JP2008512375A5

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Publication number: JP2008512375A5
Application number: JP2007530389A
Authority: JP
Filing date: 2005-09-02
Publication date: 2009-02-19

Description

本発明の化合物及び／又は方法の態様によれば、本発明の化合物は、
１）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
２）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
３）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］シンノリン、
４）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
５）６，７−ジメトキシ−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
６）４−（６，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
７）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）シンノリン、
８）４−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９）４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン塩酸塩、
１０）４−（５，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１１）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１２）６，７−ジメトキシ−４−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１３）６，７−ジメトキシ−４−（７−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１４）６，７−ジメトキシ−４−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１５）メチル２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシレート、
１６）４−（６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
１８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
１９）６，７−ジメトキシ−４−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
２０）Ｔｅｒｔ−ブチル［１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］カルバメート、
２１）６，７−ジメトキシ−４−（５−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
２２）４−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
２３）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルインドリン−５−スルホンアミド、
２４）６，７−ジメトキシ−４−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
２５）６，７−ジメトキシ−４−（７−フェノキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
２６）４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
２７）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−フルオロ−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
２８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
２９）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３０）７−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３１）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンズアゼピン−１−オン、
３２）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３３）６−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３４）４−（５，６−ジメトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
３５）６，７−ジメトキシ−４−［６−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
３６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルインドリン−５−スルホンアミド、
３７）Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド、
３８）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−メチルインドリン−５−スルホンアミド、
３９）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド、
４０）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
４１）４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４２）６，７−ジメトキシ−４−［５−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
４３）４−［５−（３−フリル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
４４）４−（１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４５）４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４６）６，７−ジメトキシ−４−ピリジン−３−イルシンノリン、
４７）６，７−ジメトキシ−４−［５−（３−チエニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
４８）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリミジン−５−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
４９）６，７−ジメトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン、
５０）１−（６，７−ジメトキシ−シンノリン−４−イル）−Ｎ−エチルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート、
５１）１−（６，７−ジメトキシ−シンノリン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート、
５２）Ｎ−シクロプロピル−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド、
５３）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
５４）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルインドリン−５−スルホンアミド、
５５）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）インドリン−５−スルホンアミド、
５６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）インドリン−５−スルホンアミド、
５７）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
５８）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン塩酸塩、
５９）４−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
６０）６，７−ジメトキシ−４−（６−メトキシ−２−ナフチル）シンノリン、
６１）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
