CN106176290A - 一种专用于牙齿修整的药剂配方 - Google Patents

Abstract

本发明揭示一种专用于牙齿修整的药剂配方，当其涂抹于牙齿时能起到牙齿美白效果。尤其，该牙齿美白剂是包含甘油单油酸酯、聚合物、过氧化物及亲水性溶剂的W/O型乳液状。该药剂在涂抹于牙齿前具有流动性，在涂抹于牙齿时便于布开。此外，该药剂涂抹于牙齿后，可利用如唾液的水分作用而固化，因而可黏附及固著于牙齿上。再者，该药剂的黏度随温度变化而产生的变化可减至最小，以及美白成分的释出速率可用添加多元醇而加以控制。

Description

一种专用于牙齿修整的药剂配方

技术领域

本发明属于口腔保健配制品领域，特别涉及一种专用于牙齿修整的药剂配方。

背景技术

一般而言，牙齿由内部牙本质层(dentin)及外部珐琅质层(enamel)组成。牙齿变黄的原因为源自外来物质例如食物的具有发色团(例如双键)的物质沉积于牙齿的外部珐琅质层(“内在因素”)，以及磷屑及软性沉积物附着于牙齿表面而引起牙齿变色(“外在因素”)。外部因素引起的牙齿变色易于用刷牙解决，但内部因素引起的牙齿变色则无法使用牙膏及刷牙来解决。所以用牙膏在达成牙齿美白的作用有限。

在此情况下，曾开发使用过氧化氢溶液的牙齿美白技术。1960年，一位美国牙医于治疗其病患的齿龈时意外的外的发现过氧化氢溶液态美白牙齿，结果开发出牙齿美白物品。1980年代开发出家庭用牙齿美白装置。这些牙齿美白装置为在牙托中含有过氧化氢或甲醯胺过氧化物凝胶的产品。不过，该装置在口腔方面有许多安全上的问题，因为过氧化物必须以高浓度使用，及牙托会对牙龈造成物理性刺激。

之后，曾多次努力试图克服家用牙齿美白装置的缺点。例如，曾开发含有低浓度过氧化物的牙条(dental strip)及能直接涂抹加于牙齿的液体产品。液体产品具有便于使用及易于分散在使用者期望的牙齿特定部分的优点；但其具有一下缺点：如其倾向于黏附在牙齿及口腔的软组织，例如嘴唇上而会引起刺激，及易被唾液稀释，使过氧化氢较为牙齿吸收，而造成牙齿美白效果变差。

为了试图克服上述问题，最近一些新颖配方被发表或提交专利申请。例如，韩国专利申请第1999-7011451号及第2001-7011679号提出一种系统，其中将含过氧化物的凝胶添加至聚乙烯条。此系统可使过氧化物可与使用者的牙齿长时间接触：以及使用者装戴著该牙齿美白条时仍可享受社交活动。虽然该系统在含过氧化物的凝胶层与牙齿接触时的使用感已有改善，但美白成分在间的有效输送仍未达成，因而造成美白效率变差。此外，该系统虽可附著于牙齿，但当唾液深入时，该牙条有于舌头或嘴唇的移动而易于从牙齿上脱离。还有，当想在特定牙齿得到选择性美白效果时，由于压条被固定无法变形，不但效果差且过程繁琐。

Colgate公司的美国专利第6,770,266号揭示一种使用聚环氧乙烷的液体牙齿美白剂。该牙齿美白剂便于使用且不自然地感觉小，但具有水溶性聚合物(即聚环氧乙烷)的使用对牙齿造成的黏附不佳和牙齿美白剂易于被唾液稀释的问题。结果是牙齿中的过氧化物吸收不足，因而无法达成消费者所要求的美白效果。

P&G公司的美国专利第6,569,408号揭示一种使用有机矽氧烷树脂的液态牙齿美白剂。由于该牙齿美白剂便于使用且对于牙齿的黏附性佳，因而可整夜使用：不过，该牙齿美白剂由于使用非亲水性聚合物，因而有阻碍牙齿中做为美白成分的过氧化物吸收的缺点。

Den-mat公司的美国专利第6,555,020号揭示一种使用聚丙烯酸的液态牙齿美白剂。不过该牙齿美白凝胶易被唾液稀释，造成对于牙齿的黏附不佳。此外，在牙齿表面上的美白反应，会因过氧化物安定剂如EDTA或CDTA的添加而延迟，而难以得到希望的牙齿美白效果。

Singh等人的美国专利公告第2003/0152528号揭示一种使用亲水性聚合物及分子量低于约1000Da且能以氢键键结于该亲水性聚合物的寡聚物牙齿美白剂。该牙齿美白剂适用于经由浇铸及挤制而制造的固能组成物，但在液态组成物的情况，低分子量单体的使用有于分子问动能高且在凝胶上的自由度增加，因而有阻碍与亲水性聚合物形成强氢键的缺失。因此，该牙齿美白剂无法选择性的附著于牙齿。

另一方面，甘油单油酸酯，一种源自植物油的脂肪酸，视温度及水分含量会形成晶体，已知该晶体的形状及物理性质可随周围条件变化。甘油单油酸酯的晶体形式随甘油单油酸酯的水分含量而变化。甘油单油酸酯的晶体形式，随著水分含量增加，由纯甘油单油酸酯依次变化为W/O型乳液(反微胞)、薄片相液晶及立方晶状晶体。当甘油单油酸酯的水分含量近一步增加时，立方晶状晶体分离，而造成药物的溶离。此时，组成物的黏度及黏附力随著甘油单油酸酯的晶体结构而变化。即，既然甘油单油酸酯在薄片相、W/O型乳液状或反六边形装时具有流动性，因而易涂抹于牙齿表面。当甘油单油酸酯著温度及水分含量增加而结构变为立方晶状时，其固化并失去其流动性。已知此等变化是由于位在甘油单油酸酯的甘油部分的1，2-二醇基，该1，2-二醇基会影响晶体结构的形成。该现象在具有与甘油单油酸酯相似结构的界面活性剂中亦会发生。

