興奮性閾値を決定的に決定しているためである。分子のサブタイプＫＣＮＱ２／３（Ｋｖ７．２／７．３）のへテロマーＫ^＋チャンネルは、中枢（海馬、扁桃体）の及び末梢（背根神経節）の神経系の多様な領域のニューロンにおいて発現されかつその興奮性を調節する。ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャンネルの活性化は細胞膜の過分極を引き起こし、それに伴い前記ニューロンの電気的興奮性の低下が生じる。ＫＣＮＱ２／３を発現する前記背根神経節のニューロンは、末梢から脊髄中への侵害受容性の興奮の伝達に関与する（Passmore et al.著, J Neurosci. 2003; 23(18):7227-36）。

それに対して、ＫＣＮＱ２／３アゴニストのレチガビン（Retigabine）について、前臨床的神経障害性痛モデル及び炎症性痛モデルの場合の鎮痛についての有効性を検出することができた（Blackburn-Munro及びJensen著, Eur J Pharmacol. 2003; 460(2-3):109-16; Dost et al.著, Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 2004; 369(4): 382-390）。

このＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャンネルは、痛みを治療するための、特に慢性痛、神経障害性痛、炎症性痛及び筋肉性痛（Nielsen et al.著, Eur J Pharmacol. 2004; 487(1-3): 93-103）、殊に神経障害性痛及び炎症性痛からなる群から選択される痛みの適当な手掛かりになる。

さらに、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャンネルは、多数の他の疾患、例えば偏頭痛（米国特許第２００２／０１２８２７７号明細書）、認識疾患（Gribkoff著, Expert Opin Ther Targets 2003; 7(6): 737-748）、不安状態（Korsgaard et al.著, J Pharmacol Exp Ther. 2005, 14(1): 282-92）、てんかん（Wickenden et al.著, Expert Opin Ther Pat 2004, 14(4): 457-469; Gribkoff著, Expert Opin Ther Targets 2008, 12(5): 565-81; Miceli et al.著, Curr Opin Pharmacol 2008, 8(1): 65-74）、尿失禁（Streng et al.著, J Urol 2004;172: 2054-2058）、依存症（Hansen et al.著, Eur J Pharmacol 2007, 570(1-3): 77-88）、躁病／双極性障害（Dencker et al.著, Epilepsy Behav 2008, 12(1): 49-53）、失調症に関連する運動障害（Richter et al.著, Br J Pharmacol 2006, 149(6): 747-53）の治療のための適当な対象である。

ＫＣＮＱ２／３自体への親和性の観点だけでなく同等の又は改善された特性（効力、有効性）を有する他の化合物の必要性が生じる。

よって、これらの化合物の代謝安定性、水性媒体中での溶解度又は透過性が改善することが有利である。これらのファクターは、経口による生物学的利用能に有利に作用するか、又はＰＫ／ＰＤ（薬物動態学／薬力学）プロフィールを変更し、これが、例えば良好な作用期間を生じることができる。

医薬の吸収及び排泄に関与する輸送分子との相互作用が弱いか又は相互作用が存在しないことも、改善された生物学的利用能及び場合により低い医薬相互作用に関する示唆である。さらに、医薬の分解及び排泄に関与する酵素との相互作用もできる限り低いことが好ましい。それというのもこの試験結果は、同様に、場合により医薬相互作用が低いか又はほとんどないことを期待できることを示唆しているためである。

更に、この化合物がＫＣＮＱファミリーの他のレセプターに対して、例えばＫＣＮＱ１、ＫＣＮＱ３／５又はＫＣＮＱ４に対して高い選択性（特異性）を有する場合に、有利であることができる。高い選択性は、副作用プロフィールに関して有利な影響を及ぼすことができる。例えばＫＣＮＱ１と（も）結合する化合物は、心臓の副作用の高い危険性を伴い、従ってＫＣＮＱ１に対して高い選択性が好ましいことは公知である。高い選択性はしかしながら他のレセプターに対しても有利であることができる。ｈＥＲＧイオンチャンネル又はＬ型カルシウムイオンチャンネル（フェニルアルキルアミン結合箇所、ベンゾチアゼピン結合箇所、ジヒドロピリジン結合箇所）に対して低い親和性が有利である。それというのもこれらのレセプターは心臓の副作用の発生との関連づけられているためである。全体として、他の内在性タンパク質（つまり、例えばレセプター又は酵素）との結合に関する改善された選択性は、副作用プロフィールの改善を生じさせ、それにより改善された許容性を生じさせることができる。

米国特許第２００２／０１２８２７７号明細書

Passmore et al.著, J Neurosci. 2003; 23(18):7227-36 Blackburn-Munro及びJensen著, Eur J Pharmacol. 2003; 460(2-3):109-16 Dost et al.著, Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 2004; 369(4): 382-390 Nielsen et al.著, Eur J Pharmacol. 2004; 487(1-3): 93-103 Gribkoff著, Expert Opin Ther Targets 2003; 7(6): 737-748 Korsgaard et al.著, J Pharmacol Exp Ther. 2005, 14(1): 282-92 Wickenden et al.著, Expert Opin Ther Pat 2004, 14(4): 457-469 Gribkoff著, Expert Opin Ther Targets 2008, 12(5): 565-81 Miceli et al.著, Curr Opin Pharmacol 2008, 8(1): 65-74 Streng et al.著, J Urol 2004;172: 2054-2058 Hansen et al.著, Eur J Pharmacol 2007, 570(1-3): 77-88 Dencker et al.著, Epilepsy Behav 2008, 12(1): 49-53 Richter et al.著, Br J Pharmacol 2006, 149(6): 747-53

従って、本発明の課題は、先行技術の化合物と比べて利点を有する新規化合物を提供することにあった。この化合物は、特に医薬中での、好ましくは少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャンネルにより引き起こされる障害又は疾患の治療のための医薬中での薬理有効物質として適しているのが好ましい。

前記課題は、特許請求の範囲の主題によって解決される。

先行技術から、ｈＹＡＫ１キナーゼ及びｈＹＡＫ３キナーゼの阻害剤として適した置換されたキノリニル化合物は公知である（国際公開第０２／０８１７２８号（ＷＯ−Ａ２））。さらに、４−ヒドロキシキノリン−３−カルボン酸誘導体は光保護剤として公知である（欧州特許公開第０９００８２４号明細書（ＥＰ−Ａ１））。

意外にも、後記する一般式（１）の置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミドは、痛みの治療のために適していることが見出された。さらに意外にも、後記する一般式（１）の置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミドは、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャンネルに対して際立った親和性も有し、従って、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャンネルにより媒介される障害又は疾患の治療のために適していることが見出された。この場合、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミドは、ＫＣＮＱ２／３Ｋ^＋チャンネルのモジュレータ、つまりアゴニスト又はアンタゴニストとして作用する。

本発明の対象は、遊離化合物又は生理学的に許容される酸又は塩基の塩の形での、一般式（１）の置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミドである

｛式中、
Ｒ^０は、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；アリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている、この場合、アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい）；又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている、この場合、このアルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい）を表し；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；又はＳ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２を表し；
Ｒ^５は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＲ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；又はＳ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２を表し；
Ｒ^６は、Ｒ^０を表し；但し、Ｒ^０が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル；又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの１つの炭素原子を介して行われるものとし；
Ｒ^７は、Ｒ^０を表し；但し、Ｒ^０が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル；又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの１つの炭素原子を介して行われるものとし；
その際、「置換されたアルキル」、「置換されたヘテロアルキル」、「置換されたヘテロサイクリル」及び「置換されたシクロアルキル」は、それぞれ相互に無関係に１つ又は複数の水素原子のＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；＝Ｏ；＝ＮＨ；＝Ｃ（ＮＨ_２）_２；ＮＯ_２；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｈ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２による置換を表し；
その際、「置換されたアリール」及び「置換されたヘテロアリール」は、それぞれ相互に無関係に１つ又は複数の水素原子のＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２による置換を表し；
但し、次の化合物：
Ｎ−ベンジル−２−（３−クロロ−２−ヒドロキシプロピルチオ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）キノリン−３−カルボキサミドは除くものとする｝。

「アルキル」又は「Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル」、「Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル」及び「Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル」の表現は、本発明の範囲内で、１〜１０個又は１〜８個又は１〜４個のＣ原子を有する非環式の飽和又は不飽和の脂肪族炭化水素基を含み、この炭化水素基は分枝又は非分枝並びに非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよく、つまり、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルカニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０−アルケニル及びＣ_２〜Ｃ_１０−アルキニル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルカニル、Ｃ_２〜Ｃ_８−アルケニル及びＣ_２〜Ｃ_８−アルキニル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルカニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル及びＣ_２〜Ｃ_４−アルキニルで置換されていてもよい。この場合、アルケニルは少なくとも１つのＣ−Ｃ二重結合を有し、アルキニルは少なくとも１つのＣ−Ｃ三重結合を有する。メチル、エチル、ｎ−プロピル、２−プロピル、ｎ−ブチル、ｉｓｏ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｉｓｏ−ペンチル、ｎｅｏ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−ヘプチル、ｎ−オクチル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、エテニル（ビニル）、エチニル、プロペニル（−ＣＨ_２ＣＨ＝ＣＨ_２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_３、−Ｃ（＝ＣＨ_２）−ＣＨ_３）、プロピニル（−ＣＨ−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_３）、ブテニル、ブチニル、ペンテニル、ペンチニル、ヘキセニル及びヘキシニル、ヘプテニル、へプチニル、オクテニル、オクチニル、ノネニル、ノニニル、デセニル及びデシニルを有する群から選択されるアルキルが好ましい。

「ヘテロアルキル」又は「Ｃ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル」、「Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル」の表現は、本発明の範囲内で、２〜１０個のＣ原子を有する非環式の脂肪族の、飽和又は不飽和の炭化水素基、つまりＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルカニル、Ｃ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルケニル及びＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキニル、又は２〜８個のＣ原子を有する炭化水素基、つまりＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルカニル、Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルケニル及びＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキニルを含み、これらはそれぞれ分枝又は非分枝で、並びに非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよく、その中で少なくとも１つ、場合により２又は３個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）_２、Ｎ、ＮＨ、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、有利にＮ（ＣＨ_３）からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択されたヘテロ原子又はヘテロ原子基により置き換えられていて、その際、Ｃ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを上位の一般構造と結合しているＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルの始端の炭素原子は、ヘテロ原子又はヘテロ原子基によって置き換えることはできず、かつ相互に隣接する炭素原子は同時にヘテロ原子又はヘテロ原子基によって置き換えられることはできない。場合により、ヘテロアルキルのヘテロ原子基ＮＨ及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）はモノ又はポリ置換されていてもよい。Ｃ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルケニル及びＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルケニルは少なくとも１個のＣ−Ｃ−二重結合又はＣ−Ｎ−二重結合を有し、かつＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキニル及びＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキニルは少なくとも１個のＣ−Ｃ−三重結合を有する。有利に、ヘテロアルキルは、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_３、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_３、ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＣＨ２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_３、ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_３、ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_３、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_３、−ＣＨ_２−ＣＨ_２＝Ｎ（ＣＨ_３）及び−ＣＨ_２＝Ｎ（ＣＨ_３）を有する群から選択される。

「シクロアルキル」又は「Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル」の表現は、本発明の目的のために、３、４、５、６、７、８、９又は１０個の炭素原子を有する環式脂肪族炭化水素を意味し、この場合、前記炭化水素は飽和又は不飽和（しかしながら芳香族ではない）、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。このシクロアルキルのそれぞれの上位の一般構造への結合は、このシクロアルキル基のそれぞれ任意でかつ可能な環原子を介して行うことができる。このシクロアルキル基は、他の飽和、（部分的に）不飽和の、又は（複素）環式、芳香族若しくはヘテロ芳香族の環系と縮合されていてもよく、つまり、この環系は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されているシクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール又はヘテロアリールと縮合されていてもよい。このシクロアルキル基は、例えばアダマンチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル又はビシクロ［２．２．２］オクチルの場合のように、さらに１箇所もしくは数箇所架橋されていてもよい。有利に、シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、

シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル及びシクロオクテニルを含む群から選択される。

「ヘテロサイクリル」又は「ヘテロシクロアルキル」の概念は、３〜１０個の、つまり３、４、５、６、７、８、９又は１０個の環原子を有する脂肪族の飽和又は不飽和の（しかしながら芳香族ではない）シクロアルキルを含み、この場合、少なくとも１つ、場合により２つ又は３つの炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨ及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、有利にＮ（ＣＨ_３）からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択されるヘテロ原子又はヘテロ原子基により置き換えられていて、この場合、この環原子は非置換であるか、又はモノ又はポリ置換されていてもよい。このヘテロサイクリルの上位の一般構造への結合は、このヘテロサイクリル基のそれぞれ任意でかつ可能な環原子を介して行うことができる。このヘテロサイクリル基は、他の飽和、（部分的に）不飽和の、又は（複素）環式、芳香族若しくはヘテロ芳香族の環系と、つまりシクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール又はヘテロアリールと縮合されていてもよく、これらは非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。有利に、ヘテロサイクリル基は、アゼチジニル、アジリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロピロリル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニル、ジヒドロイソインドリル、イミダゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オキシラニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル、ピラニル、テトラヒドロピロリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロインドリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリドインドリル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロカルボリニル、テトラヒドロイソオキサゾロピリジニル、チアゾリジニル及びチオモルホリニルを有する群からなる。

