JP2010528089A5 - - Google Patents

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JP2010528089A5
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  1. 一般式（１）
    Ａ−Ｌ−Ｄ−Ｌ’−Ｅ−Ｇ
    （式中、
    Ａは、
    Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ1，Ｒ1'）および−Ｎ（Ｒ2，Ｒ2'）（式中、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、−Ｈまたは置換もしくは非置換−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルから独立して選択されるか、または、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、それぞれ、置換または非置換−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して環を形成することにより架橋されている）から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6炭素鎖、あるいは、
    −Ｎ（Ｒ3，Ｒ3'）（式中、Ｒ3およびＲ3'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｎ（Ｒ4，Ｒ4'）（式中、Ｒ4およびＲ4'は、Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択されるか、または、Ｒ4およびＲ4'は、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して架橋されており、それにより環を形成している）、あるいは、
    Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−シクロアルキル、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロシクリル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、ならびに、Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよい飽和、不飽和、もしくは芳香族３〜１０員環から選択される、１個または複数のＲ5で置換されていてもよい、４〜８員の芳香族環または脂肪族環（Ｒ5は、１個または複数の−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、または−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｎ（Ｒ6，Ｒ6'）（式中、Ｒ6およびＲ6'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）で置換されていてもよい）から選択される基であり、
    Ｌは、
    単結合、−ＮＨ−、−ＳＯ2−、または
    Ｍから選択される連結基であり、Ｍは、−Ｃ1〜Ｃ8−アルキレン−、−Ｃ2〜Ｃ8−アルケニレン−、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキニレン−から選択され、Ｍは、１個または複数の−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン）−基、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−を含んでもよく、Ｍは、１個または複数の＝Ｏ基で置換されていてもよく、
    Ｄは、
    Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個から３個のヘテロ原子を含んでもよい４〜８員環であり、Ｄは、原子ＺおよびＺ’をさらに含み、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、Ｄは、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｆ、−ＣＦ3から選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、
    Ｌ’は、
    単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−、−Ｎ（Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル）−、−Ｎ（−Ｃ1〜Ｃ3−アルキレン−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される基であり、
    Ｅは、
    Ｌ’またはＧへの結合を形成しない２個の隣接するＮ原子を含む不飽和または芳香族４から８員複素環（Ｅは、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、−ＣＮ、ＯＨおよび−ＯＣＦ3で置換されていてもよい）；あるいは、
    １個または複数のハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル；あるいは、
    １個または複数のハロゲンで置換されていてもよい−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルケニル；あるいは、
    Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲンから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい−Ｃ5〜Ｃ10−アリール；あるいは、
    −Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリールおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリールであり、
    Ｇは、
    −ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、ハロゲン；あるいは、
    Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含でもよく、−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＢｒ3、−ＣＣｌ3、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ4−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ4−アルキニル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＨ、−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＣＮ、−ＯＣＦ3、または−Ｘ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｘ’−（式中、ＸおよびＸ’は、Ｇの隣接原子と結合して閉環し、ＸおよびＸ’は、−ＣＨ2−、−Ｏ−、−Ｎ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−から独立して選択される）から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、−Ｃ5〜Ｃ10−アリール；あるいは、