不过，存在于甘油单油酸酯的油酸酯部分的双键易受到氧化剂如过氧化氢的攻击而分解。

发明内容

本发明克服了现有技术的不足，提供一种专用于牙齿修整的药剂配方，本发明的可以克服家用牙条及液体产品的缺点，以及解决甘油单油酸酯的组成物所产生的各种问题。本发明易于涂抹至口腔中期望的部位，以达成牙齿美白效果及改善甘油单油酸酯的形状安定性及过氧化物的安定性。

为解决上述的技术问题，本发明采用以下技术方案：

一种专用于牙齿修整的药剂配方，它由甘油单油酸酯聚合物、过氧化物及亲水性溶剂组成,所述聚合物为聚乙烯醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯啶酮、聚乙烯吡咯啶酮/乙酸乙烯酯共聚合物、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基乙基纤维素、聚氧化乙烯、羟甲基纤维素、由羧丙基纤维素或其盐组成的聚合物、黄原胶、鹿角莱胶、海藻酸盐胶、卡拉扬胶、阿拉伯胶或其盐衍生物、明胶、聚丙烯酸、卡伯汉树脂、聚季铵-11、聚季铵-39、聚烷基乙烯基醚-顺丁烯二酸共聚物或混合物; 过氧化物为过氧化氢、过碳酸盐、过硼酸盐、尿素过氧化物、焦磷酸四钠、过磷酸盐、聚乙烯吡咯啶酮-过氧化氢错合物、过氧化钙、过氧化钡、过氧化镁、过氧化钠及过氧化钾或其混合物;所述亲水性溶剂为水或乙醇,所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为（40-60）:（11-30）：（10-18）。

优选的，所述亲水性溶剂为水或乙醇,所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为40:11：10。

优选的，所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为60:30：18。

优选的，所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为50:20：14。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明的药剂配方是利用晶体等物理性质变化。当本发明附著涂抹牙齿时，有效的牙齿美白成分缓慢释出至牙齿的表面：此时，牙齿美白剂吸入唾液而逐渐变得黏稠。该黏度的增加可以控制美白成分与牙齿的接触时间。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步的说明。本发明的实施方式包括但不限于下列实施例。

以下非限制性实施例进一步叙述本发明范围内的优选实施方案。在不背离本发明范围的情况下，本实施例的很多变化是可能的。

实施例1

一种专用于牙齿修整的药剂配方，它由甘油单油酸酯聚合物、过氧化物及亲水性溶剂组成,所述聚合物为聚丙烯酸; 过氧化物为过氧化氢;所述亲水性溶剂为乙醇,所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为40:11：10。

实施例2

一种专用于牙齿修整的药剂配方，它由甘油单油酸酯聚合物、过氧化物及亲水性溶剂组成,所述聚合物为聚丙烯酸; 过氧化物为过氧化氢;所述亲水性溶剂为乙醇,所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为60:30： 18。

实施例3

一种专用于牙齿修整的药剂配方，它由甘油单油酸酯聚合物、过氧化物及亲水性溶剂组成,所述聚合物为聚丙烯酸; 过氧化物为过氧化氢;所述亲水性溶剂为乙醇,所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为50:20：14。

将60名牙齿易过敏的患者平均分成四组，对实施例1-3中的三种药剂配方进行测试，其中一组设为空白对照组。各组患者分别使用上述三种药剂配方，观察各患者用后反应。由测试结果可知，本发明的组合物可快速美白牙齿并具有持久的保持力。

如上所述即为本发明的实施例。本发明不局限于上述实施方式，任何人应该得知在本发明的启示下做出的结构变化，凡是与本发明具有相同或相近的技术方案，均落入本发明的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种专用于牙齿修整的药剂配方，其特征在于：它由甘油单油酸酯聚合物、过氧化物及亲水性溶剂组成,所述聚合物为聚乙烯醇、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯啶酮、聚乙烯吡咯啶酮/乙酸乙烯酯共聚合物、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基乙基纤维素、聚氧化乙烯、羟甲基纤维素、由羧丙基纤维素或其盐组成的聚合物、黄原胶、鹿角莱胶、海藻酸盐胶、卡拉扬胶、阿拉伯胶或其盐衍生物、明胶、聚丙烯酸、卡伯汉树脂、聚季铵-11、聚季铵-39、聚烷基乙烯基醚-顺丁烯二酸共聚物或混合物; 过氧化物为过氧化氢、过碳酸盐、过硼酸盐、尿素过氧化物、焦磷酸四钠、过磷酸盐、聚乙烯吡咯啶酮-过氧化氢错合物、过氧化钙、过氧化钡、过氧化镁、过氧化钠及过氧化钾或其混合物;所述亲水性溶剂为水或乙醇,所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为（40-60）:（11-30）：（10-18）。

2.根据权利要求1所述的一种专用于牙齿修整的药剂配方，其特征在于：所述亲水性溶剂为水或乙醇,所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为40:11：10。

3.根据权利要求1所述的一种专用于牙齿修整的药剂配方，其特征在于：所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为60:30：18。

4.根据权利要求1所述的一种专用于牙齿修整的药剂配方，其特征在于：所述甘油单油酸酯聚合物、过氧化物、亲水性溶剂的重量份额比为50:20：14。