「アリール」の概念は、本発明の範囲内で、１４個までの環原子を有する芳香族炭化水素、特にフェニル及びナフチルを意味する。それぞれのアリール基は、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されて存在していてもよく、その際、複数のアリール置換基は同じ又は異なることができ、かつそれぞれ前記アリールの任意でかつ可能な箇所にあることができる。このアリールの上位の一般構造への結合は、このアリール基のそれぞれ任意でかつ可能な環原子を介して行うことができる。このアリール基は、他の飽和、（部分的に）不飽和の、又は（複素）環式、芳香族若しくはヘテロ芳香族の環系で縮合されていてもよく、つまり、この環系は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されているシクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール又はヘテロアリールで縮合されていてもよい。縮合されたアリール基の例は、ベンゾジオキソラニル及びベンゾジオキサニルである。有利に、アリールは、フェニル、１−ナフチル、２−ナフチルを有する群から選択され、これらは、それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。特に有利なアリールは、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたフェニルである。

「ヘテロアリール」の概念は、少なくとも１個、場合により２、３、４又は５個のヘテロ原子を含有する５又は６員の環式の芳香族基を表し、この場合、このヘテロ原子は、Ｓ、Ｎ又はＯの群からそれぞれ相互に無関係に選択され、かつこのヘテロアリール基は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよく、ヘテロアリールの置換の場合には、この複数の置換は同じ又は異なることができ、かつこのヘテロアリールのそれぞれ任意でかつ可能な箇所に存在することができる。この上位の一般構造への結合は、このヘテロアリール基のそれぞれ任意でかつ可能な環原子を介して行うことができる。このヘテロアリールは、１４個までの環原子を有する二環式又は多環式の系の部分であることもでき、その際、この環系は、他の不飽和、（部分的に）飽和、（複素）環式又は芳香族又はヘテロ芳香族の環によって、つまりシクロアルキル、ヘテロサイクリル、アリール又はヘテロアリールによって形成されていてもよく、この環は又非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。このヘテロアリール基は、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリル（フラニル）、イミダゾリル、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニル（チオフェニル）、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル又はトリアジニルを有する群から選択されているのが有利である。特に、フリル、ピリジル及びチエニルが有利である。

「Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して架橋されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル又はシクロアルキル」の表現は、本発明の範囲内で、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキル及びアリール又はヘテロアリール又はヘテロサイクリル又はシクロアルキルは上記の定義された意味を有し、これらのアリール基又はヘテロアリール基又はヘテロサイクリル基又はシクロアルキル基は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル基又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキル基を介して、それぞれ上位の一般構造と結合されていることを意味する。このアルキル鎖は、全ての場合に、飽和又は不飽和の、分枝又は非分枝の、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。有利に、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルは、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_３−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）_２−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_２ＣＨ_３）_２−、−ＣＨ_２−（ＣＨ_２）_４−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−Ｃ（ＣＨ_３）＝Ｃ（ＣＨ_３）−、−Ｃ（ＣＨ_２ＣＨ_３）＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ＝ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ_２−ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（ＣＨ_３）_２−、−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−及び−Ｃ≡Ｃ−ＣＨ_２−Ｃ≡Ｃ−を含む群から選択される。

「Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル又はシクロアルキル」の表現は、本発明の範囲内で、Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル及びアリール又はヘテロアリール又はヘテロサイクリル又はシクロアルキルが上記の定義された意味を有し、これらのアリール基又はヘテロアリール基又はヘテロサイクリル基又はシクロアルキル基は、Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル基を介して、それぞれ上位の一般構造と結合されていることを意味する。前記ヘテロアルキル鎖は、全ての場合に、飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル基の末端の炭素原子が、ヘテロ原子又はヘテロ原子基に置き換えられている場合には、ヘテロアリール又はヘテロサイクリルのＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルのヘテロ原子又はヘテロ原子基への結合は、常にこのヘテロアリール又はヘテロサイクリルの炭素原子を介して行われる。この末端の炭素原子とは、この鎖の中で、それぞれ上位の一般構造から最も遠く離れている、Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルの中の炭素原子であると解釈され、Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルの末端の炭素原子がＮ（ＣＨ_３）基により置き換えられている場合、これはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルの中で、上位の一般構造から最も遠く離れていて、アリール基又はヘテロアリール基又はヘテロサイクリル基又はシクロアルキル基と結合している。有利に、Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルは、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−ＮＨ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、＝ＣＨ−ＣＨ_２−Ｎ（ＣＨ_３）−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｓ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ−、−ＣＨ_２−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ（＝Ｏ）_２−及び−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｓ（＝Ｏ）_２−を有する群から選択される。

「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロサイクリル」及び「シクロアルキル」との関連で、「モノ又はポリ置換されている」の概念は、本発明の範囲内で、１つ若しくは複数の水素原子が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；＝Ｏ；＝ＮＨ；＝Ｃ（ＮＨ_２）_２；ＮＯ_２；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２からなる群から選択される置換基によりそれぞれ相互に無関係にモノ又はポリ置換、例えばジ（２）、トリ（３）又はテトラ（４）置換されていると解釈され、この場合、ポリ置換された基とは、異なる原子又は同じ原子が複数箇所、例えばジ、トリ又はテトラ置換されている、例えばＣＦ_３又はＣＨ_２ＣＦ_３のように同じＣ原子にトリ置換されているか、又はＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨＣｌ_２の場合のように異なる箇所で置換されている。置換基は、場合によりさらにそれ自体がモノ又はポリ置換されていてもよい。この多重置換は、同じ又は異なる置換基で行われていてもよい。

有利な「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロサイクリル」及び「シクロアルキル」置換基は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；＝Ｏ；＝ＮＨ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）及びＳ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群から選択される。

特に有利な「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「ヘテロサイクリル」及び「シクロアルキル」置換基は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；＝Ｏ；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｃ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル；ヘテロサイクリル；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＳＣＦ_３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）_２アリール；Ｓ（＝Ｏ）_２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−アリール；及びＳ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−ヘテロアリールからなる群から選択される。

「アリール」及び「ヘテロアリール」との関連で、本発明の範囲内で、「モノ又はポリ置換された」とは、上記の環系の１つの原子又は場合により異なる原子の１つ若しくは複数の水素原子の一箇所又は複数箇所、例えば２、３又は４箇所が、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２からなる群から選択される置換基によりそれぞれ相互に無関係に置換されていることと解釈され、その際、置換基は、場合によりそれ自体、モノ又はポリ置換されていてもよい。この多重置換は、同じ置換基又は異なる置換基で行われる。

有利な「アリール」及び「ヘテロアリール」置換基は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２である。

特に有利な「アリール」及び「ヘテロアリール」置換基は、Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル；アリール；ヘテロアリール；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル；ヘテロサイクリル；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール、ヘテロアリール、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル；ＣＨＯ；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−ヘテロアリール；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−アリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（アリール）_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ヘテロアリール；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）_２；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）（アリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）（ヘテロアリール）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）；ＯＨ；Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｏ−ベンジル；Ｏ−アリール；Ｏ−ヘテロアリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）アリール；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ヘテロアリール；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−アリール；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ヘテロアリール；ＳＨ；Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＳＣＦ_３；Ｓ−ベンジル；Ｓ−アリール；Ｓ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）_２アリール；Ｓ（＝Ｏ）_２ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−ヘテロアリール；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−アリール；Ｓ（＝Ｏ）_２−ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−ヘテロアリールからなる群から選択される。

本発明による化合物は、置換基により、例えばＲ^１、Ｒ^２及びＲ^３（第１世代の置換基）により定義され、この置換基はそれ自体場合により置換されている（第２世代の置換基）。定義に応じて、この置換基の置換基はそれ自体新たに置換されていてもよい（第３世代の置換基）。例えばＲ^３＝Ｒ^０、その際、Ｒ^０＝アリール（第１世代の置換基）である場合、このアリールはそれ自体、例えばＮＨＲ^０により置換されていてもよく、その際、Ｒ^０＝Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル（第２世代の置換基）である。このことから、官能基アリール−ＮＨＣ_１〜Ｃ_１０−アルキルが生じる。Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキルは、次いでそれ自体新たに、例えばＣｌ（第３世代の置換基）により置換されていてもよい。このことから、次いで全体として官能基アリール−ＮＨＣ_１〜Ｃ_１０−アルキル−Ｃｌが生じる。

有利な実施態様の場合に、この第３世代の置換基は新たに置換されることはできず、つまり、第４世代の置換基は存在しない。

他の有利な実施態様の場合に、この第２世代の置換基は新たに置換されることはできず、つまり、第３世代の置換基はすでに存在しない。換言すると、この実施態様の場合に、例えば一般式（１）の場合に、Ｒ^０〜Ｒ^７の官能基は、それぞれ場合により置換されていてもよく、それぞれの置換基はそれ自体新たに置換されることができない。

１つの分子中の１種の基、例えば基Ｒ^０が複数存在する場合、多様な置換基についてのこの基は、それぞれ異なる意味を有する：例えばＲ^１＝Ｒ^０でも、Ｒ^２＝Ｒ^０でもあり、Ｒ^１についてのＲ^０は、アリール、及びＲ^２についてのＲ^０は、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキルを表す。

いくつかの場合に、本発明による化合物は、アリール基又はヘテロアリール基を表す又は有する置換基により定義されていて、これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されているか、又はこれらの基が結合する１つ又は複数の環原子としての炭素原子又はヘテロ原子と一緒になって環、例えばアリール又はヘテロアリールを形成し、これらは非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている。このアリール基又はヘテロアリール基も、こうして形成された芳香族環系も、場合によりそれぞれ飽和又は不飽和のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルで、つまりＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル、シクロペンチル又はヘテロサイクリル、例えばモルホリニルと縮合されていてもよく、その際、この縮合されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル基又はヘテロサイクリル基はそれ自体それぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。

いくつかの場合に、本発明による化合物は、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル基又はヘテロサイクリル基を表す又は有する置換基により定義されていて、これらの基はそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されているか、又はこれらの基が結合する１つ又は複数の環原子としての炭素原子又はヘテロ原子と一緒になって環、例えばＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロアリールを形成し、これらは非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている。このＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル基又はヘテロサイクリル基並びに形成された脂肪族環系は、場合によりアリール又はヘテロアリールと縮合されていてもよく、つまりアリール、例えばフェニル又はヘテロアリール、例えばピリジルと縮合されていてもよく、その際、こうして縮合されたアリール基又はヘテロアリール基は、それ自体非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていてもよい。

いくつかの場合に、本発明による化合物は基によって定義され、その２つの置換基の中では、一般的な表現「（「置換基１」又は「置換基２」又は「置換基３」）」により記載されている。この表現は、「置換基１」及び「置換基２」及び「置換基３」は、これらの基の中で全ての可能な組み合わせで出現できることを意味する。例えば、１つの基の中の「（Ｒ^０又はＨ）」の表現は、Ｒ^０及びＨがその基の中でそれぞれ可能な組み合わせで存在できることを意味する。例えば、基「Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２」は、「ＮＨ_２」、「ＮＨＲ^０」及び「Ｎ（Ｒ^０）_２」を表すことができる。「Ｎ（Ｒ^０）_２」の場合のように、Ｒ^０が１つの基の中で複数存在する場合、Ｒ^０はそれぞれ次の同じ又は異なる意味を有する：「Ｎ（Ｒ^０）_２」のこの例の場合、Ｒ^０は例えば２つはアリールを表し、それにより官能基「Ｎ（アリール）_２」が生じるか又はＲ^０は、１つがアリールで、もう１つはＣ_１〜Ｃ_１０−アルキルを表し、それにより官能基「Ｎ（アリール）（Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル）」が生じる。

本発明の範囲内で、式中に使用された

の記号は、それぞれ上位の一般構造との相応する基の結合を表す。

生理学的に許容される酸と形成される塩の概念とは、本発明の範囲内で、それぞれの有効物質と、生理学的に、特にヒト及び／又は哺乳動物に適用する際に許容される無機酸若しくは有機酸との塩であると解釈される。特に、塩酸塩が有利である。生理学的に許容される塩の例は次のものである：塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、モノメチルセバシン酸、５−オキソ−プロリン、ヘキサン−１−スルホン酸、ニコチン酸、２−、３−又は４−アミノ安息香酸、２，４，６−トリメチル−安息香酸、α-リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸及び／又はアスパラギン酸。特に、クエン酸及び塩酸が有利である。

