JPH06227995A - 安定化された固型製剤 - Google Patents
安定化された固型製剤Info
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- JPH06227995A JPH06227995A JP5016479A JP1647993A JPH06227995A JP H06227995 A JPH06227995 A JP H06227995A JP 5016479 A JP5016479 A JP 5016479A JP 1647993 A JP1647993 A JP 1647993A JP H06227995 A JPH06227995 A JP H06227995A
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- psycho
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- phenylpropanolamine hydrochloride
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Abstract
(57)【要約】
【構成】サイコと塩酸フェニルプロパノールアミンを含
有してなる安定化された固型製剤、とりわけ、両成分を
群分け配合することにより、更に好ましくは制酸剤をサ
イコを含む群に配合することにより安定化された固型製
剤。 【効果】鼻水、鼻づまりの解消、解熱、消炎等のかぜの
諸症状に対する薬効が巾広く、副作用もより少い生薬サ
イコと塩酸フェニルプロパノールアミンが安定に配合さ
れた製剤が提供される。
有してなる安定化された固型製剤、とりわけ、両成分を
群分け配合することにより、更に好ましくは制酸剤をサ
イコを含む群に配合することにより安定化された固型製
剤。 【効果】鼻水、鼻づまりの解消、解熱、消炎等のかぜの
諸症状に対する薬効が巾広く、副作用もより少い生薬サ
イコと塩酸フェニルプロパノールアミンが安定に配合さ
れた製剤が提供される。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は解熱、抗炎症剤として用
いられるサイコと鼻水、鼻づまりに効果のある塩酸フェ
ニルプロパノールアミンを含有し、さらに所望により鎮
咳効果のあるリン酸ジヒドロコデイン等を含有する安定
化された固形製剤に関する。とりわけサイコと塩酸フェ
ニルプロパノールアミンとが群分け配合されている固形
製剤、さらにはサイコ群にクムライト（商品名；水酸化
アルミニウム・炭酸水素ナトリウムの共沈生成物）等の
制酸剤を配合した安定化された固形製剤に関する。
いられるサイコと鼻水、鼻づまりに効果のある塩酸フェ
ニルプロパノールアミンを含有し、さらに所望により鎮
咳効果のあるリン酸ジヒドロコデイン等を含有する安定
化された固形製剤に関する。とりわけサイコと塩酸フェ
ニルプロパノールアミンとが群分け配合されている固形
製剤、さらにはサイコ群にクムライト（商品名；水酸化
アルミニウム・炭酸水素ナトリウムの共沈生成物）等の
制酸剤を配合した安定化された固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】サイコはミシマサイコの根から抽出され
るサポニンを主成分とする漢方処方用薬であり、精神神
経用薬、解熱・鎮痛・消炎・排膿薬、痔疾用薬、保健強
壮薬として使用されてきている。サイコは例えば柴胡桂
枝湯、小柴胡湯等他の生薬成分との配合方剤として、通
常用いられるが、単味サイコを生薬成分として含有した
かぜ薬製剤は未だ知られていない。一方、塩酸フェニル
プロパノールアミンはエフェドリン類似の薬理作用を有
する交換神経興奮薬であり、鼻水、鼻づまりに治療効果
があるため一般薬の鼻炎薬として用いられている。
るサポニンを主成分とする漢方処方用薬であり、精神神
経用薬、解熱・鎮痛・消炎・排膿薬、痔疾用薬、保健強
壮薬として使用されてきている。サイコは例えば柴胡桂
枝湯、小柴胡湯等他の生薬成分との配合方剤として、通
常用いられるが、単味サイコを生薬成分として含有した
かぜ薬製剤は未だ知られていない。一方、塩酸フェニル
プロパノールアミンはエフェドリン類似の薬理作用を有