６２）６，７−ジメトキシ−Ｎ−（５−メチル−４Ｈ−ピラゾール−３−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート、
６３）６，７−ジメトキシ−Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート、
６４）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−エチルベンズアミド、
６５）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−イソブチルベンズアミド、
６６）Ｎ−シクロプロピル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド、
６６）６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
６８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−１，４−ジヒドロイソキノリン−３（２Ｈ）−オン、
６９）６−（ベンジルオキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
７０）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
７１）６，７−ジメトキシ−４−［６−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
７２）６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリンヒドロホルメート、
７３）Ｎ−シクロヘキシル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド、
７４）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド、
７５）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
７６）４−（３，４−ジヒドロナフタレン−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンヒドロホルメート、
７７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
７８）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
７９）２−｛［２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル］オキシ｝エタノール、
８０）４−［７−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
８１）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボン酸塩酸塩、及び
８２）６，７−ジメトキシ−４−［８−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
から選択され、
ここで、上記に列挙する塩は、遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る別の塩の形とすることもでき、上記に列挙する遊離塩基の形は、医薬として許容し得る塩の形とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る塩の形の）化合物は、溶媒和物の形（水和物など）とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基若しくはその溶媒和物の形、又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の形の）化合物は、多型の形とすることもでき、且つ
化合物は、キラリティーを示す場合、ラセミ化合物やジアステレオマーの混合物などエナンチオマーの混合物の形とすることができ、或いは単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマーの形とすることができる。

下記の表は、本発明による式Ｉの選択された化合物の構造を示す。

異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した:
１）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５７分（方法Ｄ）
２）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．４７分（方法Ｄ）
３）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ３．５１分（方法Ｄ）
４）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５５分（方法Ｄ）
５）６，７−ジメトキシ−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５４分（方法Ｄ）
６）４−（６，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５５分（方法Ｄ）
７）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５７分（方法Ｄ）
８）４−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．１９分（方法Ｄ）
１０）４−（５，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．１６分（方法Ｄ）
１１）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．１５分（方法Ｄ）
１２）６，７−ジメトキシ−４−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２７分（方法Ｄ）
１３）６，７−ジメトキシ−４−（７−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２７分（方法Ｄ）
１４）６，７−ジメトキシ−４−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２８分（方法Ｄ）
１５）メチル２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシレート，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２７分（方法Ｄ）
１６）４−（６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２６分（方法Ｄ）
１７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２６分（方法Ｄ）
１９）６，７−ジメトキシ−４−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２７分（方法Ｄ）
２０）Ｔｅｒｔ−ブチル［１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］カルバメート，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４３７，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．７６分（方法Ｄ）
２１）６，７−ジメトキシ−４−（５−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．９４分（方法Ｄ）
２２）４−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．１１分（方法Ｄ）
２３）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルインドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２０分（方法Ｄ）
２４）６，７−ジメトキシ−４−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９９，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ１．９６分（方法Ｄ）
２５）６，７−ジメトキシ−４−（７−フェノキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．６１分（方法Ｄ）
２６）４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２８分（方法Ｄ）
３４）４−（５，６−ジメトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．２２分（方法Ｄ）
３５）６，７−ジメトキシ−４−［６−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．３０分（方法Ｄ）
３６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルインドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．７２分（方法Ｄ）
