JP2008519814A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2008519814A5
JP2008519814A5 JP2007540715A JP2007540715A JP2008519814A5 JP 2008519814 A5 JP2008519814 A5 JP 2008519814A5 JP 2007540715 A JP2007540715 A JP 2007540715A JP 2007540715 A JP2007540715 A JP 2007540715A JP 2008519814 A5 JP2008519814 A5 JP 2008519814A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
alkyl
heteroaryl
aryl
alkoxy
nr4r5
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Abandoned
Application number
JP2007540715A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2008519814A (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0425026A external-priority patent/GB0425026D0/en
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/GB2005/004358 external-priority patent/WO2006051311A1/en
Publication of JP2008519814A publication Critical patent/JP2008519814A/ja
Publication of JP2008519814A5 publication Critical patent/JP2008519814A5/ja
Abandoned legal-status Critical Current

Links

Claims (21)

  1. 式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、又はプロドラッグ形態:
    Figure 2008519814
     （式中、
    X、Y、Zは、同じでも異なっていてもよく、
    窒素、或いは
    水素、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で置換された炭素（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）であり；
    Ｒ１及びＲ２は、同じでも異なっていてもよく、また同時に水素ではなく、
    水素、
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣＯ−Ｃ１〜６−アルキルアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣＯ−アリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＳＯ２−アリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ３〜８−シクロアルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルケニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルキニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）であり；
    Ｒ３及びＲ４は、同じでも異なっていてもよく、同時に水素ではなく、
    水素、或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ３〜８−シクロアルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルケニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルキニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）である。）。
  2. Ｒ１が、水素とＣ１〜６−アルキルから選択され、該Ｃ１〜６−アルキルが1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換された（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）、請求項1記載の化合物。
  3. Ｒ１が水素である、請求項1又は2記載の化合物。
  4. Ｒ２が、(i)1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキルである、或いは(ii)1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリルである（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）、請求項1から3のいずれか１項記載の化合物。
  5. Ｒ２が、4-クロロベンジル、3-ヒドロキシベンジル又は4-クロロ、3-フルオロベンジルである、請求項1から4のいずれか１項記載の化合物。
  6. Ｒ３が、水素である、或いは1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）である、請求項1から5のいずれか１項記載の化合物。
  7. Ｒ３が、水素、4-ピリジル、4-ヒドロキシフェニル、3-ベンゾアミド、又は5-キノリンである、請求項1から6のいずれか１項記載の化合物。
  8. Ｒ４が、水素である、或いは1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）である、請求項1から7のいずれか１項記載の化合物。
  9. Ｒ４が水素である、請求項1から8のいずれか１項記載の化合物。
  10. X、Y=N、Z=Cであるとき、Ｒ３が水素である、又はX=C、Y=N、Z=Cであるとき、Ｒ４が水素である、請求項1から9のいずれか１項記載の化合物。
  11. 下記化合物：
    N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-2-(4-クロロ-フェニル)-アセトアミド
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(3'-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    (2'-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    (3'-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(2',3'-ジクロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(2'-クロロ-3'-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    ベンジル-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-2-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
    1-[5-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-[3,4']ビピリジニル-2'-イルアミノ]-プロパン-2-オール
    3-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
    4-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
    4-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-3-イルメチル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンジル)-アミン
    N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-4-クロロ-ベンズアミド
    N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-4-クロロ-ベンゼンスルホンアミド
