JP2011526282A5 - - Google Patents
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Description
本開示の化合物を、哺乳動物およびヒトにおいて、クロザピン、オランザピン、リスペリドン、ジプラシドン、ハロペリドール、アリピプラゾール、セルチンドールおよびクエチアピンを含むが、それらに限定されるわけではない、通常の抗精神病薬と共に用いてもよい。式（I）または（II）または（III）の化合物と治療用量以下の前述の通常の抗精神病薬との組み合わせは、副作用特性の改善および必要な用量の低下を含む特定の治療的利点を提供することもある。
[本発明1001]
式（I）もしくは（II）もしくは（III）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
式中、
HETは以下の式A1〜A26およびA29〜42
から選択される複素環であり；
かつ左端の基はX基に接続されており；
Wはハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アミド、アルキルアミド、およびジアルキルアミドから選択され；
XはC 3 -C 8 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルから選択され；
Yは結合、または、-CH 2 -、-O-、-SO 2 -、-CH 2 O-、-OCH 2 -および-CH 2 CH 2 -から選択される二価のリンカー基であってY基の右端の基はZ置換基に接続されており；
Zは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R 1a はC 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
R 1b はC 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
各R 2 は、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから独立に選択されるか、または2つのR 2 基は一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成し；
R 3 およびR 4 は、C 1 -C 4 アルキル、CF 3 、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから独立に選択されるか、またはR 3 およびR 4 は一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成し；
R 5 は、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
R 6 は水素、C 1 -C 6 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルおよび置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルアルキルから選択され；
R 7 は水素、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
nは1および2から独立に選択される。
[本発明1002]
式（II）を有する、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
式（III）を有する、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
式（I）を有する、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-CH 2 CH 2 -である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-CH 2 O-または-OCH 2 -から選択される、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-CH 2 O-である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1008]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-OCH 2 -である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1009]
Zが、環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよい二環式複素環系から選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
Zが、置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1011]
Zが、一方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1012]
Zが、両方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Zが、ちょうど9個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Zが、ちょうど10個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1015]
Zが、環窒素の総数が2以下であるとの条件でCおよびNから選択される環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリールであり、該環が、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大2個の置換基で置換されていてもよい、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1016]
Zが、環窒素の総数が2以下であるとの条件でCおよびNから選択される環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリールである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1017]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されているベンズイミダゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、テトラヒドロイソキノリル、5-メチルピリジン-2-イル、3,5-ジメチルピリジン-2-イル、6-フルオロキノリルおよびイソキノリニルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1018]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニル、シアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されているベンズイミダゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリルおよびイソキノリニルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1019]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個置換基で置換されているキノリニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、5-メチルピリジン-2-イル、3,5-ジメチルピリジン-2-イルおよび6-フルオロキノリン-2-イルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1020]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大2個の置換基で置換されていてもよい2-ピリジニルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1021]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されている6-フルオロキノリン-2-イルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1022]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されている2-キノリニルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1023]
Zが2-キノリニルおよび6-フルオロキノリン-2-イルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1024]
Zが2-キノリニルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1025]
任意のZが無置換でありうる置換基である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1026]
HETが式A1、A2、A7、A8、A14、A15、A19、A25、A29、A30、A31、A32、A35、A37、A38、A39、A40から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1027]
