JP2011514894A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2011514894A5
JP2011514894A5 JP2010548731A JP2010548731A JP2011514894A5 JP 2011514894 A5 JP2011514894 A5 JP 2011514894A5 JP 2010548731 A JP2010548731 A JP 2010548731A JP 2010548731 A JP2010548731 A JP 2010548731A JP 2011514894 A5 JP2011514894 A5 JP 2011514894A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
pyridin
biphenyl
amide
carboxylic acid
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2010548731A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5539235B2 (ja
JP2011514894A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2009/001249 external-priority patent/WO2009110985A2/en
Publication of JP2011514894A publication Critical patent/JP2011514894A/ja
Publication of JP2011514894A5 publication Critical patent/JP2011514894A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5539235B2 publication Critical patent/JP5539235B2/ja
Expired - Fee Related legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Description

他の目的および利点は、後に続く詳細な記載を考慮に入れることによって、当業者には明らかとなる。
例えば、本発明は以下を提供する：
（項目１）
式１を有する化合物
Figure 2011514894
（式中、
各Ａ、ＢおよびＷは、独立して、ＣＲ ４ から選択され、
Ｘ’は、ＣＲ ４ａ およびＮから選択され、
Ｌは、−Ｃ（Ｒ ２ａ Ｒ ２ｂ ）−であり、
Ｒ １ は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、ヒドロキシＣ １ −Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ −Ｃ ７ シクロアルキル−Ｃ １ −Ｃ ４ アルキル、または４〜７員のヘテロシクロアルキル−Ｃ １ −Ｃ ４ アルキルから選択され、
各Ｒ ２ａ およびＲ ２ｂ は、独立して、水素、Ｃ １ −Ｃ ４ アルキルまたはヒドロキシＣ １ −Ｃ ４ アルキルから選択され、
Ｒ ３ は、置換もしくは非置換のＣ １ −Ｃ ６ アルキル、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ ３ａ 、ＯＲ ３ａ 、ＣＮ、ＣＯＲ ３ａ 、ＣＯＯＲ ３ａ 、ＳＯＲ ３ａ 、ＳＯ ２ Ｒ ３ａ 、ＣＯＮＲ ３ａ Ｒ ３ｂ 、ＳＯＮＲ ３ａ Ｒ ３ｂ またはＳＯ ２ ＮＲ ３ａ Ｒ ３ｂ であり、
Ｒ ３ａ は、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ３ｂ は、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ １ −Ｃ ６ アルキルであり、またはＲ ３ａ およびＲ ３ｂ は、一緒に結合することによって、３〜７個の原子のシクロヘテロアルキル環を形成し、
各Ｒ ４ は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアシルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルコキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキルアリールアミノ、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアリールアルキル、スルホ、置換されたスルホ、置換されたスルホニル、置換されたスルフィニル、置換されたスルファニル、置換もしくは非置換のアミノスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルスルホニル、置換もしくは非置換のアリールスルホニル、アジド、置換もしくは非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ニトロおよびチオールから選択され、
各Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアシルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルコキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキルアリールアミノ、置換もしくは非置換のアリールアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、スルホ、置換されたスルホ、置換されたスルホニル、置換されたスルフィニル、置換されたスルファニル、置換もしくは非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアルキルスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、アジド、置換もしくは非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオールから選択され、
下付き文字ｍ’は、０〜４から選択され、
ただし、
ｉ）Ｒ ３ がＣＯ ２ Ｍｅ、ＳＯ ２ ＰｈまたはＯＲ ３ａ である場合、Ｒ １ は、非置換のフェニル以外であり、
ｉｉ）Ｒ ３ がＳＯ ２ −（４−メチルピペラジン−１−イル）であるか、またはＳＯ ２ −（チオモルホリン−１−イル）であり、Ｘ’がＣＨである場合、Ｒ ４ｂ はＨ以外であり、
ｉｉｉ）Ｒ ３ がＭｅであり、またはアルコキシで置換されたメチルである場合、Ｒ １ は置換されたフェニル以外であり、
ｉｖ）Ｒ ３ がＣＯ ２ Ｈである場合、Ｒ ４ｂ はＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅまたはＣＦ ３ であり、
ｖ）Ｘ’がＣＲ ４ａ であり、Ｒ ３ がＣＯＮＲ ３ａ Ｒ ３ｂ であり、Ｒ ３ａ がＨである場合、Ｒ ３ｂ は置換されたｎ−ペンチル、置換されたペンチニル、置換されたベンジル、置換されたフェネチル、置換されたチオフェニルエチルまたは置換されたチアゾリルエチル以外であり、
ｖｉ）Ｒ １ が５〜６員のヘテロシクロアルキルメチルであり、Ｒ ３ がＣＯ ２ Ｍｅまたはｎ−Ｐｒである場合、Ｒ ４ｂ はＣｌまたは４−Ｆ以外である）、
または薬学的に許容されるその塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目２）
各Ａ、Ｂ、およびＷがＣＨである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｌが、−ＣＨ ２ −、−ＣＨＭｅ−、−ＣＭｅ ２ −、−ＣＨ（ＣＨ ２ ＯＨ）−および−ＣＨ（ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ）−から選択される、項目１から２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４）
Ｌが−ＣＨ ２ −および−ＣＨＭｅ−から選択される、項目１から２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
式２ａ、２ｂ、２ｃ、２ｄ、２ｅ、２ｆ、２ｇ、２ｈ、２ｉ、２ｊ、２ｋ、２ｌ、２ｍまたは２ｎに従う、項目１に記載の化合物
Figure 2011514894
（式中、
Ｘ’、Ｒ １ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ およびｍ’は、項目１の通りであり、Ｒ ２ａ は、Ｈ、Ｍｅ、ＣＨ ２ ＯＨまたはＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨであり、Ｈｅｔは、置換または非置換のヘテロシクロアルキルである）、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目６）
前記下付き文字ｍ’が、１、２または３である、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
前記下付き文字ｍ’が１である、項目１から５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
各Ｒ ４ｂ が、独立して、Ｈ、Ｃ １ −Ｃ ４ アルキル、ハロＣ １ −Ｃ ４ アルキル、ＣＮ、ＮＯ ２ またはハロである、項目１から７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
式３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄ、３ｅ、３ｆ、３ｇ、３ｈ、３ｉ、３ｊ、３ｋ、３ｌ、３ｍまたは３ｎによる、項目１に記載の化合物
Figure 2011514894
 （式中、
Ｘ’、Ｒ １ 、Ｒ ３ａ 、Ｒ ３ｂ 、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、項目１の通りであり、Ｒ ２ａ は、Ｈ、Ｍｅ、ＣＨ ２ ＯＨまたはＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨであり、Ｈｅｔは置換または非置換のヘテロシクロアルキルである）、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目１０）
式２ｂ、２ｃ、２ｈ、２ｉ、３ｂ、３ｃ、３ｈまたは３ｉに従う化合物であって、Ｒ ３ａ がＨである、項目５から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ａ が、置換または非置換のアルキルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ３ａ が、Ｍｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ｎ−Ｐｒ、ｉ−Ｂｕ、ｔ−Ｂｕ、ＣＦ ３ 、ＣＨ ２ ＣＦ ３ またはベンジルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ３ａ が、置換されたメチルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ３ａ が、メトキシメチル、メトキシエチル、ジメチルアミノメチルまたはジメチルアミノエチルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ３ａ が、ヘテロアリールメチル、ヘテロアリールエチル、ヘテロシクロアルキルメチルまたはヘテロシクロアルキルエチルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ３ａ が、ピリジルメチル、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、ピロリジニルメチル、モルホリニルメチル、ピリジルエチル、ピペリジニルエチル、ピペラジニルエチル、ピロリジニルエチル、またはモルホリニルエチルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１７）
Ｒ ３ａ が、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロプロピルメチルまたはシクロペンチルメチルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ３ａ が、置換または非置換のヘテロアリールである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ３ａ が、置換または非置換のピリジル、ピラジニルまたはピリミジニルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ３ａ が、置換または非置換のフェニルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ３ａ が、非置換またはアルキルもしくはハロアルキルで置換された、ピロリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリルである、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ３ａ が、置換または非置換のキノリニル、イソキノリニル、メチレンジオキシフェニル、イミダゾピリジル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびインドリルから選択される、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ３ａ が、
Figure 2011514894
