JPH0597667A - イブプロフエンリシネート医薬製剤 - Google Patents

イブプロフエンリシネート医薬製剤

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JPH0597667A
JPH0597667A JP4065309A JP6530992A JPH0597667A JP H0597667 A JPH0597667 A JP H0597667A JP 4065309 A JP4065309 A JP 4065309A JP 6530992 A JP6530992 A JP 6530992A JP H0597667 A JPH0597667 A JP H0597667A
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    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Abstract

(57)【要約】 （修正有） 【構成】 イブプロフェンリシネート約９０ｗ／ｗ％を
包含しているイブプロフェンリシネート乾燥顆粒医薬製
剤およびその製造方法、ならびに該乾燥顆粒医薬製剤を
使用して製造されたイブプロフェンリシネート含有錠
剤、圧縮製剤、および充填カプセル剤。 【効果】 本発明のイブプロフェンリシネート乾燥顆粒
医薬製剤を利用することにより、医薬賦形剤を少なくす
ることができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】イブプロフェンは鎮痛剤、消炎剤及び解熱
剤として用いる場合処方箋及びＯＴＣ両方の投薬に於い
て有用である。イブプロフェンのある種の塩例えば塩基
性アミノ酸塩特にリシン塩はその遊離酸より有益な特性
を有する。このような塩がもつ１つの問題点はイブプロ
フェンの既に高い投薬サイズを増すことである。この問
題点を減少させるためには医薬賦形剤の有効薬剤との介
在物を出来るだけ少なくすることが望ましい。
【０００２】米国特許第４，６０９，６７５号 （“６
７５”）はイブプロフェン乾燥顆粒医薬製剤及びこの製
剤の製造方法を提供している。しかしながら“６７５”
製剤は崩壊剤（クロスカルメロースナトリウム）の使用
及び好ましくは流動剤二酸化ケイ素の使用を必要として
いる。
【０００３】この技術にはイブプロフェンリシネートの
乾燥顆粒医薬製剤を製造する教示もなく示唆もない。
【０００４】本発明はイブプロフェンリシネート約９０
ｗ／ｗ％を包含しているイブプロフェンリシネート乾燥
顆粒医薬製剤に関する。
【０００５】ラセミ混合物特に（Ｓ）−イブプロフェン
及び（Ｓ）−リシンから生成される立体異性体を含むイ
ブプロフェンリシネートの立体異性体の各々を含有する
製剤は本発明の範囲内に含まれる。更にその上イブプロ
フェンリシネートの水和物特に１水和物は本発明の範囲
内に含まれる。
【０００６】本発明の製剤にはまたアビセル１０２のよ
うな微晶性セルロース、ポビドンのような結合剤及びス
テアリン酸マグネシウムのような滑沢剤等の薬剤から選
択される１種以上の賦形剤を包含する。一般に錠剤はイ
ブプロフェンリシネート約９０ｗ／ｗ％を含有する。
【０００７】イブプロフェンリシネート顆粒製剤は
（１）イブプロフェンリシネートをローラー結合させて
乾燥顆粒を製造し、（２）このイブプロフェンリシネー
ト顆粒を少なくとも１種の賦形剤と混合することによっ
て調製される。
【０００８】この製剤は、圧縮して錠剤としたり、カプ
セルに充填して用いることができる。
【０００９】本発明はイブプロフェンｍｇとして測定し
たイブプロフェンリシネート１００〜４００ｍｇを含有
する錠剤の製造に有用な医薬乾燥顆粒を提供する。例え
ば乾燥顆粒はイブプロフェンリシネート１水和物２００
ｍｇの錠剤を製造するために用いることができる。各錠
剤は イブプロフェンリシン１水和物 ３５９．２ｍｇ アビセルＰＨ１０２ １８．０ｍｇ ポビドン １７．０ｍｇ ステアリン酸マグネシウム ４．０ｍｇ を含有する乾燥顆粒を混合することによって調製され
る。
【００１０】本発明はまた （１）イブプロフェンリシネートをローラー結合させて
乾燥顆粒を製造し； （２）このイブプロフェンリシネート顆粒を少なくとも
１種の賦形剤と混合することを特徴とするイブプロフェ
ン重量として測定したイブプロフェンリシネート約１０
０〜４００ｍｇを含有する圧縮錠剤又は充填カプセル剤
の製造に有用であるイブプロフェンリシン顆粒状医薬組
成物の製造方法を提供する。
【００１１】この製剤は、圧縮して錠剤としたり、カプ
セルに充填して用いることができる。
【００１２】本発明はイブプロフェン医薬組成物を製造
する場合、本技術について次の利点を示すものである。 （１）本製剤は米国特許第４６０９６７５号で必要とさ
れるような崩壊剤を含有しない。 （２）本製剤は米国特許第４６０９６７５号のイブプロ
フェン製剤に於いて好ましい成分であると述べられてい
る二酸化ケイ素のような“流動促進”試薬を含有しな
い。 （３）本明細書で開示される乾燥顆粒方法は有効成分と
してイブプロフェンリシネートを使用することができ
る。乾燥工程を必要とする湿製顆粒は１水和物を無水薬
剤へ変換させるおそれがある。
【００１３】次の実施例は本発明を具体的に説明するも
のであり、制限するものではない。
【００１４】
【化１】 手順：（Ｓ）−イブプロフェン−（Ｓ）−リシン、アビ
セルＰＨ１０２及びポビドンを適当な混合機で１０分間
混合した。ステアリン酸マグネシウムを６０メッシュス
クリーンに通過させた後、この混合物に加え、５分間混
合した。乾燥顆粒を適当な打錠機により７／３２″×１
７／３２″キャプレット型器具を用いて圧縮した。** デキスイブプロフェン酸１５０ｍｇと等価
【００１５】
【化２】 手順：（Ｓ）−イブプロフェン−（Ｓ）−リシン及びア
ビセルＰＨ１０２を適当な混合機で１０分間混合した。
ステアリン酸マグネシウムを６０メッシュスクリーンに
通過させ、粉末混合物に加え５分間混合した。乾燥顆粒
を適当な打錠機により７／３２″×１７／３２″キャプ
レット型器具を用いて圧縮した。** デキスイブプロフェン酸１５０ｍｇと等価
【００１６】
【化３】 手順：（Ｓ）−イブプロフェン−（Ｓ）−リシン、アビ
セルＰＨ１０２及びポビドンを適当な混合機で１０分間
混合した。ステアリン酸マグネシウムを６０メッシュス
クリーンに通過させ、乾燥末に加え５分間混合した。乾
燥顆粒を適当な打錠機により８／３２″×１９／３２″
キャプレット型器具を用いて圧縮した。** デキスイブプロフェン酸２００ｍｇと等価
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 31/195 ＡＢＥ 8413−4Ｃ