３７）Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５５分（方法Ｃ）
３８）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−メチルインドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．３３分（方法Ｃ）
３９）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４２９，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５４分（方法Ｃ）
４１）４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ３．８分（方法Ａ）
４２）６，７−ジメトキシ−４−［５−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ３．７分（方法Ａ）
４３）４−［５−（３−フリル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３７４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．２分（方法Ａ）
４４）４−（１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ３．８分（方法Ｃ）
４７）６，７−ジメトキシ−４−［５−（３−チエニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．８分（方法Ｃ）
４８）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリミジン−５−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ３．６分（方法Ａ）
５０）１−（６，７−ジメトキシ−シンノリン−４−イル）−Ｎ−エチルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート，（０．１％ヒドロギ酸含有アセトニトリル：水を用いた分取ＨＰＬＣにより、遊離塩基からヒドロホルメート塩として単離）ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．０１分（方法Ｂ）
５１）１−（６，７−ジメトキシ−シンノリン−４−イル）−Ｎ−イソプロピルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート，（０．１％ヒドロギ酸含有アセトニトリル：水を用いた分取ＨＰＬＣにより、遊離塩基からヒドロホルメート塩として単離），ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４２９，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．２４分（方法Ｂ）
５２）Ｎ−シクロプロピル−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４２７，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．０分（方法Ａ）
５３）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．２２分（方法Ｂ）
５４）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルインドリン−５−スルホンアミドＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４７１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．７分（方法Ａ）
５５）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）インドリン−５−スルホンアミドＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ３．８分（方法Ａ）
５６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）インドリン−５−スルホンアミドＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝２５１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５分（方法Ａ）
５７）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．５分（方法Ａ）
５９）４−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．２分（方法Ｂ）。
８８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボニトリルＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３４７
８９）４−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５２
９０）４−（３，４−ジヒドロ−７−フルオロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３４０
９１）メチル２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキシレートＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８０
９２）４−（３，４−ジヒドロ−７−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６７
９３）４−（６，７−ジエトキシ−３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１０
９４）４−（３，４−ジヒドロ−５−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６７
９５）４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０８
９６）メチル２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキシレート，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８０
９７）４−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８５
１００）４−（３，４−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２
１０１）４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２２
１０２）６，７−ジメトキシ−（４−モルホリン−４−イル）シンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝２７６
１０３）４−［４−（１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０８
１０４）６，７−ジメトキシ−４−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２８
１０５）４−｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−６，７−ジメトキシシンノリンＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４７７
１０６）６，７−ジメトキシ−４−ピペリジン−１−イルシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝２７４
１０７）４−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，
^１ＨＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３，３００ＭＨｚ）δ （ｐｐｍ）８．８３（ｓ，１Ｈ），７．６５（ｓ，１Ｈ），７．１０（ｓ，１Ｈ），６．８７（ｓ，１Ｈ），６．７６（ｓ，２Ｈ），５．９６（ｓ，２Ｈ），４．１０（ｓ，３Ｈ），４．０２（ｓ，３Ｈ），３．５５（ｓ，２Ｈ），３．２８（ｍ，４Ｈ），２．７３（ｍ，４Ｈ）
１０８）６−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，３］−ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６６
６１）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４９７．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ５．５３分（方法Ｂ）
６７）６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４６８．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ５．０６分（方法Ｂ）
