JP2008514703A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JP2008514703A5 JP2008514703A5 JP2007534673A JP2007534673A JP2008514703A5 JP 2008514703 A5 JP2008514703 A5 JP 2008514703A5 JP 2007534673 A JP2007534673 A JP 2007534673A JP 2007534673 A JP2007534673 A JP 2007534673A JP 2008514703 A5 JP2008514703 A5 JP 2008514703A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- cycloalkyl
- alkoxy
- halogen
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Ceased
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 67
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 25
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 25
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 24
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 24
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 18
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 12
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 11
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 10
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000006555 (C3-C5) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 9
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical group C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical group C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N Pyrazine Chemical group C1=CN=CC=N1 KYQCOXFCLRTKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical group C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- -1 cyano, hydroxy Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005112 cycloalkylalkoxy group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 6
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N monobenzene Natural products C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 6
- 125000002393 azetidinyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000004765 (C1-C4) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 4
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 4
- 125000002861 (C1-C4) alkanoyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004890 (C1-C6) alkylamino group Chemical group 0.000 claims 3
- PCNDJXKNXGMECE-UHFFFAOYSA-N Phenazine Chemical group C1=CC=CC2=NC3=CC=CC=C3N=C21 PCNDJXKNXGMECE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical group C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005647 linker group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Chemical group COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims 2
- 230000000702 anti-platelet effect Effects 0.000 claims 2
- 229940127219 anticoagulant drug Drugs 0.000 claims 2
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 2
- 206010002388 Angina unstable Diseases 0.000 claims 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010022562 Intermittent claudication Diseases 0.000 claims 1
- 208000033463 Ischaemic neuropathy Diseases 0.000 claims 1
- 206010038563 Reocclusion Diseases 0.000 claims 1
- 208000007718 Stable Angina Diseases 0.000 claims 1
- 229940122388 Thrombin inhibitor Drugs 0.000 claims 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010043647 Thrombotic Stroke Diseases 0.000 claims 1
- 229940123987 Thromboxane A2 receptor antagonist Drugs 0.000 claims 1
- 208000032109 Transient ischaemic attack Diseases 0.000 claims 1
- 208000007814 Unstable Angina Diseases 0.000 claims 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims 1
- 239000003529 anticholesteremic agent Substances 0.000 claims 1
- 229940127226 anticholesterol agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 claims 1
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003420 antiserotonin agent Substances 0.000 claims 1
- HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N azetidine Chemical compound C1CNC1 HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 238000007887 coronary angioplasty Methods 0.000 claims 1
- 229940072645 coumadin Drugs 0.000 claims 1
- 239000003255 cyclooxygenase 2 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000003480 fibrinolytic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001475 halogen functional group Chemical group 0.000 claims 1
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 claims 1
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 claims 1
- 201000004332 intermediate coronary syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000021156 intermittent vascular claudication Diseases 0.000 claims 1
- 229940118179 lovenox Drugs 0.000 claims 1
- 239000000178 monomer Substances 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 239000000041 non-steroidal anti-inflammatory agent Substances 0.000 claims 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000002570 phosphodiesterase III inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000037803 restenosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 239000003868 thrombin inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000003769 thromboxane A2 receptor blocking agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010875 transient cerebral ischemia Diseases 0.000 claims 1
- PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N warfarin Chemical compound OC=1C2=CC=CC=C2OC(=O)C=1C(CC(=O)C)C1=CC=CC=C1 PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 0 CC=*(c1ccc(OC)[s]1)NC(Nc(cc1)ccc1N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)=O Chemical compound CC=*(c1ccc(OC)[s]1)NC(Nc(cc1)ccc1N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)=O 0.000 description 4
- BVLVBLYZSSBNKL-UHFFFAOYSA-N C/C=S(/c([s]1)ccc1Cl)\NC(Nc(c(F)cc(N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)c1)c1F)=O Chemical compound C/C=S(/c([s]1)ccc1Cl)\NC(Nc(c(F)cc(N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)c1)c1F)=O BVLVBLYZSSBNKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GTJUJMDVJWGZSV-UHFFFAOYSA-N C/C=S(/c1ccc(C)[s]1)\NC(Nc(cc1)ncc1N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)=O Chemical compound C/C=S(/c1ccc(C)[s]1)\NC(Nc(cc1)ncc1N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)=O GTJUJMDVJWGZSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OCNDYBAHYJKQCK-UHFFFAOYSA-N CNc(cc(c1c2)OCN(c(cc3)ccc3C(NS(C)(c([s]3)ccc3Cl)=O)=O)C1=O)c2F Chemical compound CNc(cc(c1c2)OCN(c(cc3)ccc3C(NS(C)(c([s]3)ccc3Cl)=O)=O)C1=O)c2F OCNDYBAHYJKQCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KGWVNJJUMGZQND-UHFFFAOYSA-N CNc(cc(c1c2)OCN(c(ccc(NC(NS(c([s]3)ccc3Cl)OC)=O)c3)c3OC)C1=O)c2F Chemical compound CNc(cc(c1c2)OCN(c(ccc(NC(NS(c([s]3)ccc3Cl)OC)=O)c3)c3OC)C1=O)c2F KGWVNJJUMGZQND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LWRDKCOFIXEBNQ-UHFFFAOYSA-N CNc(cc(c1c2)OCN(c3cccc(CNC(NS(c([s]4)ccc4Cl)(=O)=O)=O)c3)C1=O)c2F Chemical compound CNc(cc(c1c2)OCN(c3cccc(CNC(NS(c([s]4)ccc4Cl)(=O)=O)=O)c3)C1=O)c2F LWRDKCOFIXEBNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OVBNRMWLXYEIQR-UHFFFAOYSA-N Cc([s]1)ccc1/S(/NC(Nc(c(C)cc(N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)c1)c1OC)=O)=[O]/C Chemical compound Cc([s]1)ccc1/S(/NC(Nc(c(C)cc(N(COc(c1c2)cc(NC)c2F)C1=O)c1)c1OC)=O)=[O]/C OVBNRMWLXYEIQR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ASCRMSOACALAGG-UHFFFAOYSA-N Cc(cc(c(OCN1c2ccc(C(NS(c([s]3)ccc3Cl)(=O)=O)=O)c(F)c2)c2)C1=O)c2NC Chemical compound Cc(cc(c(OCN1c2ccc(C(NS(c([s]3)ccc3Cl)(=O)=O)=O)c(F)c2)c2)C1=O)c2NC ASCRMSOACALAGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BRQCPFPVSBLYJG-UHFFFAOYSA-N Cc1cc(N(COc(c2c3)cc(NC)c3F)C2=O)cc(Cl)c1NC(NSc([s]1)ccc1Cl)=O Chemical compound Cc1cc(N(COc(c2c3)cc(NC)c3F)C2=O)cc(Cl)c1NC(NSc([s]1)ccc1Cl)=O BRQCPFPVSBLYJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VDUPLNMVHVDKNL-UHFFFAOYSA-N Cc1ccc(SNC(Nc(cc2)ccc2N(COc(c2c3)cc(NC)c3F)C2=O)=O)[s]1 Chemical compound Cc1ccc(SNC(Nc(cc2)ccc2N(COc(c2c3)cc(NC)c3F)C2=O)=O)[s]1 VDUPLNMVHVDKNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Claims (29)
