JP2009500399A - 相転移の口臭除去剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の別な態様では、モノグリセリドを主基剤とし、ポリオール、ポリマー、口臭除去有効成分及び溶剤を含むことを特徴とする、液状の口臭除去剤を提供する。
本発明の口臭除去剤では、モノグリセリド、好ましくは、グリセリルモノオレエート(glyceryl monooleate)を主基剤として使う。グリセリルモノオレエートの場合、公知のように、温度と水分の含量によって相転移する特徴を有するので、相変化によって構造的な形態及び物性が変化する特性を有する。グリセリルモノオレエートの相転移過程を見ると、ラメラ相(lamellar)、逆ミセル相(reverse micell)、キュービック相、逆ヘキサゴナル相(reverse hexagonal)への相転移が起ると、流動性を失い、付着性を有する固体構造になる。このような物質の特性によって、口腔内に噴霧された場合、温度変化や水分含量が高くなることによって構造がキュービック相に変化して、固形化して流動性が無くなる。
第一に、口臭除去有効成分を口腔に送達するために本発明の口臭除去剤を口腔内に噴霧した場合、舌及び歯などに付着し、固定される。特に、口腔唾液などの水分の流入により口臭除去剤の粘度が増加して、口腔内に口臭除去剤が付着及び固定される。本発明の口臭除去剤は、噴霧時に適切な流動性を持ち、使用に便利である。本発明の口臭除去剤は、口腔内に噴霧された後、唾液によってキュービック相に変化し、唾液などによって容易に稀釈されたり、消失することはない。
表1に示される処方によって、グリセリルモノオレエートとグリセリルモノリノレエートを、約50℃で加熱しながら液化させた後、脂溶性成分を混合して均質な溶液を作る。水溶性成分を精製水及びエタノールに混合して均質化した後、二つの溶液を混合してW/Oエマルジョンタイプの口臭除去剤を製造した。次の表1の数値は、重量%(100g基準のw/w比)で示す。
表2に示される処方によって、グリセリルモノオレエートを約50℃で加熱しながら液化させた後、脂溶性成分を混合して均質な溶液を作る。水溶性成分を精製水及びエタノールに混合して均質化した後、二つの溶液を混合してW/Oエマルジョンタイプの口臭除去剤を製造した。
表2に示される処方によって、グリセリルモノオレエートを常温でエタノールに完全に溶解させた後、ポリオール及び脂溶性成分を精製水及び水溶性成分に混合して、液状の口臭除去剤を製造した。次の表2の数値は、重量%(100g基準のw/w比)で示す。
(1)粘度変化の測定
実施例1〜11及び比較例1〜2で製造した製剤について、唾液流入前と後の粘度変化をブルックフィールド粘度計(Brookfield Viscometer)を用いてRVT方式で測定した。その結果を、次の表3及び表4に示す。この場合、唾液は人工唾液を使用した。唾液は、各製剤重量に対して、100重量%の量を加えた。
口腔内への噴霧後、相転移された製剤の維持時間を評価するため、人工唾液を1ml/分の速度で流して、剤形が完全に溶解されるのに要する時間を測定した。その結果を次の表5に示す。
実施例6〜11及び比較例2で製造した口臭除去剤を、それぞれ常温、40℃、50℃、60℃、0℃、及び−10℃の恒温槽に入れた後、3ヶ月間の製剤の相安定性を評価した。その結果を次の表6に示す。表6において、◎印:良好、×印:相分離発生、を示す。
実施例9〜11で製造した口臭除去剤を、スライドガラス上に0.2g滴下した後、カバーガラスでカバーをして、偏光顕微鏡上に置いた。次いで、カバーガラスの一端面に人工唾液1gをスポイトで滴下した後、口臭除去剤の結晶状の変化を1秒当り8連写のデジタルカメラで撮影して観察し、相転移に要する時間を測定した。次の表7は、これら製剤の相転移に要した時間を示す。
20〜40代の健康な成人男女60名を対象に、初期口臭程度を評価して、口臭の水準が類似している6集団(各集団に10人ずつ)に分けた。口臭の評価方法は、専門パネルテスト(4名のパネル)によって10点スケールで評価した。10点スケールでは、1点は全く口臭のない状態であり、5点は口臭があるものの不快ではない水準であり、9点はどうにも我慢できないほどの不快な口臭の強度と設定した。口臭評価は、製剤をそれぞれ2回噴霧した後、2分及び30分経過した後に実施した。評価対象者には、テスト中には食べ物の摂取を制限したが、対話は可能にした。その結果を次の表8に示す。
比較例1と実施例1〜5で製造された口臭除去剤は、有意差検定の結果全て有意な水準であった(p<0.05)。
20〜40代の健康な成人30名を対象に、実施例1と比較例1の口臭除去剤サンプルを配布し、従来のマウススプレイのような方法でサンプルを使用した場合、サンプルの味と使いやすさを5点スケールで採点するようにした。その結果を次の表9に示す。
Claims (22)
- モノグリセリドを主基剤とし、ポリマー、口臭除去有効成分及び溶剤を含むことを特徴とする、W/Oエマルジョンタイプの口臭除去剤。
- モノグリセリドを主基剤とし、ポリオール、ポリマー、口臭除去有効成分及び溶剤を含むことを特徴とする、液状の口臭除去剤。