７１）６，７−ジメトキシ−４−［６−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ３．７７分（方法Ｂ）
７７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．０５分（方法Ｃ）
７８）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４５１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ１．２１分（方法Ｃ）
７９）２−｛［２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル］オキシ｝エタノール，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ２．０２分（方法Ｃ）
８０）４−［７−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４７２．３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．６２分（方法Ｂ）
８２）６，７−ジメトキシ−４−［８−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔ_Ｒ４．００分（方法Ｂ）

Claims

式Ｉ又は式ＩＩの化合物：

（式中、
Ｒ^１は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^２は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^３は、式（ｃ）〜（ｈ）から選択され、

ｎは、０、１、２、又は３であり；
−−−Ａ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ^８Ｒ^９−、＝ＣＲ^８−、−ＣＲ^８＝、−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８Ｒ^９−、＝ＣＲ^８−ＣＲ^８Ｒ^９−、−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８＝、−ＣＲ^８＝ＣＲ^８−、＝ＣＲ^８−ＣＲ^８＝、−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８Ｒ^９−、＝ＣＲ^８−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８Ｒ^９−、−ＣＲ^８＝ＣＲ^８−ＣＲ^８Ｒ^９−、−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８＝ＣＲ^８−、−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８＝、＝ＣＲ^８−ＣＲ^８＝ＣＲ^８−、−ＣＲ^８＝ＣＲ^８−ＣＲ^８＝、又は＝ＣＲ^８−ＣＲ^８Ｒ^９−ＣＲ^８＝であり；
−−−Ｂ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、＝ＣＲ^１０−、−ＣＲ^１０＝、−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０＝、−ＣＲ^１０＝ＣＲ^１０−、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０＝、−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、−ＣＲ^１０＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０＝ＣＲ^１０−、−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０＝、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０＝ＣＲ^１０−、−ＣＲ^１０＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０＝、又は＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０＝であり；
ただし、Ｘ^２７がＮである場合、−−−Ｂ−−−は、二重結合、＝ＣＲ^１０−、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０＝、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０＝ＣＲ^１０−、又は＝ＣＲ^１０−ＣＲ^１０Ｒ^１１−ＣＲ^１０＝でないことを条件にし；
−−−Ｄ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ^２６Ｒ^２７−、＝ＣＲ^２６−、−ＣＲ^２６＝、−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６Ｒ^２７−、＝ＣＲ^２６−ＣＲ^２６Ｒ^２７−、−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６＝、−ＣＲ^２６＝ＣＲ^２７−、＝ＣＲ^２６−ＣＲ^２６＝、−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６Ｒ^２７−、＝ＣＲ^２６−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６Ｒ^２７−、−ＣＲ^２６＝ＣＲ^２６−ＣＲ^２６Ｒ^２７−、−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６＝ＣＲ^２６−、−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６＝、＝ＣＲ^２６−ＣＲ^２６＝ＣＲ^２６−、−ＣＲ^２６＝ＣＲ^２６−ＣＲ^２６＝、又は＝ＣＲ^２６−ＣＲ^２６Ｒ^２７−ＣＲ^２６＝であり；
−−−Ｅ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、＝ＣＲ^２８−、−ＣＲ^２８＝、−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８＝、−ＣＲ^２８＝ＣＲ^２９−、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８＝、−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、−ＣＲ^２８＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８＝ＣＲ^２８−、−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８＝、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２９＝ＣＲ^２８−、−ＣＲ^２８＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８＝、又は＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８＝であり、
ただし、Ｘ^２９がＮである場合、−−−Ｅ−−−は、二重結合、＝ＣＲ^２８−、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８＝、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８＝ＣＲ^２８−、又は＝ＣＲ^２８−ＣＲ^２８Ｒ^２９−ＣＲ^２８＝でないことを条件にし；
式（ｅ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで、少なくとも１つの二重結合がＸ^１０とＸ^１１又はＸ^１１とＸ^１２の間にあり；
式（ｆ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで少なくとも１つの二重結合がＸ^１３とＸ^１４又はＸ^１４とＸ^１５の間にあり；
式（ｇ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し；
式（ｈ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ただし、２つの二重結合が存在する場合、互いに隣接していないことを条件にし；
Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、及びＸ^９はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ^１４であり、２つの隣接するＸ^２〜Ｘ^９基はそれぞれ、ＣＲ^１４とすることができ、２つのＲ^１４基は一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロエチレンジオキシ基であって、縮合環構造を形成し；
Ｘ^１０、Ｘ^１１、Ｘ^１２、Ｘ^１３、Ｘ^１４、及びＸ^１５はそれぞれ独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ^１４、Ｃ（Ｒ^１４）_２、又はＣＲ^１４であり；
