JP2008502678A5 - - Google Patents

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JP2008502678A5
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  1. 式Ｉ：
    Figure 2008502678
     ［式中、
    Ｒ１は、Ｃ１−１２アルキル（該アルキル基は場合により、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、Ｈｅｔ１、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＯＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＸＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ５ｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の基によって置換されていてもよい）を表すか、又はＲ１は、−Ｃ（Ｏ）ＸＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａを表し；
    Ｒ５ａは、Ｈ又はＣ１−６アルキル（後者の基は場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）を表し；
    Ｒ５ｂ〜Ｒ５ｅは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（後者の基は場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、Ｈｅｔ２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリール又はＨｅｔ３を表すか、又はＲ５ｄ又はＲ５ｅは、それぞれＲ８ａ又はＲ８ｂと一緒になって、Ｃ３−６アルキレン（該アルキレン基は場合によりＯ原子を間に挟んでいてもよい、及び／又は場合により１個以上のＣ１−３アルキル基によって置換されていてもよい）を表してもよく；
    Ｒ６は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１０ｃ又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１０ｄを表し；
    Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃ及びＲ１０ｄは、独立してＣ１−６アルキル（場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリールを表すか、又はＲ１０ａはＨを表し；
    Ｒ７は、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、Ｃ１−１２アルキル（場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、Ｃ１−６アルコキシ、Ｈｅｔ４、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）を表し；
    Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ１−６アルコキシ（後者２つの基は場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、−Ｄ−アリール、−Ｄ−アリールオキシ、−Ｄ−Ｈｅｔ５、−Ｄ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−Ｄ−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１２ａ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ｂ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２ｂ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１ｃ）Ｒ１１ｄを表すか、又はＲ８ａ又はＲ８ｂは、それぞれＲ５ｄ又はＲ５ｅと一緒になって、Ｃ３−６アルキレン（該アルキレン基は場合によりＯ原子を間に挟んでいてもよい、及び／又は場合により１個以上のＣ１−３アルキル基によって置換されていてもよい）を表してもよく；
    Ｒ１１ａ〜Ｒ１１ｄは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリールを表すか、又はＲ１１ｃ及びＲ１１ｄは一緒になってＣ３−６アルキレンを表し；
    Ｒ１２ａ及びＲ１２ｂは、独立して、Ｃ１−６アルキル（場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ及びアリールから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）又はアリールを表し；
    Ｄは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、直接結合又はＣ１−６アルキレンを表し；
    ＸはＯ又はＳを表し；
    Ｒ９ａは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、Ｃ１−６アルキル（場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）又はアリールを表し；
    Ｒ９ｂは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、Ｈ又はＣ１−６アルキルを表し；
    Ｒ９ｃ及びＲ９ｄは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｃ１−６アルキル（場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、アリール及びＨｅｔ６から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリール又はＨｅｔ７を表すか、又はＲ９ｃはＨを表し；
    Ｒ２は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−６アルキル、−ＯＲ１３、−Ｅ−Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５を表すか、又はＲ３と一緒になって＝Ｏを表し；
    Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキルを表すか、又はＲ２と一緒になって＝Ｏを表し；
    Ｒ１３は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａ）Ｒ１７ｂを表し；
    Ｒ１４は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６ｃ、−［Ｃ（Ｏ）］ｐＮ（Ｒ１７ａ）Ｒ１７ｂ又は−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２を表し；
    Ｒ１５は、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ｄを表し；
    Ｒ１６ａ〜Ｒ１６ｄは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｃ１−６アルキル（場合により、ハロ、アリール及びＨｅｔ１０から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリール、Ｈｅｔ１１を表すか、又はＲ１６ａ及びＲ１６ｄは独立してＨを表し；
    Ｒ１７ａ及びＲ１７ｂは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキル（場合により、ハロ、アリール及びＨｅｔ１２から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリール、Ｈｅｔ１３を表すか、又は一緒になって、場合によりＯ原子を間に挟んでいてもよいＣ３−６アルキレンを表し；
    Ｅは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、直接結合又はＣ１−４アルキレンを表し；
    ｐは１又は２を表し；
    Ｈｅｔ１〜Ｈｅｔ１３は、独立して、酸素、窒素及び／又は硫黄から選ばれる１個以上のヘテロ原子を含有する５〜１２員のヘテロサイクリック基を表し、該基は場合により、−ＯＨ、オキソ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、アリール、アリールオキシ、−Ｎ（Ｒ１８ａ）Ｒ１８ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１８ｅ）Ｒ１８ｆ、−Ｎ（Ｒ１８ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８ｈ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１８ｉ）Ｒ１８ｊ及び−Ｎ（Ｒ１８ｋ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８ｌから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよく；
    Ｒ１８ａ〜Ｒ１８ｌは、独立してＣ１−６アルキル、アリールを表すか、又はＲ１８ａ〜Ｒ１８ｋは、独立してＨを表し；
    Ａは、直接結合、−Ｊ−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ａ）−、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｊ−Ｏ−（後者４つの基において、−Ｊはオキサビスピジン環の窒素に結合している）を表し；
    Ｂは、−Ｚ−｛［Ｃ（Ｏ）］ａＣ（Ｈ）（Ｒ２０ａ）｝ｂ−、−Ｚ−［Ｃ（Ｏ）］ｃＮ（Ｒ２０ｂ）−、−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｄ）−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｚ−Ｏ−（後者６つの基において、Ｚは、Ｒ２及びＲ３を持つ炭素原子に結合している）、−Ｎ（Ｒ２０ｅ）−Ｚ−、−Ｎ（Ｒ２０ｆ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｇ）−Ｚ−又は−Ｎ（Ｒ２０ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−（後者４つの基において、Ｚは、場合によりＲ４によって置換されていてもよいフェニル又はピリジル基に結合している）を表し；