- モノグリセリドが、グリセリルモノオレエート(glyceryl monooleate)、グリセリルモノリノレエート(glyceryl monolinoleate)、グリセリルモノアラキドネート(glyceryl monoarachidonate)、グリセリルモノステアレート(glyceryl monostearate)又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項1又は2に記載の口臭除去剤。
- モノグリセリドの量が、組成物全体の3〜95重量%であることを特徴とする、請求項1又は2に記載の口臭除去剤。
- ポリオールが、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ソルビタンモノエステル、植物油又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項2に記載の口臭除去剤。
- モノグリセリドのゲル化時間が、ポリオールの量によって調節されることを特徴とする、請求項2に記載の口臭除去剤。
- ポリオールの量が、組成物全体の0.01〜20重量%であることを特徴とする、請求項2に記載の口臭除去剤。
- ポリオールの量が、組成物全体の1〜15重量%であることを特徴とする、請求項7に記載の口臭除去剤。
- ポリマーが、キトサン、ポリビニルアルコール、ポロキサマー(Poloxamer)、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドン−ビニルアセテート共重合体、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルエチルセルロース、ポリオックス(Polyox)とその塩、ヒアルロン酸、カルボキシメチルセルロース、カルボキシプロピルセルロース、キサンタン・ガム、カラギーナン・ガム、アルギネートガム、カラヤガム、アカシアガム(アラビアゴム)とその塩誘導体、ゼラチン、ポリアクリル酸、カルボポール(carbopol)、ポリクオタニウム−11、ポリクオタニウム−39、ポリアルキルビニルエーテル−マレイン酸共重合体又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項1又は2に記載の口臭除去剤。
- ポリマーの量が、組成物全体の0.01〜30重量%であることを特徴とする、請求項1に記載の口臭除去剤。
- ポリマーの量が、組成物全体の0.01〜20重量%であることを特徴とする、請求項2に記載の口臭除去剤。
- 溶剤が、精製水、エタノール、グリセリン、トリグリセリド、プロピレングリコール、トリアセチン又はこれらの混合物であり、そして組成物全体の1〜70重量%で存在することを特徴とする、請求項1に記載の口臭除去剤。
- 溶剤が、エタノール単独又は水とエタノールの混合物であり、そして組成物全体の5〜90重量%で存在することを特徴とする、請求項2に記載の口臭除去剤。
- 口臭除去有効成分が、殺菌剤、非発酵性糖アルコール、天然抽出物、無機化合物、酵素、酵素阻害剤又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項1又は2に記載の口臭除去剤。
- 殺菌剤が、トリクロサン、塩化セチルピリジウム、グルコン酸クロルヘキシジン、塩化ベンゾトニウム、塩化ベンザルコニウム又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項14に記載の口臭除去剤。
- 非発酵性糖アルコールが、キシリトール、ソルビトール、エリスリトール、マンニトール、マルチトール、ラクチトール、パラチニトール(palatinitol)、パラチノース、オリゴ糖又はこれらの混合物であることを特徴とする 請求項14に記載の口臭除去剤。
- 天然抽出物が、緑茶抽出物、パンシル(柿葉)抽出物、サンギナリア抽出物、牧丹皮抽出物又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項14に記載の口臭除去剤。
- 無機化合物が、塩化亜鉛、グルコン酸銅、ピロリン酸ナトリウム(TSPP)、酸性ピロリン酸ナトリウム(SAPP)、ヘキサメタリン酸ナトリウム(SHMP)、トリポリリン酸ナトリウム(STP)、トリポリリン酸ナトリウムカリウム(SKTP)、ピロリン酸カリウム(TKPP)、酸性メタポリリン酸ナトリウム、酸性ポリリン酸ナトリウム又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項14に記載の口臭除去剤。
- 酵素が、デキストラナーゼ、ブドウ糖酸化酵素、グルコースペルオキシダーゼ、ラクトペルオキシダーゼ、グルカナーゼ、プロテアーゼ、リゾチーム又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項14に記載の口臭除去剤。
- 酵素阻害剤が、ペプチド阻害剤、コラゲナーゼ阻害剤又はこれらの混合物であることを特徴とする、請求項14に記載の口臭除去剤。
- 口臭除去有効成分の量が、組成物全体の0.001〜50重量%であることを特徴とする、請求項1に記載の口臭除去剤。
- 口臭除去有効成分の量が、組成物全体の0.001〜30重量%であることを特徴とする、請求項2に記載の口臭除去剤。
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