 （式中、下付き文字ｎ１は、１〜５から選択され、各Ｒ ５ａ は、独立して、水素、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換されたアリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、スルホ、置換されたスルホ、置換されたスルフィニル、置換されたスルホニル、置換されたスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアルキルスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、アジド、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオールから選択される）
である、項目１から９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ３ｂ が、Ｈまたはアルキルである、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ３ｂ が、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒである、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ３ｂ がＨである、項目１から２３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｈｅｔが、非置換あるいはアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシもしくはヒドロキシアルキルから選択される１つまたは複数の基で置換されたアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよびアゼピン−１−イルである、項目５から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｈｅｔが、非置換あるいはＭｅ、Ｅｔ、ｉ−Ｐｒ、ＯＭｅ、ＮＭｅ ２ 、Ｃｌ、Ｆ、ＯＨもしくはＣＦ ３ から選択される１つまたは複数の基で置換されたアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよびアゼピン−１−イルである、項目５から２６のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
式４、５、６、７、８または９による、項目１に記載の化合物
Figure 2011514894
（式中、
Ｘ’、Ｒ １ 、Ｒ ４ｂ およびｍ’は、項目１の通りであり、Ｒ ５ｃ はＲ ５ａ であり、下付き文字ｎ３は、１、２、または３であり、Ｒ ５ａ は項目２３の通りであり、
Ｒ ２ａ はＨ、Ｍｅ、ＣＨ ２ ＯＨまたはＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨであり、Ｒ ２ｂ はＨであり、Ｑは−Ｏ−または−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−である）、
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目３０）
前記下付き文字ｍ’が、１、２または３である、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
前記下付き文字ｍ’が１である、項目２９に記載の化合物。
（項目３２）
式１０、１１、１２、１３、１４または１５に従う、項目１に記載の化合物
Figure 2011514894
 （式中、
Ｘ’、Ｒ １ 、Ｒ ４ａ およびＲ ４ｂ は、項目１の通りであり、Ｒ ５ｃ は、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、ＯＭｅまたはＣＦ ３ であり、下付き文字ｎ３は、１または２であり、
Ｒ ２ａ は、Ｈ、Ｍｅ、ＣＨ ２ ＯＨまたはＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨであり、Ｒ ２ｂ は、Ｈであり、Ｑは、−Ｏ−または−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−である）、
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目３３）
Ｑが−Ｏ−である、項目１に記載の化合物。
（項目３４）
Ｑが−Ｃ（ＯＨ）Ｈ−である、項目１に記載の化合物。
（項目３５）
Ｘ’が、ＣＲ ４ａ であり、Ｒ ４ａ が、Ｈ、Ｃ １ −Ｃ ４ アルキル、ハロＣ １ −Ｃ ４ アルキル、ＣＮ、ＮＯ ２ またはハロである、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｘ’が、ＣＲ ４ａ であり、Ｒ ４ａ が、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ ３ 、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮまたはＮＯ ２ である、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｘ’がＣＲ ４ａ であり、Ｒ ４ａ がＣＮである、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３８）
Ｘ’がＮである、項目１から３４のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３９）
Ｒ ４ｂ が、Ｈ、Ｃ １ −Ｃ ４ アルキル、ハロＣ １ −Ｃ ４ アルキルまたはハロである、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４０）
Ｒ ４ｂ が、Ｈ、Ｍｅ、ＣＦ ３ 、Ｃｌ、ＢｒまたはＦである、項目１から３８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４１）
Ｒ １ が、置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリールである、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
Ｒ １ が、置換もしくは非置換のビシクロアリール、ビシクロアルキルまたはビシクロヘテロアリールである、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
Ｒ １ が、置換または非置換のフェニルである、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
Ｒ １ が、置換もしくは非置換のピリジル、ピラジニル、チアゾリルまたはピリミジニルである、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
Ｒ １ が、置換または非置換のキノリニル、イソキノリニル、メチレンジオキシフェニル、イミダゾピリジル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびインドリルから選択される、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
Ｒ １ が、
Figure 2011514894
（式中、下付き文字ｎ２は、１〜５から選択され、各Ｒ ５ｂ は、独立して、水素、置換または非置換のアルキル、置換または非置換のアシル、置換または非置換のアシルアミノ、置換または非置換のアルキルアミノ、置換または非置換のアルキルチオ、置換または非置換のアルコキシ、アリールオキシ、アルコキシカルボニル、置換されたアルコキシカルボニル、置換または非置換のアルキルアリールアミノ、アリールアルキルオキシ、置換されたアリールアルキルオキシ、アミノ、アリール、置換されたアリール、アリールアルキル、スルホ、置換されたスルホ、置換されたスルフィニル、置換されたスルホニル、置換されたスルファニル、置換または非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアルキルスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、アジド、置換または非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換または非置換のシクロアルキル、置換または非置換のシクロヘテロアルキル、置換または非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換または非置換のヘテロアリール、置換または非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオールから選択される）である、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４７）
下付き文字ｎ２が１、２または３である、項目４６に記載の化合物。
（項目４８）
下付き文字ｎ２が１または２である、項目４６に記載の化合物。
（項目４９）
Ｒ １ が、
Figure 2011514894
であり、
Ｒ ５ｂ が、項目４０の通りである、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５０）
各Ｒ ５ｂ が、独立して、Ｈ、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシおよびハロアルキルから選択される、項目４６から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５１）
各Ｒ ５ｂ が、独立して、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、Ｐｒ、イソ−Ｐｒ、Ｐｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｂｒ、ＣＮ、ＯＨ、ＯＭｅ、ＯＥｔ、ＯＰｈ、ＣＯＰｈ、ＣＯ ２ Ｍｅ、ＣＨ ２ −Ｎ−モルホリノ、ＣＨ ２ −Ｎ−（４−Ｍｅ−ピペリジノ）、ＮＨ ２ 、ＣＯＮＨ ２ 、ＣＦ ３ 、ＣＨＦ ２ 、ＯＣＦ ３ 、ＯＣＨＦ ２ 、ｔ−Ｂｕ、ＳＭｅ、ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ ２ Ｈ、ＳＯＭｅ、ＳＯ ２ Ｍｅ、ＳＯ ２ ＣＦ ３ 、ＳＯ ２ ＮＨ ２ 、ＳＯ ３ Ｈ、ＳＯ ３ Ｍｅ、シクロプロピル、トリアゾリル、モルホリニルおよびピリジルから選択される、項目４６から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５２）
各Ｒ ５ｂ が、独立して、Ｈ、Ｃｌ、Ｆ、Ｍｅ、ＯＭｅまたはＣＦ ３ から選択される、項目４６から４９のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５３）
Ｒ １ が、ヒドロキシＣ １ −Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ −Ｃ ７ シクロアルキル−Ｃ １ −Ｃ ４ アルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル−Ｃ １ −Ｃ ４ アルキルから選択される、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５４）
Ｒ １ が、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチルおよび２−ヒドロキシエチルから選択される、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５５）
Ｒ １ が、ピペリジン−１−イルメチル、ピペラジン−１−イルメチルおよびモルホリン−１−イルメチルから選択される、項目１から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５６）
Ｒ ２ａ が、水素である、項目１から５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５７）
Ｒ ２ａ が、メチル、ヒドロキシメチルまたはヒドロキシエチルである、項目１から５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５８）
Ｒ ２ａ が、メチルである、項目１から５５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目５９）
表１に記述された化合物からなる群から選択される、項目１に記載の化合物、
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目６０）
４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
２，４’−ジメチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
５−シクロペンタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
３−メタンスルホニル−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−ベンズアミド；
３−（４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（２−メチル−アジリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−メチル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド；
５−［１−ヒドロキシ−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；および
５−｛１−ヒドロキシ−２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−エチル｝−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド
から選択される、項目１に記載の化合物、
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目６１）