    Ｊは、場合により−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいてもよい、及び／又は場合により−ＯＨ、ハロ及びアミノから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−６アルキレンを表し；
    Ｚは、直接結合又は場合により−Ｎ（Ｒ２０ｉ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｊ）−を間に挟んでいてもよいＣ１−４アルキレンを表し；
    ａ、ｂ及びｃは、独立して０又は１を表し；
    ｎは、０、１又は２を表し；
    Ｒ１９ａ〜Ｒ１９ｅは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルを表し；
    Ｒ２０ａはＨを表すか、又はフェニルもしくはピリジル基上の、基Ｂが結合している位置に対してオルトの位置にある１個のＲ４置換基と一緒になって、Ｒ２０ａは、場合によりＯ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）又はＮ（Ｃ１−６アルキル）を間に挟んでいる又は末端に持つＣ２−４アルキレンを表し；
    Ｒ２０ｂはＨ、Ｃ１−６アルキルを表すか、又はフェニルもしくはピリジル基上の、基Ｂが結合している位置に対してオルトの位置にある１個のＲ４置換基と一緒になって、Ｒ２０ｂはＣ２−４アルキレンを表し；
    Ｒ２０ｃ〜Ｒ２０ｊは、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルを表し；
    ＧはＣＨ又はＮを表し；
    Ｒ４は、−ＯＨ、シアノ、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル（場合により−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１ａを末端に持つ）、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｎ（Ｒ２２ａ）Ｒ２２ｂ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２ｃ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ２２ｄ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２ｅ）Ｒ２２ｆ、−Ｎ（Ｒ２２ｇ）Ｃ（Ｏ）Ｒ２２ｈ、−Ｎ（Ｒ２２ｉ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２ｊ）Ｒ２２ｋ、−Ｎ（Ｒ２２ｍ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２２ｎ）Ｒ２２ｏ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１ｃ、−ＯＳ（Ｏ）２Ｒ２１ｄ及びアリールから選ばれる１個以上の所望による置換基を表し；
    そして、フェニル又はピリジル基上の、基Ｂが結合している位置に対してオルトの位置にあるＲ４置換基は、
    （i）Ｒ２０ａと一緒になって、場合によりＯ、Ｓ又はＮ（Ｈ）又はＮ（Ｃ１−６アルキル）を間に挟んでいる又は末端に持つＣ２−４アルキレンを表してもよく、又は
    （ii）Ｒ２０ｂと一緒になってＣ２−４アルキレンを表してもよく；
    Ｒ２１ａ〜Ｒ２１ｄは、独立してＣ１−６アルキルを表し；
    Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキルを表すか、又は一緒になってＣ３−６アルキレンを表す結果、４〜７員の窒素含有環が得られ；
    Ｒ２２ｃ〜Ｒ２２ｏは、独立して、Ｈ又はＣ１−６アルキルを表し；そして
    Ｒ４１〜Ｒ４６は、独立して、Ｈ又はＣ１−３アルキルを表す；
    以上において、各アリール及びアリールオキシ基は、別途記載のない限り、場合により置換されていてもよい；
    ただし、
    （a）下記の少なくとも一つに該当する
    （i）Ｒ１は、Ｃ１−１２アルキル（該アルキル基は、少なくとも１個の−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び／又は−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄ基を含む１個以上の基によって置換されている）を表す、
    （ii）Ａは、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−又は−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−を表す、
    （iii）Ｊは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいる、
    （iv）Ｂは、−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｄ）−、−Ｎ（Ｒ２０ｆ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｇ）−Ｚ−を表す、そして／又は
    （ｖ）Ｚは、Ｎ（Ｒ２０ｉ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｊ）−を間に挟んでいる；
    （ｂ）Ａが、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ａ）−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｊ−Ｏ−を表す場合、
    （i）Ｊは、Ｃ１アルキレン又は１，１−Ｃ２−６アルキレンを表さない；そして
    （ii）Ｂは、Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝Ｏを表さない場合、−Ｎ（Ｒ２０ｂ）−、−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２０ｆ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−又は−Ｎ（Ｒ２０ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−を表さない；そして
    （ｃ）Ｒ２が、−ＯＲ１３又は−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）を表す場合、
    （i）Ａは、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ａ）−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｊ−Ｏ−を表さない；そして
    （ii）Ｂは、−Ｎ（Ｒ２０ｂ）−、−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）ｎ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２０ｆ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−又は−Ｎ（Ｒ２０ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｚ−を表さない］の化合物又はその製薬学的に許容しうる誘導体。
  2. Ｒ１が、Ｃ１−８アルキル［該アルキル基は場合により、ハロ、アリール｛後者の基は場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（後者２つの基は場合により１個以上のハロ原子によって置換されていてもよい）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ２２ｃ及び−Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１ｃから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい｝、Ｈｅｔ１、−Ｎ（Ｒ５ａ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５ｂ、−ＯＲ５ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ｂ）Ｒ５ｅ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａ、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄから選ばれる１個以上の基によって置換されていてもよい］を表すか、又はＲ１が、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａを表す、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ５ａが、Ｈ又はＣ１−５アルキルを表し、そして／又はＲ５ｂ〜Ｒ５ｅが、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（後者の基は場合により、シアノ、ニトロ及び置換されていてもよいアリールから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、アリール｛後者の基は場合により、−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｎ（Ｒ２２ａ）Ｒ２２ｂ（後者の基において、Ｒ２２ａ及びＲ２２ｂは一緒になってＣ３−６アルキレンを表す）、Ｃ１−５アルキル及びＣ１−５アルコキシ（後者２つの基は場合により１個以上のハロ原子によって置換されていてもよい）から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい｝、Ｈｅｔ３を表すか、又はＲ５ｄがＲ８ａと一緒になって、Ｃ４−５アルキレン（該アルキレン基は場合によりＯ原子を間に挟んでいてもよい）を表す、請求項１又は請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ６が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、置換されていてもよいアリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１０ｃを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  