する交換神経興奮薬であり、鼻水、鼻づまりに治療効果
があるため一般薬の鼻炎薬として用いられている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らはより効果
のすぐれた総合感冒剤を求めて種々検討した結果、解熱
抗炎症剤に用いられてきたサイコを単味で含有するかぜ
薬は、副作用の心配もなく、安全なかぜ薬として望まし
く、特にサイコと塩酸フェニルプロパノールアミンを配
合した製剤はとりわけかぜ薬として極めて有望であるこ
とを見いだした。しかしながら塩酸フェニルプロパノー
ルアミンはある種の糖類と反応し、液のｐＨによっても
分解することが確認されている。（R. H. バリー（BARR
Y.），J. Pharm. Sci., ７１, (１)，１１６−１１８
（１９８２）又「医薬品の配合変化に関する研究」（上
田、富山県薬事研究所所報 Vol. １９８４／１９８５，
ｐ１２７−２３４，１９８７）には、塩化リゾチーム、
グアヤコールスルホン酸カリウム、臭化水素酸デキスト
ロメトルファン等が配合禁忌とされている。サイコと塩
酸フェニルプロパノールアミンの配合製剤で充分実用性
のある安定化された製剤は未だ見出されていない。本発
明の目的は、これらサイコと塩酸フェニルプロパノール
アミンの両成分を含有する製剤、とりわけ総合感冒剤等
のかぜ薬製剤において塩酸フェニルプロパノールアミン
の経日的分解と製剤の外観変化を充分抑制し、製品の品
質保証期間を長くし、製品価値を高めることである。
のすぐれた総合感冒剤を求めて種々検討した結果、解熱
抗炎症剤に用いられてきたサイコを単味で含有するかぜ
薬は、副作用の心配もなく、安全なかぜ薬として望まし
く、特にサイコと塩酸フェニルプロパノールアミンを配
合した製剤はとりわけかぜ薬として極めて有望であるこ
とを見いだした。しかしながら塩酸フェニルプロパノー
ルアミンはある種の糖類と反応し、液のｐＨによっても
分解することが確認されている。（R. H. バリー（BARR
Y.），J. Pharm. Sci., ７１, (１)，１１６−１１８
（１９８２）又「医薬品の配合変化に関する研究」（上
田、富山県薬事研究所所報 Vol. １９８４／１９８５，
ｐ１２７−２３４，１９８７）には、塩化リゾチーム、
グアヤコールスルホン酸カリウム、臭化水素酸デキスト
ロメトルファン等が配合禁忌とされている。サイコと塩
酸フェニルプロパノールアミンの配合製剤で充分実用性
のある安定化された製剤は未だ見出されていない。本発
明の目的は、これらサイコと塩酸フェニルプロパノール
アミンの両成分を含有する製剤、とりわけ総合感冒剤等
のかぜ薬製剤において塩酸フェニルプロパノールアミン
の経日的分解と製剤の外観変化を充分抑制し、製品の品
質保証期間を長くし、製品価値を高めることである。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明者は、上記したよ
うな課題を解決すべく、サイコと塩酸フェニルプロパノ
ールアミンの配合製剤の安定化を図るべく安定化手段を
種々試み検討を加えたところ、サイコ群と塩酸フェニル
プロパノールアミン群を分離配合すれば安定化が図れる
こと、さらにはサイコ群にクムライト（商品名）等制酸
剤を配合すると顕著に有効成分の分解が抑えられ、安定
な製剤が得られることを見い出し、さらに検討を重ねて
本発明を完成するに至った。すなわち、本発明はサイコ
と塩酸フェニルプロパノールアミン等を含有してなる安
定化された固形製剤、特にサイコと塩酸フェニルプロパ
ノールアミンとが群分け配合された固形製剤さらにはサ
イコ群中にクムライト等制酸剤を配合した固形製剤に関
するものである。本発明製剤で用いるサイコ（柴胡）と
しては、ミシマサイコ（Bupleurum falcatum hinni）又
はその変種（Umbelliferae）の根から局方に従い常法に
より漢方処方用薬として製造されたものが用いられる。
末で用いても、又エキスで用いてもよいが単味エキスを
用いるのが好ましい。通常ミシマサイコ等の根を刻ん
で、アルコール等で抽出し、濾過後濃縮して得られる軟
エキスを直接乾燥し、粉末化して用いることができる。
より好ましくは、軟エキスを吸着剤（軽質無水ケイ酸、