４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸５−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド］３−（イソブチル−メチル−アミド）；
４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸３−（イソブチル−メチル−アミド）５−［（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド］；
４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸３−（イソブチル−メチル−アミド）５−｛［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド｝；
４’−メチル−５−［（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−３−カルボン酸エチルエステル；
５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−（アゼパン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［１−（４−クロロ−３−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−（３−メトキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸３−メタンスルホニル−４−メチル−ベンジルアミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸３−メタンスルホニル−４−メチル−ベンジルアミド；
４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メトキシ−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イルメチル）−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
２’−シアノ−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
２’−シアノ−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸３−メタンスルホニル−４−メチル−ベンジルアミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１＄ｌ％６＆ａｍｐ；−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（３，５−ジクロロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（６−ジフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（ベンゾオキサゾール−５−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸４−クロロ−３−［１，２，４］トリアゾール−４−イル−ベンジルアミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンズアミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−エチル］−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−ベンズアミド；
５−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（３，５−ジクロロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−ベンズアミド；
３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸３−（メチル−ピリジン−４−イルメチル−アミド）５−［（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド］；
４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸５−［（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド］３−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミド］；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−ベンズアミド；
４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−ブロモ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−プロピル］−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（６−ジフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−エチル］−アミド；
５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
４’−ブロモ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−ブロモ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−シクロペンタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−シクロペンタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−アミド；
４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−１−オキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
４’−メチル−５−（ピリミジン−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−１−オキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピリジン−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−５−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
３−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
３−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
３−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
３−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
５−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−ヒドロキシメチル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
３−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
２’−シアノ−５−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（１−ヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメトキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（［１，４］ジオキサン−２−イルメトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（１−ヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（１−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
５−［ヒドロキシ−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メチル］−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（１−ヒドロキシ−エチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメトキシ）−ベンズアミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−ベンズアミド；
５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
５−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（２−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−エトキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−［ヒドロキシ−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メチル］−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
５−（１−ヒドロキシ−２−モルホリン−４−イル−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
３−（５−ヒドロキシメチル−チアゾール−２−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
２’−シアノ−４’−メチル−５−（４−メチル−チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（４−メチル−チアゾール−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
３−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
２’−シアノ−５−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
２’−シアノ−５−（１−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（１−ヒドロキシ−プロピル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
５−（１，２−ジメトキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；および
３−（４−クロロ−チアゾール−２−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド
から選択される、項目１に記載の化合物、
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
（項目６２）
薬学的に許容される担体と、薬学的有効量の、項目１から６１のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
（項目６３）
前記担体が、非経口投与に適している、項目６２に記載の医薬組成物。
（項目６４）
前記担体が、経口投与に適している、項目６２に記載の医薬組成物。
（項目６５）
前記担体が、局所的投与に適している、項目６２に記載の医薬組成物。
（項目６６）
予防または治療を必要とする哺乳動物における疾患または状態を予防または治療するための方法であって、疾患を治療するかまたは状態を治療するために有効な量の、項目１から６１のいずれか一項に記載の化合物、または項目６２から６５のいずれか一項に記載の医薬組成物を該哺乳動物に投与するステップを含む方法。
（項目６７）
前記疾患または状態が、急性、炎症性および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛、ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張性頭痛を含めた頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病および多発性硬化症；神経炎症によって媒介されるもしくは結果として神経炎症を生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経により媒介される神経精神性疾患および障害、うつ病、そう病、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；神経性および神経変性疾患および障害；てんかんおよび発作性障害；前立腺、膀胱および腸の機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症によって媒介されるか、もしくは結果として炎症を生じる疾患および障害、関節炎、関節リウマチおよび骨関節炎、心筋梗塞、自己免疫性疾患および障害、そう痒／そう痒症、乾癬；肥満；脂質障害；癌および腎障害から選択される、項目６６に記載の方法。
（項目６８）
前記疾患または状態がパーキンソン病である、項目６７に記載の方法。
（項目６９）
前記疾患または状態がアルツハイマー病である、項目６７に記載の方法。
（項目７０）
前記疾患または状態が疼痛である、項目６７に記載の方法。
（項目７１）
