JP2010507663A5 - - Google Patents
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Claims (23)
- 式J:
A及びBは、独立して、H、F、及びClからなる群から選択され;
C、D、及びEは、独立して、H、F、Cl、−CN、−CH3、−OCH3、フェニル、及び−CF3からなる群から選択され;
Fは、結合、−C(R1)(R2)−、及び−C(R1)(R2)−C(R3)(R4)−からなる群から選択され;
Gは、−CN、−OH、−O−C(O)−N(R)(R)、−O−C(O)−O−R、−C(O)−R、−C(O)−O−R、−NRR、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−C(Ra)(Rb)−N(R)(R)、−C(O)−N(R)(R)、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−R、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−C(O)−OR、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−C(O)−NRR、−N(R)−C(O)−R、−N(R)−C(O)−OR、−N(R)−C(O)−N(R)(R)、−N(R)−S(O)n−X、−S(O)n−N(R)(R)、−N(R)−S(O)n−N(R)(R)、及び−S(O)n−Xからなる群から選択され、ここで、nは、0、1、又は2であり;
各Rは、独立して、H、C1−8アルキル、ハロC1−8アルキル、C2−8アルケニル、ハロC2−8アルケニル、C1−8アルコキシ、及びC3−6シクロアルキル−C1−4アルキル−からなる群から選択され、
同一の窒素原子と結合する2個のR基は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3員ないし7員の単環式環を形成してもよく、当該環は、オキソで置換されていてもよく、また当該環は、ハロ、ヒドロキシル、C1−4アルキル、及びC1−4アルコキシからなる群から独立に選択される1個ないし3個の置換基でさらに置換されていてもよく;
Xは、H、C1−8アルキル、ハロC1−8アルキル、C2−8アルケニル、ハロC2−8アルケニル、C1−8アルコキシ、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキル−C1−4アルキル−、−CH2−S(O)k−CH3からなる群から選択され、ここで、kは、0、1、又は2、アリール、置換アリール、ヘテロアリール及び置換ヘテロアリールであり;
R1、R2、R3、及びR4は、独立して、H、ハロ、C1−4アルキル、ヒドロキシ、C3−6シクロアルキル、及びC1−4ハロアルキルからなる群から選択され、R1及びR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員ないし6員の単環式環を形成してもよく;
Ra及びRbは、独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、及びヒドロキシからなる群から選択されるか、又はRa及びRbは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員ないし6員の単環式環を形成してもよく;
置換アリール及び置換ヘテロアリールは、それぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、及び-CNからなる群から独立して選択される1個ないし3個の置換基で各々置換されたアリール及びヘテロアリールを意味し;そして
R5は、H又は−CH3である]
で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。 - 式I:
A及びBが、独立して、H及びFからなる群から選択され;
C、D、及びEが、独立して、H、F、−CH3、及び−CF3からなる群から選択され;
Fが、結合、−C(R1)(R2)−、及び-C(R1)(R2)−C(R3)(R4)−からなる群から選択され;
Gが、−CN、−OH、−O−C(O)−N(R)(R)、−O−C(O)−O−R、−C(O)−R、−C(O)−O−R、−NRR、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−C(Ra)(Rb)−N(R)(R)、−C(O)−N(R)(R)、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−R、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−C(O)−OR、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−C(O)−NRR、−N(R)−C(O)−R、−N(R)−C(O)−OR、−N(R)−C(O)−N(R)(R)、−N(R)−S(O)n −X、−S(O)n−N(R)(R)、−N(R)−S(O)n−N(R)(R)、及び-S(O)n−Xからなる群から選択され、ここで、nは、0、1、又は2であり;
各Rが、独立して、H、C1−8アルキル、ハロC1−8アルキル、C2−8アルケニル、ハロC2−8アルケニル、C1−8アルコキシ、及びC3−6シクロアルキルC1−4アルキル−からなる群から選択され、
同一の窒素原子と結合する2個のR基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、3員ないし7員の単環式環を形成してもよく、当該環は、オキソで置換されていてもよく、また当該環は、ハロ、ヒドロキシル、C1−4アルキル、及びC1−4アルコキシからなる群から独立に選択される1個ないし3個の置換基でさらに置換されていてもよく;
Xが、H、C1−8アルキル、ハロC1−8アルキル、C2−8アルケニル、ハロC2−8アルケニル、C1−8アルコキシ、C3−6シクロアルキル、C3−6シクロアルキル−C1−4アルキル−、−CH2−S(O)k−CH3からなる群から選択され、ここで、kは、0、1、又は2、アリール、置換アリール、ヘテロアリール及び置換ヘテロアリールであり;
R1、R2、R3及びR4が、独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル及びヒドロキシからなる群から選択され、R1及びR2が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員ないし6員の単環式環を形成してもよく;
Ra及びRbが、独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、及びヒドロキシからなる群から選択されるか、又はRa及びRbが、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員ないし6員の単環式環を形成してもよく;
置換アリール及び置換ヘテロアリールが、それぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、及び−CNからなる群から独立して選択される1個ないし3個の置換基で各々置換されたアリール及びヘテロアリールを意味する]
で示される請求項1記載の化合物又はその薬学的に許容され得る塩。 - Fが結合であり、任意の二重結合が存在しない、請求項2記載の化合物。
- Gが、−C(O)−N(R)(R)、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−R、−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−C(O)−OR、及び−C(O)−N(R)−C(Ra)(Rb)−C(O)−NRRからなる群から選択される、請求項3記載の化合物。
- Gが−S(O)n−N(R)(R)である、請求項3記載の化合物。
- Fが−C(R1)(R2)−であり、任意の二重結合が存在しない、請求項2記載の化合物。
- R1及びR2がHである、請求項6記載の化合物。
- Gが−N(R)−S(O)n−Xである、請求項7記載の化合物。
- GがOHである、請求項7記載の化合物。
- Gが−C(O)−N(R)(R)である、請求項7記載の化合物。
- AがFである、請求項2記載の化合物。
- 以下の群:
(1)(4αS,5R)−5−(2−{2−[(3,3−ジエトキシアゼチジン−1−イル)カルボニル]フェニル}エチル)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(2)N−(2,2−ジメチルプロピル)−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(3)メチル=1−[(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾイル)アミノ]シクロプロパンカルボキシレート;
(4)N−エチル−2−{2−[(4αS,5R)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1−フェニル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(5)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(1−メチルシクロプロピル)ベンズアミド;
(6)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−イソブチルベンズアミド;
(7)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−プロピルベンズアミド;
(8)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(3,3,3−トリフルオロ−2−メチルプロピル)ベンズアミド;
(9)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(2−メチルプロパ−2−エン−1−イル)ベンズアミド;
