JP2008519814A5 - - Google Patents

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JP2008519814A5
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Claims (21)

  1. 式(I)の化合物、或いはその医薬として許容し得る塩、水和物、溶媒和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体、又はプロドラッグ形態:
    Figure 2008519814
     （式中、
    X、Y、Zは、同じでも異なっていてもよく、
    窒素、或いは
    水素、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で置換された炭素（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）であり；
    Ｒ１及びＲ２は、同じでも異なっていてもよく、また同時に水素ではなく、
    水素、
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣＯ−Ｃ１〜６−アルキルアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣＯ−アリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＳＯ２−アリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ３〜８−シクロアルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルケニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルキニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアリール、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）であり；
    Ｒ３及びＲ４は、同じでも異なっていてもよく、同時に水素ではなく、
    水素、或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリールオキシ（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ１〜６−アルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたＣ３〜８−シクロアルキル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルケニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアルキニル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）；或いは
    1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリル（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）である。）。
  2. Ｒ１が、水素とＣ１〜６−アルキルから選択され、該Ｃ１〜６−アルキルが1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３〜８−シクロアルキル、Ｃ３〜８−シクロアルキルアミン、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換された（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）、請求項1記載の化合物。
  3. Ｒ１が水素である、請求項1又は2記載の化合物。
  4. Ｒ２が、(i)1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アリール、ヘテロアリール、アミノ、Ｃ１〜６−アミノアルキル、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたアリール−Ｃ１〜６−アルキルである、或いは(ii)1種以上のＣ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロシクリルである（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである。）、請求項1から3のいずれか１項記載の化合物。
  5. Ｒ２が、4-クロロベンジル、3-ヒドロキシベンジル又は4-クロロ、3-フルオロベンジルである、請求項1から4のいずれか１項記載の化合物。
  6. Ｒ３が、水素である、或いは1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）である、請求項1から5のいずれか１項記載の化合物。
  7. Ｒ３が、水素、4-ピリジル、4-ヒドロキシフェニル、3-ベンゾアミド、又は5-キノリンである、請求項1から6のいずれか１項記載の化合物。
  8. Ｒ４が、水素である、或いは1種以上のメチレンジオキシ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルキルヒドロキシ、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキル、アミノ、アミノＣ１〜６−アルキル、アミノＣ１〜６−アルキルヒドロキシ、アミノＣ１〜６−アルキルアリール、アミノＣ３〜８−シクロアルキル、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、トリフルオロメチル、Ｏ−ＣＦ３、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＯ２Ｒ４、ＣＯ２Ｈ、ＮＨＣＯＲ４、ＮＲ４Ｒ５、ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ４、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ４Ｒ５、ＮＣ（Ｏ）ＯＲ４、ＯＲ４、又はＳＲ４で、独立に場合によって置換されたヘテロアリール（式中、Ｒ４及びＲ５は、同じでも異なっていてもよく、水素、Ｃ１〜６−アルキル、Ｃ１〜６−アルコキシ、Ｃ１〜６−アルキルアミノ、アリール、ヘテロ、又はヘテロアリールである）である、請求項1から7のいずれか１項記載の化合物。
  9. Ｒ４が水素である、請求項1から8のいずれか１項記載の化合物。
  10. X、Y=N、Z=Cであるとき、Ｒ３が水素である、又はX=C、Y=N、Z=Cであるとき、Ｒ４が水素である、請求項1から9のいずれか１項記載の化合物。
  11. 下記化合物：
    N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-2-(4-クロロ-フェニル)-アセトアミド