    −Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリール、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルケニル、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキルから選択される基である）
    の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
  2. Ａが、
    Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＯＣＦ3、＝Ｏ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ1，Ｒ1'）、−Ｎ（Ｒ2，Ｒ2'）（式中、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、−Ｈまたは置換もしくは非置換−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニルから独立して選択されるか、または、Ｒ1およびＲ1'およびＲ2およびＲ2'は、それぞれ、置換または非置換−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレンを介して環を形成することにより架橋されている）から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、分岐または非分岐、飽和または不飽和のＣ1〜Ｃ6炭素鎖、あるいは、
    −Ｎ（Ｒ3，Ｒ3'）（式中、Ｒ3およびＲ3'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキル−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｎ（Ｒ4，Ｒ4'）（式中、Ｒ4およびＲ4'は、Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択されるか、またはＲ4およびＲ4'は、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して架橋されており、それにより環を形成している）、あるいは、
    Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−ＯＨ、−ＣＦ3、＝Ｏ、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ3〜Ｃ6−シクロアルキル、−ベンジル、２−エトキシ−エチル、ジメチル−アミノ−メチル、２−ジメチル−アミノ−エチル、３−ジメチル−アミノ−プロピル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、
    Figure 2010528089
     から選択される１個または複数のＲ5で置換されていてもよい、４〜８員の芳香族環または脂肪族環（Ｒ5は、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルまたは−Ｃ1〜Ｃ4−Ｎ（Ｒ6，Ｒ6'）（式中、Ｒ6およびＲ6'は、−Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルから独立して選択される）で置換されていてもよい）から選択される基であり、
    Ｌが、
    単結合、−ＮＨ−、−ＳＯ2−、または
    Ｍから選択される連結基であり、Ｍは、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキレン−、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニレン−、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニレン−から選択され、Ｍは、１個または複数の−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン）−基を含んでもよく、Ｍは、１個または複数の＝Ｏ基で置換されていてもよく、
    Ｄが、
    Ｎ、ＯおよびＳから選択される１個から３個のヘテロ原子を含んでいてもよい４〜８員環であり、Ｄは、原子ＺおよびＺ’をさらに含み、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、
    Ｌ’が、
    単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される基であり、
    Ｅが、
    Ｌ’またはＧへの結合を形成しない２個の隣接するＮ原子を含む不飽和または芳香族４から８員複素環（Ｅは、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＢｒ3、−ＣＣｌ3で置換されていてもよい）；あるいは、
    Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲンから選択される１個または複数の置換基で置換されていてもよい、−Ｃ5〜Ｃ10−アリール；あるいは、
    −Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリールであり、
    Ｇが、
    −ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、ハロゲン、
    Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個または複数のヘテロ原子を含んでもよく、−ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＢｒ3、−ＣＣｌ3、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＯＨ、−Ｓ−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−ＣＮ、−ＯＣＦ3から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい、−Ｃ5〜Ｃ10−アリールから選択される基である、
    請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
  3. Ａが、
    −Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルケニル、−Ｃ2〜Ｃ6−アルキニル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル−Ｎ（Ｒ4，Ｒ4'）（式中、Ｒ4およびＲ4'は、Ｈおよび−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルから独立して選択されるか、または、Ｒ4およびＲ4'は、−Ｃ2〜Ｃ8−アルキレン−を介して環を形成することにより架橋されている）、