結晶セルロース等）等の他の賦形剤、添加剤とともにス
プレードライに付し粉粒化したものを用いるのがよい。
かぜ薬に用いる場合、医薬品製剤指針のかぜ薬基準に従
って配合される。
うな課題を解決すべく、サイコと塩酸フェニルプロパノ
ールアミンの配合製剤の安定化を図るべく安定化手段を
種々試み検討を加えたところ、サイコ群と塩酸フェニル
プロパノールアミン群を分離配合すれば安定化が図れる
こと、さらにはサイコ群にクムライト（商品名）等制酸
剤を配合すると顕著に有効成分の分解が抑えられ、安定
な製剤が得られることを見い出し、さらに検討を重ねて
本発明を完成するに至った。すなわち、本発明はサイコ
と塩酸フェニルプロパノールアミン等を含有してなる安
定化された固形製剤、特にサイコと塩酸フェニルプロパ
ノールアミンとが群分け配合された固形製剤さらにはサ
イコ群中にクムライト等制酸剤を配合した固形製剤に関
するものである。本発明製剤で用いるサイコ（柴胡）と
しては、ミシマサイコ（Bupleurum falcatum hinni）又
はその変種（Umbelliferae）の根から局方に従い常法に
より漢方処方用薬として製造されたものが用いられる。
末で用いても、又エキスで用いてもよいが単味エキスを
用いるのが好ましい。通常ミシマサイコ等の根を刻ん
で、アルコール等で抽出し、濾過後濃縮して得られる軟
エキスを直接乾燥し、粉末化して用いることができる。
より好ましくは、軟エキスを吸着剤（軽質無水ケイ酸、
結晶セルロース等）等の他の賦形剤、添加剤とともにス
プレードライに付し粉粒化したものを用いるのがよい。
かぜ薬に用いる場合、医薬品製剤指針のかぜ薬基準に従
って配合される。
【０００５】本発明の固形製剤としては具体的には、錠
剤、顆粒剤、カプセル剤等の経口投与固形製剤が好まし
い。本発明製剤はとりわけかぜ薬製剤に適している。本
発明製剤に配合してよい有効成分としては、サイコ、塩
酸フェニルプロパノールアミン、制酸剤の他に、例えば
所望によりアセトアミノフェン、イブプロフェン、エテ
ンザミド、塩酸クロペラスチン、リン酸ジヒドロコデイ
ン、リン酸ジメモルファン、臭化水素酸デキストロメト
ルファン、マレイン酸クロルフェニラミン、ｄ−マレイ
ン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、dl
−塩酸メチルエフェドリン、グアイフェネシン、ノスカ
ピン、カフェイン、無水カフェイン、アスピリン、セラ
ペプターゼ、塩化リゾチーム、カンゾウ、セネカ、柴胡
桂枝湯、小柴胡湯等の生薬配合方剤、ビタミンＢ1、フ
ルスルチアミン、ビタミンＢ2、ビタミンＣ、ノイシリ
ン（商品名；メタケイ酸アルミン酸マグネシウム）等が
あげられる。上記固型製剤は常法により調製することが
できる。製剤を調製するに当り、通常使用される充填
剤、増量剤，結合剤，付湿剤，崩壊剤，表面活性剤，滑
沢剤などの稀釈剤や賦形剤を用いることができる。その
他必要に応じて溶解補助剤，緩衝剤，保存剤，香料，着
色剤，矯味剤などを使用することができる。
剤、顆粒剤、カプセル剤等の経口投与固形製剤が好まし
い。本発明製剤はとりわけかぜ薬製剤に適している。本
発明製剤に配合してよい有効成分としては、サイコ、塩
酸フェニルプロパノールアミン、制酸剤の他に、例えば
所望によりアセトアミノフェン、イブプロフェン、エテ
ンザミド、塩酸クロペラスチン、リン酸ジヒドロコデイ
ン、リン酸ジメモルファン、臭化水素酸デキストロメト
ルファン、マレイン酸クロルフェニラミン、ｄ−マレイ
ン酸クロルフェニラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、dl
−塩酸メチルエフェドリン、グアイフェネシン、ノスカ
ピン、カフェイン、無水カフェイン、アスピリン、セラ
ペプターゼ、塩化リゾチーム、カンゾウ、セネカ、柴胡
桂枝湯、小柴胡湯等の生薬配合方剤、ビタミンＢ1、フ
ルスルチアミン、ビタミンＢ2、ビタミンＣ、ノイシリ
ン（商品名；メタケイ酸アルミン酸マグネシウム）等が
あげられる。上記固型製剤は常法により調製することが
できる。製剤を調製するに当り、通常使用される充填
剤、増量剤，結合剤，付湿剤，崩壊剤，表面活性剤，滑
沢剤などの稀釈剤や賦形剤を用いることができる。その
他必要に応じて溶解補助剤，緩衝剤，保存剤，香料，着
