JP2009541461A5 - - Google Patents

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JP2009541461A5
JP2009541461A5 JP2009517258A JP2009517258A JP2009541461A5 JP 2009541461 A5 JP2009541461 A5 JP 2009541461A5 JP 2009517258 A JP2009517258 A JP 2009517258A JP 2009517258 A JP2009517258 A JP 2009517258A JP 2009541461 A5 JP2009541461 A5 JP 2009541461A5
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  1. 式(I)
    Figure 2009541461
    [式中
    Figure 2009541461
    は一重結合または二重結合を表し;
    nは0、1、2または3であり;
    mは0、1、または2であり;
    はそれぞれ独立して
    (a)水素、
    (b)ハロゲン
    (c)C1−6−アルキル、
    (d)C3−7−シクロアルキル、
    (e)ヒドロキシ−C1−4−アルキル、
    (f)−COOR
    (g)−CONR
    (h)−CO−R
    (i)−CN、
    (j)アリールおよび
    (k)ヘテロアリール
    から選択され、
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)ハロゲン、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)C1−4−アルキルチオ、
    (d)C1−4−アルコキシ、
    (e)−CF
    (f)−CNおよび
    (g)ヒドロキシメチル
    から択される置換基で置換されていてもよく;
    は、
    (a)C1−6−アルキル、
    (b)C3−7−シクロアルキル、
    (c)C3−6−アルケニル、
    (d)アリール、
    (e)アリール−C2−6−アルケニル、
    (f)アリール−C1−6−アルキル、
    (g)ヘテロアリール、
    (h)ヘテロアリール−C2−6−アルケニルおよび
    (i)ヘテロアリール−C1−6−アルキル
    から選択される基であり、
    ここで、単独または別の基の一部としての、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)ハロゲン、
    (b)C1−6−アルキル、
    (c)フルオロ−C1−6−アルキル、
    (d)C3−7−シクロアルキル、
    (e)C2−6−アルケニル、
    (f)フルオロ−C2−6−アルケニル、
    (g)エチニル、
    (h)ヒドロキシ−C1−4−アルキル、
    (i)ヒドロキシ、
    (j)C1−6−アルコキシ、
    (k)フルオロ−C1−6−アルコキシ、
    (l)−SCF
    (m)−SCFH、
    (n)−SONR
    (o)−S(O)(eは0、1、2または3)
    (p)−CN、
    (q)−NR
    (r)−NHSO
    (s)−NRCOR
    (t)−NO
    (u)−CONR
    (v)−C(=O)R
    (w)−COOH、
    (x)C1−6−アルコキシカルボニル、
    (y)C3−7−シクロアルコキシ、
    (z)フェニル(所望により、1以上の、ハロゲン、C1−4−アルキル、C1−4−アルキルチオ、C1−4−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチル置換されていてもよい)、
    (aa)フェノキシ(所望により、1以上の、ハロゲン、C1−4−アルキル、C1−4−アルキルチオ、C1−4−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチル置換されていてもよい)、
    (ab)ベンジルオキシ(所望により、1以上の、ハロゲン、C1−4−アルキル、C1−4−アルキルチオ、C1−4−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチル置換されていてもよい)、
    (ac)ベンゾイル(所望により、1以上の、ハロゲン、C1−4−アルキル、C1−4−アルキルチオ、C1−4−アルコキシ、シアノまたはトリフルオロメチル置換されていてもよい)および
    (ad)ヘテロアリール(所望により、トリフルオロメチルおよびメチルで置換されていてもよい)
    から択される置換基で換されていてもよく;
    はそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)ハロゲン、
    (c)C1−6−アルキル、
    (d)フルオロ−C1−6−アルキル、
    (e)C3−7−シクロアルキル、
    (f)C2−6−アルケニル、
    (g)フルオロ−C2−6−アルケニル、
    (h)エチニル、
    (i)ヒドロキシ−C1−4−アルキル、
    (j)ヒドロキシ、
    (k)C1−6−アルコキシ、
    (l)フルオロ−C1−6−アルコキシ、
    (m)C3−7−シクロアルコキシ、
    (n)フルオロ−C3−7−シクロアルコキシ、
    (o)−SCF
    (p)−SCFH、
    (q)−SONR
    (r)−S(O)(eは0、1、2または3)、
    (s)−CN、
    (t)−NR
    (u)−NHSO
    (v)−NRCOR
    (w)−NO
    (x)−CONR
    (y)−OCONR
    (z)−C(=O)R
    (aa)−COOH、
    (ab)C1−6−アルコキシカルボニルおよび
    (ac)−OR11
    から択され;
    は、
    Figure 2009541461
    {式中、
    zは2であり;かつ
    i)R は双方とも水素であるか、または
    ii)R の一方が水素であり、他方が
    (a)C 1−4 −アルキル、
    (b)フルオロ−C 1−4 −アルキル、
    (c)ヒドロキシ−C 1−4 −アルキルもしくは
    (d)シアノ
    であるか、または
    iii)R は双方ともメチルである}
    から選択される基であり、
    はそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)C1−6−アルキル、
    (c)フルオロ−C1−6−アルキル、
    (d)ヘテロアリール−C1−2−アルキルおよび
    (e)C3−7−シクロアルキル
    から選択されるか、または
    2つのR基は、それらが結合する窒素と一緒になって複素環形成し;
    はそれぞれして
    (a)水素、
    (b)C1−4−アルキル
    (c)フルオロ−C2−4−アルキルおよび
    (d)ヒドロキシ−C1−3−アルキル
    から選択され;
    は、
    (a)水素、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)フルオロ−C2−4−アルキル、
    (d)2−シアノエチル、