カチオン又は塩基と生理学的に許容される塩は、アニオンとしてのそれぞれの化合物と、生理学的に、特にヒト及び／又は哺乳類に適用する場合に許容性である少なくとも１種の、有利に無機のカチオンとの塩である。特に有利なのは、アルカリ金属及びアルカリ土類金属の塩、並びにアンモニウム塩、特に（一）又は（二）ナトリウム塩、（一）又は（二）カリウム塩、マグネシウム塩又はカルシウム塩である。

本発明による化合物の有利な実施態様の場合に、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）及びＳ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される。

有利に、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−メチル及びＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；ＯＨ；ＯＣＦ_３；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ_２；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換である）；ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ又は３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される。

特に有利に、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；ＣＨ_２ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ_２；ＯＣＦ_３；ＯＨ；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２（これらはそれぞれ飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｏ−メチル及びＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ又は３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ、飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和で、非置換である）；ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（これらはそれぞれ非置換である）；ベンジル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ又は３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される。

さらに特に有利に、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；ｎ−ブチル；sec−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ_２ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（エチル）_２；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）（エチル）；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨ；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−エチル；ＮＲ^ａＲ^ｂ（この場合、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、メチル、エチル、（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３及び（ＣＨ_２）_２−ＯＨからなる群から選択されるか又はＲ^ａ及びＲ^ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する）；ＮＨＣ（＝Ｏ）−メチル；ＮＨＣ（＝Ｏ）−エチル；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−メチル；ベンジル、フェニル、ピリジル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏ−メチル及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ又は３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される。

特に、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｏ−メチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｎ（メチル）_２；モルホリニル；Ｓ−メチル；ＳＣＦ_３；ベンジル及びフェニルからなる群から選択され、これらはそれぞれ非置換である。

本発明のさらに特に有利な実施態様の場合に、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３及びＯＣＦ_３からなる群から選択される。

本発明による化合物のさらに有利な実施態様の場合に、置換基Ｒ^５は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群から選択される。

本発明による化合物のさらに有利な実施態様の場合に、置換基Ｒ⁵は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＯＲ^０；−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群から選択される。

有利に、置換基Ｒ^５は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−メチル及びＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１個又は複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；ＯＣＦ_３；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ_２；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換である）；ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１個、２個又は３個の置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される。

特に有利に、置換基Ｒ^５は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；ＣＨ_２ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ_２；ＯＣＦ_３；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２（これらはそれぞれ飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｏ−メチル及びＯＨからなるからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ又は複数の置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）；Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和で、非置換である）；ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル又はモルホリニル（これらはそれぞれ非置換である）；ベンジル、フェニル又はピリジル（これらはそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ、２つ又は３つの置換基によりモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される。

さらに特に有利に、置換基Ｒ^５は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ_２ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（エチル）_２；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）（エチル）；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨ；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−エチル；ＮＲ^ａＲ^ｂ（その際、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３、（ＣＨ_２）_２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−メチル、Ｃ（＝Ｏ）−エチルからなる群から相互に無関係に選択されるか、又はＲ^ａ及びＲ^ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する）；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−メチル；ベンジル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏ−メチル及びＯＣＦ_３からなる群から相互に無関係に選択される１つ、２つ又は３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される。

特に、置換基Ｒ^５は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；−ＣＨ_２−Ｏ−メチル、Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｏ−メチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｎ（メチル）_２；モルホリニル；Ｓ−メチル；ＳＣＦ_３；非置換のベンジルからなる群から選択される。

本発明のさらに特に有利な実施態様の場合に、Ｒ^５は、メチル、ＯＭｅ又は−ＣＨ_２Ｏ−メチルである。

さらに有利な実施態様の場合に、置換基Ｒ^６は、
Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
アリール又はヘテロアリール又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表す。

さらに有利な実施態様の場合に、置換基Ｒ^６は、次の部分構造（Ｔ１）を表し

式中、
Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ_３；ＮＨ_２；Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２を表し、これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ、飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている、
ｍは、０、１、２、３又は４を表し；
Ｙは、Ｏ又はＮＲ^９を表し、
この場合、Ｒ^９は、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル（これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；又はＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
ｎは、０又は１を表し、
但し、ｍが０を表す場合に、ｎは１を表さないものとし；
Ａは、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；アリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表す。

有利に、
Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＨ_２ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ_３、ＮＨ_２；Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−ＯＣＨ_３、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和で、非置換又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
ｍは、０、１、２、３又は４を表し；
Ｙは、Ｏ又はＮＲ^９を表し、
その際、Ｒ^９は、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル（これは飽和又は不飽和、非置換である）；又はＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和、非置換である）を表し；
ｎは、０又は１を表し；
但し、ｍが０を表す場合に、ｎは１を表さないものとし；
Ａは、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；アリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル及びピリジルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル又はピリジルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）を表す。

特に有利に、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；ｎ−ブチル；sec−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ_２ＣＦ_３；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨ；ＯＣＦ_３；ＮＨ_２；ＮＨ−メチル；Ｎ（メチル）_２；ＮＨ−エチル；Ｎ（エチル）_２；又はＮ（メチル）（エチル）を表し；
ｍは、１、２又は３を表し；
ｎは０を表し；及び
Ａは、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル（これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３及びＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；飽和で、非置換のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル；フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）を表す。

さらに特に有利に、Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係にＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；sec−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；又はＯ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨを表す。

ｍは、１、２又は３を表し；
ｎは０を表し；及び
Ａは、メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；sec−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；アダマンチル；ビシクロ［２．２．１］ヘプチル；ビシクロ［２．２．２］オクチル；フェニル、ピリジル、チエニルを表し、これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている。

特に有利な実施態様の場合に、
Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈを表し、
ｍは１を表し、
ｎは０を表し及び
Ａは、フェニル、ピリジル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群から選択される１つの置換基で、０、１、２又は３箇所置換されている。

ｎ＝０の場合に、Ｒ^６について部分構造（Ｔ−１）から、部分構造（Ｔ１−１）が生じる：

次の一般式（１ａ）の本発明による化合物が特に有利である。

更に有利な実施態様の場合に、置換基Ｒ^７は、
Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
アリール又はヘテロアリール又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表す。

有利にＲ^７は、
Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はＣ_３〜Ｃ_８−ヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はＣ_３〜Ｃ_８−ヘテロサイクリル又はＣ_１〜Ｃ_６−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_６−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はＣ_３〜Ｃ_８−ヘテロサイクリル、（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル及びＣ_３〜Ｃ_８−ヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）及び
アリール又はヘテロアリール又はＣ_１〜Ｃ_６−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_６−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表す。

特に有利に、Ｒ^７は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル，シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロブチル、メチル−シクロペンチル，メチル−シクロヘキシル、エチル−シクロプロピル、エチル−シクロブチル、エチル−シクロペンチル、エチル−シクロヘキシル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ＣＦ_３、及びＯＣ_１〜Ｃ_８−アルキルからなる群から選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；又はフェニル，ベンジル又はフェネチル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣ_１〜Ｃ_８−アルキル及びＣＮからなる群から選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；からなる群から選択される。

さらに特に有利に、Ｒ^７は、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル又はシクロプロピルを表す。

次の群
１２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリン−カルボキサミド；
２３−［［３−［オキソ−（２−チエニルメチルアミノ）メチル］−キノリル］チオ］プロパン酸−メチルエステル；
３２−（３−シクロヘキシルプロピルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
４２−（３−フェニルプロピルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
５２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニル−メチル）−３−
キノリンカルボキサミド；
６２−［３−（４−フルオロフェニル）プロピルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
７２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
８２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニル−メチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
９２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１０２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−５−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド，
１１２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１２２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１３Ｎ−（２−チエニルメチル）−２−［２−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］スルホニルエチルチオ］−３−キノリンカルボキサミド；
１４２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１５２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１６２−［２−（４−フルオロフェニル）スルホニルエチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１７２−［２−（ｐ−トリルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１８２−［２−（ｐ−トリルチオ）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１９２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２０２−［３−（ｐ−トリル）プロピルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２１２−［２−（フェニルチオ）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド
２２２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−シクロヘキシルエチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２３２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２４２−［２−［（４−フルオロフェニル）チオ］エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２５Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−２−（エチルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２６３−（３−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイル）−６−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イルチオ）プロパン酸メチルエステル；
２７３−（３−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイル）−７−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イルチオ）プロパン酸メチルエステル；
２８Ｎ−（２，２−ジメチル−プロピル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
２９Ｎ−（シクロヘプチル−メチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
３１Ｎ−［（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
３２Ｎ−［（２，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
３３２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［（３，４，５−トリフルオロ−フェニル）−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド
３４２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［（２，４，５−トリフルオロ−フェニル）−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド
３５２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−４−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
３６Ｎ−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
３７２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
３８２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド
３９２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−フェネチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４０２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４２２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４３２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ナフタレン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４４２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４５２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４７Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−２−（イソプロピルスルファニル）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４８２−（シクロペンチルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
４９２−（ブチルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５０Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−（ペンチルスルファニル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５１Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−（１−メチル−プロピルスルファニル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５２２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５３Ｎ−（２−シクロペンチル−エチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５４Ｎ−（３−シクロペンチル−プロピル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５５２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド
５６Ｎ−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５７２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５８２−ベンジルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
５９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６０２−エチルスルファニル−Ｎ−［（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６１Ｎ−［（３，４−ジメチル−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６２２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチルスルファニル）−フェニル］−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド
６３Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６４２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６５２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６６Ｎ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６７２−エチルスルファニル−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６８２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−ペンチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
６９２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−チオフェン−２−イル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７０２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−チオフェン−２−イル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７１Ｎ−［（５−クロル−チオフェン−２−イル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７２２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７３Ｎ−（５−ビシクロ［２．２．１］ヘプチル−メチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７４Ｎ−ベンジル−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７８Ｎ−［（２−クロルフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
７９Ｎ−［（３−クロルフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８０Ｎ−［（４−クロルフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ｏ−トリル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８２２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ｍ−トリル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８３２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ｐ−トリル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（２−メトキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−メトキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−メトキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８７Ｎ−［（３，５−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８８４−メチル−２−メチルスルファニル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
８９２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−４−メチル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
９０Ｎ−（２，２−ジメチル−プロピル）−２−エチルスルファニル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
９１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−キノリン−３−カルボキサミド
９２２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
９３２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
９４２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
９５７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
９６７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
９７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
９８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−７−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
９９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４，６−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド
１００２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４，６−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド
１０１２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１０２２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−６−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１０３２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−６−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１０４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−６−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１０５２−エチルスルファニル−７−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１０６２−エチルスルファニル−７−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１０７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４，７−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド
１０８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４，７−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド
１０９２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１１０２−エチルスルファニル−Ｎ−（フラン−２−イル−メチル）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１１１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−フラン−２−イル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１１３２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−ヒドロキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１１４Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−メチルスルファニル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１１５Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−メチルスルファニル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１１６２−エチルスルファニル−６−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１１７２−エチルスルファニル−６−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１１８２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１１９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−ヒドロキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１２０２−エチルスルファニル−８−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２１２−エチルスルファニル−８−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２３２−エチルスルファニル−５−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２４２−エチルスルファニル−５−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−５−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−５−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−５−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１２９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１３３７−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１３４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−モルホリン−４−イル−キノリン−３−カルボキサミド
１３５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−モルホリン−４−イル−キノリン−３−カルボキサミド
１３６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−８−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１３７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−８−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１３８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−８−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１３９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−８−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１４０２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−８−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１４１７−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド
１４２２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチルオキシ）−キノリン−３−カルボキサミド
１４３４−エチル−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１４４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−イソプロピル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
からなる化合物又はその生理学的に許容される塩が特に有利である。

本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びにそれぞれ相応する酸、塩基、塩及び溶媒和物は、医薬中の製剤学的有効物質として適している。

従って、本発明の他の主題は、一般式（１）（式中、基Ｒ^１〜Ｒ^７は上記の意味を有する）の少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種又は数種の製剤学的に許容された助剤を含有する医薬である。

本発明による医薬は、少なくとも１種の本発明による化合物の他に、場合により適当な添加剤及び／又は助剤、並びに担持剤、充填剤、溶剤、希釈剤、着色剤及び／又は結合剤を含有し、かつ液状の医薬剤形として注射溶液、滴剤又は液剤の形態に、半固体の医薬剤形として顆粒剤、錠剤、ペレット、パッチ、カプセル、プラスター／スプレープラスター又はエアゾールの形態に加工することができる。この助剤等の選択並びにその使用されるべき量は従って、前記医薬が、経口、経口的、腸管外、静脈内、腹腔内、皮内、筋肉内、点鼻、バッカル、直腸又は局所、例えば皮膚、粘膜又は目に対して適用されるかどうかに依存する。経口適用のために、錠剤、被覆錠剤、カプセル剤、顆粒剤、滴剤、液剤及びシロップ剤の形態の調製物が適しており、腸管外、局所及び吸入適用のために、溶液、懸濁液、容易に再構築可能な乾燥調製物並びにスプレー剤が適している。場合により皮膚浸透を促進する薬剤の添加下で、デポー剤、溶解した形態又はプラスターの形態の本発明による化合物は、適当な経皮適用調製物である。経口又は経皮適用することができる調製剤形は、それぞれ本発明による化合物を遅延放出することができる。本発明による化合物は、腸管外の長時間デポー剤形、例えばインプラント又はインプラントされたポンプの形でも適用することができる。原則として、本発明による医薬に、当業者に公知の他の有効物質が添加されていてもよい。