色剤，矯味剤などを使用することができる。
【０００６】かぜ薬製剤の場合、医薬品製造指針（１９
９１年版薬業時報社）のかぜ薬基準に基づいて通常配合
される。かぜ薬製剤としては、より具体的には、賦形剤
として、乳糖，コーンスターチ，マンニット，結晶セル
ロース，白糖等、結合剤としてヒドロキシプロピルセル
ロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，ポリビ
ニルピロリドン，メチルセルロース，α化デンプン等、
崩壊剤としてカルメロースカルシウム〔ＥＣＧ５０５
（商品名）〕，クロスカルメロースナトリウム〔アクジ
ゾル（商品名）〕，架橋化ポリビニルピロリドン〔クロ
スポビドン（商品名）〕等、滑沢剤としてステアリン酸
マグルシウム、タルク等を配合するのが好ましい。かぜ
薬としてはサイコの配合量はエキスの乾燥重量に換算し
て、成人１日量として、７５〜４００mg／日，好ましく
は１２０〜３００mg／日になるように製剤に応じて配合
するのがよい。塩酸フェニルプロパノールアミンの配合
量は１０〜２００mg／日、好ましくは３０〜１００mg／
日である。
９１年版薬業時報社）のかぜ薬基準に基づいて通常配合
される。かぜ薬製剤としては、より具体的には、賦形剤
として、乳糖，コーンスターチ，マンニット，結晶セル
ロース，白糖等、結合剤としてヒドロキシプロピルセル
ロース，ヒドロキシプロピルメチルセルロース，ポリビ
ニルピロリドン，メチルセルロース，α化デンプン等、
崩壊剤としてカルメロースカルシウム〔ＥＣＧ５０５
（商品名）〕，クロスカルメロースナトリウム〔アクジ
ゾル（商品名）〕，架橋化ポリビニルピロリドン〔クロ
スポビドン（商品名）〕等、滑沢剤としてステアリン酸
マグルシウム、タルク等を配合するのが好ましい。かぜ
薬としてはサイコの配合量はエキスの乾燥重量に換算し
て、成人１日量として、７５〜４００mg／日，好ましく
は１２０〜３００mg／日になるように製剤に応じて配合
するのがよい。塩酸フェニルプロパノールアミンの配合
量は１０〜２００mg／日、好ましくは３０〜１００mg／
日である。
【０００７】本発明で配合する制酸剤としては、例えば
アルミニウム系としては、乾燥水酸化アルミニウムゲ
ル，グリシナール（ジヒドロキシアルミニウムアミノア
セテート），合成ケイ酸アルミニウム；マグネシウム系
としては、水酸化マグネシウム，重質酸化マグネシウ
ム，酸化マグネシウム，炭酸マグネシウム，ケイ酸マグ
ネシウム；カルシウム系としては、沈降炭酸カルシウ
ム，リン酸水素カルシウム，無水リン酸水素カルシウ
ム；ナトリウム系としては、炭酸水素ナトリウム；アル
ミニウム、ナトリウム系としては、クムライト（商品
名；水酸化アルミニウムと炭酸水素ナトリウム共沈
物），炭酸ジヒドロキシアルミニウムナトリウム；アル
ミニウム、マグネシウム系としては、サナルミン（商品
名；水酸化アルミナ・マグネシウム），ノイシリン（商
品名；メタケイ酸アルミン酸マグネシウム），アルカマ
ック（商品名；合成ヒドロタルサイト）（塩基性マグネ
シウム・アルミニウム・カーボネート・ハイドレー
ト），ポリミゲル（ケイ酸アルミン酸マグネシウム）等
が挙げられる。とりわけ、クムライト、水酸化アルミニ
ウム、炭酸カルシウム、ノイシリン（メタケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム）、合成ヒドロタルサイト、サナルミ
ンが好ましい。クムライトの配合量はサイコエキスの１
重量部に対して０.２〜１.５重量部が塩酸フェニルプロ
パノールアミンの安定化の点で好適である。
アルミニウム系としては、乾燥水酸化アルミニウムゲ
ル，グリシナール（ジヒドロキシアルミニウムアミノア
セテート），合成ケイ酸アルミニウム；マグネシウム系
としては、水酸化マグネシウム，重質酸化マグネシウ
ム，酸化マグネシウム，炭酸マグネシウム，ケイ酸マグ
ネシウム；カルシウム系としては、沈降炭酸カルシウ
ム，リン酸水素カルシウム，無水リン酸水素カルシウ
ム；ナトリウム系としては、炭酸水素ナトリウム；アル
ミニウム、ナトリウム系としては、クムライト（商品
名；水酸化アルミニウムと炭酸水素ナトリウム共沈
物），炭酸ジヒドロキシアルミニウムナトリウム；アル
