JP2009534449A5

JP2009534449A5 -

Info

Publication number: JP2009534449A5
Application number: JP2009507113A
Authority: JP
Filing date: 2007-04-25
Publication date: 2010-06-17

Claims

下式（ＩＩ）：

に従う化合物であるかまたはその薬学的に許容可能な塩のうちの１つであって、上記式中、
− Ｒ１は、水素原子、１〜６個の炭素原子を含んでなるアルキル基、または−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＹ’−Ｚ’基を表し、
− ｎ１は、１〜１２、特に１〜６、さらには１〜５、とりわけ１〜２の整数を表し、
− ＹおよびＹ’は互いに独立に、水素原子または保護基を表し、かつ
ＺおよびＺ’は互いに独立に、特にＤ型もしくはＬ型の、天然もしくは合成のアミノ酸残基、特にα、βもしくはγアミノ酸残基を表し、ＺおよびＺ’の末端の（すなわち、−ＮＹ−または−ＮＹ’−に連結されていない）アミン基ならびに任意の側鎖化学基は保護されているかまたは非保護であり、ＺおよびＺ’はアミド結合によってそれぞれ−ＮＹ−または−ＮＹ’−に連結され；
− Ｘは−（ＣＨ_２）_ｎ−基を表し、ｎは、１〜１２、特に１〜６、さらには１〜５、とりわけ１〜２の整数を表し、
− Ｒ５は、水素原子、ハロゲン原子または場合により置換された水酸基を表す、
ことを特徴とする化合物。
式（ＩＩ）に従い、式中のＲ１は、１〜６個の炭素原子、特に１〜４個の炭素原子、とりわけ１〜２個の炭素原子を含んでなるアルキル基を表すか、またはメチル基であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
式（ＩＩ）に従い、式中のＲ１はメチル基を表し、Ｒ５は水素原子または水酸基を表すことを特徴とする、請求項２に記載の化合物。
式（ＩＩ）に従い、式中のＲ１は水素原子を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
式（ＩＩ）に従い、式中のＲ１は水素原子を表し、Ｒ５は水酸基を表すことを特徴とする、請求項４に記載の化合物。
式（ＩＩ）に従い、式中のＲ１は−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＹ’−ＣＯＣＨＲＮＨ_２基を表し、
− −ＣＯＣＨＲＮＨ_２は、Ｄ型もしくはＬ型の、天然もしくは合成のアミノ酸残基を表し、Ｒは前記アミノ酸残基の側鎖を表し、
− ｎ１は、１〜５、特に１〜２の整数を表し、
− Ｙ’は水素原子または保護基である、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物。
式（ＩＩ）に従い、式中のＲ１は−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＹ’−ＣＯＣＨＲＮＨ_２基を表し、Ｒ５は水酸基を表すことを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
下式
（ｉ）

（式中、ｎは１〜１２、特に２〜８の整数であり、Ｚは特にＤ型またはＬ型、天然または合成のアミノ酸残基、特にα、βまたはγアミノ酸残基であり、Ｚの末端の（すなわち、−ＮＨ−に連結されていない）アミン基および任意の側鎖化学基は保護されているかまたは非保護であり、Ｚはアミド結合を介して−ＮＨ−に連結される）；
（ｖｉｉ）

（式中、ｎおよびｎ１は互いに独立に、１〜１２、特に１〜５の整数であり；かつＺおよびＺ’は互いに独立に、特にＤ型もしくはＬ型の、天然もしくは合成のアミノ酸残基、特にα、βもしくはγアミノ酸残基であり、Ｚ／Ｚ’の末端の（すなわち、−ＮＨ−に連結されていない）アミン基および任意の側鎖化学基は保護されているかまたは非保護であり、ＺおよびＺ’はアミド結合によって−ＮＨ−基に連結されている）
のうちの１つに従う、請求項１に記載の化合物。
医薬として許容可能な担体中に、活性成分として、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物を少なくとも１つ含んでなることを特徴とする医薬組成物。
細胞の異常増殖を伴う少なくとも１つの疾患、特にがん、特に、膵臓がん、口腔咽頭がん、胃がん、食道がん、結腸直腸がん、脳腫瘍、特にグリオ−マ、卵巣がん、肝臓がん、腎臓がん、喉頭がん、甲状腺がん、肺がん、骨がん、多発性骨髄腫、中皮腫および黒色腫、皮膚がん、乳がん、前立腺がん、膀胱がん、子宮がん、精巣がん、非ホジキンリンパ腫、白血病、ホジキン病および軟部組織がん、ならびに前述のがんの転移性の二次部位から選択されるがんの予防または治療を意図した医薬組成物の調製における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物の使用。
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物を少なくとも１つ含んでなることを特徴とする、アポトーシス促進性または抗増殖性のうち少なくともいずれかである組成物。