5. Ｒ１０ａ及びＲ１０ｂが、独立してＣ１−５アルキル（場合により、ハロ及び置換されていてもよいアリールから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）又は置換されていてもよいアリールを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  6. Ｒ１０ｃがＣ１−４アルキルを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  7. Ｒ７がＣ１−６アルキル（場合により、ハロ、置換されていてもよいアリール、Ｃ１−４アルコキシ及びＨｅｔ４から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）を表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  8. Ｒ８ａ及びＲ８ｂが独立して、Ｈ、Ｃ１−６アルキル（後者の基は場合により、ハロ、シアノ及びニトロから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、−Ｄ−（置換されていてもよいアリール）、−Ｄ−（置換されていてもよいアリールオキシ）、−Ｄ−Ｈｅｔ５、−Ｄ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ａ、−Ｄ−Ｃ（Ｏ）Ｒ１１ｂを表すか、又はＲ８ａがＲ５ｄと一緒になって、Ｃ４−５アルキレン（該アルキレン基は場合によりＯ原子を間に挟んでいてもよい）を表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  9. Ｒ１１ａ及びＲ１１ｂが、独立してＣ１−４アルキル（場合により、ハロ、シアノ、ニトロ及び置換されていてもよいアリールから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）又は置換されていてもよいアリールを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｄが、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、直接結合又はＣ１−４アルキレンを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｒ９ａがＣ１−６アルキル（場合により１個以上のハロ基によって置換されていてもよい）又は置換されていてもよいアリールを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｒ９ｂがＨ又はＣ１−３アルキルを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｒ９ｃ及びＲ９ｄが、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、独立して、Ｃ１−５アルキル（場合により、ハロ、置換されていてもよいアリール及びＨｅｔ６から選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい）、置換されていてもよいアリール又はＨｅｔ７を表すか、又はＲ９ｃがＨを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  14. Ｒ２が、Ｈ、ハロ、Ｃ１−３アルキル、−ＯＲ１３、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１４を表すか、又はＲ３と一緒になって＝Ｏを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  15. Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１−３アルキルを表すか、又はＲ２と一緒になって＝Ｏを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  16. Ｒ１３が、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、−Ｅ−（置換されていてもよいアリール）、又は−Ｅ−Ｈｅｔ８を表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  17. Ｒ１４が、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、−Ｅ−（置換されていてもよいアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６ｃ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａ）Ｒ１７ｂ又は−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２を表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  18. Ｒ１６ａ〜Ｒ１６ｃが独立してＣ１−６アルキルを表すか、又はＲ１６ａがＨを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  19. Ｒ１７ａ及びＲ１７ｂが独立してＨ又はＣ１−４アルキルを表す、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
  20. Ｅが、本明細書中で使用されている場合の各出現時において、直接結合又はＣ１−２アルキレンを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  21. Ｈｅｔ１及びＨｅｔ３〜Ｈｅｔ８が、独立して、酸素、窒素及び／又は硫黄から選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有する４〜１０員のヘテロサイクリック基を表し、該基は場合により、−ＯＨ、オキソ、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、フェニル、−Ｎ（Ｈ）Ｒ１８ａ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１８ｃ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８ｈ及び−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ１８ｊから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよい、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  22. Ｒ１８ａ、Ｒ１８ｃ、Ｒ１８ｈ及びＲ１８ｊが独立してＣ１−４アルキル又は置換されていてもよいアリールを表すか、又はＲ１８ａ、Ｒ１８ｃ及びＲ１８ｈが独立してＨを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  23. Ａが、ＯＨ及びアミノから選ばれる１個以上の置換基によって置換されていてもよいＣ１−４アルキレン、−Ｃ１−３ｎ−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−又は−Ｃ２−３ｎ−アルキレン−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２−（後者２つの基において、アルキレンはオキサビスピジン環の窒素に結合している）を表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  24. Ｂが、−Ｚ−、−Ｚ−Ｎ（Ｈ）−、−Ｚ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０ｂ）−、−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｄ）−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｏ−（後者６つの基において、Ｚは、Ｒ２及びＲ３を持つ炭素原子に結合している）を表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  25. Ｚが、直接結合又はＣ１−４アルキレンを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  26. Ｒ２０ｂがＨ、Ｃ１−４アルキルを表すか、又はフェニルもしくはピリジル基上の、基Ｂが結合している位置に対してオルトの位置にある１個のＲ４置換基と一緒になって、Ｒ２０ｂがＣ２−４アルキレンを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  27. Ｒ２０ｃ及びＲ２０ｄが、独立してＨ又はＣ１−３アルキルを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  28. ＧがＮを表す場合、ＧはＢの結合点に対してオルト又はパラ位にある、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  29. ＧがＮを表す場合、Ｒ４は存在しないか、又は単一のシアノ基を表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  30. Ｒ４が、−ＯＨ、シアノ、ハロ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２ｅ）Ｒ２２ｆ、及び−Ｎ（Ｒ２２ｍ）Ｓ（Ｏ）２−Ｃ１−４アルキルから選ばれる１個以上の置換基を表すか、又はフェニルもしくはピリジル基上の、基Ｂが結合している位置に対してオルトの位置にあるＲ４置換基が、Ｒ２０ｂと一緒になってＣ２−４アルキレンを表してもよい、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
  31. Ｒ２１ｃがＣ１−４アルキルを表し、Ｒ２２ｃ、Ｒ２２ｅ、Ｒ２２ｆ及びＲ２２ｍが、独立して、Ｈ又はＣ１−４アルキルを表す、請求項１〜２８及び３０のいずれか１項に記載の化合物。
  32. Ｒ４１〜Ｒ４６が独立してＨを表す、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  33. アリール及びアリールオキシ基上の所望による置換基が、別途記載のない限り、ハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ（後者２つの基は場合により１個以上のハロ原子によって置換されていてもよい）、−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ２１ｂ及び−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｒ２２ｏから選ばれる１個以上の置換基である、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  34. アルキル基及びアルコキシ基が、別途記載のない限り、