ミニウム、マグネシウム系としては、サナルミン（商品
名；水酸化アルミナ・マグネシウム），ノイシリン（商
品名；メタケイ酸アルミン酸マグネシウム），アルカマ
ック（商品名；合成ヒドロタルサイト）（塩基性マグネ
シウム・アルミニウム・カーボネート・ハイドレー
ト），ポリミゲル（ケイ酸アルミン酸マグネシウム）等
が挙げられる。とりわけ、クムライト、水酸化アルミニ
ウム、炭酸カルシウム、ノイシリン（メタケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム）、合成ヒドロタルサイト、サナルミ
ンが好ましい。クムライトの配合量はサイコエキスの１
重量部に対して０.２〜１.５重量部が塩酸フェニルプロ
パノールアミンの安定化の点で好適である。
【０００８】本発明において群分け配合と言うのは、配
合性の悪い成分を別々に顆粒にし、後で混合することに
より成分の接触面積を減少させて安定化させる方法、あ
るいは、この他に各々群分けした顆粒を用いて積層錠剤
機（菊水製作所製等）で２層錠剤とする方法、更には、
一方の群の成分をポリマーでコーティングするかマイク
ロカプセル化して用いる方法等で分離して安定化を施す
配合をいう。このような群分け配合の工業的に好ましい
方法としては例えば次のような方法があげられる。すな
わちサイコ群には前述のサイコ軟エキスとクムライト等
の制酸剤に結晶セルロース、ＥＣＧ５０５（商品名；カ
ルメロースカルシウム），サイロイド（商品名；軽質無
水ケイ酸）等の吸着剤を含め医薬製剤に汎用される賦形
剤、添加剤等を適宜加えて水と共に懸濁液とし、スプレ
ードライ装置で乾燥させる等により細粒とする。一方塩
酸フェニルプロパノールアミン群は塩酸フェニルプロパ
ノールアミンとその他の薬物に乳糖等の還元性のある薬
物以外のデンプン、マンニット、結晶セルロース等、所
望により配合してもよい賦形剤を加えて混合し、ＨＰＣ
水溶液で練合し、乾燥したのち整粒することにより顆粒
とする。両顆粒に適当な添加剤例えば結晶セルロース、
クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシ
ウムを添加して、混合後、圧縮成型して錠剤とする。顆
粒剤とする場合は、群分けした顆粒をそのまま混合して
分包に小分け充填する。またカプセル剤とする場合は、
群分けした顆粒を混合し、カプセル充填機を用いて直接
充填するか、２層充填するとよい。
合性の悪い成分を別々に顆粒にし、後で混合することに
より成分の接触面積を減少させて安定化させる方法、あ
るいは、この他に各々群分けした顆粒を用いて積層錠剤
機（菊水製作所製等）で２層錠剤とする方法、更には、
一方の群の成分をポリマーでコーティングするかマイク
ロカプセル化して用いる方法等で分離して安定化を施す
配合をいう。このような群分け配合の工業的に好ましい
方法としては例えば次のような方法があげられる。すな
わちサイコ群には前述のサイコ軟エキスとクムライト等
の制酸剤に結晶セルロース、ＥＣＧ５０５（商品名；カ
ルメロースカルシウム），サイロイド（商品名；軽質無
水ケイ酸）等の吸着剤を含め医薬製剤に汎用される賦形
剤、添加剤等を適宜加えて水と共に懸濁液とし、スプレ
ードライ装置で乾燥させる等により細粒とする。一方塩
酸フェニルプロパノールアミン群は塩酸フェニルプロパ
ノールアミンとその他の薬物に乳糖等の還元性のある薬
物以外のデンプン、マンニット、結晶セルロース等、所
望により配合してもよい賦形剤を加えて混合し、ＨＰＣ
水溶液で練合し、乾燥したのち整粒することにより顆粒
とする。両顆粒に適当な添加剤例えば結晶セルロース、
クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシ
ウムを添加して、混合後、圧縮成型して錠剤とする。顆
粒剤とする場合は、群分けした顆粒をそのまま混合して
分包に小分け充填する。またカプセル剤とする場合は、
群分けした顆粒を混合し、カプセル充填機を用いて直接
充填するか、２層充填するとよい。
【０００９】塩酸フェニルプロパノールアミン群では、
乳糖、ショ糖等還元性のある糖添加は良くないため配合
しないか、糖の配合が望まれるときは還元性のＯＨ基を
有していない糖アルコール類としてのマンニット、マル
