JP2009537543A5 - - Google Patents

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JP2009537543A5
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本発明は、以下を提供する：
（項目１）
式（Ｉａ）：
Figure 2009537543
の化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物であって、式中：
Ｖは、ＯまたはＮＨであり；
Ｗは、Ｃ １−３ アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ １−３ ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ １−４ アルキレンであり；
Ｑは、−ＮＲ ４ａ Ｒ ４ｂ または−ＯＲ ４ｃ であり、式中：
Ｒ ４ａ は、Ｈ、Ｃ １−１２ アシル、カルボ−Ｃ １−１２ −アルコキシ、またはＣ（＝Ｏ）Ｏ−アリールであり、該Ｃ １−１２ アシル、カルボ−Ｃ １−１２ −アルコキシ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリールが、Ｃ １−５ アシルオキシ、Ｃ １−６ アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−６ アルキルイミノ、Ｃ １−６ アルキルスルフィニル、Ｃ １−６ アルキルスルホニル、Ｃ １−６ アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ４ｂ は、Ｃ １−６ アルキル、アリール、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ １−５ アシル、Ｃ １−５ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−４ アルコキシ、Ｃ １−８ アルキル、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−４ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−４ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−４ アルキルスルフィニル、Ｃ １−４ アルキルスルホニル、Ｃ １−４ アルキルチオ、Ｃ １−４ アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、Ｃ ２−６ ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ １−４ ハロアルコキシ、Ｃ １−４ ハロアルキル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−４ ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ４ｃ は、Ｈであるか、またはＲ ４ｃ は、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−１２ アシル、アリール、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ １−５ アシル、Ｃ １−５ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−４ アルコキシ、Ｃ １−８ アルキル、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−４ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−４ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−４ アルキルスルフィニル、Ｃ １−４ アルキルスルホニル、Ｃ １−４ アルキルチオ、Ｃ １−４ アルキルウレイル、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、Ｃ ２−６ ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ １−４ ハロアルコキシ、Ｃ １−４ ハロアルキル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−４ ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｚは、Ｃ １−３ アルキル、Ｃ １−４ アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ １−３ ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ １−４ アルキレンであるか；あるいはＺは、存在せず；
Ｒ １ は、Ｈ、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ ２−６ アルキニルおよびＣ ３−７ シクロアルキルよりなる群から独立して選択され；
Ｒ ２ は、Ｈ、Ｃ １−６ アシル、Ｃ １−６ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−６ アルキルスルフィニル、Ｃ １−６ アルキルスルホニル、Ｃ １−６ アルキルチオ、Ｃ １−６ アルキルウレイル、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ ２−８ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２−８ ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ １−６ ハロアルコキシ、Ｃ １−６ ハロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−６ ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドよりなる群から選択され；
Ｒ ３ は、Ｈ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−６ アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ ２−８ ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；該Ｃ ２−６ アルケニル基、Ｃ １−６ アルキル基、Ｃ ２−６ アルキニル基、Ｃ １−６ アルキルスルホンアミド基、Ｃ ３−７ シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびフェニル基の各々が、Ｃ １−５ アシル、Ｃ １−５ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−４ アルコキシ、Ｃ １−８ アルキル、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−４ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−４ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−４ アルキルスルフィニル、Ｃ １−４ アルキルスルホニル、Ｃ １−４ アルキルチオ、Ｃ １−４ アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、Ｃ ２−６ ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ １−４ ハロアルコキシ、Ｃ １−４ ハロアルキル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−４ ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
Ｒ ５ 、Ｒ ６ およびＲ ７ は、Ｈ、Ｃ １−６ アシル、Ｃ １−６ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−６ アルキルスルフィニル、Ｃ １−６ アルキルスルホニル、Ｃ １−６ アルキルチオ、Ｃ １−６ アルキルウレイル、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−６ アルキルイミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ ２−８ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２−８ ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ １−６ ハロアルコキシ、Ｃ １−６ ハロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−６ ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から各々独立して選択され；