    （i）直鎖又は分枝鎖又は環状又は一部環状／非環状；
    （ii）飽和又は不飽和；
    （iii）１個以上の酸素原子を間に挟んでいる；及び／又は
    （iv）１個以上のフルオロ又はクロロ原子によって置換されている
    であってよい、前記請求項のいずれか１項に記載の化合物。
  35. （i）Ｎ−（２−｛７−［（２Ｓ）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）プロパン−２−スルホンアミド；
    （ii）Ｎ−（２−｛７−［（２Ｓ）−３−（４−シアノフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
    （iii）Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブチル）−３−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロパン−１−スルホンアミド；
    （iv）ｔｅｒｔ−ブチル｛２−［７−（２−｛［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝エチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝カルバメート；
    （ｖ）Ｎ−［２−（７−ベンジル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （vi）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
    （vii）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）プロパン−２−スルホンアミド；
    （viii）Ｎ−［２−（７−ベンジル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （ix）Ｎ−［２−（７−｛２−［３，４−ビス（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （ｘ）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xi）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xiii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）メタンスルホンアミド；
    （xiv）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xv）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）メタンスルホンアミド；
    （xvi）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xvii）１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）メタンスルホンアミド；
    （xviii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xix）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド；
    （xx）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
    （xxi）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド；
    （xxii）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ブタン−１−スルホンアミド；
    （xxiii）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド；
    （xxiv）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    （xxv）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （xxvi）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    （xxvii）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （xxviii）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２−（トリフルオロメトキシ）ベンゼンスルホンアミド；
    （xxix）１−（３−クロロフェニル）−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）メタンスルホンアミド；
    （xxx）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xxxi）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （xxxii）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （xxxiii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンジル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xxxiv）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xxxv）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xxxvi）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−フルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xxxvii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド；
    （xxxviii）５−クロロ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
    （xxxix）２−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xl）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド；
    （xli）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド；
    （xlii）５−クロロ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１，３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホンアミド；
    （xliii）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−メトキシベンゼンスルホンアミド；
    （xliv）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（２−フルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xlv）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（２，５−ジフルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xlvi）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（３，４−ジフルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xlvii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xlviii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xlix）４−シアノ−Ｎ−［２−（７−｛２−［（４−フルオロベンジル）オキシ］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］ベンゼンスルホンアミド；
    （ｌ）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （li）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（３，５−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lii）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（２−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （liii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （liv）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−３−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （lv）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−３−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （lvi）Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−５−メチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （lvii）Ｎ−｛２−［７−（１−ベンゾフラン−３−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （lviii）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （lix）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［（１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lx）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［（５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxi）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （lxii）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド；