HETが式A1、A2、A7、A8、A25、A29、A30、A31、A32、A35、A37、A38、A39、A40から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1028]
HETが式A1、A2、A7、A8、A14、A15およびA19から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1029]
HETが式A7、A8、A25、A29、A30、A31、A32、A35、A37およびA38から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1030]
HETが式A1、A2、A7およびA8から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1031]
HETが式A29、A30、A31およびA32から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1032]
HETが式A7、A8、A29およびA31から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1033]
HETが式A29、A31、A37およびA38から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1034]
HETが式A25、A29、A30およびA35から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1035]
HETが式A7およびA8から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1036]
HETが式A29およびA30から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1037]
HETが式A35およびA36から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1038]
HETが式A29およびA31から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1039]
HETが式A37およびA38から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1040]
HETが式A7である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1041]
HETが式A8である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1042]
HETが式A29である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1043]
HETが式A30である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1044]
HETが式A31である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1045]
Xが以下に示す式B1〜B16から選択されるヘテロシクロアルキル基である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物：
式中、R 6 は水素、C 1 -C 6 アルキル、C 3 -C 6 シクロアルキル、およびC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルから選択される。
[本発明1046]
Xが、環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1047]
Xが、環原子を5個だけ有する置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1048]
Xが置換されていてもよいヘテロアリールである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1049]
Xが、環ヘテロ原子の総数が4以下でありかつヘテロ原子の総数のうち1以下が酸素または硫黄であってもよいとの条件でC、O、SおよびNから選択される5個の環原子を有する置換されていてもよい単環式芳香環と、3個以下の環原子がNであるとの条件でCおよびNから選択される6個の原子を有する単環式芳香環とから選択され、該環が、C 1 -C 4 アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、カルボキシ、アルコキシアルキル、C 1 -C 4 シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、およびニトロから選択される最大2個の基で独立に置換されていてもよい、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1050]
Xが、3個以下の環原子がNであるとの条件でCおよびNから選択される6個の環原子を有する置換されていてもよい単環式芳香環であり、該環が、C 1 -C 4 アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、カルボキシ、アルコキシアルキル、C 1 -C 4 シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、およびニトロから選択される最大2個の基で独立に置換されていてもよい、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1051]
Xが、環ヘテロ原子の総数が4以下でありかつヘテロ原子の総数のうち1以下が酸素または硫黄であってもよいとの条件でC、O、SおよびNから選択される5個の環原子を有する置換されていてもよい単環式芳香環であり、該環が、C 1 -C 4 アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、カルボキシ、アルコキシアルキル、C 1 -C 4 シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、およびニトロから選択される最大2個の基で独立に置換されていてもよい、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1052]
Xが、置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1053]
Xが、一方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1054]
Xが、両方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1055]
Xが、ちょうど9個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1056]
Xが、ちょうど10個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1057]
Xがフェニルおよびピリジニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1058]
Xが限定されたフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1059]
Xが、F、Cl、CN、NO 2 、CF 3 、OCF 3 、OCHF 2 、CH 2 CF 3 およびOMeから選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1060]
Xが3,4-二置換フェニル、3-置換フェニルおよび4-置換フェニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1061]
Xが3,4-二置換フェニルおよび4-置換フェニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1062]
Xが4-置換フェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1063]
Xがベンゾ[d]オキサゾイル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアジル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリル、ベンゾ[d]イソキサゾリル、1H-ベンゾ[d]イミダゾイル、ベンゾ[d]チアゾイル、ベンゾ[c]イソチアゾリル、ベンゾ[d]イソチアゾリル、ベンゾ[c]イソキサゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニルおよびイミダゾ[1,5-a]ピリジニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1064]
Xがベンゾ[c][1,2,5]オキサジアジルおよびベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1065]
Xがベンゾ[d]オキサゾイル、1H-ベンゾ[d]イミダゾイルおよびベンゾ[d]チアゾイルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1066]
Xがモルホリニル、ピラニルおよびテトラヒドロフラニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1067]