    (e)ヒドロキシ−C2−4−アルキル、
    (f)C3−4−アルケニル、
    (g)C3−4−アルキニル、
    (h)C3−7−シクロアルキル、
    (i)C3−4−シクロアルキル−C1−4−アルキルおよび
    (j)C1−4−アルコキシ−C2−4−アルキル
    から選択され;
    はそれぞれ独立して、
    (a)C1−6−アルキル、
    (b)フルオロ−C1−6−アルキル、
    (c)C3−7−シクロアルキル、
    (d)アリールおよび
    (e)ヘテロアリール
    から選択され、
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)ハロゲン、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)C1−4−アルキルチオ、
    (d)C1−4−アルコキシ、
    (e)−CF
    (f)−OCF
    (g)−CNおよび
    (h)ヒドロキシメチル
    から択される置換基で換されていてもよく;
    は、
    (a)水素、
    (b)フッ素(ただし、該フッ素は環窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない)、
    (c)C1−4−アルキル、
    (d)−NR(ただし、該−NR基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない)、
    (e)ヒドロキシ(ただし、ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない)および
    (f)ヒドロキシ−C1−4−アルキル
    から選択され;
    10はそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)ヒドロキシ−C2−4−アルキル、
    (c)C1−3−アルコキシ−C2−4−アルキル、
    (d)シクロプロピル、
    (e)シクロブチル、
    (f)ベンジルおよび
    (g)C1−4−アルキル
    から選択され(ただし、R 10 が双方ともエチルを表す場合、
    Figure 2009541461
    は二重結合を表す)
    11は、
    (a)−CHCNおよび
    (b)ベンジル、
    から選択され;
    12はそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)フルオロ−C1−4−アルキル、
    (d)ヒドロキシ−C1−3−アルキルおよび
    (e)C1−6−アルコキシカルボニル
    から選択される]
    の化合物、またはその薬学上許容される塩(ただし、式(I)の化合物はN−メチル−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−メタンアミンでない)。
  2. Figure 2009541461
    が一重結合または二重結合を表し;
    nが1であり;
    mが1であり;

    (a)水素、
    )C1−6−アルキル、
    )C3−7−シクロアルキル、
    )ヒドロキシ−C1−4−アルキル、
    (e)−COOR
    )−CONR
    )−CO−R
    )−CN、
    )アリールおよび
    )ヘテロアリール
    から選択される基であり、
    ここで、Rがヘテロアリールまたはアリール残基であるかまたはそれを含む場合、各ヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立して、1以上(例えば、1−5、1−4、1−3、1−2または1)の位置において、
    (a)ハロゲン、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)C1−4−アルキルチオ、
    (d)C1−4−アルコキシ、
    (e)−CF
    (f)−CNおよび
    (g)ヒドロキシメチル
    から択される置換基で置換されていてもよく;かつ

    Figure 2009541461
    から選択される基である、請求項1に記載の化合物またはその薬学上許容される塩
  3. Figure 2009541461
    が二重結合を表し;

    (a)水素、
    (b)C1−6−アルキル、
    (c)C3−7−シクロアルキル、
    (d)ヒドロキシ−C1−4−アルキル、
    (e)−CO−R
    (f)−CN、
    (g)アリールおよび
    (h)ヘテロアリール
    から選択される基であり、
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)ハロゲン、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)C1−4−アルキルチオ、
    (d)C1−4−アルコキシ、
    (e)−CF
    (f)−CNおよび
    (g)ヒドロキシメチル
    から選択される置換基で換されていてもよく;

    (a)アリールおよび
    (b)ヘテロアリール
    から選択される基であり、
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)ハロゲン、
    (b)C1−6−アルキル、
    (c)フルオロ−C1−6−アルキル、
    (d)C3−7−シクロアルキル、
    (e)C2−6−アルケニル、
    (f)フルオロ−C2−6−アルケニル、
    (g)エチニル、
    (h)ヒドロキシ−C1−4−アルキル、
    (i)ヒドロキシ、
    (j)C1−6−アルコキシ、
    (k)フルオロ−C1−6−アルコキシ、
    (l)−SCF
    (m)−SCFH、
    (n)−SONR
    (o)−S(O)(eは0、1または2)、
    (p)−CN、
    (q)−NR
    (r)−NHSO
    (s)−NRCOR
    (t)−NO
    (u)−CONRおよび
    (v)−C(=O)R
    から選択される置換基で換されていてもよく;
    が、
    (a)水素、
    (b)ハロゲン、
    (c)C1−6−アルキル、
    (d)C3−7−シクロアルキル、
    (e)ヒドロキシ−C1−4−アルキル、
    (f)ヒドロキシ、
    (g)C1−6−アルコキシ、
    (h)−SCF
    (i)−SCFH、
    (j)−SONR
    (k)−S(O)(eは0、1、2または3)、
    (l)−CN、
    (m)−NR
    (n)−NHSO
    (o)−NRCOR
    (p)−CONR
    (q)−OCONR
    (r)−C(=O)Rおよび
    (s)−OR11
    から選択される基であり;
    が、
    Figure 2009541461
    から選択される基であり;
    が、
    (a)水素、
    (b)C1−4−アルキルおよび
    (c)ヒドロキシ−C1−4−アルキル
    から選択される基であり;
    がそれぞれ独立して、
    (a)水素および
    (b)C−アルキル
    から選択されるか、
    または、R基が、それらが結合している窒素と一緒になって複素環形成し;
    がそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)メチルおよび
    (c)エチル
    から選択され;
    が、
    (a)水素、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)2−シアノエチル、
    (d)2−ヒドロキシエチル、
    (e)C3−4−アルケニル、
    (f)C3−7−シクロアルキル、
    (h)C3−4−シクロアルキル−C1−4−アルキルおよび
    (i)C1−4−アルコキシ−C2−4−アルキル
    から選択され;
    がそれぞれ独立して、
    (a)C1−3−アルキル、
    (b)C3−7−シクロアルキル、
    (c)アリールおよび
    (d)ヘテロアリール
    から選択され、
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)フッ素、
    (b)塩素、
    (c)臭素、
    (d)C1−4−アルキル、
    (e)C1−4−アルキルチオ、
    (f)C1−4−アルコキシ、
    (g)−CF
    (h)−CNおよび
    (i)ヒドロキシメチル
    から選択される置換基で換されていてもよく;
    が、
    (a)水素、
    (b)C1−4−アルキル、
    (c)−NR(ただし、該−NR基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない)、
    (d)ヒドロキシ(ただし、該ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない)および
    (e)ヒドロキシメチル
    から選択され;
    10がそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)ヒドロキシ−C2−4−アルキル、
    (c)C1−3−アルコキシ−C2−4−アルキル、
    (d)C1−4−アルキル、
    (e)シクロプロピルおよび
    (f)シクロブチル
    から選択され;
    11が、
    (a)−CHCNおよび
    (b)ベンジル
    から選択され;
    12がそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)C1−2−アルキルおよび
    (c)ヒドロキシ−C1−2−アルキル
    から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学上許容される塩
  4. が、
    (a)水素、
    (b)メチルおよび
    (c)ヒドロキシメチル
    から選択される基であり;
    が、
    (a)アリールおよび
    (b)ヘテロアリール
    から選択される基であり;
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)ハロゲン、
    (b)メチル、
    (c)トリフルオロメチル、
    (d)メトキシ、
    (e)t−ブチルおよび
    (f)−CN
    から選択される置換基で換されていてもよく;
    が、
    (a)水素、
    (b)フッ素、
    (c)塩素、
    (d)臭素、
    (e)ヒドロキシ、
    (f)メトキシ、
    (g)エトキシ、
    (h)イソ−プロポキシ、
    (i)−OCON(Me)および
    (j)−OR11
    から選択される基であり;
    が水素であり;
    が、
    (a)水素、
    (b)メチル、
    (c)n−プロピル、
    (d)i−プロピルおよび
    (e)2−メトキシエチル
    から選択され;
    が、
    (a)水素、
    (b)メチル、
    (c)−NH(ただし、該−NH基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない)、
    (d)ヒドロキシ(ただし、該ヒドロキシ基は窒素原子に隣接している炭素原子と結合していない)および
    (e)ヒドロキシメチル
    から選択され;
    10がそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)メチル、
    (c)エチル、
    (d)i−プロピル、
    (e)2−ヒドロキシエチル、
    (f)2−メトキシエチル、
    (g)シクロプロピルおよび
    (h)シクロブチル
    から選択され;
    11が、
    (a)−CHCN、
    (b)ベンジル
    から選択され;
    12がそれぞれ独立して、
    (a)水素、
    (b)メチルおよび
    (c)ヒドロキシメチル
    から選択される、請求項3に記載の化合物またはその薬学上許容される塩
  5. が、
    (a)フェニル、
    (b)ピリジルおよび
    (c)2−チエニル
    から選択される基であり;
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)塩素、
    (b)フッ素、
    (c)メチル、
    (d)トリフルオロメチル、
    (e)メトキシおよび
    (f)−CN
    から選択される置換基で換されていてもよく;
    が、
    (a)水素、
    (b)フッ素、
    (c)ヒドロキシ、
    (d)メトキシ、
    (e)エトキシ、
    (f)イソ−プロポキシ、
    (g)−OCON(Me)および
    (h)−OR11
    から選択される基であり;かつ
    11が、
    (a)−CHCNおよび
    (b)ベンジル
    から選択される、請求項4に記載の化合物またはその薬学上許容される塩

  6. Figure 2009541461
    から選択される基であり;
    が水素またはメチルであり;
    が水素であり;
    10がそれぞれ独立して、
    (a)水素および
    (b)メチル
    から選択される請求項1に記載の化合物またはその薬学上許容される塩

  7. Figure 2009541461
    であり、
    がHまたはメチルであり、かつ、
    10がそれぞれ独立して、
    (a)水素および
    (b)メチル
    から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学上許容される塩
  8. 式(Ib)
    Figure 2009541461
    [式中、

    (a)水素、
    (b)メチルおよび
    (c)ヒドロキシメチル
    から選択される基であり;

    (a)フェニル、
    (b)2−ナフチル、
    (c)2−チエニルおよび
    (d)6−クロロイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−5−イル
    から選択される基であり;
    ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立して、1つ、2つまたは3つの位置において、
    (a)塩素、
    (b)フッ素、
    (c)臭素、
    (d)メチル、
    (e)トリフルオロメチル、