    （lxiii）Ｎ−（３−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxiv）Ｎ−｛２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−１−フェニルメタンスルホンアミド；
    （lxv）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
    （lxvi）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxvii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［（２−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxviii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxix）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（３−フルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxx）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxi）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノ−２，６−ジフルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２，６−ジフルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxiii）Ｎ−（３−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）プロパン−２−スルホンアミド；
    （lxxiv）Ｎ−（３−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
    （lxxv）Ｎ−（３−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （lxxvi）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （lxxvii）Ｎ−｛３−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］プロピル｝−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （lxxviii）Ｎ−｛２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （lxxix）Ｎ−｛２−［７−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （lxxx）３−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxxi）３−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxxii）３−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxxiii）２−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxxiv）２−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−シアノフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxxv）Ｎ−（４−シアノベンジル）−２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エタンスルホンアミド；
    （lxxxvi）Ｎ−（４−シアノベンジル）−２−［７−（２−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エタンスルホンアミド；
    （lxxxvii）Ｎ−（４−シアノベンジル）−Ｎ−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−２−｛７−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エタンスルホンアミド；
    （lxxxviii）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （lxxxix）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xc）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−２−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xci）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xcii）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xciii）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xciv）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xcv）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−３−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （xcvi）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （xcvii）３−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xcviii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （xcix）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （ｃ）４−シアノ−Ｎ−［２−（７−｛２−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］ベンゼンスルホンアミド；
    （ci）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （ciii）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（２−フェニルエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （civ）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cv）Ｎ−［２−（７−ベンジル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］−４−シアノ−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cvi）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cvii）４−シアノ−Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［７−（２−フェニルエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （cviii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cix）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cx）Ｎ−（４−シアノベンジル）−２−｛７−［（３，５−ジメチルイソオキサゾール−４−イル）メチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エタンスルホンアミド；
    （cxi）Ｎ−（４−シアノベンジル）−２−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エタンスルホンアミド；
    （cxii）Ｎ−（４−シアノベンジル）−２−｛７−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エタンスルホンアミド；
    （cxiii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ，３，５−トリメチルイソオキサゾール−４−スルホンアミド；
    （cxiv）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−１−フェニルメタンスルホンアミド；
    （cxv）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド；
    （cxvi）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド；
    （cxvii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２，４−ジフルオロベンゼンスルホンアミド；
    （cxviii）Ｎ−｛２−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （cxix）４−フルオロ−Ｎ−｛２−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （cxx）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