- 式：
ここで
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群から選択されるメンバーであり、ここでＲ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ベンジル、アリール、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ−（Ｒ５ａ）２；Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−（Ｒ５ａ）からなる群から選択されるメンバーであり；ここで各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ５ａ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ａｒは、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、およびピリミジンからなる群から選択される芳香族環であり、その各々は、必要に応じて、１〜２個のＲ６置換基で置換され、
ここで各Ｒ６は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（＝ＮＲ６ａ）−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２、および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、
ここで各下付き文字ｍは、独立して、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜4アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から
選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ６ｂ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ｌは、結合および−ＮＨ−からなる群から選択される連結基であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるメンバーである、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。 - 式：
- 式：
- 式：
- 式：
- 請求項２に記載の化合物であって、ここでｎは、０または１であり；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、またはハロ置換ベンジルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａであり；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨもしくは−ＣＯＮＨ２であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、ここで下付き文字ｍが、１または２であり、各Ｒ６ｂが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、またはハロゲンである、化合物。
- 請求項６に記載の化合物であって、ここでＲ１はＣ１〜４アルキルであり；Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシからなる群から選択され；Ｒ７は、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、化合物。
- 請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１は、メチルであり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７は、クロロであり、チエニル環の５位で結合しており；ｎは、０または１であり、そしてＲ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、および−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、化合物。
- 式：
- 請求項１に記載の化合物であって：
- 薬学的に受容可能なキャリアと、式：
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群から選択されるメンバーであり、ここでＲ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ベンジル、アリール、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ−（Ｒ５ａ）２；Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−（Ｒ５ａ）からなる群から選択されるメンバーであり；ここで各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ５ａ基が、該窒素原子と一緒に、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成し；
Ａｒは、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、およびピリミジンからなる群から選択される芳香族環であり、その各々は、必要に応じて、１〜２個のＲ６置換基で置換されており、
ここで各Ｒ６は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（＝ＮＲ６ａ）−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２、および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、
ここで各下付き文字ｍは、独立して、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され、必要に応じ、窒素に結合した２つのＲ６ｂ基が、該窒素原子と一緒に、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ｌは、結合および−ＮＨ−からなる群から選択される連結基であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるメンバーである、
組成物。 - 請求項１１に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が：
- 請求項１２に記載の薬学的組成物であって、ここで下付き文字ｎは、０〜１であり；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、もしくはハロ置換ベンジルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨもしくは−ＣＯＮＨ２であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、ここで下付き文字ｍは、１または２であり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、もしくはハロゲンである、薬学的組成物。