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
    (1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    (1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-4-イルメチル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-4-イル-アミン
    (1-ベンジル-ピペリジン-3-イルメチル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピロリジン-3-イル-アミン
    (2-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(6-クロロ-5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イル)-アミン
    3-[(2-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    3-[(6-クロロ-5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    (4-クロロ-ベンジル)-(2'-メトキシ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-フェニル)-アミン
    5-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ベンゼン-1,3-ジオール
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(3,5-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(3-フルオロ-4-メチル-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-キノリン-6-イルメチル-アミン
    ベンゾフラン-5-イルメチル-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,3']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    N*5*-(4-クロロ-ベンジル)-N*2'*-シクロペンチル-[3,4']ビピリジニル-5,2'-ジアミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-シクロプロピルメチル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-キノリン-7-イルメチル-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(6-ピリジン-4-イル-ピラジン-2-イル)-アミン
    3-[(6-ピリジン-4-イル-ピラジン-2-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    3-[(6-キノリン-5-イル-ピラジン-2-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    から選択される、請求項1から10のいずれか１項記載の化合物。
  12. HBTUを、アミン、酸、及びジイソプロピルエチルアミンのTHF溶液に添加するステップと、終夜室温で攪拌するステップと、次いで後処理するステップと、所望の中間体を精製するステップと、その後、窒素下でボロン酸のDMF溶液及びＮａ２ＣＯ３（水）溶液を所望の中間体のDMF溶液に添加するステップと、1,4-ジオキサン中酢酸パラジウム及びトリフェニルホスフィンを超音波浴中に置くステップと、パラジウム触媒を窒素下で反応混合物に添加するステップと、攪拌しながら加熱するステップと、化合物を精製するステップとを含む、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
  13. トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを、アミン及びアルデヒドの乾燥DCM溶液に添加するステップと、終夜室温で攪拌するステップと、次いで後処理するステップと、所望の中間体を精製するステップと、その後、窒素雰囲気下でボロン酸及びＮａＨＣＯ３を中間体のＤＭＥ／Ｈ２Ｏ(3:1)溶液に添加し、続いてPd(dppf)Ｃｌ２を添加するステップと、反応物を終夜加熱するステップと、その後後処理するステップと、生成物を精製するステップとを含む、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
  14. 請求項1から11のいずれか１項記載の、構造的に関係する一組の化合物を含む又はそれからなる少なくとも2種類の化合物の群。
  15. 請求項12又は13記載の方法からの連続した一連のステップを含む、請求項14記載の化合物の群の製造方法。
  16. 請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の群、或いは1種以上の化合物を含むアッセイ。
  17. 治療効果を有する化合物を同定するための、請求項16記載のアッセイ。
  18. 請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、請求項14記載の化合物の群、或いは請求項16又は17記載のアッセイで同定される1種以上の化合物を含む、医薬組成物。
  19. 治療に使用するための、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、又は請求項14記載の化合物の群。
  20. 異常キナーゼ活性を特徴とする症状の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、又は請求項14記載の化合物の群の使用。
  21. 前記症状が、循環器疾患（冠攣縮性狭心症、高血圧性疾患、動脈硬化症）、脳卒中、癌、勃起不全、喘息、骨粗鬆症、AIDS、又は緑内障、加齢性黄斑変性症、涙腺疾患、若しくは糖尿病性網膜症を含めた眼症状、又は神経突起成長の抑制を要する症状ひいては神経細胞伸長及び接続を要する症状、新しい軸索成長及び軸索（再）配線の促進を含めた神経再生、外傷（例えば、脳卒中、外傷性脳損傷等）若しくは神経変性（例えば、アルツハイマー性、パーキンソン性等）によって生じるCNS中のニューロンへの損傷の修復、脊髄損傷などの障害からの修回復及び治療、並びにその後のその作用の軽減、又は外傷後若しくは切断後など、例えば神経因性疼痛の治療における神経細胞損傷によって生じる疼痛から選択される、請求項20記載の使用。
JP2007540715A 2004-11-12 2005-11-11 プロテインキナーゼ酵素の活性部位と結合する窒素複素環式芳香族化合物 Abandoned JP2008519814A (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0425026A GB0425026D0 (en) 2004-11-12 2004-11-12 Compounds which bind to the active site of protein kinase enzymes
GBGB0500245.6A GB0500245D0 (en) 2004-11-12 2005-01-07 Compounds which bind to the active site of protein kinase enzymes
PCT/GB2005/004358 WO2006051311A1 (en) 2004-11-12 2005-11-11 Nitrogen heteroaromatic compounds which bind to the active site of protein kinase enzymes

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2008519814A JP2008519814A (ja) 2008-06-12
JP2008519814A5 true JP2008519814A5 (ja) 2008-12-25

Family

ID=35788166

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2007540715A Abandoned JP2008519814A (ja) 2004-11-12 2005-11-11 プロテインキナーゼ酵素の活性部位と結合する窒素複素環式芳香族化合物

Country Status (4)