    あるいは、
    ＮおよびＯから選択される１個または２個のヘテロ原子を含んでもよく、１個または複数の−Ｆ、−ＯＨ、−ＣＦ3、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−シクロプロピル、−シクロブチル、−シクロペンチル、−シクロヘキシル、−ベンジル、−２−エトキシ−エチル、−ジメチル−アミノ−メチル、−２−ジメチル−アミノ−エチル、−３−ジメチル−アミノ−プロピル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、
    Figure 2010528089
     で置換されていてもよい、５〜７員の芳香族環または脂肪族環から選択される基であり、Ｌが、
    単結合、−ＮＨ−、−（ＣＨ2）n−、−ＮＨ−（ＣＨ2）m−、−ＮＣＨ3−（ＣＨ2）o−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ2）p−（式中、ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、１から４から独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ6−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ0〜Ｃ6−アルキレン−、−ＳＯ2−から選択される連結基であり、
    Ｄが、
    １個または複数のＮ原子を含んでもよく、原子ＺおよびＺ’をさらに含む５、６、または７員環であり、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、
    Ｌ’が、
    単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−、−Ｏ−、−Ｓ−から選択される基であり、
    Ｅが、
    Ｌ’またはＧへの結合を形成しない２個の隣接するＮ原子を含む不飽和または芳香族５または６員複素環（Ｅは、１個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、ハロゲン、−ＣＦ3、−ＣＣｌ3、−ＣＢｒ3、−Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキルまたは−Ｃ5〜Ｃ10−アリール（Ｎ、Ｏ、Ｓから選択される１個もしくは複数のヘテロ原子を含んでもよく、ハロゲンから選択される１個もしくは複数の置換基で置換されていてもよい）で置換されていてもよい）；あるいは、
    −Ｃ3〜Ｃ8−シクロアルキル、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−アリール、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｃ5〜Ｃ10−ヘテロアリールであり、
    Ｇが、
    −ＣＦ3、および、
    −Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい−フェニルから選択される基である、
    請求項１または２に記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
  4. Ａが、
    −Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル−Ｎ（ＣＨ3）2；あるいは、
    Figure 2010528089
     で置換されていてもよい−フェニル；あるいは、
    １個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−シクロプロピル、−ジメチル−アミノ−メチル、
    Figure 2010528089
     で置換されていてもよい−ピペリジニル；あるいは、
    １個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−シクロヘキシル、−ベンジルで置換されていてもよい−モルホリニル；あるいは、
    １個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、−Ｎ（ＣＨ3）2、ジメチル−アミノ−メチル、２−ジメチル−アミノ−エチル、３−ジメチルアミノ−プロピルで置換されていてもよい−シクロヘキシル；あるいは、
    １個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキル、２−エトキシ−エチル、−シクロペンチル、−ベンジルで置換されていてもよい−ピロリジニル；あるいは、
    １個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されていてもよい−ピペラジニル；あるいは、
    １個または複数の−Ｃ1〜Ｃ4−アルキルで置換されていてもよい−アゼパニルから選択される基であり、
    Ｌが、
    単結合、−ＮＨ−、−（ＣＨ2）n−、−ＮＨ−（ＣＨ2）m−、−ＮＣＨ3−（ＣＨ2）o−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ2）p−（式中、ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、１から４から独立して選択される）、−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｃ0〜Ｃ4−アルキレン−、−ＳＯ2−から選択される連結基であり、
    Ｄが、
    原子ＺおよびＺ’を含む５、６、または７員の飽和環であり、ＺおよびＺ’は、ＣおよびＮから独立して選択され、Ｄは、Ｚを介してＬに、およびＺ’を介してＬ’にそれぞれ結合しており、
    Ｌ’が、
    単結合、−Ｃ1〜Ｃ4−アルキレン−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ1〜Ｃ4−アルキル）−から選択される基であり、
    Ｅが、
    −ピラゾリル、−ピリダジニルから選択される基であり、隣接するＮ原子はＬ’またはＧへの結合を形成せず、Ｅは、−ＣＨ3、−ＣＦ3、−シクロヘキシル、−フェニル、−３，４−ジクロロ−フェニル、−ナフチル、−ベンジルから選択される１個または複数の基で置換されていてもよく、
    Ｇが、
    −ＣＦ3、
    −Ｆ、−Ｂｒ、−Ｃｌ、−ＣＦ3、−ＣＨ3、−ＯＣＨ3、−ＣＨ（ＣＨ3）2から選択される１個または複数の基で置換されていてもよい−フェニルから選択される基である、
    請求項１から３までのいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
  5. Ａが、
    −メチル、−Ｎ（ＣＨ3）2、−Ｎ（Ｃ2Ｈ5）2、−ＣＨ2−Ｎ（ＣＨ3）2、−ＣＨ（ＣＨ3）2、−ピペリジン−１−イル、−ピペリジン−３−イル、−３−ジメチルアミノ−メチル−ピペリジン−１−イル、−１−メチル−ピペリジン−２−イル、−１−メチル−ピペリジン−３−イル、−１−エチル−ピペリジン−３−イル、−１−プロピル−ピペリジン−３−イル、−１−ｉ−プロピル−ピペリジン−３−イル、−１−シクロプロピル−ピペリジン−３−イル、−１−メチル−ピペリジン−４−イル、