- 請求項１３に記載の薬学的組成物であって、ここでＲ１は、Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシからなる群から選択され；Ｒ７は、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、薬学的組成物。
- 請求項１４に記載の薬学的組成物であって、ここでＲ１はメチルであり；Ｒ４はＨであり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７はクロロであり、チエニル環の５位で結合しており；ｎは、０または１であり、Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、および−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、薬学的組成物。
- 請求項１１に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が:
- 被験体における血栓症を処置するための組成物であって、該組成物は、
式：
を含み、
ここで
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群から選択されるメンバーであり；ここでＲ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ベンジル、アリール、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ−（Ｒ５ａ）２；Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−（Ｒ５ａ）からなる群から選択されるメンバーであり；ここで各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ５ａ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ａｒは、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、およびピリミジンからなる群から選択される芳香族環であり、その各々は、必要に応じて、１〜２個のＲ６置換基で置換されており、
ここで各Ｒ６は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（＝ＮＲ６ａ）−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２、および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、
ここで各下付き文字ｍは、独立して、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ６ｂ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ｌは、結合および−ＮＨ−からなる群から選択される連結基であり；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるメンバーである
組成物。 - 抗血小板化合物、抗凝固剤、線維素溶解剤、抗炎症化合物、コレステロール降下剤、血圧降下剤、およびセロトニンブロッカーからなる群から選択される第二の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１７に記載の組成物。
- 請求項１８に記載の組成物であって、前記第二の治療剤が、ＧＰＩＩＢ−ＩＩＩａアンタゴニスト、アスピリン、ホスホジエステラーゼＩＩＩインヒビター、およびトロンボキサンＡ２レセプターアンタゴニストからなる群から選択される抗血小板化合物である、組成物。
- 請求項１８に記載の組成物であって、前記第二の治療剤が、トロンビンインヒビター、クマジン、ヘパリン、およびＬｏｖｅｎｏｘ（登録商標）からなる群から選択される抗凝固剤である、組成物。
- 請求項１８に記載の組成物であって、前記第二の治療剤が、非ステロイド抗炎症剤、シクロオキシゲナーゼ−２インヒビター、および関節リウマチ剤からなる群から選択される抗炎症化合物である、組成物。
- 経口投与されることを特徴とする、請求項１８に記載の組成物。
- 請求項１７に記載の組成物であって、前記化合物が：
- 請求項２３に記載の組成物であって、ここでｎは、０または１であり；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、またはハロ置換ベンジルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａであり；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨもしくは−ＣＯＮＨ２であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、ここで下付き文字ｍは、１または２であり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、またはハロゲンである、組成物。
- 請求項２４に記載の組成物であって、ここでＲ１はＣ１〜４アルキルであり；Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシからなる群から選択され；Ｒ７は、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、組成物。
- 請求項２５に記載の組成物であって、ここでＲ１はメチルであり；Ｒ４はＨであり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７はクロロであり、チエニル環の５位で結合しており；ｎは、０または１であり、Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、および−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、組成物。
- 請求項１７に記載の組成物であって、前記化合物が：
- 二次虚血性事象の発生を予防するための組成物であって、
請求項１に記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと共に含む、組成物。 - 請求項２８に記載の組成物であって、前記一次虚血性事象および／または二次虚血性事象が、心筋梗塞、安定狭心症もしくは不安定狭心症、経皮的経管的冠動脈形成後の急性再閉塞、再狭窄、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、可逆性虚血性神経障害、および間欠性跛行からなる群から選択される、組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US61456404P | 2004-09-29 | 2004-09-29 | |
| PCT/US2005/034246 WO2006039212A2 (en) | 2004-09-29 | 2005-09-26 | Substituted 2h-1,3-benzoxazin-4(3h)-ones |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2008514703A JP2008514703A (ja) | 2008-05-08 |
| JP2008514703A5 true JP2008514703A5 (ja) | 2008-09-18 |
Family
ID=36142983
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2007534673A Ceased JP2008514703A (ja) | 2004-09-29 | 2005-09-26 | 置換２ｈ−１，３−ベンゾオキサジン−４（３ｈ）−オン |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7205296B2 (ja) |
| EP (1) | EP1812429A4 (ja) |
| JP (1) | JP2008514703A (ja) |
| KR (1) | KR20070064356A (ja) |