Country Link
EP (1) EP1814856A1 (ja)
JP (1) JP2008519814A (ja)
CA (1) CA2585490A1 (ja)
WO (1) WO2006051311A1 (ja)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007026920A2 (en) * 2005-09-02 2007-03-08 Astellas Pharma Inc. Amide derivatives as rock inhibitors
ATE517868T1 (de) * 2006-08-16 2011-08-15 Boehringer Ingelheim Int Pyrazinverbindungen, ihre verwendung und herstellungsverfahren
US8071779B2 (en) 2006-12-18 2011-12-06 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Cytoskeletal active rho kinase inhibitor compounds, composition and use
AP2516A (en) 2007-05-03 2012-11-26 Pfizer Ltd 2-Pyridine carboxamide derivatives as sodium channel modulators
JP5599312B2 (ja) 2007-08-22 2014-10-01 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー ５−（４−（ハロアルコキシ）フェニル）ピリミジン−２−アミン化合物およびキナーゼ阻害剤としての組成物
TWI504395B (zh) 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
TWI475020B (zh) 2009-03-12 2015-03-01 The substituted nicotine amide as a KCNQ2 / 3 modifier
TWI461197B (zh) 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
CA2761859A1 (en) * 2009-05-15 2010-11-18 Novartis Ag Aryl pyridine as aldosterone synthase inhibitors
US10253020B2 (en) 2009-06-12 2019-04-09 Abivax Compounds for preventing, inhibiting, or treating cancer, AIDS and/or premature aging
HUE061262T2 (hu) * 2009-06-12 2023-05-28 Abivax Splicing mechanizmust gátló új kémiai molekulák splicing hibákból betegségek kezelésére
RU2625791C2 (ru) 2010-02-05 2017-07-19 Хептейрес Терапьютикс Лимитед Производные 1,2,4-триазин-4-амина
JP5605727B2 (ja) * 2010-04-06 2014-10-15 Ｊｎｃ株式会社 セレンテラジン類縁体及びセレンテラミド類縁体
HUE024870T2 (en) 2010-08-27 2016-02-29 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-oxo and 2-thioxo-dihydroquinoline-3-carboxamides as modulators of KCNQ2 / 3
KR20130100300A (ko) 2010-08-27 2013-09-10 그뤼넨탈 게엠베하 Ｋｃｎｑ２／３ 조절제로서의 치환된 ２-옥시-퀴놀린-３-카복스아미드
BR112013004766A2 (pt) 2010-08-27 2016-08-02 Gruenenthal Gmbh 2-amino-quinolina-3-carboxamidas substituídas como moduladores de kcnq2/3
BR112013005056A2 (pt) 2010-09-01 2016-05-31 Gruenenthal Gmbh 1-oxo-di-hidroisoquinolina-3-carboxamidas substituídas como moduladores kcnq2/3
WO2012066070A1 (en) * 2010-11-17 2012-05-24 Novartis Ag 3-(aminoaryl)-pyridine compounds
AU2013222345B2 (en) 2012-02-22 2017-09-07 Sanford-Burnham Medical Research Institute Sulfonamide compounds and uses as TNAP inhibitors
EP2757161A1 (en) 2013-01-17 2014-07-23 Splicos miRNA-124 as a biomarker of viral infection
EP3626245B1 (en) 2013-04-24 2021-05-05 Kyushu University, National University Corporation Therapeutic agent for eyeground disease
CA2935867C (en) 2014-01-14 2023-04-04 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryls and uses thereof
JP2017502092A (ja) 2014-01-14 2017-01-19 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． ヘテロアリール及びその使用
EP2974729A1 (en) 2014-07-17 2016-01-20 Abivax Quinoline derivatives for use in the treatment of inflammatory diseases
HUE057041T2 (hu) 2015-07-06 2022-04-28 Alkermes Inc Hiszton deacetiláz hetero-halogén gátlói
WO2017007755A1 (en) 2015-07-06 2017-01-12 Rodin Therapeutics, Inc. Heterobicyclic n-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
EP4088719A1 (en) 2015-10-13 2022-11-16 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of retinal capillary non-perfusion
WO2017064119A1 (en) 2015-10-13 2017-04-20 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of retinal capillary non-perfusion
ES2846833T3 (es) 2016-07-18 2021-07-29 Janssen Pharmaceutica Nv Ligandos de obtención de imágenes de tau por PET
MA47305A (fr) 2017-01-11 2019-11-27 Rodin Therapeutics Inc Inhibiteurs bicycliques d'histone désacétylase
LT3664802T (lt) 2017-08-07 2022-06-27 Alkermes, Inc. Bicikliniai histonų deacetilazės inhibitoriai
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
EP3669873A1 (en) 2018-12-20 2020-06-24 Abivax Quinoline derivatives for use ine the traeatment of inflammation diseases
EP3911640A4 (en) 2019-01-18 2022-10-26 Astrazeneca AB PCSK9 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
WO2020180959A1 (en) 2019-03-05 2020-09-10 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
WO2020223469A1 (en) 2019-05-01 2020-11-05 Incyte Corporation N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-4,5-di hydro-1h-imidazo[4,5-h]quinazolin-8-amine derivatives and related compounds as cyclin-dependent kinase 2 (cdk2) inhibitors for treating cancer
WO2020223558A1 (en) 2019-05-01 2020-11-05 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as cdk2 inhibitors
BR112022002698A2 (pt) 2019-08-14 2022-07-19 Incyte Corp Compostos de imidazolil pirimidinilamina como inibidores de cdk2
PH12022550884A1 (en) 2019-10-11 2023-05-03 Incyte Corp Bicyclic amines as cdk2 inhibitors
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
US11993580B1 (en) 2022-12-02 2024-05-28 Neumora Therapeutics, Inc. Methods of treating neurological disorders
WO2024159284A1 (pt) * 2023-01-30 2024-08-08 Eurofarma Laboratórios S.A. Hidrazidas bloqueadoras de nav 1.7 e/ou nav 1.8, seus processos de obtenção, composições, usos, métodos de tratamento destes e kits