Xが、C 1 -C 4 アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメチル、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオアルキル、ハロゲンおよびシアノから選択される1つの基で置換されていてもよい4-ピリジニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1068]
Xが、式B1を有するモルホリニル、および式B2を有する4-ピラニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1069]
Xが4-ピリジニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1070]
Xがベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾイルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1071]
Xがベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1072]
Xが3-クロロ-4-メトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1073]
Xが3-シアノ-4-メトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1074]
Xが3-クロロ-4-ジフルオロメトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1075]
Xが3-シアノ-4-ジフルオロメトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1076]
Xが4-ニトロフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1077]
Xが4-メトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1078]
Xが4-クロロフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1079]
Xが4-シアノフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1080]
Xが4-トリフルオロメトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1081]
Wがニトロ、カルボキシ、アミド、アルキルアミド、およびジアルキルアミドから選択される、本発明1001〜1080のいずれかの化合物。
[本発明1082]
Wがハロゲン、シアノおよびC 1 -C 4 アルコキシから選択される、本発明1001〜1080のいずれかの化合物。
[本発明1083]
Wがハロゲンおよびシアノから選択される、本発明1001〜1080のいずれかの化合物。
[本発明1084]
R 1a がC 3 -C 6 シクロアルキルおよびC 1 -C 4 アルキルから選択される、本発明1001〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1085]
R 1a がC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1086]
R 1a がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1087]
R 1b が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、およびC 1 -C 4 アルキルから選択される、本発明1001〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1088]
R 1b が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1089]
R 1b がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1090]
各R 2 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、C 1 -C 4 アルキルから独立に選択されるか、または2つのR 2 基が一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1091]
各R 2 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、およびC 1 -C 4 アルキルから独立に選択される、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1092]
各R 2 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから独立に選択される、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1093]
各R 2 がC 1 -C 4 アルキルから独立に選択される、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1094]
2つのR 2 基が一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1095]
2つのR 2 基が一緒になって3員環を形成する、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1096]
R 3 およびR 4 がC 1 -C 4 アルキルから独立に選択されるか、またはR 3 およびR 4 が一緒になってC 3 -C 6 シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1097]
R 3 およびR 4 が、C 1 -C 4 アルキルおよび置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから独立に選択される、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1098]
R 3 およびR 4 が一緒になってC 3 -C 6 シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1099]
R 3 およびR 4 が一緒になってC 3 シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1100]
R 3 およびR 4 がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1101]
R 3 およびR 4 がメチルである、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1102]
R 5 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、およびC 1 -C 4 アルキルから選択される、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1103]
R 5 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1104]
R 5 がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1105]
R 7 が、水素、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、および置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1106]
R 7 が、水素、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、および置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1107]
R 7 が、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、および置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1108]
R 7 が、C 1 -C 4 アルキルおよび置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1109]
R 7 がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1110]
R 7 が置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1111]
R 7 が水素である、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1112]
実施例1〜13、15、17〜111、113〜815、および817〜894のいずれかから選択される、化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1113]
本発明1001〜1112のいずれかの化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む薬学的組成物。
[本発明1114]
CNS障害を治療するための方法であって、ヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1115]