    Figure 2010528089
     −モルホリン−４−イル、−４−ｉ−プロピル−モルホリン−２−イル、−４−シクロヘキシル−モルホリン−２−イル、−４−ベンジル−モルホリン−２−イル、−４−メチル−モルホリン−２−イル、−４−メチル−モルホリン−３−イル、−シクロヘキシル、−３−メチル−シクロヘキシ−１−イル、−４−（２−ジメチル−アミノ−エチル）−シクロへキシ−１−イル、−４−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−シクロへキシ−１−イル、−４−（ジメチル−アミノ−メチル）−シクロへキシ−１−イル、−３−ジメチルアミノ−シクロへキシ−１−イル、−ピロリジン−１−イル、−ピロリジン−３−イル、−１−メチル−ピロリジン−２−イル、−１−メチル−ピロリジン−３−イル、−１−（２−エトキシ−エチル）−ピロリジン−３−イル、−１−シクロペンチル−ピロリジン−３−イル、−１−ベンジル−ピロリジン−３−イル、−１−メチル−ピペラジン−４−イル、−１−ｉ−プロピル−ピペラジン−３−イル、−１−ｉ−プロピル−４−メチル−ピペラジン−３−イル、−アゼパン−１−イル、−アゼパン−３−イル、−１−メチル−アゼパン−３−イルから選択される基であり、
    Ｌが、
    単結合、−ＣＨ2−、−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＨ2−、−ＮＨ−（ＣＨ2）2−、−ＮＣＨ3−（ＣＨ2）2−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（ＣＨ2）3−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ2−、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ2）2−、−ＳＯ2−から選択される連結基であり、
    Ｄが、
    −ピロリジニル、−ピペラジニル、−ピペリジニル、−１，４−ジアゼパニル、−シクロヘキシルから選択される基であり、
    Ｌ’が、
    単結合、−ＮＨ−、−Ｎ（ＣＨ3）−から選択される基であり、
    Ｅが、
    −１Ｈ−ピラゾリル、−１−メチル−１Ｈ−ピラゾリル、−１−シクロヘキシル−１Ｈ−ピラゾリル、−１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾリル、−１−（ナフト−２−イル）−１Ｈ−ピラゾリル、−４，４−ジメチル−４Ｈ−ピラゾリル、−ピリダジニル、−４−トリフルオロメチル−ピリダジニル、−５−メチル−ピリダジニル、−５−フェニル−ピリダジニル、−４−（３，４−ジクロロ−フェニル）−ピリダジニルから選択される基であり、
    Ｇが、
    −ＣＦ3、または
    −４−ブロモ−フェニル、−３−クロロ−フェニル、−４−クロロ−フェニル、−３，４−ジクロロ−フェニル、−３，５−ジクロロ−フェニル、−２，３−ジクロロ−フェニル、−２，４−ジクロロ−フェニル、−２，５−ジクロロ−フェニル、−３，５−ジ−トリフルオロメチル−フェニル、−３−トリフルオロメチル−フェニル、−３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、−３−クロロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、−３−クロロ−４−トリフルオロメチル−フェニル、−３−イソプロピル−フェニル、−４−イソプロピル−フェニル、−３，５−ジメトキシ−フェニル、−３−クロロ−４−メトキシ−フェニル、−２−メチル−４−クロロ−フェニルから選択される基である、
    請求項１から４までのいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物であって、それらの個々の光学異性体、それらの個々の光学異性体の混合物、またはラセミ化合物の形態、ならびに薬理学的に許容できる酸とのそれらの酸付加塩の形態、ならびにそれらの溶媒和物および／または水和物の形態であってもよい化合物。
  6. 薬剤としての請求項１から５までのいずれかに記載の化合物の使用。
  7. 気道の症状または疾患の治療用の薬剤を作製するための、請求項１から５までのいずれかに記載の化合物の使用。
  8. 症状または疾患が、慢性閉塞性肺疾患および喘息から選択される、請求項７に記載の使用。
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AR (1) AR066799A1 (ja)
CA (1) CA2687931C (ja)
CL (1) CL2008001593A1 (ja)
TW (1) TW200904434A (ja)
WO (1) WO2008145681A2 (ja)

Families Citing this family (47)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT3184526T (pt) 2005-12-13 2018-12-19 Incyte Holdings Corp Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inibidores da cinase janus
DE102006039003A1 (de) 2006-08-19 2008-02-21 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Verbindungen
CA2687931C (en) 2007-05-31 2016-05-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr2 receptor antagonists and uses thereof
US20080312259A1 (en) 2007-06-13 2008-12-18 Incyte Corporation SALTS OF THE JANUS KINASE INHIBITOR (R)-3-(4-(7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDIN-4-YL)-1H-PYRAZOL-1-YL)-3-CYCLOPENTYLPROPANENITRILE
EP2025675A1 (de) 2007-08-14 2009-02-18 Boehringer Ingelheim International GmbH Arylsulfonamide mit analgetischer Wirkung
EA201000296A1 (ru) 2007-08-14 2010-08-30 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Новые соединения
US20100331298A1 (en) * 2007-12-10 2010-12-30 Cytopathfinder, Inc. Carboxamide Compounds and Their Use
MX2011001563A (es) * 2008-08-12 2011-03-04 Boehringer Ingelheim Int Procedimiento para la preparacion de compuestos de piperazina sustituidos con cloalquilo.