    (f)メトキシおよび
    (g)−CN
    から選択される置換基で置換されていてもよく;

    (a)水素、
    (b)フッ素、
    (c)ヒドロキシ、
    (d)メトキシ、
    (e)エトキシ、
    (f)イソ−プロポキシ、
    (g)−OCON(Me)および
    (h)−OR11
    から選択される基であり;
    11
    (a)−CHCNおよび
    (b)ベンジル
    から選択される基である]
    で示される、請求項1に記載の化合物またはその薬学上許容される塩
  9. Figure 2009541461
    が一重結合を表し;
    が、
    (a)フェニル、
    (b)ピリジルおよび
    (c)2−チエニル
    から選択される基であり、ここで、任意のヘテロアリールまたはアリール残基は所望により独立して、1以上の位置において、
    (a)塩素、
    (b)フッ素、
    (c)メチル、
    (d)トリフルオロメチル、
    (e)メトキシおよび
    (f)−CN
    から選択される置換基で置換されていてもよく;
    が、
    (a)水素、
    (b)フッ素、
    (c)ヒドロキシ、
    (d)メトキシ、
    (e)エトキシ、
    (f)イソ−プロポキシ、
    (g)−OCON(Me) および
    (h)−OR 11
    から選択される基であり;
    11 が、
    (a)−CH CNおよび
    (b)ベンジル
    から選択される、請求項1に記載の化合物またはその薬学上許容される塩。
  10. 1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−4−[(3−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−インドール、
    1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−インドール、
    4−[(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)メチル]−1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール、
    1−[(4−メチルフェニル)スルホニル]−4−[(4−プロピルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−インドール、
    1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−4−[(3−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−インドール、
    1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−4−[(3−メチルピペラジン−1−イル)メチル]インドリン、
    1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]インドリン、
    ({1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]−4−[(3−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−インドール、
    ({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−[(2−メチルフェニル)スルホニル]−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−[(2−メチルフェニル)スルホニル]−4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1H−インドール、
    2−[メチル({1−[(2−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)アミノ]エタノール、
    N,N−ジメチル−1−{1−[(2−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メタンアミン、
    4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール、
    2−{メチル[(1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール−4−イル)メチル]アミノ}エタノール、
    N,N−ジメチル−1−(1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール−4−イル)メタンアミン、
    4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1−(2−チエニルスルホニル)−1H−インドール、
    N−エチル−N−{[1−(2−チエニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}エタンアミン、
    4−[(4−プロピルピペラジン−1−イル)メチル]−1−(2−チエニルスルホニル)−1H−インドール、
    N,N−ジメチル−1−[1−(2−チエニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メタンアミン、
    4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドール、
    N,N−ジメチル−1−[1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メタンアミン、
    N,N−ジメチル−1−[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メタンアミン、
    3−メチル−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    3−メチル−4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    N,N−ジメチル−1−[3−メチル−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メタンアミン、
    6−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    {[6−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    6−メトキシ−4−{[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]メチル}−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    6−メトキシ−4−{[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]メチル}−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    6−メトキシ−4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    2−[{[6−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}(メチル)アミノ]エタノール、