    （cxxi）４−フルオロ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxxii）４−シアノ−Ｎ−［２−（７−｛２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］ベンゼンスルホンアミド；
    （cxxiii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−２，４−ジフルオロ−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxiv）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２，６−ジフルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxv）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxvi）Ｎ−（２−｛７−［２−（１，２−ベンズイソオキサゾール−３−イル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （cxxvii）Ｎ−（３−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxviii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド；
    （cxxix）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−シアノフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−スルホンアミド；
    （cxxx）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−シアノ−２−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxi）４−シアノ−Ｎ−｛２−［７−（４−シアノ−２−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxii）４−シアノ−Ｎ−［２−（７−｛２−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）エチル］−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxiii）４−フルオロ−Ｎ−（２−｛７−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxiv）４−フルオロ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxv）４−フルオロ−Ｎ−｛２−［７−（２−フェニルエチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxvi）Ｎ−｛２−［７−（１，２−ベンズイソオキサゾール−３−イルメチル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］エチル｝−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxvii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxviii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cxxxix）４−シアノ−Ｎ−｛３−［７−（４−シアノベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］プロピル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （cxl）４−シアノ−Ｎ−｛３−［７−（４−フルオロベンジル）−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル］プロピル｝ベンゼンスルホンアミド；
    （cxli）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxlii）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［２−（３−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxliii）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［２−（２−フルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxliv）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［２−（２，６−ジフルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxlv）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［２−（３，４−ジフルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxlvi）Ｎ−［３−（７−ベンジル−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル）プロピル］−４−シアノベンゼンスルホンアミド；
    （cxlvii）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［３−（４−フルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxlviii）４−シアノ−Ｎ−（３−｛７−［２−（２，６−ジフルオロフェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝プロピル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cxlix）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（４−フルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cl）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；
    （cli）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２，４−ジフルオロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （clii）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［３−（２，４−ジフルオロフェノキシ）プロピル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）ベンゼンスルホンアミド；
    （cliii）Ｎ−（２−｛７−［２−（４−クロロフェニル）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝エチル）−４−シアノ−Ｎ−メチルベンゼンスルホンアミド；又は
    （cliv）４−シアノ−Ｎ−（２−｛７−［２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝−エチル）−Ｎ−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
    である請求項１に記載の化合物又はその製薬学的に許容しうる塩。
  36. 請求項１〜３５のいずれか１項に定義の化合物と製薬学的に許容しうるアジュバント、希釈剤又は担体とを混合して含む医薬製剤。
  37. 不整脈の予防又は治療に使用するための、請求項１〜３５のいずれか１項に定義の化合物を含む医薬製剤。
  38. 医薬品として使用するための請求項１〜３５のいずれか１項に定義の化合物。
  39. 不整脈の予防又は治療に使用するための請求項１〜３５のいずれか１項に定義の化合物。
  40. 不整脈の予防又は治療に使用する医薬品製造のための有効成分としての請求項１〜３５のいずれか１項に定義の化合物の使用。
  41. 不整脈が心房性又は心室性不整脈である、請求項４０に記載の使用。
  42. 不整脈の予防又は治療法であって、該方法は、治療上有効量の請求項１〜３５のいずれか１項に定義の化合物をそのような状態を患っている又は罹りやすいヒトに投与することを含む方法。
  43. 不整脈又は心臓血管疾患の治療用医薬品として使用するための、いずれかその他の薬物と組み合わせた請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
  44. 請求項１に定義の式Ｉの化合物の製造法であって、該方法は、
    （ａ）式II：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１〜Ｒ４６、Ａ、Ｂ及びＧは請求項１に定義の通り］の化合物と、式III：
    Ｒ１−Ｌ１ III
    ［式中、Ｌ１は脱離基を表す］の化合物との反応；
    （ｂ）Ｒ１が、請求項１でのＲ１に関する定義の通り１個以上の置換基によって置換されたＣ１−１２アルキルを表し、該置換基（１個又は複数個）が−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄ基である／を含む式Ｉの化合物の場合、式IV：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１ａはＣ１−１２アルキレン（該基は場合により請求項１でのＲ１に関する定義の通り１個以上の置換基によって置換されていてもよい）を表し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１〜Ｒ４６、Ａ、Ｂ及びＧは請求項１に定義の通り］の化合物と、式Ｖ：
    Ｌ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄ Ｖ
    ［式中、Ｌ２は脱離基を表す］の化合物との反応；
    （ｃ）Ｒ１が、Ｒ１に関する上記定義の通り１個以上の置換基によって置換されたＣ１−１２アルキルを表し、該置換基（１個又は複数個）が−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ基である／を含む式Ｉの化合物の場合、上に定義した式IIの化合物と、式VA：
    Ｌ１−Ｒ１ａ−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ VA