Ｒ ８ は、Ｃ １−６ アシル、Ｃ １−６ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−６ アルキルスルフィニル、Ｃ １−６ アルキルスルホニル、Ｃ １−６ アルキルチオ、Ｃ １−６ アルキルウレイル、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−６ アルキルイミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ ３−７ シクロアルキルオキシ、Ｃ ２−８ ジアルキルカルボキサミド、Ｃ ２−８ ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ １−６ ハロアルコキシ、Ｃ １−６ ハロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−６ ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたＣ １−８ −アルキル、アリール、Ｃ ３−１０ シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、該Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ １−６ アルキルイミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、フェニル、およびフェノキシ、および該置換基の各々が、Ｃ １−６ アシル、Ｃ １−６ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−６ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−６ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−６ アルキルスルフィニル、Ｃ １−６ アルキルスルホニル、Ｃ １−６ アルキルチオ、Ｃ １−６ アルキルウレイル、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ ２−８ ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ １−６ ハロアルコキシ、Ｃ １−６ ハロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−６ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−６ ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物。
（項目２）
式（Ｉｃ）：
Figure 2009537543
を有する、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｖが、Ｏである、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｗが、Ｃ １−３ アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である、項目１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目５）
Ｗが、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −、−ＣＨ ２ Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ −または−ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）−である、項目１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目６）
Ｚが、存在しない、項目１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目７）
Ｚが、−ＣＨ ２ −または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −である、項目１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ １ が、Ｃ １−６ アルキルである、項目１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ １ が、−ＣＨ ３ である、項目１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ２ が、Ｈである、項目１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ３ が、Ｈ、Ｃｌ、またはＢｒである、項目１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｑが、−ＮＲ ４ａ Ｒ ４ｂ である、項目１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ４ａ が、Ｈである、項目１２に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ４ａ が、Ｃ １−５ アシルオキシ、Ｃ １−６ アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−６ −アルキルイミノ、Ｃ １−６ アルキルスルフィニル、Ｃ １−６ アルキルスルホニル、Ｃ １−６ アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で各々必要に応じて置換されたＣ １−１２ アシル、またはカルボ−Ｃ １〜１２ −アルコキシである、項目１２に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ４ｂ が、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ １−４ アルコキシ、Ｃ １−８ アルキル、Ｃ １−４ アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、項目１２から１４までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ４ａ がＨであり；
Ｒ ４ｂ が、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ １−４ アルコキシ、Ｃ １−８ アルキル、Ｃ １−４ アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
項目１２に記載の化合物。
（項目１７）
Ｑが、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＦ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ ３ 、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＮＨＣ（ＣＨ ３ ） ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、および−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＮよりなる群から選択される、項目１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｑが、−ＯＲ ４ｃ である、項目１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ４ｃ が、Ｈである、項目１８に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ４ｃ が、Ｃ １−６ アルキル、Ｃ １−１２ アシル、アリール、Ｃ ３−７ シクロアルキル、Ｃ １−６ ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ １−５ アシル、Ｃ １−５ アシルオキシ、Ｃ ２−６ アルケニル、Ｃ １−４ アルコキシ、Ｃ １−８ アルキル、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、Ｃ １−４ アルキルカルボキサミド、Ｃ ２−６ アルキニル、Ｃ １−４ アルキルスルホンアミド、Ｃ １−４ アルキルスルフィニル、Ｃ １−４ アルキルスルホニル、Ｃ １−４ アルキルチオ、Ｃ １−４ アルキルウレイル、アミノ、Ｃ １−６ アルキルアミノ、Ｃ ２−８ ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ １−６ −アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ ３−６ シクロアルキル、Ｃ ２−６ ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ １−４ ハロアルコキシ、Ｃ １−４ ハロアルキル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルフィニル、Ｃ １−４ ハロアルキルスルホニル、Ｃ １−４ ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、項目１８に記載の化合物。
（項目２１）
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ ３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ −モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ −ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシである、項目１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、およびＲ ７ が、各々Ｈである、項目１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ８ が、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ １−６ ハロアルコキシ、およびＣ １−６ ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたアリール、Ｃ ３−１０ シクロアルキル、またはヘテロアリールである、項目１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ８ が、Ｃ １−６ アルコキシ、Ｃ １−６ アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ １−６ ハロアルコキシ、およびＣ １−６ ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたフェニル、シクロプロピル、またはイソオキサゾリルである、項目１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ８ が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される、項目１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目２６）
