JP2010533667A - 錠剤化可能な親油性健康成分の配合物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は、親油性健康成分と、加工デンプンである保護コロイドとを含む親油性健康成分の配合物であって、この配合物の残留水分量が、配合物の総重量を基準として6.5重量%以下、好ましくは、残留水分量が5重量%以下、より好ましくは、残留水分量が4.5重量%以下であることを特徴とする配合物を対象とする。
好ましくは、本発明による配合物の最小残留水分量は、配合物の総重量を基準として1重量%以上、より好ましくは、最小残留水分量は2重量%以上である。
本発明による配合物(試料)1gを提供し、
この試料を、ハロゲン乾燥器(halogen dryer)HG63P(スイス国のメトラー(Mettler,Switzerland))にて105℃で30分間乾燥させ、
乾燥後直ちに試料の実際の重量(残留重量)を測定し、
重量損失を重量%で求める。
本発明のさらなる態様においては、上述した配合物は、水分量が低いことに加えて、錠剤に圧縮した際の前記親油性健康成分の押出損失(extrusion loss)が、配合物中の親油性健康成分の総重量を基準として18%以下、好ましくは15%以下、より好ましくは12.5%以下、最も好ましくは10%以下(すなわち、押出損失が0〜10%の範囲内)、すなわち、これらの配合物の錠剤の表面に存在する前記親油性健康成分の量が、18重量%以下、好ましくは15重量%以下、より好ましくは12.5重量%以下、最も好ましくは10重量%以下である。親油性健康成分がこのような錠剤の表面に存在すると、この親油性健康成分は酸化に対する保護コロイドによる保護をもはや受けることがないため、非常に不利である。押出損失が5〜12.5重量%の範囲にあれば、ほとんどの目的に対し十分に許容される。
乳鉢を用いて、配合物そのものが破壊されないように錠剤を慎重に粉砕して混合物にし、
外に押し出された脂溶性有効成分のみが溶解するように、前記混合物を適切な溶媒(例えば、塩化メチレンまたは石油エーテル(petrolether))で処理し、
この溶液(溶媒+脂溶性有効成分)を他の溶媒(シクロヘキサンまたはイソプロパノール)で希釈し、
溶液の吸光度を測定することによって溶媒中の脂溶性有効成分の分析測定を実施し、
外に押し出された脂溶性有効成分の総量の百分率を求める
ことにより測定される。
親油性健康成分は、一般に、人間の健康に有益な効果をもたらし、室温の大気圧中で水中に溶解しないかまたはほとんど溶解しない任意の成分である。
本発明の配合物における保護コロイドは、加工デンプンまたは加工デンプンおよびショ糖等の糖の混合物である。好ましくは、加工デンプンおよび糖の重量比は、(100〜10)対(0〜90)の範囲で変化し、より好ましくは、3対(1〜4)の範囲で変化する。
(式中、Stは、デンプンであり、Rは、アルキレン基であり、R’は、疎水性基である)を有する。好ましくは、Rは、ジメチレンやトリメチレン等の低級アルキレン基である。R’は、アルキルまたはアルケニル基であってもよく、好ましくは5〜18個の炭素原子を有する。式(I)の好ましい化合物は、「OSAデンプン」(オクテニルコハク酸デンプンナトリウム)である。置換度、すなわちエステル化されたヒドロキシル基の数対エステル化されていない遊離ヒドロキシル基の数は、通常、0.1%〜10%の範囲、好ましくは0.5%〜4%の範囲、より好ましくは3%〜4%の範囲で変化する。
本発明による配合物は、1種もしくはそれ以上の水溶性賦形剤および/もしくは補助剤、1種もしくはそれ以上の脂溶性賦形剤および/もしくは補助剤、1種もしくはそれ以上の酸化防止剤、ならびに/または1種もしくはそれ以上の乳化剤をさらに含んでいてもよい。
水溶性賦形剤および/または補助剤の例としては、単糖類、二糖類、少糖類、および多糖類、グリセロール、ならびに水溶性酸化防止剤が挙げられる。
酸化防止剤は、水溶性または脂溶性であってもよい。好ましくは、これらは、人間の食用に適した酸化防止剤、すなわちいわゆる「食用酸化防止剤」(食品に適した酸化防止剤)である。
さらに、本発明による配合物は、さらに乳化剤を含んでいてもよい。
本発明の最も好ましい配合物の1つは、
それぞれの量は、配合物の総重量を基準とし、
残留水分量は、配合物の総重量を基準として6.5重量%以下である。上述したさらなる成分も存在してもよい。
それぞれの量は、配合物の総重量を基準とし、
残留水分量は、配合物の総重量を基準として6.5重量%以下である。上述したさらなる成分も存在してもよい。
本発明による配合物は、これらの親油性健康成分(上述したものが好ましい)の錠剤の製造に特に好適である。
親油性健康成分の配合物の製造方法であって、前記配合物の残留水分量が配合物の総重量を基準として6.5重量%以下である配合物の製造方法は、以下のステップ:
a)加工デンプンの水溶液またはコロイド溶液を調製するステップと、