    6−フルオロ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    6−フルオロ−4−{[(3S)−3−メチルピペラジン−1−イル]メチル}−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    6−フルオロ−4−{[(3R)−3−メチルピペラジン−1−イル]メチル}−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    2−[{[6−フルオロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}(メチル)アミノ]エタノール、
    {[6−フルオロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    6−フルオロ−4−[(4−メチルピペラジン−1−イル)メチル]−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]−6−メトキシ−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    6−メトキシ−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール、
    1−[(2−クロロフェニル)スルホニル]−6−メトキシ−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]−6−メトキシ−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−[(2,5−ジメトキシフェニル)スルホニル]−6−メトキシ−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    2−{[6−メトキシ−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}ベンゾニトリル、
    ({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)アミン、
    N−({1−[(4−フルオロフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)エタンアミン塩、
    7−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    2−メチル−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    メチル4−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ピペラジン−2−カルボキシラート、
    (4−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ピペラジン−2−イル)メタノール、
    (2−メトキシエチル){[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}アミン、
    N−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}プロパン−2−アミン、
    4−{[4−(2−メトキシエチル)ピペラジン−1−イル]メチル}−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−2−カルボン酸エチル、
    5−メトキシ−N−メチル−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
    N−エチル−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
    5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−N−(2−チエニルメチル)−1H−インドール−2−カルボキサミド、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−6−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−5−オール、
    [7−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル](ピペラジン−1−イル)アセトニトリル、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−7−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    {[1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール−5−イル]オキシ}アセトニトリル、
    5−イソプロポキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    5−(ベンジルオキシ)−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    4−{[(2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ]メチル}−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    [1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−6−(トリフルオロメチル)−1H−インドール−2−イル]メタノール、
    5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    5−エトキシ−1−(フェニルスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イルメチル)−1H−インドール、
    1−フェニル−N−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}メタンアミン、
    N−{[5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}シクロプロパンアミン、
    {[5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    N−{[5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}シクロブタンアミン、
    N−{[5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}−N−メチルシクロブタンアミン、
    1−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}アゼチジン−3−オール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    4−{[4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}ベンゾニトリル、