この本発明による医薬は、ＫＣＮＱ２／３−チャンネルに影響を及ぼすために適しており、かつアゴニスト作用又はアンタゴニスト作用、特にアゴニスト作用により優れている。

有利に、本発明による医薬は、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３−チャンネルにより媒介される障害又は疾患の治療のために適している。

有利に、本発明による医薬は、痛み、有利に急性痛、慢性痛、神経障害性痛、筋肉性痛及び炎症性痛からなる群から選択される痛み；てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識疾患、失調症と関連する運動障害及び／又は尿失禁からなる群から選択される１種又は数種の疾患の治療のために適している。

特に有利に、本発明による医薬は、痛み、特に有利に慢性痛、神経障害性痛、炎症性痛及び筋肉性痛の治療のために適している。

さらに、本発明による医薬は、有利にてんかんの治療のために適している。

本発明の他の主題は、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３−チャンネルにより媒介される障害又は疾患の治療のための医薬を製造するための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種又は数種の製剤学的に許容された助剤の使用である。

痛み、有利に急性痛、慢性痛、神経障害性痛、筋肉性痛及び炎症性痛から選択される痛み；てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び／又は尿失禁を治療するための医薬を製造するための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種若しくは数種の製剤学的に許容された助剤の使用が有利である。

特に、痛みの治療のための、更に特に慢性痛、神経障害性痛、炎症性痛及び筋肉性痛の治療のための医薬を製造するための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種若しくは数種の製剤学的に許容された助剤の使用が有利である。

さらに特に、てんかんの治療のための医薬の製造のための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種又は数種の製剤学的に許容された助剤の使用が有利である。

本発明の他の主題は、少なくとも部分的にＫＣＮＱ２／３−チャンネルにより媒介される障害又は疾患を治療するための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種又は数種の製剤学的に許容された助剤である。

本発明の他の主題は、痛み、有利に急性痛、慢性痛、神経障害性痛、筋肉性痛及び炎症性痛から選択される痛み；てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び／又は尿失禁を治療するための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種若しくは数種の製剤学的に許容された助剤である。

特に、痛みの治療のための、更に特に慢性痛、神経障害性痛、炎症性痛及び筋肉性痛の治療のための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種若しくは数種の製剤学的に許容された助剤が有利である。

特に、てんかんを治療するための、少なくとも１種の本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド並びに場合により１種若しくは数種の製剤学的に許容された助剤も有利である。

痛みに対するこの作用は、例えばベネットモデル若しくはチュングモデルで示すことができる（Bennett, G.J.及びXie, Y.K., A peripheral mononeuropathy in rat that produces disorders of pain sensation like those seen in man, Pain 1988, 33(1), 87-107; Kim, S.H.及びChung, J.M., An experimental model for peripheral neuropathy produced by segmental spinal nerve ligation in the rat, Pain 1992, 50(3), 355-363）。てんかんに対するこの有効性は、例えばＤＢＡ／２マウスモデル（De Sarro et al.著, Naunyn-Schmiedeberg’s Arch. Pharmacol. 2001, 363, 330-336）において確認することができる。

有利に、本発明による置換された２−メルカプト−キノリン−３−カルボキサミドは、最高で１０μＭ又は最高で５μＭ、特に最高で３μＭ又は最高で２μＭ、さらに有利に最高で１．５μＭ又は最高で１μＭ、最も有利に最高で０．８μＭ又は最高で０．５μＭ、殊に最高で０．４μＭ又は最高で０．２μＭのＥＣ_５０値を有する。ＥＣ_５０値の測定方法は、当業者に公知である。有利に、このＥＣ_５０値の測定は、蛍光分析により行われ、特に有利に「薬理学的試験」に記載されたように行われる。

本発明の他の主題は、本発明による置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミドの製造方法である。

次に記載する反応において使用される薬品及び反応成分は市場で入手することができるか、又はそれぞれ当業者に公知の通常の方法により製造することができる。

一般的反応式
反応式１：

工程ａｘ１、ａｘ６、ａｘ９及びａｘ１６において、保護されたエステルＳ−Ｉ又はＳ−ＶＩ又はＳ−ＶＩＩＩ又はＳ−Ｘの保護基ＰＧ^２（これは例えばｔｅｒｔ−ブチル基又はベンジル基である）を、エステル分解の当業者に公知の方法を用いて、場合により酸又は塩基の存在下で分解し、Ｓ−Ｉ、Ｓ−ＶＩ、Ｓ−ＶＩＩＩ又はＳ−Ｘを、カルボン酸Ｓ−ＩＩ又はＳ−ＶＩＩ又はＳ−ＩＸ又はＳ−ＸＩに変換することができる。

工程ａｘ２、ａｘ７及びａｘ１０において、このカルボン酸Ｓ−ＩＩ又はＳ−ＶＩＩ又はＳ−ＩＸを、当業者に周知の方法を用いて、相応するアミドＳ−ＩＩＩ又はＳ−ＩＶ又はＳ−Ｖに変換することができる。この場合、Ｓ−ＩＩ又はＳ−ＶＩＩ又はＳ−ＩＸは、例えばまず適切な塩素化剤、例えば塩化チオニルを用いて、酸塩化物に反応させ、これを、引き続き、場合により塩基の存在下で、第１級アミンＲ^６−ＮＨ_２を用いてアミドＳ−ＩＩＩ又はＳ−ＩＶ又はＳ−Ｖに反応させることができる。これとは別に、Ｓ−ＩＩ又はＳ−ＶＩＩ又はＳ−ＩＸを、適切なカップリング試薬、例えばＨＡＴＵ又はＣＤＩの存在下で、場合により塩基の添加下で、第１級アミンＲ^６−ＮＨ_２と反応させることができる。

工程ａｘ３及びａｘ５において、この保護基ＰＧ^１により保護されたチオールＳ−ＩＶ及びＳ−ＶＩを、２−クロロ−キノリンＳ−ＩＩＩ及びＳ−Ｉから出発して当業者に周知の方法で生成させることができ、例えば相応するチオールＰＧ^１−ＳＨを用いたアルキル化によりｉｐｓｏ置換で、場合により塩基の存在下で、チオエーテルＳ−ＩＶ及びＳ−ＶＩにすることができる。

工程ａｘ４、ａｘ８及びａｘ１２において、例えばチオエーテルとして保護されたチオールＳ−ＩＶ又はＳ−ＶＩ又はＳ−ＶＩＩを、場合により酸又は塩基の存在下で、保護基ＰＧ^１の分解により、チオールＳ−Ｖ又はＳ−ＶＩＩＩ又はＳ−ＩＸに変換することができる。

工程ａｘ１１において、このチオールＳ−ＩＸを、当業者に周知の方法を用いて、保護基ＰＧ^１により保護されたチオール官能基を有するＳ−ＶＩＩに変換することができる。この場合、チオールＳ−ＩＸは、例えば、場合により塩基の存在下で、アルキルハロゲン化物ＰＧ^１−Ｈａｌの使用によりアルキル化することができる。

工程ａｘ１３において、このチオールＳ−ＶＩＩＩを、相応するチオエーテルＳ−Ｘに、当業者に周知の方法を用いて変換することができる。この場合、チオールＳ−ＶＩＩＩは、例えば、場合により塩基の存在下で、アルキルハロゲン化物Ｒ^７−Ｈａｌの使用によりアルキル化することができる。

工程ａｘ１４において、２−クロロ−キノリンＳ−Ｉを、当業者に公知の方法を用いて、例えばチオール、例えば３−メルカプトプロパン酸エチルエステルを用いた置換により、まず相応するチオエーテルに変換し、このチオエーテルを引き続き、場合により酸又は塩基の存在下で分解して、チオールＳ−ＶＩＩＩにすることができる。

工程ａｘ１５において、このチオエーテルＳ−Ｘは、２−クロロ−キノリンＳ−Ｉから出発して、当業者に周知の方法を用いて、例えば、場合により塩基の存在下で、相応するチオールＲ^７−ＳＨを用いてそれぞれアルキル化することによりｉｐｓｏ置換で生成することができる。

反応式２：

工程ａＬ１において、このチオールＳ−Ｖを、相応するチオエーテルＳ−ＸＩＩに、当業者に周知の方法を用いて変換することができる。この場合、チオールＳ−Ｖは、例えば、場合により塩基の存在下で、アルキルハロゲン化物Ｒ^７−Ｈａｌの使用によりアルキル化することができる。

工程ｂＬ１において、このカルボン酸Ｓ−ＸＩを、当業者に周知の方法を用いて、相応するアミドＳ−ＸＩＩに反応させることができる。この場合、Ｓ−ＸＩは、例えばまず適切な塩素化剤、例えば塩化チオニルを用いて、酸塩化物に反応させ、引き続き、場合により塩基の存在下で第１級アミンＲ^６−ＮＨ_２を用いてアミドＳ−ＸＩＩに反応させることができる。これとは別に、Ｓ−ＸＩを、適切なカップリング試薬、例えばＨＡＴＵ又はＣＤＩの存在下で、場合により塩基の添加下で、第１級アミンＲ^６−ＮＨ_２と反応させることができる。

工程ｃＬ１において、このチオエーテルＳ−ＸＩＩは、２−クロロ−キノリンＳ−ＩＩＩから出発して、当業者に周知の方法を用いて、例えば、場合により塩基の存在下で、相応するチオールＲ^７−ＳＨを用いてそれぞれアルキル化することによりｉｐｓｏ置換で生成することができる。

これらの反応工程ａｘ１〜ａｘ１６及びａＬ１、ｂＬ１及びｃＬ１を実施するための当業者に周知の方法は、有機化学の基本図書、例えばJ. March著, Advanced Organic Chemistry, Wiley & Sons, 6th edition, 2007; F. A. Carey, R. J. Sundberg著, Advanced Organic Chemistry, Parts A and B, Springer, 5th edition, 2007); 共同著者, Compendium of Organic Synthetic Methods, Wiley & Sonsから推知することができる。さらに、他の方法並びに文献参照は、周知のデータベース、例えばElsevier社（Amsterdam, NL）のReaxys（登録商標）データベース又はAmerican Chemical Society（Washington, US）のSciFinder（登録商標）データベースによることができる。

合成の記載
省略記号
ＡｃＯＨ酢酸
ａｑ．水性
ブライン飽和ＮａＣｌ水溶液
ＢｕＬｉブチルリチウム
d 日
ＤＣＭジクロロメタン
ＤＩＰＥＡＮ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン
ＥＥ酢酸エチル
ＥｔＯＨエタノール
ｇｅｓ．飽和
ｈ時間
ＨＡＴＵＯ−（７−アザ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−Ｎ，Ｎ，Ｎ′，Ｎ′−テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファート
Ｌｓｇ．溶液
ｍ／ｚ質量対電荷の比率
Ｍモル
ＭｅＣＮアセトニトリル
ＭｅＯＨメタノール
ｍｉｎ分
ＭＳ質量スペクトル分析
Ｎ／Ａ使用不可能
ＮＥｔ_３トリエチルアミン
ＲＧレチガビン
ＲＴ室温２３±７℃
ＳＣシリカゲルでのカラムクロマトグラフィー
ＴＨＦテトラヒドロフラン
ｖｖ体積比率
詳細には記載されていない全ての出発材料は、市場で入手可能（提供元は、例えばMDL社（San Ramon, US）のSymyx（登録商標）Available Chemicalsデータベースでサーチすることができる）であるか、又はこの合成は専門文献に既に正確に記載されている（実験的手法は例えばElsevier社（Amsterdam, NL）のReaxys（登録商標）データベースでサーチすることができる）か、又は当業者に公知の方法により製造することができる。

カラムクロマトグラフィー（ＳＣ）のための固定相として、シリカゲル６０（０．０４０〜０．０６３ｍｍ）を使用した。

全ての中間生成物及び実施例化合物の分析的特性決定は、^１Ｈ−ＮＭＲ−分光分析を用いて行った。さらに、全ての実施例化合物及び選択された中間生成物について、質量分析調査（ＭＳ、［Ｍ＋Ｈ］^＋についてｍ／ｚの表示）を実施した。