b)場合により、ステップa)で調製した溶液に少なくとも水溶性賦形剤および/または補助剤を添加するステップと、
c)少なくとも親油性健康成分ならびに場合により少なくとも脂溶性補助剤および/もしくは賦形剤の溶液または分散液を調製するステップと、
d)ステップa)(またはb))およびc)で調製した溶液を互いに混合するステップと、
e)結果として得られた混合物を均質化するステップと、
f)ステップe)で得られたナノ−エマルジョン/分散液を粉末、好ましくは小ビーズに変換するステップと、
g)ステップf)で得られた上記粉末を乾燥させることにより、残留水分量を、配合物の総重量を基準として6.5重量%以下に到達させるステップと
を含む。
ステップa)においては、好ましくは、乾燥物量が0.1〜80重量%の範囲、好ましくは0.5〜80重量%の範囲にある加工デンプンの水溶液または水性懸濁液(その定義および好ましいものは上述した通り)を調製する。
ステップb)は、好ましくは、ステップa)と同一温度および同一圧力で実施される。
親油性健康成分ならびに場合により脂溶性賦形剤および補助剤(例えば、乳化剤および安定剤)は、そのままでまたは油および/もしくは(有機)溶媒中に溶解もしくは懸濁させるかのいずれかで使用される。最も好ましくは、親油性健康成分ならびに場合により脂溶性賦形剤および補助剤は、トウモロコシ油および/またはトリグリセリド等の油、特に、トウモロコシ油および/または中鎖トリグリセリド(MCT)中に溶解または懸濁される。
次いで、親油性健康成分またはその溶液もしくは分散液が、通常、それぞれ、加工デンプンの(コロイド)水溶液に撹拌しながら添加される。
均質化には、高圧均質化、高剪断力乳化(ロータ−ステータ系)、微細化、湿式粉砕、マイクロチャネル乳化、膜乳化、ウルトラソニフィケーション(ultrasonification)等の従来の技術を適用してもよい。他の技法は、例えば、欧州特許出願第A−0937412号明細書(特に、第[0008]、[0014]、[0015]、[0022]〜[0028]段落)、欧州特許出願第A−1008380号明細書(特に、第[0005]、[0007]、[0008]、[0012]、[0022]、[0023]〜[0039]段落)、および米国特許第6,093,348号明細書(特に、第2欄第24行〜第3欄第32行;第3欄第48行〜第65行;第4欄第53行〜第6欄第60行)に開示されており、これらの内容は本明細書に参考として組み込まれる。
こうして得られた水中油型分散液であるナノ−エマルジョン/分散液は、噴霧乾燥、噴霧乾燥および流動床造粒の併用(後者の技法は、流動噴霧乾燥またはFSDとして一般に周知である)等の任意の従来の技術を用いるかまたはパウダー・キャッチ法(エマルジョンを噴霧して液滴をデンプン等の吸収材の床に捕捉させた後に乾燥させることによるものであり、その結果として小ビーズが形成される)により、有機溶媒(存在する場合)の除去後に固体組成物(例えば乾燥粉末)に変換してもよい。
乾燥は、所望の残留水分量を達成するための当業者に周知の任意の方法で実施してもよい。
本発明はまた、親油性健康成分、加工デンプンを含む保護コロイド、および乳化剤を含む親油性健康成分の配合物(残留水分量および押出損失は無関係)も対象とする。
以下の略語を使用した:
BHT=3,5−ジtertブチル−4−ヒドロキシトルエン
BHA=2−ブチル−4−ヒドロキシアニソール
rpm=回転毎分。
食用加工デンプン(ナショナル・スターチからのCapsul HS)86.3g、グルコースシロップ(ロケットからのグルシデックス(Glucidex)IT 47)57.0g、およびアスコルビン酸ナトリウム2.0gを500mlの二重壁容器に装入し、脱イオン水80gを添加し、この混合物を約45℃で混合円盤を用いて800rpmで撹拌しながら溶液にした。この溶液をマトリックス溶液と称する。その後すぐに、油混合物(ビタミンAアセテート20.3g(2.8×106IE/g)およびBHT2.9gを約65℃で溶融したもの)23.2gをこのマトリックス中に乳化し、15分間撹拌した。乳化および撹拌の際は、混合円盤を4800rpmで操作した。この乳化後のエマルジョンの内相の平均粒度は約137nm(レーザー回折により測定)であった。エマルジョンを脱イオン水40gで希釈し、温度を65℃に維持した。
各場合において、実験室用流動バッド乾燥機(fluid bad dryer)(レッチェ)を使用し、実際の販売形態であるAll−QTM(コエンザイムQ10)10%CWS/S(スイス国カイザーアウグストのDSMニュートリショナル・プロダクツ・AG(DSM Nutritional Products AG,Kaiseraugst,Switzerland))200gを用いて追加乾燥を行った:
a)追加乾燥なし(実施例2A)
b)50℃で30分間追加乾燥(実施例2B)
c)60℃で45分間追加乾燥(実施例2C)。