Ｘ^１６、Ｘ^１７、Ｘ^１８、Ｘ^１９、及びＸ^２０はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ^１４であり、
Ｘ^１６及びＸ^１７はそれぞれ独立に、ＮＲ^１４又はＣ（Ｒ^１４）_２とすることができ、
Ｘ^１８とＸ^１９又はＸ^１９とＸ^２０は、場合によっては縮合アリール又はヘテロアリールを形成し、それぞれ、１つ又は複数のＲ^１４基で置換されていてもよく；
Ｘ^２１、Ｘ^２２、Ｘ^２３、及びＸ^２４はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ^１４、ＣＲ^１４、又はＣ（Ｒ^１４）_２であり；
Ｘ^２５は、Ｎ、Ｃ、又はＣＲ^１４であり；
ここで、Ｘ^２１、Ｘ^２２、Ｘ^２３、Ｘ^２４、及びＸ^２５の少なくとも２つはそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＮＲ^１４であり；
Ｘ^２６は、Ｎ又はＣＲ^８であり；
Ｘ^２７は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ^１０であり；
Ｒ^２８は、Ｎ又はＣＲ^２６であり；
Ｘ^２９は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ^２８であり；
Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、及びＲ^２９はいずれの場合も独立に、
不在、Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；或いは
Ｒ^８とＲ^９、Ｒ^１０とＲ^１１、Ｒ^２６とＲ^２７、及び／又はＲ^２８とＲ^２９は一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ^８とＲ^９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ^１０とＲ^１１の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ^２６とＲ^２７の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ^２８とＲ^２９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子は、いずれの場合もＣ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ^１２は、Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；
Ｒ^１３は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１２、−ＣＯＯＲ^１２、−ＯＣＯＲ^１２、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１２、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１２、−ＮＲ^１２ＣＯＲ^１２、−ＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１２、−ＯＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＯＲ^１２、−ＳＣＯＮＨＲ^１２、−ＳＣＳＮＨＲ^１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）_２、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
Ｒ^１４は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１２、−ＣＯＯＲ^１２、−ＯＣＯＲ^１２、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１２、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１２、−ＮＲ^１２ＣＯＲ^１２、−ＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１２、−ＯＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＯＲ^１２、−ＳＣＯＮＨＲ^１２、−ＳＣＳＮＨＲ^１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、アリールアルキル、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５_〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリールオキシ、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_７〜１６アリールアルキル、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールオキシ、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性Ｏ−ヘテロ環基、
ヘテロ環基が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている非芳香族性Ｏ−ヘテロ環系アルキル基；或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、Ｃ_１〜４−アルキルオキシＣ_１〜４−アルコキシ、Ｃ_４〜１２−シクロアルキルアルキルオキシ、Ｃ_１〜４−アルキルオキシＣ_７〜１６−アリールアルキルオキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１２、−ＣＯＯＲ^１２、−ＯＣＯＲ^１２、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１２、−ＳＯ_２ＮＨＲ^２５、−ＳＯ_２ＮＲ^１９Ｒ^２５、−ＳＯ_２Ｒ^３２、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１２、−ＮＲ^１２ＣＯＲ^１２、−ＣＯＮＨＲ^１２、ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ（ＣＨ_３）_２、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、−ＣＯＮＲ^１２Ｒ^２５、Ｃ_１〜４アルキル−ＣＯＮＲ^１２Ｒ^２５、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１２、−ＯＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＯＲ^１２、−ＳＣＯＮＨＲ^１２、−ＳＣＳＮＨＲ^１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ^１２であり；
Ｒ^１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^１７は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_７〜１６アリールアルキル、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
Ｒ^１８は、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せであり；
Ｒ^１９は、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^２５は、Ｈ、
分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基；或いは
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロ環基が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜４個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロ環系アルキル基であり；
Ｒ^３０及びＲ^３１はいずれの場合も独立に、
Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；或いは
Ｒ^３０とＲ^３１は、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ^３０とＲ^３１、及びそれらが結合している炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し；
Ｒ^３２は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４−アリール−Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和又は部分飽和のヘテロ環基である）、
或いは薬剤として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は薬剤として許容し得るその塩の溶媒和物であって；
ただし、
6,7-ジメトキシ-α-1-ナフチル-4-シンノリン-アセトニトリル、