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1218376B1 (en) * 1999-09-10 2005-11-09 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
CA2423050A1 (en) * 2000-09-20 2002-03-28 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Pyrazine derivatives as modulators of tyrosine kinases
CN100558715C (zh) * 2002-05-23 2009-11-11 西托匹亚有限公司 蛋白激酶抑制剂
CA2530389A1 (en) * 2003-07-02 2005-01-13 Biofocus Discovery Limited Pyrazine and pyridine derivatives as rho kinase inhibitors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2008519814A5 (ja)
JP6697074B2 (ja) ヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤としてのオキサジアゾールアミン誘導体化合物及びこれを含有する薬剤学的組成物
AU757747B2 (en) 4-aroyl-piperidin-CCR-3 receptor antagonists III
JP2009530272A5 (ja)
JP2009534421A5 (ja)
JPWO2010110231A1 (ja) 置換された３−ヒドロキシ−４−ピリドン誘導体
WO2014069510A1 (ja) 新規アミン誘導体またはその塩
EP1656351B1 (en) Process for preparation of 4-aryl-nicotinamide derivatives
EP2346850A1 (en) A method for the preparation of dabigatran and its intermediates
JP2009539938A5 (ja)
JP4191826B2 (ja) 新規なピペラジン及びピペリジン化合物
WO2013170072A2 (en) Compounds for the treatment of neurological disorders
AU2016304769B2 (en) CGRP receptor antagonists
WO2005066164A1 (en) Opioid receptor antagonists
AU2007251663B2 (en) 4-[(3-fluorophenoxy)phenylmethyl]piperidine methanesulfonate: uses, process of synthesis and pharmaceutical compositions
JPH05213872A (ja) メタノアントラセン化合物、該化合物を含有する精神病治療用医薬調剤および上記化合物の製造方法ならびに中間体
CN1863791A (zh) {2－[1－(3,5－双－三氟甲基－苄基)－5－吡啶－4－基－1h－[1,2,3]三唑－4－基]－吡啶－3－基}－(2－氯苯基)－甲酮的新晶形
CN1297887A (zh) 制备吡啶衍生物的方法
JP2000516956A (ja) ニューロキニンアンタゴニストとしてのピペラジノ誘導体
JP2008508251A5 (ja)
WO2016150283A1 (zh) 2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯胺二盐酸盐的水合物、其制备方法及用途
TW200303751A (en) Preparation of N1-(2'-pyridyl)-1, 2-propanediamine sulfamic acid and its use in the synthesis of biologically active piperazines
JP2003064057A (ja) フェニルピリジン誘導体
CN103068815A (zh) 制备2-(环己基甲基)-n-{2-[(2s)-1-甲基吡咯烷-2-基]乙基}-1,2,3,4-四氢异喹啉-7-磺酰胺的方法
JP6228210B2 (ja) フルボキサミン遊離塩基の精製方法およびそれを用いた高純度フルボキサミンマレイン酸塩の製造方法