AU2009308687A1 (en) * 2008-11-03 2010-05-06 Chemocentryx, Inc. Compounds for the treatment of osteoporosis and cancers
KR101754698B1 (ko) 2008-12-19 2017-07-26 센트렉시온 테라퓨틱스 코포레이션 염증, 천식 및 ｃｏｐｄ 치료용 ｃｃｒ2 수용체 길항제로서의 사이클릭 피리미딘-4-카복스아미드
CN106967070A (zh) 2009-05-22 2017-07-21 因塞特控股公司 作为jak抑制剂的化合物
ES2487542T3 (es) 2009-05-22 2014-08-21 Incyte Corporation Derivados de N-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de cinasas Janus
AR078012A1 (es) 2009-09-01 2011-10-05 Incyte Corp Derivados heterociclicos de las pirazol-4-il- pirrolo (2,3-d) pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus
EA024397B1 (ru) 2009-12-17 2016-09-30 Сентрекшн Терапьютикс Корпорейшн Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение
TWI766281B (zh) 2010-03-10 2022-06-01 美商英塞特控股公司 作為jak1抑制劑之哌啶-4-基三亞甲亞胺衍生物
EP2569295B1 (en) 2010-05-12 2014-11-19 Boehringer Ingelheim International GmbH New ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2569298B1 (en) * 2010-05-12 2015-11-25 Boehringer Ingelheim International GmbH Novel ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2571870B1 (en) 2010-05-17 2015-01-21 Boehringer Ingelheim International GmbH Ccr2 antagonists and uses thereof
PE20130216A1 (es) 2010-05-21 2013-02-27 Incyte Corp Formulacion topica para un inhibidor de jak
EP2576542B1 (en) * 2010-05-25 2015-04-22 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic amide derivatives of pyridazine-3-carboxylic acids and their use in the treatment of pulmonary, pain, immune related and cardiovascular diseases
US8962656B2 (en) 2010-06-01 2015-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh CCR2 antagonists
WO2011153359A1 (en) 2010-06-04 2011-12-08 Albany Molecular Research, Inc. Glycine transporter-1 inhibitors, methods of making them, and uses thereof
AR083933A1 (es) 2010-11-19 2013-04-10 Incyte Corp Derivados de pirrolopiridina y pirrolopirimidina sustituidos con ciclobutilo como inhibidores de jak
JP5917544B2 (ja) 2010-11-19 2016-05-18 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害剤としての複素環置換ピロロピリジンおよびピロロピリミジン
US9133188B2 (en) * 2011-05-12 2015-09-15 Bionomics Limited Methods for preparing naphthyridines
EA201490042A1 (ru) 2011-06-20 2014-10-30 Инсайт Корпорейшн Азетидинил-фенил-, пиридил- или пиразинилкарбоксамидные производные как ингибиторы jak
WO2013010839A1 (en) 2011-07-15 2013-01-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel and selective ccr2 antagonists
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
CA2852160A1 (en) 2011-10-28 2013-05-02 Galderma Research & Development New leukocyte infiltrate markers for rosacea and uses thereof
AR091079A1 (es) 2012-05-18 2014-12-30 Incyte Corp Derivados de pirrolopirimidina y pirrolopiridina sustituida con piperidinilciclobutilo como inhibidores de jak
SG11201503695XA (en) 2012-11-15 2015-06-29 Incyte Corp Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
HUE057262T2 (hu) 2013-03-06 2022-04-28 Incyte Holdings Corp Eljárás és köztitermékek JAK inhibitor elõállítására
WO2014169087A2 (en) * 2013-04-10 2014-10-16 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Treatment of proximal spinal muscular atrophy
GB201309508D0 (en) * 2013-05-28 2013-07-10 Redx Pharma Ltd Compounds
GB201311953D0 (en) * 2013-07-03 2013-08-14 Redx Pharma Ltd Compounds
US9655854B2 (en) 2013-08-07 2017-05-23 Incyte Corporation Sustained release dosage forms for a JAK1 inhibitor
US9498467B2 (en) 2014-05-30 2016-11-22 Incyte Corporation Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1
EP3053577A1 (en) * 2015-02-09 2016-08-10 F. Hoffmann-La Roche AG Compounds for the treatment of cancer
WO2016128343A1 (en) * 2015-02-09 2016-08-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Compounds for the treatment of cancer
ES2811098T3 (es) 2015-07-02 2021-03-10 Centrexion Therapeutics Corp Citrato de (4-((3r,4r)-3-metoxitetrahidro-pirano-4-ilamino)piperidin-1-il)(5-metil-6-(((2r, 6s)-6-(p-tolil)tetrahidro-2hpirano-2-il) metilamino)pirimidin-4il) metanona
CN112480005B (zh) * 2017-11-08 2022-08-19 北京嘉林药业股份有限公司 化合物及其治疗癌症的用途
AR113922A1 (es) 2017-12-08 2020-07-01 Incyte Corp Terapia de combinación de dosis baja para el tratamiento de neoplasias mieloproliferativas
CN112105608B (zh) 2018-01-30 2023-07-14 因赛特公司 制备(1-(3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱基)哌啶-4-酮)的方法
AU2019245420A1 (en) 2018-03-30 2020-11-12 Incyte Corporation Treatment of hidradenitis suppurativa using JAK inhibitors
WO2020113094A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms

Family Cites Families (95)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4032526A (en) * 1975-10-02 1977-06-28 American Cyanamid Company 1,2-dimethyl-3 or 5-piperazinyl-pyrazolium salts
US4426382A (en) 1980-02-13 1984-01-17 Sankyo Company Limited 4-Amino-6,7-dimethoxy-2-piperazinylquinazoline derivatives, their preparation and use
DE3517617A1 (de) 1985-05-15 1986-11-20 Lentia GmbH Chem. u. pharm. Erzeugnisse - Industriebedarf, 8000 München Neue pyridaziniumverbindungen, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende fungizide und algizide mittel
ES8802151A1 (es) * 1985-07-31 1988-04-01 Janssen Pharmaceutica Nv Un procedimiento para la preparacion de nuevos piridazinaminas.
