JP2008512375A - 精神医学的又は神経学的症候群の治療用のホスホジエステラーゼ１０阻害剤としての４−置換４，６−ジアルコキシ−シンノリン誘導体 - Google Patents

精神医学的又は神経学的症候群の治療用のホスホジエステラーゼ１０阻害剤としての４−置換４，６−ジアルコキシ−シンノリン誘導体 Download PDF

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Abstract

【課題】 本開示は、一般に式（Ｉ）及び（ＩＩ）のシンノリン化合物（式中、Ｒ１〜Ｒ３及びＲ１５〜Ｒ３８は、本明細書に定義する通りである）によるホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。
Figure 2008512375

【解決手段】 さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含めて哺乳類を治療する方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができる。
【選択図】 なし

Description

本出願は、その開示全体が引用により本明細書中に全体として組み込まれている、
2004年 9月 3日出願の米国特許出願第
60/606,895号の利益を主張する。
（発明の分野)
本発明は、一般にホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）酵素阻害の分野に関する。さらに詳細には、本発明は、新規化合物、例えばシンノリン化合物による選択的ＰＤＥ１０阻害、このような化合物の調製方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
(発明の背景)
神経伝達物質及びホルモン、並びに光やにおいなど他のタイプの細胞外シグナルは、細胞内の環状ヌクレオチド一リン酸（ｃＡＭＰ及びｃＧＭＰ）の量を変更することによって細胞内シグナルを生成する。これらの細胞内メッセンジャーは、多くの細胞内タンパク質の機能を変更する。環状ＡＭＰは、ｃＡＭＰ依存性プロテインキナーゼ（ＰＫＡ）の活性を調節する。ＰＫＡは、イオンチャネル、酵素、及び転写因子を含めて、多くのタイプのタンパク質をリン酸化し、その機能を調節する。ｃＧＭＰシグナル伝達の下流の媒介物質にも、キナーゼ及びイオンチャネルが含まれる。キナーゼによって媒介される作用に加えて、ｃＡＭＰ及びｃＧＭＰは、いくつかの細胞タンパク質に直接結合し、その活性を直接調節する。
環状ヌクレオチドは、ＡＴＰをｃＡＭＰに変換し、ＧＴＰをｃＧＭＰに変換するアデニリルシクラーゼ及びグアニリルシクラーゼの作用によって生成される。細胞外シグナルは、しばしばＧタンパク質共役受容体の作用によって、シクラーゼの活性を調節する。或いは、環状ヌクレオチドを分解する酵素の活性を調節することによって、ｃＡＭＰとｃＧＭＰの量を変更することができる。刺激によって誘導された増大の後、環状ヌクレオチドの急速分解によって、細胞ホメオスタシスは維持される。環状ヌクレオチドを分解する酵素は、３’，５’−環状ヌクレオチド特異的ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）と呼ばれる。
今までのところ、それらの異なったアミノ酸配列、触媒及び調節特性、並びに小分子阻害剤に対する感受性に基づいて、１１個のＰＤＥ遺伝子ファミリー（ＰＤＥ１〜ＰＤＥ１１）が同定されている。これらのファミリーは、２１個の遺伝子によってコードされ、さらに複数のスプライスバリアントが、これらの遺伝子の多くによって転写される。遺伝子ファミリーのそれぞれの発現パターンは、異なる。ＰＤＥは、ｃＡＭＰ及びｃＧＭＰに対するその親和性に関して異なる。異なるＰＤＥの活性は、異なるシグナルによって調節される。例えば、ＰＤＥ１は、Ｃａ２＋／カルモジュリンによって刺激される。ＰＤＥ２活性は、ｃＧＭＰによって刺激される。ＰＤＥ３は、ｃＧＭＰによって阻害される。ＰＤＥ４は、ｃＡＭＰ特異的であり、ロリプラムによって特異的に阻害される。ＰＤＥ５は、ｃＧＭＰ特異的である。ＰＤＥ６は、網膜で発現されている。より大きな番号のＰＤＥ（７〜１１）の発現パターン及び機能的属性についてはあまり知られていない。
ＰＤＥ１０配列は、まず他のＰＤＥ遺伝子ファミリーのバイオインフォマティクス及び配列情報を使用することによって同定された（Fujishigeら、 J. Biol. Chem. 274:18438-18445，1999;Loughney， K.ら、 Gene 234:109-117， 1999;Soderling， S.ら、
Prac. Natl. Acad. Sci. USA 96:7071-7076， 1999）。ＰＤＥ１０は、そのアミノ酸配列、機能特性、及び組織分布に基づいて、唯一の遺伝子ファミリーと定義される。ヒトＰＤＥ１０遺伝子は、２００ｋｂ超と大きく、スプライスバリアントのそれぞれをコードする最高２４個のエクソンを有する。アミノ酸配列は、（ｃＧＭＰと結合する）２つのＧＡＦドメイン、触媒領域、並びに選択的スプライシングされたＮ末端及びＣ末端を特徴とする。少なくとも３個の選択的エクソンがＮ末端をコードし、及び２個の選択的エクソンがＣ末端をコードするため、多数のスプライスバリアントが可能である。ＰＤＥ１０Ａ１は、ｃＡＭＰとｃＧＭＰとを加水分解する７７９アミノ酸タンパク質である。ｃＡＭＰ及びｃＧＭＰについてのＫｍ値は、それぞれ０．０５及び３．０マイクロモルである。ヒトバリアントに加えて、相同性の高いいくつかのバリアントが、ラット組織とマウス組織、及び配列バンクから単離されている。
ＰＤＥ１０転写物は、最初にヒト精巣及び脳のＲＮＡで検出された。免疫組織化学的分析によって、ＰＤＥ１０が濃縮されている特異的な脳領域が同定された。基底核は、最大量のＰＤＥ１０を発現する。具体的には、嗅結節、尾状核、及び側坐核中の線条体ニューロンにおいて、特にＰＤＥ１０が濃縮されている。ウェスタンブロットによって、ＰＤＥ１０複合体の免疫沈降が海馬及び皮質組織において可能であったが、他の脳組織でのＰＤＥ１０の発現は明らかにならなかった。これは、これらの他の組織におけるＰＤＥ１０の発現レベルが、線条体ニューロンにおけるものより１００倍低いことを示唆している。海馬における発現は、細胞体に限定されているが、一方ＰＤＥ１０は線条体ニューロンの終末部、樹状突起、及び軸索において発現されている。
ＰＤＥ１０の組織分布は、ＰＤＥ１０阻害剤が、基底核において重要な役割を果せることを示唆している。ＰＤＥ１０Ａ選択的阻害剤を使用して、ＰＤＥ１０酵素を発現する細胞、特に基底核を含むニューロン内でｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることができる。選択的ＰＤＥ１０Ａ阻害は、基底核機能の変更に導くことができ、基底核が関与する様々な神経精神医学的病態を治療する際に有効となり得る。
(発明の要旨 )
本発明は、ＰＤＥ１０酵素を阻害する、好ましくは選択的に阻害する新規化合物に関する。具体的には、本発明は、ＰＤＥ１０阻害剤であるシンノリン化合物、それを含有する組成物、その使用方法、及びその合成に関する。
さらに、本発明は、このような活性及び選択性を有する化合物を合成するための方法、並びにＰＤＥ阻害を必要とする患者、例えばヒトを含む哺乳類を治療するための方法及び対応する薬剤組成物を提供する。治療は、好ましくは細胞内ＰＤＥ１０レベルの上昇、又はｃＡＭＰ及び／若しくはｃＧＭＰのレベルの下降が関与する病状、例えば神経学的若しくは精神医学的症候群、特に精神病、最も特に統合失調症若しくは双極性障害、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を伴う病状を含めて対象とする。具体的には、このような精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病は、少なくとも一部は、ＰＤＥ１０酵素による細胞内ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの異化によるものであり、或いはこのような障害性病態は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルを上げることによって改善することができるものである。
(発明の詳細な説明)
本発明は、新規化合物、特にシンノリン化合物による、ＰＤＥ１０酵素の好ましくは選択的阻害、このような化合物の調製方法、このような化合物を含有する組成物、及びその使用方法に関する。
本発明は、式Ｉ又はＩＩの化合物
Figure 2008512375
 （式中、
Ｒ１は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ３は、式（ａ）〜（ｈ）から選択され
Figure 2008512375
 ｎは、０、１、２、又は３であり、
−−−Ａ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、−ＣＲ８＝ＣＲ８−、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、又は＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝であり、
−−−Ｂ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝であり、
ただし、Ｘ２７がＮである場合、−−−Ｂ−−−は、二重結合、＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝でないことを条件にし、
−−−Ｄ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６＝ＣＲ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、又は＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝であり、
−−−Ｅ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８＝ＣＲ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２９＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝であり、
ただし、Ｘ２９がＮである場合、−−−Ｅ−−−は、二重結合、＝ＣＲ２８−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝でないことを条件にし、
式（ｅ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで、少なくとも１つの二重結合がＸ１０とＸ１１又はＸ１１とＸ１２の間にあり、
式（ｆ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで少なくとも１つの二重結合がＸ１３とＸ１４又はＸ１４とＸ１５の間にあり、
式（ｇ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し（すなわち、二重結合がＸ１６とＸ１７の間にある場合、式（ｇ）は芳香族性である）、
式（ｈ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ただし、２つの二重結合が存在する場合、互いに隣接していないことを条件にし、
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
Ｒ６とＲ７は、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ６とＲ７は結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり、
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基（例えば、Ｘ７及びＸ８）はそれぞれ、ＣＲ１４とすることができ、２つのＲ１４基は一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロエチレンジオキシ基であって、縮合環構造を形成し、
Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、及びＸ１５はそれぞれ独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１４）２、又はＣＲ１４（例えば、Ｘ１３はＳであり、Ｘ１４及びＸ１５はＣＲ１４（例えばＣＨ）である）であり、
Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４（例えばＣＨ）（例えば、（ｉ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０はＣＨであり、Ｘ１９はＣＲ１４である、（ｉｉ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０はＣＨであり、Ｘ１９はＮである）であり、
Ｘ１６及びＸ１７はそれぞれ独立に、ＮＲ１４又はＣ（Ｒ１４）２とすることができ、
Ｘ１８とＸ１９又はＸ１９とＸ２０は、場合によっては縮合アリール又はヘテロアリールを形成し、それぞれ、１つ又は複数のＲ１４基で置換されていてもよく、
Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、及びＸ２４はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１４、ＣＲ１４、又はＣ（Ｒ１４）２であり、
Ｘ２５は、Ｎ、Ｃ、又はＣＲ１４であり、
ここで、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、及びＸ２５の少なくとも２つはそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＮＲ１４であり、
Ｘ２６は、Ｎ又はＣＲ８であり、
Ｘ２７は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ１０であり、
Ｒ２８は、Ｎ又はＣＲ２６であり、
Ｘ２９は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ２８であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９はいずれの場合も独立に、
不在、Ｈ、又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており、或いは
Ｒ８とＲ９、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ２６とＲ２７、及び／又はＲ２８とＲ２９は一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ８とＲ９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ１０とＲ１１の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２６とＲ２７の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２８とＲ２９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子は、いずれの場合もＣ（＝Ｏ）基を形成し、
Ｒ１２は、Ｈ、又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており、
Ｒ１３は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１４は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、アリールアルキル（例えばベンジル）、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基（例えば、ピリジニル、チアゾリル、インドリル、チエニル、ピリミジニル）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）（例えばベンジル）、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリールオキシ（例えばフェノキシ）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル（例えばベンジル）、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えばトリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールオキシ、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性Ｏ−ヘテロ環基（例えばテトラヒドロフラニルオキシ）、
ヘテロ環基が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている非芳香族性Ｏ−ヘテロ環系アルキル基（例えばモルホリニルエトキシ基）；或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ（例えばＯＣＨ３）、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルコキシ（例えばメトキシエトキシ（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３））、Ｃ４〜１２−シクロアルキルアルキルオキシ（例えばＯ
-シクロプロピルメチル）、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ７〜１６−アリールアルキルオキシ（例えばＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５）、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ（例えば、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３）、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ（例えばＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２（例えばＳＯ２ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨＲ２５（例えばＳＯ２ＮＨ−シクロプロピルメチル）、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２５（例えばＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＳＯ２Ｒ３２（例えば、−ＳＯ２−ピペリジン、−ＳＯ２−ピロリジン）、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２（例えば、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２などのＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−シクロプロピルなどのＣＯＮＨ−シクロアルキル）、−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５（例えばＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり、
Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１７は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル（例えばベンジル）、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えばトリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１８は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
Ｒ１９は、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ２５は、Ｈ、
分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、３〜１０個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル（例えばシクロプロピル）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（例えばシクロプロピルメチル）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基（例えば、ピロロジニル、ピペリジニル）；或いは
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロ環基が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜４個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロ環系アルキル基（例えばモルホリニルエチル）であり、
Ｒ３０及びＲ３１はいずれの場合も独立に、
Ｈ、又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており、或いは
Ｒ３０とＲ３１は、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ３０とＲ３１、及びそれらが結合している炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し、
Ｒ３２は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４−アリール−Ｃ１〜４−アルキル（例えばベンジル）、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する飽和又は部分飽和のヘテロ環基である）、
及び医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物（例えば、水和物）、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって、
ただし、
４−（４−メトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−エトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３，４−ジメチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ブロモアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロ−２−フルオロ−５−ヒドロキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
６，７−ジメトキシ−４−（１−ピペラジニル）シンノリン、
４−アミノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−アニリノ−６，７−ジメトキシシンノリン、

６，７−ジメトキシ−α−１−ナフチル−４−シンノリン−アセトニトリル、
４−（４−アミノベンジル）−６，７−ジメトキシ−シンノリン、
６，７−ジメトキシ−α−（３−メトキシフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトアミド、
６，７−ジメトキシ−α−フェニル−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（４−ヨードフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（４−ブロモフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（４−クロロフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジクロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（フェニル）−４−シンノリン−アセトアミド（別名α−（６，７−ジメトキシ−４−シンノリル）フェニルアセトアミド）、
α−（４−アミノフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、又は
４−ベンジル−６，７−ジメトキシシンノリン、
或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物でないことを条件とする化合物を含む。
本発明の一態様では、Ｒ３は式（ａ）を有する。本発明の別の態様では、Ｒ３は式（ｂ）を有する。
別の態様によれば、Ｒ３は、式（ｃ）及び（ｄ）を有する。本発明の別の態様では、Ｒ３は式（ｃ）を有する。本発明の別の態様では、Ｒ３は式（ｄ）を有する。
別の態様によれば、Ｒ３は、式（ｅ）及び（ｆ）を有する。本発明の別の態様では、Ｒ３は式（ｅ）を有する。本発明の別の態様では、Ｒ３は式（ｆ）を有する。
別の態様によれば、Ｒ３は式（ｇ）を有する。本発明の別の態様では、Ｒ３は式（ｈ）を有する。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ及びＩＩにそれぞれ対応するが、式中、Ｒ１〜Ｒ３及びＲ１５〜Ｒ１８が下記の通り定義される下位一般式Ｉ（ａ）及びＩＩ（ａ）から選択される化合物
（Ｒ１が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ２が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３が
Figure 2008512375
 から選択され：
ｎが０、１、２、又は３であり；
ｍが０、１、２、又は３であり；
ｐが０、１、２、又は３であり；
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されており、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、いずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）、
非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、又はハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
Ｒ６とＲ７が、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり；
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９がそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基（例えば、Ｘ７及びＸ８）が一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロメチレンジオキシになって、縮合環構造を形成することができ、
Ｒ８及びＲ９がいずれの場合も独立に、
Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
Ｒ８とＲ９が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
Ｒ１０及びＲ１１がいずれの場合も独立に、
Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
Ｒ１０とＲ１１が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
Ｒ１２が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１３が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１４が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ただし、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり；
Ｒ１５が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１６が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１７が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１８が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ただし、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり；
Ｒ１９が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルである、
前記化合物、及び医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物（例えば水和物）、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって、
ただし、該化合物が、
４−（４−メトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−エトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３，４−ジメチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ブロモアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロ−２−フルオロ−５−ヒドロキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
６，７−ジメトキシ−４−（１−ピペラジニル）シンノリン、
４−アミノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−アニリノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
６，７−ジメトキシ−α−１−ナフチル−４−シンノリン−アセトニトリル、
４−（ｐ−アミノベンジル）−６，７−ジメトキシ−シンノリン、
６，７−ジメトキシ−α−（ｍ−メトキシフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトアミド）、
６，７−ジメトキシ−α−フェニル−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ヨードフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ブロモフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジクロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（フェニル）−４−シンノリン−アセトアミド（別名α−（６，７−ジメトキシ−４−シンノリル）フェニルアセトアミド）、
α−（４−クロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
α−（４−アミノフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、又は
４−ベンジル−６，７−ジメトキシシンノリン、
或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物でないことを条件とする）
を含む。
本発明の一態様によれば、化合物は、式Ｉのものから選択される。本発明の別の態様では、化合物は、式Ｉ（ａ）のものから選択される。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、Ｒ４又はＲ５の一方が、Ｈ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４又はＲ５の一方が、Ｈ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方はＨでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方はＨでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、−ＮＲ４Ｒ５は、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又は置換若しくは非置換アニリノでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、−ＮＲ４Ｒ５は、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式Ｉ又はＩａの化合物（式中、−ＮＲ４Ｒ５は、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない）を含む。