前記疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、断端痛、幻肢痛、口腔内神経因性疼痛、シャルコー痛、歯痛、有毒ヘビ咬傷、クモ咬傷、虫刺され、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパチー、反射性交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、骨関節炎、関節リウマチ、線維筋痛（ｆｉｂｒｏｍｙａｌｇｉｓ）、ギランバレー症候群、感覚異常性大腿神経痛、口腔内灼熱感症候群、両側性末梢神経疾患、カウザルギー、坐骨神経炎、末梢性神経炎、多発性神経炎、分節性神経炎、ゴンボール神経炎、ニューロン炎、頚腕神経痛、頭部神経痛、膝（ｅｇｎｉｃｕｌａｔｅ）神経痛、舌咽（ｇｌｏｓｓｏｐｈａｒｙｎｇｉａｌ）神経痛、偏頭痛性神経痛、突発性神経痛、肋間神経痛、乳房神経痛、顎関節神経痛、モートン神経痛、鼻毛様体神経痛、後頭神経痛、紅神経痛、スルーダー神経痛、翼口蓋（ｓｐｌｅｎｏｐａｌａｔｉｎｅ）神経痛、眼窩上神経痛、ヴィディアン神経痛、副鼻洞性頭痛、緊張性頭痛、分娩、出産、腸内ガス、月経、癌および外傷からなる群から選択される状態に伴う、項目７０に記載の方法。
（項目７２）
前記疾患または状態が神経障害性疼痛である、項目６６に記載の方法。
（項目７３）
前記疾患または状態が自己免疫性疾患である、項目６６に記載の方法。
（項目７４）
前記疾患または状態が炎症性の疾患または状態である、項目６６に記載の方法。
（項目７５）
前記疾患または状態が神経性または神経変性の疾患または状態である、項目６６に記載の方法。
（項目７６）
カプサイシンへの曝露の症状、熱への曝露による火傷または刺激の症状、光への曝露による火傷または刺激の症状、火傷の症状、催涙ガスへの曝露による気管支収縮または刺激および酸への曝露による火傷または刺激の症状からなる群から選択される少なくとも１つの症状に罹患している哺乳類を治療するための方法であって、症状を治療するために有効な量の、項目１から６１のいずれか一項に記載の化合物または項目６２から６５のいずれか一項に記載の医薬組成物を、該哺乳動物に投与するステップを含む方法。
（項目７７）
前記疾患または状態が、急性、炎症性および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛、ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張性頭痛を含めた頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病および多発性硬化症；神経炎症によって媒介されるもしくは結果として神経炎症を生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経により媒介される神経精神性疾患および障害、うつ病、そう病、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；神経性および神経変性疾患および障害；てんかんおよび発作性障害；前立腺、膀胱および腸の機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症によって媒介されるか、もしくは結果として炎症を生じる疾患および障害、関節炎、関節リウマチおよび骨関節炎、心筋梗塞、自己免疫性疾患および障害、そう痒／そう痒症、乾癬、肥満；脂質障害；癌および腎障害から選択される、疾患または状態の治療における使用のための、項目１から６１のいずれか一項に記載の化合物。

Claims (22)

  1. 式１を有する化合物
    Figure 2011514894
     （式中、
    各Ａ、ＢおよびＷは、独立して、ＣＲ４から選択され、
    Ｘ’は、ＣＲ４ａおよびＮから選択され、
    Ｌは、−Ｃ（Ｒ２ａＲ２ｂ）−であり、
    Ｒ１は、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキル、または４〜７員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択され、
    各Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキルから選択され、
    Ｒ３は、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキル、ＣＨ（ＯＨ）Ｒ３ａ、ＯＲ３ａ、ＣＮ、ＣＯＲ３ａ、ＣＯＯＲ３ａ、ＳＯＲ３ａ、ＳＯ２Ｒ３ａ、ＣＯＮＲ３ａＲ３ｂ、ＳＯＮＲ３ａＲ３ｂまたはＳＯ２ＮＲ３ａＲ３ｂであり、
    Ｒ３ａは、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、
    Ｒ３ｂは、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１−Ｃ６アルキルであり、またはＲ３ａおよびＲ３ｂは、一緒に結合することによって、３〜７個の原子のシクロヘテロアルキル環を形成し、
    各Ｒ４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアシルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルコキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキルアリールアミノ、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアリールアルキル、スルホ、置換されたスルホ、置換されたスルホニル、置換されたスルフィニル、置換されたスルファニル、置換もしくは非置換のアミノスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルスルホニル、置換もしくは非置換のアリールスルホニル、アジド、置換もしくは非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ニトロおよびチオールから選択され、
    各Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアシルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルアミノ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルコキシ、置換もしくは非置換のアルコキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキルアリールアミノ、置換もしくは非置換のアリールアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、スルホ、置換されたスルホ、置換されたスルホニル、置換されたスルフィニル、置換されたスルファニル、置換もしくは非置換のアミノスルホニル、置換または非置換のアルキルスルホニル、置換または非置換のアリールスルホニル、アジド、置換もしくは非置換のカルバモイル、カルボキシル、シアノ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロヘテロアルキル、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、ハロ、ヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のヘテロアルキル、ヒドロキシ、ニトロおよびチオールから選択され、
    下付き文字ｍ’は、０〜４から選択され、
    ただし、
    ｉ）Ｒ３がＣＯ２Ｍｅ、ＳＯ２ＰｈまたはＯＲ３ａである場合、Ｒ１は、非置換のフェニル以外であり、
    ｉｉ）Ｒ３がＳＯ２−（４−メチルピペラジン−１−イル）であるか、またはＳＯ２−（チオモルホリン−１−イル）であり、Ｘ’がＣＨである場合、Ｒ４ｂはＨ以外であり、
    ｉｉｉ）Ｒ３がＭｅであり、またはアルコキシで置換されたメチルである場合、Ｒ１は置換されたフェニル以外であり、
    ｉｖ）Ｒ３がＣＯ２Ｈである場合、Ｒ４ｂはＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＯＭｅまたはＣＦ３であり、
    ｖ）Ｘ’がＣＲ４ａであり、Ｒ３がＣＯＮＲ３ａＲ３ｂであり、Ｒ３ａがＨである場合、Ｒ３ｂは置換されたｎ−ペンチル、置換されたペンチニル、置換されたベンジル、置換されたフェネチル、置換されたチオフェニルエチルまたは置換されたチアゾリルエチル以外であり、
    ｖｉ）Ｒ１が５〜６員のヘテロシクロアルキルメチルであり、Ｒ３がＣＯ２Ｍｅまたはｎ−Ｐｒである場合、Ｒ４ｂはＣｌまたは４−Ｆ以外である）、
    または薬学的に許容されるその塩、Ｎ−オキシド、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
  2. 各Ａ、Ｂ、およびＷがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｌが、−ＣＨ２−、−ＣＨＭｅ−、−ＣＭｅ２−、−ＣＨ（ＣＨ２ＯＨ）−および−ＣＨ（ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）−から選択される、請求項１から２のいずれか一項に記載の化合物。
  4. 式２ａ、２ｂ、２ｃ、２ｄ、２ｅ、２ｆ、２ｇ、２ｈ、２ｉ、２ｊ、２ｋ、２ｌ、２ｍまたは２ｎに従う、請求項１に記載の化合物
    Figure 2011514894
     （式中、
    Ｘ’、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂおよびｍ’は、請求項１の通りであり、Ｒ２ａは、Ｈ、Ｍｅ、ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｈｅｔは、置換または非置換のヘテロシクロアルキルである）、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
  5. 前記下付き文字ｍ’が、１、２または３である、請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. 各Ｒ４ｂが、独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ＣＮ、ＮＯ２またはハロである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
  7. 式３ａ、３ｂ、３ｃ、３ｄ、３ｅ、３ｆ、３ｇ、３ｈ、３ｉ、３ｊ、３ｋ、３ｌ、３ｍまたは３ｎによる、請求項１に記載の化合物
    Figure 2011514894
     （式中、
    Ｘ’、Ｒ１、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、請求項１の通りであり、Ｒ２ａは、Ｈ、Ｍｅ、ＣＨ２ＯＨまたはＣＨ２ＣＨ２ＯＨであり、Ｈｅｔは置換または非置換のヘテロシクロアルキルである）、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
  8. Ｒ３ａが、置換または非置換のアルキルである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
  9. Ｒ３ａが、置換されたメチルである、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ｒ３ａが、メトキシメチル、メトキシエチル、ジメチルアミノメチルまたはジメチルアミノエチルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ｒ３ａが、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ｒ３ｂが、Ｈまたはアルキルである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物。
  13. Ｈｅｔが、非置換あるいはアルキル、アルコキシ、ジアルキルアミノ、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシもしくはヒドロキシアルキルから選択される１つまたは複数の基で置換されたアゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、モルホリン−１−イル、ピペラジン−１−イルおよびアゼピン−１−イルである、請求項４から１２のいずれか一項に記載の化合物。
  14. Ｘ’がＮである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ｒ４ｂが、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキルまたはハロである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物。
  16. Ｒ１が、置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリールである、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
  17. Ｒ１が、置換または非置換のフェニル、あるいは、置換または非置換のピリジル、ピラジニル、チアゾリルまたはピリミジニルである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物。
  18. Ｒ１が、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルまたは４〜７員のヘテロシクロアルキル−Ｃ１−Ｃ４アルキルから選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物。
  19. 表１に記述された化合物からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、
    または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
  20. ４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
    ２，４’−ジメチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