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(3-ピリジン-4-イル-フェニル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(3'-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    (2'-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    (3'-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(2',3'-ジクロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(2'-クロロ-3'-フルオロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    ベンジル-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,6-ジクロロ-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-2-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
    1-[5-(4-クロロ-ベンジルアミノ)-[3,4']ビピリジニル-2'-イルアミノ]-プロパン-2-オール
    3-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
    4-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
    4-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノ)-ピペリジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-3-イルメチル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-2-フルオロ-ベンジル)-アミン
    N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-4-クロロ-ベンズアミド
    N-[3,4']ビピリジニル-5-イル-4-クロロ-ベンゼンスルホンアミド
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,4-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
    (1-ベンジル-ピロリジン-3-イル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    (1-ベンジル-ピペリジン-4-イル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-4-イルメチル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピペリジン-4-イル-アミン
    (1-ベンジル-ピペリジン-3-イルメチル)-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-ピロリジン-3-イル-アミン
    (2-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(6-クロロ-5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イル)-アミン
    3-[(2-クロロ-[3,4']ビピリジニル-5-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    3-[(6-クロロ-5-キノリン-5-イル-ピリジン-3-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    (4-クロロ-ベンジル)-(2'-メトキシ-[3,4']ビピリジニル-5-イル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-フェニル)-アミン
    5-([3,4']ビピリジニル-5-イルアミノメチル)-ベンゼン-1,3-ジオール
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(3,5-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(2,3-ジフルオロ-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-(3-フルオロ-4-メチル-ベンジル)-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-キノリン-6-イルメチル-アミン
    ベンゾフラン-5-イルメチル-[3,4']ビピリジニル-5-イル-アミン
    [3,3']ビピリジニル-5-イル-(4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-アミン
    N*5*-(4-クロロ-ベンジル)-N*2'*-シクロペンチル-[3,4']ビピリジニル-5,2'-ジアミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-シクロプロピルメチル-アミン
    [3,4']ビピリジニル-5-イル-キノリン-7-イルメチル-アミン
    (4-クロロ-3-フルオロ-ベンジル)-(6-ピリジン-4-イル-ピラジン-2-イル)-アミン
    3-[(6-ピリジン-4-イル-ピラジン-2-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    3-[(6-キノリン-5-イル-ピラジン-2-イルアミノ)-メチル]-フェノール
    から選択される、請求項1から10のいずれか１項記載の化合物。
  12. HBTUを、アミン、酸、及びジイソプロピルエチルアミンのTHF溶液に添加するステップと、終夜室温で攪拌するステップと、次いで後処理するステップと、所望の中間体を精製するステップと、その後、窒素下でボロン酸のDMF溶液及びＮａ２ＣＯ３（水）溶液を所望の中間体のDMF溶液に添加するステップと、1,4-ジオキサン中酢酸パラジウム及びトリフェニルホスフィンを超音波浴中に置くステップと、パラジウム触媒を窒素下で反応混合物に添加するステップと、攪拌しながら加熱するステップと、化合物を精製するステップとを含む、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