本発明の一態様によれば、化合物は、式ＩＩのものから選択される。本発明の別の態様では、化合物は、式ＩＩ（ａ）のものから選択される。
別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ又はＩＩ（ａ）の化合物（式中、Ｒ１８がシアノである場合、Ｒ１７はハロ置換フェニル以外である）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ又はＩＩ（ａ）の化合物（式中、Ｒ１８はＨ以外である）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ又はＩＩ（ａ）の化合物（式中、Ｒ１８は、Ｈ、シアノ、又は−ＣＯＮＨＲ１９でない）を含む。
別の態様によれば、本発明が、式ＩＩＩの化合物
Figure 2008512375
 （式中、
Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ１８は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
Ｙは、ＮＲ２４、Ｏ、又はＳであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環、或いは
シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ＣＯＲ１９、ＣＯＯＲ１９、ＣＯＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３の２つは一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するスピロ又は縮合シクロアルキル基を形成することができ、Ｒ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３は一緒になって、場合によってはオキソ基を形成することができ、
Ｒ２４は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環である）、
或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって、
α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物でない化合物を含む。
別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ２４がイソプロピルである場合、Ｒ２０及びＲ２１は共にはメチルでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ２４がイソプロピルである場合、Ｒ２０及びＲ２１は共にはアルキルでない）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ１８はＨ以外である）を含む。
別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ１８は、Ｈ、シアノ、又は−ＣＯＮＨＲ１９でない）を含む。
本発明の化合物は、動物、例えば哺乳類、特にヒトにおいて、ＰＤＥ１０の活性を阻害又はモジュレートする際に有効である。これらの化合物は、長期記憶を含めて、活性を発現し、特にこのような活性は、精神病、特に統合失調症又は双極性障害、強迫性障害、及びパーキンソン病を伴う病状に影響を与える。これらの化合物は、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの下降が関与する疾患を治療する際にも有効となる。
ＰＤＥ１０阻害活性、ＰＤＥ１０阻害活性の選択性、及びＰＤＥ４アイソザイムを阻害する選択性を決定するためのアッセイが当技術分野で知られている。例えば、米国特許出願公開第2004/0162293号を参照のこと。例えば、実施例１５も参照のこと。
方法のある態様によれば、本発明は患者に式Ｉ及び式ＩＩから選択された化合物を投与することを含み：
Figure 2008512375
 （式中、
Ｒ１は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ２は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ３は、式（ａ）〜（ｈ）から選択され：
Figure 2008512375
 ｎは、０、１、２、又は３であり、
−−−Ａ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、−ＣＲ８＝ＣＲ８−、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、又は＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝であり、
−−−Ｂ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝であり、
ただし、Ｘ２７がＮである場合、−−−Ｂ−−−は、二重結合、＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝でないことを条件にし、
−−−Ｄ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６＝ＣＲ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、又は＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝であり、
−−−Ｅ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８＝ＣＲ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２９＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝であり、
ただし、Ｘ２９がＮである場合、−−−Ｅ−−−は、二重結合、＝ＣＲ２８−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝でないことを条件にし、
式（ｅ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで、少なくとも１つの二重結合がＸ１０とＸ１１又はＸ１１とＸ１２の間にあり、
式（ｆ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで少なくとも１つの二重結合がＸ１３とＸ１４又はＸ１４とＸ１５の間にあり、
式（ｇ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し（すなわち、二重結合がＸ１６とＸ１７の間にある場合、式（ｇ）は芳香族性である）、
式（ｈ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ただし、２つの二重結合が存在する場合、互いに隣接していないことを条件にし、
Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
Ｒ６とＲ７は、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ６とＲ７は結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し、
Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり、
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基（例えば、Ｘ７及びＸ８）はそれぞれ、ＣＲ１４とすることができ、２つのＲ１４基は一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロエチレンジオキシ基であって、縮合環構造を形成し、
Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、及びＸ１５はそれぞれ独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１４）２、又はＣＲ１４（例えば、Ｘ１３はＳであり、Ｘ１４及びＸ１５はＣＲ１４（例えばＣＨ）である）であり、
Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４（例えばＣＨ）（例えば、（ｉ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０はＣＨであり、Ｘ１９はＣＲ１４である、（ｉｉ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０はＣＨであり、Ｘ１９はＮである）であり、
Ｘ１６及びＸ１７はそれぞれ独立に、ＮＲ１４又はＣ（Ｒ１４）２とすることもでき、
Ｘ１８とＸ１９又はＸ１９とＸ２０は、場合によっては縮合アリール又はヘテロアリールを形成し、それぞれ、１つ又は複数のＲ１４基で置換されていてもよく、
Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、及びＸ２４はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１４、ＣＲ１４、又はＣ（Ｒ１４）２であり、
Ｘ２５は、Ｎ、Ｃ、又はＣＲ１４であり、
ここで、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、及びＸ２５の少なくとも２つはそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＮＲ１４であり、
Ｘ２６は、Ｎ又はＣＲ８であり、
Ｘ２７は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ１０であり、
Ｘ２８は、Ｎ又はＣＲ２６であり、
Ｘ２９は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ２８であり、
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９はいずれの場合も独立に、
不在、Ｈ、又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており、或いは
Ｒ８とＲ９、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ２６とＲ２７、及び／又はＲ２８とＲ２９は一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ８とＲ９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ１０とＲ１１の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２６とＲ２７の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２８とＲ２９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子は、いずれの場合もＣ（＝Ｏ）基を形成し、
Ｒ１２は、Ｈ、又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており、
Ｒ１３は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、

非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１４は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、アリールアルキル（例えばベンジル）、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えばトリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基（例えば、ピリジニル、チアゾリル、インドリル、チエニル、ピリミジニル）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）（例えばベンジル）、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリールオキシ（例えばフェノキシ）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル（例えばベンジル）、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えばトリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールオキシ、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性Ｏ−ヘテロ環基（例えばテトラヒドロフラニルオキシ）、
ヘテロ環基が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている非芳香族性Ｏ−ヘテロ環系アルキル基（例えばモルホリニルエトキシ基）；或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ（例えばＯＣＨ３）、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルコキシ（例えばメトキシエトキシ（−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３））、Ｃ４〜１２−シクロアルキルアルキルオキシ（例えばＯ
-シクロプロピルメチル）、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ７〜１６−アリールアルキルオキシ（例えばＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２Ｃ６Ｈ５）、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ（例えば、ＯＣＨＦ２、ＯＣＦ３）、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ（例えばＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ）、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２（例えばＳＯ２ＮＨＣＨ３）、−ＳＯ２ＮＨＲ２５（例えばＳＯ２ＮＨ−シクロプロピルメチル）、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２５（例えばＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２）、−ＳＯ２Ｒ３２（例えば、−ＳＯ２−ピペリジン、−ＳＯ２−ピロリジン）、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２（例えば、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２［６６２６６２］などのＣＯＮＨ−アルキル、ＣＯＮＨ−シクロプロピルなどのＣＯＮＨ−シクロアルキル）、−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５（例えばＣＯＮ（ＣＨ２ＣＨ３）２）、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり、
Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１７は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル（例えばベンジル）、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えばトリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１８は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
Ｒ１９は、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ２５は、Ｈ、
分枝状もしく非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、３〜１０個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル（例えばシクロプロピル）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル（例えばシクロプロピルメチル）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基（例えば、ピロリジニル、ピペリジニル）；或いは
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロ環基が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜４個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が、非置換であり、或いはハロゲンＣ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロ環系アルキル基（例えばモルホリニルエチル）であり、
Ｒ３０及びＲ３１はいずれの場合も独立に、
Ｈ、又は１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個、好ましくは３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個、好ましくは４〜８個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており、或いは

Ｒ３０とＲ３１は、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
Ｒ３０とＲ３１、及びそれらが結合している炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し、
Ｒ３２は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４−アリール−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４アルキル（例えばベンジル）、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する飽和又は部分飽和のヘテロ環基である）、
及び医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物（例えば、水和物）、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物を前記患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式Ｉ及びＩＩにそれぞれ対応するが、Ｒ１〜Ｒ３及びＲ１５〜Ｒ１８が下記の通り定義される下位一般式Ｉ（ａ）及びＩＩ（ａ）から選択される化合物
（Ｒ１が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ２が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ３が
Figure 2008512375
 から選択され、
ｎが、０、１、２、又は３であり、
ｍが、０、１、２、又は３であり、
ｐが、０、１、２、又は３であり、
Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
Ｒ６とＲ７が、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり、
Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９がそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基（例えば、Ｘ７及びＸ８）が一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロメチレンジオキシになって、縮合環構造を形成することができ、
Ｒ８とＲ９がいずれの場合も独立に、
Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
Ｒ８とＲ９が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
Ｒ１０とＲ１１がいずれの場合も独立に、
Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
Ｒ１０とＲ１１が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
Ｒ１２が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１３が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１４が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン（好ましくはＦ）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり、
Ｒ１５が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１６が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１７が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
Ｒ１８が、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
Ｒ１９が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキルである）、
及び医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物（例えば、水和物）、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式Ｉから選択される化合物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式Ｉから選択される化合物（式中、前記化合物が
４−（４−メトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−エトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３，４−ジメチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ブロモアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロ−２−フルオロ−５−ヒドロキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
６，７−ジメトキシ−４−（１−ピペラジニル）シンノリン、
４−アミノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−アニリノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
でない）、
或いは医薬として許容し得るその塩、又はその溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式Ｉ（ａ）から選択される化合物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式Ｉ（ａ）から選択される化合物（式中、前記化合物が
４−（４−メトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−エトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３，４−ジメチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ブロモアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（３−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（２−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−（４−クロロ−２−フルオロ−５−ヒドロキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
６，７−ジメトキシ−４−（１−ピペラジニル）シンノリン、
４−アミノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
４−アニリノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
でない）、
或いは医薬として許容し得るその塩、又はその溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、Ｒ４又はＲ５の一方が、Ｈ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４又はＲ５の一方が、Ｈ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方はＨでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方がＨでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、−ＮＲ４Ｒ５は、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又は置換若しくは非置換アニリノでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、−ＮＲ４Ｒ５は、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、投与する化合物は、式Ｉ又は式Ｉ（ａ）（式中、−ＮＲ４Ｒ５は、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない）から選択される。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩから選択された化合物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩから選択された化合物（式中、前記化合物は
６，７−ジメトキシ−α−１−ナフチル−４−シンノリン−アセトニトリル、
４−（ｐ−アミノベンジル）−６，７−ジメトキシ−シンノリン、
６，７−ジメトキシ−α−（ｍ−メトキシフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトアミド、
６，７−ジメトキシ−α−フェニル−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ヨードフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ブロモフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジクロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（フェニル）−４−シンノリン−アセトアミド（別名α−（６，７−ジメトキシ−４−シンノリル）フェニルアセトアミド）、
６，７−ジメトキシ−α−（４−クロロフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（４−アミノフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、又は
４−ベンジル−６，７−ジメトキシシンノリン、
でない）、
或いは医薬として許容し得るその塩、又はその溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ（ａ）から選択された化合物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ（ａ）から選択された化合物（式中、前記化合物が
６，７−ジメトキシ−α−１−ナフチル−４−シンノリン−アセトニトリル、
４−（ｐ−アミノベンジル）−６，７−ジメトキシ−シンノリン、
６，７−ジメトキシ−α−（ｍ−メトキシフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトアミド、
６，７−ジメトキシ−α−フェニル−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ヨードフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ブロモフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（３，４−ジクロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
６，７−ジメトキシ−α−（フェニル）−４−シンノリン−アセトアミド（別名α−（６，７−ジメトキシ−４−シンノリル）フェニルアセトアミド）、
６，７−ジメトキシ−α−（４−クロロフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
α−（４−アミノフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、又は
４−ベンジル−６，７−ジメトキシシンノリン、
でない）、
或いは医薬として許容し得るその塩、又はその溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ又は式ＩＩ（ａ）の化合物（式中、Ｒ１８がシアノである場合、Ｒ１７はハロ置換フェニル以外である）を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ又は式ＩＩ（ａ）の化合物（式中、Ｒ１８はＨ以外である）を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ又は式ＩＩ（ａ）の化合物（式中、Ｒ１８は、Ｈ、シアノ、又は−ＣＯＮＨＲ１９でない）を患者に投与することを含む。
別の方法態様によれば、
本発明は、式ＩＩＩから選択された化合物
Figure 2008512375
 （式中、
Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり、
Ｒ１８は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
Ｙは、ＮＲ２４、Ｏ、又はＳであり、
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は独立に、
Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環、或いは
シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ＣＯＲ１９、ＣＯＯＲ１９、ＣＯＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３のうちの２つは一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するスピロ又は縮合シクロアルキル基を形成することができ、Ｒ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３は一緒になって、場合によってはオキソ基を形成することができ、
Ｒ２４は、Ｈ、
非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（例えば、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル及び４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル）（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル（ここで、アリール部分は好ましくは６〜１４個の炭素原子を含み、アルキル部分は好ましくは１〜４個の炭素原子を含む）、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子（好ましくは１〜４個のヘテロ原子であり、ヘテロ原子がＮ、Ｓ及びＯから選択されることが好ましい）である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環である）、