チトール、ソルビトール等を配合するのが好ましい。又
安定化のために配合製剤の水分を制御しておくことが好
ましい。通常水分含量に関しては、製剤全量に対して４
重量％以下（平衡相対湿度３３％以下）が好適である。
顆粒は、一般に用いられる湿式顆粒製造法、乾式顆粒製
造法どちらを用いてもよい。
乳糖、ショ糖等還元性のある糖添加は良くないため配合
しないか、糖の配合が望まれるときは還元性のＯＨ基を
有していない糖アルコール類としてのマンニット、マル
チトール、ソルビトール等を配合するのが好ましい。又
安定化のために配合製剤の水分を制御しておくことが好
ましい。通常水分含量に関しては、製剤全量に対して４
重量％以下（平衡相対湿度３３％以下）が好適である。
顆粒は、一般に用いられる湿式顆粒製造法、乾式顆粒製
造法どちらを用いてもよい。
【００１０】本発明の製剤は、コーティング錠とするこ
ともできる。コーティングは公知の方法で行うことがで
き、コーティング剤としては、通常用いられているコー
ティング剤（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロー
ス、ポリビニルピロリドンなど）が用いられる。コーテ
ィングに際しては常法によりコーティング助剤を用いて
もよく、このようなコーティング助剤としては、ポリエ
チレングリコール６０００、ポリソルベート（例、ツィ
ーン８０など）、酸化チタン、ベンガラ等の色素が用い
られる。このようにして薬効主成分を群分け配合し、さ
らにはサイコ群にクムライト（商品名）等制酸剤を配合
して製剤化することにより得られた本発明の医薬固形製
剤は、経日的な分解が抑制され、安定な製剤となる。本
発明の医薬組成物をヒト等哺乳動物の総合感冒剤を含む
一般かぜ薬としてかぜの治療に用いられる場合は、上記
したような方法で錠剤、顆粒、カプセル剤等にして常法
により経口的に投与することができる。
ともできる。コーティングは公知の方法で行うことがで
き、コーティング剤としては、通常用いられているコー
ティング剤（例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロー
ス、ポリビニルピロリドンなど）が用いられる。コーテ
ィングに際しては常法によりコーティング助剤を用いて
もよく、このようなコーティング助剤としては、ポリエ
チレングリコール６０００、ポリソルベート（例、ツィ
ーン８０など）、酸化チタン、ベンガラ等の色素が用い
られる。このようにして薬効主成分を群分け配合し、さ
らにはサイコ群にクムライト（商品名）等制酸剤を配合
して製剤化することにより得られた本発明の医薬固形製
剤は、経日的な分解が抑制され、安定な製剤となる。本
発明の医薬組成物をヒト等哺乳動物の総合感冒剤を含む
一般かぜ薬としてかぜの治療に用いられる場合は、上記
したような方法で錠剤、顆粒、カプセル剤等にして常法
により経口的に投与することができる。
【００１１】
【実施例】以下実施例をあげて本発明をさらに詳しく説
明するが、これらは本発明を限定するものではない。 実施例１ スプレードライ装置を用いて下記処方に従いサイコ群
（Ｓ群）の細粒を調製し、一方塩酸フェニルプロパノー
ルアミン群（Ｐ群）は練合機を用いてＨＰＣ水溶液を結
合剤として練合、乾燥、整粒して顆粒とした。Ｓ群、Ｐ
群に結晶セルロース、アクジゾル（商品名；クロスカル
メロースナトリウム）、ステアリン酸マグネシウムを加
えて混合し、錠剤機（菊水製作所 Correct １９Ｋ）で
８．５mmφの杵を用いて重量２６７mg、圧力２ton／cm2
で打錠した（Ａ）。またＳ群にクムライトを加えずあと
で混合した処方（Ｂ）、クムライトを加えない処方
（Ｃ）も行った。対照としては群分けしていない一括法
（Ｄ）も行った。
明するが、これらは本発明を限定するものではない。 実施例１ スプレードライ装置を用いて下記処方に従いサイコ群
（Ｓ群）の細粒を調製し、一方塩酸フェニルプロパノー
ルアミン群（Ｐ群）は練合機を用いてＨＰＣ水溶液を結
合剤として練合、乾燥、整粒して顆粒とした。Ｓ群、Ｐ
群に結晶セルロース、アクジゾル（商品名；クロスカル
メロースナトリウム）、ステアリン酸マグネシウムを加
えて混合し、錠剤機（菊水製作所 Correct １９Ｋ）で
８．５mmφの杵を用いて重量２６７mg、圧力２ton／cm2