中間生成物の合成
中間生成物ＶＶＶ０１の合成：２−クロロ−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド
２−クロロキノリン−３−カルボン酸２．１ｇ（１０．０ｍｍｏｌ）の塩化チオニル（６０ｍｌ）中の溶液を８５℃に２時間加熱した。引き続き、過剰量の塩化チオニルを真空中で除去した。この残留物をＤＣＭ（６０ｍｌ）で収容し、この溶液を０℃に冷却し、引き続きＮＥｔ_３４．０ｍｌ（３０．０ｍｍｏｌ）及びチオフェン−２−メチルアミン１．０３ｍｌ（１０．０ｍｍｏｌ）を添加した。室温で９０分間撹拌した後で、ＥＥで希釈し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液で洗浄した。この水相をＥＥで抽出した。この合わせた有機相をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ４：１）により、２−クロロ−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド１．４４ｇ（４．８ｍｍｏｌ、４８％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ０２の合成：２−メルカプト−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド
ナトリウム６００ｍｇ（２６．１ｍｍｏｌ）を、ゆっくりとＭｅＯＨ（５００ｍｌ）に添加した。引き続き、３−［［３−［オキソ−（２−チエニルメチルアミノ）メチル］−２−キノリル］−チオ］プロパン酸−メチルエステル（実施例２）１．１６ｇ（３．０ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（６０ｍｌ）中の溶液を、室温で添加した。次いで、この反応溶液を７０℃で１時間加熱した。室温に冷却した後に、真空中で濃縮した。この残留物を水に収容し、この溶液をＥＥで洗浄した。次いで、濃塩酸でｐＨ３に酸性化した。この生じた沈殿物を濾別し、乾燥した。この場合、２−メルカプト−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド８０５ｍｇ（２．７ｍｍｏｌ、９０％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ０３の合成：２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸
ジイソプロピルアミン１．５４ｍｌ（１１．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３８ｍｌ）中の溶液を、０℃に冷却した。この温度で、ｎ−ＢｕＬｉ６．９ｍｌ（ヘキサン中で１．６Ｍ、１１．０ｍｍｏｌ）を滴加し、引き続き−７８℃で３０分間撹拌した。次いで、２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）キノリン２．３１ｇ（１０．０ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１２ｍｌ）中の溶液を−７８℃で滴加し、−７８℃でさらに３０分間撹拌した。引き続き、この反応混合物を、細かく砕いたドライアイスに注いだ。室温に温めた後に、真空中で濃縮し、残留物を水で収容した。１ＮのＮａＯＨ水溶液で塩基性に調節し、次いでエーテルで洗浄した。その後に、１０％の水性塩酸で酸性に調節し、ＥＥで抽出した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸１９８ｍｇ（０．７ｍｍｏｌ、７２％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ０４の合成：２−（２−（フェニルスルホニル）エチルチオ）−６−（トリフルオロ−メチル）キノリン−３−カルボン酸
２−クロロ−６−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸（前駆体ＶＶＶ０３）８２７ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のアセトン（３ｍｌ）中の溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３２０６ｍｇ（１．５ｍｍｏｌ）及び２−（フェニルスルホニル）エタンチオール３０３ｍｇ（１．５ｍｍｏｌ）を添加し、７０℃で５時間加熱した。次いで濾別し、濾液を真空中で濃縮した。この残留物を水に溶かし、１Ｎ塩酸で酸性にした。次いで、ＥＥで抽出し、この有機相をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物の晶析（ＤＣＭ／ヘキサン）により、２−（２−（フェニル−スルホニル）エチルチオ）−６−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸３１６ｍｇ（０．７ｍｍｏｌ、７２％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ０５の合成：２−ヒドロキシ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル
３−（２−アセチル−５−（トリフルオロメチル）フェニルアミノ）−３−オキソプロパン酸−エチルエステル１．７ｇ（５．３６ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（１６ｍｌ）中の溶液に、水素化ナトリウム２３５ｍｇ（鉱油中６０％、５．８９ｍｍｏｌ）を還流下で加熱し、室温でさらに１６時間撹拌した。引き続き、ＡｃＯＨ１．３４ｍｌ（６．７０ｍｍｏｌ）を添加し、ＥＥ（３０ｍｌ）及びブライン（１０ｍｌ）で希釈した。この相を分離し、この有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物の晶析（ＥＥ）により、２−ヒドロキシ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル９２０ｍｇ（３．０７ｍｍｏｌ、５７％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ０６の合成：２−クロロ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル
２−ヒドロキシ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル（前駆体ＶＶＶ０５）４．３ｇ（１４．４ｍｍｏｌ）を、ＰＯＣｌ_３１３．３ｍｌ（１４４．１ｍｍｏｌ）と一緒に１００℃で２時間加熱した。室温に冷却した後に、真空中で濃縮した。残留物として、２−クロロ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル４．５ｇ（１４．２ｍｍｏｌ、９８％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ０７の合成：２−（３−エトキシ−３−オキソプロピルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル
３−メルカプト−プロピオン酸メチルエステル３６０ｍｇ（３．０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（８ｍｌ）中の溶液に、０℃で、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチラート３３６ｍｇ（３．０ｍｍｏｌ）を添加し、０℃で３０分間撹拌した。次いで、２−クロロ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル９５３ｍｇ（３．０ｍｍｏｌ）を添加し、この反応溶液をゆっくりと５０℃に温め、この温度で１６時間撹拌した。室温に冷却した後に水で希釈し、ＥＥで抽出した。この有機相を、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ９：１）により、２−（３−エトキシ−３−オキソプロピルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル６２５ｍｇ（１．５ｍｍｏｌ、５０％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ０８の合成：２−（エチルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボン酸
ナトリウム４００ｍｇ（１７．４ｍｍｏｌ）を、ゆっくりとＭｅＯＨ（５０ｍｌ）に添加し、この溶液を室温で５分間撹拌した。引き続き、２−（３−エトキシ−３−オキソプロピルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル（前駆体ＶＶＶ０７）８００ｍｇ（２．０ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１０ｍｌ）中の溶液を、室温で添加した。次いで、この反応溶液を７０℃で３０分間加熱した。室温に冷却した後、１−ヨードエタン４８８μｌ（６．０ｍｍｏｌ）を添加し、室温で２時間撹拌した。その後で真空中で濃縮し、残留物をＥＥに収容した。これを水で洗浄し、この水相をＥＥで抽出した。この合わせた有機相をブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、２−（エチルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボン酸３９１ｍｇ（１．２ｍｍｏｌ、６２％）が得られ、これをさらに精製することなしにさらに反応させた。

中間生成物ＶＶＶ１７の合成：２−クロロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
ａ）２−クロロ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボニルクロリドの合成
２−ヒドロキシ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボン酸−エチルエステル（ＶＶＶ０５）５０ｇ（５５．３ｍｍｏｌ）を、ＰＯＣｌ_３５１ｍｌ（５５３．１ｍｍｏｌ）と一緒に１００℃で２時間加熱した。引き続き、トルエン（１０ｍｌ）を添加し、この混合物を６０℃で１０分間撹拌し、その後で真空中で濃縮した。この残留物を水に収容し、ＥＥで抽出した。この有機相を、１ＭのＮａＨＣＯ_３水溶液、水及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、２−クロロ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボニルクロリド１２．６ｇ（４０．９ｍｍｏｌ、７４％）が得られ、これをさらに精製することなしにさらに反応させた。

ｂ）２−クロロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミドの合成
２−クロロ−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボニルクロリド６．０ｇ（１９．５ｍｍｏｌ）のジオキサン（３５ｍｌ）中の溶液に、室温で３−フルオロ−ベンジルアミン２．９ｇ（２３．４ｍｍｏｌ）の溶液を滴加した。引き続き、室温で６０分間撹拌し、次いで水でクエンチした。この反応溶液をＥＥで抽出し、この有機相を１ＭのＮＨ_４Ｃｌ水溶液及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物の晶析（ＥＥ）により、２−クロロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド６．４ｇ（１６．１ｍｍｏｌ、８３％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ２２の合成：７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸
ａ）３−（２−アセチル−５−ｔｅｒｔ−ブチルフェニルアミノ）−３−オキソプロパン酸エチルエステルの合成
１−（２−アミノ−４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エタノン２００ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（２０ｍｌ）中の溶液に、ＮＥｔ_３１６０μｌ（１．１５ｍｏｌ）を添加し、０℃に冷却した。この温度で、３−クロロ−３−オキソプロパン酸エチルエステル１７０μｌ（１．４ｍｍｏｌ）を添加し、引き続き室温で２時間撹拌した。その後に水で希釈し、ＤＣＭで抽出した。この有機相をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ１９：１）により、３−（２−アセチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルアミノ）−３−オキソプロパン酸エチルエステル１９０ｍｇ（０．６２ｍｍｏｌ、６０％）が得られた。

ｂ）７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルの合成
３−（２−アセチル−５−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニルアミノ）−３−オキソプロパン酸エチルエステル１９０ｍｇ（０．６２ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（２ｍｌ）中の溶液に、水素化ナトリウム３０ｍｇ（０．６８ｍｍｏｌ、鉱油中６０％）を添加し、８０℃で２時間加熱した。その後に水で希釈し、５ＮＡｃＯＨで酸性にした。引き続きＥＥで抽出した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１５０ｍｇ（０．５２ｍｍｏｌ、８４％）が得られ、これをさらに精製することなしにさらに反応させた。

ｃ）７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルの合成
７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１５０ｍｇ（０．５２ｍｍｏｌ）及びＰＯＣｌ_３（１ｍｌ）との混合物を、１５０℃で２時間加熱した。その後で、この反応溶液を氷水（１５ｍｌ）中に注ぎ、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液で塩基性に調節した。次いで、ＥＥで抽出し、この有機相をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥させ、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１４０ｍｇ（０．４６ｍｍｏｌ、８８％）が得られ、これをさらに精製することなしにさらに反応させた。

ｄ）７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルの合成
７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−クロロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１４０ｍｇ（０．４６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍｌ）中の溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３１９０ｍｇ（１．３８ｍｍｏｌ）及びエタンチオール１００μｌ（１．３８ｍｍｏｌ）を添加し、６０℃で１６時間撹拌した。その後、水で希釈し、ＥＥで抽出した。この有機相をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ１９：１）により、７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１００ｍｇ（０．３０ｍｍｏｌ、６５％）が得られた。

ｅ）７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸の合成
７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１．７ｇ（５．１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ／メタノール混合物（２：１ｖｖ、３０ｍｌ）中の溶液に、水酸化リチウム一水和物６００ｍｇ（１４．３６ｍｍｏｌ）の水（３０ｍｌ）中の溶液を添加し、引き続き、この反応溶液を６０℃で１６時間撹拌した。次いで、真空中で濃縮し、この残留物を水に収容し、ＥＥで洗浄した。この水相を１Ｍ塩酸でｐＨ２に調節し、その後でＥＥで抽出した。この有機相をブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸４２０ｍｇ（１．３８ｍｍｏｌ、２７％）が得られ、これをさらに精製することなしにさらに反応させた。

中間生成物ＶＶＶ３０の合成：２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸
ａ）６，７−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルの合成
１−（２−アミノ−４，５−ジフルオロフェニル）エタノンから、前駆体ＶＶＶ２２の工程ａ）及びｂ）に記載された方法により、６，７−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルを製造した。

ｂ）２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルの合成
６，７−ジフルオロ−２−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル５５０ｍｇ（２．１ｍｍｏｌ）のピリジン／トルエン混合物（１：１０ｖｖ、６ｍｌ）中の溶液に、室温で、ローソン試薬３．４ｇ（８．２ｍｍｏｌ）を添加し、引き続き８０℃で３時間加熱した。引き続き、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液（２０ｍｌ）でクエンチし、ＥＥ（３×６０ｍｌ）で抽出した。この合わせた有機相を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物（４５０ｍｇ）をＤＭＦ（６ｍｌ）中に溶かし、Ｋ_２ＣＯ_３６６０ｍｇ（４．８ｍｍｏｌ）及びヨードエタン７４０ｍｇ（４．８ｍｍｏｌ）を添加した。次いで、この反応溶液を５０℃で３０分間加熱した。その後で、水（６０ｍｌ）で希釈し、ＥＥ（３×８０ｍｌ）で抽出した。この合わせた有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ１９：１）により、２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル３００ｍｇ（０．９６ｍｍｏｌ、４７％）が得られた。

ｃ）２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸の合成
２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸４００ｍｇ（１．３ｍｍｏｌ）から、前駆体ＶＶＶ２２の工程ｅ）に記載された方法により、２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸２２０ｍｇ（０．７８ｍｍｏｌ、６０％）を製造した。

中間生成物ＶＶＶ３９の合成：７−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル
ａ）２−エチルスルファニル−７−フルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルの合成
１−（２−アミノ−４−フルオロフェニル）エタノンから、前駆体ＶＶＶ３０の工程ａ）及びｂ）に記載された方法により、２−エチルスルファニル−７−フルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルを製造した。