    ５−シクロペンタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−アミド；
    ３−メタンスルホニル−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−ベンズアミド；
    ３−（４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（４−メチル−３−オキソ−ピペラジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（２−メチル−アジリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（（Ｓ）−１−メチル−２−モルホリン−４−イル−エチル）−アミド；
    ５−［１−ヒドロキシ−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；および
    ５−｛１−ヒドロキシ−２−［（２−ヒドロキシ−エチル）−メチル−アミノ］−エチル｝−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド
    ４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸５−［（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド］３−（イソブチル−メチル−アミド）；
    ４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸３−（イソブチル−メチル−アミド）５−［（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド］；
    ４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸３−（イソブチル−メチル−アミド）５−｛［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド｝；
    ４’−メチル−５−［（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−カルバモイル］−ビフェニル−３−カルボン酸エチルエステル；
    ５−（３，３−ジフルオロ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピペリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−（アゼパン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［１−（４−クロロ−３−メタンスルホニル−フェニル）−エチル］−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−（３−メトキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（２−トリフルオロメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−（３，３−ジフルオロ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸３−メタンスルホニル−４−メチル−ベンジルアミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸３−メタンスルホニル−４−メチル−ベンジルアミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メトキシ−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（５−メチル−ピラジン−２−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イルメチル）−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ２’−シアノ−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ２’−シアノ−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸３−メタンスルホニル−４−メチル−ベンジルアミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（１，１−ジオキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−１＄ｌ％６＆ａｍｐ；−ベンゾ［ｂ］チオフェン−６−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
    ５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メトキシ−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（３，５−ジクロロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（６−ジフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（ベンゾオキサゾール−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸４−クロロ−３−［１，２，４］トリアゾール−４−イル−ベンジルアミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−５−（ピロリジン−１−スルホニル）−ベンズアミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（５−クロロ−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−エチル］−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−ベンズアミド；
    ５−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（３−クロロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−クロロ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（３，５−ジクロロ−ピリジン−２−イルメチル）−アミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イルメチル）−ベンズアミド；
    ３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メトキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸３−（メチル−ピリジン−４−イルメチル−アミド）５−［（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド］；
    ４’−メチル−ビフェニル−３，５−ジカルボン酸５−［（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド］３−［メチル−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−アミド］；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ベンズアミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ３−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボニル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−ベンズアミド；
    ４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−（２，５−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（７−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（２−メチル−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（（２Ｒ，５Ｒ）−２，５−ジメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−ブロモ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（プロパン−２−スルホニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−プロピル］−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−１−（６−ジフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−エチル］−アミド；
    ５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−エタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ４’−ブロモ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−ブロモ−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−シクロペンタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−シクロペンタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−３−ヒドロキシ−１−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピロリジン−１−カルボニル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−１−オキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ４’−メチル−５−（ピリミジン−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−１−オキシ−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−メタンスルホニル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（ピリジン−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
    ５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（２−メチル−ピリミジン−５−イルメチル）−アミド；
    ５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−５−（チアゾール−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−５−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（ピリジン−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
    ３−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ３−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−フェニル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ３−（ヒドロキシ−ピリジン−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ５−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−ヒドロキシメチル−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ３−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（ヒドロキシ−チアゾール−２−イル−メチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ２’−シアノ−５−（１，２−ジヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（１−ヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメトキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（［１，４］ジオキサン−２−イルメトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（１−ヒドロキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（１−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（２−メトキシ−１−メチル−エトキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ５−［ヒドロキシ−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メチル］−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（１−ヒドロキシ−エチル）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルメトキシ）−ベンズアミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（テトラヒドロ−フラン−２−イルメトキシ）−ベンズアミド；