(10)N−アリル−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(11)2−{2−[(4αS,5R)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1−フェニル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(1−メチルシクロプロピル)ベンズアミド;
(12)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−イソプロピルベンズアミド;
(13)N−エチル−2−{2−[(4αS,5R)−1−(3−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(14)N−(シクロプロピルメチル)−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(15)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(3,3,3−トリフルオロ−2−メチルプロピル)ベンズアミド;
(16)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(1−メチルシクロプロピル)ベンズアミド;
(17)(4αS,5R)−5−{2−[2−(アゼチジン−1−イルカルボニル)フェニル]エチル}−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(18)メチル=N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾイル)−2−メチルアラニナート;
(19)N−シクロプロピル−2−{2−[(4αS,5R)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1−フェニル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(20)N−エチル−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(21)2−{2−[(4αS,5R)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1−フェニル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(22)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(2−メチルプロパ−2−エン−1−イル)ベンズアミド;
(23)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−[(2R)−3,3,3−トリフルオロ−2−メチルプロピル]ベンズアミド;
(24)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−5−{2−[2−(ピペリジン−1−イルカルボニル)フェニル]エチル}−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(25)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−5−{2−[2−(ピロリジン−1−イルカルボニル)フェニル]エチル}−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(26)N−[(1R)−1,2−ジメチルプロピル]−2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(27)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−プロピルベンズアミド;
(28)N−アリル−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−メチルベンズアミド;
(29)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−エチルベンズアミド;
(30)メチル=N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾイル)−2−メチルアラニナート;
(31)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(2−フルオロプロパ−2−エン−1−イル)ベンズアミド;
(32)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)エチル]−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(33)N−(2,2−ジメチルプロピル)−2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(34)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)アセトアミド;
(35)N−アリル−2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(36)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−{[(3R)−3−ヒドロキシピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)エチル]−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(37)N−(tert−ブチル)−2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(38)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(39)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−イソブチルベンズアミド;
(40)N−(tert−ブチル)−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(41)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(1−メチルシクロプロピル)ベンズアミド;
(42)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)ベンズアミド;
(43)(4αS,5R)−5−{2−[2−(アゼチジン−1−イルカルボニル)−3−フルオロフェニル]エチル}−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(44)(4αS,5R)−5−(2−{2−[(3,3−ジフルオロピペリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}エチル)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(45)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−イソプロピルベンズアミド;
(46)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(47)(4αS,5R)−5−[2−(3−フルオロ−2−{[(3S)−3−フルオロピロリジン−1−イル]カルボニル}フェニル)エチル]−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(48)N−(2−アミノ−1,1−ジメチル−2−オキソエチル)−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(49)N−[2−(エチルアミノ)−1,1−ジメチル−2−オキソエチル]−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(50)メチル=N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾイル)−D−アラニナート;
(51)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−5−(2−{2−[(2−メチルアジリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}エチル)−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(52)(4αS,5R)−5−(2−{2−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]フェニル}エチル)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(53)N−[1,1−ジメチル−2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(54)(4αS,5R)−5−(2−{2−[(3,3−ジフルオロピペリジン−1−イル)カルボニル]−3−フルオロフェニル}エチル)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(55)(4αS,5R)−5−(2−{2−[(3,3−ジフルオロピロリジン−1−イル)カルボニル]−3−フルオロフェニル}エチル)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(56)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)ベンゼンスルホンアミド;
(57)2,4−ジフルオロ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)ベンゼンスルホンアミド;
(58)2−フルオロ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)ベンゼンスルホンアミド;