| CN (1) | CN101031565B (ja) |
| AU (1) | AU2005292314B2 (ja) |
| BR (1) | BRPI0516181A (ja) |
| CA (1) | CA2581638A1 (ja) |
| HK (1) | HK1111414A1 (ja) |
| IL (1) | IL182180A0 (ja) |
| MX (1) | MX2007003836A (ja) |
| NZ (1) | NZ554211A (ja) |
| WO (1) | WO2006039212A2 (ja) |
| ZA (1) | ZA200702688B (ja) |
Families Citing this family (48)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7834023B2 (en) * | 2006-09-20 | 2010-11-16 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Substituted dihydroquinazolines as platelet ADP receptor inhibitors |
| US7740693B2 (en) * | 2007-10-01 | 2010-06-22 | Honeywell International Inc. | Organic fluorescent sulfonyl ureido benzoxazinone pigments |
| KR20140091022A (ko) | 2011-10-31 | 2014-07-18 | 제논 파마슈티칼스 인크. | 벤젠술폰아미드 화합물 및 치료제로서의 그의 용도 |
| CN104093716B (zh) | 2011-10-31 | 2017-06-23 | 克赛农制药股份有限公司 | 联芳醚磺酰胺化合物及其作为治疗剂的用途 |
| EA026393B1 (ru) * | 2012-05-22 | 2017-04-28 | Дженентек, Инк. | N-замещенные бензамиды и их применение в лечении боли |
| WO2014008458A2 (en) | 2012-07-06 | 2014-01-09 | Genentech, Inc. | N-substituted benzamides and methods of use thereof |
| US9469654B2 (en) | 2012-09-27 | 2016-10-18 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Bicyclic oxa-lactam kinase inhibitors |
| BR112015022488A2 (pt) | 2013-03-14 | 2017-07-18 | Genentech Inc | triazolopiridinas substituídas e métodos de uso das mesmas |
| EP2970156B1 (en) | 2013-03-15 | 2018-07-25 | Genentech, Inc. | Substituted benzoxazoles and methods of use thereof |
| EA201691085A1 (ru) | 2013-11-27 | 2017-02-28 | Дженентек, Инк. | Замещенные бензамиды и способы их применения |
| CN106715418A (zh) | 2014-07-07 | 2017-05-24 | 基因泰克公司 | 治疗化合物及其使用方法 |
| PL3177612T3 (pl) | 2014-08-04 | 2022-08-08 | Nuevolution A/S | Opcjonalnie skondensowane pochodne pirymidyny podstawione heterocyklilem, użyteczne w leczeniu chorób zapalnych, metabolicznych, onkologicznych i autoimmunologicznych |
| CN112250627B (zh) | 2014-10-06 | 2024-02-02 | 弗特克斯药品有限公司 | 囊性纤维化跨膜转导调节因子调节剂 |
| MD3259253T2 (ro) | 2015-02-16 | 2020-06-30 | Univ Queensland | Sulfoniluree și compuși înrudiți și utilizări ale acestora |
| CA2986045A1 (en) | 2015-05-22 | 2016-12-01 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides and methods of use thereof |
| CN108137477A (zh) | 2015-08-27 | 2018-06-08 | 基因泰克公司 | 治疗化合物及其使用方法 |
| SG10202007787RA (en) | 2015-09-28 | 2020-09-29 | Genentech Inc | Therapeutic compounds and methods of use thereof |
| MA43304A (fr) | 2015-11-25 | 2018-10-03 | Genentech Inc | Benzamides substitués utiles en tant que bloqueurs de canaux sodiques |
| EP3854782A1 (en) | 2016-03-30 | 2021-07-28 | Genentech, Inc. | Substituted benzamides and methods of use thereof |
| WO2017173274A1 (en) | 2016-03-31 | 2017-10-05 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| RS62670B1 (sr) | 2016-09-30 | 2021-12-31 | Vertex Pharma | Modulator transmembranskog regulatora provodnosti cistične fibroze, farmaceutske kompozicije, metode lečenja i proces izrade modulatora |
| KR20190078587A (ko) | 2016-10-17 | 2019-07-04 | 제넨테크, 인크. | 치료 화합물 및 그의 사용 방법 |
| MX2019006637A (es) | 2016-12-09 | 2019-08-21 | Vertex Pharma | Modulador del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica composiciones farmaceuticas metodos de tratamiento y proceso para producir el modulador. |
| JP2020511511A (ja) | 2017-03-24 | 2020-04-16 | ジェネンテック， インコーポレイテッド | ナトリウムチャネル阻害剤としての４−ピペリジン−ｎ−（ピリミジン−４−イル）クロマン−７−スルホンアミド誘導体 |
| AU2018279646B2 (en) | 2017-06-08 | 2023-04-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
| ES2906280T3 (es) | 2017-07-07 | 2022-04-18 | Inflazome Ltd | Nuevos compuestos de sulfonamida carboxamida |
| MA49631A (fr) | 2017-07-17 | 2020-05-27 | Vertex Pharma | Méthodes de traitement de la fibrose kystique |