    ５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ５−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（２−ヒドロキシ−１−メトキシメチル−エトキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−エチル）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−［ヒドロキシ−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イル）−メチル］−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ４’−メチル−５−（テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−フラン−３−イルオキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（２−メチル−ピリミジン−５−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（１−ヒドロキシ−２−モルホリン−４−イル−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸（６−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミド；
    ３−（５−ヒドロキシメチル−チアゾール−２−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ２’−シアノ−４’−メチル−５−（４−メチル−チアゾール−２−イルオキシ）−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ３−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−５−（４−メチル−チアゾール−２−イルオキシ）−ベンズアミド；
    ３−（ベンゾチアゾール−２−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド；
    ２’−シアノ−５−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ２’−シアノ−５−（１−ヒドロキシメチル−２−メトキシ−エトキシ）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（１−ヒドロキシ−プロピル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；
    ５−（１，２−ジメトキシ−エチル）−４’−メチル−ビフェニル−３−カルボン酸［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−アミド；および
    ３−（４−クロロ−チアゾール−２−イルオキシ）−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル）−Ｎ−［（Ｒ）−１−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−エチル］−ベンズアミド
    から選択される、請求項１に記載の化合物、
    または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、プロドラッグ、立体異性体、互変異性体もしくは同位体の改変体。
  21. 薬学的に許容される担体と、薬学的有効量の、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物とを含む、医薬組成物。
  22. 疾患または状態の治療のための組成物であって、請求項１から２０のいずれか一項に記載の化合物を含み、該疾患または状態が、急性、炎症性および神経障害性疼痛、慢性疼痛、歯痛、ならびに片頭痛、群発頭痛および緊張性頭痛を含めた頭痛を含む疼痛、パーキンソン病、アルツハイマー病および多発性硬化症；神経炎症によって媒介されるもしくは結果として神経炎症を生じる疾患および障害、脳炎；中枢神経により媒介される神経精神性疾患および障害、うつ病、そう病、双極性疾患、不安、統合失調症、摂食障害、睡眠障害および認知障害；神経性および神経変性疾患および障害；てんかんおよび発作性障害；前立腺、膀胱および腸の機能不全、尿失禁、排尿困難、直腸過敏症、便失禁、良性前立腺肥大および炎症性腸疾患；呼吸器および気道の疾患および障害、アレルギー性鼻炎、喘息および反応性気道疾患ならびに慢性閉塞性肺疾患；炎症によって媒介されるか、もしくは結果として炎症を生じる疾患および障害、関節炎、関節リウマチおよび骨関節炎、心筋梗塞、自己免疫性疾患および障害、そう痒／そう痒症、乾癬、肥満；脂質障害；癌および腎障害からなる群から選択される、組成物。
JP2010548731A 2008-02-29 2009-02-27 アミド化合物、組成物およびそれらの使用 Expired - Fee Related JP5539235B2 (ja)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US6759008P 2008-02-29 2008-02-29
US61/067,590 2008-02-29
US12453108P 2008-04-17 2008-04-17
US61/124,531 2008-04-17
US11629008P 2008-11-19 2008-11-19
US61/116,290 2008-11-19
US15590509P 2009-02-26 2009-02-26
US61/155,905 2009-02-26
PCT/US2009/001249 WO2009110985A2 (en) 2008-02-29 2009-02-27 Amide compounds, compositions and uses thereof

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2013272289A Division JP5916700B2 (ja) 2008-02-29 2013-12-27 アミド化合物、組成物およびそれらの使用

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2011514894A JP2011514894A (ja) 2011-05-12
JP2011514894A5 true JP2011514894A5 (ja) 2013-02-07
JP5539235B2 JP5539235B2 (ja) 2014-07-02

Family

ID=40941624

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2010548731A Expired - Fee Related JP5539235B2 (ja) 2008-02-29 2009-02-27 アミド化合物、組成物およびそれらの使用
JP2013272289A Expired - Fee Related JP5916700B2 (ja) 2008-02-29 2013-12-27 アミド化合物、組成物およびそれらの使用

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2013272289A Expired - Fee Related JP5916700B2 (ja) 2008-02-29 2013-12-27 アミド化合物、組成物およびそれらの使用

Country Status (9)

Country Link
US (2) US8946439B2 (ja)
EP (1) EP2262766B1 (ja)
JP (2) JP5539235B2 (ja)
CN (2) CN104058999A (ja)
CA (1) CA2715835C (ja)
ES (1) ES2557281T3 (ja)
HK (1) HK1149007A1 (ja)
MX (1) MX2010009561A (ja)
WO (1) WO2009110985A2 (ja)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2008319308B2 (en) * 2007-10-31 2013-01-31 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3, receptor antagonists for treatment of pain
MX2010009561A (es) * 2008-02-29 2010-09-24 Renovis Inc Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos.
WO2010050445A1 (ja) 2008-10-27 2010-05-06 武田薬品工業株式会社 二環性化合物
KR101605061B1 (ko) * 2009-05-29 2016-03-21 라퀄리아 파마 인코포레이티드 칼슘 또는 나트륨 채널 차단제로서의 아릴 치환된 카복사미드 유도체
WO2013038390A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag N-substituted heterocyclyl carboxamides
WO2013072758A1 (en) * 2011-11-15 2013-05-23 Purdue Pharma L.P. Pyrimidine diol amides as sodium channel blockers
SG11201406311UA (en) 2012-04-05 2014-11-27 Chdi Foundation Inc Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
EP2774911A1 (de) * 2013-03-06 2014-09-10 LANXESS Deutschland GmbH Verfahren zur Herstellung von Halogen-N,N-dimethylbenzylaminen
PL2964607T3 (pl) 2013-03-06 2019-01-31 Lanxess Deutschland Gmbh Sposób wytwarzania halogeno-n,n-dimetylobenzyloamin
US9365527B2 (en) 2013-03-14 2016-06-14 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
EA030481B1 (ru) 2013-03-14 2018-08-31 Эпизим, Инк. Ингибиторы аргининметилтрансферазы и их применения
WO2014153214A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Arginine methyl transferase inhibtors and uses thereof
US9120757B2 (en) 2013-03-14 2015-09-01 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
US9045455B2 (en) 2013-03-14 2015-06-02 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
WO2014153235A2 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
US9776972B2 (en) 2013-03-14 2017-10-03 Epizyme Inc. Pyrazole derivatives as arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
WO2014144659A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Epizyme, Inc. Pyrazole derivatives as prmt1 inhibitors and uses thereof
EP2970133B1 (en) 2013-03-14 2018-10-24 Epizyme, Inc. Pyrazole derivatives as prmt1 inhibitors and uses thereof
BR112015022787A2 (pt) 2013-03-15 2017-11-07 Epizyme Inc compostos, composições farmacêuticas, kit ou artigo farmacêutico embalado, e método de tratamento de um distúrbio mediado por carm1
US9346802B2 (en) 2013-03-15 2016-05-24 Epizyme, Inc. CARM1 inhibitors and uses thereof
US9718816B2 (en) 2013-03-15 2017-08-01 Epizyme, Inc. 1-phenoxy-3-(alkylamino)-propan-2-ol derivatives as CARM1 inhibitors and uses thereof
WO2015047978A1 (en) 2013-09-26 2015-04-02 Chdi Foundation, Inc. Kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