(59)3−シアノ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)ベンゼンスルホンアミド;
(60)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)ピリジン−3−スルホンアミド;
(61)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)プロパン−2−スルホンアミド;
(62)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)エタンスルホンアミド;
(63)1,1−ジクロロ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)メタンスルホンアミド;
(64)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)シクロプロパンスルホンアミド;
(65)2,2,2−トリフルオロ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)エタンスルホンアミド;
(66)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)メタンスルホンアミド;
(67)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)シクロプロパンスルホンアミド;
(68)N’−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)−N,N−ジメチルスルファミド;
(69)2,2,2−トリフルオロ−N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)エタンスルホンアミド;
(70)N−[1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)シクロプロピル]シクロプロパンスルホンアミド;
(71)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)フラン−2−スルホンアミド;
(72)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)−1−メチル−1H−イミダゾール−4−スルホンアミド;
(73)2−シアノ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)ベンゼンスルホンアミド;
(74)N−[(1S)−1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エチル]シクロプロパンスルホンアミド;
(75)2,2,2−トリフルオロ−N−[(1R)−1−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エチル]エタンスルホンアミド;
(76)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)−1−(メチルスルホニル)メタンスルホンアミド;
(77)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)メタンスルホンアミド;
(78)2,2,2−トリフルオロ−N−[(1S)−1−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エチル]エタンスルホンアミド;
(79)N−[1−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)シクロプロピル]シクロプロパンスルホンアミド;
(80)2,2,2−トリフルオロ−N−[(1R)−2,2,2−トリフルオロ−1−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エチル]エタンスルホンアミド;
(81)2,2,2−トリフルオロ−N−[1−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)シクロプロピル]エタンスルホンアミド;
(82)(4αS,5R)−5−[2−(2−{[(シクロプロピルメチル)アミノ]メチル}フェニル)エチル]−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(83)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−5−[2−(2−{[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]メチル}フェニル)エチル]−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(84)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンジル)アセトアミド;
(85)N−エチル−2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(86)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(87)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N−メチルアセトアミド;
(88)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N,N−ジメチルアセトアミド;
(89)N−シクロプロピル−2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(90)1−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アゼチジン−2−オン;
(91)1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アゼチジン−2−オン;
(92)1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)ピロリジン−2−オン;
(93)(4αS,5R)−5−[2−(2−アミノ−5−フルオロフェニル)エチル]−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オル;
(94)N’−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N,N−ジメチルスルファミド;
(95)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エタンスルホンアミド;
(96)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)シクロプロパンスルホンアミド;
(97)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)メタンスルホンアミド;
(98)2,2,2−トリフルオロ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エタンスルホンアミド;
(99)N’−(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N,N−ジメチルスルファミド;
(100)2,2,2−トリフルオロ−N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エタンスルホンアミド;
(101)2,2,2−トリフルオロ−N−(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エタンスルホンアミド;
(102)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[2−(イソプロピルスルホニル)フェニル]エチル}−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(103)メチル=(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)カルバメート;
(104)エチル=(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)カルバメート;
(105)エチル=(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)カルバメート;
(106)メチル=(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)カルバメート;
(107)メチル=(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)カルバメート;
(108)エチル=(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)カルバメート;
(109)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(110)2,2,2−トリフルオロ−N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(111)2,2,2−トリフルオロ−N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(112)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(113)N−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N’−イソプロピルウレア;
(114)N−エチル−N’−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)ウレア;
(115)N−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N’−イソプロピルウレア;
(116)N−エチル−N’−(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)ウレア;