式（ＩＩａ）：
Figure 2009537543
を有し、式中：
Ｗが、Ｃ １−３ アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｑが、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＦ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ ３ 、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＮＨＣ（ＣＨ ３ ） ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、および−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＮよりなる群から選択され；
Ｒ １ がＣ １−６ アルキルであり；
Ｒ ３ がＨまたはハロゲンであり；
Ｒ ８ が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
項目１に記載の化合物。
（項目２７）
式（ＩＩａ）：
Figure 2009537543
を有し、式中：
Ｗが、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｑが、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＨ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｓ（＝Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＦ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ ３ 、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ ２ 、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＯＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＮＨＣ（ＣＨ ３ ） ３ 、−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ３ 、−ＮＨＣＨ（ＣＨ ３ ） ２ 、および−ＮＨＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＨ ２ ＣＮよりなる群から選択され；
Ｒ １ が、ＣＨ ３ −であり；
Ｒ ３ が、Ｈ、またはＣｌであり；
Ｒ ８ が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
項目１に記載の化合物。
（項目２８）
式（ＩＩａ）：
Figure 2009537543
を有し、式中：
Ｗが、Ｃ １−３ アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ ３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ −モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ −ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
Ｒ １ が、Ｃ １−６ アルキルであり；
Ｒ ３ が、Ｈまたはハロゲンであり；
Ｒ ８ が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
項目１に記載の化合物。
（項目２９）
式（ＩＩａ）：
Figure 2009537543
を有し、式中：
Ｗが、−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり；
Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ ３ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ −モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ ２ −ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
Ｒ １ が、−ＣＨ ３ であり；
Ｒ ３ が、Ｈ、またはＣｌであり；
Ｒ ８ が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
項目１に記載の化合物。
（項目３０）
前記化合物が：
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
３−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
２−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２，２−ジフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１，１−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−アセトイミドイルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（カルバモイルメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−イソブチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（シアノメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ベンジルアミノ−エトキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−グアニジノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−シクロプロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（４−メチル−チアゾール−２−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−エトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−２−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−イソプロポキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
シクロプロパンカルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
Ｎ−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−メチル−２−プロピルアミノ−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−プロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［４−［２−（３−シアノ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
３−シアノ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
モルホリン−４−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
ジメチルアミノ−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；および
ピロリジン−１−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
またはそれらの薬学的に許容できる塩よりなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む、薬学的組成物。
（項目３２）
５−ＨＴ ２Ａ セロトニンレセプターと項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物とを接触させることにより、５−ＨＴ ２Ａ セロトニンレセプターの活性を調節する方法。
（項目３３）
個体における５−ＨＴ ２Ａ 関連障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または項目３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
（項目３４）
個体における血小板凝集を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または項目３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
（項目３５）
個体における喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みを処置するための方法であって、それを必要とする該個体に項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または項目３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
（項目３６）
個体における睡眠障害を処置するための方法であって、それを必要とする該個体に項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または項目３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を含む、方法。
（項目３７）
５−ＨＴ ２Ａ 媒介障害の処置に使用する医薬の製造のための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目３８）
血小板凝集の処置に使用する医薬の製造のための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目３９）