JP2016536350A (ja) 2013-09-26 2016-11-24 シーエイチディーアイ ファウンデーション，インコーポレーテッド キヌレニン−３−モノオキシゲナーゼ阻害薬、医薬組成物、及びこれらの使用方法
CN105793238B (zh) * 2013-11-27 2019-12-24 基因泰克公司 经取代的苯甲酰胺及其使用方法
EP2905282A1 (en) * 2014-02-05 2015-08-12 AXXAM S.p.A. Substituted thiazole or oxazole as P2X7 receptor antagonists
EP3140298A1 (en) 2014-05-07 2017-03-15 Pfizer Inc. Tropomyosin-related kinase inhibitors
US20170280720A1 (en) * 2014-09-17 2017-10-05 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
WO2016044641A2 (en) * 2014-09-17 2016-03-24 Epizyme, Inc. Carm1 inhibitors and uses thereof
US10183937B2 (en) * 2014-12-09 2019-01-22 Bayer Aktiengesellschaft 1,3-thiazol-2-yl substituted benzamides
EP3230281B1 (en) 2014-12-09 2021-05-26 Bayer Aktiengesellschaft 1,3-thiazol-2-yl substituted benzamides
WO2017112576A1 (en) * 2015-12-21 2017-06-29 Dow Global Technologies Llc Methods for external base-free suzuki couplings
CN106349153B (zh) * 2016-08-25 2019-03-05 西安天一生物技术股份有限公司 2-甲基-5-乙烯基吡啶合成方法
RU2679892C1 (ru) * 2017-11-01 2019-02-14 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермская государственная фармацевтическая академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО ПГФА Минздрава России) 4-метилфениламид n-бензоил-5-бром антраниловой кислоты, проявляющий противовоспалительную активность
EP3793554A1 (en) * 2018-05-15 2021-03-24 Bayer Aktiengesellschaft 1,3-thiazol-2-yl substituted benzamides for the treatment of diseases associated with nerve fiber sensitization
WO2019219672A1 (en) * 2018-05-15 2019-11-21 Bayer Aktiengesellschaft 1,3-thiazol-2-yl substituted benzamides for the treatment of diseases associated with nerve fiber sensitization
US10844044B2 (en) 2018-06-14 2020-11-24 Vanderbilt University WDR5 inhibitors and modulators
US10807959B2 (en) * 2018-08-16 2020-10-20 Vanderbilt University WDR5-MLL1 inhibitors and modulators
WO2020168096A1 (en) * 2019-02-13 2020-08-20 Yale University Methods of treating epilepsy
AU2020281924A1 (en) 2019-05-31 2021-12-16 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Pyridopyrimidines derivatives as P2X3 inhibitors
JP2022534751A (ja) 2019-05-31 2022-08-03 キエシ・フアルマチエウテイチ・ソチエタ・ペル・アチオニ Ｐ２ｘ３阻害剤としてのアミノキナゾリン誘導体
JP2022116370A (ja) * 2019-06-13 2022-08-10 アグロカネショウ株式会社 新規な１－ベンジルアミン誘導体及びこれを有効成分とする農園芸用薬剤
EP4136076A1 (en) * 2020-04-16 2023-02-22 F. Hoffmann-La Roche AG Biphenyl derivatives
WO2021238834A1 (zh) * 2020-05-25 2021-12-02 中国医药研究开发中心有限公司 芳甲酰胺类化合物及其制备方法和医药用途
AU2021388923A1 (en) 2020-11-27 2023-05-25 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Amino quinazoline derivatives as p2x3 inhibitors
US20230416233A1 (en) 2020-11-27 2023-12-28 Chiesi Farmaceutici S.P.A. (aza)quinoline 4-amines derivatives as p2x3 inhibitors
AU2021386405A1 (en) 2020-11-27 2023-05-25 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Phthalazine derivatives as p2x3 inhibitors

Family Cites Families (60)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2731469A (en) * 1953-10-23 1956-01-17 Searle & Co N-dialkylaminoalkyl derivatives of diarylisonicotinamides
US3424760A (en) 1966-03-07 1969-01-28 Robins Co Inc A H 3-ureidopyrrolidines
US3424761A (en) 1966-03-07 1969-01-28 Robins Co Inc A H 3-ureidopyrrolidines
DE2502588A1 (de) 1975-01-23 1976-07-29 Troponwerke Dinklage & Co Basisch substituierte derivate des 7-amino-2-chinolons, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als arzneimittel
CA1316920C (en) 1987-06-12 1993-04-27 Terry N. Myers Hindered amine light stabilizers containing aromatic carboxy groups and derivatives
JPS6413083A (en) 1987-07-07 1989-01-17 Akishiro Nakamura Streptonigrin derivative and medicinal composition
US4916145A (en) * 1987-07-10 1990-04-10 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted n-[(pyridyl)alkyl]aryl-carboxamide
GB9600063D0 (en) 1996-01-03 1996-03-06 Fujisawa Pharmaceutical Co Guaridine derivatives
US6037324A (en) 1996-01-04 2000-03-14 Leukosite, Inc. Inhibitors of MAdCAM-1-mediated interactions and methods of use therefor
DE60023128T2 (de) 1999-05-12 2006-07-06 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Pyrazolcarboxamide zur behandlung von fettleibigkeit und anderen erkrankungen
US6531478B2 (en) 2000-02-24 2003-03-11 Cheryl P. Kordik Amino pyrazole derivatives useful for the treatment of obesity and other disorders
WO2002022584A1 (en) 2000-09-11 2002-03-21 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
AU2002247208A1 (en) 2001-03-05 2002-09-19 Icos Corporation Selective pde3b inhibitors and use of the same in therapy
WO2002088079A2 (en) 2001-05-01 2002-11-07 Bristol-Myers Squibb Company Dual inhibitors of pde 7 and pde 4
MXPA03010586A (es) * 2001-05-18 2004-04-02 Abbott Lab N-[(1s)-1,2,3,4-tertrahidro-1-naftalenil benzamidas trisubtituidas, las cuales inhiben receptores que contienen p2x2/3.
US20090286791A1 (en) 2001-11-27 2009-11-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Amide Compounds
TW200304374A (en) 2001-11-30 2003-10-01 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
JP2006506326A (ja) 2002-05-14 2006-02-23 アキシーズ ファーマシューティカルズ インク． システインプロテアーゼ阻害剤
AU2003242252A1 (en) 2002-06-07 2003-12-22 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Bicyclic pyrimidine derivatives
GB0225548D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Compounds
US20060122184A1 (en) 2002-12-05 2006-06-08 Axys Pharmaceuticals, Inc. Cyanomethyl derivatives as cysteine protease inhibitors
EP1575918A2 (en) 2002-12-19 2005-09-21 Neurogen Corporation Substituted biaryl-4-carboxylic acid arylamide analogues as capsaicin receptor modulators
US7829597B2 (en) * 2003-10-03 2010-11-09 Merck, Sharp & Dohme, Inc. Benzylether and benzylamino beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
WO2005065195A2 (en) 2003-12-19 2005-07-21 Merck & Co., Inc. Phenylamide and pyridylamide beta-secretase inhibitors for the treatment of alzheimer's disease
WO2005073193A1 (en) * 2004-01-23 2005-08-11 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
EP1756040A4 (en) 2004-05-13 2008-04-30 Merck & Co Inc PHENYL CARBOXAMIDE COMPOUNDS FOR USE AS BETA SECRETASE INHIBITORS IN THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
TW200640877A (en) 2005-04-28 2006-12-01 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrimidine derivatives
MX2007013595A (es) 2005-05-04 2008-01-24 Renovis Inc Compuestos heterociclicos fusionados y composiciones y usos de estos.
