JP2008514703A5 - - Google Patents
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Claims (29)
- 式：
ここで
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群から選択されるメンバーであり、ここでＲ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ベンジル、アリール、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ−（Ｒ５ａ）２；Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−（Ｒ５ａ）からなる群から選択されるメンバーであり；ここで各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ５ａ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ａｒは、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、およびピリミジンからなる群から選択される芳香族環であり、その各々は、必要に応じて、１〜２個のＲ６置換基で置換され、
ここで各Ｒ６は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（＝ＮＲ６ａ）−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２、および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、
ここで各下付き文字ｍは、独立して、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜4アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から
選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ６ｂ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ｌは、結合および−ＮＨ−からなる群から選択される連結基であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるメンバーである、
化合物およびその薬学的に受容可能な塩。 - 式：
- 式：
- 式：
- 式：
- 請求項２に記載の化合物であって、ここでｎは、０または１であり；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、またはハロ置換ベンジルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａであり；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨもしくは−ＣＯＮＨ２であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂおよび−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、ここで下付き文字ｍが、１または２であり、各Ｒ６ｂが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、またはハロゲンである、化合物。
- 請求項６に記載の化合物であって、ここでＲ１はＣ１〜４アルキルであり；Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシからなる群から選択され；Ｒ７は、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、化合物。
- 請求項７に記載の化合物であって、ここでＲ１は、メチルであり；Ｒ４は、Ｈであり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７は、クロロであり、チエニル環の５位で結合しており；ｎは、０または１であり、そしてＲ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、および−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、化合物。
- 式：
- 請求項１に記載の化合物であって：
- 薬学的に受容可能なキャリアと、式：
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群から選択されるメンバーであり、ここでＲ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ベンジル、アリール、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ−（Ｒ５ａ）２；Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−（Ｒ５ａ）からなる群から選択されるメンバーであり；ここで各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ５ａ基が、該窒素原子と一緒に、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成し；
Ａｒは、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、およびピリミジンからなる群から選択される芳香族環であり、その各々は、必要に応じて、１〜２個のＲ６置換基で置換されており、
ここで各Ｒ６は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（＝ＮＲ６ａ）−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２、および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、
ここで各下付き文字ｍは、独立して、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され、必要に応じ、窒素に結合した２つのＲ６ｂ基が、該窒素原子と一緒に、アゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ｌは、結合および−ＮＨ−からなる群から選択される連結基であり；
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるメンバーである、
組成物。 - 請求項１１に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が：
- 請求項１２に記載の薬学的組成物であって、ここで下付き文字ｎは、０〜１であり；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、もしくはハロ置換ベンジルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノ、もしくは−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａであり；Ｒ４は、ＨもしくはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨもしくは−ＣＯＮＨ２であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、ここで下付き文字ｍは、１または２であり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、もしくはハロゲンである、薬学的組成物。
- 請求項１３に記載の薬学的組成物であって、ここでＲ１は、Ｃ１〜４アルキルであり；Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシからなる群から選択され；Ｒ７は、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、薬学的組成物。
- 請求項１４に記載の薬学的組成物であって、ここでＲ１はメチルであり；Ｒ４はＨであり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７はクロロであり、チエニル環の５位で結合しており；ｎは、０または１であり、Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、および−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、薬学的組成物。