又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、前記化合物は、α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリルでない）を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ２４がイソプロピルである場合、Ｒ２０及びＲ２１は共にはメチルでない）を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ２４がイソプロピルである場合、Ｒ２０及びＲ２１は共にはアルキルでない）を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩＩの化合物（式中、Ｒ１８はＨ以外である）を患者に投与することを含む。
方法の別の態様によれば、本発明は、式ＩＩ又は式ＩＩ（ａ）の化合物（式中、Ｒ１８は、Ｈ、シアノ、又は−ＣＯＮＨＲ１９でない）を患者に投与することを含む。
本明細書では、ハロゲンは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、及びＩを指す。好ましいハロゲンは、Ｆ及びＣｌである。
アルキルは、直鎖又は分枝鎖の脂肪族炭化水素基を意味する。適切なアルキル基には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、及びドデシルが含まれるが、これらに限定されない。適切なアルキル基の他の例としては、１−、２−、又は３−メチルブチル、１，１−、１，２−、又は２，２−ジメチルプロピル、１−エチルプロピル、１−、２−、３−、又は４−メチルペンチル、１，１−、１，２−、１，３−、２，２−、２，３−、又は３，３−ジメチルブチル、１−又は２−エチルブチル、エチルメチルプロピル、トリメチルプロピル、メチルヘキシル、ジメチルペンチル、エチルペンチル、エチルメチルブチル、ジメチルブチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。
これらのアルキル基は、いずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ＝Ｃ−基で置換されている１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基を場合によっては有することができる。適切なアルケニル基又はアルキニル基には、１−プロペニル、２−プロペニル、１−プロピニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテニル、１−ブチニル、１，３−ブタジエニル、及び３−メチル−２−ブテニルが含まれるが、これらに限定されない。
アルキル基には、シクロアルキル基、例えば３〜８個の炭素原子、好ましくは３〜６個の炭素原子を有する単環状、二環状、又は三環状飽和炭化水素基が含まれる。適切なシクロアルキル基には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、及びノルボルニルが含まれるが、これらに限定されない。他の適切なシクロアルキル基には、スピロペンチル、ビシクロ［２．１．０］ペンチル、ビシクロ［３．１．０］ヘキシル、スピロ［２．４］ヘプチル、スピロ［２．５］オクチル、ビシクロ［５．１．０］オクチル、スピロ［２．６］ノニル、ビシクロ［２．２．０］ヘキシル、スピロ［３．３］ヘプチル、及びビシクロ［４．２．０］オクチルが含まれるが、これらに限定されない。
アルキル基には、シクロアルキル部分が好ましくは３〜８個の炭素原子、好ましくは４〜６個の炭素原子を有し、アルキル部分が好ましくは１〜８個の炭素原子、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルも含まれる。適切な例としては、シクロペンチルエチル及びシクロプロピルメチルが含まれるが、これらに限定されない。
アリールアルキル基及びヘテロアルキル基では、「アルキル」は、好ましくは１〜４個の炭素原子を有する、２価アルキレン基を指す。
アルキルが置換基（例えば、アリール基及びヘテロアリール基上のアルキル置換基）であり、又は置換基（例えば、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、及びアルキルスルホニル置換基中）の一部分である場合、アルキル部分が、１〜１２個の炭素原子、特に１〜８個の炭素原子、具体的には、１〜４個の炭素原子を有することが好ましい。
アリールは、基若しくは置換基それ自体として、又は基若しくは置換基の一部分として、６〜１４個の炭素原子、好ましくは６〜１２個の炭素原子、特に６〜１０個の炭素原子を含有する芳香族炭素環基を指す。適切なアリール基には、フェニル、ナフチル、及びビフェニルが含まれるが、これらに限定されない。置換アリール基には、例えばハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、及びアシルオキシ（例えば、アセトキシ）で１回又は複数回置換されている上記のアリール基が含まれる。
アリールアルキルは、アリール−アルキル基を指す（ただし、アリール及びアルキル部分は、先の記載の通りである）。適切な例としては、１−フェネチル、２−フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、フェンペンチル、及びナフチレンメチルが挙げられるが、これらに限定されない。
ヘテロアリール基は、１又は２個の環、及び総数５〜１０個の環原子（ただし、環原子の少なくとも１つが好ましくはＮ、Ｏ、又はＳ原子である）を有する不飽和ヘテロ環基を指す。好ましくは、ヘテロアリール基は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されたヘテロ環原子を１〜３個、特に１又は２個含む。適切なヘテロアリール基には、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、キノリニル、ナフチリジニル、アザインドリル（例えば、７−アザインドリル）、１，２，３，４，−テトラヒドロイソキノリル、イソオキサゾリル、チアゾリルなどが含まれるが、これらに限定されない。好ましいヘテロアリール基には、２−チエニル、３−チエニル、２−、３−、又は４−ピリジル、２−、３−、４−、５−、６−、７−、又は８−キノリニル、７−アザインドリル、（１，３−チアゾール−２−イル）、及び１−、３−、４−、５−、６−、７−、又は８−イソキノリニルが含まれるが、これらに限定されない。
置換ヘテロアリール基は、１つ又は複数の場所において、好ましくはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロゲン化アルキル（例えば、トリフルオロメチル）、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノで置換されている、上記に記載するヘテロアリール基を指す。
ヘテロ環は、好ましくはＮ、Ｓ、及びＯから選択された少なくとも１個のヘテロ環原子を含有する飽和又は部分不飽和の非芳香族環基、例えば３−テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、及びインドリニルである。
ヘテロアリールアルキルは、ヘテロアリール−アルキル基を指す（ただし、ヘテロアリール及びアルキル部分は、先の考察の通りである）。適切な例としては、ピリジルメチル、チエニルメチル、ピリミジニルメチル、ピラジニルメチル、イソキノリニルメチル、ピリジルエチル、及びチエニルエチルが挙げられるが、これらに限定されない。
炭素環構造は、５〜１４個の炭素原子、好ましくは６〜１０個の炭素原子を含む非芳香族の単環状又は二環状構造であって、少なくとも１つのＣ＝Ｃ結合を場合によっては含む。適切な例としては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、テトラヒドロナフテニル、及びインダン−２−イルが含まれるが、これらに限定されない。
アシルは、２〜４個の炭素原子を有するアルカノイル基を指す。適切なアシル基には、ホルミル、アセチル、プロピオニル、及びブタノイルが含まれるが、これらに限定されない。
置換された基は、好ましくは１〜３個の置換基、特に１又は２個の置換基を有する。
Ｒ１及びＲ２はそれぞれ、非置換であり、或いはハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキル、例えば、ＣＨ３、ＣＨＦ２、ＣＦ３、特にＣＨ３であることが好ましい。
Ｒ３は、好ましくは
Figure 2008512375
 （式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９はそれぞれ、好ましくはＣＲ１４であり、Ｒ１４は、好ましくはＨ、ＣＨ３、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２−シクロプロピル、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＳＯ２ＮＨＣＨ３、ＳＯ２ＮＨＣＨ２−シクロプロピル、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ヘテロ環基（例えば、ピリジル（例えば、４−ピリジル）、チアゾリル、フリル、チエニル）、又はＣＯ２ＣＨ３である）である。
Ｘ２６は、好ましくはＮ又はＣＲ８、より好ましくはＮである。Ｘ２７は、好ましくはＮ、ＣＨ、又はＣＲ１０、より好ましくはＮである。
Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１１はそれぞれ、好ましくはＨ又はＣＨ３、特にＨである。
別の好ましい実施態様では、Ｒ３は式（ｃ）を有し、一組のＲ８及びＲ９が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する。別の好ましい実施態様では、Ｒ３は式（ｄ）を有し、一組のＲ１０及びＲ１１が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する。
別の実施態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、Ｒ３は、式（ｃ）又は（ｄ）を有し、Ｒ１４は、Ｈ、ハロゲン、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、又はアルキルオキシアルコキシである）を含む。
別の好ましい実施態様では、−−−Ａ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−、又は−ＣＲ８＝、より好ましくは単結合又は−ＣＲ８Ｒ９−を表す。
別の好ましい実施態様では、−−−Ｂ−−−は、単結合、−ＣＲ１０Ｒ１１−、又は−ＣＲ１０＝、より好ましくは単結合又は−ＣＲ１０Ｒ１１−を表す。
化合物（式中、Ｒ３は（ａ）又は（ｂ）以外の式によって表される）の場合、
−−−Ｄ−−−は、好ましくは単結合、二重結合、−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝Ｒ２６−、又は−ＣＲ２６＝、より好ましくは−ＣＲ２６Ｒ２７−である。
−−−Ｅ−−−は、好ましくは単結合、−ＣＲ２８Ｒ２９−、又は−ＣＲ２８＝、より好ましくは−ＣＲ２８Ｒ２９−である。
Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、及びＲ３１はそれぞれ、好ましくはＨ又はＣＨ３、特にＨである。
別の好ましい実施態様では、Ｒ３０及びＲ３１が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する。
別の好ましい実施態様では、式（ｈ）は、二重結合を含まず、又は２つの非隣接二重結合を含む。式（ｈ）が２つの非隣接二重結合を含む場合、（ｉ）二重結合がＸ２１とＸ２２の間にあり、且つ二重結合がＸ２３とＸ２４の間にあり、（ｉｉ）二重結合がＸ２２とＸ２３の間にあり、且つ二重結合がＸ２４とＸ２５の間にあり、（ｉｉｉ）二重結合がＸ２１とＸ２５の間にあり、且つ二重結合がＸ２２とＸ２３の間にあり、或いは（ｉｖ）二重結合がＸ２１とＸ２５の間にあり、且つ二重結合がＸ２３とＸ２４の間にある。
式Ｉの化合物（式中、Ｒ３は式（ｆ）で表される）では、好ましい化合物には、−−−Ｅ−−−がＣＲ２８Ｒ２９−であり、Ｒ２８及びＲ２９がＨであり、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１５がＣＲ１４である（例えば、Ｒ１４は、カルボキシ、ＣＯ２Ｒ１２（例えば、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＯＮＨＲ１２（例えば、ＣＯＮＨ−シクロプロピル、ＣＯＮＨ−シクロプロピルメチル）である）ものが含まれる。
式Ｉの化合物（式中、Ｒ３は式（ｇ）で表される）では、好ましい化合物には、（ｉ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０がＣ又はＣＲ１４であり、（ｉｉ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０の１つがＮであり、残りがＣ又はＣＲ１４であるものが含まれる。
追加の好ましい化合物（式中、Ｒ３は式（ｇ）で表される）には、
（ａ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０がＣＲ１４（例えば、ＣＨ）であり、Ｘ１９がＮであり、
（ｂ）Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０がＣＨであり、Ｘ１９がＣＲ１４（例えば、Ｒ１４はＣＯＮＨＲ１２（例えば、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨ−シクロプロピル、ＣＯＮＨ−シクロヘキシル）、ＣＯＮＨＲ１２Ｒ２５（例えば、ＣＯＮ（ＣＨ３）２）である）であり、
（ｃ）Ｘ１６、Ｘ１７、及びＸ２０がＣＲ１４（例えば、ＣＨ）であり、Ｘ１８及びＸ１９が縮合アリール（例えば、非置換フェニル又は置換フェニル（例えば、メトキシフェニル））を形成するものも含まれる。
式Ｉの化合物（式中、Ｒ３は式（ｈ）で表される）では、好ましい化合物には、下記が含まれる。
（ａ）Ｘ２３がＮ又はＮＲ１４であり、Ｘ２５がＮであり、Ｘ２１、Ｘ２２、及びＸ２４が、Ｃ又はＣＨＲ１４（例えば、Ｘ２２及びＸ２４はＣＨ２であり、Ｘ２３はＮＲ１４であり、Ｘ２５はＮであり、Ｘ２１はＣである）であり、Ｒ３０とＲ３１がＸ２１と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する化合物、
（ｂ）Ｘ２２及びＸ２３がＮ又はＮＲ１４であり、Ｘ２１、Ｘ２４、及びＸ２５がＣ又はＣＲ１４（例えば、Ｘ２２はＮであり、Ｘ２３はＮＲ１４であり、Ｘ２５はＣであり、Ｘ２１及びＸ２４はＣＨである）であり、
（ｃ）Ｘ２１がＳであり、Ｘ２４がＮであり、Ｘ２２及びＸ２３がＣＲ１４（例えば、ＣＨ）であり、Ｘ２５がＣである。
Ｒ１５及びＲ１６はそれぞれ、非置換であり、或いはハロゲンで１回又は複数回置換されている、好ましくは１〜４個の炭素原子を有するアルキル、特にＣＨ３である。
Ｒ１８は、好ましくはＣＮである。
式ＩＩＩでは、Ｙは、好ましくはＮＲ２４又はＯであり、Ｒ２０及びＲ２１はそれぞれ、好ましくはＨ、ＣＨ３、又はフェニルである。Ｒ２２及びＲ２３はそれぞれ、好ましくはＨ又はＣＨ３、特にＨである。
式ＩＩＩでは、Ｒ２４は、好ましくはシクロプロピル、ベンジル、又はシクロプロピルメチルである。
本発明の化合物及び／又は方法の態様によれば、本発明の化合物は、
１）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
２）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
３）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］シンノリン、
４）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
５）６，７−ジメトキシ−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
６）４−（６，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
７）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）シンノリン、
８）４−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９）４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン塩酸塩、
１０）４−（５，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１１）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１２）６，７−ジメトキシ−４−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１３）６，７−ジメトキシ−４−（７−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１４）６，７−ジメトキシ−４−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
１５）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシレート、
１６）４−（６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
１８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
１９）６，７−ジメトキシ−４−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
２０）Ｔｅｒｔ−ブチル［１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］カルバメート、
２１）６，７−ジメトキシ−４−（５−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
２２）４−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
２３）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルインドリン−５−スルホンアミド、
２４）６，７−ジメトキシ−４−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
２５）６，７−ジメトキシ−４−（７−フェノキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン、
２６）４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
２７）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−フルオロ−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
２８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
２９）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３０）７−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３１）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンズアゼピン−１−オン、
３２）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３３）６−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
３４）４−（５，６−ジメトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
３５）６，７−ジメトキシ−４−［６−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
３６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルインドリン−５−スルホンアミド、
３７）Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド、
３８）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−メチルインドリン−５−スルホンアミド、
３９）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド、
４０）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
４１）４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４２）６，７−ジメトキシ−４−［５−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
４３）４−［５−（３−フリル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
４４）４−（１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４５）４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
４６）６，７−ジメトキシ−４−ピリジン−３−イルシンノリン、
４７）６，７−ジメトキシ−４−［５−（３−チエニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
４８）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリミジン−５−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
４９）６，７−ジメトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン、
５０）１−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−エチルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート、
５１）１−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−イソプロピルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート、
５２）Ｎ−シクロプロピル−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド、
５３）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
５４）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルインドリン−５−スルホンアミド、
５５）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）インドリン−５−スルホンアミド、
５６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）インドリン−５−スルホンアミド、
５７）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン、
５８）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン塩酸塩、
５９）４−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
６０）６，７−ジメトキシ−４−（６−メトキシ−２−ナフチル）シンノリン、
６１）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン、
６２）６，７−ジメトキシ−Ｎ−（５−メチル−４Ｈ−ピラゾール−３−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート、
６３）６，７−ジメトキシ−Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート、
６４）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−エチルベンズアミド、
６５）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−イソブチルベンズアミド、
６６）Ｎ−シクロプロピル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド、
６６）６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
６８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−１，４−ジヒドロイソキノリン−３（２Ｈ）−オン、
６９）６−（ベンジルオキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
７０）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
７１）６，７−ジメトキシ−４−［６−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
７２）６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリンヒドロホルメート、
７３）Ｎ−シクロヘキシル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド、
７４）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド、
７５）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
７６）４−（３，４−ジヒドロナフタレン−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンヒドロホルメート、
７７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
７８）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
７９）２−｛［２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル］オキシ｝エタノール、
８０）４−［７−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
８１）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボン酸塩酸塩、及び
８２）６，７−ジメトキシ−４−［８−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
から選択され、
ここで、上記に列挙する塩は、遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る別の塩の形とすることもでき、上記に列挙する遊離塩基の形は、医薬として許容し得る塩の形とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る塩の形の）化合物は、溶媒和物の形（水和物など）とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基若しくはその溶媒和物の形、又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の形の）化合物は、多型の形とすることもでき、且つ
化合物は、キラリティーを示す場合、ラセミ化合物やジアステレオマーの混合物などエナンチオマーの混合物の形とすることができ、或いは単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマーの形とすることができる。
下記の表は、本発明による式Ｉの選択された化合物の構造を示す。
Figure 2008512375
Figure 2008512375
Figure 2008512375
Figure 2008512375
Figure 2008512375
Figure 2008512375
Figure 2008512375
本発明の化合物及び／又は方法の別の態様によれば、本発明の化合物は、
８３）（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジヒドロキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル、
８４）（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル、
８５）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）（ピリジン−３−イル）アセトニトリル、
８６）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトニトリル、
８７）（４，５−ジヒドロ−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル、
８８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボニトリル、
８９）４−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９０）４−（３，４−ジヒドロ−７−フルオロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９１）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキシレート、
９２）４−（３，４−ジヒドロ−７−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９３）４−（６，７−ジエトキシ−３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９４）４−（３，４−ジヒドロ−５−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９５）４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９６）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキシレート、
９７）４−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
９８）４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９９）（６，７−ジメトキシ−シンノリン−４−イル）−（４，５−ジヒドロ−（４Ｓ）−４−フェニル−オキサゾール−２−イル）アセトニトリル、
１００）４−（３，４−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０１）４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０２）６，７−ジメトキシ−（４−モルホリン−４−イル）シンノリン、
１０３）４−［４−（１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０４）６，７−ジメトキシ−４−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
１０５）４−｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０６）６，７−ジメトキシ−４−ピペリジン−１−イルシンノリン、
１０７）４−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０８）６−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，３］−ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン、及び
１０９）（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル、
から選択され、