| CA3071278A1 (en) | 2017-08-02 | 2019-02-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for preparing pyrrolidine compounds |
| UY37848A (es) | 2017-08-15 | 2019-03-29 | Inflazome Ltd | Sulfonilureas y sulfoniltioureas útiles como inhibidores de nlrp3 |
| WO2019034693A1 (en) | 2017-08-15 | 2019-02-21 | Inflazome Limited | SULFONYLURATES AND SULFONYLTHIOURES AS INHIBITORS OF NLRP3 |
| AU2018317798A1 (en) | 2017-08-15 | 2020-02-13 | Inflazome Limited | Sulfonylureas and sulfonylthioureas as NLRP |
| WO2019074979A1 (en) | 2017-10-09 | 2019-04-18 | Girafpharma, Llc | HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF |
| EP3694509A4 (en) | 2017-10-09 | 2021-07-14 | Nuvation Bio Inc. | HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USES |
| CA3078893A1 (en) | 2017-10-19 | 2019-04-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Crystalline forms and compositions of cftr modulators |
| EP3707134A1 (en) | 2017-11-09 | 2020-09-16 | Inflazome Limited | Novel sulfonamide carboxamide compounds |
| MX2020005753A (es) | 2017-12-08 | 2020-08-20 | Vertex Pharma | Procesos para producir moduladores de regulador de conductancia transmembranal de fibrosis quistica. |
| TWI810243B (zh) | 2018-02-05 | 2023-08-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物 |
| WO2019165290A1 (en) | 2018-02-26 | 2019-08-29 | Genentech, Inc. | Pyridine-sulfonamide compounds and their use against pain and related conditions |
| WO2019166619A1 (en) | 2018-03-02 | 2019-09-06 | Inflazome Limited | Novel compounds |
| CN111936494A (zh) | 2018-03-30 | 2020-11-13 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 作为钠通道抑制剂的取代的氢-吡啶并-吖嗪 |
| WO2019200246A1 (en) | 2018-04-13 | 2019-10-17 | Alexander Russell Abela | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator |
| WO2020210377A1 (en) * | 2019-04-09 | 2020-10-15 | Nuvation Bio Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| WO2020210383A1 (en) * | 2019-04-09 | 2020-10-15 | Nuvation Bio Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
| JP2022526831A (ja) | 2019-04-09 | 2022-05-26 | ニューベイション・バイオ・インコーポレイテッド | ヘテロ環式化合物およびその使用 |
| CN112939961B (zh) * | 2019-12-10 | 2023-04-14 | 上海挚盟医药科技有限公司 | 一类具有神经保护作用的化合物及其制备方法和用途 |
| MX2022007265A (es) | 2019-12-20 | 2022-09-09 | Nuevolution As | Compuestos activos frente a receptores nucleares. |
| WO2021198955A1 (en) | 2020-03-31 | 2021-10-07 | Nuevolution A/S | Compounds active towards nuclear receptors |
| WO2021198956A1 (en) | 2020-03-31 | 2021-10-07 | Nuevolution A/S | Compounds active towards nuclear receptors |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI101150B (fi) | 1991-09-09 | 1998-04-30 | Sankyo Co | Menetelmä lääkeaineina käyttökelpoisten tetrahydrotienopyridiinin johd annaisten valmistamiseksi |
| FR2702477B1 (fr) * | 1993-03-08 | 1995-04-28 | Synthelabo | Dérivés de benzoxazine, leur préparation et leur application en thérapeutique. |
| JP3814742B2 (ja) * | 1996-10-18 | 2006-08-30 | イハラケミカル工業株式会社 | ４−フルオロサリチル酸類 |
| SE9702774D0 (sv) | 1997-07-22 | 1997-07-22 | Astra Pharma Prod | Novel compounds |
| WO1999036425A1 (en) | 1998-01-15 | 1999-07-22 | Cor Therapeutics, Inc. | Platelet adp receptor inhibitors |
| JP4588877B2 (ja) | 1998-06-17 | 2010-12-01 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | Ａｄｐ−受容体抗血小板物質と抗高血圧薬の組合せ投与による脳梗塞の予防 |
| US6509348B1 (en) | 1998-11-03 | 2003-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Combination of an ADP-receptor blocking antiplatelet drug and a thromboxane A2 receptor antagonist and a method for inhibiting thrombus formation employing such combination |
| JP4574100B2 (ja) * | 2000-02-04 | 2010-11-04 | ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 血小板ａｄｐレセプターインヒビター |