    2−((2S)−1−{[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}アゼチジン−2−イル)プロパン−2−オール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−2−メチル−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−[(2−クロロフェニル)スルホニル]−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−[(5−クロロ−2−チエニル)スルホニル]−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−(2−ナフチルスルホニル)−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−[(6−クロロイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−5−イル)スルホニル]−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−[(4−tert−ブチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−[(2,6−ジフルオロフェニル)スルホニル]−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−{[2−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール、
    3−{[4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1H−インドール−1−イル]スルホニル}ベンゾニトリル、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−{[4−ブロモ−2−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−(2−チエニルスルホニル)−1H−インドール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−1−[(2,5−ジフルオロフェニル)スルホニル]−1H−インドール、
    [(5−メトキシ−1−{[3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール−4−イル)メチル]ジメチルアミン、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−7−(ベンジルオキシ)−1−(メチルスルホニル)−1H−インドール、
    ({1−[(6−クロロイミダゾ[2,1−b][1,3]チアゾール−5−イル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    4−[(ジメチルアミノ)メチル]−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    {[5−エトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    ({5−エトキシ−1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)−ジメチルアミン、
    {[5−エトキシ−1−(1−ナフチルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    {[5−エトキシ−1−(2−ナフチルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    ({1−[(2−クロロフェニル)スルホニル]−5−エトキシ−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    ({1−[(3−クロロ−2−メチルフェニル)スルホニル]−5−エトキシ−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    ({5−メトキシ−1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)−ジメチルアミン、
    ({1−[(2,3−ジクロロフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    {[5−エトキシ−1−(キノリン−8−イルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン)、
    {[5−エトキシ−1−({5−[1−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル]−2−チエニル}スルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    ({1−[(2,5−ジクロロフェニル)スルホニル]−5−エトキシ−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    ({5−エトキシ−1−[(2,4,6−トリクロロフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)ジメチルアミン、
    1−[5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]−N−メチルメタンアミン、
    ({1−[(2−メトキシ−5−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}メチル)メチルアミン、
    4−[(ジメチルアミノ)メチル]−6−フルオロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    1−[6−フルオロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]−N,N−ジメチルメタンアミン、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−6−フルオロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−6−フルオロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    4−{[エチル(メチル)アミノ]メチル}−6−フルオロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    N−{[6−フルオロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}−N−メチルエタンアミン、
    6−フルオロ−4−[(メチルアミノ)メチル]−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    {[6−フルオロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}メチルアミン、