ここで、上記に列挙する塩は、遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る別の塩の形とすることもでき、上記に列挙する遊離塩基の形は医薬として許容し得る塩の形とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る塩の形の）化合物は、溶媒和物の形（水和物など）とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基若しくはその溶媒和物の形、又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の形の）化合物は、多型の形とすることもでき、且つ
化合物は、キラリティーを示す場合、ラセミ化合物やジアステレオマーの混合物などエナンチオマーの混合物の形とすることができ、或いは単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマーの形とすることができる。
式Ｉ及びＩＩの化合物を合成する際に使用する中間体化合物には、
（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル、
４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン、
６，７−ジメトキシシンノリン−４−オール、
（４，５−ジヒドロ−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル、
［４，５−ジヒドロ−（４Ｓ）−４−フェニル−１，３−オキサゾール−２−イル］アセトニトリル、
４−クロロ−６，７−ジメトキシシンノリン、及び
（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル
が含まれる。
本発明の方法の別の態様によれば、患者に投与する予定の化合物は、
８３）（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジヒドロキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル、
８４）（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル、
８５）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）（ピリジン−３−イル）アセトニトリル、
８６）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトニトリル、
８７）（４，５−ジヒドロ−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル、
８８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボニトリル、
８９）４−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９０）４−（３，４−ジヒドロ−７−フルオロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９１）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキシレート、
９２）４−（３，４−ジヒドロ−７−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９３）４−（６，７−ジエトキシ−３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９４）４−（３，４−ジヒドロ−５−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９５）４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９６）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキシレート、
９７）４−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
９８）４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
９９）（６，７−ジメトキシ−シンノリン−４−イル）−（４，５−ジヒドロ−（４Ｓ）−４−フェニル−オキサゾール−２−イル）アセトニトリル、
１００）４−（３，４−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０１）４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０２）６，７−ジメトキシ−（４−モルホリン−４−イル）シンノリン、
１０３）４−［４−（１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０４）６，７−ジメトキシ−４−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン、
１０５）４−｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０６）６，７−ジメトキシ−４−ピペリジン−１−イルシンノリン、
１０７）４−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン、
１０８）６−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，３］−ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン、
１０９）（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル、
１１０）（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル塩酸塩、及び
１１１）（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル、
から選択され、
ここで、上記に列挙する塩は、遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る別の塩の形とすることもでき、上記に列挙する遊離塩基の形は医薬として許容し得る塩の形とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基の形、又は医薬として許容し得る塩の形の）化合物は、溶媒和物の形（水和物など）とすることもでき、
上記に列挙する（遊離塩基若しくはその溶媒和物の形、又は医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物の形の）化合物は、多型の形とすることもでき、且つ
化合物は、キラリティーを示す場合、ラセミ化合物やジアステレオマーの混合物などエナンチオマーの混合物の形とすることができ、或いは単一のエナンチオマー又は単一のジアステレオマーの形とすることができる。
下記の表は、本発明による式Ｉ及びＩＩの選択された化合物の別の構造を示す。
Figure 2008512375
Figure 2008512375
Figure 2008512375
本発明の追加の態様には、本発明の化合物、及び医薬として許容し得る担体、及び場合によっては、下記に述べるような１つ又は複数の追加の活性剤を含む薬剤組成物が含まれる。別の好ましい態様には、例えば（動物、例えば動物モデル、又は哺乳類、又はヒトにおいて）インビトロ又はインビボで通常のアッセイ又は本明細書に記載するアッセイによって決定して、ＰＤＥ１０酵素を阻害する方法；精神医学的又は神経学的症候群、例えば精神病、強迫性障害、及び／又はパーキンソン病を治療する方法；哺乳類などの患者、例えばヒトにおいてＰＤＥ１０活性によってモジュレートされた病状、例えば、本明細書に記載するそれらの病状を治療する方法が含まれる。さらに、本発明は、統合失調症や強迫性障害など、大脳基底核の機能に影響を及ぼす疾患を治療する方法を含む。
本発明の方法には、このような増強が望まれる患者における認知の増強方法、認知障害又は低下の患者の治療方法、ｃＡＭＰ及び／又はｃＧＭＰのレベルの下降が関与する疾患の患者の治療方法、患者におけるＰＤＥ１０酵素活性の阻害方法、精神病、具体的には統合失調症又は双極性障害の患者の治療方法、強迫性障害の患者の治療方法、パーキンソン病の患者の治療方法が含まれるが、これらに限定されない。方法はすべて、このような治療を必要とする患者に有効量の本発明の１つ又は複数の化合物を投与することを含む。
治療化合物の投与が疾患又は障害の有効な治療レジメンである対象又は患者は、好ましくはヒトであるが、臨床試験、又はスクリーニング若しくは活性実験の状況において実験動物を含めて、任意の動物とすることができる。したがって、当業者が容易に理解できるように、本発明の方法、化合物、及び組成物は、特に任意の動物、具体的にはヒト、ネコやイヌの対象などの家庭内動物、ウシ、ウマ、ヤギ、ヒツジ、及びブタの対象などであるがこれらに限定されない農用動物、（野生であれ、動物園にいる動物であれ）野生動物、マウス、ラット、ウサギ、ヤギ、ヒツジ、ブタ、イヌ、ネコなどの研究動物、ニワトリ、シチメンチョウ、鳴禽などの鳥類などを含めるが、これらに限定されない哺乳類への投与、すなわち獣医医療での使用に適している。
本発明の化合物は、通常通りに調製することができる。使用することができる既知の方法のいくつかを、下記に記載する。出発材料はすべて、既知であり、或いは既知の出発材料から通常通りに調製することができる。
記載された薬物候補のそれぞれの核ヘテロ環単位は、６，７−二置換シンノリンである。これらの分子は、いくつかの有効な方法で調製されている。一方法は、２−アルキニルアニリンを環化するものである。アニリンをジアゾ化する際、環化はアルキンの終端上で起こり、シンノリンが生成する。アルキンの２−ヨードアニリンへの薗頭カップリングによって、アルキニルアニリン出発材料が生成する［Queguiner， G.ら、 Tetrahedron，2000， 56， 5499.］。
或いは、４−ハロシンノリン出発材料は、スキーム１に示す方法で調製することができる。２−アミノ−４，５−ジアルコキシアセトフェノン５を、濃ＨＣｌ及び水中、亜硝酸ナトリウムで処理すると、ジアゾ化合物中間体がもたらされる。これを加熱下で環化して、６，７−ジアルコキシ−４−ヒドロキシシンノリン６をもたらす。ヒドロキシシンノリン６をオキシ塩化リン又はオキシ臭化リンで処理することによって、所望の４−ハロシンノリン７に到達する。
Figure 2008512375
塩化物は、ヒドロキシシンノリン６を無溶媒のオキシ塩化リンと反応させ、続いて中和後に生成物を再結晶することによって形成される［Castle， Raymond N.ら、 J.Org. Chem.， 1952， 17，1571.］。臭化物は、ヒドロキシシンノリンの濃縮した懸濁液をクロロホルム及びオキシ臭化リン中、室温で混合し、次いで加温して８〜１６時間還流することによって調製される。中和後、抽出処理を行い、その後エタノールで再結晶すると、標的の純４−ブロモシンノリン７がもたらされる。
ジアルキル化アミノアセトフェノン５は、市販されており（例えば、２−アミノ−４，５−ジメトキシアセトフェノン）、或いは当技術分野に共通している方法で合成することができる。３，４−位のアルキル基が同じである単純なジアルキルエーテルには、標準的なエーテル化反応で容易に到達することができる。例えば、３，４−ジヒドロキシアセトフェノンを、過剰の炭酸セシウム及び所望のハロゲン化アルキルで処理して、ジアルキル化生成物を直接もたらすことができる。トリエチルアミン、水素化ナトリウム、炭酸カリウム、水素化カリウムなど他の塩基を、アセトン、アセトニトリル、ＤＭＦ、及びＴＨＦを含めて、様々な溶媒と組み合わせて使用することができる。
５の異なって置換されている３，４−ジアルキルエーテルの合成は、標準的条件下で実施することができる。３位の所望の置換基がメチルエーテルである場合、アセトバニロン（３−メトキシ−４−ヒドロキシアセトフェノン）を出発材料として利用することができる。上記に記載するような簡易なエーテル化を利用して、必要とされた４−置換をもたらすことができる。アルキル化によるエーテル化が困難であると判明した場合には、光延条件を用いると、しばしば所望の生成物が生成する。これは、一般にフェノールを、ＴＨＦ溶液中、アゾジカルボン酸ジエチル又はジイソプロピル、トリフェニルホスフィン、及び所望のアルキルアルコールで処理することによって実施することができる。フェノールを、塩基性条件下にクロロジフルオロ酢酸で処理すると、ジフルオロメチルエーテルに到達することが可能になる。
３位でメチル以外のエーテルが必要である場合、３，４−ジヒドロキシアセトフェノン１を、この場合も出発材料として利用することができる。３，４−ジヒドロキシアセトフェノン１を、ＤＭＦ溶液中、臭化ベンジル及び炭酸リチウムで処理することによって、その４−ベンジルエーテル２として選択的に保護することができる［Greenspan， Paul D.ら、 J.Med. Chem.， 1999， 42，164.］（スキーム２）。残りのフェノールを所望のハロゲン化アルキルで官能化して、完全置換されたアセトフェノン３を生成することは、光延反応を含めて、上記に記載するエーテル化反応のいずれかによって実施することができる。メタノールなどのアルコール溶媒中、炭素担持パラジウムを用いた水素化分解、及び最終エーテル化によって、ベンジルエーテルを除去すると、３，４−ジアルコキシアセトフェノン４が得られる。酢酸又は硫酸を含めていくつかの溶媒の１つの中で、硝酸を用いて氷浴温度でニトロ化して、２−ニトロ−４，５−ジアルコキシアセトフェノンをもたらすことによって、２−アミノ−４，５−ジアルコキシアセトフェノン５を調製することができる［Iwamura， Michikoら、 Bioorg.Med. Chem.， 2002， 10，675.］。次いで、とりわけ炭素担持パラジウム、酢酸中の鉄粉末、又はホウ化ニッケルを用いた水素化を含めて、いくつかの方法のうちの１つでニトロ基を還元して、標的のアニリン５をもたらす［Castle， Raymond N.ら、 J.Org. Chem. 1954， 19， 1117.］。
Figure 2008512375
異なって置換されているジアルコキシエーテルの多くの場合、他の出発材料が有用であると判明することがある。多数の置換３，４−ジアルコキシベンズアルデヒドが、市販されており、容易に操作して、対応するアセトフェノンをもたらすことができる。メチルグリニャール試薬やメチルリチウムなどのメチル求核試薬を、低温でエーテル又はＴＨＦ溶液中アルデヒドに添加するだけで、第二級ベンジリックアルコールがもたらされる。デス−マーチンペルヨージナン、スワーン酸化、ＰＣＣ、ＮａＯＣｌなど多数の利用可能な方法を使用して、容易にアルコールをアセトフェノン４に酸化する。
４−ブロモ−６，７−ビス−ジフルオロメトキシシンノリン類似体（スキーム３）は、上記に記載するような２−アセチルアニリン誘導体１２から調製することができる。アニリン１２は、３，４−ジメトキシアセトフェノン８を硝酸と反応させて、ニトロ中間体９を得ることによって合成することができる。ピリジン−ＨＣｌと共に加熱することによってメトキシ基を開裂すると、カテコール１０がもたらされる。クロロジフルオロ酢酸と反応させると、ビス−ジフルオロメトキシ誘導体１１がもたらされ、Ｐｄ／Ｃ及び水素を用いた還元にかけて、１２を得る。
Figure 2008512375
本発明の化合物に到達するために、４−ハロシンノリン７を、様々な異なる側鎖とカップリングさせる。ハロシンノリンと、イソプロピル、ベンジル、又はシクロプロピルメチルアミンなど単純なアミンを、通常通りに、又はマイクロ波で直接加熱して、４−アミノシンノリン１３を生成することができる［Lowrie， Harman S. J. Med. Chem.，
1966， 9， 670.］。溶媒としてのアミンの使用で法外なコストがかかる場合、反応は、ＤＭＳＯなどの高沸点溶媒中、ヨウ化銅や酢酸銅などの銅塩で、又は銅金属でさえも促進することができる［Lowrie， Harman S. J. Med. Chem.，1966， 9， 670.］。
Figure 2008512375
或いは、パラジウムによって媒介されるブロモシンノリン７とアミンとのカップリングによって、所望の４−アミノシンノリン１３がもたらされる（スキーム４）。多種多様な条件がこれらの反応において有効である。パラジウム供給源としては、例えばＰｄ（ＰＰｈ３）４、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、Ｐｄ（ＯＡｃ）２などが挙げられ、トルエン、ＤＭＦ、ＴＨＦ、及びアセトニトリルなどの溶媒を使用することができる。塩基及びリガンドも広く探究されており、例えばＮａＯｔＢｕ、ＮａＨＭＤＳ、ＮａＯＭｅ、Ｃｓ２ＣＯ３、及び他の塩基が挙げられる。使用することができるリガンドには、ｄｐｐｂ、ＸＡＮＰＨＯＳ、ＢＩＮＡＰ、ｔＢｕ３Ｐ、及び２−ジシクロヘキシルホスフィノ−２’−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）ビフェニルが含まれるが、これらに限定されない。最適反応条件は、使用するアミン基質、さらにはハロシンノリン出発材料に応じて異なる。スキーム４に示す例では、トルエン溶液中、Ｐｄ２（ｄｂａ）３が好ましいパラジウム供給源であり、ＸＡＮＰＨＯＳがリガンドであり、ｔ−ブトキシドナトリウムが塩基である。カップリングを完了するためには、反応を、一般に約５０〜約１００℃で約１８時間加熱する。マイクロ波加熱も、多くの場合に有効となり得る。ベンゾフェノンイミンをアミン供給源として利用する場合、その結果は４−アミノシンノリン１３の保護された形である。イミンの加水分解時に、アミンをアルキル化又は還元的アミノ化するだけで、様々な二置換アルキルアミノシンノリンをもたらすことができる。Ｒ３−ハロゲン化亜鉛試薬を使用することもできる。
さらに、４−ブロモシンノリンを鈴木カップリング反応にかけて（スキーム５）、４−アリールシンノリン化合物１３を得る。
Figure 2008512375
或いは、活性化アルキルを塩基で処理することによって生成した炭素求核試薬を、求核置換によってハロ−シンノリン７とカップリングさせることができる（スキーム６）。一般に、これらの反応は、置換基（Ｒ１７又はＲ１８）のうちの一方が芳香族、又はその他の共鳴吸引性であって、生成アニオンに安定化をもたらす場合に実施することができる。様々な異なる条件を使用することができる。通常は、ＫＨＭＤＳ、ＮａＮＨ２、又はＬＤＡなどの強塩基を利用して、約−７８℃〜約０℃の温度で側鎖基質を脱プロトン化する。次いで、ハロシンノリンを、ＴＨＦ、ＤＭＦ、又はベンゼンなどの溶媒中の溶液としてのアニオンに添加し、反応を完了するまで一般に室温まで加温する。
Figure 2008512375
イミダゾリンヘテロ環１８の形成には、様々な置換ジアミン１７を生成して合成する必要がある。したがって、樹脂担持クロロアセトアミドをアミンと反応させ、続いてアミドを還元し、次いで樹脂から開裂させて、適切に置換されたジアミン１７をもたらす。コンビナトリアル手法が有効である［Barry， Clifton E.ら、 J.Comb. Chem.， 2003， 5，172.］。
必須のジアミン１７、及びそれに対応してシアノ−イミダゾリン１８は、スキーム７に概説するように、ニトロアルコール１５から調製することができる［
Senkus， Murrayら、 J.Am. Chem. Soc. 1946， 68， 10］。
Figure 2008512375
したがって、置換ニトロエタノール１５を第一級アミンと共に加熱すると、ニトロエチルアミン１６がもたらされる（縮合反応）。ニトロ基を炭素担持パラジウム、又は鉄粉末を用いて水素化することによって対応するアミンに還元すると、前駆体ジアミン１７がもたらされる。シアノ酢酸エチルと縮合させると、所望のシアノイミダゾリン１８がもたらされる［Riebsomer， J.L.ら、 J.Qrg. Chem.， 1950， 15，909.］。
所望のシアノイミダゾリン１８への代替手法は、ジアミン１７をシアノ−イミダート１９で環化するものである（スキーム８）［Meyers， A.I.ら、 Tetrahedron，2002， 58， 207.］。イミダート１９をアミノアルコール又はアミノチオールで処理すると、オキサゾリン及びチオゾリンヘテロ環２１がもたらされる。
Figure 2008512375
シンノリン１４に付加されたシアノヘテロ環側鎖から、様々なカルボン酸誘導体を得ることができる。ニトリルの還元は、さらに操作することができるアミンをもたらし、一方ニトリルの加水分解は、カルボキサミド及びカルボン酸をもたらす。
様々に置換されたテトラヒドロイソキノリン（ＴＨＩＱ）化合物の合成には、いくつかの方法が利用可能である。例えば、市販のＴＨＩＱ２２を、無水酢酸又は塩化アセチル及び塩基との反応によって１−アミド類似体２３として保護することができる（スキーム９）。メトキシ基をＢＢｒ３で開裂すると、フェノール性中間体２４がもたらされる。これを、様々なハロゲン化アルキル（塩化メトキシエチルなど）を用いたアルキル化反応にかけて、１−アミド類似体２５を生成する。これを、塩基性条件下で加水分解して、標的のＴＨＩＱ化合物２６を得ることができる。
Figure 2008512375
或いは、ＴＨＩＱ化合物は、フェネチルアミン２７をクロロギ酸エチルと反応させて、２８のタイプのカルバマートを生成することによって合成することができる。酸で環化が促進されると、ジヒドロキノロン２９が得られ、水素化アルミニウムリチウム（ＬＡＨ）との反応によって標的のＴＨＩＱ化合物に還元される（スキーム１０）。
Figure 2008512375
メトキシ誘導体３１をＢＢｒ３と反応させることによりフェノール３２を生成し、続いてアルキル化型反応を行うことによって、ＴＨＩＱ化合物をさらに官能化することができる。したがって、スキーム１１で例示されているように、ジヒドロイソキノロン３２を、Ｋ２ＣＯ３のような塩基及び相間移動触媒の存在下でハロゲン化アルキル、例えば１−クロロ−２−メトキシエタンとの反応にかけて、アルキルオキシ中間体３３をもたらす。その後に、アミドをボランで還元すると、標的の２６がもたらされる。
Figure 2008512375
さらに、フェノール誘導体３４を、適切に置換されたボロン酸を用いたアリール化及びヘテロアリール化反応にかけて、３５のタイプのジヒドロイソキニロンを得ることができる（スキーム１２）。ＬＡＨで還元すると、ＴＨＩＱ標的物３６が生成する。
Figure 2008512375
さらに、フェノール３４を対応するトリフラートに変換することができ、これを、アリール及びヘテロアリールボロン酸との反応にかけて、ＬＡＨで処理した後、アリール及びヘテロアリールで置換されたテトラヒドロイソキノリン３９が得られる（スキーム１３）。さらに、トリフラートをブッフバルト条件下に様々なアミンで置換することが可能である。
Figure 2008512375
４０のタイプのジヒドロイソキノロンを硝酸及び硫酸と反応させることによってニトロ化すると、７−ニトロジヒドロイソキノロン４１が生成する（スキーム１４）。７−ニトロテトラヒドロイソキノリン４２にボラン還元し、続いて無水トリフルオロ酢酸でアセチル化すると、保護されたニトロ類似体４３がもたらされる。炭素担持パラジウムで還元的水素化を行い、その後、無水酢酸でアセチル化すると、アセトアミド４４が生成される。トリフルオロアセトアミドを、メタノール中炭酸カリウムを用いた反応によって加水分解すると、テトラヒドロイソキノリン４５が生成する。
Figure 2008512375
アミノスルホニルで置換されたテトラヒドロキノリン４９は、Ｎ−アセチルテトラヒドロキノリン４６（スキーム１５）から合成することができる。したがって、４６をクロロスルホン酸で処理すると、６−クロロスルホニル誘導体４７がもたらされる。アミン、例えばジメチルアミンと反応させ、その後、酸でアセトアミドの加水分解が誘導されると、標的の４９がもたらされる。
Figure 2008512375
ジヒドロキノロン５２、及び５３などのテトラヒドロキノリンは、スキーム１６に記載するように調製することができる。したがって、ジアザ化、次いで二酸化硫黄及び塩化第一銅との反応によって、塩化スルホニル誘導体５１がもたらされる。ジメチルアミンなどのアミンとの反応によって、スルホンアミドジヒドロキノロン５２がもたらされ、ＴＨＦ中ボランとの反応によって容易に還元されて、対応するテトラヒドロキノリン５３が生成する。
Figure 2008512375
アミノ−ジヒドロキノロン５０を塩化メタンスルホニルとの反応にかけて、Ｎ，Ｎ−ジメタンスルホニルアミノ誘導体５４を得る（スキーム１７）。ボランを用いてジヒドロキノロンをテトラヒドロキノリンに還元し、その後、水酸化リチウムで処理すると、５−メチルスルホンアミド−テトラヒドロキノリン５６が得られる。
Figure 2008512375
アミノスルホニルインドリン化合物（スキーム１８）は、スキーム１６に記載するように同様に調製することができる。したがって、Ｎ−アセチル ５−クロロスルホニルインドリン５７をアミンとの反応にかけ、水酸化ナトリウムを使用して５８のＮ−アセチル加水分解を行った後、アミノスルホニルインドリン５９が生成する。
Figure 2008512375
式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及びＩＩＩの化合物のいくつかは、異なる幾何異性体の形で存在できることを当業者は理解されよう。さらに、本発明の化合物のいくつかは、１つ又は複数の不斉原子を有し、したがって、とりわけ光学異性体の形、そのラセミ又は非ラセミの混合物の形、並びにジアステレオマー及びジアステレオマー混合物の形で存在することができる。シス異性体、トランス異性体、ジアステレオマー混合物、ラセミ化合物、エナンチオマーの非ラセミ混合物、実質的に純粋及び純粋なエナンチオマーを含めて、これらの化合物はすべて、本発明の範囲内である。実質的に純粋なエナンチオマーは、対応する逆のエナンチオマーを５％ｗ／ｗ以下、好ましくは２％以下、最も好ましくは１％以下しか含有しない。
光学異性体は、通常の方法によるラセミ混合物の分割、例えば光学活性の酸若しくは塩基を使用したジアステレオマー塩の形成、又は共有結合ジアステレオマーの形成によって得ることができる。
適切な酸の例としては、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、ジトルオイル酒石酸、及びカンファースルホン酸が挙げられるが、これらに限定されない。ジアステレオマーの混合物は、当業者に知られている方法、例えばクロマトグラフィー又は分別晶出によってその物理的及び／又は化学的な相違に基づいて、その個々のジアステレオマーに分別することができる。次いで、光学活性の塩基又は酸を分別したジアステレオマー塩から遊離させる。
別の光学異性体分別方法は、エナンチオマーの分別を最大限にするように最適に選択された通常の誘導を行って又は行わずに、キラルクロマトグラフィー（例えば、キラルＨＰＬＣカラム）を使用するものである。適切なキラルＨＰＬＣカラムは、Ｄｉａｃｅｌによって製造されており、例えばとりわけＣｈｉｒａｃｅｌ ＯＤ及びＣｈｉｒａｃｅｌ ＯＪであり、すべて、ルーチンに選択可能である。誘導体化して又はせずに酵素分離を行うことも有用である。式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及びＩＩＩの光学活性化合物は、キラル合成方法で光学活性出発材料をラセミ化が引き起こされない反応条件下で利用することによって同様に得ることができる。
さらに、化合物は、様々な濃縮同位体、例えば２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、及び／又は１４Ｃの含有量が濃縮されている形で使用できることを当業者は理解されよう。特定の一実施態様では、化合物は重水素化されている。このような重水素化された形は米国特許第5,846,514号及び第 6,334,997号に記載されている手順で作製することができる。米国特許第5,846,514号及び第 6,334,997号に記載されているように、重水素化は、有効性を改善し、薬物の作用期間を増大させることができる。
下記に記載されているような様々な方法を使用して、重水素置換した化合物を合成することができる。Dean， Dennis C.;編集者、「創薬及び開発のための放射性標識化合物の合成及び応用における最近の進歩」［Curr.， Pharm. Des.， 2000;6(10)] 2000， 110pp. CAN 133:68895 AN 2000:473538 CAPLUS;Kabalka， George W.; Varma， RajenderS.,「有機金属中間体を経由する放射性標識化合物の合成」, Tetrahedron，1989， 45(21)， 6601-21,
CODEN: TETRAB ISSN: 0040-4020. CAN 112:20527 AN 1990:20527 CAPLUS;及びEvans， E. Anthony,「放射性標識化合物の合成」 J. Radioanal. Chem.， 1981，64(1-2)， 9-32. CODEN: JRACBN ISSN:0022-4081，CAN 95:76229 AN 1981:476229 CAPLUS。
本発明は、遊離塩基の形、及びその塩又はプロドラッグを調製することができる本発明の化合物すべての医薬として許容し得る塩又はプロドラッグを含めて、本明細書に開示する化合物の有用な形にも関する。医薬として許容し得る塩には、塩基として機能する主化合物を無機酸又は有機酸と反応させて、塩を形成することによって得られたもの、例えば塩酸、硫酸、リン酸、臭化水素酸、メタンスルホン酸、カンファースルホン酸、シュウ酸、マレイン酸、コハク酸、及びクエン酸の塩が含まれるが、これらに限定されない。医薬として許容し得る塩には、主化合物が酸として機能し、適切な塩基と反応して、例えばナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム、及びコリンの塩を形成するものも含まれる。いくつかの既知の方法のいずれかで、化合物を適切な無機酸又は有機酸と反応させることによって、特許請求された化合物の酸付加塩を調製できることを当業者はさらに理解されよう。或いは、様々な既知の方法で、本発明の化合物を適切な塩基と反応させることによって、アルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩を調製することができる。
無機酸又は有機酸との反応によって得ることができる酸の塩のさらなる非限定的例として、下記が挙げられる：酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸、２−ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、３−フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシル酸塩、メシル酸塩、及びウンデカン酸塩。
例えば、医薬として許容し得る塩は、塩酸塩、ヒドロホルメート（hydroformate）、臭化水素酸塩、又はマレイン酸塩とすることができる。
好ましくは、形成された塩は、哺乳類への投与に医薬として許容し得るものである。しかし、化合物の薬剤として許容できない塩は、例えば化合物を塩として単離し、次いで塩をアルカリ性試薬で処理することにより遊離塩基化合物に変換し戻すための中間体として適切である。次いで、遊離塩基を、望むなら、医薬として許容し得る酸付加塩に変換することができる。
式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及びＩＩＩの化合物のいくつかが様々な多型の形で存在できることも当業者は理解されよう。当技術分野で知られている通り、多型性は、１つを超える異なる結晶質種すなわち「多型」種として結晶化する化合物の能力である。多型は、固体状態のその化合物分子の少なくとも２つの異なる配列すなわち多型の形を有する化合物の固体結晶相である。所与の化合物の多型の形は、同じ化学式又は組成物で定義されるが、２つの異なる化合物の結晶構造と同じぐらい化学構造が異なる。
式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及びＩＩＩの化合物は、様々な溶媒和物の形で存在できることを当業者はさらに理解されよう。本発明の化合物の溶媒和物は、結晶化プロセス中、溶媒分子が化合物分子の結晶格子構造に組み込まれる場合にも形成され得る。例えば、適切な溶媒和物には、水和物、例えば一水和物、二水和物、セスキ水和物、及びヘミ水和物が含まれる。
本発明の化合物を、単独で又は製剤の活性材料として投与することができる。したがって、本発明は、例えば１つ又は複数の医薬として許容し得る担体を含有する式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩの１つ又は複数の化合物の薬剤組成物も含む。
本発明による化合物を投与するのに適した様々な製剤を調製するための手順を記述している標準的な参考文献が多数入手可能である。潜在的な製剤及び調製の例は、例えば「医薬品賦形剤ハンドブック（Handbook of Pharmaceutical Excipients）」、米国薬剤師会（American Pharmaceutical Association）（現行版） ;「薬剤剤形:錠剤（ Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets）」、（Lieberman、 Lachman、及び Schwartz、編集者）、現行版、Marcel Dekker， Inc.出版、及び「レミントンの製薬科学（Remington's Pharmaceutical Sciences）」、（ ArthurOsol、編集者）、 1553-1593（現行版）に含まれている。