摂食障害、肥満、強迫性賭博、性障害、ナルコレプシー、睡眠障害、糖尿病、メタボリックシンドロームを治療するためのまたは禁煙治療における使用のための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1116]
肥満、統合失調症、統合失調感情性の症状、ハンチントン病、ジストニア症状および遅発性ジスキネジアを治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1117]
統合失調症および統合失調感情性の症状を治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1118]
ハンチントン病を治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1119]
肥満およびメタボリックシンドロームを治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1001]
式（I）もしくは（II）もしくは（III）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
HETは以下の式A1〜A26およびA29〜42
かつ左端の基はX基に接続されており；
Wはハロゲン、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、カルボキシ、アミド、アルキルアミド、およびジアルキルアミドから選択され；
XはC 3 -C 8 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルから選択され；
Yは結合、または、-CH 2 -、-O-、-SO 2 -、-CH 2 O-、-OCH 2 -および-CH 2 CH 2 -から選択される二価のリンカー基であってY基の右端の基はZ置換基に接続されており；
Zは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R 1a はC 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
R 1b はC 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
各R 2 は、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから独立に選択されるか、または2つのR 2 基は一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成し；
R 3 およびR 4 は、C 1 -C 4 アルキル、CF 3 、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから独立に選択されるか、またはR 3 およびR 4 は一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成し；
R 5 は、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
R 6 は水素、C 1 -C 6 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルおよび置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルアルキルから選択され；
R 7 は水素、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択され；
nは1および2から独立に選択される。
[本発明1002]
式（II）を有する、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
式（III）を有する、本発明1001の化合物。
[本発明1004]
式（I）を有する、本発明1001の化合物。
[本発明1005]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-CH 2 CH 2 -である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-CH 2 O-または-OCH 2 -から選択される、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-CH 2 O-である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1008]
Yが、右端の基がZ置換基に接続されている-OCH 2 -である、本発明1001〜1004のいずれかの化合物。
[本発明1009]
Zが、環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリールおよび置換されていてもよい二環式複素環系から選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
Zが、置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1011]
Zが、一方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1012]
Zが、両方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Zが、ちょうど9個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Zが、ちょうど10個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1015]
Zが、環窒素の総数が2以下であるとの条件でCおよびNから選択される環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリールであり、該環が、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大2個の置換基で置換されていてもよい、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1016]
Zが、環窒素の総数が2以下であるとの条件でCおよびNから選択される環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリールである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1017]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されているベンズイミダゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、テトラヒドロイソキノリル、5-メチルピリジン-2-イル、3,5-ジメチルピリジン-2-イル、6-フルオロキノリルおよびイソキノリニルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1018]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニル、シアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されているベンズイミダゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリル、テトラヒドロイソキノリルおよびイソキノリニルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1019]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個置換基で置換されているキノリニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、5-メチルピリジン-2-イル、3,5-ジメチルピリジン-2-イルおよび6-フルオロキノリン-2-イルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1020]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大2個の置換基で置換されていてもよい2-ピリジニルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1021]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されている6-フルオロキノリン-2-イルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1022]
Zが、C 1 -C 4 アルキル、C 1 -C 4 アルコキシ、C 3 -C 6 シクロアルキル、C 3 -C 6 シクロアルキルオキシ、C 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニルおよびシアノおよびニトロから独立に選択される最大3個の置換基で置換されている2-キノリニルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1023]
Zが2-キノリニルおよび6-フルオロキノリン-2-イルから選択される、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1024]
Zが2-キノリニルである、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1025]
任意のZが無置換でありうる置換基である、本発明1001〜1008のいずれかの化合物。