ｂ）７−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステルの合成
２−エチルスルファニル−７−フルオロ−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル２．０ｇ（６．８ｍｍｏｌ）のＥｔＯＨ（２０ｍｌ）中の溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３２．８ｇ（２０．５ｍｍｏｌ）及び４０％のジメチルアミン水溶液（２０．５ｍｌ）を添加し、閉鎖した容器中で９０℃で１６時間加熱した。引き続き、この反応溶液を真空中で濃縮し、残留物を水で収容した。次いでＥＥで抽出した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ２５：１）により、７−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−４−メチル−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル８１０ｍｇ（２．５５ｍｍｏｌ、３８％）が得られた。

中間生成物ＶＶＶ４１の合成：２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−ヒドロキシ−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
ａ）Ｎ−（１−エチルチオ−２−（１−オキシブチル）−ヘキサン−３−オニリデン）−３−（トリフルオロメチル）−アニリンの合成
水素化ナトリウム２．０ｇ（４１．２ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１２０ｍｌ）中の溶液に、ジエチルマロナート７．２ｇ（４５．０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍｌ）中の溶液を添加し、引き続き、室温で３０分間撹拌した。次いで、Ｎ−（１−クロロ−１−エチルチオ−メチレン）−３−（トリフルオロメチル）アニリン１０．０ｇ（３７．５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１０ｍｌ）中の溶液を添加し、この反応溶液を１００℃で３０分間加熱した。その後、水で希釈し、エーテルで抽出した。この有機相を水で洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、Ｎ−（１−エチルチオ−２−（１−オキシブチル）−ヘキサン−３−オニリデン）−３−（トリフルオロメチル）−アニリン４．５ｇ（１１．５ｍｍｏｌ、３１％）が得られ、これはさらに精製することなしにさらに反応させた。

ｂ）２−（エチルチオ）−４−ヒドロキシ−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸−エチルエステルの合成
Ｎ−（１−エチルチオ−２−（１−オキシブチル）−ヘキサン−３−オニリデン）−３−（トリフルオロメチル）−アニリン４．０ｇ（１０．２ｍｍｏｌ）を、真空下で１８０℃で１時間加熱した。室温に冷却し、この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ２４９：１）により２−（エチルチオ）−４−ヒドロキシ−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１．０ｇ（２．９ｍｍｏｌ、２８％）が得られた。

ｃ）２−（エチルチオ）−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−ヒドロキシ−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミドの合成
２−（エチルチオ）−４−ヒドロキシ−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸エチルエステル１．０ｇ（２．９ｍｍｏｌ）のトルエン（１８ｍｌ）中の溶液に、連続してトリメチルアルミニウム５．８ｍｌ（１１．６ｍｍｏｌ、トルエン中で２Ｍ）及び３−フルオロ−ベンジルアミン１．５ｇ（１１．６ｍｍｏｌ）を添加し、引き続き８０℃で２時間加熱した。次いで、水で希釈し、ＥＥで抽出した。この有機相を１Ｍ塩酸、水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ１７：３）により、２−（エチルチオ）−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−ヒドロキシ−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド０．９ｇ（２．１ｍｍｏｌ、７３％）が得られた。

他の中間生成物の合成
他の中間生成物の合成は、既に記載された方法により行った。表１中に、どの化合物がどの方法と同様に製造されたかが記載されている。当業者には、この場合、どの出発物質及び試薬がそれぞれ使用されたかは明らかである。

実施例化合物の合成
実施例化合物１の合成：２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリン−カルボキサミド

２−メルカプト−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド（前駆体ＶＶＶ０２）３００ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２．３ｍｌ）中の溶液に、室温でＫ_２ＣＯ_３１５１ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ）を添加し、３０分間撹拌した。引き続き、１−ヨードペンタン１３１μｌ（１．０ｍｍｏｌ）を添加し、室温でさらに３日間撹拌した。次いで、真空中で濃縮し、この残留物をＥＥに収容し、水で洗浄した。この水相をＥＥで抽出し、この合わせた有機相をＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＥＥからの晶析により、２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリン−カルボキサミド１４６ｍｇ（０．４ｍｍｏｌ、３９％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ３７１.１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物２の合成：３−｛［３−［オキソ−（２−チエニルメチルアミノ）メチル］−２−キノリル］チオ｝プロパン酸メチルエステル

３−メルカプトプロピオン酸メチルエステル３６１ｍｇ（３．０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１８ｍｌ）中の溶液を０℃に冷却し、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチラート３３６．６ｍｇ（３．０ｍｍｏｌ）を添加し、１０分間撹拌した。次いで、２−クロロ−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド（前駆体ＶＶＶ０１）９０８ｍｇ（３．０ｍｍｏｌ）を添加し、引き続きゆっくりと５０℃に温め、この温度で１６時間撹拌した。次いで、ＥＥで希釈し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液で洗浄した。この水相をＥＥで抽出した。この合わせた有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ４：１）により、３−［［３−［オキソ−（２−チエニルメチルアミノ）メチル］−２−キノリル］チオ］プロパン酸メチルエステル６１４ｍｇ（１．６ｍｍｏｌ、５３％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ３８７．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物５の合成：２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニル−メチル）−３−キノリンカルボキサミド

２−（フェニルスルホニル）エタンチオール２０２ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（６ｍｌ）中の溶液に、０℃で、カリウム−ｔｅｒｔ−ブチラート１１２ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）を添加し、０℃で１０分間撹拌した。次いで、２−クロロ−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド（前駆体ＶＶＶ０１）３０３ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）を０℃で添加し、ゆっくりと５０℃に温め、この温度で１６時間撹拌した。室温に冷却した後に、ＥＥで希釈し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液で洗浄した。この水相をＥＥで抽出した。この合わせた有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ４：１）により、２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニル−メチル）−３−キノリン−カルボキサミド３２６ｍｇ（０．７ｍｍｏｌ、７０％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４６９．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物７の合成：２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド

２−クロロ−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド（前駆体ＶＶＶ０１）３０３ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のエタノール（１０ｍｌ）中の溶液に、ナトリウムチオエタノラート９２ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ）を添加し、９０分間還流しながら加熱した。引き続き、水に注ぎ、ＥＥで数回抽出した。この合わせた有機相を、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物の晶析（ＥＥ／ヘキサン）により、２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド１０３ｍｇ（０．３ｍｍｏｌ、３１％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ３２９．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物８の合成：２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニル−メチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド

２−（２−（フェニルスルホニル）エチルチオ）−６−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボン酸（前駆体ＶＶＶ０４）４４１ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５ｍｌ）中の溶液に、ＨＡＴＵ４５６ｍｇ（１．２ｍｍｏｌ）及びＤＩＰＥＡ６８０μｌ（４．０ｍｍｏｌ）を添加し、室温で１５時間撹拌した。その後に、ＥＥで希釈し、飽和ＮＨ_４Ｃｌ水溶液、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液及びブラインで洗浄した。この有機相を、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ７：３）により、２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド１０７ｍｇ（０．２ｍｍｏｌ、２０％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ５３７．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物１１の合成：２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド

ナトリウム１９８ｍｇ（８．６ｍｍｏｌ）を、ゆっくりとＭｅＯＨ（８６ｍｌ）に添加し、この溶液を室温で５分間撹拌した。引き続き、３−（３−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイル）−６−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イルチオ）プロパン酸メチルエステル（実施例２６）４５５ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（１０ｍｌ）中の溶液を、室温で添加した。次いで、この反応溶液を７０℃で３０分間加熱した。引き続き、１−ヨードペンタン３９６μｌ（３．０ｍｍｏｌ）を室温で添加し、室温で１時間撹拌した。その後で真空中で濃縮し、残留物をＥＥに収容した。これを水及びブラインで洗浄し、この有機相をＮａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。残留物として、２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド１６７ｍｇ（０．４ｍｍｏｌ、３８％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４３９．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物１３の合成：Ｎ−（２−チエニルメチル）−２−［２−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］スルホニルエチルチオ］−３−キノリンカルボキサミド

２−メルカプト−Ｎ−（チオフェン−２−イルメチル）キノリン−３−カルボキサミド（前駆体ＶＶＶ０２）３００ｍｇ（１．０ｍｍｏｌ）のアセトン（１０ｍｌ）中の溶液に、室温でＫ_２ＣＯ_３１５１ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ）及び１−（２−クロロエチルスルホニル）−３−（トリフルオロメチル）ベンゼン３００ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ）を添加し、７０℃で３時間撹拌した。次いで濾別し、濾液を真空中で濃縮した。この残留物をＥＥに収容し、これを水及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ２０：１）により、Ｎ−（２−チエニルメチル）−２−［２−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］スルホニルエチルチオ］−３−キノリンカルボキサミド１６３ｍｇ（０．３ｍｍｏｌ、３０％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ５３７．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物３０の合成：２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド

２−（エチルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボン酸（ＶＶＶ０８）３３０ｍｇ（１．０５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（８ｍｌ）中の溶液に、連続してチオフェンメタンアミン１３４μｌ（１．３ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ４３８ｍｇ（１．１ｍｍｏｌ）及びＮＥｔ_３４２０μｌ（３．０ｍｍｏｌ）を添加し、引き続き５０℃で２４時間撹拌した。その後に、ＥＥで希釈し、４ＭのＮＨ_４Ｃｌ水溶液、１ＭのＮａ_２ＣＯ_３水溶液及びブラインで洗浄した。この有機相を、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、引き続きシリカゲル層を通して濾過した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ７：３）により、２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド２７７ｍｇ（０．６７ｍｍｏｌ、６５％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４１１．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物４６の合成：Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−（プロピルスルファニル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド

２−クロロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド（ＶＶＶ１７）２００ｍｇ（０．５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（４ｍｌ）中の溶液に、Ｋ_２ＣＯ_３２０９ｍｇ（１．５ｍｍｏｌ）及びプロパンチオール１３７μｌ（１．５ｍｍｏｌ）を添加し、閉鎖された容器中で４０℃で７２時間加熱した。室温に冷却した後に水で希釈し、ＥＥで抽出した。この有機相を、水及びブラインで洗浄し、ＭｇＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ３：１）により、Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−（プロピルスルファニル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド１４６ｍｇ（０．３３ｍｍｏｌ、６７％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４３７．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物１１２の合成：２−エチルスルファニル−Ｎ−［（２−ヒドロキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド

２−エチルスルファニル−Ｎ−［（２−メトキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド（実施例８４）３５０ｍｇ（０．８ｍｍｏｌ）のＤＣＭ（１０ｍｌ）中の溶液を０℃に冷却した。この温度で、三臭化ホウ素５００μｌ（４．９ｍｍｏｌ）を滴加した。その後で室温で９０分間撹拌した。引き続き、水で希釈し、ＤＣＭで抽出した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ４：１）により、２−エチルスルファニル−Ｎ−［（２−ヒドロキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド２４０ｍｇ（０．５７ｍｍｏｌ、７０％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４２１．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物１２２の合成：４−クロロ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド

２−（エチルチオ）−Ｎ−（３−フルオロベンジル）−４−ヒドロキシ−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド１．０ｇ（２．３６ｍｍｏｌ）及びＰＯＣｌ_３（１０ｍｌ）からなる混合物を、１３０℃で２時間加熱した。室温に冷却した後、飽和ＮａＨＣＯ_３水溶液でｐＨ約８に調節し、ＥＥで抽出した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ２２：３）により、４−クロロ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド０．５ｇ（１．１ｍｍｏｌ、４８％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４４３．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物１３０の合成：２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メトキシ−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド

メタノール（６ｍｌ）に室温でナトリウム２０ｍｇ（０．９５ｍｍｏｌ）を添加した。ナトリウムが完全に溶解した後に、４−クロロ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド（実施例１２２）２１０ｍｇ（０．４７ｍｍｏｌ）のＭｅＯＨ（２ｍｌ）中の溶液を室温で滴加した。その後に、６０℃で３０分間加熱した。引き続き、真空中で濃縮し、この残留物を水に収容し、ＥＥで洗浄した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ９：１）により、２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メトキシ−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド８０ｍｇ（０．１８ｍｍｏｌ、３８％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４３９．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物１３１の合成：４−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド

４−クロロ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド（実施例１２２）２００ｍｇ（０．４５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（３ｍｌ）中の溶液に、室温で、Ｋ_２ＣＯ_３６０ｍｇ（０．４５ｍｍｏｌ）及びジメチルアミン０．７ｍｌ（１．３６ｍｍｏｌ、ＴＨＦ中の２Ｍ）を添加し、引き続き閉鎖された容器中で８０℃で１５０分間加熱した。次いで、水で希釈し、ＥＥで抽出した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ１７：３）により、４−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド１２０ｍｇ（０．２７ｍｍｏｌ、６０％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４５２．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

実施例化合物１３２の合成：２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチルオキシ）−キノリン−３−カルボキサミド