本発明の化合物は選択的ＰＤＥ１０阻害度が高いことを考えると、ＰＤＥ１０阻害が必要である人にはだれにでも本発明の化合物を投与することができる。患者のニーズに従って、例えば経口、経鼻、吸入による非経口（皮下、静脈内、筋肉内、胸骨内、及び注入）、直腸、膣、局所投与、及び眼投与を行うことができる。
錠剤、ゲルキャップ、カプセル、カプレット、顆粒、ロゼンジ、及び原末のような固体の形を含めて、様々な固体経口剤形を、本発明の化合物を投与するのに使用することができる。本発明の化合物を単独で又は当技術分野で知られている様々な医薬として許容し得る担体、希釈剤（スクロース、マンニトール、ラクトース、デンプンなど）、及び懸濁化剤、可溶化剤、緩衝剤、結合剤、崩壊剤、防腐剤、着色剤、矯味剤、滑沢剤などが含まれるが、これらに限定されない賦形剤と組み合わせて投与することができる。徐放性カプセル剤、錠剤、及びゲルも、本発明の化合物を投与する際に有利である。
水性液剤及び非水液剤、乳剤、懸濁液、シロップ剤、及びエリキシル剤を含めて、様々な液体経口剤形も、本発明の化合物を投与するのに使用することができる。このような剤形は、水など当技術分野で知られている適切な不活性希釈剤、及び防腐剤、湿潤剤、甘味剤、矯味剤など当技術分野で知られている適切な賦形剤、並びに本発明の化合物を乳化し且つ／又は懸濁するための作用剤も含有することができる。本発明の化合物を、等張性滅菌液剤の形で、例えば静脈内注射することができる。他の調製も可能である。
本発明の化合物の直腸投与用坐剤は、化合物をカカオ脂、サリチラート、及びポリエチレングリコールなど適切な賦形剤と混合することによって調製することができる。腟投与用製剤は、活性材料に加えて、当技術分野で知られているような適切な担体を含有するペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、フォーム、又はスプレーフォーミュラの形とすることができる。
局所投与の場合、薬剤組成物は、皮膚、眼、耳、又は鼻への投与に適したクリーム、軟膏、リニメント剤、ローション剤、乳剤、懸濁剤、ゲル、液剤、ペースト、散剤、スプレー、及び滴剤の形とすることができる。局所投与には、経皮貼付剤などの手段による経皮投与も含まれ得る。
吸入による投与に適したエアゾール製剤も作製することができる。例えば、気道障害の治療の場合、本発明による化合物を、（例えば、微粉化）散剤の形で、又は噴霧化液剤若しくは懸濁剤の形で吸入によって投与することができる。エアゾール製剤を許容できる加圧噴射剤に配置することができる。
化合物を単独活性剤として、又は精神病、特に統合失調症及び双極性障害、強迫性障害、パーキンソン病、認知障害及び／又は記憶喪失、例えば、ニコチンα−７アゴニスト、ＰＤＥ４阻害剤、他のＰＤＥ１０阻害剤、カルシウムチャネル阻害薬、ムスカリンのｍ１及びｍ２モジュレーター、アデノシン受容体モジュレーター、アンパカイン、ＮＭＤＡ−Ｒモジュレーター、ｍＧｌｕＲモジュレーター、ドーパミンモジュレーター、セロトニンモジュレーター、カナビノイドモジュレーター、並びにコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、ドネペジル、リバスチギミン、及びガランサナミン）の治療で使用される他の作用剤など他の薬剤と組み合わせて投与することができる。このような組合せでは、各活性材料をその通常の用量範囲、又はその通常の用量範囲よりすくない投与量に従って投与することができる。
化合物を、統合失調症の治療で使用される他の薬剤、例えばクロザリル、ジプレキサ、リスペリドン、及びセロクエルと組み合わせて投与することができる。したがって、本発明は、統合失調症を伴う記憶障害を含めて、統合失調症を治療するための方法であって、本発明の化合物、並びにクロザリル、ジプレキサ、リスペリドン、及びセロクエルなどであるが、これらに限定されない統合失調症の治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法も含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びに統合失調症の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤、例えばクロザリル、ジプレキサ、リスペリドン、及びセロクエルを含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びに統合失調症の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤、例えばクロザリル、ジプレキサ、リスペリドン、及びセロクエルを含む別の組成物を含有するキットも含む。
さらに、化合物を、リチウム、ジプレキサ、及びデパコートなど、双極性障害の治療で使用される他の薬剤と組み合わせて投与することができる。したがって、本発明は、この疾患を伴う記憶及び／又は認知障害の治療方法を含めて、双極性障害の治療方法であって、本発明の化合物、並びにリチウム、ジプレキサ、及びデパコートなどであるが、これらに限定されない双極性障害の治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法も含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びにリチウム、ジプレキサ、及びデパコートなどであるが、これらに限定されない双極性障害の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びにリチウム、ジプレキサ、及びデパコートなど双極性障害の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む別の組成物を含有するキットも含む
本発明は、パーキンソン病を伴う記憶及び／又は認知障害の治療方法を含めて、パーキンソン病の治療方法であって、本発明の化合物、並びにレボドパ、パーロデル（Parlodel）、ペルマックス、ミラペックス、タスマール、コンタン（ Contan）、ケマディン（Kemadin）、アーテン 、及びコジェンティンなどであるが、これらに限定されないパーキンソン病の治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法も含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びにレボドパ、パーロデル、ペルマックス、ミラペックス、タスマール、コンタン、ケマディン、アーテン、及びコジェンティンなどであるが、これらに限定されないパーキンソン病の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びにレボドパ、パーロデル、ペルマックス、ミラペックス、タスマール、コンタン、ケマディン、アーテン、及びコジェンティンなどであるが、これらに限定されないパーキンソン病の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む別の組成物を含有するキットも含む。
さらに、本発明は、アルツハイマー病を伴う記憶及び／又は認知障害の治療方法であって、本発明の化合物、並びにレミニール、コグネックス、アリセプト、エクセロン、アカチノール（Akatinol）、ネオトロピン（ Neotropin）、エルデプリル、エストロゲン、及びクリキノールなどであるが、これらに限定されないアルツハイマー病の治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法を含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びにレミニール、コグネックス、アリセプト、エクセロン、アカチノール、ネオトロピン、エルデプリル、エストロゲン、及びクリキノールなどであるが、これらに限定されないアルツハイマー病の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びにレミニール、コグネックス、アリセプト、エクセロン、アカチノール、ネオトロピン、エルデプリル、エストロゲン、及びクリキノールなどであるが、これらに限定されないアルツハイマー病の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む別の組成物を含有するキットも含む。
本発明の別の態様は、認知症を伴う記憶及び／又は認知障害の治療方法であって、本発明の化合物、並びにチオリダジン、ハロペリドール、リスペリドン、コグネックス、アリセプト、及びエクセロンなどであるが、これらに限定されない認知症の治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法を含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びにチオリダジン、ハロペリドール、リスペリドン、コグネックス、アリセプト、及びエクセロンなどであるが、これらに限定されない認知症の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びにチオリダジン、ハロペリドール、リスペリドン、コグネックス、アリセプト、及びエクセロンなどであるが、これらに限定されない認知症の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む別の組成物を含有するキットも含む。
本発明の別の態様は、てんかんを伴う記憶及び／又は認知障害の治療方法であって、本発明の化合物、並びにディランティン、ルミノール、テグレトール、デパコート、デパケン、ザロンチン、ニューロンティン、バルビタ、ソルフェトン（Solfeton）、及びフェルバトールなどであるが、これらに限定されないてんかんの治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法を含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びディランティン、ルミノール、テグレトール、デパコート、デパケン、ザロンチン、ニューロンティン、バルビタ、ソルフェトン、及びフェルバトールなどであるが、これらに限定されないてんかんの治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びにディランティン、ルミノール、テグレトール、デパコート、デパケン、ザロンチン、ニューロンティン、バルビタ、ソルフェトン、及び フェルバトールなどであるが、これらに限定されないてんかんの治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む別の組成物を含有するキットも含む。
本発明の別の態様は、多発性硬化症を伴う記憶及び／又は認知障害の治療方法であって、本発明の化合物、並びにデトロール、ディトロパン(Ditropan) ＸＬ、オキシコンチン、ベタセロン、アボネックス、アゾチオプリン、メトトレキサート、及びコパクソンなどであるが、これらに限定されない多発性硬化症の治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法を含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びにデトロール、 ディトロパン(Ditropan) ＸＬ、オキシコンチン、ベタセロン、
アボネックス、アゾチオプリン、メトトレキサート、及びコパクソンなどであるが、これらに限定されない多発性硬化症の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びにデトロール、ディトロパン(Ditropan) ＸＬ、オキシコンチン、ベタセロン、アボネックス、アゾチオプリン、メトトレキサート、及びコパクソンなどであるが、これらに限定されない多発性硬化症の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む別の組成物を含有するキットも含む。
本発明は、ハンチントン病を伴う記憶及び／又は認知障害の治療方法を含めて、ハンチントン病の治療方法であって、本発明の化合物、並びにアミトリプチリン、イミプラミン、デスピラミン、ノルトリプチリン、パロキセチン、フルオキセチン、セトラリン、テラベナジン、ハロペリドール、クロロプロマジン、チオリダジン、スルピリド、クエチアピン、クロザピン、及びリスペリドンなどであるが、これらに限定されないハンチントン病の治療で使用される１つ又は複数の追加の作用剤を患者に同時又は順次投与することを含む方法をさらに含む。同時投与を使用する方法では、作用剤を、組み合わせた組成物中に存在させることができ、或いは別々に投与することができる。その結果、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物；並びにアミトリプチリン、イミプラミン、デスピラミン、ノルトリプチリン、パロキセチン、フルオキセチン、セトラリン、テラベナジン、ハロペリドール、クロロプロマジン、チオリダジン、スルピリド、クエチアピン、クロザピン、及びリスペリドンなどであるが、これらに限定されないハンチントン病の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む組成物も含む。同様に、本発明は、式Ｉ、Ｉａ、ＩＩ、ＩＩａ、及び／又はＩＩＩによる化合物を含む組成物；並びにアミトリプチリン、イミプラミン、デスピラミン、ノルトリプチリン、パロキセチン、フルオキセチン、セトラリン、テラベナジン、ハロペリドール、クロロプロマジン、チオリダジン、スルピリド、クエチアピン、クロザピン、及びリスペリドンなどであるが、これらに限定されないハンチントン病の治療で使用される１つ又は複数の追加の薬剤を含む別の組成物を含有するキットも含む。
本発明は、ＰＤＥ１０酵素活性を阻害する化合物を含む。ＰＤＥ１０阻害剤は、ＰＤＥ１０を発現する細胞内のｃＡＭＰ又はｃＧＭＰのレベルを上げる。ＰＤＥ１０酵素活性の阻害は、細胞中のｃＡＭＰ又はｃＧＭＰの量が不十分であることによって引き起こされる疾患に関連している可能性がある。或いは、ＰＤＥ１０阻害剤は、ｃＡＭＰ又はｃＧＭＰの量を正常レベル超に上げると治療効果がもたらされる場合に利益となり得る。ＰＤＥ１０阻害剤を使用して、抹消及び中枢神経系の障害、心血管疾患、癌、胃腸疾患、内分泌疾患、及び泌尿器疾患を治療することができる。したがって、本発明は、このような阻害によって、記憶喪失又は精神病など、神経学的又は精神医学的症候群が関与する病態が軽減され得るなどこのような阻害が治療効果を有する患者、例えば哺乳類、特にヒトにおけるＰＤＥ１０酵素の選択的阻害方法を含む。このような方法は、本明細書に開示するように、それを必要とする患者、特に哺乳類、最も特にヒトに阻害量の本発明の化合物を単独で又は製剤の一部分として投与することを含む。
ＰＤＥ１０阻害剤を単独で又は他の薬物と組み合わせて用いて治療することができる適応症には、基底核、前頭前野、及び海馬によって一部媒介されると考えられている疾患が含まれるが、これらに限定されない。これらの適応症には、精神病、パーキンソン病、認知症、強迫性障害、遅発性ジスキネジア、舞踏病、うつ病、気分障害、衝動性、薬物嗜癖、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、パーキンソン状態を伴ううつ病、尾状核又は被殻疾患を伴う人格変化、尾状核及び淡蒼球疾患を伴う認知症及び躁病、並びに淡蒼球疾患を伴う強迫が含まれる。
精神病は、個人の現実の知覚に影響を及ぼす障害である。精神病は妄想及び幻覚を特徴とする。本発明は、統合失調症、遅発性統合失調症、分裂感情障害、前駆性統合失調症、及び双極性障害を含むが、これらに限定されないすべての形の精神病の患者の治療方法を含む。治療は、統合失調症の陽性症状、並びに認知障害及び陰性症状向けとすることができる。ＰＤＥ１０阻害剤の他の適応症には、（アンフェタミン及びＰＣＰを含めて）薬物乱用に起因する精神病、脳炎、アルコホリズム、てんかん、狼瘡、サルコイドーシス、脳腫瘍、多発性硬化症、レビー小体を伴う認知症、又は低血糖が含まれる。心的外傷後ストレス症候群（ＰＴＳＤ）のような他の精神障害、及び統合失調質人格をＰＤＥ１０阻害剤で治療することもできる。
強迫性障害（ＯＣＤ）は、前頭葉線条体ニューロン経路における欠損に関連付けられている（Saxena S.ら、 Br. J. Psychiatry Suppl，1998; (35):26-37.）。これらの経路のニューロンは、ＰＤＥ１０を発現する線条体ニューロンに突き出ている。ＰＤＥ１０阻害剤によって、ｃＡＭＰがこれらのニューロンにおいて高められる。ｃＡＭＰを高めると、ＣＲＥＢリン酸化の増大がもたらされ、それによってこれらのニューロンの機能状態が改善される。ＰＤＥ１０阻害剤は、適応症のＯＣＤに有用なはずである。ＯＣＤは、場合によっては自己免疫反応を基底核において引き起こすレンサ球菌感染症に起因する恐れがある（Giedd.JNら、 Am J Psychiatry.，2000 Feb; 157（ 2） :281-3）。ＰＤＥ１０阻害剤は神経保護の役割を果たすことができるので、ＰＤＥ１０阻害剤の投与によって、レンサ球菌感染症を繰り返した後の基底核への損傷を防止することができ、それによって、ＯＣＤの発症が防止される。
脳において、ニューロン内のｃＡＭＰ又はｃＧＭＰのレベルは、記憶の質、特に長期記憶に関係すると考えられている。特定の機序に拘泥するものではないが、ＰＤＥ１０がｃＡＭＰ又はｃＧＭＰを分解するので、この酵素のレベルが動物、例えばヒトにおける記憶に影響を及ぼすことが提案されている。例えば、ｃＡＭＰホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）を阻害する化合物は、それによってｃＡＭＰの細胞内レベルを増大することができ、ｃＡＭＰは、転写因子（ｃＡＭＰ応答結合タンパク質）をリン酸化するプロテインキナーゼを活性化し、次いで転写因子はＤＮＡプロモーター配列に結合して、長期記憶において重要である遺伝子を活性化する。このような遺伝子が活性になれば、長期記憶が良好になる。したがって、ホスホジエステラーゼを阻害することによって、長期記憶を向上させることができる。
認知症は、記憶喪失、及び記憶とは別の追加の知的障害を含む疾患である。本発明は、すべての形の認知症の記憶障害を患っている患者の治療方法を含む。認知症は、その原因によって分類され、神経変性認知症（例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病）、血管性（例えば、梗塞、出血、心障害）、血管性とアルツハイマーの混合、細菌性髄膜炎、クロイツフェルト−ヤコブ病、多発性硬化症、外傷性（例えば、硬膜下血腫又は外傷性脳損傷）、感染性（例えば、ＨＩＶ）、遺伝性（ダウン症候群）、毒性（例えば、重金属、アルコール、一部の薬物）、代謝性（例えば、ビタミンＢ１２又は葉酸欠乏症）、ＣＮＳ低酸素症、クッシング病、精神性（例えば、うつ病及び統合失調症）、及び水頭症が含まれる。
記憶障害の病態は、新しい情報を学習する能力の障害、及び／又は以前に学習した情報を想起できないことによって顕在化される。本発明は、軽度認知障害（ＭＣＩ）及び加齢性認知低下を含めて、認知症とは別の記憶喪失の対処方法を含む。本発明は、疾患の結果の記憶障害のための治療方法を含む。記憶障害は、認知症の一次症状であり、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト−ヤコブ病、ＨＩＶ、心血管疾患、及び頭部外傷のような疾患を伴う症状、並びに加齢性認知低下でもあり得る。別の実施態様では、本発明は、全身麻酔薬、化学療法、放射線治療、手術後の外傷、及び治療的インターベンションの使用に起因する記憶喪失の対処方法を含む。したがって、好ましい実施態様によれば、本発明は、例えばアルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、多系統萎縮症（ＭＳＡ）、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルト−ヤコブ病、うつ病、老化、頭部外傷、発作、脊髄損傷、ＣＮＳ低酸素症、大脳老衰、糖尿病関連認知障害、麻酔剤の初期曝露による記憶障害、多発梗塞性認知症、及び急性ニューロン疾患を含めて他の神経学的病態、並びにＨＩＶ及び心血管疾患による記憶障害を患っている患者の治療方法を含む。本発明は、「正常な」対象（すなわち、記憶機能において異常な又は病理的な低下を発現しない対象）、例えば、老化中年対象において、記憶形成を刺激する作用剤及び／又は方法にも関する。
本発明は、ポリグルタミンリピート疾患と呼ばれる障害の１クラスの治療での使用にも適している。これらの疾患は、共通の病原性突然変異を共有している。アミノ酸のグルタミンをコードするＣＡＧリピートがゲノム内で伸長すると、伸長したポリグルタミン領域を有する変異タンパク質の生成がもたらされる。例えば、ハンチントン病は、タンパク質のハンチンチンの突然変異に関連付けられている。ハンチントン病でない個体では、ハンチンチンは、約８〜３１個のグルタミン残基を含むポリグルタミン領域を有する。ハンチントン病の個体の場合、ハンチンチンは、３７個超のグルタミン残基を含むポリグルタミン領域を有する。ハンチントン病（ＨＤ）に加えて、他の既知のポリグルタミンリピート疾患及び関連タンパク質には、歯状核赤核淡蒼球ルイ体萎縮症、ＤＲＰＬＡ（アトロフィン−１）；脊髄小脳失調１型（アタキシン−１）；脊髄小脳失調２型（アタキシン−２）；マシャドジョセフ病（ＭＪＤ）とも呼ばれる脊髄小脳失調３型（アタキシン−３）；脊髄小脳失調６型（α１ａ−電位依存性カルシウムチャネル）；脊髄小脳失調７型（アタキシン−７）；及びケネディ病とも呼ばれる球脊髄性筋萎縮症（ＳＢＭＡ）（アンドロゲン受容体）が含まれる。したがって、本発明の別の態様によれば、ポリグルタミンリピート疾患又はＣＡＧリピート伸長疾患を治療する方法であって、哺乳類などの患者、特にヒトに、治療上有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法が提供される。別の実施態様によれば、ハンチントン病（ＨＤ）、歯状核赤核淡蒼球ルイ体萎縮症（ＤＲＰＬＡ）、脊髄小脳失調１型、脊髄小脳失調２型、脊髄小脳失調３型（マシャドジョセフ病）、脊髄小脳失調６型、脊髄小脳失調７型、又は球脊髄性筋萎縮症を治療する方法であって、哺乳類などの患者、特にヒトに、治療上有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法が提供される。
基底核は、運動ニューロンの機能を調節するのに重要である。基底核の障害は、運動障害をもたらす。基底核機能と関係のある運動障害のうち、パーキンソン病が最も顕著である（Obeso JAら、 Neurology.，2004 Jan 13;62（ 1 Suppl 1）:S17-30）。基底核の機能障害と関係のある他の運動障害には、遅発性ジスキネジア、進行性核上性麻痺及び脳性麻痺、大脳皮質基底核変性症、多系統萎縮症、ウイルソン病、ジストニー、チック、並びに舞踏病が含まれる。一実施態様では、本発明の化合物を使用して、基底核ニューロンの機能障害と関係のある運動障害を治療することができる。
ＰＤＥ１０阻害剤を使用して、ｃＡＭＰ又はｃＧＭＰのレベルを上げ、ニューロンがアポトーシスを受けないように防止することができる。ＰＤＥ１０阻害剤は、グリア細胞中のｃＡＭＰを上げることによって、抗炎症性となり得る。抗アポトーシス性と抗炎症性の組合せ、並びにシナプス可塑性及びニューロン新生に及ぼすプラス効果によって、これらの化合物が、発作、脊髄損傷、アルツハイマー病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、及び多系統萎縮症（ＭＳＡ）を含めて、疾患又は傷害に起因するニューロン変性を治療するのに有用になる。
基底核に影響を及ぼす自己免疫疾患又は感染疾患は、ＡＤＨＤ、ＯＣＤ、チック、トゥレット病、シデナム舞踏病を含めて、基底核の障害をもたらす恐れがある。さらに、脳に対する傷害は、発作、代謝異常、肝疾患、多発性硬化症、感染、腫瘍、薬物過量又は副作用、及び頭部外傷を含めて、基底核を潜在的に損傷する恐れがある。一実施態様では、本発明の化合物を使用して、シナプス可塑性、ニューロン新生、抗炎症性、神経細胞再生の上昇、及びアポトーシスの低下を含む、効果の組合せによって、疾患進行を止め、又は脳の損傷回路を回復することができる。
一部の癌細胞の増殖は、ｃＡＭＰ及びｃＧＭＰによって阻害される。形質転換時に、細胞は、ＰＤＥ１０を発現し、細胞内のｃＡＭＰ又はｃＧＭＰの量を低減することによって癌性になる恐れがある。これらのタイプの癌細胞では、ＰＤＥ１０活性の阻害は、ｃＡＭＰを上げることによって細胞増殖を阻害する。場合によっては、ＰＤＥ１０が形質転換癌性細胞で発現されるが、親細胞系では発現されないことがある。形質転換腎臓癌細胞では、ＰＤＥ１０が発現され、ＰＤＥ１０阻害剤によって、培養中の細胞の増殖速度が低減される。同様に、乳癌細胞はＰＤＥ１０阻害剤の投与によって阻害される。他のタイプの癌細胞の多くも、ＰＤＥ１０の阻害による増殖停止に感受性を示すことができる。したがって、本発明に開示する化合物を使用して、ＰＤＥ１０を発現する癌細胞の増殖を止めることができる。
本発明の化合物は、ｃＡＭＰシグナル伝達系の調節に集中することによって糖尿病及び肥満症などの関連障害の治療での使用にも適している。ＰＤＥ−１０Ａ活性を阻害することによって、ｃＡＭＰの細胞内レベルが増大し、それによってインスリン含有分泌顆粒の放出が増大され、したがってインスリン分泌が増大する。例えば、その全体が引用により本明細書に組み込まれている、国際公開第2005/012485号を参照されたい。
したがって、本発明の別の態様によれば、糖尿病、及び関連障害を治療する方法であって、哺乳類などの患者、特にヒトに、治療上有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法が提供される。別の実施態様によれば、１型糖尿病、２型糖尿病、症候群Ｘ、耐糖能障害、空腹時血糖障害、妊娠糖尿病、若年発症成人型糖尿病（ＭＯＤＹ）、成人潜在性自己免疫性糖尿病（ＬＡＤＡ）、糖尿病性関連異脂肪血症、高血糖、高インスリン血症、異脂肪血症、高トリグリセリド血症、肥満症、及びインスリン抵抗性を治療する方法であって、哺乳類などの患者、特にヒトに、治療上有効量の本発明の化合物を投与することを含む方法が提供される。
本発明の化合物を、ＰＰＡＲリガンド（例えば、ロシグリタゾン、トログリタゾン、及びピオグリタゾンなどのアゴニスト、アンタゴニスト）、インスリン分泌促進物質（例えば、スルホニル尿素薬（グリブリド、グリメピリド、クロルプロパミド、トルブタミド、グリピジドなど）及び非スルホニル分泌促進物質）、α−グルコシダーゼ阻害剤（アカルボース、ミグリトール、及びボグリボースなど）、インスリン増感剤（ＰＰＡＲ−γアゴニストなど、例えばグリタゾン；ビグアナイド、ＰＴＰ−１Ｂ阻害剤、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、及び１１β−ＨＳＤ阻害剤）、肝グルコース放出を低下させる化合物（グルカゴンアンタゴニストやメタフォルミンなど、Glucophageや Glucophage ＸＲなど）、インスリン及びインスリン誘導体（インスリンの長期と短期の作用形及び製剤）、及び抗肥満薬（β−３アゴニスト、ＣＢ−１アゴニスト、ニューロペプチドＹ５阻害剤、毛様体神経栄養因子及び誘導体（例えば、
Axokine）、食欲抑制剤（例えば、シブトラミン）、並びにリパーゼ阻害剤（例えば、オルリスタット）など）を含むが、これらに限定されない糖尿病の治療向けの他の既知の療法と組み合わせて投与することもできる。
１つ又は複数の追加の薬剤又は作用剤と組み合わせて使用する場合、本発明の化合物を、追加の薬剤又は作用剤の投与の前に、それと同時に、又はその後に投与することができる。
本発明の化合物の用量は、様々な考慮の中でもとりわけ、治療対象の特定の症候群、症状の重症度、投与経路、投与間隔の回数、利用する特定の化合物、化合物の有効性、毒性学プロファイル、薬物動態プロファイル、及び有害な副作用の存在を含めて、様々な要因に依存する。
本発明の化合物は、通常は上記に記載する既知の化合物などのＰＤＥ１０阻害剤の場合に慣例の用量レベルで哺乳類において投与される。例えば、化合物を、単回又は複数回投与で、経口投与によって、一般に０．００１〜１００ｍｇ／ｋｇ／日、例えば０．０１〜１００ｍｇ／ｋｇ／日、好ましくは０．１〜７０ｍｇ／ｋｇ／日、特に０．５〜１０ｍｇ／ｋｇ／日の用量レベルで投与することができる。単位投与剤形は、一般に０．０１〜１０００ｍｇの活性化合物、例えば０．１〜５０ｍｇの活性化合物を含有することができる。静脈内投与の場合、化合物を単回又は複数回投与で、例えば０．００１〜５０ｍｇ／ｋｇ／日、好ましくは０．００１〜１０ｍｇ／ｋｇ／日、特に０．０１〜１ｍｇ／ｋｇ／日の用量レベルで投与することができる。単位投与剤形は、例えば０．１〜１０ｍｇの活性化合物を含有することができる。
本発明の手順を実施する上で、言うまでもなく、特定の緩衝剤、培地、試薬、細胞、培養条件などという言葉は限定するものではなく、当業者ならその考察が提示される特定の文脈において興味深く又は価値あるものとして認識する関連材料がすべて包含されるように読まれるべきであることを理解されたい。例えば、１つの緩衝剤系又は培地を別のもので置換し、さらに同一でない場合は同様な結果を実現することが可能である場合が多い。当業者は、このような系及び方法に関して、本明細書に開示する方法及び手順を使用する際にその目的に最適に役立つような置換を、過度の実験なしに行うことができるように十分な知識を有する。
次に、本発明を下記の非限定的実施例によってさらに説明する。これらの実施例の開示を適用する際に、本発明によって開示される方法の他の異なる実施態様が、恐らく当業者に示唆されることに明確に留意されたい。
以上の説明及び下記の実施例では、温度はすべて、摂氏単位で未補正で記載され、別段の示唆のない限り、部及び百分率はすべて重量による。
上記及び下記に引用される出願、特許、及び刊行物の開示全体は、その全体が引用により本明細書に組み込まれている。
別段の記述のない限り、スペクトルはすべて、Bruker Instruments ＮＭＲを用いて３００ＭＨｚで記録した。結合定数（Ｊ）はヘルツ（Ｈｚ）単位であり、ピークはＴＭＳ（δ０．００ｐｐｍ）に比べて列挙する。Personal Chemistry Optimizers（商標）マイクロ波反応器を使用して、１０ｍＬのPersonal Chemistryマイクロ波反応器バイアル中でマイクロ波反応を行った。別段の記述のない限り、反応はすべて、固定保持時間をＯＮにして２００℃で６００秒間行った。スルホン酸イオン交換樹脂（ＳＣＸ）を Varian Technologiesから購入した。４．６ｍｍ×１００ｍｍのWaters Sunfire ＲＰ Ｃ１８ ５μｍカラムで、（ｉ）アセトニトリル（０．１％ギ酸）／水（０．１％ギ酸）２０／８０から８０／２０、６分のグラジエント（方法Ａ）、（ｉｉ）アセトニトリル（０．１％ギ酸）／水（０．１％ギ酸）２０／８０から８０／２０、８分のグラジエント（方法Ｂ）、（ｉｉｉ）アセトニトリル（０．１％ギ酸）／水（０．１％ギ酸）４０／６０から８０／２０、６分のグラジエント（方法Ｃ）、又は（ｉｖ）アセトニトリル（０．１％ギ酸）／水（０．１％ギ酸）４０／６０から８０／４２０、８分のグラジエント（方法Ｄ）を使用して、ＨＰＬＣ分析を行った。３０ｍｍ×１００ｍｍのXtera Prep ＲＰ１８ ５μカラムで、水（０．１％ギ酸）／アセトニトリル（０．１％ギ酸）９５／５から２０／８０、８分のグラジエントを使用して、分取ＨＰＬＣを行った。
（実施例１）
中間体６，７−ジメトキシシンノリン−４−オール
１−（２−アミノ−４，５−ジメトキシフェニル）エタノン（１５．６０ｇ、０．０７９９１ｍｏｌ）を濃塩化水素水溶液（５５５ｍＬ）及び水（７８ｍＬ）に溶解した。混合物を−５℃に（氷／ブライン）冷却し、亜硝酸ナトリウム（５．５５ｇ、０．０８０４ｍｏｌ）の水（２０ｍＬ）溶液を４５分間かけて添加した。混合物を０℃でさらに１時間撹拌し、次いで６０〜７５℃に４時間加温した。次いで、氷浴を使用して、混合物を室温に冷却し、得られた沈殿物を濾過によって回収した。固体のＨＣｌ塩を、約１．０Ｌの水に添加し、次いでＮａＯＨでｐＨ約１２に塩基性化した。得られた褐色溶液をＨＣｌで中和し、得られた沈殿物を回収して、明黄褐色固体の６，７−ジメトキシシンノリン−４−オール１２．７７ｇ（７８％）を得た。これを、さらに精製することなく使用した。ＭＳ［M+H]＝ 207, 1H NMR (DMSO d6）δ (ppm） 7.62 (s，1H)，7.30 (s，1H)， 6.93 (s，1H)， 3.89 (s，3H)，3.85 (s， 3H).
（実施例２）
中間体４−クロロ−６，７−ジメトキシシンノリン
６，７−ジメトキシシンノリン−４−オール（４．２０ｇ、０．０２０４ｍｏｌ）を撹拌しながら、塩化ホスホリル（８．３５ｍＬ、０．０８９６ｍｏｌ）を添加した。暖かい黄色溶液は、５分後、レンガ色の固体になった。次いで、追加の五塩化リン（５．９５ｇ、０．０２８６ｍｏｌ）を添加し、混合物を５０℃に１５分間加温した。反応混合物を室温に冷却し、砕氷を添加して（強力な発熱を伴う）、体積を約２５０ｍＬにした。次いで、飽和ＮａＯＡｃを使用して、混合物を約ｐＨ７に中和し、得られた沈殿物を濾過によって回収し、無水エタノール（３００ｍＬ、沸騰）で再結晶して、黄褐色極細針状の４−クロロ−６，７−ジメトキシシンノリン３．８１ｇ（８３％）を得た。ＭＳ［M+H]＝ 225， 1H NMR (DMSO d6）δ (ppm）9.29 (s，1H)， 7.80 (s，1H)， 7.29 (s，1H)，4.04 (s，6H).