[本発明1026]
HETが式A1、A2、A7、A8、A14、A15、A19、A25、A29、A30、A31、A32、A35、A37、A38、A39、A40から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1027]
HETが式A1、A2、A7、A8、A25、A29、A30、A31、A32、A35、A37、A38、A39、A40から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1028]
HETが式A1、A2、A7、A8、A14、A15およびA19から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1029]
HETが式A7、A8、A25、A29、A30、A31、A32、A35、A37およびA38から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1030]
HETが式A1、A2、A7およびA8から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1031]
HETが式A29、A30、A31およびA32から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1032]
HETが式A7、A8、A29およびA31から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1033]
HETが式A29、A31、A37およびA38から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1034]
HETが式A25、A29、A30およびA35から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1035]
HETが式A7およびA8から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1036]
HETが式A29およびA30から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1037]
HETが式A35およびA36から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1038]
HETが式A29およびA31から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1039]
HETが式A37およびA38から選択される、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1040]
HETが式A7である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1041]
HETが式A8である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1042]
HETが式A29である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1043]
HETが式A30である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1044]
HETが式A31である、本発明1001〜1025のいずれかの化合物。
[本発明1045]
Xが以下に示す式B1〜B16から選択されるヘテロシクロアルキル基である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物：
[本発明1046]
Xが、環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1047]
Xが、環原子を5個だけ有する置換されていてもよいヘテロシクロアルキルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1048]
Xが置換されていてもよいヘテロアリールである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1049]
Xが、環ヘテロ原子の総数が4以下でありかつヘテロ原子の総数のうち1以下が酸素または硫黄であってもよいとの条件でC、O、SおよびNから選択される5個の環原子を有する置換されていてもよい単環式芳香環と、3個以下の環原子がNであるとの条件でCおよびNから選択される6個の原子を有する単環式芳香環とから選択され、該環が、C 1 -C 4 アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、カルボキシ、アルコキシアルキル、C 1 -C 4 シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、およびニトロから選択される最大2個の基で独立に置換されていてもよい、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1050]
Xが、3個以下の環原子がNであるとの条件でCおよびNから選択される6個の環原子を有する置換されていてもよい単環式芳香環であり、該環が、C 1 -C 4 アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、カルボキシ、アルコキシアルキル、C 1 -C 4 シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、およびニトロから選択される最大2個の基で独立に置換されていてもよい、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1051]
Xが、環ヘテロ原子の総数が4以下でありかつヘテロ原子の総数のうち1以下が酸素または硫黄であってもよいとの条件でC、O、SおよびNから選択される5個の環原子を有する置換されていてもよい単環式芳香環であり、該環が、C 1 -C 4 アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、カルボキシ、アルコキシアルキル、C 1 -C 4 シクロアルキルアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、チオアルキル、ハロゲン、シアノ、およびニトロから選択される最大2個の基で独立に置換されていてもよい、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1052]
Xが、置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1053]
Xが、一方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1054]
Xが、両方の環が芳香族である置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1055]
Xが、ちょうど9個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1056]
Xが、ちょうど10個の環原子を含む置換されていてもよい二環式複素環系である、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1057]
Xがフェニルおよびピリジニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1058]
Xが限定されたフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1059]
Xが、F、Cl、CN、NO 2 、CF 3 、OCF 3 、OCHF 2 、CH 2 CF 3 およびOMeから選択される1つまたは複数の置換基で置換されていてもよいフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1060]
Xが3,4-二置換フェニル、3-置換フェニルおよび4-置換フェニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1061]
Xが3,4-二置換フェニルおよび4-置換フェニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1062]
Xが4-置換フェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1063]
Xがベンゾ[d]オキサゾイル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアジル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリル、ベンゾ[d]イソキサゾリル、1H-ベンゾ[d]イミダゾイル、ベンゾ[d]チアゾイル、ベンゾ[c]イソチアゾリル、ベンゾ[d]イソチアゾリル、ベンゾ[c]イソキサゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニルおよびイミダゾ[1,5-a]ピリジニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1064]
Xがベンゾ[c][1,2,5]オキサジアジルおよびベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1065]
Xがベンゾ[d]オキサゾイル、1H-ベンゾ[d]イミダゾイルおよびベンゾ[d]チアゾイルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1066]