２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチルオキシ）−キノリン−３−カルボン酸エチルエステル（ＶＶＶ２５）２００ｍｇ（０．５６ｍｍｏｌ）のトルエン（７ｍｌ）中の溶液に、連続してトリメチルアルミニウム１．１２ｍｌ（２．２４ｍｍｏｌ、トルエン中で２Ｍ）及び４−フルオロ−ベンジルアミン２６０μｌ（２．２４ｍｍｏｌ）を添加し、引き続き９０℃で３時間加熱した。次いで、０．５Ｍ塩酸で希釈し、ＥＥで抽出した。この有機相を水及びブラインで洗浄し、Ｎａ_２ＳＯ_４で乾燥し、濾過し、真空中で濃縮した。この残留物のＳＣ（ヘキサン／ＥＥ３：２）により、２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチルオキシ）−キノリン−３−カルボキサミド１５０ｍｇ（０．３４ｍｍｏｌ、６１％）が得られた。ＭＳ：ｍ/ｚ４３９．１［Ｍ＋Ｈ］^＋。

他の実施例化合物の合成
他の実施例化合物の合成は、既に記載された方法により行った。表２中に、どの化合物がどの方法により製造されたかが記載されている。当業者には、この場合、どの出発物質及び試薬がそれぞれ使用されたかは明らかである。

薬理学的試験
「膜電位感受性色素（voltage sensitive dyes）」の使用下での蛍光アッセイ
ヒトＫＣＮＱ２／３チャンネルを発現するＣＨＯ−Ｋ１−細胞を、細胞培養フラスコ（例えば８０ｃｍ^２のＴＣフラスコ、Nunc）中で、１０％ＦＣＳ（PAN Biotech, 3302-P270521など）を含むＤＭＥＭ−ハイ−グルコース（Sigma Aldrich, D7777）又は別のＭＥＭアルファ媒体（MEM Alpha Medium）（１×、液状、Invitrogen、#22571）、１０％牛胎児血清（ＦＣＳ）（Invitrogen、#10270-106、熱により不活性化）及び必要な選択抗生物質と共に、３７℃、５％ＣＯ_２及び９５％空気湿度で接着的に培養した。

測定のために播種する前に、前記細胞をＣａ^２＋／Ｍｇ^２＋なしの１×ＤＰＢＳ緩衝液（例えば、Invitrogen、#14190-094）で洗浄し、Accutase（PAA Laboratories、#L11-007）を用いて培養容器の底部から剥離させた（３７℃で１５分間Accutaseと一緒にインキュベーション）。次に存在する細胞数の決定を、CASY^TM細胞カウンター（モデルＴＣＣ、Schaerfe System）を用いて実施し、引き続き密度最適化に応じて個々のセルラインに対して２００００〜３００００細胞／ウェル／前記培養基１００μｌを、タイプCorning^TMCellBIND^TMの９６ウェル−測定プレート（Flat Clear Bottom Black Polystyrene Microplates, #3340）上に播種した。その後に、室温で通気なし又は空気湿度の調節なしで１時間のインキュベーションを行い、３７℃、５％ＣＯ_２及び９５％空気湿度での２４時間のインキュベーションを続けた。

膜電位アッセイキット（Red^TMBulk format part R8123 for FLIPR,MDS Analytical Technologies^TM）からの電位感受性蛍光染料を、膜電位アッセイキットのレッドコンポーネントＡ（Membrane Potential Assay Kit Red Component A）の容器の内容物を細胞外緩衝液（ＥＳ緩衝液、１２０ｍＭＮａＣｌ、１ｍＭＫＣｌ、１０ｍＭＨＥＰＥＳ、２ｍＭＣａＣｌ_２、２ｍＭＭｇＣｌ_２、１０ｍＭグルコース；ｐＨ７．４）２００ｍｌ中に溶かすことにより準備した。培養基を除去した後に、前記細胞をＥＳ緩衝液２００μｌで洗浄し、引き続き上記の染料溶液１００μｌで覆い、室温で４５分間光遮断下でインキュベーションした。

この蛍光測定を、BMG Labtech FLUOstar^TM装置、BMG Labtech NOVOstar^TM装置又はBMG Labtech POLARstar^TM装置を用いて実施した（５２５ｎｍエクシケーション、５６０ｎｍエミッション、ボトムレッドモード）。染料−インキュベーションの後に、試験すべき物質５０μｌを所望の濃度で、又は対照の目的でＥＳ緩衝液５０μｌを測定プレートの別々のキャビティ中に添加し、室温で３０分間光遮断下でインキュベートした。引き続き、５分間染料の蛍光強度を測定し、規定された一定の時点で、それぞれのウェルの蛍光値Ｆ_１を決定した。それに基づいて、それぞれのウェル中に１００ｍＭＫＣｌ溶液（最終濃度９２ｍＭ）１５μｌの添加を行った。前記の蛍光の変化を、引き続き、全ての適切な測定値が得られるまで（特に５〜３０分間）測定した。ＫＣｌ適用後の規定された時点で、この場合に蛍光ピークの時点が生じる蛍光値Ｆ_２を測定する。

算出のために、前記蛍光強度Ｆ_２を蛍光強度Ｆ_１と比較し、そこから目標化合物のカリウムチャンネルに関するアゴニスト活性を決定した。Ｆ_２とＦ_１とはこのために次のように比較した：

物質がアゴニスト活性を有しているかどうかを決定するために、例えば、

を、対照細胞の

と比較することができる。

は、前記反応バッチに、試験すべき物質の代わりに、緩衝剤溶液だけを添加し、蛍光強度の値Ｆ_１Ｋを決定し、カリウムイオンを前記したのと同様に添加し、蛍光強度の値Ｆ_２Ｋを測定することにより算出した。次いで、Ｆ_２ＫとＦ_１Ｋとを次のように差し引き計算した：

が

よりも大きい場合に、物質がカリウムチャンネルに関するアゴニスト活性を有する：

と

との比較とは無関係に、目標化合物の用量の増加と共に

の増加が観察できる場合には、前記目標化合物のアゴニスト活性に関しても推論される。

ＥＣ_５０値の計算は、「Prism v4.0」（GraphPad Software^TM）のソフトウェアを用いて実施した。

ラットに関する低強度テールフリック
急性の有害熱刺激に関するテスト物質の抗侵害受容的な有効性を、ラットに関する熱放射（テールフリック）テストでドゥアモー及びスミス（D'Amour and Smith (J. Pharm. Exp. Ther. 72, 74 79 (1941)）の方法により試験した。このために、体重２００〜２５０ｇのオスのスプラーグドリー（Sprague-Dawley）ラット（飼育業者: Janvier, Le Genest St. Isle,仏国）を使用した。これらの動物を、個々に特別な試験コンパートメント中に置き、尾の付け根を無痛覚測定器（モデル 2011, Rhema Labortechnik, Hofheim, ドイツ国）のフォーカスされた熱放射にさらした。１群あたり１０匹の動物を使用した。本発明による物質を投与する前に、５分間の間隔で、逃避潜伏（熱放射のスイッチオンから尾を突然逃避させる動作までの時間）を２回測定し、この平均値を対照潜伏時間として定義した。この熱放射強度を、この場合、対照潜伏時間が７〜９秒になるように選択した。この逃避潜伏の測定を、次に、物質の経口投与後の１０分、２０分、３０分及び６０分で繰り返した。試験物質の抗侵害受容的な効果を、逃避潜伏の増加率として次の式により決定した：
ＭＰＥ［％］＝［（Ｔ_１−Ｔ_０）/（Ｔ_２−Ｔ_０）］×１００
この場合、Ｔ_０：物質投与前の対照潜伏時間、Ｔ_１：物質投与後の潜伏時間、Ｔ_２：熱放射線の最大露光時間（３０秒）、ＭＰＥ：最大可能効果（maximum possible effect）。

分散分析（repeated measures ANOVA）を用いて、物質群と付形剤群との間の統計的に有意な差異に関して試験した。この有意水準は≦０．０５で試験した。

薬理学的データ
表３中で、上述に記載された薬理学的モデルからの結果がまとめられている。

仏国特許第２５３２９３９号明細書から、４−ＯＨ−２−メルカプト−キノリン−３−カルボキサミドは公知であり、これについては、作用メカニズムの記述なしに、痛みモデルにおいて及び炎症性モデルにおいて薬理作用が記載されている。

しかしながら、この仏国特許公開第２５３２９３９号明細書の教示の調査により、４−ヒドロキシ官能基を有するこのような２−メルカプト−キノリン−３−カルボキサミドは、３０μｍｏｌまでの重要な範囲内の濃度まで、ＫＣＮＱ２／３に関する蛍光分析で薬理モデルにおいて効果を示さなかったことが判明した。

特許請求の範囲に記載された本発明による化合物の場合、Ｒ^５の適切な定義により、４−ヒドロキシ官能基は除外されている。

Claims

一般式（１）

｛式中、
Ｒ^０は、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；アリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて、この場合、アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい）；又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又はモノ又はポリ置換されていて、この場合、このアルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、モノ又はポリ置換されていてもよい）を表し；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４は、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；又はＳ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２を表し；
Ｒ^５は、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＲ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；又はＳ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２を表し；
Ｒ^６は、Ｒ^０を表し；但し、Ｒ^０が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル；又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの１つの炭素原子を介して行われるものとし；
Ｒ^７は、Ｒ^０を表し；但し、Ｒ^０が、飽和又は不飽和で、非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロサイクリル；又は非置換であるか又はモノ又はポリ置換されたヘテロアリールを表す場合に、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの結合は、このヘテロアリール又はヘテロサイクリルの１つの炭素原子を介して行われるものとし；
その際、「置換されたアルキル」、「置換されたヘテロアルキル」、「置換されたヘテロサイクリル」及び「置換されたシクロアルキル」は、それぞれ相互に無関係に１つ又は複数の水素原子のＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＣＦ_３；＝Ｏ；＝ＮＨ；＝Ｃ（ＮＨ_２）_２；ＮＯ_２；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｈ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；による置換を表し；
その際、「置換されたアリール」及び「置換されたヘテロアリール」は、それぞれ相互に無関係に１つもしくは複数の水素原子のＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^０；ＣＯ_２Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^０；ＣＯＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^０；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｒ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；ＮＲ^０−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；ＳＨ；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨ_２；Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＨＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ^０）_２；による置換を表し；
但し、次の化合物：
Ｎ−ベンジル−２−（３−クロロ−２−ヒドロキシプロピルチオ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）キノリン−３−カルボキサミドは除くものとする。｝
で表わされる、遊離化合物又は生理学的に許容される酸又は塩基の塩の形での、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド。
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）及びＳ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群から選択され；
Ｒ^５が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群から選択され；
Ｒ^６が、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）、
Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；又は
アリール又はヘテロアリール又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表し；及び
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_１０−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；又は
アリール又はヘテロアリール又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表す、請求項１に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＯＨ；ＯＲ^０；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群から選択され；
及びＲ⁵が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｒ^０；Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＯＲ^０；−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−ＯＨ；Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^０；Ｎ（Ｒ^０又はＨ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；ＳＲ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^０；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ（Ｒ^０又はＨ）；Ｓ（＝Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^０又はＨ）_２からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−メチル及びＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；ＯＨ；ＯＣＦ_３；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ_２；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換である）；ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）から選択され；
Ｒ^５が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；Ｃ（＝Ｏ）Ｈ；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−メチル及びＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；ＯＣＦ_３；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；ＮＨ_２；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ、飽和又は不飽和で、非置換である）；ベンジル、フェニル、ピリジル又はチエニル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＯＨ、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；ｎ−ブチル；sec−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ_２ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（エチル）２；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）（エチル）ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨ；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−エチル；ＮＲ^ａＲ^ｂ（この場合、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、メチル、エチル、（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３及び（ＣＨ_２）_２−ＯＨからなる群から選択されるか又はＲ^ａ及びＲ^ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する）；ＮＨＣ（＝Ｏ）−メチル；ＮＨＣ（＝Ｏ）−エチル；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−メチル；ベンジル、フェニル、ピリジル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏ−メチル及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ又は３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^５が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ_２ＣＦ_３；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）_２；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（エチル）_２；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−メチル；Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−エチル；Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）（エチル）Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨ；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−エチル；ＮＲ^ａＲ^ｂ（その際、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは、それぞれ、Ｈ、メチル、エチル、（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３、（ＣＨ_２）_２−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−メチル、Ｃ（＝Ｏ）−エチルからなる群から相互に無関係に選択されるか、又はＲ^ａ及びＲ^ｂは、これらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル又はモルホリニルを形成する）；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｓ−メチル；Ｓ−エチル；Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ；Ｓ（＝Ｏ）_２Ｏ−メチル；ベンジル（これは非置換であるか又はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、メチル、エチル、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｏ−メチル及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ又は３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）からなる群から選択される、請求項１から３のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^６が、下記部分構造（Ｔ１）を表わし、