AU678186B2 (en) 1992-10-23 1997-05-22 Merck Sharp & Dohme Limited Dopamine receptor subtype ligands
JP3166376B2 (ja) 1993-02-03 2001-05-14 松下電器産業株式会社 熱利用装置
US5629325A (en) 1996-06-06 1997-05-13 Abbott Laboratories 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds useful in controlling chemical synaptic transmission
US6979686B1 (en) * 2001-12-07 2005-12-27 Pharmacia Corporation Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
US6514977B1 (en) * 1997-05-22 2003-02-04 G.D. Searle & Company Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
JPH1190106A (ja) * 1997-09-26 1999-04-06 Daicel Chem Ind Ltd 擬似移動床式クロマト分離装置
HU226859B1 (en) * 1997-10-27 2009-12-28 Neurosearch As Phenyl- or heteroaryl-homopiperazines, their use and medicaments containing them
WO2000031072A1 (en) * 1998-11-20 2000-06-02 G.D. Searle & Co. Process for making 5-substituted pyrazoles using dithietanes
US6248755B1 (en) 1999-04-06 2001-06-19 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity
EP1046593A1 (en) * 1999-04-12 2000-10-25 Heineken Technical Services B.V. Closure for container
WO2000066558A1 (en) 1999-05-04 2000-11-09 Schering Corporation Piperazine derivatives useful as ccr5 antagonists
PL360495A1 (en) 2000-05-22 2004-09-06 Aventis Pharmaceuticals Inc. Arylmethylamine derivatives for use as tryptase inhibitors
US20050143372A1 (en) 2001-10-30 2005-06-30 Shomir Ghosh Compounds, pharmaceutical compositions and methods of use therefor
US6806279B2 (en) * 2001-12-17 2004-10-19 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Small-molecule inhibitors of interleukin-2
EP1474401A2 (en) * 2002-02-05 2004-11-10 Novo Nordisk A/S Novel aryl- and heteroarylpiperazines
HUP0200849A2 (hu) 2002-03-06 2004-08-30 Sanofi-Synthelabo N-aminoacetil-2-ciano-pirrolidin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra
US7205304B2 (en) * 2002-03-13 2007-04-17 Janssen Pharmaceutica N.V. Sulfonyl-Derivatives as novel inhibitors of histone deacetylase
US20040014744A1 (en) 2002-04-05 2004-01-22 Fortuna Haviv Substituted pyridines having antiangiogenic activity
CA2488402A1 (en) 2002-06-05 2003-12-18 Pharmacia Corporation Pyrazole-derivatives as p38 kinase inhibitors
WO2004024710A1 (en) 2002-09-13 2004-03-25 Glaxo Group Limited Urea compounds active as vanilloid receptor antagonists for the treatment of pain
GB0229618D0 (en) * 2002-12-19 2003-01-22 Cancer Rec Tech Ltd Pyrazole compounds
WO2004074438A2 (en) 2003-02-14 2004-09-02 Smithkline Beecham Corporation Ccr8 antagonists
PL1633724T3 (pl) 2003-03-12 2011-10-31 Kudos Pharm Ltd Pochodne ftalazynonu
SI1615909T1 (sl) 2003-04-23 2008-12-31 Glaxo Group Ltd Derivati piperazina in njihova uporaba za zdravljenje nevroloĺ kih in psihiatriäśnih bolezni
FR2854158B1 (fr) 2003-04-25 2006-11-17 Sanofi Synthelabo Derives de 2-acylamino-4-phenylethiazole, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2005014571A1 (en) 2003-07-18 2005-02-17 Glaxo Group Limited Substituted piperidines as histamine h3 receptor ligands
AU2004259263B2 (en) * 2003-07-29 2010-12-16 High Point Pharmaceuticals, Llc Pyridazinyl- piperazines and their use as histamine H3 receptor ligands
BRPI0417605B8 (pt) 2003-12-18 2021-05-25 Incyte Corp “n-[2-((3s)-3-{[4-hidróxi-4-(5-pirimidin-2- ilpiridin-2-il)ciclohexil]amino}-pirrolidin-1-il)-2- oxoetil]-3-(trifluor-metil)benzamida, ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo e composição que o compreende”.