4-(4-アミノベンジル)-6,7-ジメトキシ-シンノリン、
6,7-ジメトキシ-α-(3-メトキシフェニル)-4-シンノリン-アセトニトリル、
α-[4,5-ジヒドロ-4,4-ジメチル-1-(1-メチルエチル)-1H-イミダゾール-2-イル]-6,7-ジメトキシ-4-シンノリンアセトニトリル、
α-(3,4-ジメトキシフェニル)-6,7-ジメトキシ-4-シンノリン-アセトアミド、
6,7-ジメトキシ-α-フェニル-4-シンノリン-アセトニトリル、
α-(3,4-ジメトキシフェニル)-6,7-ジメトキシ-4-シンノリン-アセトニトリル、
6,7-ジメトキシ-α-(4-ヨードフェニル)-4-シンノリン-アセトニトリル、
6,7-ジメトキシ-α-(4-ブロモフェニル)-4-シンノリン-アセトニトリル、
6,7-ジメトキシ-α-(4-クロロフェニル)-4-シンノリン-アセトニトリル、
α-(3,4-ジクロロフェニル)-6,7-ジメトキシ-4-シンノリン-アセトニトリル、
6,7-ジメトキシ-α-(フェニル)-4-シンノリン-アセトアミド (別名α-(6,7-ジメトキシ-4-シンノリル)フェニルアセトアミド)、
α-(4-アミノフェニル)-6,7-ジメトキシ-4-シンノリン-アセトニトリル、又は
4-ベンジル-6,7-ジメトキシシンノリン、
或いは薬剤として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は薬剤として許容し得るその塩の溶媒和物でないことを条件とする、前記化合物。
Ｒ^３が式（ｃ）又は式（ｄ）を有する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｃ）を有する、請求項２記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｄ）を有する、請求項２記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｅ）及び（ｆ）を有する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｅ）を有する、請求項５記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｆ）を有する、請求項５記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｇ）を有する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｈ）を有する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^１が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^２が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^３が、

から選択され；
ｍが０、１、２、又は３であり；
ｐが０、１、２、又は３であり；
Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、及びＸ^９がそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ^１４であり、２つの隣接するＸ^２〜Ｘ^９基が一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロメチレンジオキシになって、縮合環構造を形成することができ；
Ｒ^８及びＲ^９がいずれの場合も独立に、
Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
Ｒ^８とＲ^９が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し；
Ｒ^１０及びＲ^１１がいずれの場合も独立に、
Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
Ｒ^１０とＲ^１１が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し；
Ｒ^１２が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^１３が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１２、−ＣＯＯＲ^１２、−ＯＣＯＲ^１２、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１２、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１２、−ＮＲ^１２ＣＯＲ^１２、−ＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１２、−ＯＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＯＲ^１２、−ＳＣＯＮＨＲ^１２、−ＳＣＳＮＨＲ^１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）_２、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
Ｒ^１４が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１２、−ＣＯＯＲ^１２、−ＯＣＯＲ^１２、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１２、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１２、−ＮＲ^１２ＣＯＲ^１２、−ＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１２、−ＯＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＯＲ^１２、−ＳＣＯＮＨＲ^１２、−ＳＣＳＮＨＲ^１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ただし、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１２、−ＣＯＯＲ^１２、−ＯＣＯＲ^１２、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１２、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１２、−ＮＲ^１２ＣＯＲ^１２、−ＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１２、−ＯＣＯＮＨＲ^１２、−ＮＨＣＯＯＲ^１２、−ＳＣＯＮＨＲ^１２、−ＳＣＳＮＨＲ^１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ^１２であり；
Ｒ^１５が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^１６が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^１７が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
Ｒ^１８が、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ただし、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せであり；
Ｒ^１９が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ_１〜４−アルキル、Ｃ_１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルである、
前記化合物、或いは薬剤として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は薬剤として許容し得るその塩の溶媒和物であって；
ただし、該化合物が、
６，７−ジメトキシ−α−１−ナフチル−４−シンノリン−アセトニトリル、
４−（ｐ−アミノベンジル）−６，７−ジメトキシ−シンノリン、
６，７−ジメトキシ−α−（ｍ−メトキシフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトアミド）、
６，７−ジメトキシ−α−フェニル−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ヨードフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ブロモフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジクロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（フェニル）−４−シンノリン−アセトアミド（別名α−（６，７−ジメトキシ−４−シンノリル）フェニルアセトアミド）、
α−（４−クロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
α−（４−アミノフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、又は