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みの処置に使用する医薬の製造のための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４０）
睡眠障害の処置に使用する医薬の製造のための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
（項目４１）
療法によるヒトの身体または動物の身体の処置方法に使用するための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
療法によるヒトの身体または動物の身体における５−ＨＴ ２Ａ 媒介障害の処置のための方法に使用するための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目４３）
血小板凝集の処置のための方法に使用するための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目４４）
喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みの処置のための方法に使用するための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目４５）
睡眠障害の処置のための方法に使用するための、項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物。
（項目４６）
項目１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを混合する工程を含む、組成物を調製するための方法。
本開示が進むにつれて、本明細書において開示される本発明のこれらおよび他の態様は、より非常に詳しく示されるだろう。

Claims (42)

  1. 式（Ｉａ）：
    Figure 2009537543
    の化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物であって、式中：
    Ｖは、ＯまたはＮＨであり；
    Ｗは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲン、およびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４アルキレンであり；
    Ｑは、−ＮＲ４ａＲ４ｂまたは−ＯＲ４ｃであり、式中：
    Ｒ４ａは、Ｈ、Ｃ１−１２アシル、カルボ−Ｃ１−１２−アルコキシ、またはＣ（＝Ｏ）Ｏ−アリールであり、該Ｃ１−１２アシル、カルボ−Ｃ１−１２−アルコキシ、および−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−アリールが、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
    Ｒ４ｂは、Ｃ１−６アルキル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
    Ｒ４ｃは、Ｈであるか、またはＲ４ｃは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アシル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロアリールであり、それらの各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
    Ｚは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、カルボキシ、シアノ、Ｃ１−３ハロアルキル、ハロゲンおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、５個、６個、７個、または８個の置換基で必要に応じて置換されたＣ１−４アルキレンであるか；あるいはＺは、存在せず；
    Ｒ１は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニルおよびＣ３−７シクロアルキルよりなる群から独立して選択され；
    Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、およびスルホンアミドよりなる群から選択され；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、ヘテロアリールおよびフェニルよりなる群から独立して選択され；該Ｃ２−６アルケニル基、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ２−６アルキニル基、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド基、Ｃ３−７シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびフェニル基の各々が、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヒドロキシル、ニトロおよびスルホンアミドよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されており；
    Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から各々独立して選択され；
    Ｒ８は、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルオキシ、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、Ｃ２−８ジアルキルスルホンアミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオール、ニトロ、フェノキシおよびフェニルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたＣ１−８−アルキル、アリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、該Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アルキルイミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、フェニル、およびフェノキシ、および該置換基の各々が、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルキルスルホンアミド、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、Ｃ１−６アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−８ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−６ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−６ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、チオールおよびニトロよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
    化合物またはその薬学的に許容できる塩、水和物もしくは溶媒和物。
  2. 式（Ｉｃ）：
    Figure 2009537543
    を有する、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｖが、Ｏである、請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
  5. Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２−または−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−である、請求項１から３までのいずれか一項に記載の化合物。
  6. Ｚが、存在しない、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
  7. Ｚが、−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−である、請求項１から５までのいずれか一項に記載の化合物。
  8. Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルである、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
  9. Ｒ１が、−ＣＨ３である、請求項１から７までのいずれか一項に記載の化合物。
  10. Ｒ２が、Ｈである、請求項１から９までのいずれか一項に記載の化合物。
  11. Ｒ３が、Ｈ、Ｃｌ、またはＢｒである、請求項１から１０までのいずれか一項に記載の化合物。
  12. Ｑが、−ＮＲ４ａＲ４ｂである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
  13. Ｒ４ａが、Ｈである、請求項１２に記載の化合物。
  14. Ｒ４ａが、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ１−６アルキルカルボキサミド、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−６−アルキルイミノ、Ｃ１−６アルキルスルフィニル、Ｃ１−６アルキルスルホニル、Ｃ１−６アルキルチオ、ハロゲン、ニトロ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で各々必要に応じて置換されたＣ１−１２アシル、またはカルボ−Ｃ１〜１２−アルコキシである、請求項１２に記載の化合物。
  15. Ｒ４ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１２から１４までのいずれか一項に記載の化合物。
  16. Ｒ４ａがＨであり；
    Ｒ４ｂが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、シアノ、ヒドロキシル、イミノ、およびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている；