JP2009504613A (ja) * 2005-08-11 2009-02-05 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アルツハイマー病の治療用化合物
US20100144681A1 (en) 2005-08-11 2010-06-10 Klaus Fuchs Compounds for the treatment of alzheimer's disease
ATE537169T1 (de) * 2005-08-15 2011-12-15 Hoffmann La Roche Piperidin- und piperazinderivate als p2x3- antagonisten
EP1924566B1 (en) 2005-09-01 2016-01-13 F.Hoffmann-La Roche Ag Diaminopyrimidines as p2x3 and p2x2/3 modulators
JP4850911B2 (ja) 2005-09-01 2012-01-11 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー Ｐ２ｘ３およびｐ２ｘ２／３モジュレーターとしてのジアミノピリミジン
CN101253159B (zh) 2005-09-01 2011-12-07 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 作为p2x3和p2x2/3调节剂的二氨基嘧啶类化合物
MX2008002733A (es) 2005-09-01 2008-03-26 Hoffmann La Roche Diaminopirimidinas como moduladores p2x3 y p2x2/3.
US7838676B2 (en) 2005-11-21 2010-11-23 Amgen Inc. Beta-secretase modulators and methods of use
EP2010497A1 (en) 2006-04-10 2009-01-07 PainCeptor Pharma Corp. Compositions and methods for modulating gated ion channels
WO2008000645A1 (en) 2006-06-29 2008-01-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Tetrazole-substituted arylamides
CA2660758A1 (en) 2006-08-24 2008-02-27 Astrazeneca Ab Morpholino pyrimidine derivatives useful in the treatment of proliferative disorders
AR063258A1 (es) 2006-10-13 2009-01-14 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de 2-aminocarbonil-piridina, una composicion farmaceutica que los contiene y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de trastornos vasculares oclusivos.
ES2367455T3 (es) 2006-11-09 2011-11-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Arilamidas sustituidas por tiazol u oxazol.
WO2008119773A1 (en) 2007-03-30 2008-10-09 Medivir Ab Amide derivatives as inhibitors of aspartyl proteases
JP5498374B2 (ja) 2007-04-17 2014-05-21 エボテック・アーゲー ２−シアノフェニル縮合複素環式化合物および組成物、ならびにその使用
AU2008319308B2 (en) 2007-10-31 2013-01-31 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3, receptor antagonists for treatment of pain
JP5552430B2 (ja) 2007-10-31 2014-07-16 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション 疼痛の治療用としてのｐ２ｘ３受容体アンタゴニスト
US7989454B2 (en) * 2007-12-17 2011-08-02 Hoffmann-La Roche Inc. Leukotriene B4 inhibitors
CA2708791C (en) 2007-12-17 2016-06-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Imidazole-substituted arylamides and uses thereof as p2x receptor antagonists
ES2542245T3 (es) 2007-12-17 2015-08-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de arilamida sustituido con triazol y su utilización como antagonistas del receptor purinérgico P2x3 y/o P2x2/3
CA2708228C (en) 2007-12-17 2016-06-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Tetrazole-substituted arylamide derivatives and their use as p2x3 and/or p2x2/3 purinergic receptor antagonists
JP5301561B2 (ja) 2007-12-17 2013-09-25 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー 新規なピラゾール置換アリールアミド
MX2010009561A (es) * 2008-02-29 2010-09-24 Renovis Inc Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos.
EP2346825A2 (en) * 2008-09-18 2011-07-27 Evotec AG Modulators of p2x3 receptor activity
CA2741666C (en) 2008-10-31 2017-04-11 Merck Sharp & Dohme Corp. P2x3, receptor antagonists for treatment of pain
BRPI0922645A2 (pt) * 2008-12-16 2019-09-24 Hoffmann La Roche "arilamidas tiadiazol substituídas".
US8946231B2 (en) 2009-03-23 2015-02-03 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3, receptor antagonists for treatment of pain
AU2010229142A1 (en) 2009-03-23 2011-10-13 Merck Sharp & Dohme Corp. P2X3, receptor antagonists for treatment of pain
WO2010111060A1 (en) 2009-03-23 2010-09-30 Merck Sharp & Dohme Corp. P2x3, receptor antagonists for treatment of pain
US20100320456A1 (en) * 2009-06-19 2010-12-23 Epv Solar, Inc. Method for Fabricating a Doped and/or Alloyed Semiconductor
WO2010149541A1 (en) 2009-06-22 2010-12-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel oxazolone and pyrrolidinone-substituted arylamides
ES2450891T3 (es) 2009-06-22 2014-03-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Bifenilamidas útiles como moduladores de receptores P2X3 y/o P2X2/3

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2011514894A5 (ja)
JP2012502986A5 (ja)
US10391083B2 (en) Triazolone compounds as MPGES-1 inhibitors
JP5916700B2 (ja) アミド化合物、組成物およびそれらの使用
US7868001B2 (en) Cytokine inhibitors
JP2008534511A5 (ja)
US6323199B1 (en) Nonsteroidal anti-inflammatory agents
JP2010524930A5 (ja)
JP2010530438A5 (ja)
JP2008546639A5 (ja)
JP2009541206A5 (ja)
JP2011520954A (ja) フェニルまたはピリジニル置換インダゾール誘導体
CN101679299A (zh) 作为代谢型谷氨酸受体-5调节剂的烟酸衍生物
RU2009113585A (ru) Производные дибензофурана в качестве ингибиторов pde-4 и pde-10
JP2009530302A5 (ja)
JPH11335375A (ja) ヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有するベンズアミド誘導体
WO2017101884A1 (zh) 吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法与应用
JP2010523562A5 (ja)
JP6975515B2 (ja) Ｔｒｐａ１モデュレーターとしてのスルホニルシクロアルキルカルボキサミド化合物
JP2007509043A5 (ja)
CN110845490B (zh) 2-酰氨基噻唑衍生物或其盐
JP2006524687A (ja) バニロイド受容体で阻害活性を示す新規複素環アミド
Tahlan et al. 4-(2-(1 H-Benzo [d] imidazol-2-ylthio) acetamido)-N-(substituted phenyl) benzamides: design, synthesis and biological evaluation
CN112480078B (zh) 一种喹唑啉异羟肟酸衍生物及其制备方法与应用
JP2020504726A (ja) ヒストンデアセチラーゼ阻害剤