（実施例３）
中間体４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン
オキシ臭化リン（１２．２ｇ、０．０４２６ｍｏｌ）を、クロロホルム（２０ｍＬ）中の６，７−ジメトキシシンノリン−４−オール（２．００ｇ、０．００９７０ｍｏｌ）に添加した。ＰＯＢｒ３を添加した後、短期の溶媒和が１０分間観察され、次いで懸濁液が形成された。混合物を室温で８時間撹拌し、次いで１８時間加熱還流した。混合物を砕氷に注ぎ込み（ガス発生が起こる）、室温に加温し（約１２５ｍＬの体積になる）、飽和ＮａＯＡｃでｐＨ約７に中和した。次いで、混合物をジクロロメタン（５回×５０ｍＬ）で抽出し、合わせた有機物質を乾燥し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮した。無水エタノールで再結晶すると、明黄色超微細繊維性結晶の４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン１．３０ｇ（５０％）が得られた。ＭＳ［M+]＝ 269， [M+2]＝271， 1 HNMR (DMSO d6）δ (ppm） 9.38 (s，1H)， 7.77 (s， 1H)，7.21 (s， 1H)， 4.03 (s，6H).
（実施例４）
中間体（４，５−ジヒドロ−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル
２−シアノエタンイミド酸エチル塩酸塩（５００．００ｍｇ、３．３６５０ｍｍｏｌ）を、アルゴン雰囲気中、乾燥塩化メチレン（５ｍＬ）に溶解した。Ｎ−イソプロピルエチレンジアミン（０．４１６ｍｌ、３．３６ｍｍｏｌ）を添加し、反応を１８時間撹拌した。次いで、飽和ＮａＨＣＯ３（２０ｍＬ）を添加し、混合物を酢酸エチル（２回×１０ｍＬ）で抽出し、ＮＨ４Ｃｌ飽和溶液（２回×１０ｍＬ）で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、明褐色固体の（４，５−ジヒドロ−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル３１３ｍｇ（６２％）を得た。ＭＳ［M+H]＝ 152， 1H NMR (CDCl3）δ(ppm）5.02 (br s，1H)， 3.52(m，1H)， 3.35 (m，4H)， 2.95 (s， 1H)，1.15 (s，3H)， 1.09 (s，3H).
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した：
［４，５−ジヒドロ−（４Ｓ）−４−フェニル−１，３−オキサゾール−２−イル]アセトニトリル。
（実施例５）
中間体（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル
シアノ酢酸エチルエステル（１．４２ｍＬ、０．０１３３ｍｏｌ）及びＮ−ベンジルエチレンジアミン（１．００ｇ、０．００６６６ｍｏｌ）を１，２−ジメチルベンゼン（５０ｍＬ）に溶解した。ディーンスタークトラップを取り付けて、反応混合物を１８時間加熱還流した。室温に冷却して、混合物全体を１０ｇのＳＣＸカラムに負荷し、ＭｅＯＨ（１体積）で洗浄し、ＭｅＯＨ中７Ｍ ＮＨ３（１体積）で溶離し、次いで濃縮して、粗生成物を得た。１００％ＣＨＣｌ３からＣＨＣｌ３中１０％ＭｅＯＨへのグラジエント溶離を使用した回転式クロマトグラフィーで精製すると、橙色固体の（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル２７９ｍｇ（２１％）が得られた。1 H NMR (CDCl3）δ (ppm） 7.30 (m， 5H)，4.92 (br s， 1H)， 4.21(s， 2H)， 3.53 (m，2H)， 3.37 (m， 2H)，3.18 (s， 1H).
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した：
（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル。
ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝１８０
（実施例６）
１０９）（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル
（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）アセトニトリル（１０６ｍｇ、０．５３４ｍｍｏｌ）及び４−クロロ−６，７−ジメトキシシンノリン（１００ｍｇ、０．４４５ｍｍｏｌ）を、アルゴン雰囲気中、乾燥フラスコに配置した。Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（３ｍＬ）を添加し、６０℃に１０分間加熱すると溶液が形成された。次いで、混合物を０℃に冷却し、トルエン中０．５００Ｍビス（トリメチルシリル）アミドカリウム２．６７ｍＬを５分間かけて滴下した。混合物を室温で１４時間撹拌した。次いで、混合物全体を１０ｇのＳＣＸカラムに負荷し、ＭｅＯＨ（１体積）で洗浄した。ＭｅＯＨ中７Ｍ ＮＨ３（１体積）で溶離し、続いてロータリーエバポレータで濃縮すると、粗生成物が得られた。これを分取ＨＰＬＣ／ＭＳで精製して、橙色固体の（１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル４７ｍｇ（２８％）を得た。ＭＳ［M+H]＝ 388， 1H NMR (CDCl3）δ (ppm）8.94 (s， 1H)， 7.42 (s，1H)， 7.32 (m， 6H)，4.73 (s， 2H)， 4.04 (s，3H)， 4.03 (s， 3H)，3.65 (m， 4H).
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した。
１１１）（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６８
９９）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−（（Ｓ）−４−フェニル−４，５−ジヒドロ−オキサゾール−２−イル）−アセトニトリル，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３７５
８４）（１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８６
８５）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）（ピリジン−３−イル）アセトニトリル，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０７
８６）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトニトリル，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３７４
８７）（４，５−ジヒドロ−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３４０
（実施例７）
１１０）（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−ｌ−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル塩酸塩
粗（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル（４．００ｇ、０．０１０９ｍｏｌ）を酢酸エチル（２５０ｍＬ）に溶解し、溶液をデカンテーションして取り出すことによって、残留した褐色残渣を分離した。溶液を撹拌しながら、エーテル中２．０Ｍ塩化水素７．１ｍＬを徐々に添加し、得られた黄色沈殿物を濾過によって回収して、黄色粉末の（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−ｌ−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル塩酸塩４．１５ｇ（９４％）を得た。融点２１０〜２１２℃（分解）。ＭＳ［M+H]＝ 368， 1H NMR (CDCl3）δ (ppm）14.79 (s， 1H)， 11.59(s， 1H)， 8.20 (s，
1H)， 8.03 (s， 1H)，7.48 (s， 1H)， 4.47 (m，1H)， 3.97 (s， 6H)，3.57 (s， 2H)， 1.67 (s，6H)， 1.33 (s， 3H)，1.27 (s， 3H).
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した。
９）４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン塩酸塩，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．４６分（方法Ｄ）
５８）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン塩酸塩，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．１８分（方法Ｃ）
８１）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボン酸塩酸塩 ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６６．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．４９分（方法Ｂ）
（実施例８）
８３）（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジヒドロキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル
（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル（２０．０ｍｇ、０．０５４４ｍｍｏｌ）、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１．００ｍＬ、０．０１２９ｍｏｌ）、及びナトリウムエタンチオラート（４５．８ｍｇ、０．５４４ｍｍｏｌ）を１０ｍＬの封管中で組み合わせた。反応に、マイクロ波を３００ワット、２００℃で６００秒間照射した。次いで、混合物全体を１０ｇのＳＣＸカラムに負荷し、ＭｅＯＨ（１体積）で洗浄した。ＭｅＯＨ中７Ｍ ＮＨ３（１体積）で溶離し、減圧下で濃縮した後、赤褐色粉末の粗（４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジヒドロキシシンノリン−４−イル）アセトニトリルが得られた。ＭＳ［M+H]＝ 340， 1H NMR (MeOD）δ (ppm） 8.60(br. s， 1H)， 7.97 (s，1H)， 6.88 (s， 1H)，4.35 (m， 1H)， 2.99 (s，1H)， 2.86 (s， 1H)，1.33 (s， 6H)， 1.25 (s，3H)， 1,23 (s， 3H).
（実施例９）
９８）４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン
１０ｍＬの乾燥フラスコに、アルゴン中、４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン（５０．０ｍｇ、０．１８６ｍｍｏｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン（２７．９μＬ、０．２２３ｍｏｌ）、トルエン（１．５０ｍＬ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（８ｍｇ、０．００９ｍｍｏｌ）、９，９−ジメチル−４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）キサンテン（１１ｍｇ、０．０１８ｍｍｏｌ）、及びｔｅｒｔ−ブトキシドナトリウム（２６．８ｍｇ、０．２７９ｍｍｏｌ）を添加した。反応混合物を撹拌しながら５０℃に８時間加熱し、次いで室温に冷却し、さらに１０時間撹拌した。反応混合物全体を１０ｇのＳＣＸカラムに負荷し、ＭｅＯＨ（１体積）で洗浄し、ＭｅＯＨ中ＮＨ３（７Ｍ）で溶離し、濃縮して、粗生成物を得た。１００％クロロホルムからクロロホルム中１０％メタノールへのグラジエント溶離を使用した回転式クロマトグラフィーで精製すると、赤色がかったオイルの４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン３６ｍｇ（６０％）が得られた。これには、１Ｈ ＮＭＲで測定して、約７％の望ましくない還元生成物（６，７−ジメトキシシンノリン）が混入していた。ＭＳ［M+H]＝ 322. 1H NMR (CDCl3）δ(ppm） 8.83 (s，1H)，7.66 (s，1H)， 7.22 (m，4H)， 7.12 (s，1H)，4.50 (s，2H)，4.06 (s，3H)， 4.00 (s，3H)，
3.65 (t，J＝ 6.0Hz，2H)， 3.11 (t，J＝6.0Hz，2H)
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した。
１）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５７分（方法Ｄ）
２）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．４７分（方法Ｄ）
３）６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．５１分（方法Ｄ）
４）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５５分（方法Ｄ）
５）６，７−ジメトキシ−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５４分（方法Ｄ）
６）４−（６，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５５分（方法Ｄ）
７）６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５７分（方法Ｄ）
８）４−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．１９分（方法Ｄ）
１０）４−（５，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．１６分（方法Ｄ）
１１）６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．１５分（方法Ｄ）
１２）６，７−ジメトキシ−４−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２７分（方法Ｄ）
１３）６，７−ジメトキシ−４−（７−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２７分（方法Ｄ）
１４）６，７−ジメトキシ−４−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２８分（方法Ｄ）
１５）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシレート，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２７分（方法Ｄ）
１６）４−（６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２６分（方法Ｄ）
１７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２６分（方法Ｄ）
１９）６，７−ジメトキシ−４−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２７分（方法Ｄ）
２０）Ｔｅｒｔ−ブチル［１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］カルバメート，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４３７，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．７６分（方法Ｄ）
２１）６，７−ジメトキシ−４−（５−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．９４分（方法Ｄ）
２２）４−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．１１分（方法Ｄ）
２３）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルインドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２０分（方法Ｄ）
２４）６，７−ジメトキシ−４−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９９，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ １．９６分（方法Ｄ）
２５）６，７−ジメトキシ−４−（７−フェノキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．６１分（方法Ｄ）
２６）４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２８分（方法Ｄ）
３４）４−（５，６−ジメトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２２分（方法Ｄ）
３５）６，７−ジメトキシ−４−［６−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．３０分（方法Ｄ）
３６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルインドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．７２分（方法Ｄ）
３７）Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５５分（方法Ｃ）
３８）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−メチルインドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．３３分（方法Ｃ）
３９）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４２９，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５４分（方法Ｃ）
４１）４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．８分（方法Ａ）
４２）６，７−ジメトキシ−４−［５−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．７分（方法Ａ）
４３）４−［５−（３−フリル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３７４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．２分（方法Ａ）
４４）４−（１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．８分（方法Ｃ）
４７）６，７−ジメトキシ−４−［５−（３−チエニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．８分（方法Ｃ）
４８）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリミジン−５−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．６分（方法Ａ）
５０）１−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−エチルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート，（０．１％ヒドロギ酸含有アセトニトリル：水を用いた分取ＨＰＬＣにより、遊離塩基からヒドロホルメート塩として単離）ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．０１分（方法Ｂ）
５１）１−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−イソプロピルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート，（０．１％ヒドロギ酸含有アセトニトリル：水を用いた分取ＨＰＬＣにより、遊離塩基からヒドロホルメート塩として単離），ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４２９，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．２４分（方法Ｂ）
５２）Ｎ−シクロプロピル−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４２７，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．０分（方法Ａ）
５３）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．２２分（方法Ｂ）
５４）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルインドリン−５−スルホンアミド ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４７１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．７分（方法Ａ）
５５）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）インドリン−５−スルホンアミド ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．８分（方法Ａ）
５６）１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）インドリン−５−スルホンアミド ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝２５１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５分（方法Ａ）
５７）６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８５，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．５分（方法Ａ）
５９）４−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．２分（方法Ｂ）。
８８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボニトリル ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３４７
８９）４−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５２
９０）４−（３，４−ジヒドロ−７−フルオロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３４０
９１）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキシレート ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８０
９２）４−（３，４−ジヒドロ−７−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６７
９３）４−（６，７−ジエトキシ−３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１０
９４）４−（３，４−ジヒドロ−５−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６７
９５）４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０８
９６）メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキシレート，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８０
９７）４−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８５
１００）４−（３，４−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２
１０１）４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２２
１０２）６，７−ジメトキシ−（４−モルホリン−４−イル）シンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝２７６
１０３）４−［４−（１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０８
１０４）６，７−ジメトキシ−４−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３２８
１０５）４−｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−６，７−ジメトキシシンノリン ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４７７
１０６）６，７−ジメトキシ−４−ピペリジン−１−イルシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝２７４
１０７）４−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，
１Ｈ ＮＭＲ （ＣＤＣｌ３，３００ＭＨｚ）δ（ｐｐｍ）８．８３ （ｓ，１Ｈ），７．６５ （ｓ，１Ｈ），７．１０ （ｓ，１Ｈ），６．８７ （ｓ，１Ｈ），６．７６ （ｓ，２Ｈ），５．９６ （ｓ，２Ｈ），４．１０ （ｓ，３Ｈ），４．０２ （ｓ，３Ｈ），３．５５ （ｓ，２Ｈ），３．２８ （ｍ，４Ｈ），２．７３ （ｍ，４Ｈ）
１０８）６−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，３］−ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６６
６１）６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４９７．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ５．５３分（方法Ｂ）
６７）６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４６８．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ５．０６分（方法Ｂ）
７１）６，７−ジメトキシ−４−［６−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．７７分（方法Ｂ）
７７）６，７−ジメトキシ−４−［７−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４０８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．０５分（方法Ｃ）
７８）６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４５１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ １．２１分（方法Ｃ）
７９）２−｛［２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル］オキシ｝エタノール，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８２．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．０２分（方法Ｃ）
８０）４−［７−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４７２．３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．６２分（方法Ｂ）
８２）６，７−ジメトキシ−４−［８−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．００分（方法Ｂ）
（実施例１０）
１８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン
４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン（１００．０ｍｇ、０．３７１６ｍｍｏｌ）及びトルエン（０．５０ｍＬ）を、アルゴン雰囲気中、１０ｍＬの乾燥封管に添加した。７−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン（７９．０ｍｇ、０．４４６ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（Ｉ）（４ｍｇ、０．０２ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（１０３ｍｇ、０．７４３ｍｍｏｌ）、及びＮ，Ｎ−ジメチル−１，２−エタンジアミン（５．９μＬ、０．０５６ｍｍｏｌ）を添加し、反応を１１５℃で２４時間維持した。反応混合物を冷却し、セライト床に通して濾過した。セライトをクロロホルムで洗浄し、合わせた溶液を濃縮した。１００％クロロホルムからクロロホルム中１０％メタノールへのグラジエント溶離を使用した回転式クロマトグラフィーによって精製すると、黄色固体の２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン４１ｍｇ（３０％）が得られた。ＭＳ［M+H]＝ 366， LC/ＭＳ（EI） tR 3.22分（方法D). 1H NMR (CDCl3， 300MHz）δ(ppm） 9.15 (s，1H)，7.84 (s，1H)， 7.74 (d，J＝ 3Hz，1H)，7.33 (d.J＝ 6Hz，1H)，7.17 (dd，J＝ 3，6Hz，1H)，6.97 (s，1H)， 4.25 (m，1H)，4.17 (s， 3H)， 4.04 (s，3H)， 3.98 (m，1H)，3.92 (s，3H)，3.38 (m，1H)，3.21 (m，1H)
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した。
２７）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−フルオロ−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．３５分（方法Ｄ）
２８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．０５分（方法Ｄ）
２９）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．１１分（方法Ｄ）
３０）７−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．２７分（方法Ｄ）
３１）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンズアゼピン−１−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３８０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．４２分（方法Ｄ）
３２）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．９２分（方法Ｄ）
３３）６−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４３６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．２９分（方法Ｄ）
４０）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９６，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．９分（方法Ｃ）
６９）６−（ベンジルオキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４４２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．０１分（方法Ｃ）
７０）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．２６分（方法Ｃ）
７５）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝４１０，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ２．７９分（方法Ｃ）
（実施例１１）
４５）４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン
４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン（１００ｍｇ、０．０００４ｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）クロリド（４５．６ｍｇ、０．０６５０ｍｍｏｌ）、１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−ボロン酸（１１０ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）、２．００Ｍ炭酸ナトリウム水溶液１３３μＬ、及びジメトキシエタン：水：エタノール（７：３：２）１ｍＬを、１０ｍＬの封管中で組み合わせた。反応に、３００ワット、１４０℃で６００秒間マイクロ波をかけた。反応内容物をＭｅＯＨでセライトパッドに通してろ過し、濃縮した。残渣を、ＩＳＣＯクロマトグラフィーで５０％ＥｔＯＡｃ：Ｈｅｘ、続いてＥｔＯＡｃ：ＭｅＯＨ：ＮＨ３（７０：３０：１）を用いて精製して、黄色固体の４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン２５．４ｍｇ（２０％）を得た。ＭＳ［M+H]＝ 347， LC/ＭＳ（EI） tR 5.11分（方法B)， 1H NMR(CDCl3，300MHz）δ(ppm）9.05 (s，1H)，7.96 (s，1H)，7.76-7.75 (m，2H)，7.71-7.54 (m，0.5H)，7.52-7.46
(m，0.5H)，7.45-7.38 (m，5H)，5.45 (s，2H)，4.11 (s，3H)，3.96 (s，3H)
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した。
４６）６，７−ジメトキシ−４−ピリジン−３−イルシンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝２６８，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．４９分（方法Ｂ）
６０）６，７−ジメトキシ−４−（６−メトキシ−２−ナフチル）シンノリン，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３４７．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ６．２分（方法Ｂ）
６４）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−エチルベンズアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３３８．１，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．５分（方法Ｂ）
６５）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−イソブチルベンズアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６６．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ５．４１分（方法Ｂ）
６６）Ｎ−シクロプロピル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３５０．１４，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ４．６２分（方法Ｂ）
７３）Ｎ−シクロヘキシル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３９２．３，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ５．９３分（方法Ｂ）
７４）３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド，ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３６６．２，ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ５．０９分（方法Ｂ）
７６）４−（３，４−ジヒドロナフタレン−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンヒドロホルメート、
ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３１９．２、ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ６．１７分（方法Ｂ）（０．１％ヒドロギ酸を含むアセトニトリル：水を使用した分取ＨＰＬＣによって、遊離塩基からヒドロホルメートとして単離した）。
（実施例１２）
４９）６，７−ジメトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン
４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン（２００ｍｇ、０．０００７ｍｏｌ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１５０ｍｇ、０．０００１３ｍｏｌ）、及びテトラヒドロフラン中０．５Ｍブロモ（１，３−チアゾール−２−イル）亜鉛７ｍＬを、１０ｍＬの封管に添加した。反応に３００ワット、１００℃で３６００秒間マイクロ波をかけ、その後、ＬＣ／ＭＳによって所望の生成物が判明した。混合物全体を濃縮し、ＩＳＣＯクロマトグラフィーで溶離液として５０％ＥｔＯＡｃ：Ｈｅｘ、続いて１００％ＥｔＯＡｃを用いて精製して、黄色固体の６，７−ジメトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン３ｍｇ（１％）を得た。ＭＳ［M+H]＝ 274， LC/ＭＳ（EI） tR 5.29分（方法B)， 1 H NMR(CDCl3， 300MHz）δ(ppm）9.44 (s，1H)， 8.55 (s，8.22 (d，J＝ 3.3Hz，1H)， 7.95 (d，J＝3.3Hz，1H)，7.76 (s，1H)，4.12 (s，3H)，4.07 (s，3H).