Xがモルホリニル、ピラニルおよびテトラヒドロフラニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1067]
Xが、C 1 -C 4 アルキル、シクロプロピル、シクロプロピルオキシ、シクロプロピルメチル、C 1 -C 4 アルコキシ、CF 3 、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、チオアルキル、ハロゲンおよびシアノから選択される1つの基で置換されていてもよい4-ピリジニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1068]
Xが、式B1を有するモルホリニル、および式B2を有する4-ピラニルから選択される、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1069]
Xが4-ピリジニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1070]
Xがベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾイルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1071]
Xがベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1072]
Xが3-クロロ-4-メトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1073]
Xが3-シアノ-4-メトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1074]
Xが3-クロロ-4-ジフルオロメトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1075]
Xが3-シアノ-4-ジフルオロメトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1076]
Xが4-ニトロフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1077]
Xが4-メトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1078]
Xが4-クロロフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1079]
Xが4-シアノフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1080]
Xが4-トリフルオロメトキシフェニルである、本発明1001〜1044のいずれかの化合物。
[本発明1081]
Wがニトロ、カルボキシ、アミド、アルキルアミド、およびジアルキルアミドから選択される、本発明1001〜1080のいずれかの化合物。
[本発明1082]
Wがハロゲン、シアノおよびC 1 -C 4 アルコキシから選択される、本発明1001〜1080のいずれかの化合物。
[本発明1083]
Wがハロゲンおよびシアノから選択される、本発明1001〜1080のいずれかの化合物。
[本発明1084]
R 1a がC 3 -C 6 シクロアルキルおよびC 1 -C 4 アルキルから選択される、本発明1001〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1085]
R 1a がC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1086]
R 1a がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1083のいずれかの化合物。
[本発明1087]
R 1b が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、およびC 1 -C 4 アルキルから選択される、本発明1001〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1088]
R 1b が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1089]
R 1b がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1086のいずれかの化合物。
[本発明1090]
各R 2 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、C 1 -C 4 アルキルから独立に選択されるか、または2つのR 2 基が一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1091]
各R 2 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、およびC 1 -C 4 アルキルから独立に選択される、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1092]
各R 2 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから独立に選択される、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1093]
各R 2 がC 1 -C 4 アルキルから独立に選択される、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1094]
2つのR 2 基が一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1095]
2つのR 2 基が一緒になって3員環を形成する、本発明1001〜1089のいずれかの化合物。
[本発明1096]
R 3 およびR 4 がC 1 -C 4 アルキルから独立に選択されるか、またはR 3 およびR 4 が一緒になってC 3 -C 6 シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1097]
R 3 およびR 4 が、C 1 -C 4 アルキルおよび置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから独立に選択される、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1098]
R 3 およびR 4 が一緒になってC 3 -C 6 シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1099]
R 3 およびR 4 が一緒になってC 3 シクロアルキル環を形成する、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1100]
R 3 およびR 4 がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1101]
R 3 およびR 4 がメチルである、本発明1001〜1095のいずれかの化合物。
[本発明1102]
R 5 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、およびC 1 -C 4 アルキルから選択される、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1103]
R 5 が、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1104]
R 5 がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1101のいずれかの化合物。
[本発明1105]
R 7 が、水素、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキル、および置換されていてもよいC 4 -C 7 アルコキシアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1106]
R 7 が、水素、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、および置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1107]
R 7 が、C 1 -C 4 アルキル、置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキル、および置換されていてもよいC 4 -C 7 シクロアルキルアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1108]
R 7 が、C 1 -C 4 アルキルおよび置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルから選択される、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1109]
R 7 がC 1 -C 4 アルキルである、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1110]
R 7 が置換されていてもよいC 3 -C 6 シクロアルキルである、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1111]
R 7 が水素である、本発明1001〜1104のいずれかの化合物。