  13. トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムを、アミン及びアルデヒドの乾燥DCM溶液に添加するステップと、終夜室温で攪拌するステップと、次いで後処理するステップと、所望の中間体を精製するステップと、その後、窒素雰囲気下でボロン酸及びＮａＨＣＯ３を中間体のＤＭＥ／Ｈ２Ｏ(3:1)溶液に添加し、続いてPd(dppf)Ｃｌ２を添加するステップと、反応物を終夜加熱するステップと、その後後処理するステップと、生成物を精製するステップとを含む、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の製造方法。
  14. 請求項1から11のいずれか１項記載の、構造的に関係する一組の化合物を含む又はそれからなる少なくとも2種類の化合物の群。
  15. 請求項12又は13記載の方法からの連続した一連のステップを含む、請求項14記載の化合物の群の製造方法。
  16. 請求項1から11のいずれか１項記載の化合物の群、或いは1種以上の化合物を含むアッセイ。
  17. 治療効果を有する化合物を同定するための、請求項16記載のアッセイ。
  18. 請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、請求項14記載の化合物の群、或いは請求項16又は17記載のアッセイで同定される1種以上の化合物を含む、医薬組成物。
  19. 治療に使用するための、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、又は請求項14記載の化合物の群。
  20. 異常キナーゼ活性を特徴とする症状の治療又は予防のための医薬品の製造における、請求項1から11のいずれか１項記載の化合物、又は請求項14記載の化合物の群の使用。
  21. 前記症状が、循環器疾患（冠攣縮性狭心症、高血圧性疾患、動脈硬化症）、脳卒中、癌、勃起不全、喘息、骨粗鬆症、AIDS、又は緑内障、加齢性黄斑変性症、涙腺疾患、若しくは糖尿病性網膜症を含めた眼症状、又は神経突起成長の抑制を要する症状ひいては神経細胞伸長及び接続を要する症状、新しい軸索成長及び軸索（再）配線の促進を含めた神経再生、外傷（例えば、脳卒中、外傷性脳損傷等）若しくは神経変性（例えば、アルツハイマー性、パーキンソン性等）によって生じるCNS中のニューロンへの損傷の修復、脊髄損傷などの障害からの修回復及び治療、並びにその後のその作用の軽減、又は外傷後若しくは切断後など、例えば神経因性疼痛の治療における神経細胞損傷によって生じる疼痛から選択される、請求項20記載の使用。
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Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8211919B2 (en) 2005-09-02 2012-07-03 Astellas Pharma Inc. Amide derivatives as rock inhibitors
WO2008022164A2 (en) * 2006-08-16 2008-02-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyrazine compounds, their use and methods of preparation
US8071779B2 (en) 2006-12-18 2011-12-06 Inspire Pharmaceuticals, Inc. Cytoskeletal active rho kinase inhibitor compounds, composition and use
KR20100007956A (ko) 2007-05-03 2010-01-22 화이자 리미티드 나트륨 채널 조절제로서의 2-피리딘 카복스아마이드 유도체
KR101218926B1 (ko) 2007-08-22 2013-01-04 아이알엠 엘엘씨 키나제 억제제로서의 5-(4-(할로알콕시)페닐)피리미딘-2-아민 화합물 및 조성물
TWI504395B (zh) 2009-03-10 2015-10-21 Substituted 3-amino-2-mercaptoquinoline as a KCNQ2 / 3 modifier
TWI475020B (zh) 2009-03-12 2015-03-01 The substituted nicotine amide as a KCNQ2 / 3 modifier
TWI461197B (zh) 2009-03-12 2014-11-21 2-mercaptoquinoline-3-carboxamide as a KCNQ2 / 3 modifier
TW201038565A (en) 2009-03-12 2010-11-01 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-mercapto-3-aminopyridines as KCNQ2/3 modulators
PE20120403A1 (es) * 2009-05-15 2012-05-03 Novartis Ag Aril-piridinas como inhibidoras de sintasa de aldosterona
CN104844510B (zh) * 2009-06-12 2019-04-23 Abivax公司 用于治疗过早衰老和尤其是早衰的化合物
US10253020B2 (en) 2009-06-12 2019-04-09 Abivax Compounds for preventing, inhibiting, or treating cancer, AIDS and/or premature aging
SI2531492T1 (sl) 2010-02-05 2016-08-31 Heptares Therapeutics Limited Derivati 1,2,4-triazin-4-amina
JP5605727B2 (ja) 2010-04-06 2014-10-15 Ｊｎｃ株式会社 セレンテラジン類縁体及びセレンテラミド類縁体
TW201211007A (en) 2010-08-27 2012-03-16 Gruenenthal Gmbh Substituted 2-amino-quinoline-3-carboxamides as KCNQ2/3 modulators
CN103068804B (zh) 2010-08-27 2015-08-19 格吕伦塔尔有限公司 作为kcnq2/3调节剂的取代的2-氧基-喹啉-3-甲酰胺
PT2609086E (pt) 2010-08-27 2015-06-30 Gruenenthal Gmbh 2-oxo- e 2-tioxo-di-hidroquinolina-3-carboxamidas substituídas como moduladores de kcnq2/3
EP2611780A1 (en) 2010-09-01 2013-07-10 Grünenthal GmbH Substituted 1-oxo-dihydroisoquinoline-3-carboxamides as kcnq2/3 modulators
EA201390717A1 (ru) * 2010-11-17 2013-10-30 Новартис Аг 3-(аминоарил)пиридиновые соединения