各場合において、実験室用流動バッド乾燥機(レッチェ)を使用し、実際の販売形態のビタミンAアセテート325CWS/S(スイス国カイザーアウグストのDSMニュートリショナル・プロダクツ・AG)を特定量使用して追加乾燥を行った:
a)追加乾燥なし(実施例3A)
b)30℃で10分間追加乾燥(実施例3B)
c)60℃で45分間追加乾燥(実施例3C)
c)60℃で45分間追加乾燥(実施例3D)。
各場合において、4つのゾーンを有する実験室用流動バッド乾燥機(レッチェ)を用いて、実際の販売形態であるビタミンAアセテート325CWS/S(スイス国カイザーアウグストのDSMニュートリショナル・プロダクツ・AG)を特定量使用して追加乾燥を行った:
a)25℃(ゾーン1)、38〜52℃(ゾーン2)、48〜60℃(ゾーン3)、および50〜65℃(ゾーン4)で追加乾燥(実施例4A);
b)25℃(ゾーン1)、38〜52℃(ゾーン2)、48〜60℃(ゾーン3)、および50〜65℃(ゾーン4)で追加乾燥(実施例4B);
c)35℃(ゾーン1)、63〜64℃(ゾーン2)、62℃(ゾーン3)、および70〜73℃(ゾーン4)で追加乾燥(実施例4C);
d)45℃(ゾーン1)、63〜64℃(ゾーン2)、62℃(ゾーン3)、および70〜73℃(ゾーン4)で追加乾燥(実施例4D)。
食用加工デンプン(ナショナル・スターチからのCapsul HS)82.8g、糖54.6g、およびポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート(ユニケマからのトゥイーン60)カンパニー2.9gを500mlの二重壁容器に装入し、脱イオン水80gを加え、この混合物を約45℃で混合円盤を用いて800rpmで撹拌しながら溶液にした。この溶液をマトリックス溶液と称する。そのすぐ後に、油混合物(ビタミンAアセテート(2.8×106IE/g)23.0gおよびBHT3.3gを約65℃で溶融)26.3gをこのマトリックス中で乳化し、15分間撹拌した。乳化および撹拌の際は、混合円盤を4800rpmで操作した。この乳化後のエマルジョンの内相の平均粒度は約567nm(レーザー回折により測定)であった。エマルジョンを脱イオン水40gで希釈し、温度を65℃に保持した。
Claims (25)
- 親油性健康成分および保護コロイドを含み、前記保護コロイドが加工デンプンである親油性健康成分の配合物であって、前記配合物の残留水分量が、前記配合物の総重量を基準として6.5重量%以下であることを特徴とする、配合物。
- 前記配合物の残留水分量が、前記配合物の総重量を基準として1重量%以上、好ましくは、前記配合物の残留水分量が2重量%以上である、請求項1に記載の配合物。
- 前記配合物の残留水分量が、前記配合物の総重量を基準として2〜5重量%の範囲、好ましくは、前記配合物の残留水分量が2.4〜4.5重量%の範囲にある、請求項1に記載の配合物。
- 前記配合物を錠剤に圧縮した際の前記親油性健康成分の押出損失が、前記配合物中の前記親油性健康成分の総重量を基準として18重量%以下である、請求項1〜3のいずれか一項に記載の配合物。
- 前記配合物を錠剤に圧縮した際の前記親油性健康成分の押出損失が、前記配合物中の前記親油性健康成分の総重量を基準として15重量%以下、好ましくは12.5重量%以下、より好ましくは10重量%以下である、請求項4に記載の配合物。
- 前記親油性健康成分が、脂溶性ビタミン(A、E、K、CoQ10)、カロテノイド(β−カロテン、ルテイン、リコピン、ゼアキサンチン、カンタキサンチン)、多価不飽和脂肪酸、およびこれらの誘導体からなる群から選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の配合物。
- 前記配合物が、酸化防止剤、好ましくは、食品に適した酸化防止剤をさらに含む、請求項1〜6のいずれか一項に記載の配合物。
- 前記酸化防止剤が、トコフェロール、混合トコフェロール、アスコルビン酸ナトリウム、2,6−ジtertブチル−4−メチルフェノール(BHT)および2−tert−ブチル−4−ヒドロキシアニソール(BHA)、没食子酸プロピル、ローズマリー抽出物、ノルジヒドログアヤレチン酸、ならびにこれらの混合物からなる群から選択される、請求項7に記載の配合物。
- 前記酸化防止剤が、(混合)トコフェロール、BHT、BHA、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項8に記載の配合物。
- 前記配合物が、乳化剤をさらに含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の配合物。
- 前記乳化剤が、ポリオキシエチレン(polyoxyethylen)(x)ソルビタンモノC10〜C20アルカノ(ジエノ/トリエノ/ペンタエノ)アート(xは、4〜20の範囲の整数(好ましくは、xは、4、5、または20である)である)、ポリオキシエチレン(x)ソルビタントリC10〜C20アルカノ(ジエノ/トリエノ/ペンタエノ)アート(xは、4〜20の範囲の整数(好ましくは、xは、4、5、または20である)である)、糖エステル、脂肪酸エステル、パルミチン酸アスコルビル、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項10に記載の配合物。