CA2558211C (en) * 2004-03-03 2013-09-03 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
MXPA06011414A (es) 2004-03-31 2007-04-20 Johnson & Johnson Compuestos heterociclicos sin imidazol como ligandos del receptor de h3 histamina.
EP1750727A2 (en) 2004-04-23 2007-02-14 Exelixis, Inc. Kinase modulators and methods of use
WO2006001958A2 (en) 2004-05-21 2006-01-05 Merck & Co., Inc. Amino cyclopentyl heterocyclic and carbocyclic modulators of chemokine receptor activity
RU2389731C2 (ru) 2004-06-02 2010-05-20 Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед Конденсированное гетероциклическое соединение
NZ551603A (en) 2004-06-24 2010-11-26 Incyte Corp N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals
KR101229416B1 (ko) 2004-06-25 2013-02-05 얀센 파마슈티카 엔.브이. 사차염 ｃｃｒ２ 길항제
JP4116671B2 (ja) 2004-06-28 2008-07-09 インサイト コーポレイション ケモカイン受容体の調節剤としての３−アミノシクロペンタンカルボキサミド
JP2008510783A (ja) 2004-08-26 2008-04-10 クドス ファーマシューティカルズ リミテッド ４−ヘテロアリールメチル置換フタラジノン誘導体
GB0420831D0 (en) 2004-09-17 2004-10-20 Glaxo Group Ltd Novel compounds
MX2007003325A (es) 2004-09-20 2007-06-05 Xenon Pharmaceuticals Inc Derivados heterociclicos y su uso como inhibidores estearoil-coa-desaturasa.
GB0421525D0 (en) 2004-09-28 2004-10-27 Novartis Ag Inhibitors of protein kineses
WO2006038734A1 (en) * 2004-10-08 2006-04-13 Astellas Pharma Inc. Pyridazinone derivatives cytokines inhibitors
EP1812408B1 (en) * 2004-11-02 2013-10-09 Northwestern University Pyridazine compounds, compositions and methods
PA8653301A1 (es) * 2004-11-22 2006-11-09 Incyte Corp Incyte Corp Sales de la n-[2-({(3r)-1-[trans-4-hidroxi-4-(6-metoxipiridin-3-il) ciclohexil)pirrolidin
DE102004061751A1 (de) * 2004-12-22 2006-07-06 Bayer Healthcare Ag Cyanoguanidin-substituierte Pyrazoline
AU2005317928B2 (en) * 2004-12-24 2010-06-10 Astrazeneca Ab Heterocyclic compounds as CCR2b antagonists
WO2006088813A1 (en) * 2005-02-16 2006-08-24 Merck & Co., Inc. Substituted pyrazoles as modulators of chemokine receptors
PL1849773T3 (pl) 2005-02-17 2014-03-31 Astellas Pharma Inc Pochodne piperazyny do leczenia nietrzymania moczu i bólu
EP1877401A2 (en) 2005-04-15 2008-01-16 Elan Pharmaceuticals Inc. Novel compounds useful for bradykinin b1 receptor antagonism
CA2606288A1 (en) 2005-04-18 2006-10-26 Neurogen Corporation Subtituted heteroaryl cb1 antagonists
CN101228161B (zh) 2005-05-20 2012-10-10 沃泰克斯药物股份有限公司 适用作蛋白激酶抑制剂的吡咯并吡啶类
RU2499795C2 (ru) * 2005-07-04 2013-11-27 Хай Пойнт Фармасьютикалс, ЛЛС Антагонисты гистаминовых н3-рецепторов
WO2007016496A2 (en) 2005-08-02 2007-02-08 Neurogen Corporation Dipiperazinyl ketones and related analogues
GB0517184D0 (en) 2005-08-22 2005-09-28 Glaxo Group Ltd Compounds
TWI329641B (en) 2005-08-31 2010-09-01 Otsuka Pharma Co Ltd (benzo[b]thiophen-4-yl)piperazine compounds, pharmaceutical compositions comprising the same, uses of the same and processes for preparing the same
RU2436776C2 (ru) 2005-09-27 2011-12-20 Айрм Ллк ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
JO2769B1 (en) * 2005-10-26 2014-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Rapid decomposition of physiologically antagonistic agents of the 2-dopamine receptor
US20100016289A1 (en) 2005-11-01 2010-01-21 Kevin Sprott Compounds Useful as Antagonists of CCR2
WO2007053498A1 (en) 2005-11-01 2007-05-10 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Compounds useful as antagonists of ccr2
EP1948636A2 (en) 2005-11-14 2008-07-30 Irm Llc Compounds and compositions as lxr modulators
WO2007084868A2 (en) * 2006-01-17 2007-07-26 Kalypsys, Inc. Treatment of disorders by activation of the unfolded protein response
JO2660B1 (en) 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
