CN101885694B - 一种含砜基脂肪胺及其盐的制备工艺 - Google Patents

Abstract

含砜基脂肪胺是制备原料药的重要中间体。原有的合成方法，由含砜基的氰基化合物经乙硼烷选择性还原得到。本专利采用含砜基取代的磺酸酯为原料为原料，由胺取代制备含砜基脂肪胺及其盐，成本较乙硼烷还原法合成路线低廉。

Description

一种含砜基脂肪胺及其盐的制备工艺

技术领域

本发明涉及一种医药中间体含砜基脂肪胺及其盐的制备新工艺，有利于降低环境污染。 

背景技术

含砜基脂肪胺及其盐是合成某些具有药物活性成分的重要中间体。2-甲砜基乙胺即为合成一种抗癌活性物的关键中间体之一。文献报道合成2-甲砜基乙胺合成路线如下： 

发明内容

针对以上化合物及类似物制备方法，工艺路线中使用乙硼烷作选择性还元试剂，成本高，难处理。本发明的主要是以下化合物为起始原料， 

R1＝alkyl 

R2＝Alkyl，Aryl 

n＝1～18 

采用利用氨或胺为取代试剂，制备胺后再与酸(HA)成盐，反应式如下： 

R1＝alkyl                      R3＝H，Methyl，Ethyl，n-Propyl 

R2＝Alkyl，Aryl                R4＝H，(CH2)nR5   R5＝Alkyl，Aryl，etc 

n＝1～18 

从而得到相映的含砜基脂肪胺及其盐。采用该合成工艺路线合成2-(甲砜基)乙胺较文献报道乙硼烷还原2-(甲砜基)乙腈成本低。 

实施例：

2-甲砜基乙胺的制备 

1000ml压力釜中加入200毫升乙醚，50克2’-(甲砜基)乙基对甲苯磺酸酯，搅拌，通氨气至压力为十公斤左右。搅拌，在50℃反应1小时。降温，停止反应。放出过量的氨气。出料，静置过夜。过滤，母液浓缩，得2-(甲砜基)乙胺产品。 

2-甲砜基乙胺盐酸盐的制备 

将上述所得得2-(甲砜基)乙胺溶于100毫升乙醇，搅拌下加入乙醇的氯化氢溶液，析出白色固体。过滤，干燥，得2-(甲砜基)乙胺盐酸盐13克。 

Claims (2)

1.一种含砜基脂肪胺及其盐制备工艺，其特征在于包括：

A：采用含砜基取代的磺酸酯为原料；含砜基取代的磺酸酯具有如下结构：

R₁=烷基

R₂=烷基或芳基

n=1～18

B：利用氨，或胺为取代试剂，具有如下结构特征：

R₃=氢原子或甲基或正丙基

R₄=氢原子或(CH₂)_nR₅，R₅=烷基或芳基。

2.如权利要求1所述的一种含砜基脂肪胺及其盐制备工艺，其特征在于：

A含砜基取代的磺酸酯与取代试剂氨或胺反应，胺或氨的用量为以含砜基取代的磺酸酯用量为基准的2倍以上。

B反应可采用的溶剂为直链或环状醚，醇。