- 請求項１１に記載の薬学的組成物であって、前記化合物が:
- 被験体における血栓症を処置するための組成物であって、該組成物は、
式：
を含み、
ここで
Ｒ１は、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、ベンジル、および置換ベンジルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ２は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、シアノ、および−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａからなる群から選択されるメンバーであり；ここでＲ３ａは、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ４は、ＨおよびＣ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり；
Ｒ５は、Ｈ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６ハロアルキル、ベンジル、アリール、Ｃ１〜６アルキル−Ｎ−（Ｒ５ａ）２；Ｃ１〜６アルキル−Ｏ−（Ｒ５ａ）からなる群から選択されるメンバーであり；ここで各Ｒ５ａは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜６アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ５ａ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ａｒは、ベンゼン、ピリジン、ピラジン、およびピリミジンからなる群から選択される芳香族環であり、その各々は、必要に応じて、１〜２個のＲ６置換基で置換されており、
ここで各Ｒ６は、独立して、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、Ｃ１〜６ハロアルキル、Ｃ１〜６ハロアルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜６アルキルアミノ、−Ｃ（＝ＮＲ６ａ）−Ｎ（Ｒ６ｂ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６ａ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２、および−（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、
ここで各下付き文字ｍは、独立して、１〜３の整数であり、各Ｒ６ａは、独立して、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、アミノ、Ｃ１〜６アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１〜６アルキルアミノからなる群から選択されるメンバーであり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され、必要に応じ、窒素に結合している２つのＲ６ｂ基が、該窒素原子と一緒にアゼチジン環、ピロリジン環、ピペリジン環、またはモルホリン環を形成し；
Ｌは、結合および−ＮＨ−からなる群から選択される連結基であり；そして
Ｒ７は、Ｈ、ハロゲン、シアノ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ２〜６アルケニル、Ｃ２〜６アルキニル、Ｃ１〜６アルコキシ、およびＣ１〜６ハロアルキルからなる群から選択されるメンバーである
組成物。 - 抗血小板化合物、抗凝固剤、線維素溶解剤、抗炎症化合物、コレステロール降下剤、血圧降下剤、およびセロトニンブロッカーからなる群から選択される第二の治療剤と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項１７に記載の組成物。
- 請求項１８に記載の組成物であって、前記第二の治療剤が、ＧＰＩＩＢ−ＩＩＩａアンタゴニスト、アスピリン、ホスホジエステラーゼＩＩＩインヒビター、およびトロンボキサンＡ２レセプターアンタゴニストからなる群から選択される抗血小板化合物である、組成物。
- 請求項１８に記載の組成物であって、前記第二の治療剤が、トロンビンインヒビター、クマジン、ヘパリン、およびＬｏｖｅｎｏｘ（登録商標）からなる群から選択される抗凝固剤である、組成物。
- 請求項１８に記載の組成物であって、前記第二の治療剤が、非ステロイド抗炎症剤、シクロオキシゲナーゼ−２インヒビター、および関節リウマチ剤からなる群から選択される抗炎症化合物である、組成物。
- 経口投与されることを特徴とする、請求項１８に記載の組成物。
- 請求項１７に記載の組成物であって、前記化合物が：
- 請求項２３に記載の組成物であって、ここでｎは、０または１であり；Ｒ１は、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、またはハロ置換ベンジルであり；Ｒ２はＨであり；Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ２〜４アルケニル、Ｃ２〜４アルキニル、Ｃ３〜５シクロアルキル、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、シアノ、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３ａであり；Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜４アルキルであり；Ｒ５は、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル、Ｃ１〜４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨもしくは−ＣＯＮＨ２であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、Ｃ３〜５シクロアルキル−アルコキシ、−Ｏ（ＣＨ２）ｍＯＲ６ｂ、および−Ｏ（ＣＨ２）ｍＮ（Ｒ６ｂ）２からなる群から選択され、ここで下付き文字ｍは、１または２であり、各Ｒ６ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、およびＣ１〜４アルカノイルからなる群から選択され；Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１〜４アルキル、またはハロゲンである、組成物。
- 請求項２４に記載の組成物であって、ここでＲ１はＣ１〜４アルキルであり；Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシからなる群から選択され；Ｒ７は、ハロゲンまたはＣ１〜４アルキルである、組成物。
- 請求項２５に記載の組成物であって、ここでＲ１はメチルであり；Ｒ４はＨであり；Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３であり；Ｒ７はクロロであり、チエニル環の５位で結合しており；ｎは、０または１であり、Ｒ６は、存在する場合、ハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、および−Ｏ（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）２からなる群から選択される、組成物。
- 請求項１７に記載の組成物であって、前記化合物が：
- 二次虚血性事象の発生を予防するための組成物であって、
請求項１に記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと共に含む、組成物。 - 請求項２８に記載の組成物であって、前記一次虚血性事象および／または二次虚血性事象が、心筋梗塞、安定狭心症もしくは不安定狭心症、経皮的経管的冠動脈形成後の急性再閉塞、再狭窄、血栓性脳卒中、一過性脳虚血発作、可逆性虚血性神経障害、および間欠性跛行からなる群から選択される、組成物。
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