(117)N−エチル−N’−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)ウレア;
(118)N−(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N’−イソプロピルウレア;
(119)N−(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−N’−イソプロピルウレア;
(120)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル=メチル=カーボネート;
(121)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル=エチルカルバメート;
(122)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル=イソプロピルカルバメート;
(123)N−エチル−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
(124)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N,N−ジメチルベンゼンスルホンアミド;
(125)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−N−メチルベンゼンスルホンアミド;
(126)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
(127)2−{2−[(4αS,5R)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1−フェニル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
(128)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
(129)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゼンスルホンアミド;
(130)(4αS,5R)−5−{2−[2−(エチルスルホニル)フェニル]エチル}−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(131)(4αS,5R)−5−{2−[2−(シクロプロピルスルホニル)フェニル]エチル}−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(132)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−5−{2−[2−(メチルスルホニル)フェニル]エチル}−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(133)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾニトリル;
(134)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾニトリル;
(135)4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾニトリル;
(136)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[2−(6−フルオロピリジン−3−イル)フェニル]エチル}−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(137)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−5−{2−[2−(1H−ピロール−2−イル)フェニル]エチル}−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(138)(4αS,5R)−5−{2−[3−フルオロ−2−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(139)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−{2−[2−(ヒドロキシメチル)フェニル]エチル}−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(140)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−2−ヒドロキシプロパンアミド;
(141)(4αS,5R)−5−(2−{2−[(1S)−1−アミノ−2,2,2−トリフルオロエチル]−3−フルオロフェニル}エチル)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(142)(4αS,5R)−5−(2−{2−[(1R)−1−アミノ−2,2,2−トリフルオロエチル]−3−フルオロフェニル}エチル)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(143)(4αS,5R)−5−{2−[2−(アミノメチル)−3−フルオロフェニル]エチル}−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(144)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアルデヒド;
(145)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}安息香酸;
(146)N−エチル−n’−(2−(2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ(f)インダゾール−5−イル]エチル)ベンジルウレア;
(147)N−(2−(2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ(f)インダゾール−5−イル]エチル)ベンジル シクロプロパンカルボキサミド;
(148)エチル(2−(2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ(f)インダゾール−5−イル]エチル)ベンジル カルバメート;
(149)N−[1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)シクロプロピル]シクロプロパンスルホンアミド;
(150)N−[(1R)−1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)エチル]シクロプロパンスルホンアミド;
(151)2−(2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ(f)インダゾール−5−イル]エチル)ベンジル)エチルカルバメート;
(152)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−[2−(2−ヒドロキシフェニル)エチル]−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(153)エチル−2−(2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ(f)インダゾール−5−イル]エチル)フェニルカーボネート;
(154)2−(2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ(f)インダゾール−5−イル]エチル)ベンズアルデヒド;
(155)1−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾイル)アゼチジン−3−オン;
(156)1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾイル)アゼチジン−3−オン;
(157)1−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトン;
(158)(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−4α−メチル−5−{2−[2−(1,3−チアゾール−4−イル)フェニル]エチル}−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−オール;
(159)5−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(160)2−{(E)−2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]ビニル}ベンゼンスルホンアミド;
(161)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−4−(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル;
(162)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−4−メチルベンゾニトリル;
(163)5−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンゾニトリル;及び
(164)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンゾニトリル
から選択される請求項2記載の化合物又は上記化合物のいずれかの薬学的に許容され得る塩。 - 請求項2記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含む医薬組成物。
- グルココルチコイド受容体媒介性疾患又は状態を治療するための医薬組成物であって、請求項2記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含む、前記医薬組成物。
