JP2011500797A5

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Publication number: JP2011500797A5
Application number: JP2010530951A
Authority: JP
Filing date: 2008-10-24
Publication date: 2011-12-08

Claims

酢酸リカルバゼピンを、結合剤及び崩壊剤と組合せて含む、経口剤形の医薬組成物であって、該組成物が、該酢酸リカルバゼピンの顆粒を含み、かつ該崩壊剤の少なくとも一部が、顆粒内に存在しており、かつ該崩壊剤の少なくとも一部が、顆粒外に存在している、前記医薬組成物。
0.5〜70wt%の崩壊剤の総量を含む、請求項1記載の医薬組成物。
崩壊剤の総量の20〜80wt%が、顆粒中に存在している、請求項1又は2記載の医薬組成物。
組成物中に存在する崩壊剤の総量の30〜70wt%が、顆粒中に存在している、請求項3記載の医薬組成物。
組成物中に存在する崩壊剤の総量の40〜60wt%が、顆粒中に存在している、請求項4記載の医薬組成物。
組成物中に存在する崩壊剤の総量の45〜55wt%が、顆粒中に存在している、請求項5記載の医薬組成物。
組成物中に存在する崩壊剤の総量の50wt%が、顆粒中に存在している、請求項6記載の医薬組成物。
前記顆粒中に存在していない崩壊剤部分が、顆粒外に存在している、請求項3〜7のいずれか一項記載の医薬組成物。
前記崩壊剤が、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、又はそれらの1つ以上の混合物である、請求項1〜8のいずれか一項記載の医薬組成物。
前記崩壊剤が、クロスカルメロースナトリウムである、請求項9記載の医薬組成物。
0.5〜70wt%の結合剤を含む、請求項1〜10のいずれか一項記載の医薬組成物。
前記結合剤が、ポビドン、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、アルファ化トウモロコシデンプン若しくはゼラチン、又はそれらの1つ以上の混合物である、請求項1〜11のいずれか一項記載の医薬組成物。
前記結合剤が、ポビドンである、請求項12記載の医薬組成物。
潤滑剤を更に含む、請求項1〜13のいずれか一項記載の医薬組成物。
流動促進剤を更に含む、請求項1〜14のいずれか一項記載の医薬組成物。
充填剤/希釈剤を更に含む、請求項1〜15のいずれか一項記載の医薬組成物。
充填剤/希釈剤を含まない、請求項1〜15のいずれか一項記載の医薬組成物。
着香剤を更に含む、請求項1〜17のいずれか一項記載の医薬組成物。
前記着香剤の一部が、顆粒内に存在しており、かつその残部が、顆粒外に存在している、請求項18記載の医薬組成物。
前記着香剤の少なくとも約50wt%が、顆粒外に存在している、請求項18又は19記載の医薬組成物。
甘味剤を更に含む、請求項1〜20のいずれか一項記載の医薬組成物。
前記甘味剤の一部が、顆粒内に存在しており、かつ該甘味剤の残部が、顆粒外に存在している、請求項21記載の医薬組成物。
前記甘味剤の少なくとも50wt%が、顆粒中に存在している、請求項21又は22記載の医薬組成物。
前記経口剤形が、錠剤である、請求項1〜23のいずれか一項記載の医薬組成物。
前記酢酸リカルバゼピンが、酢酸エスリカルバゼピンである、請求項1〜24のいずれか一項記載の医薬組成物。
0.5〜1.5g/mLの見掛け密度を有する、請求項24又は25記載の医薬組成物。
0.6〜1.4g/mLの見掛け密度を有する、請求項26記載の医薬組成物。
0.7〜1.3g/mLの見掛け密度を有する、請求項27記載の医薬組成物。
0.8〜1.2g/mLの見掛け密度を有する、請求項28記載の医薬組成物。
酢酸リカルバゼピンを、結合剤及び崩壊剤と組合せて含み、少なくとも0.3g/mLのかさ密度を有する、医薬製剤。
少なくとも0.35g/mLのかさ密度を有する、請求項30記載の医薬製剤。
少なくとも0.40g/mLのかさ密度を有する、請求項31記載の医薬製剤。
少なくとも0.45g/mLのかさ密度を有する、請求項32記載の医薬製剤。
少なくとも0.50g/mLのかさ密度を有する、請求項33記載の医薬製剤。
少なくとも0.55g/mLのかさ密度を有する、請求項34記載の医薬製剤。
少なくとも0.60g/mLのかさ密度を有する、請求項35記載の医薬製剤。
前記酢酸リカルバゼピンが、顆粒中に存在している、請求項30〜36のいずれか一項記載の医薬製剤。