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 イブプロフェンリシネート約９０ｗ／ｗ
    ％を包含しているイブプロフェンリシネート乾燥顆粒医
    薬製剤。
  2. 【請求項２】 イブプロフェンリシネートがイブプロフ
    ェンイシネート１水和物として存在する請求項１記載の
    製剤。
  3. 【請求項３】 請求項１記載のイブプロフェンリシネー
    ト乾燥顆粒医薬製剤において： （１）イブプロフェンリシネートをローラー結合させて
    乾燥顆粒を製造し； （２）該顆粒を少なくとも１種の賦形剤と混合すること
    によって製造されたことを特徴とする製剤。
  4. 【請求項４】 請求項３の製剤から形成された錠剤。
  5. 【請求項５】 イブプロフェンリシネートが（Ｓ）−イ
    ブプロフェン−（Ｓ）−リシン１水和物として存在する
    請求項３記載の製剤。
  6. 【請求項６】 イブプロフェンリシネート乾燥顆粒医薬
    製剤の製造方法において： （１）イブプロフェンリシネートをローラー結合させて
    乾燥顆粒を製造し； （２）該顆粒を少なくとも１種の賦形剤と混合すること
    によって、イブプロフェンリシネート約９０ｗ／ｗ％を
    含有する組成物とすることから成り、得られた乾燥顆粒
    医薬製剤が投薬単位当たりイブプロフェン１００〜４０
    ０ｍｇを含有する圧縮製剤又は充填カプセル剤の製造に
    有用であることを特徴とする方法。
  7. 【請求項７】 請求項４記載の錠剤において： （１）イブプロフェンリシネートをローラー結合させて
    乾燥顆粒を製造し； （２）該顆粒を少なくとも１種の賦形剤と混合すること
    によって、イブプロフェンリシネート約９０ｗ／ｗ％を
    含有する組成物とし； （３）該組成物を圧縮して錠剤を形成することによって
    製造されたことを特徴とする錠剤。
  8. 【請求項８】 投薬単位当たりイブプロフェン１００〜
    ４００ｍｇを含有する圧縮製剤を製造する方法におい
    て： （１）イブプロフェンリシネートをローラー結合させて
    乾燥顆粒を製造し； （２）該顆粒を少なくとも１種の賦形剤と混合すること
    によって、イブプロフェンリシネート約９０ｗ／ｗ％を
    含有する組成物とし； （３）該組成物を圧縮して、イブプロフェン１００〜４
    ００ｍｇを含有する圧縮製剤を形成することを特徴とす
    る方法。
  9. 【請求項９】 投薬単位当たりイブプロフェン１００〜
    ４００ｍｇを含有する充填カプセル剤を製造する方法に
    おいて： （１）イブプロフェンリシネートをローラー結合させて
    乾燥顆粒を製造し； （２）該顆粒を少なくとも１種の賦形剤と混合すること
    によって、イブプロフェンリシネート約９０ｗ／ｗ％を
    含有する組成物とし； （３）該組成物をカプセルに充填して、投薬単位当たり
    イブプロフェン１００〜４００ｍｇを与えるのに有効な
    充填量のカプセル剤を得ることを特徴とする方法。
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