- グルココルチコイド受容体媒介性疾患又は状態が、組織拒絶反応、白血病、リンパ腫、クッシング症候群、急性副腎不全症、先天性副腎過形成、リウマチ熱、結節性多発性動脈炎、肉芽腫性多発動脈炎、骨髄細胞株の阻害、免疫増殖/アポトーシス、視床下部−下垂体−副腎皮質系抑制及び調節、高コルチゾール血症、卒中及び脊髄損傷、高カルシウム血症、高血糖症、急性副腎不全症、慢性原発性副腎不全症、続発性副腎不全症、先天性副腎過形成、脳浮腫、血小板減少症、リトル症候群、肥満症、メタボリック・シンドローム、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、結筋性多発動脈炎(polyartitis nodosa)、ウェジナー肉芽腫症、巨細胞性動脈炎、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、ブドウ膜炎、花粉症、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、血管神経性浮腫、慢性閉塞性肺疾患、喘息、腱炎、滑液包炎、クローン病、潰瘍性大腸炎、自己免疫性慢性活動性肝炎、臓器移植、肝炎、肝硬変、炎症性頭皮脱毛症、脂肪織炎、乾癬、円板状エリテマトーデス、炎症性嚢胞、アトピー性皮膚炎、壊疽性膿皮症、尋常性天疱瘡、水疱性類天疱瘡、全身性エリテマトーデス、皮膚筋炎、妊娠ヘルペス、好酸球性筋膜炎、再発性多発性軟骨炎、炎症性脈管炎、サルコイドーシス、スウィート症候群、I型反応性らい病、毛細血管血管腫、接触皮膚炎、アトピー性皮膚炎、扁平苔癬、剥離性皮膚炎、結節性紅斑、挫瘡、多毛症、中毒性表皮壊死症、多発性紅斑、皮膚T細胞リンパ腫、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)、細胞アポトーシス、がん、カポジ肉腫、網膜色素変性症、認知能力、記憶及び学習増強、鬱病、中毒、気分障害、慢性疲労症候群、統合失調症、睡眠障害、及び不安神経症からなる群から選択される、請求項14記載の医薬組成物。
- グルココルチコイド受容体媒介性疾患又は状態が、組織拒絶反応、クッシング症候群、炎症性腸疾患、全身性エリテマトーデス、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、花粉症、アレルギー性鼻炎、喘息、臓器移植、炎症性頭皮脱毛症、乾癬、円板状エリテマトーデス、及び鬱病からなる群から選択される、請求項14記載の医薬組成物。
- グルココルチコイド受容体の活性化、抑制、受容体活性化作用及び拮抗作用を、選択的に調節するための医薬組成物であって、請求項2記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含む、前記医薬組成物。
- グルココルチコイド受容体を、部分的に又は完全に、拮抗、抑制、受容体活性化又は調節するための医薬組成物であって、請求項2記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含む、前記医薬組成物。
- 以下の群:
(1)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(2)4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(3)2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1−フェニル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(4)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−6−フルオロベンズアミド;
(5)2−クロロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(6)5−クロロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(7)4−クロロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(8)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(9)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−4−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(10)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−4−メチルベンズアミド;
(11)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(12)2−クロロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(13)4−クロロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(14)4,5−ジフルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(15)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−メトキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−5−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(16)5−シアノ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(17)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−5−メチルベンズアミド;
(18)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−6−メチルベンズアミド;
(19)2,3−ジフルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(20)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−クロロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(21)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−クロロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−6−フルオロベンズアミド;
(22)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−6−メチルベンズアミド;
(23)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ベンズアミド;
(24)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−6−(トリフルオロメチル)ベンズアミド;
(25)2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−6−メトキシベンズアミド;
(26)4−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}ビフェニル−3−カルボキサミド;
(27)2−{2−[(4αS,5R)−1−(3−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}−6−メチルベンズアミド;
(28)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−2−ヒドロキシアセトアミド;
(29)2−(4−フルオロ−2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(30)2−(2−フルオロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(31)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(3,4−ジフルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(32)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)プロパンアミド;
(33)2−(2−クロロ−6−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(34)2−フルオロ−2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)アセトアミド;
(35)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−2−ヒドロキシブタンアミド;
(36)2−シクロプロピル−2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−2−ヒドロキシアセトアミド;及び
(37)2−(2−{2−[(4αS,5R)−1−(4−フルオロフェニル)−5−ヒドロキシ−4α−メチル−1,4,4α,5,6,7−ヘキサヒドロシクロペンタ[f]インダゾール−5−イル]エチル}フェニル)−2−ヒドロキシ−3−メチルブタンアミド
から選択される請求項1記載の化合物又は上記化合物のいずれかの薬学的に許容され得る塩。 - 任意の二重結合が存在せず、
Fが、結合及び−C(R1)(R2)−からなる群から選択され;
Gが、−C(O)−N(R)(R)であり;そして
R5がHである、請求項1記載の化合物。 - 請求項1記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含む医薬組成物。
- グルココルチコイド受容体媒介性疾患又は状態を治療するための医薬組成物であって、請求項1記載の化合物を、薬学的に許容され得る担体と組み合わせて含む、前記医薬組成物。
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