で打錠した（Ａ）。またＳ群にクムライトを加えずあと
で混合した処方（Ｂ）、クムライトを加えない処方
（Ｃ）も行った。対照としては群分けしていない一括法
（Ｄ）も行った。
【００１２】
【表１】
【００１３】
【表２】 安定性試験は、それぞれの期間保存後、塩酸フェニルプ
ロパノールアミン含量を液体クロマトグラフィーで測定
して、その残存率を百分率で示した。塩酸フェニルプロ
パノールアミンの安定性は１群法（処方Ｄ）と比較して
２群法（処方Ａ，Ｂ，Ｃ）に著しい効果が見られた。そ
して特に２群法でクムライトを添加した系（処方Ｂ）、
サイコを含む群にクムライトを配合した系（処方Ａ）に
さらに安定化効果が見られた。
ロパノールアミン含量を液体クロマトグラフィーで測定
して、その残存率を百分率で示した。塩酸フェニルプロ
パノールアミンの安定性は１群法（処方Ｄ）と比較して
２群法（処方Ａ，Ｂ，Ｃ）に著しい効果が見られた。そ
して特に２群法でクムライトを添加した系（処方Ｂ）、
サイコを含む群にクムライトを配合した系（処方Ａ）に
さらに安定化効果が見られた。
【００１４】実施例２ 実施例１の方法で下記したようにクムライトの配合量を
変化させ錠剤の形状をカプレットタイプ（１３.５×６.
２mm）にしたものを調製した。
変化させ錠剤の形状をカプレットタイプ（１３.５×６.
２mm）にしたものを調製した。
【表３】
【００１５】
【表４】 安定性試験は、それぞれの期間保存後、塩酸フェニルプ
ロパノールアミン含量を液体クロマトグラフィーで測定
して、その残存率を百分率で示した。クムライトの配合
量はサイコ１重量部に対して０.２〜１.５重量部が塩酸
フェニルプロパノールアミンの安定化に効果が認められ
た。
ロパノールアミン含量を液体クロマトグラフィーで測定
して、その残存率を百分率で示した。クムライトの配合
量はサイコ１重量部に対して０.２〜１.５重量部が塩酸
フェニルプロパノールアミンの安定化に効果が認められ
た。
【００１６】実施例３ 実施例１の処方Ａ〜Ｃと同じ方法でＰ群は同成分を用
い、Ｓ群にはクムライト及びクムライトに代え下表の各
種制酸剤を添加してスプレードライし８．５mmφの杵を
用いて錠剤を調製し各種制酸剤の安定化効果を調べた。
い、Ｓ群にはクムライト及びクムライトに代え下表の各
種制酸剤を添加してスプレードライし８．５mmφの杵を
用いて錠剤を調製し各種制酸剤の安定化効果を調べた。
【表５】
【００１７】
【表６】 安定性試験は、実施例２と同様にして塩酸フェニルプロ
パノールアミンの含量を測定し、その残存率を百分率で
示した。いずれの制酸剤についても効果が認められる
が、特にクムライト、水酸化アルミニウム、炭酸カルシ
ウム、ノイシリン（商品名；メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム，合成ヒドロタルサイト，サナルミン）に著し
い効果が認められた。
パノールアミンの含量を測定し、その残存率を百分率で
示した。いずれの制酸剤についても効果が認められる
が、特にクムライト、水酸化アルミニウム、炭酸カルシ
ウム、ノイシリン（商品名；メタケイ酸アルミン酸マグ
ネシウム，合成ヒドロタルサイト，サナルミン）に著し
い効果が認められた。
【００１８】
【発明の効果】本発明によれば特にかぜ薬として、従来
品より鼻づまりの解消、解熱、消炎等かぜの諸症状に対
する薬効がすぐれたサイコ、塩酸フェニルプロパノール
アミン配合安定化製剤が提供される。本発明製剤におい
ては、上記試験結果に示されているように塩酸フェニル
プロパノールアミンの分解がおさえられる。かくして、
本発明により品質保証期間が長く、高い製品価値を有す
る安定な医薬固形製剤を得ることができる。
品より鼻づまりの解消、解熱、消炎等かぜの諸症状に対
する薬効がすぐれたサイコ、塩酸フェニルプロパノール
アミン配合安定化製剤が提供される。本発明製剤におい
ては、上記試験結果に示されているように塩酸フェニル
プロパノールアミンの分解がおさえられる。かくして、
本発明により品質保証期間が長く、高い製品価値を有す
る安定な医薬固形製剤を得ることができる。
フロントページの続き (51)Int.Cl.5 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 //(Ａ６１Ｋ 35/78 31:135） 9283−4Ｃ
