JP2011512396A5 - - Google Patents
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Claims (30)
- ４．０５、８．０２、９．１３、１０．４４、１２．０１、１６．００および１７．８０±０．２°の２θから選択される、３つ以上の２θ値のピークを有するＸ線回折パターンによって特徴付けられるスニチニブリンゴ酸塩の結晶ＩＩＩ型。
- 約２２７℃に吸熱ピークを有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）によって特徴付けられる、請求項１に記載の結晶ＩＩＩ型。
- （ｉ）結晶ＩＩＩ型が約２１６℃のキャピラリー融点を有する；および／または
（ｉｉ）結晶ＩＩＩ型が約０．２９％の熱重量分析（ＴＧＡ）損失によって特徴付けられる；および／または
（ｉｉｉ）結晶ＩＩＩ型が非吸湿性である、および／または安定である、
請求項１または２に記載の結晶ＩＩＩ型。 - （ａ）スニチニブリンゴ酸塩、またはスニチニブおよびリンゴ酸を溶媒に溶解または懸濁させるステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で得られた溶液または懸濁液を冷却するステップ；
（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた結晶性固体を単離するステップ；および
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた固体を乾燥させるステップを含み、
オプションとして、ステップ（ａ）においてスニチニブリンゴ酸塩を溶解させる、
請求項１〜３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩の結晶ＩＩＩ型の調製方法。 - ステップ（ａ）における溶媒が
（ｉ）水酸基を含まない溶媒；および／または
（ｉｉ）エステル；および／または
（ｉｉｉ）アセト酢酸エチル
である、請求項４に記載の方法。 - （ｉ）ステップ（ａ）における溶媒が、スニチニブリンゴ酸塩を溶解するよう加熱される；および／または
（ｉｉ）溶媒が１１０〜１１５℃の還流温度で加熱される；および／または
（ｉｉｉ）ステップ（ｂ）が周囲温度に冷却することを含む、
請求項４または５に記載の方法。 - （ａ）スニチニブリンゴ酸塩、またはスニチニブおよびリンゴ酸を溶媒に溶解または懸濁させるステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で得られた溶液または懸濁液に反溶媒を加えるステップ；
（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた溶液または懸濁液を冷却するステップ；
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた結晶性固体を単離するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）で得られた固体を乾燥させるステップを含み、
オプションとして、ステップ（ａ）においてスニチニブリンゴ酸塩を溶解させる、
請求項１〜３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩の結晶ＩＩＩ型の調製方法。 - ステップ（ａ）における溶媒が
（ｉ）水酸基を含まない溶媒；および／または
（ｉｉ）エステル；および／または
（ｉｉｉ）アセト酢酸エチル
である、請求項７に記載の方法。 - （ｉ）ステップ（ａ）における溶媒を還流温度に加熱する；および／または
（ｉｉ）その還流温度が１１０〜１１５℃である；および／または
（ｉｉｉ）ステップ（ｃ）が周囲温度に冷却することを含む、
請求項７または８に記載の方法。 - ステップ（ｂ）における反溶媒が
（ｉ）水酸基を含まない溶媒；および／または
（ｉｉ）エステル、ケトンまたは炭化水素；および／または
（ｉｉｉ）エステル；および／または
（ｉｖ）酢酸イソブチルである、
請求項７〜９のいずれかに記載の方法。 - ８．６９、１３．０１、１９．４０、２０．３２、２１．８０、２４．１８、２５．４９、２６．１３、２７．０４、２８．２３、３１．１０および３２．９３±０．２°の２θから選択される、３つ以上の２θ値のピークを有するＸ線回折パターンによって特徴付けられるスニチニブリンゴ酸塩の結晶ＩＶ型。
- 約２０４℃に吸熱ピークを有する示差走査熱量測定（ＤＳＣ）によって特徴付けられる、請求項１１に記載の結晶ＩＶ型。
- （ｉ）結晶ＩＶ型が約１９８℃のキャピラリー融点を有する；および／または
（ｉｉ）結晶ＩＶ型が約０％の熱重量分析（ＴＧＡ）損失によって特徴付けられる；および／または
（ｉｉｉ）結晶ＩＶ型が非吸湿性である、および／または安定である、
請求項１１または１２に記載の結晶ＩＶ型。 - （ａ）スニチニブリンゴ酸塩、またはスニチニブおよびリンゴ酸を溶媒に溶解または懸濁させるステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で得られた溶液または懸濁液を冷却するステップ；
（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた結晶性固体を単離するステップ；および
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた固体を乾燥させるステップを含み、
オプションとして、ステップ（ａ）においてスニチニブリンゴ酸塩を溶解させる、
請求項１１〜１３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩の結晶ＩＶ型の調製方法。 - （ｉ）ステップ（ａ）における溶媒が水である；および／または
（ｉｉ）ステップ（ａ）における溶媒を加熱する；および／または
（ｉｉｉ）ステップ（ａ）における溶媒を、６０〜８０℃に加熱する；および／または
（ｉｖ）ステップ（ａ）における溶媒を約６２℃に加熱する；および／または
（ｖ）ステップ（ｂ）が周囲温度に冷却することを含む、
請求項１４に記載の方法。 - （ａ）スニチニブリンゴ酸塩、またはスニチニブおよびリンゴ酸を溶媒に溶解または懸濁させるステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で得られた溶液または懸濁液に反溶媒を加えるステップ；
（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた溶液または懸濁液を冷却するステップ；