KR102083041B1 (ko) * 2012-02-22 2020-05-27 샌포드 번햄 프레비즈 메디컬 디스커버리 인스티튜트 술폰아미드 화합물 및 ｔｎａｐ 억제제로서 용도
EP2757161A1 (en) 2013-01-17 2014-07-23 Splicos miRNA-124 as a biomarker of viral infection
JP5557408B1 (ja) 2013-04-24 2014-07-23 国立大学法人九州大学 眼底疾患治療剤
JP2017502092A (ja) 2014-01-14 2017-01-19 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッドＭｉｌｌｅｎｎｉｕｍ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ． ヘテロアリール及びその使用
JP6609258B2 (ja) 2014-01-14 2019-11-20 ミレニアム ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド ヘテロアリール及びそれらの使用
EP2974729A1 (en) 2014-07-17 2016-01-20 Abivax Quinoline derivatives for use in the treatment of inflammatory diseases
US20180194769A1 (en) 2015-07-06 2018-07-12 Rodin Therapeutics, Inc. Hetero-halo inhibitors of histone deacetylase
US10421756B2 (en) 2015-07-06 2019-09-24 Rodin Therapeutics, Inc. Heterobicyclic N-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
WO2017064119A1 (en) 2015-10-13 2017-04-20 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of retinal capillary non-perfusion
EP4088719A1 (en) 2015-10-13 2022-11-16 Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of retinal capillary non-perfusion
ES2846833T3 (es) 2016-07-18 2021-07-29 Janssen Pharmaceutica Nv Ligandos de obtención de imágenes de tau por PET
SI3570834T1 (sl) 2017-01-11 2022-05-31 Alkermes, Inc. Biciklični inhibitorji histonske deacetilaze
HUE058799T2 (hu) 2017-08-07 2022-09-28 Alkermes Inc Hiszton-deacetiláz biciklusos inhibitorai
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
EP3669873A1 (en) 2018-12-20 2020-06-24 Abivax Quinoline derivatives for use ine the traeatment of inflammation diseases
BR112021013924A2 (pt) 2019-01-18 2021-09-21 Astrazeneca Ab Inibidores de pcsk9 e métodos de uso do mesmo
US11384083B2 (en) 2019-02-15 2022-07-12 Incyte Corporation Substituted spiro[cyclopropane-1,5′-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6′(7′h)-ones as CDK2 inhibitors
US11472791B2 (en) 2019-03-05 2022-10-18 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
US11440914B2 (en) 2019-05-01 2022-09-13 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
JP2023509260A (ja) 2019-08-14 2023-03-08 インサイト・コーポレイション Ｃｄｋ２阻害剤としてのイミダゾリルピリミジニルアミン化合物
AR120184A1 (es) 2019-10-11 2022-02-02 Incyte Corp Aminas bicíclicas como inhibidoras de la cdk2
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
US11993580B1 (en) 2022-12-02 2024-05-28 Neumora Therapeutics, Inc. Methods of treating neurological disorders
WO2024159284A1 (pt) * 2023-01-30 2024-08-08 Eurofarma Laboratórios S.A. Hidrazidas bloqueadoras de nav 1.7 e/ou nav 1.8, seus processos de obtenção, composições, usos, métodos de tratamento destes e kits

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA02002559A (es) * 1999-09-10 2002-07-30 Merck & Co Inc Inhibidores de tirosina cinasa.
ATE415396T1 (de) * 2000-09-20 2008-12-15 Ortho Mcneil Pharm Inc Pyrazine derivate als tyrosin kinase modulatoren
CA2486183C (en) * 2002-05-23 2012-01-10 Cytopia Pty Ltd. Protein kinase inhibitors
WO2005003101A2 (en) * 2003-07-02 2005-01-13 Biofocus Discovery Limited Pyrazine and pyridine derivatives as rho kinase inhibitors

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