    請求項１２に記載の化合物。
  17. Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択される、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
  18. Ｑが、−ＯＲ４ｃである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
  19. Ｒ４ｃが、Ｈである、請求項１８に記載の化合物。
  20. Ｒ４ｃが、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−１２アシル、アリール、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロアリールであり、それらの各々は、Ｃ１−５アシル、Ｃ１−５アシルオキシ、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボキサミド、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−４アルキルスルホンアミド、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルウレイル、アミノ、Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ２−８ジアルキルアミノ、カルボ−Ｃ１−６−アルコキシ、カルボキサミド、カルボキシ、シアノ、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ２−６ジアルキルカルボキサミド、ハロゲン、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４ハロアルキルスルフィニル、Ｃ１−４ハロアルキルスルホニル、Ｃ１−４ハロアルキルチオ、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、イミノ、ニトロ、スルホンアミドおよびフェニルよりなる群から独立して選択される１個、２個、３個、４個、または５個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項１８に記載の化合物。
  21. Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシである、請求項１から１１までのいずれか一項に記載の化合物。
  22. Ｒ５、Ｒ６、およびＲ７が、各々Ｈである、請求項１から２１までのいずれか一項に記載の化合物。
  23. Ｒ８が、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、およびＣ１−６ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたアリール、Ｃ３−１０シクロアルキル、またはヘテロアリールである、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
  24. Ｒ８が、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、シアノ、ハロゲン、Ｃ１−６ハロアルコキシ、およびＣ１−６ハロアルキルよりなる群から独立して選択される置換基で各々必要に応じて置換されたフェニル、シクロプロピル、またはイソオキサゾリルである、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
  25. Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される、請求項１から２２までのいずれか一項に記載の化合物。
  26. 式（ＩＩａ）：
    Figure 2009537543
    を有し、式中：
    Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択され；
    Ｒ１がＣ１−６アルキルであり；
    Ｒ３がＨまたはハロゲンであり；
    Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
    請求項１に記載の化合物。
  27. 式（ＩＩａ）：
    Figure 2009537543
    を有し、式中：
    Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｑが、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＦ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｓ（＝Ｏ）２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＦ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＮ、−ＮＨＣ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル、テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＣＨ３、ピペリジン−４−イルアミノ、１−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣＨ２ＣＮ、−ＮＨ−ベンジル、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２Ｆ、１−エトキシカルボニル−ピペリジン−４−イルアミノ、１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−ＮＨ−シクロプロピル、チアゾール−２−イルアミノ、６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ、１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ（ＣＨ３）２、−ＮＨＣ（ＣＨ３）３、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、−ＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、および−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＮよりなる群から選択され；
    Ｒ１が、ＣＨ３−であり；
    Ｒ３が、Ｈ、またはＣｌであり；
    Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
    請求項１に記載の化合物。
  28. 式（ＩＩａ）：
    Figure 2009537543
    を有し、式中：
    Ｗが、Ｃ１−３アルキルおよびオキソよりなる群から独立して選択される１個から２個の置換基で必要に応じて置換された−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
    Ｒ１が、Ｃ１−６アルキルであり；
    Ｒ３が、Ｈまたはハロゲンであり；
    Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
    請求項１に記載の化合物。
  29. 式（ＩＩａ）：
    Figure 2009537543
    を有し、式中：
    Ｗが、−ＣＨ２ＣＨ２−であり；
    Ｑが、−ＯＨ、−ＯＣＨ３、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−モルホリン−４−イル、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、−ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ２−ピロリジン−１−イル、または１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシであり；
    Ｒ１が、−ＣＨ３であり；
    Ｒ３が、Ｈ、またはＣｌであり；
    Ｒ８が、５−メチル−イソオキサゾール−４−イル、３−ブロモ−フェニル、３−トリフルオロメチル−フェニル、３−メトキシ−フェニル、４−クロロ−フェニル、３−クロロ−フェニル、２−クロロ−フェニル、４−フルオロ−フェニル、２，４−ジフルオロ−フェニル、３−フルオロ−フェニル、２−フルオロ−フェニル、フェニル、２−メトキシ−フェニル、４−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、２−フルオロ−４−メトキシ−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル、４−トリフルオロメチル−フェニル、４−ブロモ−フェニル、３−シアノ−フェニル、およびシクロプロピルよりなる群から選択される；
    請求項１に記載の化合物。
  30. 前記化合物が：
    ５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
    ３−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ４−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    ５−メチル−イソオキサゾール−３−カルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
    ２−クロロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２，２−ジフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ４−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−エチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ２−フルオロ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１，１−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−アセトイミドイルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