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた結晶性固体を単離するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）で得られた固体を乾燥させるステップを含み、
オプションとして、ステップ（ａ）においてスニチニブリンゴ酸塩を溶解させる、
請求項１１〜１３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩の結晶ＩＶ型の調製方法。 - （ｉ）ステップ（ａ）における溶媒が水である；および／または
（ｉｉ）ステップ（ａ）における溶媒を加熱する；および／または
（ｉｉｉ）ステップ（ａ）における溶媒を、６０〜８０℃に加熱する；および／または
（ｉｖ）ステップ（ａ）における溶媒を、約７５℃に加熱する；および／または
（ｖ）ステップ（ｃ）が周囲温度に冷却することを含む、
請求項１６に記載の方法。 - 反溶媒が、
（ｉ）アルコール、ケトン、エステル、ニトリル、エーテル、炭化水素またはハロゲン化炭化水素から選択される；および／または
（ｉｉ）アルコール、アセトニトリル、アセトン、１，４−ジオキサンまたはＴＨＦから選択される；および／または
（ｉｉｉ）アルコールである；および／または
（ｉｖ）Ｃ １ 〜Ｃ ６ アルコールまたは置換アルコールである；および／または
（ｖ）エトキシエタノールである；および／または
（ｖｉ）メタノール、エタノール、ｎ−プロパノール、イソプロパノールまたはｔ−ブタノールから選択されるＣ １ 〜Ｃ ６ アルコールである、
請求項１６または１７に記載の方法。 - （ａ）スニチニブリンゴ酸塩、またはスニチニブおよびリンゴ酸を溶媒に溶解または懸濁させるステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で得られた溶液または懸濁液を冷却するステップ；
（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた結晶性固体を単離するステップ；および
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた固体を乾燥させるステップを含み、
オプションとして、ステップ（ａ）においてスニチニブリンゴ酸塩を溶解させる、
スニチニブリンゴ酸塩の結晶Ｉ型の調製方法。 - ステップ（ａ）における溶媒が、
（ｉ）水酸基を有する溶媒または極性非プロトン性溶媒である；および／または
（ｉｉ）シクロペンタノール、シクロヘキサノール、メトキシエタノールまたはＮ，Ｎ−ジメチルアセトアミドから選択される；および／または
（ｉｉｉ）スニチニブリンゴ酸塩を溶解させるよう加熱される、
請求項１９に記載の方法。 - ステップ（ｂ）が周囲温度に冷却することを含む、請求項１９または２０に記載の方法。
- （ａ）スニチニブリンゴ酸塩、またはスニチニブおよびリンゴ酸を溶媒に溶解または懸濁させるステップ；
（ｂ）ステップ（ａ）で得られた溶液または懸濁液に反溶媒を加えるステップ；
（ｃ）ステップ（ｂ）で得られた溶液または懸濁液を冷却するステップ；
（ｄ）ステップ（ｃ）で得られた結晶性固体を単離するステップ；および
（ｅ）ステップ（ｄ）で得られた固体を乾燥させるステップを含み、
オプションとして、ステップ（ａ）においてスニチニブリンゴ酸塩を溶解させる、
スニチニブリンゴ酸塩の結晶Ｉ型の調製方法。 - ステップ（ａ）における溶媒が、
（ｉ）極性非プロトン性溶媒、アルコールまたはアルコキシアルコール；および／または
（ｉｉ）ＤＭＦ、ＤＭＡｃおよびＤＭＳＯから選択される極性非プロトン性溶媒；および／または
（ｉｉｉ）メトキシエタノールである、
請求項２２に記載の方法。 - ステップ（ａ）における溶媒を、
（ｉ）スニチニブリンゴ酸塩を溶解させるよう加熱する；および／または
（ｉｉ）５５〜１１５℃に加熱する、
請求項２２または２３に記載の方法。 - 反溶媒が、
（ｉ）アルコール、ケトン、エステル、ニトリル、エーテル、炭化水素またはハロゲン化炭化水素から選択される；および／または
（ｉｉ）水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、１−ブタノール、１−ペンタノール、イソプロパノール、イソブタノール、ｔ−ブタノール、エトキシエタノール、アセトニトリル、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、ジエチルケトン、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、酢酸イソブチル、酢酸ｎ−ペンチル、ＤＣＭ、１，４−ジオキサン、ＴＨＦ、ｔ−ブチルメチルエーテル、ジエチルエーテル、トルエンまたはキシレンから選択される、
請求項２２〜２４のいずれかに記載の方法。 - ステップ（ｃ）が、周囲温度に冷却することを含む、請求項２２〜２４のいずれかに記載の方法。
- 請求項１９〜２６のいずれかに記載の方法によって得られるスニチニブリンゴ酸塩の結晶Ｉ型。
- 請求項１〜３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩ＩＩＩ型、請求項１１〜１３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩ＩＶ型、または請求項２７に記載のスニチニブリンゴ酸塩Ｉ型を含有する医薬組成物。
- （ｉ）癌または腫瘍を治療または予防するための；および／または
（ｉｉ）切除不可能および／もしくは転移性である悪性の消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、または進行性および／もしくは転移性である腎細胞癌（ＭＲＣＣ）を治療または予防するための、
請求項２８に記載の医薬組成物。 - （ｉ）癌または腫瘍；および／または
（ｉｉ）切除不可能および／もしくは転移性である悪性の消化管間質腫瘍（ＧＩＳＴ）、または進行性および／もしくは転移性である腎細胞癌（ＭＲＣＣ）を
治療または予防するための薬剤の製造における、請求項１〜３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩ＩＩＩ型、請求項１１〜１３のいずれかに記載のスニチニブリンゴ酸塩ＩＶ型、または請求項２７に記載のスニチニブリンゴ酸塩Ｉ型の使用。
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