４−ベンジル−６，７−ジメトキシシンノリン、
或いは薬剤として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は薬剤として許容し得るその塩の溶媒和物でないことを条件とする、請求項１記載の化合物。
式ＩＩＩの化合物

（式中、
Ｒ^１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^１８は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せであり；
Ｙは、ＮＲ^２４、Ｏ、又はＳであり；
Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、及びＲ^２３は独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環、或いは
シアノ、カルボキシ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、ＣＯＲ^１９、ＣＯＯＲ^１９、ＣＯＮＨＲ^１９、又はその組合せであり、
ここで、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２２、及びＲ^２３の２つは一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するスピロ又は縮合シクロアルキル基を形成することができ、Ｒ^２０とＲ^２１又はＲ^２２とＲ^２３は一緒になって、場合によってはオキソ基を形成することができ；
Ｒ^２４は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ^１９、−ＣＯＯＲ^１９、−ＯＣＯＲ^１９、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ_２ＮＨＲ^１９、−ＮＨＳＯ_２Ｒ^１９、−ＮＲ^１９ＣＯＲ^１９、−ＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ^１９、−ＯＣＯＮＨＲ^１９、−ＮＨＣＯＯＲ^１９、−ＳＣＯＮＨＲ^１９、−ＳＣＳＮＨＲ^１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ^１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ_２ＣＨ_２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_６〜１４アリール、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ_１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１〜４−アルキルアミノ、Ｃ_１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ_２〜４−アシル、Ｃ_２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜４−アルキルチオ、Ｃ_１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環である）；或いは、
或いは薬剤として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は薬剤として許容し得るその塩の溶媒和物であって；
α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、或いは薬剤として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は薬剤として許容し得るその塩の溶媒和物でない、前記化合物。
Ｒ^３が、

（式中、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、及びＸ^９はそれぞれ、ＣＲ^１４であり、Ｒ^１４は、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロプロピル、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、ＣＨ_２ＯＨ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、ＳＯ_２ＮＨＣＨ_３、ＳＯ_２ＮＨＣＨ_２−シクロプロピル、ＳＯ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２、ヘテロ環基、又はＣＯ_２ＣＨ_３である）
である、請求項１記載の化合物。
Ｘ^２６がＮ又はＣＲ^８である、請求項１又は請求項１２記載の化合物。
Ｘ^２６がＮである、請求項１３記載の化合物。
Ｘ^２７がＮ又はＣＲ^１０である、請求項１又は請求項１２記載の化合物。
Ｘ^２７がＮである、請求項１５記載の化合物。
Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、及びＲ^１１がそれぞれ、Ｈ又はＣＨ_３である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、及びＲ^１１がそれぞれ、Ｈである、請求項１７記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｃ）を有し、一組のＲ^８とＲ^９が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｄ）を有し、一組のＲ^１０とＲ^１１が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｃ）又は式（ｄ）を有し、Ｒ^１４が、Ｈ、ハロゲン、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、又はアルキルオキシアルコキシである、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｃ）を有し、−−−Ａ−−−が、単結合、二重結合、−ＣＲ^８Ｒ^９−、＝ＣＲ^８−、又は−ＣＲ^８＝を表す、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｄ）を有し、−−−Ｂ−−−が、単結合、−ＣＲ^１０Ｒ^１１−、又は−ＣＲ^１０＝を表す、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｅ）又は式（ｆ）を有し、−−−Ｄ−−−が、単結合、二重結合、−ＣＲ^２６Ｒ^２７−、＝ＣＲ^２６−、又は−ＣＲ^２６＝であり、−−−Ｅ−−−が、単結合、−ＣＲ^２８Ｒ^２９−、又は−ＣＲ^２８＝である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^２６、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、及びＲ^３１がそれぞれ、Ｈ又はＣＨ_３である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３０及びＲ^３１が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｈ）を有するが、二重結合を含まない、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｈ）を有し、隣接しない２つの二重結合を含む、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｆ）を有し、−−−Ｅ−−−がＣＲ^２８Ｒ^２９−であり、Ｒ^２８及びＲ^２９がＨであり、Ｘ^１３及びＸ^１４がＮであり、Ｘ^１５がＣＲ^１４である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｇ）を有し、Ｘ^１６、Ｘ^１７、Ｘ^１８、Ｘ^１９、及びＸ^２０が、Ｃ又はＣＲ^１４であり、或いはＸ^１６、Ｘ^１７、Ｘ^１８、Ｘ^１９、及びＸ^２０の１つがＮであり、残りがＣ又はＣＲ^１４である、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｇ）を有し；Ｘ^１６、Ｘ^１７、Ｘ^１８、及びＸ^２０がＣＲ^１４であり、Ｘ^１９がＮであり；Ｘ^１６、Ｘ^１７、Ｘ^１８、及びＸ^２０がＣＨであり、Ｘ^１９がＣＲ^１４であり；或いはＸ^１６、Ｘ^１７、及びＸ^２０がＣＲ^１４（例えば、ＣＨ）であり、Ｘ^１８とＸ^１９が縮合アリールを形成する、請求項１記載の化合物。
Ｒ^３が式（ｈ）を有し：Ｘ^２３がＮ又はＮＲ^１４であり、Ｘ^２５がＮであり、Ｘ^２１、Ｘ^２２、及びＸ^２４がＣ又はＣＨＲ^１４であり；Ｘ^２２及びＸ^２３がＮ又はＮＲ^１４であり、Ｘ^２１、Ｘ^２４、及びＸ^２５がＣ又はＣＲ^１４であり；或いはＸ^２１がＳであり、Ｘ^２４がＮであり、Ｘ^２２及びＸ^２３がＣＲ^１４であり、Ｘ^２５がＣである、請求項１記載の化合物。
ＹがＮＲ^２４又はＯであり、Ｒ^２０及びＲ^２１がそれぞれ、Ｈ、ＣＨ_３、又はフェニルである、請求項１１記載の化合物。
Ｒ^２２及びＲ^２３がそれぞれ、Ｈ又はＣＨ_３である、請求項１１記載の化合物。
Ｒ^２４が、シクロプロピル、ベンジル、又はシクロプロピルメチルである、請求項１１記載の化合物。
薬剤組成物であって、
請求項１から３５のいずれか一項記載の化合物、及び薬剤として許容し得る担体を含む組成物。