| US6906063B2 (en) * | 2000-02-04 | 2005-06-14 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Platelet ADP receptor inhibitors |
| ATE357457T1 (de) | 2000-11-01 | 2007-04-15 | Astellas Pharma Inc | Verfahren zum screenen eines plättchenhemmers |
| US6861424B2 (en) | 2001-06-06 | 2005-03-01 | Schering Aktiengesellschaft | Platelet adenosine diphosphate receptor antagonists |
| CN1735603A (zh) * | 2002-12-06 | 2006-02-15 | 东丽株式会社 | 苯并吗啉衍生物 |
| MXPA06003625A (es) * | 2003-10-03 | 2006-08-11 | Portola Pharm Inc | Isoquinolinonas sustituidas. |
| DE602004024093D1 (de) * | 2003-10-03 | 2009-12-24 | Portola Pharm Inc | 2,4-dioxo-3-chinazolinylarylsulfonylharnstoffe |
-
2005
- 2005-09-26 KR KR1020077009902A patent/KR20070064356A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-09-26 US US11/236,051 patent/US7205296B2/en active Active
- 2005-09-26 BR BRPI0516181-9A patent/BRPI0516181A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-09-26 ZA ZA200702688A patent/ZA200702688B/en unknown
- 2005-09-26 CN CN2005800328848A patent/CN101031565B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-09-26 EP EP05798632A patent/EP1812429A4/en not_active Withdrawn
- 2005-09-26 NZ NZ554211A patent/NZ554211A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-09-26 JP JP2007534673A patent/JP2008514703A/ja not_active Ceased
- 2005-09-26 CA CA002581638A patent/CA2581638A1/en not_active Abandoned
- 2005-09-26 MX MX2007003836A patent/MX2007003836A/es active IP Right Grant
- 2005-09-26 AU AU2005292314A patent/AU2005292314B2/en not_active Ceased
- 2005-09-26 WO PCT/US2005/034246 patent/WO2006039212A2/en active Application Filing
-
2007
- 2007-03-26 IL IL182180A patent/IL182180A0/en unknown
-
2008
- 2008-02-22 HK HK08102004.2A patent/HK1111414A1/xx not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2008514703A5 (ja) | ||
| JP2007507519A5 (ja) | ||
| JP2008517983A5 (ja) | ||
| CA2540214A1 (en) | 2,4-dioxo-3-quinazolinylaryl sulfonylureas | |
| MX2007004197A (es) | Antagonistas del receptor de trombina. | |
| MY139335A (en) | Substituted tricyclic himbacine derivatives that are useful as thrombin receptor antagonists | |
| CR9267A (es) | Derivados de quinazolina para el tratamiento de la tuberculosis latente | |
| EP0656898A1 (en) | PYRIDOPYRIMIDINONE ANTIANGINOUS AGENTS. | |
| JP2009533410A5 (ja) | ||
| NO20072753L (no) | 3-Etylidenhydrazinosubstituerte heterocykliske forbindelser som trombopoietinreseptoraktivatorer | |
| NO20070368L (no) | Virale polymeraseinhibitorer | |
| DE602006011752D1 (de) | Als antikoagulationsmittel geeignete phenylglycinamid- und pyridylglycinamidderivate | |
| NO20082389L (no) | 2,3,4-trifenylimidazolinderivater som inhibitor av interaksjonen mellom P53- og MDM2-proteiner for anvendelse som antikreftmidler | |
| NO20053892L (no) | Virale polymeraseinhibitorer | |
| CA2593264A1 (en) | Bicyclic pyrimidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes | |
| KR20040010713A (ko) | 페닐피리딘 카보닐 피페라진 유도체 | |
| JP2010505906A5 (ja) | ||
| AR056582A1 (es) | COMPUESTOS DE PIRAZOLIL UREA CON ACTIVIDAD INHIBITORIA DE CINASA P38 Y FORMULACIoN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE | |
| NO943146L (no) | Tienopyrimidinderivater, deres fremstilling og anvendelse | |
| RU2008152247A (ru) | Производные циннамоил-пиперазина и их применение в качестве антагонистов par-1 | |
| JP2007231005A5 (ja) | ||
| Lopez-Tapia et al. | Novel series of dihydropyridinone P2X7 receptor antagonists | |
| NO20075734L (no) | Tiofenforbindelser og trombopoietin reseptoractivatorer | |
| JP2005536519A5 (ja) | ||
| TW200606153A (en) | Process for producing pyridine derivatives of Nk-1 receptor antagonist |