Claims (8)
- 【請求項１】サイコと塩酸フェニルプロパノールアミン
を含有してなる安定化された固型製剤。 - 【請求項２】サイコと塩酸フェニルプロパノールアミン
とが群分け配合されている請求項１記載の固型製剤。 - 【請求項３】サイコを含む群に制酸剤を配合した請求項
２記載の固型製剤。 - 【請求項４】サイコとしてエキスを用いる請求項１記載
の固型製剤。 - 【請求項５】サイコを含む成分群と塩酸フェニルプロパ
ノールアミンを含む成分群とを別々に顆粒化することに
より群分け配合されている請求項２記載の固型製剤。 - 【請求項６】制酸剤として水酸化アルミニウムと炭酸水
素ナトリウムの共沈生成物を用いる請求項３記載の固型
製剤。 - 【請求項７】塩酸フェニルプロパノールアミンを含む群
に還元性の糖が配合されていない請求項２記載の固型製
剤。 - 【請求項８】サイコを含む成分群と塩酸フェニルプロパ
ノールアミンを含む成分群とを別々に顆粒化することを
特徴とするサイコと塩酸フェニルプロパノールアミンを
含有する安定な固型製剤の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5016479A JPH06227995A (ja) | 1993-02-03 | 1993-02-03 | 安定化された固型製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP5016479A JPH06227995A (ja) | 1993-02-03 | 1993-02-03 | 安定化された固型製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH06227995A true JPH06227995A (ja) | 1994-08-16 |
Family
ID=11917425
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP5016479A Pending JPH06227995A (ja) | 1993-02-03 | 1993-02-03 | 安定化された固型製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH06227995A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008518914A (ja) * | 2004-10-28 | 2008-06-05 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | アセトアミノフェン、カフェインおよび所望によりアスピリンを、吸収を増強するためのアルカリ性物質と共に含む組成物 |
| JP2013237640A (ja) * | 2012-05-15 | 2013-11-28 | Lion Corp | 錠剤 |
| JP2017019869A (ja) * | 2016-10-28 | 2017-01-26 | 小林製薬株式会社 | 固形医薬組成物 |
-
1993
- 1993-02-03 JP JP5016479A patent/JPH06227995A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2008518914A (ja) * | 2004-10-28 | 2008-06-05 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | アセトアミノフェン、カフェインおよび所望によりアスピリンを、吸収を増強するためのアルカリ性物質と共に含む組成物 |
| JP2013237640A (ja) * | 2012-05-15 | 2013-11-28 | Lion Corp | 錠剤 |
| JP2017019869A (ja) * | 2016-10-28 | 2017-01-26 | 小林製薬株式会社 | 固形医薬組成物 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20020212 |