    1−{5−メトキシ−1−[(4−メトキシフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(3−クロロフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(2,5−ジフルオロフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−(1−{[4−フルオロ−3−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル)−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−[5−メトキシ−1−(キノリン−8−イルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(2−クロロフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(2−クロロ−6−メチルフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{5−メトキシ−1−[(2−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    2−({4−[(ジメチルアミノ)メチル]−5−メトキシ−1H−インドール−1−イル}スルホニル)ベンゾニトリル、
    1−{1−[(2,6−ジフルオロフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(1,2−ジメチル−1H−イミダゾール−4−イル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{5−メトキシ−1−[(5−メチル−1−ベンゾチエン−2−イル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{5−メトキシ−1−[(2−メトキシ−4−メチルフェニル)スルホニル]−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(2,4−ジクロロフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(5−ブロモ−2−メトキシフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−[1−(2,1,3−ベンゾチアジアゾール−4−イルスルホニル)−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル]−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−[1−(3,4−ジヒドロ−2H−1,5−ベンゾジオキセピン−7−イルスルホニル)−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル]−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−{1−[(2,5−ジメトキシフェニル)スルホニル]−5−メトキシ−1H−インドール−4−イル}−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−(5−メトキシ−1−{[2−(トリフルオロメチル)フェニル]スルホニル}−1H−インドール−4−イル)−N,N−ジメチルメタンアミン、
    1−(5−メトキシ−1−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}−1H−インドール−4−イル)−N,N−ジメチルメタンアミン、
    3−({4−[(ジメチルアミノ)メチル]−5−メトキシ−1H−インドール−1−イル}スルホニル)ベンゾニトリル、
    1−[5−メトキシ−1−(ピリジン−3−イルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]−N,N−ジメチルメタンアミン、
    メチル{1−[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]エチル}アミン、
    {1−[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]エチル}アミン、
    ジメチル{1−[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]エチル}アミン、
    4−(アゼチジン−1−イルメチル)−2,3−ジクロロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール、
    {[1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}アミン、
    4−[(ジメチルアミノ)メチル]−6−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    1−[5,6−ジメトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]−N,N−ジメチルメタンアミン、
    {[3−クロロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}ジメチルアミン、
    {[3−クロロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}メチルアミン、
    {[5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]メチル}アミン、
    6−フルオロ−4−[1−(メチルアミノ)エチル]−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    4−[1−(ジメチルアミノ)エチル]−6−フルオロ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−5−オール、
    {1−[6−フルオロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]エチル}メチルアミン、または
    {1−[6−フルオロ−5−メトキシ−1−(フェニルスルホニル)−1H−インドール−4−イル]エチル}ジメチルアミンある、請求項1に記載の化合物またはその薬学上許容される塩
  11. 請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学上許容される塩を薬学上許容される希釈剤または担体とともに含む、医薬組成物。
  12. 体重の減少もしくは体重増加の減少、II型糖尿病の治療、または中枢神経系障害の治療に用いるための請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学上許容される塩。
  13. 前記中枢神経系障害が不安、鬱病、パニック発作、記憶障害、認知障害、癲癇、睡眠障害、片頭痛、食欲不振、多食症、過食障害、強迫神経障害、精神病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、統合失調症、注意欠陥多動障害および薬物乱用からの禁断症状から選択される、請求項12に記載の化合物またはその薬学上許容される塩
  14. 疼痛の治療または神経変性疾患の治療に用いるための請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学上許容される塩。
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