    ［式中、Ｌ１及びＲ１ａは上記定義の通り、Ｒ９ｂ及びＲ９ｃは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｄ）Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＸＲ７又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄを表す式Ｉの化合物の場合、式VI：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１〜Ｒ４６、Ａ、Ｂ及びＧは請求項１に定義の通り、Ｌ１は上記定義の通り］の化合物と、式VII：
    Ｒ２４−Ｈ VII
    ［式中、Ｒ２４は−ＸＲ７又は−Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄを表し、Ｒ５ｄ、Ｒ７、Ｒ８ａ及びＸは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｅ）Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８ａを表す式Ｉの化合物の場合、上に定義した式IIの化合物と、式VIII：
    Ｒ８ａ−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ VIII
    ［式中、Ｒ８ａは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｆ）式IX：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１及びＲ４１〜Ｒ４６は請求項１に定義の通り］の化合物と、式Ｘ：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｌ３は脱離基を表し、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ及びＧは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｇ）Ｂが−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−を表す式Ｉの化合物の場合、上に定義した式IXの化合物と、式XA：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｇ及びＺは請求項１に定義の通り、Ｌ３は上記定義の通り］の化合物との反応；
    （ｈ）ＡがＣＨ２を表し、Ｒ２が−ＯＨ又は−Ｎ（Ｈ）Ｒ１４を表す式Ｉの化合物の場合、上に定義した式IXの化合物と、式XI：
    Figure 2008502678
     ［式中、ＹはＯ又はＮ（Ｒ１４）を表し、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１４、Ｂ及びＧは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｉ）Ｂが−Ｚ−Ｏ−を表す式Ｉの化合物の場合、式XII：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４１〜Ｒ４６、Ａ及びＺは請求項１に定義の通り］の化合物と、式XIII：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ４及びＧは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｊ）ＧがＮを表し、Ｂが−Ｚ−Ｏ−を表す式Ｉの化合物の場合、上に定義した式XIIの化合物と、式XIV：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ４は請求項１に定義の通り、Ｌ３は上記定義の通り］の化合物との反応；
    （ｋ）Ｒ２が−ＯＲ１３を表し、Ｒ１３がＣ１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｅ−Ｈｅｔ８を表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２がＯＨを表す式Ｉの化合物と、式XV：
    Ｒ１３ａＯＨ XV
    ［式中、Ｒ１３ａはＣ１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｅ−Ｈｅｔ８を表し、Ｅ及びＨｅｔ８は請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｌ）Ｒ２が−ＯＲ１３を表し、Ｒ１３がＣ１−６アルキル、−Ｅ−アリール又は−Ｅ−Ｈｅｔ８を表す式Ｉの化合物の場合、式XVI：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１〜Ｒ４６、Ａ、Ｂ及びＧは請求項１に定義の通り、Ｌ３は上記定義の通り］の化合物と、上に定義した式XVの化合物との反応；
    （ｍ）Ｒ２が−Ｅ−ＮＨ２を表す式Ｉの化合物の場合、式XVII：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１〜Ｒ４６、Ａ、Ｂ、Ｅ及びＧは請求項１に定義の通り］の化合物の還元；
    （ｎ）Ｒ２が−Ｅ−Ｎ（Ｒ１４）Ｒ１５を表し、Ｒ１４がＣ１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６ｃ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａ）Ｒ１７ｂを表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）Ｒ１５を表す式Ｉの化合物と、式XVIII：
    Ｒ１４ａ−Ｌ１ XVIII
    ［式中、Ｒ１４ａはＣ１−６アルキル、−Ｅ−アリール、−Ｅ−Ｈｅｔ９、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ１６ｃ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａ）Ｒ１７ｂを表し、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１６ｃ、Ｒ１７ａ、Ｒ１７ｂ、Ｈｅｔ９及びＥは請求項１に定義の通り、Ｌ１は上記定義の通り］の化合物との反応；
    （ｏ）Ｒ２が−Ｅ−Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ１７ａを表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）Ｒ１５を表す式Ｉの化合物と、式XIX：
    Ｒ１７ａ−Ｎ＝Ｃ＝Ｏ XIX
    ［式中、Ｒ１７ａは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｐ）Ｒ２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）［Ｃ（Ｏ）］２ＮＨ２を表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２が−Ｅ−ＮＨ２を表す式Ｉの化合物とシュウ酸ジアミドとの反応；
    （ｑ）Ｒ２が−Ｅ−Ｎ（Ｈ）Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２を表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２が−Ｅ−ＮＨ２を表す式Ｉの化合物と、式XX：
    Ｒ２３Ｏ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２ XX
    ［式中、Ｒ２３は上記定義の通り］の化合物又はそのＮ−保護誘導体との反応；
    （ｒ）Ｒ２が−ＯＲ１３を表し、Ｒ１３が−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａ）Ｒ１７ｂを表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２が−ＯＨを表す式Ｉの化合物と、式XXI：
    Ｒ１３ｂ−Ｌ４ XXI
    ［式中、Ｒ１３ｂは−Ｃ（Ｏ）Ｒ１６ａ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１６ｂ又は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７ａ）Ｒ１７ｂを表し、Ｌ４は脱離基を表し、Ｒ１６ａ、Ｒ１６ｂ、Ｒ１７ａ及びＲ１７ｂは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｓ）Ｒ２がＨ又は−ＯＨを表し、Ｒ３がＨを表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝Ｏを表す式Ｉの化合物の還元；
    （ｔ）Ｒ２がハロを表す式Ｉの化合物の場合、Ｒ２が−ＯＨを表す式Ｉの対応化合物のハロゲン化剤による置換；
    （ｕ）Ｒ２及びＲ３がＨを表し、Ａが−Ｊ−を表し、Ｂが−Ｎ（Ｒ２０ｅ）−Ｚ−（式中、−Ｎ（Ｒ２０ｅ）はＲ２及びＲ３を持つ炭素原子に結合している）を表す式Ｉの化合物の場合、式XXII：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１、Ｒ２０ｅ、Ｒ４１〜Ｒ４６及びＪは請求項１に定義の通り］の化合物と、式XXIII：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ４、Ｇ及びＺは請求項１に定義の通り、Ｌ３は上記定義の通り］の化合物との反応；
    （ｖ）Ａが−（ＣＨ２）２−を表し、Ｒ２及びＲ３が一緒になって＝Ｏを表す式Ｉの化合物の場合、上に定義した式IXの化合物と、式XXIV：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｂ、Ｇ及びＲ４は請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｗ）Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）ＸＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａを表す式Ｉの化合物の場合、式XXV：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１ｂは−Ｃ（Ｏ）ＸＲ７、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８ａ）Ｒ５ｄ又は−Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ａを表し、Ｒ５ｄ、Ｒ７、Ｒ８ａ、Ｒ９ａ及びＲ４１〜Ｒ４６は請求項１に定義の通り、Ｌ３は上記定義の通り］の化合物と、式XXVI：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ａ、Ｂ及びＧは請求項１に定義の通り］の化合物との反応；