上記式中、
Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＨ；ＯＣＦ_３；ＮＨ_２；Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ、飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
ｍが、０、１、２、３又は４を表し；
Ｙが、Ｏ又はＮＲ^９を表し、
この場合、Ｒ^９は、Ｈ；Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル（これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；又はＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）を表し；
ｎは、０又は１を表し、
但し、ｍが０を表す場合に、ｎは１を表さないものとし；
Ａが、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これは飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；アリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル及びチエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表す、請求項１から６のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂが、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；シクロプロピル；ｎ−ブチル；sec−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＣＨ_２ＣＦ_３；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨ；ＯＣＦ_３；ＮＨ_２；ＮＨ−メチル；Ｎ（メチル）_２；ＮＨ−エチル；Ｎ（エチル）_２；又はＮ（メチル）（エチル）を表し；
ｍが、１、２又は３を表し；
ｎが、０を表し；
Ａが、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル（飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３及びＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；飽和で、非置換のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル；フェニル、ナフチル、ピリジル、チエニル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）を表す、請求項７に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^７が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ−ヘキシル、シクロプロピル、シクロブチル，シクロペンチル、シクロヘキシル、メチル−シクロプロピル、メチル−シクロブチル、メチル−シクロペンチル，メチル−シクロヘキシル、エチル−シクロプロピル、エチル−シクロブチル、エチル−シクロペンチル、エチル−シクロヘキシル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ＣＦ_３、及びＯＣ_１〜Ｃ_８−アルキルからなる群から選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；又はフェニル，ベンジル又はフェネチル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣ_１〜Ｃ_８−アルキル及びＣＮからなる群から選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）からなる群から選択される、請求項１から８のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｎ（メチル）_２；モルホリニル；Ｓ−メチル；ＳＣＦ_３；ベンジル及びフェニル（これらはそれぞれ置換されている）からなる群から選択され；
Ｒ^５が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＮＯ_２；ＣＦ_３；ＣＮ；メチル；エチル；Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｏ−メチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；ＯＣＦ_３；Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；ＮＨ_２；ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル；Ｎ（メチル）_２；モルホリニル；Ｓ−メチル；ＳＣＦ_３；ベンジル（これは非置換である）からなる群から選択され；
Ｒ^６が、部分構造（Ｔ１−１）を表し、

上記式中、
Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係にＨ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；ＯＨ；Ｏ−メチル；Ｏ−エチル；Ｏ−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−ＣＨ_３；又はＯ−（ＣＨ_２）_２−ＯＨを表し；
ｍは１、２又は３を表し；
Ａは、メチル；エチル；ｎ−プロピル；ｉｓｏ−プロピル；ｎ−ブチル；ｓｅｃ−ブチル；ｔｅｒｔ−ブチル；シクロプロピル；シクロブチル；シクロペンチル；シクロヘキシル；シクロヘプチル；アダマンチル；ビシクロ［２．２．１］ヘプチル；ビシクロ［２．２．２］オクチル；フェニル、ピリジル、チエニル（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ、２つ若しくは３つの置換基でモノ、ジ又はトリ置換されている）；を表し；
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はＣ_３〜Ｃ_８−ヘテロサイクリルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択された１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はＣ_３〜Ｃ_８−ヘテロサイクリル又はＣ_１〜Ｃ_６−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_６−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はＣ_３〜Ｃ_８−ヘテロサイクリル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）；
アリール又はヘテロアリール又はＣ_１〜Ｃ_６−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_６−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく；
及び、その際、場合により、上記アルキル鎖又はヘテロアルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、Ｓ（＝Ｏ）_２ＯＨ、ＳＨ、ＳＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２、Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル及びヘテロサイクリルからなる群から相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、その際、上記のアルキル基は、それぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ及びＯＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよく、かつその際、上記のＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル又はヘテロサイクリルは、それぞれ飽和又は不飽和で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、及びＮ（Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル）_２からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていてもよい）を表す、請求項１から８のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ相互に無関係に、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ_３；ＯＨ；ＯＣＦ_３；ＮＨ_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である）；を表し；
Ｒ^５が、Ｈ；Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＦ_３；ＯＣＦ_３；ＮＨ_２；ＳＨ；ＳＣＦ_３；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である）；を表し；
Ｒ^６が、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換である）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和で、非置換である）；アリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和で、非置換である）又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＳＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記アルキル鎖は、それぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる）；を表し；
Ｒ^７が、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル又はＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキル（これらはそれぞれ飽和又は不飽和で、分枝又は非分枝で、非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルからなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和で、非置換である）；アリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＳＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されている）；Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたＣ_３〜Ｃ_１０−シクロアルキル（これは飽和又は不飽和で、非置換であり、その際、前記アルキル鎖は、分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる）；又はＣ_１〜Ｃ_８−アルキルを介して若しくはＣ_２〜Ｃ_８−ヘテロアルキルを介して架橋されたアリール又はヘテロアリール（これらはそれぞれ非置換であるか又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキル、ＣＦ_３、ＳＣＦ_３からなる群からそれぞれ相互に無関係に選択される１つ若しくは複数の置換基でモノ又はポリ置換されていて、その際、前記アルキル鎖はそれぞれ分枝又は非分枝で、飽和又は不飽和で、非置換であることができる）；を表す、請求項１に記載の置換されたカルボキサミド。
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が、それぞれ相互に無関係に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３及びＯＣＦ_３からなる群から選択され；
Ｒ^５が、メチル、ＯＭｅ又は−ＣＨ_２Ｏ−メチルを表し；
Ｒ^６が、次の部分構造（Ｔ１）を表し、

上記式中、
Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂは、それぞれ相互に無関係にＨを表し、
ｍは１を表し、
ｎは０を表し、及び
Ａは、フェニル、ピリジル又はチエニルを表し、これらはそれぞれ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＯＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ_３、ＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）、Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル）_２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ＳＣＦ_３及びＳ（＝Ｏ）_２ＯＨからなる群から選択される置換基で０、１、２又は３箇所置換されていて、及び
Ｒ^７が、メチル、エチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル又はシクロプロピルを表す
、請求項１に記載の置換されたカルボキサミド。
１２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２３−［［３−［オキソ−（２−チエニルメチルアミノ）メチル］−キノリル］チオ］プロパン酸−メチルエステル；
３２−（３−シクロヘキシルプロピルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
４２−（３−フェニルプロピルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
５２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニル−メチル）−３−
キノリンカルボキサミド；
６２−［３−（４−フルオロフェニル）プロピルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
７２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
８２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニル−メチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
９２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１０２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−５−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド
１１２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド
１２２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−６−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１３Ｎ−（２−チエニルメチル）−２−［２−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］スルホニルエチルチオ］−３−キノリンカルボキサミド
１４２−（エチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１５２−（ペンチルチオ）−Ｎ−（２−チエニルメチル）−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１６２−［２−（４−フルオロフェニル）スルホニルエチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１７２−［２−（ｐ−トリルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１８２−［２−（ｐ−トリルチオ）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
１９２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（シクロヘキシルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２０２−［３−（ｐ−トリル）プロピルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２１２−［２−（フェニルチオ）エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド
２２２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（２−シクロヘキシルエチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２３２−［２−（フェニルスルホニル）エチルチオ］−Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２４２−［２−［（４−フルオロフェニル）チオ］エチルチオ］−Ｎ−（２−チエニルメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２５Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−２−（エチルチオ）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−３−キノリンカルボキサミド；
２６３−（３−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイル）−６−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イルチオ）プロパン酸メチルエステル；
２７３−（３−（チオフェン−２−イルメチルカルバモイル）−７−（トリフルオロメチル）キノリン−２−イルチオ）プロパン酸メチルエステル；
２８Ｎ−（２，２−ジメチル−プロピル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
２９Ｎ−（シクロヘプチル−メチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
３１Ｎ−［（３，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
３２Ｎ−［（２，４−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
３３２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［（３，４，５−トリフルオロ−フェニル）−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド；
３４２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［（２，４，５−トリフルオロ−フェニル）−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド；
３５２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−４−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
３６Ｎ−［（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
３７２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（３−メチル−ブチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
３８２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド；
３９２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−フェネチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４０２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（３−フェニル−プロピル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４２２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ピリジン−３−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４３２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ナフタレン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４４２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（チアゾール−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４５２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４７Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−２−（イソプロピルスルファニル）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４８２−（シクロペンチルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
４９２−（ブチルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５０Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−（ペンチルスルファニル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５１Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−（１−メチル−プロピルスルファニル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５２２−（シクロヘキシルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５３Ｎ−（２シクロペンチル−エチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５４Ｎ−（３−シクロペンチル−プロピル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５５２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチル）−フェニル］−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド；
５６Ｎ−［（３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５７２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（４−メチル−ペンチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５８２−ベンジルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
５９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６０２−エチルスルファニル−Ｎ−［（５−フルオロ−２−メトキシ−フェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６１Ｎ−［（３，４−ジメチル−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６２２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−Ｎ−［［４−（トリフルオロメチルスルファニル）−フェニル］−メチル］−キノリン−３−カルボキサミド；
６３Ｎ−（シクロヘキシル−メチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６４２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６５２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−プロピル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６６Ｎ−ブチル−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６７２−エチルスルファニル−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６８２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−ペンチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
６９２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−チオフェン−２−イル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７０２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−［（４−メチル−チオフェン−２−イル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７１Ｎ−［（５−クロル−チオフェン−２−イル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７２２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７３Ｎ−（５−ビシクロ［２．２．１］ヘプタニル−メチル）−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７４Ｎ−ベンジル−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（２−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７８Ｎ−［（２−クロルフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
７９Ｎ−［（３−クロルフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８０Ｎ−［（４−クロルフェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ｏ−トリル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８２２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ｍ−トリル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８３２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（ｐ−トリル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（２−メトキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−メトキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−メトキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８７Ｎ−［（３，５−ジフルオロ−フェニル）−メチル］−２−エチルスルファニル−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８８４−メチル−２−メチルスルファニル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
８９２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−４−メチル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
９０Ｎ−（２，２−ジメチル−プロピル）−２−エチルスルファニル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
９１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−（チオフェン−２−イル−メチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
９２２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
９３２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
９４２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
９５７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
９６７−ｔｅｒｔ−ブチル−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
９７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
９８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−７−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
９９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４，６−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１００２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４，６−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１０１２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１０２２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−６−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１０３２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−６−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１０４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−６−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１０５２−エチルスルファニル−７−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１０６２−エチルスルファニル−７−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１０７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４，７−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１０８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４，７−ジメチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１０９２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１１０２−エチルスルファニル−Ｎ−（フラン−２−イル−メチル）−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１１１２−エチルスルファニル−４−メチル−Ｎ−［（５−メチル−フラン−２−イル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１１３２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−ヒドロキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１１４Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−メチルスルファニル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１１５Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−２−メチルスルファニル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１１６２−エチルスルファニル−６−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１１７２−エチルスルファニル−６−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１１８２−エチルスルファニル−６，７−ジフルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１１９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−ヒドロキシフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド
１２０２−エチルスルファニル−８−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２１２−エチルスルファニル−８−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２３２−エチルスルファニル−５−フルオロ−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２４２−エチルスルファニル−５−フルオロ−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−５−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−５−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−５−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−６−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１２９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１３３７−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１３４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−モルホリン−４−イル−キノリン−３−カルボキサミド；
１３５２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−モルホリン−４−イル−キノリン−３−カルボキサミド；
１３６２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−８−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１３７２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−８−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１３８２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−８−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１３９２−エチルスルファニル−Ｎ−［（４−フルオロフェニル）−メチル］−８−メトキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１４０２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−８−ヒドロキシ−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１４１７−ジメチルアミノ−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−キノリン−３−カルボキサミド；
１４２２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−メチル−７−（トリフルオロメチルオキシ）−キノリン−３−カルボキサミド；
１４３４−エチル−２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
１４４２−エチルスルファニル−Ｎ−［（３−フルオロフェニル）−メチル］−４−イソプロピル−７−（トリフルオロメチル）−キノリン−３−カルボキサミド；
の群から選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の置換されたカルボキサミド又はその生理学的に許容される塩。
個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び／又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換されたカルボキサミド又はＮ−ベンジル−２−（３−クロロ−２−ヒドロキシプロピルチオ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）キノリン−３−カルボキサミドの化合物、ならびに場合により適切な添加剤及び／又は助剤及び／又は場合により他の有効物質を含有する医薬。
痛み、てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び／又は尿失禁の治療のための医薬を製造するための、それぞれ個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び／又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換されたカルボキサミド又はＮ−ベンジル−２−（３−クロロ−２−ヒドロキシプロピルチオ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）キノリン−３−カルボキサミドの化合物の使用。
痛み、てんかん、尿失禁、不安状態、依存症、躁病、双極性障害、偏頭痛、認識障害、失調症と関連する運動障害及び／又は尿失禁の治療のための、それぞれ個々の立体異性体又はその混合物、遊離化合物及び／又はその生理学的に許容される塩の形態での請求項１から１３のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換されたカルボキサミド又はＮ−ベンジル−２−（３−クロロ−２−ヒドロキシプロピルチオ）−４−（２，４−ジクロロフェニル）キノリン−３−カルボキサミドの化合物。