JP2012507494A - リポ酸及びヒドロキシクエン酸を有効成分として含む薬学的組み合わせ - Google Patents
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Abstract
【解決手段】本発明は、新規の薬学的組み合わせ、及び、抗腫瘍活性を有する医薬品を製造するためのその使用に関する。本発明において、当該組み合わせは、リポ酸又はその薬学的に許容される塩の1つと、ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の1つとを有効成分として含む。上記各有効成分は、同一の製剤又は別個の製剤に調剤され、併含された状態で併用されるか、同時に併用されるか、又は別々に分けて併用される。
【選択図】なし
Description
・第一に、リポ酸又はその薬学的に許容される塩の1つと、
・第二に、ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の1つと
を含む薬学的組み合わせを包含することを目的とする。
・上記2つの有効成分と、シスプラチン及びカプサイシンから選択される1つの追加の有効成分とからなる3成分の組み合わせ;
・上記2つの有効成分とカプサイシンとシスプラチンとからなる複数成分の組み合わせ;又は、
・上記2つの有効成分とカプサイシンとミルテホシンとコリンとビタミンB12とからなる複数成分の組み合わせ。
・第一に、リポ酸又はその薬学的に許容される塩の1つ(通常は薬学的に許容される賦形剤中)と、
・第二に、ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の1つ(通常は薬学的に許容される賦形剤中)と
を含むキットの形態である。
・上記各有効成分を一緒に、薬学的に許容される賦形剤中に調合すること;又は、
・上記各有効成分を別々に、薬学的に許容される賦形剤(ここで、各賦形剤は同じでも異なっていてもよい)中に調合すること。
1.1:使用細胞系
・直接的に、光学顕微鏡下で統計的計数法(細胞数)により評価;及び、
・間接的に、ミトコンドリアデヒドロゲナーゼによるテトラゾリウム塩の分解に基づいて比色法(MTT試験)により評価。その後、各ウェルの光学濃度(OD)をマイクロプレートリーダーセットにより適当な波長で読み取った。
1.5.1:単独で使用した有効成分
2.1:マウスモデル
2.2:腫瘍の培養及び播種
・α−リポ酸(T1395 Sigma−Aldrich)
・ヒドロキシクエン酸カルシウム(55128 Sigma−Aldrich)
・癌治療で医薬品として使用されているピリジン類似体:5−フルオロウラシル(5−FU)(Sigma F6627)
・有効成分を含まない腹腔内注射用等張塩水(9g/L)
・有効成分の溶解用のビヒクル(0.05%エタノール)(中性対照)
・19日目〜40日目の斜線部は治療を行った期間を表しており、
・以下の記号を使用した。
〇:リポ酸+ヒドロキシクエン酸カルシウム
◇:塩水対照群
*:5−FU
△:エタノール対照群
・ヒドロキシクエン酸(以下、HCAという):1日2回、250mg/kg
・リポ酸(以下、ALAという):1日2回、10mg/kg
・シスプラチン:隔日、1mg/kg
・カプサイシン:1日1回、5mg/kg又は750μg/kg
・ミルテホシン:20mg/kg/日
・ビタミンB12:5μg/kg/日
α−リポ酸50mg
ヒドロキシクエン酸400mg
ヒドロキシプロピルメチルセルロースから成るシェル109mg
抗凝集剤(植物由来ステアリン酸マグネシウム及び二酸化ケイ素の併用)20mg
結合剤(ヒドロキシプロピルセルロース)15mg
Claims (13)
- ・リポ酸又はその薬学的に許容される塩の1つと、
・ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の1つと
を有効成分として含み、
前記有効成分は、抗腫瘍活性を有する組成物又は構成物として、同一の製剤又は別個の製剤に調剤され、併含された状態で併用されるか、同時に併用されるか、又は別々に分けて併用される
ことを特徴とする薬学的組み合わせ。 - 前記ヒドロキシクエン酸塩は、アルカリ金属塩又はアルカリ土類金属塩であることを特徴とする請求項1に記載の薬学的組み合わせ。
- 前記ヒドロキシクエン酸塩は、カルシウム塩であることを特徴とする請求項1又は2に記載の薬学的組み合わせ。
- 前記有効成分は、
・同一の製剤中に、経口投与に適した投与形態として処方されるか、又は、
・互いに独立した別個の製剤中に、それぞれ経口投与に適した投与形態として処方される
ことを特徴とする請求項1〜3のいずれか一項に記載の薬学的組み合わせ。 - 前記経口投与に適した投与形態は、錠剤、ゼラチンカプセル剤、散剤、顆粒剤、凍結乾燥剤、経口液剤、及びシロップ剤から選択されることを特徴とする請求項4に記載の薬学的組み合わせ。
- 前記有効成分が併含されて錠剤の形態となっている単一の投与単位の形態であることを特徴とする請求項1〜5のいずれか一項に記載の薬学的組み合わせ。
- ・リポ酸又はその薬学的に許容される塩の1つを20〜800mg、好ましくは20〜150mgの量で含み、
・ヒドロキシクエン酸又はその薬学的に許容される塩の1つを200〜1000mg、好ましくは600〜900mgの量で含む
ことを特徴とする請求項1〜6のいずれか一項に記載の薬学的組み合わせ。 - 抗腫瘍活性を有する組成物又は構成物として使用するための、請求項1〜7のいずれか一項に記載の薬学的組み合わせ。
- シスプラチン、カプサイシン、コリン、ミルテホシン、及びビタミンB12からなる群から選択される少なくとも1つの追加の有効成分を含むことを特徴とする請求項1〜8のいずれか一項に記載の薬学的組み合わせ。
- シスプラチン及びカプサイシンから選択される追加の有効成分を含むことを特徴とする請求項9に記載の薬学的組み合わせ。
- 2つの追加の有効成分としてシスプラチン及びカプサイシンを含むことを特徴とする請求項9に記載の薬学的組み合わせ。
- 4つの追加の有効成分としてカプサイシン、ビタミンB12、コリン及びミルテホシンを含むことを特徴とする請求項9に記載の薬学的組み合わせ。
- 抗腫瘍活性を有する医薬品を製造するための、請求項1〜12のいずれか一項に記載の薬学的組み合わせの使用。
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JP2002537253A (ja) * | 1999-02-16 | 2002-11-05 | ザ センター フォー ザ インプルーブメント オブ ヒューマン ファンクショニング インターナショナル、 インク. | 癌治療におけるリポ酸のアスコルビン酸との併用 |
JP2007500216A (ja) * | 2003-05-09 | 2007-01-11 | ザ・トラスティーズ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・ペンシルバニア | 癌を標的化するための組成物及び方法 |
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