（実施例１３）
６２）６，７−ジメトキシ−Ｎ−（５−メチル−４Ｈ−ピラゾール−３−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート
４−ブロモ−６，７−ジメトキシシンノリン（５３０ｍｇ、２．０ｍｍｏｌ）、５−メチル−４Ｈ−ピラゾール−３−アミン（１５０ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）、トルエン（４ｍＬ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（４５ｍｇ、０．０４９ｍｍｏｌ）、９，９−ジメチル−４，５−ビス（ジフェニルホスフィノ）キサンタン（７０．０ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）、及びｔｅｒｔ−ブトキシドナトリウム（１．８０Ｅ２ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）を、１０ｍＬの封管中で組み合わせた。反応に、マイクロ波を３００ワット、１４０℃で６００秒照射した。次いで、メタノール及び塩化メチレンを使用して、反応混合物をセライトに通して濾過し、続いて濃縮した。次いで、粗生成物をメタノール１ｍＬに溶解し、Ｇｅｌｍａｎ Ａｃｒｏｄｉｓｋ ０．４５ミクロンのＨＰＬＣフィルターに通して濾過した。Ｃ１８カラムの分取（３０×００ｍｍ）ＨＰＬＣカラムを使用して、アセトニトリル：水（０．１％ギ酸を含む）２０〜８０％のグラジエント、流量４５ｍＬ／分で精製すると、黄色固体の６，７−ジメトキシ−Ｎ−（５−メチル−４Ｈ−ピラゾール−３−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート４０．９ｍｇ（８％）が得られた。ＭＳ［M+H]＝ 286.1， LC/ＭＳ（EI） tR 3.14分（方法B)，1 H NMR(DMSO-d6）δ (ppm） d 12.57 (s，1H)， 9.38 (s，1H)，7.94 (s，1H)， 6.12 (s，1.5H)， 5.75 (s，0.5H)，4.01 (s， 3H)，4.00 (s，3H)， 2.30 (s，3H)
異なる出発材料を用いて、下記の化合物を同様に調製した:
６３）６，７−ジメトキシ−Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート、ＭＳ［Ｍ＋Ｈ］＝３０３．１、ＬＣ／ＭＳ（ＥＩ）ｔＲ ３．８２分（方法Ｂ）
（実施例１４）
６８）２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−１，４−ジヒドロイソキノリン−３（２Ｈ）−オン
Ｎ−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−２−［２−（ヒドロキシメチル）−４，５−ジメトキシフェニル］アセトアミド（６２．０ｍｇ、０．１５０ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（１０４μＬ、０．７５０ｍｍｏｌ）、塩化メタンスルホニル（１７μＬ、０．２２ｍｍｏｌ）、及び塩化メチレン（１ｍＬ）を、アルゴン中、乾燥フラスコに添加した。混合物を室温で１６時間撹拌し、次いで水に注ぎ込んだ。酢酸エチルを使用して、生成物を抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し、乾燥し（ＭｇＳＯ４）、濾過し、濃縮して、２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−１，４−ジヒドロイソキノリン−３（２Ｈ）−オンを収率９．４％で得た。ＭＳ［M+H]＝ 346， LC/ＭＳ（EI） tR 2.58分（方法C)， 1 H NMR(DMSO-d6）δ (ppm） 9.11 (s，1H)， 7.80 (s， 1H)，6.81 (s， 1H)， 6.73 (s，1H)， 6.70 (s， 1H)，5.00 (m. 2H)， 4.67 (m，2H)， 4.11 (s， 3H)，3.95 (s， 3H)， 3.88 (s，6H)
（実施例１５）
ｍＰＤＥ１０Ａ７酵素活性及び阻害
酵素活性を分析するために、連続希釈したｍｍＰＤＥ１０Ａ７含有可溶化液５μＬを、ＭＤＣ ＨＥ ９６ウェルアッセイプレートで、等体積の希釈（１００倍）フルオレセイン標識ｃＡＭＰ又はｃＧＭＰと共に室温で３０分間インキュベートした。酵素と基質とを下記のアッセイ緩衝液で希釈した：トリス／ＨＣｌ（ｐＨ８．０）５０ｍＭ、ＭｇＣｌ２ ５ｍＭ、２−メルカプトエタノール ４ｍＭ、ＢＳＡ ０．３３ｍｇ／ｍＬ。インキュベートした後、希釈（４００倍）結合試薬２０μＬを添加することによって反応を止め、室温で１時間インキュベートした。プレートを蛍光偏光用のAnalyst ＧＴ（ Molecular Devices）で計数した。ＩＭＡＰ Assayキット（ Molecular Device）を使用して、ｍｍＰＤＥ１０Ａ７の酵素特性を評価した。データをSoftMax Proで分析した。
阻害プロファイルを調べるために、連続希釈した化合物１０μＬを、９６ウェルのポリスチレンアッセイプレート中で、希釈ＰＤＥ酵素３０μｌと共に室温で３０分間インキュベートした。インキュベートした後、化合物−酵素の混合物５μＬをＭＤＣ ＨＥ ブラックプレートに分注し、１００倍希釈フルオレセイン標識基質（ｃＡＭＰ又はｃＧＭＰ）５μｌと混合し、室温で３０分間インキュベートした。希釈結合試薬２０μＬを添加することによって反応を止め、蛍光偏光用のAnalyst ＧＴで計数した。データを SoftMax Proで分析した。本発明の化合物の活性は、一般に５μｍ未満のＩＣ５０値で示される。
（実施例１６）
ラットの驚愕応答のプレパルス抑制におけるアポモルフィン誘導性欠損、抗精神病活性のインビボ試験
統合失調症にとって特徴的な思考障害は、感覚運動情報をフィルターにかけられず、又はゲートで制御できないことに起因する可能性がある。感覚運動情報をゲートで制御する能力を、多数の動物及びヒトにおいて試験することができる。一般的に使用される試験は、驚愕反応のプレパルス抑制においてアポモルフィン誘導性欠損の逆転である。驚愕反応は、ノイズバーストなど強い突発性刺激への反射である。この実施例では、ラットを、１２０ｄｂのレベルの突発性ノイズバーストに４０ミリ秒間曝露し、例えば、ラットの反射活性を測定する。驚愕刺激に先立って、より低い強度の、バックグランド（６５ｄｂ）より３〜１２ｄｂ高い刺激を行い、驚愕反射が２０〜８０％減弱されることによって、ノイズバーストに対するラットの反射を減弱することができる。
上記に記載する驚愕反射のプレパルス抑制は、ＣＮＳの受容体シグナル伝達経路に影響を及ぼす薬物によって減弱することができる。一般的に使用される一薬物は、ドーパミン受容体アゴニストのアポモルフィンである。アポモルフィンの投与によって、プレパルスによって生じる驚愕反射の抑制が低減される。ハロペリドールなどの抗精神病薬は、アポモルフィンが驚愕反射のプレパルス抑制を低減するのを防止する。このアッセイは、ＰＤＥ１０阻害剤が驚愕のプレパルス抑制におけるアポモルフィン誘導性欠損を低減するので、抗精神病に対するその有効性を試験するのに使用することができる。したがって、ＰＤＥ１０阻害剤は、統合失調症を特徴付ける思考障害に寄与する感覚運動ゲーティングの欠損を回復するのに有用であり得る。
一般的に又は具体的に記載されている本発明の反応物質及び／又は操作条件を、先行の実施例で使用するものの代わりに使用することによって、先行の実施例の繰返しに同様に成功することができる。
本発明を生成及び特定の化合物に関連して説明したが、本発明の趣旨又は範囲から逸脱することなく、本発明の変形及び修正を行うことができることは明らかである。明細書をさらに検討すると、当業者には本発明の別の態様、目的、及び利点が明らかになるであろう。

Claims (97)

  1. 式Ｉ又は式ＩＩの化合物
    Figure 2008512375
     （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ３は、式（ａ）〜（ｈ）から選択され
    Figure 2008512375
     ｎは、０、１、２、又は３であり；
    −−−Ａ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、−ＣＲ８＝ＣＲ８−、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、又は＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝であり；
    −−−Ｂ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝であり、
    ただし、Ｘ２７がＮである場合、−−−Ｂ−−−は、二重結合、＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝でないことを条件にし、；
    −−−Ｄ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６＝ＣＲ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、又は＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝であり；
    −−−Ｅ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８＝ＣＲ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２９＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝であり、
    ただし、Ｘ２９がＮである場合、−−−Ｅ−−−は、二重結合、＝ＣＲ２８−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝でないことを条件にし；
    式（ｅ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで、少なくとも１つの二重結合がＸ１０とＸ１１又はＸ１１とＸ１２の間にあり；
    式（ｆ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで少なくとも１つの二重結合がＸ１３とＸ１４又はＸ１４とＸ１５の間にあり；
    式（ｇ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し；
    式（ｈ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ただし、２つの二重結合が存在する場合、互いに隣接していないことを条件にし；
    Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
    Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
    Ｒ６とＲ７は、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
    Ｒ６とＲ７は結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し；
    Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり；
    Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基はそれぞれ、ＣＲ１４とすることができ、２つのＲ１４基は一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロエチレンジオキシ基であって、縮合環構造を形成し；
    Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、及びＸ１５はそれぞれ独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１４）２、又はＣＲ１４であり；
    Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、
    Ｘ１６及びＸ１７はそれぞれ独立に、ＮＲ１４又はＣ（Ｒ１４）２とすることができ、
    Ｘ１８とＸ１９又はＸ１９とＸ２０は、場合によっては縮合アリール又はヘテロアリールを形成し、それぞれ、１つ又は複数のＲ１４基で置換されていてもよく；
    Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、及びＸ２４はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１４、ＣＲ１４、又はＣ（Ｒ１４）２であり；
    Ｘ２５は、Ｎ、Ｃ、又はＣＲ１４であり；
    ここで、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、及びＸ２５の少なくとも２つはそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＮＲ１４であり；
    Ｘ２６は、Ｎ又はＣＲ８であり；
    Ｘ２７は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ１０であり；
    Ｘ２８は、Ｎ又はＣＲ２６であり；
    Ｘ２９は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ２８であり；
    Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９はいずれの場合も独立に、
    不在、Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；或いは
    Ｒ８とＲ９、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ２６とＲ２７、及び／又はＲ２８とＲ２９は一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
    Ｒ８とＲ９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ１０とＲ１１の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２６とＲ２７の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２８とＲ２９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子は、いずれの場合もＣ（＝Ｏ）基を形成し；
    Ｒ１２は、Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；
    Ｒ１３は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    アール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
    Ｒ１４は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、アリールアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリールオキシ、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールオキシ、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性Ｏ−ヘテロ環基、
    ヘテロ環基が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている非芳香族性Ｏ−ヘテロ環系アルキル基；或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルコキシ、Ｃ４〜１２−シクロアルキルアルキルオキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ７〜１６−アリールアルキルオキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＳＯ２ＮＨＲ２５、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２５、−ＳＯ２Ｒ３２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり；
    Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１７は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
    Ｒ１８は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり；
    Ｒ１９は、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ２５は、Ｈ、
    分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基；或いは
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロ環基が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜４個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロ環系アルキル基であり；
    Ｒ３０及びＲ３１はいずれの場合も独立に、
    Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；或いは
    Ｒ３０とＲ３１は、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは

    Ｒ３０とＲ３１、及びそれらが結合している炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し；
    Ｒ３２は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４−アリール−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和又は部分飽和のヘテロ環基である）、
    或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって；
    ただし、
    4-(4-メトキシアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-(4-エトキシアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-(4-メチルアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-(3,4-ジメチルアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-(2-クロロアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-(3-クロロアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-(4-クロロアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン
    4-(3-ブロモアニリノ)-6,7-ジメトキシシンノリン
    4-(3-ヒドロキシ-4-メチルアニリノ )-6,7-ジメトキシシンノリン
    4-(2-フルオロ-5-ヒドロキシ -4-メチルアニリノ )-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-(4-クロロ-2-フルオロ -5-ヒドロキシアニリノ )-6,7-ジメトキシシンノリン、
    6,7-ジメトキシ-4-(1-ピペラジニル )シンノリン、
    4-アミノ-6,7-ジメトキシシンノリン、
    4-アニリノ-6,7-ジメトキシシンノリン、
    6,7-ジメトキシ-α -1-ナフチル -4-シンノリン-アセトニトリル、
    4-(4-アミノベンジル)-6,7-ジメトキシ -シンノリン、
    6,7-ジメトキシ-α -(3-メトキシフェニル )-4-シンノリン-アセトニトリル、
    α -[4,5-ジヒドロ-4,4-ジメチル -1-(1-メチルエチル)-1H-イミダゾール -2-イル ]-6,7-ジメトキシ-4-シンノリンアセトニトリル、
    α -(3,4-ジメトキシフェニル)-6,7-ジメトキシ -4-シンノリン -アセトアミド、
    6,7-ジメトキシ-α -フェニル -4-シンノリン-アセトニトリル、
    α -(3,4-ジメトキシフェニル)-6,7-ジメトキシ -4-シンノリン -アセトニトリル、
    6,7-ジメトキシ-α -(4-ヨードフェニル )-4-シンノリン-アセトニトリル、
    6,7-ジメトキシ-α -(4-ブロモフェニル )-4-シンノリン-アセトニトリル、
    6,7-ジメトキシ-α -(4-クロロフェニル )-4-シンノリン-アセトニトリル、
    α -(3,4-ジクロロフェニル)-6,7-ジメトキシ -4-シンノリン -アセトニトリル、
    6,7-ジメトキシ-α -(フェニル )-4-シンノリン-アセトアミド
    (別名α -(6,7-ジメトキシ-4-シンノリル )フェニルアセトアミド )、
    α -(4-アミノフェニル)-6,7-ジメトキシ -4-シンノリンアセトニトリル、又は
    4-ベンジル-6,7-ジメトキシシンノリン、
    或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物でないことを条件とする、前記化合物。
  2. 前記化合物が、単一のエナンチオマー、単一のジアステレオマー、エナンチオマーの混合物、ジアステレオマーの混合物、又は多型の形である、請求項１記載の化合物。
  3. Ｒ３が式（ａ）を有する、請求項１記載の化合物。
  4. Ｒ３が式（ｂ）を有する、請求項１記載の化合物。
  5. Ｒ３が式（ｃ）又は式（ｄ）を有する、請求項１記載の化合物。
  6. Ｒ３が式（ｃ）を有する、請求項５記載の化合物。
  7. Ｒ３が式（ｄ）を有する、請求項５記載の化合物。
  8. Ｒ３が式（ｅ）及び（ｆ）を有する、請求項１記載の化合物。
  9. Ｒ３が式（ｅ）を有する、請求項８記載の化合物。
  10. Ｒ３が式（ｆ）を有する、請求項８記載の化合物。
  11. Ｒ３が式（ｇ）を有する、請求項１記載の化合物。
  12. Ｒ３が式（ｈ）を有する、請求項１記載の化合物。
  13. Ｒ１が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ２が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ３が
    Figure 2008512375
     から選択され；
    ｎが０、１、２、又は３であり；
    ｍが０、１、２、又は３であり；
    ｐが０、１、２、又は３であり；
    Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、又はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されており、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基は、いずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル、
    非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、又はハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
    Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
    Ｒ６とＲ７が、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
    Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり；
    Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９がそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基が一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロメチレンジオキシになって、縮合環構造を形成することができ；
    Ｒ８及びＲ９がいずれの場合も独立に、
    Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
    Ｒ８とＲ９が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し；
    Ｒ１０及びＲ１１がいずれの場合も独立に、
    Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
    Ｒ１０とＲ１１が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し；
    Ｒ１２が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１３が、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
    Ｒ１４が、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ただし、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり；
    Ｒ１５が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１６が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１７が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
    Ｒ１８が、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ただし、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり；
    Ｒ１９が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルである、
    前記化合物、或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって；
    ただし、該化合物が、
    ４−（４−メトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（４−エトキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（３，４−ジメチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（３−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（２−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（４−クロロアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（３−ブロモアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（３−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（２−フルオロ−５−ヒドロキシ−４−メチルアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−（４−クロロ−２−フルオロ−５−ヒドロキシアニリノ）−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ６，７−ジメトキシ−４−（１−ピペラジニル）シンノリン、
    ４−アミノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ４−アニリノ−６，７−ジメトキシシンノリン、
    ６，７−ジメトキシ−α−１−ナフチル−４−シンノリン−アセトニトリル、
    ４−（ｐ−アミノベンジル）−６，７−ジメトキシ−シンノリン、
    ６，７−ジメトキシ−α−（ｍ−メトキシフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
    α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
    α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトアミド）、
    ６，７−ジメトキシ−α−フェニル−４−シンノリン−アセトニトリル、
    α−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
    ６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ヨードフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
    ６，７−ジメトキシ−α−（ｐ−ブロモフェニル）−４−シンノリン−アセトニトリル、
    α−（３，４−ジクロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリン−アセトニトリル、
    ６，７−ジメトキシ−α−（フェニル）−４−シンノリン−アセトアミド（別名α−（６，７−ジメトキシ−４−シンノリル）フェニルアセトアミド）、
    α−（４−クロロフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、
    α−（４−アミノフェニル）−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、又は
    ４−ベンジル−６，７−ジメトキシシンノリン、
    或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物でないことを条件とする、請求項１記載の化合物。
  14. 前記化合物が、式Ｉの化合物又は医薬として許容し得るその塩、或いは式ＩＩの化合物又は医薬として許容し得るその塩である、請求項１３記載の化合物。
  15. 前記化合物が、式Ｉの化合物又は医薬として許容し得るその塩である、請求項１記載の化合物。
  16. 前記化合物が、式Ｉの化合物又は医薬として許容し得るその塩である、請求項１３記載の化合物。
  17. ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでない、請求項１５記載の化合物。
  18. ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでない、請求項１６記載の化合物。
  19. Ｒ４又はＲ５の一方がＨ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない、請求項１５記載の化合物。
  20. Ｒ４又はＲ５の一方がＨ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない、請求項１６記載の化合物。
  21. ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４又はＲ５の一方が、Ｈ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない、請求項１５記載の化合物。
  22. ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４又はＲ５の一方が、Ｈ、非置換フェニル、又はアルキル、ヒドロキシル、及び／若しくはハロゲンで置換されているフェニルである場合、他方はＨでない、請求項１６記載の化合物。
  23. Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方はＨでない、請求項１５記載の化合物。
  24. Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方はＨでない、請求項１６記載の化合物。
  25. ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方はＨでない、請求項１５記載の化合物。
  26. ｎが１であり、Ｘ１がＮＨである場合、Ｒ６及びＲ７は共にはＨでなく、Ｒ４及びＲ５の一方が、Ｈ、又は置換若しくは非置換フェニルである場合、他方はＨでない、請求項１６記載の化合物。
  27. −ＮＲ４Ｒ５が、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又は置換若しくは非置換アニリノでない、請求項１５記載の化合物。
  28. −ＮＲ４Ｒ５が、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、又は置換若しくは非置換アニリノでない、請求項１６記載の化合物。
  29. −ＮＲ４Ｒ５が、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない、請求項１５記載の化合物。
  30. −ＮＲ４Ｒ５が、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない、請求項１６記載の化合物。
  31. −ＮＲ４Ｒ５が、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない、請求項１５記載の化合物。
  32. −ＮＲ４Ｒ５が、ＮＨ２、非置換モノアルキルアミノ、非置換ジアルキルアミノ、又は置換若しくは非置換アニリノでない、請求項１６記載の化合物。
  33. 前記化合物が、式ＩＩの化合物又は医薬として許容し得るその塩である、請求項１記載の化合物。
  34. 前記化合物が、式ＩＩの化合物又は医薬として許容し得るその塩である、請求項１３記載の化合物。
  35. Ｒ１８がシアノである場合、Ｒ１７はハロ置換フェニル以外である、請求項３３記載の化合物。
  36. Ｒ１８がシアノである場合、Ｒ１７はハロ置換フェニル以外である、請求項３４記載の化合物。
  37. Ｒ１８がＨ以外である、請求項３３記載の化合物。
  38. Ｒ１８がＨ以外である、請求項３４記載の化合物。
  39. Ｒ１８が、Ｈ、シアノ、又は−ＣＯＮＨＲ１９でない、請求項３３記載の化合物。
  40. Ｒ１８が、Ｈ、シアノ、又は−ＣＯＮＨＲ１９でない、請求項３４記載の化合物。
  41. 式ＩＩＩの化合物
    Figure 2008512375
     （式中、
    Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１８は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり；

    Ｙは、ＮＲ２４、Ｏ、又はＳであり；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環、或いは
    シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ＣＯＲ１９、ＣＯＯＲ１９、ＣＯＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
    ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３の２つは一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するスピロ又は縮合シクロアルキル基を形成することができ、Ｒ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３は一緒になって、場合によってはオキソ基を形成することができ；
    Ｒ２４は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環である）；或いは、
    或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって；
    α−［４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−（１−メチルエチル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル］−６，７−ジメトキシ−４−シンノリンアセトニトリル、或いは医薬として許容し得るその塩若しくは溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物でない、前記化合物。
  42. 前記化合物が、単一のエナンチオマー、単一のジアステレオマー、エナンチオマーの混合物、ジアステレオマーの混合物、又は多型の形である、請求項４１記載の化合物。
  43. 前記化合物が、式ＩＩＩの化合物である、請求項４１記載の化合物。
  44. Ｒ２４がイソプロピルである場合、Ｒ２０及びＲ２１が共にはメチルでない、請求項４１記載の化合物。
  45. Ｒ２４がイソプロピルである場合、Ｒ２０及びＲ２１が共にはアルキルでない、請求項４１記載の化合物。
  46. Ｒ１８がＨ以外である、請求項４１記載の化合物。
  47. Ｒ１８が、Ｈ、シアノ、又は−ＣＯＮＨＲ１９でない、請求項４１記載の化合物。
  48. Ｒ１及びＲ２がそれぞれ、非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルである、請求項１記載の化合物。
  49. Ｒ３が、
    Figure 2008512375
     （式中、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９はそれぞれ、ＣＲ１４であり、Ｒ１４は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＮ、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ２−シクロプロピル、ＯＣＨ３、ＯＣ２Ｈ５、ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、ＳＯ２ＮＨＣＨ３、ＳＯ２ＮＨＣＨ２−シクロプロピル、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ヘテロ環基、又はＣＯ２ＣＨ３である）
    である、請求項１記載の化合物。
  50. Ｘ２６がＮ又はＣＲ８である、請求項１又は請求項４９記載の化合物。
  51. Ｘ２６がＮである、請求項５０記載の化合物。
  52. Ｘ２７がＮ又はＣＲ１０である、請求項１又は請求項４９記載の化合物。
  53. Ｘ２７がＮである、請求項５２記載の化合物。
  54. Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１１がそれぞれ、Ｈ又はＣＨ３である、請求項１記載の化合物。
  55. Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、及びＲ１１がそれぞれ、Ｈである、請求項５４記載の化合物。
  56. Ｒ３が式（ｃ）を有し、一組のＲ８とＲ９が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する、請求項１記載の化合物。
  57. Ｒ３が式（ｄ）を有し、一組のＲ１０とＲ１１が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する、請求項１記載の化合物。
  58. Ｒ３が式（ｃ）又は式（ｄ）を有し、Ｒ１４が、Ｈ、ハロゲン、アルコキシ、アルコキシアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、又はアルキルオキシアルコキシである、請求項１記載の化合物。
  59. Ｒ３が式（ｃ）を有し、−−−Ａ−−−が、単結合、二重結合、−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−、又は−ＣＲ８＝を表す、請求項１記載の化合物。
  60. Ｒ３が式（ｄ）を有し、−−−Ｂ−−−が、単結合、−ＣＲ１０Ｒ１１−、又は−ＣＲ１０＝を表す、請求項１記載の化合物。
  61. Ｒ３が式（ｅ）又は式（ｆ）を有し、−−−Ｄ−−−が、単結合、二重結合、−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−、又は−ＣＲ２６＝であり、−−−Ｅ−−−が、単結合、−ＣＲ２８Ｒ２９−、又は−ＣＲ２８＝である、請求項１記載の化合物。
  62. Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、及びＲ３１がそれぞれ、Ｈ又はＣＨ３である、請求項１記載の化合物。
  63. Ｒ３０及びＲ３１が、結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成する、請求項１記載の化合物。
  64. Ｒ３が式（ｈ）を有するが、二重結合を含まない、請求項１記載の化合物。
  65. Ｒ３が式（ｈ）を有し、隣接しない２つの二重結合を含む、請求項１記載の化合物。
  66. Ｒ３が式（ｆ）を有し、−−−Ｅ−−−がＣＲ２８Ｒ２９−であり、Ｒ２８及びＲ２９がＨであり、Ｘ１３及びＸ１４がＮであり、Ｘ１５がＣＲ１４である、請求項１記載の化合物。
  67. Ｒ３が式（ｇ）を有し、Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０が、Ｃ又はＣＲ１４であり、或いはＸ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０の１つがＮであり、残りがＣ又はＣＲ１４である、請求項１記載の化合物。
  68. Ｒ３が式（ｇ）を有し；Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０がＣＲ１４であり、Ｘ１９がＮであり；Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、及びＸ２０がＣＨであり、Ｘ１９がＣＲ１４であり；或いはＸ１６、Ｘ１７、及びＸ２０がＣＲ１４（例えば、ＣＨ）であり、Ｘ１８とＸ１９が縮合アリールを形成する、請求項１記載の化合物。