[本発明1112]
実施例1〜13、15、17〜111、113〜815、および817〜894のいずれかから選択される、化合物またはその薬学的に許容される塩。
[本発明1113]
本発明1001〜1112のいずれかの化合物および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む薬学的組成物。
[本発明1114]
CNS障害を治療するための方法であって、ヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1115]
摂食障害、肥満、強迫性賭博、性障害、ナルコレプシー、睡眠障害、糖尿病、メタボリックシンドロームを治療するためのまたは禁煙治療における使用のための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1116]
肥満、統合失調症、統合失調感情性の症状、ハンチントン病、ジストニア症状および遅発性ジスキネジアを治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1117]
統合失調症および統合失調感情性の症状を治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1118]
ハンチントン病を治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
[本発明1119]
肥満およびメタボリックシンドロームを治療するための方法であって、それを有するヒトに本発明1113の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
Claims (15)
- 式（I）の化合物またはその薬学的に許容される塩：
式中、
HETは式A3、A6、A7、A8、A17、A29、A31、A32、A39またはA40
の複素環であり；
かつ左端の基はX基に接続されており；
Xは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Yは-CH2O-または-OCH2-であってY基の右端の基はZ置換基に接続されており；
Zは置換されていてもよいヘテロアリールであり；
R1aはC1-C4アルキル、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル、置換されていてもよいC4-C7シクロアルキルアルキルおよび置換されていてもよいC4-C7アルコキシアルキルから選択され；
各R2は独立に、C1-C4アルキル、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル、置換されていてもよいC4-C7シクロアルキルアルキルもしくは置換されていてもよいC4-C7アルコキシアルキルであるか、または2つのR2基は一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成し；
R3およびR4は独立に、C1-C4アルキル、-CF3、もしくは置換されていてもよいC3-C6シクロアルキルであるか、またはR3およびR4は一緒になって3〜6員シクロアルキル環を形成し；かつ
R7は水素、C1-C4アルキル、置換されていてもよいC3-C6シクロアルキル、置換されていてもよいC4-C7シクロアルキルアルキル、または置換されていてもよいC4-C7アルコキシアルキルである。 - Zが、環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよい二環式複素環系である、請求項1記載の化合物。
- Zが、環窒素の総数が2以下であるとの条件でCおよびNから選択される環原子を6個だけ有する置換されていてもよいヘテロアリールであり、該環が、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルオキシ、C4-C7シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニル、シアノおよびニトロからなる群より独立に選択される最大2個の置換基で置換されていてもよい、請求項1または2記載の化合物。
- Zが、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C3-C6シクロアルキル、C3-C6シクロアルキルオキシ、C4-C7シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシ、ハロゲン、アルキルスルホニル、シアノおよびニトロからなる群より独立に選択される最大3個の置換基でそれぞれが置換されていないかまたは置換されている、ベンズイミダゾリル、キノリニル、テトラヒドロキノリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、テトラヒドロイソキノリル、5-メチルピリジン-2-イル、3,5-ジメチルピリジン-2-イル、6-フルオロキノリルまたはイソキノリニルである、請求項1〜3のいずれか一項記載の化合物。
- Xが式B1〜B16のヘテロシクロアルキル基である、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物：
式中、R6は水素、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、またはC4-C7シクロアルキルアルキルである。 - Xがフェニル、限定されたフェニル、またはピリジニルである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
- Xがベンゾ[d]オキサゾイル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアジル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリル、ベンゾ[d]イソキサゾリル、1H-ベンゾ[d]イミダゾイル、ベンゾ[d]チアゾイル、ベンゾ[c]イソチアゾリル、ベンゾ[d]イソチアゾリル、ベンゾ[c]イソキサゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニルまたはイミダゾ[1,5-a]ピリジニルである、請求項1〜4のいずれか一項記載の化合物。
- HETが式A29
である、請求項1〜7のいずれか一項記載の化合物。 - HETが式A29
であり；
Xが置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Yが-OCH 2 -であってY基の右端の基はZ置換基に接続されており；
Zが置換されていてもよいヘテロアリールであり；かつ
各R 2 が独立にC 1 -C 4 アルキルである、
請求項1記載の化合物。 - Xがピリジニルである、請求項9記載の化合物。
- 以下からなる群より選択される化合物またはその薬学的に許容される塩：
4-(4-メトキシフェニル)-5,5-ジメチル-3-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)フラン-2(5H)-オン、
5,5-ジメチル-4-(ピリジン-4-イル)-3-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)フラン-2(5H)-オン、
5,5-ジメチル-4-(ピリジン-4-イル)-3-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)-1H-ピロール-2(5H)-オン、
4-(4-メトキシフェニル)-5,5-ジメチル-3-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)-1H-ピロール-2(5H)-オン、
4-(4-メトキシフェニル)-1,5,5-トリメチル-3-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)-1H-ピロール-2(5H)-オン、
4-(4-メトキシフェニル)-1,3-ジメチル-5-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)-1H-イミダゾール-2(3H)-オン、
1-メチル-3-モルホリノ-4-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)-1H-ピロール-2,5-ジオン、および
1-メチル-3-(4-オキソピペリジン-1-イル)-4-(4-(キノリン-2-イルメトキシ)フェニル)-1H-ピロール-2,5-ジオン。 - 前記請求項のいずれか一項記載の化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される担体または賦形剤を含む薬学的組成物。
- CNS障害を治療するための方法であって、それを必要とするヒトに請求項12記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
- 摂食障害、肥満、強迫性賭博、性障害、ナルコレプシー、睡眠障害、糖尿病、メタボリックシンドロームを治療するためのまたは禁煙治療における使用のための方法であって、それを必要とするヒトに請求項12記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
- 肥満、統合失調症、統合失調感情性の症状、ハンチントン病、ジストニア症状および遅発性ジスキネジアを治療するための方法であって、それを必要とするヒトに請求項12記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する段階を含む方法。
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