JP2009185035A5 - - Google Patents

Claims (12)

1. 薬理活性を有するアプタマーの宿主における標的分子に対するアフィニティーを変化させるための医薬の製造における、核酸結合性ペプチド又はタンパク質モジュレータの使用であって、該モジュレータは、該モジュレータが該アプタマーに結合するような条件下で該アプタマーを投与される該宿主に投与されるものである、使用。
2. 該モジュレータが該アプタマーに結合すると、該標的分子に対する該アプタマーのアフィニティーが低下する、請求項１に記載の使用。
3. 該モジュレータが該アプタマーに結合すると、該標的分子に対する該アプタマーのアフィニティーが上昇する、請求項１に記載の使用。
4. 該モジュレータが、該宿主の体内に存在する遊離のアプタマーに結合するものである、請求項１に記載の使用。
5. 該モジュレータが、該宿主の体内で該標的分子に伴って存在するアプタマーリガンドに結合するものである、請求項１に記載の使用。
6. 該標的分子が、細胞内タンパク質、細胞外タンパク質及び細胞表面タンパク質からなる群から選択されるものである、請求項１に記載の使用。
7. 該標的分子が、受容体、酵素、酵素阻害剤、ホルモン、糖タンパク質及びペプチドから選択されるものである、請求項１に記載の使用。
8. 該標的分子が、ニコチン性アセチルコリン受容体；血小板受容体ｇｐＩＩｂＩＩＩａ；血小板受容体ｇｐＩｂＩＸ；血小板受容体ｇｐＶＩ；Ｇａｓ６受容体；ＣＴＬＡ４受容体；リン脂質、糖脂質を含む脂質；核酸及び炭水化物（グリコサミノグリカンを含む）；成長因子、ホルモン；インターロイキン；アンジオポエチンＩ；ＰＤＧＦ；ＶＥＧＦ；血管形成因子Ｉ（ＡｎｇＩ）；血管形成因子２（Ａｎｇ２）；トロンビン；及びインターロイキン；Ｅ２Ｆ転写因子；グルコースのような小分子；組織因子／凝集因子ＶＩＩａ酵素複合体（ＴＦ／ＦＶＩＩａ）；凝集因子ＶＩＩＩａ／凝集因子ＩＸａ酵素複合体（ＦＶＩＩＩａ／ＦＩＸａ）；凝集因子Ｖａ／凝集因子Ｘａ酵素複合体（ＦＶａ／Ｆｘａ）；プラスミノゲンアクチベータ阻害剤１（ＰＡＩ−１）；凝固因子ＸＩＩＩａ（ＦＸＩＩＩａ）；抗トロンビンＩＩＩ（ＡＴＩＩＩ）；トロンビン；凝集因子ＦＩＸａ（ＦＩＸａ）及び凝固因子ＸＩａ（ＦＸＩａ）から成る群から選択されるものである、請求項１に記載の使用。
9. 該モジュレータが、その標的に対する核酸リガンドの結合を変化させるものである、請求項１に記載の使用。
10. 該モジュレータが、該核酸リガンドを変質、切断、代謝又は分解する一方で、該リガンドが該標的上でその作用を依然として発揮しているものである、請求項９に記載の使用。
11. テスト化合物が有する、標的分子に対するアプタマーのアフィニティーを変えることができる能力をスクリーニングする方法であって、
    ａ．該アプタマーが該標的分子に結合しやすい条件下、該テスト化合物の存在又は不存在下で該アプタマーを該標的分子と接触させること、並びに
    ｂ．該テスト化合物が、該アプタマーの該標的分子への結合を促進するか又は阻害するかのいずれであるかを決定すること
    を含む方法。
12. イン・ビトロで標的分子に対するアプタマーのアフィニティーを変える方法であって、該モジュレータが該アプタマーに結合することによって、該標的分子に対する該アプタマーのアフィニティーを変えるような条件下で、該アプタマーをモジュレータとイン・ビトロで接触させることを含み、前記標的分子がトロンビンではない方法。