  69. Ｒ３が式（ｈ）を有し：Ｘ２３がＮ又はＮＲ１４であり、Ｘ２５がＮであり、Ｘ２１、Ｘ２２、及びＸ２４がＣ又はＣＨＲ１４であり；Ｘ２２及びＸ２３がＮ又はＮＲ１４であり、Ｘ２１、Ｘ２４、及びＸ２５がＣ又はＣＲ１４であり；或いはＸ２１がＳであり、Ｘ２４がＮであり、Ｘ２２及びＸ２３がＣＲ１４であり、Ｘ２５がＣである、請求項１記載の化合物。
  70. Ｒ１５及びＲ１６がそれぞれ、非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルである、請求項３１記載の化合物。
  71. Ｒ１８がＣＮである、請求項３３記載の化合物。
  72. ＹがＮＲ２４又はＯであり、Ｒ２０及びＲ２１がそれぞれ、Ｈ、ＣＨ３、又はフェニルである、請求項４１記載の化合物。
  73. Ｒ２２及びＲ２３がそれぞれ、Ｈ又はＣＨ３である、請求項４１記載の化合物。
  74. Ｒ２４が、シクロプロピル、ベンジル、又はシクロプロピルメチルである、請求項４１記載の化合物。
  75. 前記化合物が：
    ６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［７−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル］シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（８−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    ４−（６，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（６−メチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）シンノリン；
    ４−（６，７−ジメトキシ−３−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（５，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（５−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（７−メチル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（５−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−６−カルボキシレート；
    ４−（６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（６−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン；
    Ｔｅｒｔ−ブチル［１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル］カルバメート；
    ６，７−ジメトキシ−４−（５−ニトロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン；
    ４−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    １−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルインドリン−５−スルホンアミド；
    ６，７−ジメトキシ−４−（６−ピリジン−４−イル−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（７−フェノキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）シンノリン；
    ４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−フルオロ−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−フルオロ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−フルオロ−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ７−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−８−メトキシ−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベンズアゼピン−１−オン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７，８−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ６−（シクロプロピルメトキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−７−メトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（５，６−ジメトキシ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［６−（１，３−チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    １−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルインドリン−５−スルホンアミド；
    Ｎ−（シクロプロピルメチル）−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド；
    １−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−メチルインドリン−５−スルホンアミド；
    １−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−５−スルホンアミド；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン ４−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［５−（メチルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン；
    ４−［５−（３−フリル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（１Ｈ−インドール−１−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−ピリジン−３−イルシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［５−（３−チエニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリミジン−５−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン；
    １−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−エチルインドリン−５−スルホンアミド；
    １−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−イソプロピルインドリン−５−スルホンアミド；
    Ｎ−シクロプロピル−１−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）インドリン−５−スルホンアミド；
    ６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピロリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン；
    １−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルインドリン−５−スルホンアミド；
    １−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−メトキシエチル）インドリン−５−スルホンアミド；
    １−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）インドリン−５−スルホンアミド；
    ６，７−ジメトキシ−４−（５−ピリジン−４−イル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ４−［５−（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−（６−メトキシ−２−ナフチル）シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［５−（ピペリジン−１−イルスルホニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−Ｎ−（５−メチル−４Ｈ−ピラゾール−３−イル）シンノリン−４−アミン；
    ６，７−ジメトキシ−Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン−４−アミン；
    ３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−エチルベンズアミド；
    ３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ−イソブチルベンズアミド；
    Ｎ−シクロプロピル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド；
    ６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−６，７−ジメトキシ−１，４−ジヒドロイソキノリン−３（２Ｈ）−オン；
    ６−（ベンジルオキシ）−２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［６−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    Ｎ−シクロヘキシル−３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）ベンズアミド；
    ３−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−Ｎ，Ｎ−ジエチルベンズアミド；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン；
    ４−（３，４−ジヒドロナフタレン−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［７−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−モルホリン−４−イルエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ２−｛［２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−イル］オキシ｝エタノール；
    ４−［７−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボン酸；又は
    ６，７−ジメトキシ−４−［８−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    或いは医薬として許容し得るその塩、又はその溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって、
    キラリティーを示す場合、エナンチオマーの混合物、ジアステレオマーの混合物の形、又は単一のエナンチオマー若しくは単一のジアステレオマーの形とすることができる、請求項１記載の化合物。
  76. 前記化合物が
    ４−（６，７−ジメトキシ−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン塩酸塩；
    １−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−エチルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート；
    １−（６，７−ジメトキシ−１−ナフチル）−Ｎ−イソプロピルインドリン−５−スルホンアミドヒドロホルメート；
    ６，７−ジメトキシ−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン塩酸塩；
    ６，７−ジメトキシ−Ｎ−（５−メチル−４Ｈ−ピラゾール−３−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート；
    ６，７−ジメトキシ−Ｎ−（４−メチル−１，３−チアゾール−２−イル）シンノリン−４−アミンヒドロホルメート；
    ６，７−ビス（ジフルオロメトキシ）−４−［７−（２−メトキシエトキシ）−３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリンヒドロホルメート；又は
    ４−（３，４−ジヒドロナフタレン−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリンヒドロホルメート；
    又はその溶媒和物であって；
    キラリティーを示す場合、エナンチオマーの混合物、ジアステレオマーの混合物の形、又は単一のエナンチオマー若しくは単一のジアステレオマーの形とすることができる、請求項７５記載の化合物。
  77. 前記化合物が：
    （４，５−ジヒドロ−４，４−ジメチル−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジヒドロキシシンノリン−４−イル）−アセトニトリル；
    （１−ベンジル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル；
    （６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）（ピリジン−３−イル）アセトニトリル；
    （６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）［２−（トリフルオロメチル）フェニル］アセトニトリル；
    （４，５−ジヒドロ−１−イソプロピル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル；
    ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボニトリル；
    ４−（３，４−ジヒドロ−６−メトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（３，４−ジヒドロ−７−フルオロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキシレート
    ４−（３，４−ジヒドロ−７−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（６，７−ジエトキシ−３，４−ジヒドロ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（３，４−ジヒドロ−５−ニトロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    メチル ２−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−カルボキシレート；
    ４−［４−（３−クロロフェニル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（３，４−ジヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    （６，７−ジメトキシ−シンノリン−４−イル）−（４，５−ジヒドロ−（４Ｓ）−４−フェニル−オキサゾール−２−イル）アセトニトリル；
    ４−（３，４−ジヒドロ−６，７−ジメトキシ−イソキノリン−２（１Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ４−（３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−（４−モルホリン−４−イル）シンノリン；
    ４−［４−（１，２−ベンズイソチアゾール−３−イル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−［（４ａＲ，８ａＳ）−オクタヒドロイソキノリン−２（１Ｈ）−イル］シンノリン；
    ４−｛４−［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］ピペラジン−１−イル｝−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６，７−ジメトキシ−４−ピペリジン−１−イルシンノリン；
    ４−［４−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルメチル）ピペラジン−１−イル］−６，７−ジメトキシシンノリン；
    ６−（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）−５，６，７，８−テトラヒドロ−［１，３］−ジオキソロ［４，５−ｇ］イソキノリン；及び
    （１−ベンジル−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）（６，７−ジメトキシシンノリン−４−イル）アセトニトリル；
    或いは医薬として許容し得るその塩、又はその溶媒和物、又は医薬として許容し得るその塩の溶媒和物であって、
    キラリティーを示す場合、エナンチオマーの混合物、ジアステレオマーの混合物の形、又は単一のエナンチオマー若しくは単一のジアステレオマーの形とすることができる、請求項１記載の化合物。
  78. 薬剤組成物であって、
    請求項１から７７のいずれか一項記載の化合物、及び医薬として許容し得る担体を含む組成物。
  79. それを必要とする患者においてＰＤＥ１０酵素を選択的に阻害する方法であって、
    有効量の式Ｉ又は式ＩＩの化合物：
    Figure 2008512375
     （式中、
    Ｒ１は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ２は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ３は、式（ａ）〜（ｈ）から選択され：
    Figure 2008512375
     ｎは、０、１、２、又は３であり；
    −−−Ａ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、−ＣＲ８＝ＣＲ８−、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝、＝ＣＲ８−ＣＲ８＝ＣＲ８−、−ＣＲ８＝ＣＲ８−ＣＲ８＝、又は＝ＣＲ８−ＣＲ８Ｒ９−ＣＲ８＝であり；
    −−−Ｂ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝であり、
    ただし、Ｘ２７がＮである場合、−−−Ｂ−−−は、二重結合、＝ＣＲ１０−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝、ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０Ｒ１１−、＝ＣＲ１０−ＣＲ１０＝ＣＲ１０−、又は＝ＣＲ１０−ＣＲ１０Ｒ１１−ＣＲ１０＝でないことを条件にし；
    −−−Ｄ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６＝ＣＲ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝、＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−、−ＣＲ２６＝ＣＲ２６−ＣＲ２６＝、又は＝ＣＲ２６−ＣＲ２６Ｒ２７−ＣＲ２６＝であり；
    −−−Ｅ−−−は、単結合、二重結合、−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８＝ＣＲ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２９＝ＣＲ２８−、−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝であり、
    ただし、Ｘ２９がＮである場合、−−−Ｅ−−−は、二重結合、＝ＣＲ２８−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８Ｒ２９−、＝ＣＲ２８−ＣＲ２８＝ＣＲ２８−、又は＝ＣＲ２８−ＣＲ２８Ｒ２９−ＣＲ２８＝でないことを条件にし；
    式（ｅ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで、少なくとも１つの二重結合がＸ１０とＸ１１又はＸ１１とＸ１２の間にあり；
    式（ｆ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ここで少なくとも１つの二重結合がＸ１３とＸ１４又はＸ１４とＸ１５の間にあり；
    式（ｇ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し；
    式（ｈ）の点線は独立に、単結合又は二重結合を表し、ただし、２つの二重結合が存在する場合、互いに隣接していないことを条件にし；
    Ｒ４及びＲ５はそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
    Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
    Ｒ６とＲ７は、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
    Ｒ６とＲ７は結合している炭素と一緒になって、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し；
    Ｘ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり；
    Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基はそれぞれ、ＣＲ１４とすることができ、２つのＲ１４基は一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロエチレンジオキシ基であって、縮合環構造を形成し；
    Ｘ１０、Ｘ１１、Ｘ１２、Ｘ１３、Ｘ１４、及びＸ１５はそれぞれ独立に、Ｓ、Ｏ、Ｎ、ＮＲ１４、Ｃ（Ｒ１４）２、又はＣＲ１４であり；

    Ｘ１６、Ｘ１７、Ｘ１８、Ｘ１９、及びＸ２０はそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、
    Ｘ１６及びＸ１７はそれぞれ独立に、ＮＲ１４又はＣ（Ｒ１４）２とすることもでき、
    Ｘ１８とＸ１９又はＸ１９とＸ２０は、場合によっては縮合アリール又はヘテロアリールを形成し、それぞれ、１つ又は複数のＲ１４基で置換されていてもよく；
    Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、及びＸ２４はそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＲ１４、ＣＲ１４、又はＣ（Ｒ１４）２であり；
    Ｘ２５は、Ｎ、Ｃ、又はＣＲ１４であり；
    ここで、Ｘ２１、Ｘ２２、Ｘ２３、Ｘ２４、及びＸ２５の少なくとも２つはそれぞれ独立に、Ｏ、Ｓ、Ｎ、又はＮＲ１４であり；
    Ｘ２６は、Ｎ又はＣＲ８であり；
    Ｘ２７は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ１０であり；
    Ｘ２８は、Ｎ又はＣＲ２６であり；
    Ｘ２９は、Ｃ、Ｎ、又はＣＲ２８であり；
    Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ２６、Ｒ２７、Ｒ２８、及びＲ２９はいずれの場合も独立に、
    不在、Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；或いは
    Ｒ８とＲ９、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ２６とＲ２７、及び／又はＲ２８とＲ２９は一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
    Ｒ８とＲ９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ１０とＲ１１の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２６とＲ２７の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子、又はＲ２８とＲ２９の１つ若しくは複数、及びそれらが結合している炭素原子は、いずれの場合もＣ（＝Ｏ）基を形成し；
    Ｒ１２は、Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；
    Ｒ１３は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
    Ｒ１４は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、アリールアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリールオキシ、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリールオキシ、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性Ｏ−ヘテロ環基、
    ヘテロ環基が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている非芳香族性Ｏ−ヘテロ環系アルキル基；或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ１〜４−アルコキシ、Ｃ４〜１２−シクロアルキルアルキルオキシ、Ｃ１〜４−アルキルオキシＣ７〜１６−アリールアルキルオキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＳＯ２ＮＨＲ２５、−ＳＯ２ＮＲ１９Ｒ２５、−ＳＯ２Ｒ３２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＯＮＨ−シクロアルキル、−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５、Ｃ１〜４アルキル−ＣＯＮＲ１２Ｒ２５、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり；
    Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１７は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ７〜１６アリールアルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
    Ｒ１８は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり；
    Ｒ１９は、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ２５は、Ｈ、
    分枝状もしく非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、３〜１０個の炭素原子を有するシクロアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和、部分飽和、又は不飽和のヘテロ環基；或いは
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロ環基が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜４個の炭素原子を有し、ヘテロ環基が、非置換であり、或いはハロゲンＣ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロ環系アルキル基であり、
    Ｒ３０及びＲ３１はいずれの場合も独立に、
    Ｈ、又は１〜８個の炭素原子を有するアルキル、３〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は４〜１２個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり、それぞれ、分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されており；或いは
    Ｒ３０とＲ３１は、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、或いは
    Ｒ３０とＲ３１、及びそれらが結合している炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）基を形成し；
    Ｒ３２は、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４−アリール−Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する飽和又は部分飽和のヘテロ環基である）；又は
    医薬として許容し得るその塩を前記患者に投与することを含む、前記方法。
  80. Ｒ１が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ２が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ３が
    Figure 2008512375
     から選択され；
    ｎが、０、１、２、又は３であり；
    ｍが、０、１、２、又は３であり；
    0 ｐが、０、１、２、又は３であり；
    Ｒ４及びＲ５がそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり、
    Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せであり、或いは
    Ｒ６とＲ７が、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し、
    Ｘ１が、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１３、ＣＨ２、ＣＨＲ６、又はＣＲ６Ｒ７であり；
    Ｘ２、Ｘ３、Ｘ４、Ｘ５、Ｘ６、Ｘ７、Ｘ８、及びＸ９がそれぞれ独立に、Ｎ又はＣＲ１４であり、２つの隣接するＸ２〜Ｘ９基が一緒になって、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ基、ジフルオロメチレンジオキシ、又はテトラフルオロメチレンジオキシになって、縮合環構造を形成することができ；
    Ｒ８とＲ９がいずれの場合も独立に、
    Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
    Ｒ８とＲ９が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し；
    Ｒ１０とＲ１１がいずれの場合も独立に、
    Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり、或いは
    Ｒ１０とＲ１１が、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル基、スピロ、又は縮合を形成し；
    Ｒ１２が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１３が、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    アリール基がそれぞれ、６〜１４個の炭素原子を有し、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている−ＣＨ（アリール）２、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
    Ｒ１４が、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１２、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１２、−ＣＯＯＲ１２、−ＯＣＯＲ１２、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１２、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２、−ＮＲ１２ＣＯＲ１２、−ＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＮＨＲ１２、−ＯＣＯＮＨＲ１２、−ＮＨＣＯＯＲ１２、−ＳＣＯＮＨＲ１２、−ＳＣＳＮＨＲ１２、又は−ＮＨＣＳＮＨＲ１２であり；
    Ｒ１５が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１６が、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１７が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環であり；
    Ｒ１８が、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
    Ｒ１９が、Ｈ、或いは分枝状若しくは非分枝状であり、非置換であり、又はハロゲン、Ｃ１〜４−アルキル、Ｃ１〜４−アルコキシ、オキソ、若しくはその組合せで１回又は複数回置換されている、１〜８個の炭素原子を有するアルキルである、請求項７９記載の方法。
  81. それを必要とする患者においてＰＤＥ１０酵素を選択的に阻害する方法であって、
    有効量の式ＩＩＩの化合物
    Figure 2008512375
     （式中、
    Ｒ１５は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１６は、Ｈ、或いは非置換であり、又はハロゲンで１回又は複数回置換されている、１〜４個の炭素原子を有するアルキルであり；
    Ｒ１８は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せであり；
    Ｙは、ＮＲ２４、Ｏ、又はＳであり；
    Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３は独立に、
    Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては、１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    少なくとも１つの環原子がヘテロ原子であるヘテロアリール部分が５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環、或いは
    シアノ、カルボキシ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、ＣＯＲ１９、ＣＯＯＲ１９、ＣＯＮＨＲ１９、又はその組合せであり、
    ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、及びＲ２３の２つは一緒になって、場合によっては３〜８個の炭素原子を有するスピロ又は縮合シクロアルキル基を形成することができ、Ｒ２０とＲ２１又はＲ２２とＲ２３は一緒になって、場合によってはオキソ基を形成することができ；
    Ｒ２４は、Ｈ、
    非置換であり、或いはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、−ＣＯＲ１９、−ＣＯＯＲ１９、−ＯＣＯＲ１９、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、−ＳＯ２ＮＨＲ１９、−ＮＨＳＯ２Ｒ１９、−ＮＲ１９ＣＯＲ１９、−ＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＮＨＲ１９、−ＯＣＯＮＨＲ１９、−ＮＨＣＯＯＲ１９、−ＳＣＯＮＨＲ１９、−ＳＣＳＮＨＲ１９、若しくは−ＮＨＣＳＮＨＲ１９、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、最高１２個の炭素原子を有する直鎖状、分枝状、又は環状のアルキル（ここで、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２−基はいずれの場合も独立に、−Ｏ−、−Ｓ−、又は−ＮＨ−で置換され、場合によっては１つ又は複数の−ＣＨ２ＣＨ２−基はいずれの場合も−ＣＨ＝ＣＨ−又は−Ｃ≡Ｃ−で置換されている）、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、７〜１６個の炭素原子を有するアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有するヘテロアリール、
    ヘテロアリール部分が、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有し、アルキル部分が１〜３個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分が、非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されているヘテロアリールアルキル、
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ６〜１４アリール、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、オキソ、アミノ、Ｃ１〜４−アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、少なくとも１つの環原子がヘテロ原子である５〜１０個の環原子を有する非芳香族性ヘテロ環、或いは
    非置換であり、或いはハロゲン、Ｃ１〜４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ１〜４−アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１〜４アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、Ｃ１〜４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１〜４−アルキルアミノ、Ｃ１〜４−ヒドロキシアルキル、Ｃ２〜４−ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、カルボキサミド、Ｃ２〜４−アシル、Ｃ２〜４−アルコキシカルボニル、Ｃ１〜４−アルキルチオ、Ｃ１〜４−アルキルスルフィニル、Ｃ１〜４−アルキルスルホニル、フェノキシ、又はその組合せで１回又は複数回置換されている、５〜１４個の炭素原子を有する単環式又は二環式の非芳香族性基である炭素環である）、又は
    医薬として許容し得るその塩を前記患者に投与することを含む、前記方法。
  82. 前記患者が、精神医学的又は神経学的症候群を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  83. 前記方法によって、前記患者における認知が向上される、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  84. 前記方法によって、前記患者における認知障害又は低下が治療される、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  85. 前記患者が、精神病を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  86. 前記精神病が、統合失調症又は双極性障害である、請求項８５記載の方法。
  87. 前記患者が、強迫性障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  88. 前記患者が、パーキンソン病を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  89. 前記患者が、パーキンソン病を伴う記憶及び／又は認知障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  90. 前記患者が、アルツハイマー病を伴う記憶及び／又は認知障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  91. 前記患者が、認知症を伴う記憶及び／又は認知障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  92. 前記患者が、てんかんを伴う記憶及び／又は認知障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  93. 前記患者が、多発性硬化症を伴う記憶及び／又は認知障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  94. 前記患者が、ハンチントン病を伴う記憶及び／又は認知障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  95. 前記患者が、基底核の機能に影響を及ぼす障害を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  96. 前記患者が、糖尿病を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
  97. 前記患者が、肥満症を患っている、請求項７９から８１のいずれか一項記載の方法。
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