    ４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
    ４−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ２，４−ジフルオロ−Ｎ−［４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−メタンスルホニル−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（カルバモイルメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−イソブチルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（シアノメチル−アミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ２−メトキシ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−ベンジルアミノ−エトキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［４−［２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    ４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸エチルエステル；
    Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−グアニジノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−シクロプロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（４−メチル−チアゾール−２−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（（Ｒ）−６−オキソ−ピペリジン−３−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［（２−メトキシ−エチルカルバモイル）−メトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−エトキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−２−フルオロ−４−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−２−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−フルオロ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−４−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（ピペリジン−４−イルアミノ）−エトキシ−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（テトラヒドロ−ピラン−４−イルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ４−ブロモ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−イソプロポキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ４−｛２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルアミノ｝−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
    シクロプロパンカルボン酸｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−アミド；
    Ｎ−［４−（２−ｔｅｒｔ−ブチルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−メチル−２−プロピルアミノ−プロポキシ）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−［４−［２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（２−シアノ−エチルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−フルオロ−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−（２−ブチルアミノ−２−メチル−プロポキシ）−３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    Ｎ−［３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−フェニル］−３−フルオロ−ベンズアミド；
    ３−フルオロ−Ｎ−｛３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（３，３，３−トリフルオロ−プロピルアミノ）−エトキシ］−フェニル｝−ベンズアミド；
    Ｎ−｛３−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−［２−（１−メチル−ピペリジン−４−イルオキシ）−エトキシ］−フェニル｝−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
    ３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（２−プロピルアミノ−エトキシ）−フェニル］−ベンズアミド；
    Ｎ−［４−［２−（３−シアノ−プロピルアミノ）−エトキシ］−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
    ３−シアノ−Ｎ−［４−（２−メトキシ−エトキシ）−３−（２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
    モルホリン−４−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
    ジメチルアミノ−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；および
    ピロリジン−１−イル−酢酸２−［２−（４−クロロ−２−メチル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル）−４−（３−メトキシ−ベンゾイルアミノ）−フェノキシ］−エチルエステル；
    またはそれらの薬学的に許容できる塩よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  31. 請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを含む、薬学的組成物。
  32. 請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物を含む、５−ＨＴ２Ａセロトニンレセプターの活性を調節するための組成物。
  33. 個体における５−ＨＴ２Ａ関連障害を処置するための組成物であって、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を含む、組成物。
  34. 個体における血小板凝集を処置するための組成物であって、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を含む、組成物。
  35. 個体における喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みを処置するための組成物であって、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を含む、組成物。
  36. 個体における睡眠障害を処置するための組成物であって、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物または請求項３１に記載の薬学的組成物の治療有効量を含む、組成物。
  37. ５−ＨＴ２Ａ媒介障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
  38. 血小板凝集の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
  39. 喘息、糖尿病関連障害、進行性多病巣性白質脳障害、高血圧、または痛みの処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
  40. 睡眠障害の処置に使用する医薬の製造のための、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物の使用。
  41. 療法によるヒトの身体または動物の身体の処置方法に使用するための組成物であって、請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物を含む、組成物。
  42. 請求項１から３０までのいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容できるキャリアを混合する工程を含む、組成物を調製するための方法。
JP2009511060A 2006-05-18 2007-05-17 ５−ｈｔ２ａセロトニンレセプターに関連する障害の処置に有用な５−ｈｔ２ａセロトニンレセプターのモジュレーターとしての３−ピラゾリル−ベンズアミド−４−エーテル、二級アミンおよびその誘導体 Expired - Fee Related JP5389642B2 (ja)

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