- 前記乳化剤が、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリステアレート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン(5)ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリオレエート、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項10に記載の配合物。
- 前記乳化剤が、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレートである、請求項10に記載の配合物。
- 請求項1〜13のいずれか一項に記載の配合物を含む錠剤。
- 前記錠剤が、総合ビタミン錠剤である、請求項14に記載の錠剤。
- 無機塩をさらに含む、請求項14または15に記載の錠剤。
- 親油性健康成分の配合物の製造方法であって、前記配合物の残留水分量が前記配合物の総重量を基準として6.5重量%以下であり、以下のステップ:
a)加工デンプンの水溶液またはコロイド溶液を調製するステップと、
b)場合により、ステップa)で調製した前記溶液に少なくとも水溶性賦形剤および/または補助剤を添加するステップと、
c)少なくとも親油性健康成分ならびに場合により少なくとも脂溶性補助剤および/もしくは賦形剤の溶液または分散液を調製するステップと、
d)ステップa)(またはb))およびc)で調製した前記溶液を互いに混合するステップと、
e)結果として得られた混合物を均質化するステップと、
f)ステップe)で得られたナノ−エマルジョン/分散液を粉末、好ましくは小ビーズに変換するステップと、
g)ステップf)で得られた前記粉末を乾燥させることにより、残留水分量を、前記配合物の総重量を基準として6.5重量%以下に到達させるステップと
を含む方法。 - 前記方法が、工業的方法である、請求項17に記載の方法。
- ステップg)が、流動床で実施される、請求項17または18に記載の方法。
- ステップg)が、4つの異なる温度ゾーンを有する流動床で前記粉末を連続的に乾燥することにより実施される、請求項18に記載の方法。
- 前記4つの異なる温度ゾーンが、以下の温度:ゾーン1−20〜50℃の範囲、好ましくは25〜45℃の範囲の温度;ゾーン2−30〜70℃の範囲、好ましくは35〜65℃の範囲、より好ましくは38〜64℃の範囲の温度;ゾーン3−45〜65℃の範囲、好ましくは48〜62℃の範囲の温度;ゾーン4−45〜80℃の範囲、好ましくは45〜75℃の範囲、より好ましくは50〜73℃の範囲の温度を有する、請求項20に記載の方法。
- 親油性健康成分、加工デンプンを含む保護コロイド、および乳化剤を含む、親油性健康成分の配合物。
- 前記乳化剤が、ポリオキシエチレン(polyoxyethylen)(x)ソルビタンモノC10〜C20アルカノ(ジエノ/トリエノ/ペンタエノ)アート(xは、4〜20の範囲の整数(好ましくは、xは、4、5、または20である)である)、ポリオキシエチレン(x)ソルビタントリC10〜C20アルカノ(ジエノ/トリエノ/ペンタエノ)アート(xは、4〜20の範囲の整数(好ましくは、xは、4、5、または20である)である)、糖エステル、脂肪酸エステル、パルミチン酸アスコルビル、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項22に記載の配合物。
- 前記乳化剤が、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノパルミテート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン(4)ソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリステアレート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン(5)ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン(20)ソルビタントリオレエート、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項22に記載の配合物。
- 前記乳化剤が、ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノステアレートである、請求項22に記載の配合物。
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