    （ｘ）オキサビスピジン−窒素のＮ−オキシド誘導体である式Ｉの化合物の場合、酸化剤の存在下における対応する式Ｉの化合物の対応するオキサビスピジン窒素の酸化；
    （ｙ）Ｃ１−４アルキル第四級アンモニウム塩誘導体（該アルキル基はオキサビスピジン窒素に結合している）である式Ｉの化合物の場合、オキサビスピジン窒素における、対応する式Ｉの化合物と、式XXVII：
    Ｒ２５−Ｌ５ XXVII
    ［式中、Ｒ２５はＣ１−４アルキルを表し、Ｌ５は脱離基である］の化合物との反応；
    （ｚ）１個のＲ４置換基の別のものへの転化；
    （ａａ）１個以上の（更なる）Ｒ４置換基の芳香環への導入；
    （ａｂ）Ｒ１がＣ１−１２アルキレンを表し、該基は場合によりＲ１に関する上記定義の通り１個以上の置換基によって置換されていてもよい式Ｉの化合物の場合、式II：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４１〜Ｒ４６、Ａ、Ｂ及びＧは上記定義の通り］の化合物と、適当なアルデヒドとの、例えば当業者に公知の条件下（例えば１５〜３０℃のような室温）、還元剤（例えばシアノ水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、又は類似化合物など）及び適当な溶媒（例えば１，２−ジクロロエタン、ジクロロエタン、メタノール、エタノール又はそれらの混合物など）の存在下における反応；
    （ａｃ）Ａが−Ｊ−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ａ）−、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−、−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｊ−Ｏ−（後者４つの基において、−Ｊはオキサビスピジン環の窒素に結合している）を表す式Ｉの化合物の場合、式VII：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ１及びＲ４１〜Ｒ４６は上記定義の通り］の化合物と、式XXIII：
    Figure 2008502678
     ［式中、Ｒ２、Ｒ４、Ｂ及びＧは上記定義の通り、Ｃ０−５アルキレン基は場合によりＪに関する上記定義の通り１個以上の置換基によって置換されていてもよい］の化合物との、例えば当業者に公知の条件下（例えば１５〜３０℃のような室温）、還元剤（例えばシアノ水素化ホウ素ナトリウム、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム、又は類似水素化物供与化合物など）及び適当な溶媒（例えば１，２−ジクロロエタン、ジクロロエタン、メタノール、エタノール又はそれらの混合物など）の存在下における反応；又は
    （ａｄ）上に定義した式Ｉの化合物の保護誘導体の脱保護
    を含む方法。
  45. 請求項４４に定義の式IIの化合物、又はその保護誘導体であるが、ただし、
    （i）Ａは、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−又は−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−を表す、
    （ii）Ｊは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいる、
    （iii）Ｂは、−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｄ）−、−Ｎ（Ｒ２０ｇ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｇ）−Ｚ−を表す、そして／又は
    （iv）Ｚは、−Ｎ（Ｒ２０ｉ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｊ）−を間に挟んでいる
    式IIの化合物又はその保護誘導体。
  46. 請求項４４に定義の式IVの化合物、又はその保護誘導体であるが、ただし、
    （i）Ａは、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−又は−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−を表す、
    （ii）Ｊは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいる、
    （iii）Ｂは、−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｄ）−、−Ｎ（Ｒ２０ｆ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｇ）−Ｚ−を表す、そして／又は
    （iv）Ｚは、−Ｎ（Ｒ２０ｉ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｊ）−を間に挟んでいる
    式IVの化合物又はその保護誘導体。
  47. 請求項４４に定義の式VIの化合物、又はその保護誘導体であるが、ただし、
    （ｉ）Ａは、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−又は−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−を表す、
    （ii）Ｊは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいる、
    （iii）Ｂは、−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｄ）−、−Ｎ（Ｒ２０ｆ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｇ）−Ｚ−を表す、そして／又は
    （iv）Ｚは、−Ｎ（Ｒ２０ｉ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｊ）−を間に挟んでいる
    式VIの化合物又はその保護誘導体。
  48. 請求項４４に定義の式IXの化合物、又はその保護誘導体であるが、ただし、Ｒ１はＣ１−１２アルキル（該アルキル基は、少なくとも１個の−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び／又は−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄ基を含む１個以上の基によって置換されている）を表す式IXの化合物又はその保護誘導体。
  49. 請求項４４に定義の式XIIの化合物、又はその保護誘導体であるが、ただし、
    （i）Ｒ１は、Ｃ１−１２アルキル（該アルキル基は、少なくとも１個の−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び／又は−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄ基を含む１個以上の基によって置換されている）を表す、
    （ii）Ａは、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−又は−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−を表す、そして／又は
    （iii）Ｊは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいる
    式XIIの化合物又はその保護誘導体。
  50. 請求項４４に定義の式XVIIの化合物、又はその保護誘導体であるが、ただし、
    （ｉ）Ｒ１は、Ｃ１−１２アルキル（該アルキル基は、少なくとも１個の−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び／又は−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄ基を含む１個以上の基によって置換されている）を表す、
    （ii）Ａは、−Ｊ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｂ）−又は−Ｊ−Ｎ（Ｒ１９ｃ）Ｓ（Ｏ）２−を表す、
    （iii）Ｊは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいる、
    （iv）Ｂは、−Ｚ−Ｎ（Ｒ２０ｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｚ−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｄ）−、−Ｎ（Ｒ２０ｆ）Ｓ（Ｏ）２−Ｚ−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｇ）−Ｚ−を表す、そして／又は
    （ｖ）Ｚは、−Ｎ（Ｒ２０ｉ）Ｓ（Ｏ）２−又は−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ２０ｊ）−を間に挟んでいる
    式XVIIの化合物又はその保護誘導体。
  51. 請求項４４に定義の式XXIIの化合物、又はその保護誘導体であるが、ただし、
    （i）Ｒ１は、Ｃ１−１２アルキル（該アルキル基は、少なくとも１個の−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｒ９ｃ及び／又は−Ｎ（Ｒ９ｂ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ９ｄ基を含む１個以上の基によって置換されている）を表す、そして／又は
    （ii）Ｊは、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１９ｄ）−又は−Ｎ（Ｒ１９ｅ）Ｓ（Ｏ）２−を間に挟んでいる
    式XXIIの化合物又はその保護誘導体。
  52. 化合物：（２−｛７−［２−（４−シアノ−２−フルオロ−フェノキシ）エチル］−９−オキサ−３，７−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナ−３−イル｝−エチル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル。
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