前記酢酸リカルバゼピンが、酢酸エスリカルバゼピンである、請求項30〜37のいずれか一項記載の医薬製剤。
請求項30〜38のいずれか一項記載の製剤から製造される、医薬組成物。
前記崩壊剤の一部が、顆粒中に存在しており、かつ該崩壊剤の残部が、顆粒外に存在している、請求項39記載の医薬組成物。
前記崩壊剤が、クロスカルメロースナトリウムである、請求項39又は40記載の医薬組成物。
前記結合剤が、ポビドンである、請求項39〜41のいずれか一項記載の医薬組成物。
カプセル剤である、請求項39〜42のいずれか一項記載の医薬組成物。
錠剤である、請求項39〜42のいずれか一項記載の医薬組成物。
0.5〜1.5g/mLの見掛け密度を有する、請求項44記載の医薬組成物。
0.6〜1.4g/mLの見掛け密度を有する、請求項45記載の医薬組成物。
0.7〜1.3g/mLの見掛け密度を有する、請求項46記載の医薬組成物。
0.8〜1.2g/mLの見掛け密度を有する、請求項47記載の医薬組成物。
医薬品の経口剤形の製造方法であって、下記の工程：
酢酸リカルバゼピンを医薬として許容し得る造粒液と混合する工程；
該酢酸リカルバゼピン及び該造粒液から顆粒を形成する工程；
任意に、該顆粒を1つ以上の医薬として適当な賦形剤と混合して、製剤を形成する工程；及び
経口剤形を形成する工程を含む、前記製造方法。
1つ以上の医薬として適当な賦形剤を、前記造粒液と混合する前に、前記酢酸リカルバゼピンと組合せる、請求項49記載の方法。
前記酢酸リカルバゼピンが、顆粒形成工程の前に、0.25〜0.4g/mLのかさ密度を有し、かつ、前記製剤が、経口剤形を形成する前に、少なくとも0.4g/mLのかさ密度を有する、請求項49又は50記載の方法。
前記経口剤形が、錠剤である、請求項49〜51のいずれか一項記載の方法。
前記経口剤形が、0.5〜1.5g/mLの見掛け密度を有する、請求項52記載の方法。
前記経口剤形が、0.6〜1.4g/mLの見掛け密度を有する、請求項53記載の方法。
前記経口剤形が、0.7〜1.3g/mLの見掛け密度を有する、請求項54記載の方法。
前記経口剤形が、0.8〜1.2g/mLの見掛け密度を有する、請求項55記載の方法。
医薬品の経口剤形の製造方法であって、下記の工程：
酢酸リカルバゼピンを、結合剤の総量の一部を含有する、少なくとも1つの賦形剤と混合する工程；
該結合剤の総量の残部を、適当な造粒液に溶解又は分散する工程；
該溶解又は分散する工程で製造された造粒液を用いて、前記混合工程から得られた混合物を造粒して、顆粒を製造する工程；
任意に、該顆粒を少なくとも1つの賦形剤と接触させて、製剤を形成する工程；及び
任意に、経口剤形を形成する工程を含む、前記製造方法。
前記酢酸リカルバゼピンが、結合剤の総量の20〜80wt%と混合される、請求項57記載の方法。
前記酢酸リカルバゼピンが、結合剤の総量の30〜75wt%と混合される、請求項58記載の方法。
前記酢酸リカルバゼピンが、結合剤の総量の40〜70wt%と混合される、請求項59記載の方法。
前記酢酸リカルバゼピンと混合される結合剤が、粉体である、請求項57〜60のいずれか一項記載の方法。
前記少なくとも1つの賦形剤が、崩壊剤である、請求項57〜61のいずれか一項記載の方法。
前記崩壊剤の一部を、酢酸リカルバゼピンと混合し、かつその残部を、前記顆粒と接触させる、請求項62記載の方法。
前記方法が、顆粒を乾燥させる工程を更に含む、請求項57〜63のいずれか一項記載の方法。
前記酢酸リカルバゼピンが、造粒工程の前に、0.25g/mL〜0.4g/mLのかさ密度を有し、かつ前記製剤が、経口剤形を形成する前に、少なくとも0.4g/mLのかさ密度を有する、請求項57〜64のいずれか一項記載の方法。
前記経口剤形が、カプセル剤であり、かつ前記形成工程が、カプセルに前記顆粒又は製剤を充填することを含む、請求項57〜65のいずれか一項記載の方法。
前記経口剤形が、錠剤であり、かつ前記形成工程が、圧縮を含む、請求項57〜65のいずれか一項記載の方法。
前記錠剤が、0.5〜1.5g/mLの見掛け密度を有する、請求項67記載の方法。
前記錠剤が、0.6〜1.4g/mLの見掛け密度を有する、請求項68記載の方法。
前記錠剤が、0.7〜1.3g/mLの見掛け密度を有する、請求項69記載の方法。
前記錠剤が、0.8〜1.2g/mLの見掛け密度を有する、請求項70記載の方法。
酢酸リカルバゼピンが、酢酸エスリカルバゼピンである、請求項49〜71のいずれか一項記載の方法。
請求項49〜72のいずれか一項記載の方法によって得られる、医薬組成物。