EP1989185B8 (en) 2006-02-28 2013-06-26 Dart NeuroScience LLC Therapeutic compounds
JP2009530261A (ja) * 2006-03-16 2009-08-27 ファイザー・プロダクツ・インク ピラゾール化合物
AU2007238878A1 (en) 2006-04-11 2007-10-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Diaryl substituted alkanes
US7807671B2 (en) * 2006-04-25 2010-10-05 Bristol-Myers Squibb Company Diketo-piperazine and piperidine derivatives as antiviral agents
CA2650704A1 (en) 2006-04-28 2007-11-08 Northwestern University Salts of pyridazine compounds
BRPI0713328A2 (pt) 2006-06-22 2012-10-30 Biovitrum Ab derivados de piridina e pirazina como inibidores de cinase mnk
CN103690542B (zh) 2006-12-28 2015-11-18 Abbvie公司 聚(adp-核糖)聚合酶抑制剂
AU2008215948A1 (en) * 2007-02-12 2008-08-21 Merck & Co., Inc. Piperazine derivatives for treatment of AD and related conditions
JP4785881B2 (ja) 2007-02-27 2011-10-05 大塚製薬株式会社 医薬
CA2687931C (en) 2007-05-31 2016-05-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ccr2 receptor antagonists and uses thereof
JP5303557B2 (ja) 2007-08-22 2013-10-02 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー キナーゼ阻害剤である２−ヘテロアリールアミノ−ピリミジン誘導体
KR20100050570A (ko) 2007-10-01 2010-05-13 에프. 호프만-라 로슈 아게 Ｃｃｒ 수용체 길항제로서의 ｎ-헤테로사이클릭 바이아릴 카복스아마이드
US20090131417A1 (en) 2007-11-20 2009-05-21 Letavic Michael A Substituted pyridyl amide compounds as modulators of the histamine h3 receptor
EP2251338A3 (de) 2007-11-22 2011-06-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Organische Verbindungen
EP2062889A1 (de) 2007-11-22 2009-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Verbindungen
CA2725657A1 (en) 2008-06-18 2009-12-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Novel heteroaryl carboxamide derivatives
US8536186B2 (en) 2008-08-04 2013-09-17 Chdi Foundation, Inc. Certain kynurenine-3-monooxygenase inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
GB0815369D0 (en) 2008-08-22 2008-10-01 Summit Corp Plc Compounds for treatment of duchenne muscular dystrophy
EP2331506B1 (de) 2008-09-02 2013-07-03 Boehringer Ingelheim International GmbH Neue benzamide, deren herstellung und deren verwendung als arzneimittel
KR101754698B1 (ko) 2008-12-19 2017-07-26 센트렉시온 테라퓨틱스 코포레이션 염증, 천식 및 ｃｏｐｄ 치료용 ｃｃｒ2 수용체 길항제로서의 사이클릭 피리미딘-4-카복스아미드
US20110301143A1 (en) * 2009-02-23 2011-12-08 Elise Isabel Heterocyclic derivatives as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
US20130143905A1 (en) 2009-12-17 2013-06-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel antagonists for ccr2 and uses thereof
EA024397B1 (ru) 2009-12-17 2016-09-30 Сентрекшн Терапьютикс Корпорейшн Новые антагонисты рецептора ccr2 и их применение
EP2569295B1 (en) 2010-05-12 2014-11-19 Boehringer Ingelheim International GmbH New ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2569298B1 (en) 2010-05-12 2015-11-25 Boehringer Ingelheim International GmbH Novel ccr2 receptor antagonists, method for producing the same, and use thereof as medicaments
EP2571870B1 (en) 2010-05-17 2015-01-21 Boehringer Ingelheim International GmbH Ccr2 antagonists and uses thereof
EP2576542B1 (en) 2010-05-25 2015-04-22 Boehringer Ingelheim International GmbH Cyclic amide derivatives of pyridazine-3-carboxylic acids and their use in the treatment of pulmonary, pain, immune related and cardiovascular diseases
US8962656B2 (en) 2010-06-01 2015-02-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh CCR2 antagonists
WO2012171863A1 (en) 2011-06-16 2012-12-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh New selective ccr2 antagonists
WO2013010839A1 (en) 2011-07-15 2013-01-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Novel and selective ccr2 antagonists

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